40-41氨基糖苷-大环内酯
5大环内脂、氨基糖苷、林可酰胺与多粘菌素类药物[1]
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► 氨基糖苷类分子吸附于菌体表面
► 少数的氨基糖苷类分子进入菌 体与核糖体结合
► 影响肽链延长过程，合成异常 蛋白质
► 异常蛋白质进入细菌膜，导致 细菌膜渗漏
► 大量的氨基糖苷类分子进入菌 体，合成更多的异常蛋白
► 蛋白质合成的起始阶段全部停 止，重要物质外泄，细菌死亡
过敏反应 第八对脑神经
损害
前庭功能损害 耳蜗神经损害
肾毒性 神经肌肉阻断
作用
共同特点-主要不良反应
前庭功能损害的毒 性依次为：
链霉素>庆大霉 素>妥布霉素=卡那 霉素=阿米卡星=新 霉素>奈替米星
耳蜗功能损害的毒 性依次为：
新霉素>阿米卡 星=卡那霉素>妥布 霉素=庆大霉素=链 霉素>奈替米星
肾毒性大小依次为： 新霉素>庆大霉素≥妥布霉
对葡萄球菌属和其他革兰氏阳性球菌的作用优于其他氨基糖苷类抗 生素
依替米星对多数肠杆菌科细菌如大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌等具良 好活性
对流感嗜血杆菌和甲氧西林敏感葡萄球菌亦有良好作用 对部分铜绿假单胞菌和不动杆菌属有一定作用
链霉素仍是第一线抗结核药物之一。 链霉素对细胞外的结核菌有快速杀灭作用 主要用于结核病初治阶段,应与其他抗结核药联合应用 兔热病与鼠疫治疗的首选药，后者常与四环素联合应用 与四环素合用治疗布鲁菌病
胃酸稳定，口服吸收迅 速良好 50－60％，进 食不影响吸收。
胃酸稳定，生物利用 度高37－40％，半衰 期长48－70－100倍
排泄
主要经胆汁排泄，部 分肠道重吸收，尿液 排出7－15％ 部分在肝代谢，胆 汁排泄较多，尿中 排出10％ 半衰期较长，8.415.5h，胆管、肺、 尿排泄
大环内酯类(macrolides)抗生素 PPT课件
有14-16元大环内酯环结构的抗生素。
一. 分类：
天然大环内酯类：
第一代，窄谱
半合成大环内酯类： 第二代，广谱
一代： 14元环：红霉素（ erythromycin ）。1952年 16元环：螺旋霉素、乙酰螺旋霉素、麦迪霉素。 半合成大环内酯类：二代
有抗生素后效应（PAE）。
抑菌药
作用机制：
与核糖体50s亚基不可逆结合，抑制转肽作
用和阻断肽酰基t-RNA移位，从而阻碍了细菌
的蛋白质合成而起到抑菌作用。使细菌处于静 止状态。 高浓度可杀菌。（不良反应）
︱ 抑 制 细 菌 蛋 白 质 合 成 ︱
大环内酯类
林可霉素类
大环内酯类抑制蛋白合成机制
三. 耐药机制
林可霉素，克林霉素：
对G+菌敏感：球菌类， 部分G- 球菌：脑膜炎球菌、淋球菌。 对厌氧菌作用强， 机制：与细菌核糖体50S亚基结合， 抑制肽酰基转移酶活性。
不宜与大环内酯类合用？
临床应用
金葡球菌感染引起的骨髓炎（骨分布高） 首选
呼吸道感染、败血症、软组织感染。
心内膜炎等。 厌氧菌感染：口腔、腹腔、妇科感染。
欣弗药品不良事件 !
2006年8月, SFDA通报： 安徽某药业公司生产的克林霉素磷酸酯葡萄 糖注射液（欣弗）引发的药品不良事件。 原因：违反规定生产。
第三节 多肽类抗生素
一. 万古霉素类 万古霉素(vancomycin) 去甲万古霉素（norvancomycin） 替考拉宁(teicoplanin)
发展过程：
第一代：链霉素（1944年），一线抗结核药。 第二代：庆大霉素（1963年）、妥布霉素 （1967年），抗菌作用有所扩大，增强。 第三代： 半合成衍生物，
兽医药理学-抗生素类记忆口诀
兽医药理学-抗生素类药物记忆口诀一、大四林杰愧对先皇磕头请安具体解析：1、大：即大环内酯类抗生素这类抗生素常见的药物记忆口诀：天太热忘了拉天：替米考星太：泰热：乐忘：万包含几种药物：替米考星、泰乐菌素、泰万菌素、泰拉菌素2、四：即四环素类抗生素：这类的抗生素常见药物：米诺环素、多西环素、四环素、土霉素3、林：林可铵盐类抗生素这类抗生素：林可霉素4、杰：截耳侧短素类抗生素这类抗生素包含：沃尼妙灵、泰妙菌素5、愧：喹诺酮类抗生素这类药物（沙星类）：恩诺沙星、诺氟沙星、环丙沙星等6、先：酰胺醇类抗生素（氯霉素类）这类药物：氯霉素、甲砜霉素、氟苯尼考7、皇：磺胺类这类药物：磺胺二甲氧嘧啶、磺胺嘧啶、磺胺间甲氧嘧啶、磺胺嘧啶银等8、头：头孢先锋霉素常见的动物专用头孢：头孢噻夫、头孢胿肟9、请：青霉素类青霉素钾、青霉素钠、阿莫西林、氨苄西林等Ps:其实青霉素与头孢菌素同属于β-内酰胺类抗生素10、安：氨基糖苷类抗生素这类抗生素记忆口诀：新年卡大家好解析：新：新霉素年：链霉素卡：丁胺卡那霉素大：大观霉素各类抗生素药理记忆口诀：1、β-内酰胺类抗生素：亲头又亲鼻亲：青霉素类头：头孢鼻：细胞壁这类药物包含青霉素与头孢菌素，青霉素与头孢菌素是通过抑制细菌细胞壁合成发挥其药理活性。
2、大环内酯类：大胆胆：蛋白质这类药物通过结合细菌50s核糖体合成从而阻断其蛋白质的合成3、四环素类：死蛋这类药物通过结合细菌30s核糖体合成从而阻断其蛋白质的合成4、林可铵盐类：零蛋这类药物通过结合细菌50s核糖体合成从而阻断其蛋白质的合成5、截短侧耳素类煎蛋这类药物通过结合细菌50s核糖体合成从而阻断其蛋白质的合成6、氟喹诺酮类伏地魔这类抗生素是通过结合细菌DNA的合成发挥其药理活性7、酰氨醇类：咸蛋这类药物通过结合细菌50s核糖体合成从而阻断其蛋白质的合成8、磺胺类黄叶这类药物通过结合细菌叶酸合成从而影响其代谢过程发挥其药理活性的9、氨基糖苷类暗淡这类药物通过结合细菌30s核糖体合成从而结合其蛋白质的合成。
氨基糖苷类抗生素配伍禁忌
氨基糖苷类抗生素配伍禁忌药物学上将具有两个或两个以上的氨基糖分子并有配糖链相互连接的一类抗生素，统称为氨基糖苷类抗生素。
这类药物是治疗革兰氏阴性细菌所引起的感染性疾病、败血症及其他类型的化脓性感染的常用药，特别是妥布霉素与丁胺卡那霉素是治疗耐药性绿脓杆菌所致严重感染的重要药物。
由于它们在化学结构上颇为相似，都具有氨基糖甙结构，所以它们的药物作用、用途及不良反应等方面有多种共同之处。
目前，临床上常用的氨基糖苷类抗生素有：链霉素、庆大霉素、卡那霉素、丁胺卡那霉素、妥布霉素等。
在临床药物配伍应用时，这类药物与某些药物合用会使氨基糖苷类抗生素的毒性及不良反应增加。
因此，使用时应予以高度注意。
1.强利尿药氨基糖苷类抗生素与强利尿药(如呋喃苯酸、利尿酸等)联用能加强氨基糖苷类抗生素的耳毒性副作用，可致严重暂时性或永久性耳聋。
2.红霉素红霉素在长期大量及静脉快速滴注给药时也可发生耳毒性作用。
因此，红霉素与氨基糖苷类抗生素联用时也可使氨基糖苷类抗生素的耳毒性副作用加强。
合用需慎重。
3.头孢菌素Ⅰ、头孢菌素Ⅱ、洁霉素、二性霉素B、右旋糖酐等氨基糖苷类抗生素与上述药物联用可加强氨基糖苷类抗生素的肾毒性，引起肾损害甚至急性肾小管坏死。
4.乙醚、地西泮、肌松剂氨基糖苷类抗生素与这些药物合用时可致神经—肌肉阻滞作用加强，引起骨骼肌麻痹。
所以，对进行手术麻醉或术后恢复期的病人以及正在服用地西泮药物的病人，应慎用氨基糖苷类抗生素。
5.碱性药氨基糖苷类抗生素与碱性药(如碳酸氢钠、氨茶碱等)联合应用，抗菌效能可增加，但同时毒性也相应增加，因此，合用时必须慎重。
6.一种氨基糖苷类抗生素不宜与其他氨基糖苷类抗生素联合两种氨基糖甙类抗生素联合抗菌谱不扩大，并因共同的毒性基础，反可增强对第八对脑神经和肾脏的毒性，特别是易引起永久性耳聋。
胃复安不能与解痉药合用胃复安又名灭吐灵，有促进胃蠕动、加快胃内容物排空、改善胃功能及止吐等作用，用于治疗各种原因引起的恶心、呕吐、腹胀、嗳气、胆汁反流等症状。
抗生素临床应用剂量
一、青霉素类：1.青霉素钠：儿童轻度(肌注2.5~5万U/kg.日)，重度（静滴20万U~40万U/kg.日）2.氨苄西林钠：儿童轻度（50mg~100mg/kg.日），重度（100~200mg/kg日）3.头孢唑啉钠：儿童轻度（40mg~100mg/kg.日），重度（50mg~100mg/kg.日）4.头孢拉定：儿童轻度（50mg~100mg/kg.日）5.头孢曲松钠：儿童轻度（20mg~80mg/kg.日），12岁以上儿童同成人剂量。
6.头孢塞污：儿童轻度（50mg/kg.8h或100mg~150mg/kg.日）成人最大剂量12g/日7.头孢他啶：儿童轻度2岁以上30mg~100mg/kg，新生儿~2岁25~60mg/kg，成人最大剂量6g/日二、氨基糖苷类：1．庆大霉素：2.5mg/kg.次，(80mg/2ml)2．小若霉素：3mg~4mg/kg.次3．阿米卡星：首剂按10mg/kg次，继以每12h7.5mg/kg次或24h15mg/kg.次4．妥布霉素：早产、新生儿2mg/kg12~24h一次，2~12岁3~5mg/kg分2~3次，成人1~1.7mg/kg,每8h一次三、大环内酯类：1. 阿奇霉素：片剂（儿童首剂15mg/kg.日，次日5mg/kg.日），注射粉针剂10mg~12mg/kg.日2. 麦迪霉素：儿童30mg/kg日，分3~4次口服四、林可酰胺类：1．林可霉素：10~20mg/kg.日，小于4周折不用2．克林霉素：重症15mg~25mg/kg.日，极重度25mg~40mg/kg日3. 磷霉素钠：0.1~0.3g/kg,成人最大剂量12g/d五、氯霉素类：1. 氯霉素：儿童25~50mg/kg分3~4次给予，成人2~3g,分两次给予六、抗结核类：1. 异烟肼：0.3/qd ,儿童10~20mg/kg.d静滴（0.1/片）2．乙胺丁醇：0.75/qd,儿童15mg/kg.d分3~4次口服（0.75/片）3．利福平：0.6/qd,儿童20mg/d（0.2/粒）4. 对氨基水杨酸钠：儿童0.2~0.3g/d分3~4次口服（0.5/片）5. 链霉素：儿童15~30mg/kg.d分1~2次肌注（0.75/安培）七、抗真菌类：1. 酮康唑：1~4岁50mg/日，5~12岁100mg/日，成人200mg/日2．制菌霉素：2岁以下40~80万U/日，2岁以上100~200mg/日分4次口服3．伊曲康唑：2粒/d八、抗病毒类：. 1。
氨基糖苷类四环素类氯霉素抑制核酸的转录和复制
N
CH3
S
O
H
OH
O
替莫西林
二、头孢菌素及半合成头孢菌素类
Ⅱ
Ⅰ H H HⅢ
RN
S
O
N
O
Ⅳ CH2OCOCH3
COOH
Ⅰ抗菌谱的决定性基团
Ⅱ增加对β-内酰胺酶的稳定性
Ⅲ对抗菌活性影响较大，亦可氧代
Ⅳ可明显改变抗菌活性和药动学性质
HH H
S
N
S
O
N
O
CH2OCOCH3
COONa
头孢噻吩钠*
H2N
COONa
头孢噻肟钠*
化学名为（6R,7R）－3－[（乙酰氧 基）甲基]－7－[(2－氨基－4－噻唑 基)－（甲氧亚氨基）乙酰氨基]－8 －氧代－5－硫杂－1－氮杂双环 [4,2,0]－辛－2－烯－2－甲酸钠盐
结构特点： α－甲氧肟基（顺式）：对 β－内酰胺 酶有高度的稳定性 β－2－氨基噻唑：可增加药物与细菌 青霉素结合蛋白的亲和力 耐酶、广谱
抗生素
抗生素是某些微生物（真菌、放线 菌、细菌）的代谢产物，对各种其 他生物，尤其是病原微生物的生长 具有抑制或杀灭作用，可用于治疗 细菌性感染、原虫感染、病毒及立 克次体感染所引起的疾病。此外还 具有免疫抑制和刺激植物生长的作 用。
化* β 内酰胺类
学
四环素类
结
氨基糖苷类
构
大环内酯类
氯霉素
作用机制
性） b. p构H化2（－活6时性，低C，4-毒N(性C大H3）)2发生差向异 碱不稳定性：C环破裂形成内酯物 与金属离子形成螯合物或沉淀
OH O OH O
OH
生物（L-半胱氨酸和
HH H 4
D-缬氨酸所形成的二
氨基糖苷类抗生素完整版本
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1.强效利尿药 ：呋塞米、依他尼酸、布美他尼 等袢利尿药，该类药物在利尿的同时能扩张全
身动脉，降低外周血管阻力，增加肾血流 量，——合用耳、肾毒性，尤其是原有肾功能 减退患者。
2.糖肽类抗菌药物：万古霉素、替考拉宁等输 注剂量过大、速度过快、时间过长，可出现严
重的耳毒性和肾毒性，该类药与氨基糖苷类联 合治疗肠球菌感染时有协同作用——耳、肾毒 性。
➢ 抗菌作用及机制 ➢ 细菌耐药性 ➢ 体内过程 ➢ 临床应用 ➢ 不良反应
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（一）、抗菌作用
⑴抗菌谱
①各种需氧G－杆菌
A.高敏：大、克、变、志、肠、枸及铜绿等
B.中敏：二沙、产碱、嗜血、不动杆菌属等
② 少数G＋球菌（MRSA、MRSE ）
③其它: TB杆菌（链霉素、卡那霉素）
④对G-球菌、肠球菌、厌氧菌不敏感
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： 4、过敏反应
➢以链霉素过敏反应最明显 ➢过敏反应发生率不如青霉素G高，但休克死亡率
高于青霉素Ｇ ➢皮试准确性不如青霉素Ｇ ➢治疗：肾上腺素+钙剂
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毒性
前庭毒
卡
链
庆
妥
4.7
3.6 1.27 0.4
耳蜗毒
卡
阿米 庆
妥
1.6
1.5 0.5 0.4
肾毒
妥<庆大< 阿米<奈替、异帕
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⑵抗菌活性
快速杀菌药，对静止期细菌有效
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(3)杀菌作用特点：
抗生素分级
抗菌药物分类一、ß-内酰胺类抗生素(ß-lactam antibiotics)（一）青霉素类(Penicillins)1 青霉素类：青霉素G(Penicillin G)2 苯氧青霉素（口服不耐酶青霉素）：青霉素V(Penicillin V)，非奈西林(Phenethicillin)，丙匹西林(Propicillin)，芬贝西林(Phenbencillin)3 耐青霉素酶青霉素：甲氧西林(Methicillin)，萘夫西林(Nafcillin)，苯唑西林(Oxacillin)，氯唑西林(Cloxacillin)，双氯西林(Dicloxacillin)，氟氯西林(Flucloxacillin)4 广谱青霉素：氨基青霉素氨苄西林(Ampicillin)，匹氨西林(Pivampicillin)，酞氨西林(Talampicillin)，巴氨西林(Bacampicillin)，海他西林(Hetacillin)，依匹西林(Epicillin)，美坦西林(Metampicillin)，阿莫西林(Amocillin)，环己西林(Cyclacillin)抗假单胞菌青霉素：羧苄西林(Carbenicillin)，替卡西林(Ticacillin)，阿洛西林(Azlocillin)，美洛西林(Mezlocillin)，哌拉西林(Piperacillin)，阿帕西林(Apalcillin)，森西林(Suncillin) 氨基酸型青霉素：阿扑西林(Aspoxicillin)5 抗阴性杆菌青霉素：美西林(Mecillinam)，匹美西林(Pivmecillinam)，替莫西林(Temocillin)，福米西林(Fomidacillin) （二）头孢菌素类一代头孢：注射制剂：头孢噻吩(Cephalothin)，头孢噻啶(Cephaloridin)，头孢唑林(Cefazolin)，头孢拉啶(Cephradine)，头孢替唑(Ceftezole)，头孢乙晴(Cephacetrile)，头孢氮氟(Cefzaflur)，头孢西酮(Cefazedone)口服制剂：头孢氨苄(Cephalexin)，头孢拉啶(Cephradine)，头孢曲晴(Cefatrizine)，头孢沙定Cefroxadine)，头孢羟氨苄(Cefadroxil)二代头孢：注射制剂：头孢呋新(Cefurxime)，头孢孟多(Cefamandole)，头孢替安(Cefotiam)，头孢尼西(Cefonicid)，头孢雷特(Ceforanide)口服制剂：氯碳头孢(Loracarbef)，头孢克洛(Cefaclor)，头孢丙烯(Cefprozil)，头孢呋新酯(Cefuroxime axetil)，头孢替安酯(Cefotiam Hexetil)三代头孢注射制剂：头孢噻肟(Cefotaxime)，头孢他啶(Ceftazadime)，头孢曲松(Ceftriaxone)，头孢哌酮(Cefoperazone)，头孢唑肟(Ceftizoxime)，头孢甲肟(Cefmenoxime)，头孢磺啶(Cefsulodin)，头孢地嗪(Cefodizime)，头孢匹胺(Cefpiramide)，头孢咪唑(Cefpimizole)口服制剂：头孢克肟(Cefixime)，头孢布烯(Ceftibuten)，头孢地尼(Cefdinir)，头孢泊肟酯(Cefpodoxime proxetil)，头孢他美酯(Ceftamet pivoxil)，头孢特仑酯(Cefteram pivoxil)，头孢妥仑酯(Cefditoren pivoxil)四代头孢注射制剂：头孢匹罗(Cefepime)，头胞吡肟(Cefpirome)（三）其他ß-内酰胺类1 碳青霉烯类Carbapenem美罗培南(Meropemen)，亚胺培南(Imipenem)，帕尼培南(Panipenem)，硫霉素(Thienamycin)2 单环类Monobactam氨曲南(Azteonam)，卡芦莫南(Carumonam)3 ß-内酰胺酶抑制剂-lactamase inhibitor阿莫西林/克拉维酸(Amoxillin/Clavulanic acid)，替卡西林/克拉维酸(Ticarcillin/ Clavulanic acid)，三唑巴坦/哌拉西林 (Tazobactam/piperacillin)，氨苄西林/舒巴坦(Ampicillin/Sulbactam)，头孢哌酮/舒巴坦(Cepfoperazone/Sulbactam)4 头霉素类(Cephamycin)头孢西丁(Cefoxitin)，头孢美唑(Cefmetazole)，头孢替坦(Cefotetan)，头孢拉宗(Cefbuperazone)5 氧头孢烯类(Oxacephem)拉氧头孢(Latamoxef)，氧氟头孢(Flomoxef)二、氨基糖苷类(Aminoglycosides antibiotics)链霉素(Streptomycin)，卡拉霉素(Kanamycin)，庆大霉素(Gentamicin)，妥布霉素(Tobramycin)，阿米卡星(Amicacin)，奈替米星(Netilmicin)，西索米星(Sisomicin)，新霉素(Neomycin)，核糖霉素(Ribostamycin)，巴龙霉素(Paromomycin)，福提米星(Fortimicin)，小诺米星(Micronomicin)，异帕米星(Isepamicin)，地贝米星(Dibekacin)，达地米星(Dactimicin)，大观霉素(Spectinomycin)三、大环内酯类(Macrolides)红霉素(Erythromycin)，罗地霉素(Rokitamycin)，乙酰螺旋霉素(Actyl spiramycin)，罗红霉素(Roxithomycin)，柱晶白霉素(Leucomycin)，克拉霉素(Clarithomycin)，交沙霉素(Josamycin)，地红霉素(Dirthromycin)，麦迪霉素(Medicamycin)，氟红霉素(Flurithomycin)，阿奇霉素(Azithromycin)，螺旋霉素(Spiramicin)序号品种名称英文名称剂型备注一、抗微生物药(一)青霉素类1 青霉素 Benzylpenicillin 注射剂2 苯唑西林 Oxacillin 注射剂3 氨苄西林 Ampicillin 注射剂4 哌拉西林 Piperacillin 注射剂5 阿莫西林 Amoxicillin 口服常释剂型6 阿莫西林克拉维酸钾口服常释剂型(二)头孢菌素类7 头孢唑林 Cefazolin 注射剂 8 头孢氨苄 Cefalexin 口服常释剂型、颗粒剂9 头孢呋辛 Cefuroxime 口服常释剂型、注射剂注释1 10 头孢曲松 Ceftriaxone 注射剂(三)氨基糖苷类11 阿米卡星 Amikacin 注射剂 12 庆大霉素 Gentamycin 注射剂(四)大环内酯类13 红霉素 Erythromycin 口服常释剂型、注射剂 14 阿奇霉素 Azithromycin 口服常释剂型、颗粒剂(五)其他抗生素15 克林霉素 Clindamycin 口服常释剂型、注射剂 16 磷霉素 Fosfomycin 注射剂(六)磺胺类17 复方磺胺甲恶唑 Compound Sulfamethoxazole 口服常释剂型(七)喹诺酮类18 诺氟沙星 Norfloxacin 口服常释剂型 19 环丙沙星 Ciprofloxacin 口服常释剂型、注射剂20 左氧氟沙星 Levofloxacin 口服常释剂型、注射剂(八)硝基呋喃类21 呋喃妥因 Nitrofurantoin 口服常释剂型(九)抗结核病药22 异烟肼 Isoniazid 口服常释剂型、注射剂 23 利福平 Rifampicin 口服常释剂型24 吡嗪酰胺 Pyrazinamide 口服常释剂型 25 乙胺丁醇 Ethambutol 口服常释剂型26 链霉素 Streptomycin 注射剂 27 对氨基水杨酸钠 Sodium Aminosalicylate 口服常释剂型、注射剂(十)抗麻风病药28 氨苯砜 Dapsone 口服常释剂型(十一)抗真菌药29 氟康唑 Fluconazole 口服常释剂型 30 制霉素 Nysfungin 口服常释剂型(十二)抗病毒药31 阿昔洛韦 Aciclovir 口服常释剂型 32 利巴韦林 Ribavirin 口服常释剂型、颗粒剂、注射剂33 抗艾滋病用药注释2二、抗寄生虫病药(一)抗疟药34 氯喹 Chloroquine 口服常释剂型、注射剂 35 伯氨喹 Primaquine 口服常释剂型36 青蒿素类药物注释3(二)抗阿米巴病药及抗滴虫病药37 甲硝唑 Metronidazole 口服常释剂型、注射剂(三)抗利什曼原虫病药38 葡萄糖酸锑钠 Sodium Stibogluconate 注射剂(四)抗血吸虫病药39 吡喹酮 Praziquantel 口服常释剂型(五)驱肠虫药40 阿苯达唑 Albendazole 口服常释剂型三、麻醉药(一)局部麻醉药41 利多卡因 Lidocaine 注射剂 42 布比卡因 Bupivacaine 注射剂43 普鲁卡因 Procaine 注射剂(二)全身麻醉药44 氯胺酮 Ketamine 注射剂四、镇痛、解热、抗炎、抗风湿、抗痛风药(一)镇痛药45 芬太尼 Fentanyl 注射剂 46 哌替啶 Pethidine 注射剂(二)解热镇痛、抗炎、抗风湿药47 对乙酰氨基酚 Paracetamol 口服常释剂型、颗粒剂 48 阿司匹林 Aspirin 口服常释剂型49 布洛芬 Ibuprofen 口服常释剂型 50 双氯芬酸 Diclofenac 口服常释剂型、口服缓释剂型51 吲哚美辛 Indometacin 栓剂(三)抗痛风药52 别嘌醇 Allopurinol 口服常释剂型 53 秋水仙碱 Colchicine 口服常释剂型五、神经系统用药(一)抗帕金森病药54 金刚烷胺 Amantadine 口服常释剂型 55 苯海索 Benzhexol 口服常释剂型(二)抗重症肌无力药56 新斯的明 Neostigmine 注射剂(三)抗癫痫药57 卡马西平 Carbamazepine 口服常释剂型 58 丙戊酸钠 Sodium Valproate 口服常释剂型59 苯妥英钠 Phenytoin Sodium 口服常释剂型、注射剂 60 苯巴比妥 Phenobarbital 口服常释剂型、注射剂(四)脑血管病用药及降颅压药61 尼莫地平 Nimodipine 口服常释剂型 62 麦角胺咖啡因Ergotamine and Caffeine 口服常释剂型63 甘露醇 Mannitol 注射剂(五)镇静催眠药64 地西泮 Diazepam 口服常释剂型、注射剂(六)其他65 胞磷胆碱 Citicoline 注射剂 66 尼可刹米 Nikethamide 注射剂67 洛贝林 Lobeline 注射剂六、治疗精神障碍药(一)抗精神病药68 奋乃静 Perphenazine 口服常释剂型、注射剂 69 氯丙嗪 Chlorpromazine 口服常释剂型、注射剂70 氟哌啶醇 Haloperidol 口服常释剂型、注射剂(二)抗焦虑药71 艾司唑仑 Estazolam 口服常释剂型(三)抗抑郁药72 阿米替林 Amitriptyline 口服常释剂型 73 多塞平 Doxepin 口服常释剂型七、心血管系统用药(一)抗心绞痛药74 硝酸甘油 Nitroglycerin 口服常释剂型、注射剂 75 硝酸异山梨酯 Isosorbide Dinitrate 口服常释剂型、注射剂76 硝苯地平 Nifedipine 口服常释剂型(二)抗心律失常药77 美西律 Mexiletine 口服常释剂型 78 普罗帕酮 Propafenone 口服常释剂型、注射剂79 普鲁卡因胺 Procainamide 注射剂 80 普萘洛尔 Propranolol 口服常释剂型81 阿替洛尔 Atenolol 口服常释剂型 82 美托洛尔 Metoprolol 口服常释剂型、注射剂83 胺碘酮 Amiodarone 口服常释剂型、注射剂 84 维拉帕米 Verapamil 口服常释剂型、注射剂(三)抗心力衰竭药85 地高辛 Digoxin 口服常释剂型、注射剂 86 去乙酰毛花苷 Deslanoside 注射剂(四)抗高血压药87 卡托普利 Captopril 口服常释剂型 88 依那普利 Enalapril 口服常释剂型89 硝普钠 Sodium Nitroprusside 注射剂90 硫酸镁 Magnesium Sulfate 注射剂91 尼群地平 Nitrendipine 口服常释剂型 92 吲达帕胺 Indapamide 口服常释剂型、口服缓释剂型93 酚妥拉明 Phentolamine 注射剂 94 复方利血平 Compound Reserpine 口服常释剂型95 复方利血平氨苯蝶啶 Compound Hypotensive 口服常释剂型(五)抗休克药96 肾上腺素 Adrenaline 注射剂 97 去甲肾上腺素 Noradrenaline 注射剂98 异丙肾上腺素 Isoprenaline 注射剂 99 间羟胺 Metaraminol 注射剂100 多巴胺 Dopamine 注射剂 101 多巴酚丁胺 Dobutamine 注射剂(六)调脂及抗动脉粥样硬化药102 辛伐他汀 Simvastatin 口服常释剂型八、呼吸系统用药(一)祛痰药103 溴己新 Bromhexine 口服常释剂型104 氨溴索 Ambroxol 口服常释剂型、口服溶液剂(二)镇咳药105 喷托维林 Pentoxyverine 口服常释剂型106 复方甘草 Compound Liquorice 口服常释剂型、口服溶液剂(三)平喘药107 沙丁胺醇 Salbutamol 气雾剂、雾化溶液剂108 氨茶碱 Aminophylline 口服常释剂型、口服缓释剂型、注射剂109 茶碱 Theophylline 口服常释剂型、口服缓释剂型九、消化系统用药(一)抗酸药及抗溃疡病药110 复方氢氧化铝 Compound Aluminium Hydroxide 口服常释剂型 111 雷尼替丁 Ranitidine 口服常释剂型、注射剂112 法莫替丁 Famotidine 口服常释剂型、注射剂113 奥美拉唑 Omeprazole 口服常释剂型114 枸橼酸铋钾 Bismuth Potassium Citrate 口服常释剂型(二)助消化药115 乳酶生 Lactasin 口服常释剂型(三)胃肠解痉药及胃动力药116 颠茄 Belladonna 口服常释剂型、酊剂117 山莨菪碱 Anisodamine 口服常释剂型、注射剂118 阿托品 Atropine 口服常释剂型、注射剂119 多潘立酮 Domperidone 口服常释剂型120 甲氧氯普胺 Metoclopramide 口服常释剂型、注射剂(四)泻药及止泻药121 开塞露灌肠剂122 酚酞 Phenolphthalein 口服常释剂型123 蒙脱石 Smectite 口服散剂(五)肝胆疾病用药124 熊去氧胆酸 Ursodeoxycholic Acid 口服常释剂型125 联苯双酯 Bifendate 口服常释剂型、滴丸剂(六)其他126 小檗碱(黄连素) Berberine 口服常释剂型十、泌尿系统用药(一)利尿药127 呋塞米 Furosemide 口服常释剂型、注射剂128 氢氯噻嗪Hydrochlorothiazide 口服常释剂型129 螺内酯 Spironolactone 口服常释剂型130 氨苯蝶啶 Triamterene 口服常释剂型(二)良性前列腺增生用药131 特拉唑嗪 Terazosin 口服常释剂型十一、血液系统用药(一)抗贫血药132 硫酸亚铁 Ferrous Sulfate 口服常释剂型、口服缓释剂型 133 右旋糖酐铁 Iron Dextran 注射剂134 维生素B12 Vitamin B12 注射剂135 叶酸 Folic Acid 口服常释剂型(二)抗血小板药*(48) 阿司匹林 Aspirin 口服常释剂型136 双嘧达莫 Dipyridamole 口服常释剂型(三)促凝血药137 凝血酶 Thrombin 外用冻干粉138 维生素K1 Vitamin K1 注射剂139 氨甲苯酸 Aminomethylbenzoic Acid 口服常释剂型(四)抗凝血药及溶栓药140 肝素 Heparin 注射剂(五)血容量扩充剂141 右旋糖酐(40,70) Dextran(40,70) 注射剂十二、激素及影响内分泌药(一)下丘脑垂体激素及其类似物142 绒促性素 Chorionic Gonadotrophin 注射剂(二)肾上腺皮质激素类药143 氢化可的松 Hydrocortisone 口服常释剂型、注射剂144 泼尼松 Prednisone 口服常释剂型145 地塞米松 Dexamethasone 口服常释剂型、注射剂(三)胰岛素及口服降血糖药1.胰岛素146 胰岛素 Insulin 注射剂注释42.口服降血糖药147 二甲双胍 Metformin 口服常释剂型148 格列本脲 Glibenclamide口服常释剂型149 格列吡嗪 Glipizide 口服常释剂型(四)甲状腺激素及抗甲状腺药150 甲状腺片 Thyroid Tablets 口服常释剂型151 甲巯咪唑 Thiamazole 口服常释剂型152 丙硫氧嘧啶 Propylthiouracil 口服常释剂型(五)雄激素及同化激素153 丙酸睾酮 Testosterone Propionate 注射剂154 甲睾酮 Methyltestosterone 口服常释剂型(六)雌激素及孕激素155 黄体酮 Progesterone 注射剂156 甲羟孕酮Medroxyprogesterone 口服常释剂型十三、抗变态反应药157 氯苯那敏 Chlorphenamine 口服常释剂型158 苯海拉明 Diphenhydramine 口服常释剂型、注射剂159 赛庚啶 Cyproheptadine 口服常释剂型160 异丙嗪 Promethazine 口服常释剂型、注射剂十四、免疫系统用药161 雷公藤多苷 Tripterygium Glycosides 口服常释剂型162 硫唑嘌呤 Azathioprine 口服常释剂型十五、维生素、矿物质类药(一)维生素163 维生素B1 Vitamin B1 注射剂164 维生素B2 Vitamin B2 口服常释剂型165 维生素B6 Vitamin B6 注射剂166 维生素C Vitamin C 注射剂167 维生素D2 Vitamin D2 口服常释剂型、注射剂(二)矿物质168 葡萄糖酸钙 Calcium Gluconate 口服常释剂型、注射剂(三)肠外营养药169 复方氨基酸18AA Compound Amino Acid 18AA 注射剂十六、调节水、电解质及酸碱平衡药(一)水、电解质平衡调节药170 口服补液盐 Oral Rehydration Salts 口服散剂171 氯化钠 Sodium Chloride 注射剂172 葡萄糖氯化钠 Glucose and Sodium Chloride 注射剂173 复方氯化钠 Compound Sodium Chloride 注射剂174 氯化钾 Potassium Chloride 口服常释剂型、口服缓释剂型、颗粒剂、注射剂(二)酸碱平衡调节药175 乳酸钠林格 Sodium Lactate Ringer's 注射剂176 碳酸氢钠 Sodium Bicarbonate 口服常释剂型、注射剂(三)其他177 葡萄糖 Glucose 注射剂十七、解毒药(一)氰化物中毒解毒药 (二)有机磷酸酯类中毒解毒药178 硫代硫酸钠 Sodium Thiosulfate 注射剂 179 氯解磷定 Pralidoxime Chloride 注射剂(三)亚硝酸盐中毒解毒药 (四)阿片类中毒解毒药180 亚甲蓝 Methylthioninium Chloride 注射剂 181 纳洛酮 Naloxone 注射剂(五)鼠药解毒药182 乙酰胺 Acetamide 注射剂十八、生物制品183 破伤风抗毒素 Tetanus Antitoxin 注射剂 184 抗狂犬病血清 Rabies Antiserum 注射剂185 抗蛇毒血清 Snake Antivenin 注射剂注释5 186 国家免疫规划用疫苗注释6十九、诊断用药187 泛影葡胺 Meglumine Diatrizoate 注射剂 188 硫酸钡 Barium Sulfate 干混悬剂注释7二十、皮肤科用药(一)抗感染药*(13) 红霉素 Erythromycin 外用软膏剂型 *(31) 阿昔洛韦 Aciclovir 外用软膏剂型189 咪康唑 Miconazole 外用软膏剂型(二)角质溶解药190 尿素 Urea 外用软膏剂型 191 鱼石脂 Ichthammol 外用软膏剂型192 水杨酸 Salicylic Acid 外用软膏剂型(三)肾上腺皮质激素类药(四)其他*(143) 氢化可的松 Hydrocortisone 外用软膏剂型 193 维A酸 Tretinoin 外用软膏剂型、凝胶剂二十一、眼科用药(一)抗感染药194 氯霉素 Chloramphenicol 滴眼剂 *(20) 左氧氟沙星 Levofloxacin 滴眼剂*(31) 阿昔洛韦 Aciclovir 滴眼剂 *(13) 红霉素 Erythromycin 眼膏剂(二)青光眼用药195 毛果芸香碱 Pilocarpine 注射剂、滴眼剂196 噻吗洛尔 Timolol 滴眼剂197 乙酰唑胺 Acetazolamide 口服常释剂型(三)其他*(118) 阿托品 Atropine 滴眼剂、眼膏剂198 可的松 Cortisone 滴眼剂、眼膏剂二十二、耳鼻喉科用药199 麻黄碱 Ephedrine 滴鼻剂 200 氧氟沙星 Ofloxacin 滴耳剂201 地芬尼多 Difenidol 口服常释剂型二十三、妇产科用药(一)子宫收缩药202 缩宫素 Oxytocin 注射剂 203 麦角新碱 Ergometrine 注射剂204 垂体后叶注射液 Posterior Pituitary Injection 注射剂(二)其他*(189) 咪康唑 Miconazole 栓剂 *(37) 甲硝唑 Metronidazole 阴道泡腾片剂、栓剂。
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利尿药呋噻米、依他尼酸及脱水药甘露醇合用，
H1受体阻断剂可掩盖其耳毒性，避免合用 ④ 镇静催眠类药物可抑制患者反应性，合用时慎重
不良反应
肾毒性：直接原因是药物与肾近曲小管有亲 和力，使药物在肾皮质内蓄积。
发生率依次为： 新霉素>卡那霉素>庆大霉素>妥布霉素>阿米卡 星>奈替米星>链霉素 避免合用有肾毒性的药物：头孢菌素类、二性 霉素B、万古霉素
耐药机制
产生灭活酶：酯酶、磷酸化酶、葡萄糖
酶、乙酰转移酶 靶位的结构改变：药物结合部位甲基化 摄入减少 外排增多 对大环内酯类-林可霉素类-链阳菌素耐药
药代动力学
吸收：红霉素不耐酸，不能口服，其他
均能口服。食物干扰红霉素和阿奇霉素 的吸收，但能增加克拉霉素的吸收 分布：能广泛分布到除脑脊液以外的各 种体液和组织 代谢：红霉素在肝脏代谢；阿奇霉素不 在肝内代谢，胆汁、尿液排泄 排泄：红霉素和阿奇霉素主要以活性形 式聚积和分泌在胆汁中
仅用于耐药金葡菌和G+菌导致的严重感染，特别 是MRSA、MRSE和肠球菌属所致感染，如败
血症、骨髓炎、心内膜炎、呼吸道感染等
MRSA：甲氧西林耐药金葡菌 MRSE：甲氧西林耐药表皮葡萄球菌
万古霉素
不良反应： 耳毒性 肾毒性：损伤肾小管 过敏反应 快速静注万古霉素时，出现极度皮肤潮 红、红斑、荨麻疹、心动过速和低血压 等特征性症状，称为“红人综合征” 其他：恶心、呕吐、金属异味感等
抗菌谱
对革兰阴性杆菌作用较强：大肠杆菌、克 雷伯杆菌、肠杆菌属、变形杆菌 对革兰阴性球菌作用差，但对金黄色葡萄 球菌有效 对铜绿假单胞菌有效的有：妥布霉素、庆 大霉素、阿米卡星 对结核杆菌有效的有：链霉素、卡那霉素、 阿米卡星
抗菌机制
1. 抑制蛋白质合成的全过程（起始、延伸、终止）
庆大霉素(gentamicin)
临床最常用的氨基糖苷类抗生素 1.对G-杆菌包括铜绿假单胞菌作用强，金葡菌有效， 结核杆菌疗效差或无效； 2.临床用于 （1）一般G-杆菌感染——首选 （2）铜绿假单胞菌感染：+ 羧苄 （3）泌尿系手术前后预防感染， 口服用于肠道感染及术前准备 （4）局部用于皮肤、粘膜及五官的感染 3.耳毒性以前庭损害为主，可逆性肾损害也多见
氨基苷类处理的细菌细胞
药物阻断起始复合物形成 药物导致错误编码
50S亚基 -
药物阻断移位
药物阻断核糖体70S解 离及肽链释放
5’
3’
30S亚基
mRNA
氨基苷类抗菌作用机制 （上图为细菌正常蛋白质合成示意图，下图为氨基苷 类药物作用示意图）
抗菌机制
2. 使细胞膜通透性增加
抗菌特点
杀菌速率和杀菌时程为浓度依赖性 仅对需氧菌有效 具有较长时间PAE 具有初次接触效应 在碱性环境中抗菌活性增强
耳蜗神经损害：耳鸣、听力降低 、甚至永久性耳聋 新霉素> 卡那霉素> 阿米卡星> 西索米星> 庆大霉素> 妥 布霉素> 奈替米星>链霉素 避免与其他有耳毒性的药物合用，如万古霉素、高效利 尿药、甘露醇等
耳毒性的预防：
询问早期症状（眩晕、耳鸣），检查听力
避免与有耳毒性的药物合用，如万古霉素、高效
小结（二）
6.其他第一代大环内酯类与红霉素比较主要特点是
不良反应较红霉素轻 7.林可霉素类主要作用于G+菌 对 G-杆菌 无效
8.林可霉素类的抗菌机理： 与红霉素相同 9.林可霉素类主要特点： 10.林可霉素类首选用于： 骨组织浓度高
金葡菌性急、慢性骨髓炎
11.林可霉素类主要不良反应： 胃肠道反应
天然来源
由链霉菌产生：链霉素、卡那霉素、妥布霉素、 大观霉素、巴龙霉素、新霉素 由小单孢菌产生：庆大霉素、西索米星、 小诺米星、阿司米星
半合成品 奈替米星、依替米星、阿米卡星
氨基糖苷类抗生素的共性
六 个 相 似 （1）化学结构相似 （2）体内过程相似 （3）抗菌谱相似 （4）抗菌机理相似 （5）耐药性相似 （6）不良反应相似
链霉素（streptomycin）
第一个用于临床的氨基糖苷类抗生素，亦是第一 个抗结核药。 1.抗菌谱：对结核杆菌、G-杆菌作用强，对铜绿 假单胞菌无效 2.耐药性：细菌对链霉素易产生耐药性 3.临床应用：（1）土拉菌病、鼠疫——首选 （2）结核病：+ 其他抗结核药 （3）细菌性心内膜炎：+ 青霉素 （4）布鲁菌病：+ 四环素 4.不良反应：耳毒性最常见（前庭损害为主）， 其次为神经肌肉麻痹、过敏性休克，亦有肾毒 性，已少用。
大环内酯类及其他抗生素
南京医科大学药理学系 王芳 lwangfang@
大环内酯类抗生素
是一类具有14-16元大环内酯基本化学结构的抗生素 （14元环） 第一代大环内酯类：红霉素 乙酰螺旋霉素 麦迪霉素 （16元环） 吉他霉素 交沙霉素 第二代大环内酯类：克拉霉素 罗红霉素 阿奇霉素 罗他霉素 （14元环） （15元环） （16元环）
林可霉素类
抗菌机制： 与核蛋白体50s亚基结合，抑制肽酰基转 移酶的活性，使肽链延伸受阻而抑制细 菌蛋白质合成。
易与G+菌的核糖体形成复合物
林可霉素类
耐药性：
改变核糖体结合点 药物的酶解灭活
林可霉素类
体内过程 口服吸收迅速完全 分布广泛，骨组织中的药物浓度尤其高， 能透过胎盘，但不能透过正常血脑屏障 在肝脏代谢 主要经胆汁和粪便排泄
林可霉素类
临床应用 需氧革兰阳性球菌感染：用于对β-内酰 胺类抗生素无效或对青霉素过敏的金葡 菌感染，特别是由金葡菌所致的急、慢 性骨髓炎及关节感染 厌氧菌感染：各种厌氧菌或与需氧菌的 混合感染
其他： 鼠弓形虫在艾滋病患者引起的脑炎
不良反应
1.胃肠反应 恶心、呕吐、腹泻，口服药多见 长期应用可引起二重感染、伪膜性肠炎。 2.过敏反应 轻度皮疹、瘙痒或药热 3.其他 偶见黄疸及肝损伤。
红霉素
抗菌机制：
与细菌核蛋白体50s亚单位结合，抑制 mRNA移位，阻止肽链延长，抑制细菌 蛋白质合成
红霉素
临床应用
耐青霉素的轻、中度金葡菌感染及对青
霉素过敏的患者
军团菌病、弯曲杆菌所致败血症或肠炎、
沙眼衣原体所致的婴儿肺炎及结肠炎、 白喉带菌者的首选药
红霉素
不良反应
胃肠道反应 少数可发生肝损害 个别发生过敏性药疹、药热
红霉素
体内过程
口服不耐酸 体内分布广泛，可透过胎盘进入胎儿，
但难进入脑脊液
主要在肝脏代谢 胆汁排泄
红霉素
抗菌谱： 抗菌效力<青霉素
G+菌 如耐药金葡菌、链球菌
G-菌 如脑膜炎球菌、布氏杆菌及军团菌
肺炎支原体及螺杆菌、立克次体属、螺
旋体、衣原体
厌氧菌（除脆弱拟杆菌和梭杆菌属以外）
第三代大环内酯类 泰利霉素
14元大环内酯类抗生素
15元大环内酯类抗生素
阿奇霉素
16元大环内酯类抗生素
乙酰螺旋霉素
抗菌作用
1.抗菌谱：与青霉素相似而略广 G+球菌：金葡菌、链球菌、肺炎双球菌等 相似： G+杆菌：白喉杆菌、破伤风杆菌等 G-球菌：脑膜炎双球菌、淋球菌等
螺旋体
放线菌 某些G-杆菌：百日咳杆菌、弯曲杆菌等 军团菌首选 略广： 支原体、衣原体、立克次体 厌氧菌
3. 不良反应 较少
二代大环内酯类
克拉霉素
ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ
1.抗菌活性强>红霉素 (对G+菌) 2.不良反应发生率低<红霉素
3.耐酸，口服易吸收，但首过消除明显 4.分布广泛，组织中浓度>血中浓度
二代大环内酯类
阿奇霉素 1.抗菌活性强>红霉素（对G-菌） 2.耐酸，口服易吸收；分布广，组织浓度高
3. t1/2最长（35－48h）
小 结（三）
12. 万古霉素类对 G+菌 作用强大，对 G-菌 无效 13. 万古霉素类的抗菌机理： 抑制细胞壁粘肽的合成 14. 万古霉素类禁与 氨基苷类、高效利尿药 合用
大纲
1.红霉素 （1）抗菌作用 （2）临床应用
2.林可霉素类 林可霉素、克林霉素的抗菌作用及临床应用
氨基糖苷类抗生素 Aminoglycosides
妥布霉素(tobramycin)
对铜绿假单胞菌的作用为庆大霉素的2—
小 结（一）
1.红霉素在 胆汁 中浓度最高，主要排泄经 胆汁 2.红霉素抗菌谱的特点： 与青霉素相似而略广 “广”在对某些G-杆菌、军团菌、支原体、衣原体、 立克次体、厌氧菌有效 3.红霉素的抗菌机理： 抑制蛋白质的合成 4.红霉素首选用于
军团菌、弯曲杆菌、支原体、衣原 体感染、白喉带菌者
5.红霉素主要不良反应： 胃肠道反应
不良反应
神经肌肉麻痹 机制为：此类药物能与突触前膜上的“钙结合 位点”结合，阻止乙酰胆碱释放
严重程度为依次为： 新霉素>链霉素>卡那霉素>奈替米星>阿米卡星> 庆大霉素>妥布霉素 可用钙剂或新斯的明治疗
不良反应
过敏反应
此类药物也可引起过敏反应，严重者可 引起过敏性休克 链霉素可引起过敏性休克，其发生率仅 次于青霉素，防治措施同青霉素
为静止期杀菌药
耐药机制
细菌产生钝化酶，此为耐药性的主要机
制。
乙酰化酶、腺苷化酶、磷酸化酶
膜通透性的改变 膜孔蛋白结构的改变
靶位的修饰 30S亚基靶蛋白上S12蛋白质中一个
氨基酸被替代
体内过程
吸收：口服或直肠给药不能吸收 多采用肌内注射
分布：穿透力弱，主要分布于细胞外液 在肾皮质和内耳内、外淋巴液有高浓度 蓄积，且在内耳外淋巴液中浓度下降很慢 排泄：几乎全部经肾小球滤过排出 组织半衰期长，易引起蓄积 肾功能减退时血药浓度与半衰期均明显延长