几种除草剂靶酶及其抑制剂的研究进展

合集下载

杂草的抗药性研究进展与形成机理

杂草的抗药性研究进展与形成机理摘要：近10年来，全球杂草抗药性研究取得了重要进展。

由于过度依赖和长期使用相对有限的化学除草剂，导致了抗药性杂草的发生和发展，且杂草抗药性问题越来越突出。

抗药性杂草的形成既有其本身生物学方面的原因,也与外界因素,诸如除草剂种类、使用方式、种植制度以及农业生产条件等有密切关系。

抗药性杂草种群产生并迅猛发展对除草剂的使用和新化合物的研发提出了严峻挑战,因此建立一套抗药性杂草的检测技术极为必要。

关键词：杂草抗药性机理众所周知，杂草是严重威胁作物生产的一大类生物灾害。

为了克服杂草对作物的危害，在过去的50多年里，农田化学除草已成为全球现代农业生产的重要组成部分。

然而，由于过度依赖和长期使用相对有限的化学除草剂，导致了抗药性杂草的发生和发展，且杂草抗药性问题越来越突出。

近10年来，全球杂草抗药性研究取得了重要进展，随着研究的不断深入，生物测定、生理生化，尤其是分子生物学技术在杂草抗药性研究中得到广泛应用。

1杂草抗药性现状自20世纪50年代在加拿大和美国分别发现抗2,4-D的野胡萝卜（Daucus carota）和铺散鸭趾草（Commelinadiffusa）以来，全球已有188种（112种双子叶，76种单子叶）杂草的324个生物型在各类农田系统对19类化学除草剂产生了抗药性。

尤其是20世纪80年代中期后，全球抗药性杂草的发展在这些抗药性杂草中，抗乙酰乳酸合成酶（ALS）抑制剂类除草剂杂草的发生速度十分惊人。

磺酰脲类除草剂是20世纪80年代初期才商业化的高活性除草剂，1982年澳大利亚就发现了抗磺酰脲类除草剂的瑞士黑麦草（Lolium rigidum），其后抗ALS抑制剂除草剂杂草生物型数量迅速超过抗三氮苯类除草剂的杂草生物型。

抗三氮苯类除草剂的杂草生物型发生较早，20世纪80年代中后期以来一直呈上升趋势，目前在25个国家已有67种抗三氮苯类除草剂的杂草生物型。

自第一例抗乙酰辅酶A羧化酶（ACCase）抑制剂类除草剂禾草灵（Diclofop）的瑞士黑麦草在澳大利亚出现后，智利、南非、西班牙、英国和美国也出现了多种抗乙酰辅酶A羧化酶（ACCase）抑制剂类除草剂的杂草，至今在26个国家已有35种抗此类除草剂的杂草生物型。

PPO抑制剂类除草剂的抗性进展

表1 三氟苯嘧啶制剂在中国的登记情况国外登记方面，美国杜邦公司于2017年在美国获得了三氟苯嘧啶的进口许可，商品名为Pyraxalt®（10%三氟苯嘧啶SC）。

三氟苯嘧啶于2018年在越南获得登记，商品名为Pexena®（106 g/L 三氟苯嘧啶SC），用于防治水稻褐飞虱、白背飞虱和灰飞虱。

同年，10%三氟苯嘧啶SC 在印度的9（3）类制剂登记也获得批准。

三氟苯嘧啶在日本、韩国、菲律宾、马来西亚、印度尼西亚和泰国等国家的登记正在进行中。

7 小结作为第一个商业化的介离子嘧啶酮类杀虫剂，三氟苯嘧啶以其新颖的作用机理和对同翅目害虫的高防效、长持效性，对哺乳动物和有益生物的无影响或低毒性，对水稻等作物安全的突出特点而被高度关注。

三氟苯嘧啶能够有效防控对现有药剂产生抗性的水稻褐飞虱和白背飞虱，同时可控制由稻飞虱传播的多种病毒病害，用于有害生物的综合防治。

通过其与不同或相似作用机理的杀虫剂复配，可以扩大杀虫谱，发挥协同防除效果，减缓抗性风险。

由于目前三氟苯嘧啶还处于专利保护初期，其深度开发和研究应用有待进行。

随着三氟苯嘧啶在多国登记的陆续获批和应用推广的不断深入，其市场潜力巨大。

PPO 抑制剂类除草剂的抗性进展杂草危害越来越严重，目前为止防除杂草最有效的办法就是施用化学除草剂，过多地使用化学除草剂会导致抗药性的产生。

原卟啉原氧化酶（PPO）是创制新型除草剂品种的主要靶标之一，占市场比例相对较大。

由于PPO 抑制剂主要作用于叶绿素，对哺乳动物毒性低，因而该类除草剂具有高效、低毒、安全的作用特点，是开发新型除草剂的主要目标之一。

本文在综述PPO 抑制剂作用机制的基础上，介绍PPO 抑制剂的抗性现状及研究进展，并提出相应的解决措施。

1 PPO 抑制剂的作用机制动物、植物、细菌和真菌中都含有原卟啉原氧化酶，它在分子氧的条件下，催化原卟啉原IX 生成原卟啉IX，原卟啉原氧化酶是四吡咯生物合成中的最后一个普通酶，主要合成亚铁血红素和叶绿素。

杀虫剂最新研制方法(新型介离子类杀虫剂研究进展)

杀虫剂最新研制方法（新型介离子类杀虫剂研究进展）据联合国2023年世界粮食安全和营养状况报告称，当今世界上仍有近6.9亿人处于饥饿状态，世界粮食产量仍不能满足人类的需求。

有预测显示，到2050年全球粮食产量需提高60%才能够养活不断增长的世界人口，如何提升粮食的产量与质量成为日益突显的关键问题。

众所周知，在粮食生产中合理使用农药，可以有效地防治病虫草害，从而大幅减少粮食的损失。

目前世界常用农药有600多种，然而，这些已有的品种并不代表可以一直使用下去。

随着对食品安全和环境安全的要求不断提高，农药研发也始终在向着高效、绿色、环保的方向不断提升。

同时，病虫草害对农药所产生的抗药性也呈现出逐年递增的趋势，因此不断研发具有新颖结构以及全新作用机理的绿色农药品种成为目前的迫切需求。

杀虫剂从诞生就始终伴随着毒性问题，新烟碱类等老牌杀虫剂的长期、大量使用，导致其对非靶标生物的毒性蓄积和生态环境问题越来越突出，尤其是部分重要害虫对常用杀虫剂的抗性明显增强。

如对噻虫嗪（thiamethoxam）和烯啶虫胺（nitenpyram）敏感的褐飞虱，田间种群在经过连续30代室内抗性筛选后，抗性上升几十倍（烯啶虫胺）甚至数百倍（噻虫嗪）。

据报道，2023年全球杀虫剂市场规模约为151.46亿美元，因新品种销售市场增长乏力，导致规模和增速均不及除草剂和杀菌剂，增长动力明显不足，市场规模已被杀菌剂超越。

市场亟需要补充全新结构、全新机理的绿色安全杀虫剂，以满足不断增长的实际需求和应对越发严峻的抗性挑战。

1介离子杀虫剂的创制经纬与合成1.1 三氟苯嘧啶（triflumezopyrim）和二氯噻吡嘧啶（dicloromezotiaz）三氟苯嘧啶是杜邦公司（现科迪华）专为亚太地区开发的具有全新化学结构和作用机理的介离子类杀虫剂，可用于水稻、棉花、玉米和大豆等作物，对鳞翅目、同翅目等多种害虫均具有很好的防效。

科迪华首先将该产品开发用于水稻，防治水稻飞虱、叶蝉等，特别是防治褐飞虱。

HPPD抑制剂类除草剂及其市场开发进展

ＳＯ２ＣＨ３
ＳＯ２ＣＨ３
ｔｅｍｂｏｔｒｉｏｎｅ
异嚼唑草酮（ｉｓｏｘａｌｆｕｔｏｌｅ）拜耳作物科学
硝磺草酮（ｍｅｓｏｔｒｉｏｎｅ）先正达
拜耳作物科学
苯唑草酮（ｔｏｐｒａｍｅｚｏｎｅ）巴斯夫
在上述１１个上市的ＨＰＰＤ抑制剂类除草剂中，专利到期。该剂主要用于玉米和甘蔗田，防除多种
一
三酮类共有５个品种，吡唑类有５个（其中１个兼
ＨｅｒｂｉｃｉｄｅｓａｓＨＰＰＤＩｎｈｉｂｉｔｏｒｓａｎｄＴｈｅｉｒＭａｒｋｅｔＤｅｖｅｌｏｐｍｅｎｔ
ＺＨＡＮＧＹｉｂｉｎ
（ＳｈａｎｇｈａｉＰｅｓｔｉｃｉｄｅＲｅｓｅａｒｃｈＩｎｓｔｉｔｕｔｅ，Ｓｈａｎｇｈａｉ２０００３２，Ｃｈｉｎａ）
图１已上市的ＨＰＰＤ抑制剂类除草剂
收稿日期：２０１３— ０６— ０５作者简介：张一宾（１９４４－），男，浙江省奉化市人，高级工程师，长期从事农药信息研究工作和《世界农药》编辑工作。
６
现代农药
摘要：ＨＰＰＤ抑制剂类除草剂是近年除草剂研究开发的热点之一。介绍了１０多个此类除草剂
及其市场与应用开发进展。

除草剂作用机制研究进展

（河南省农业科学院植物保护研究所，河南省农作物病虫害防治重点实验室，河南郑州４５０００２）
摘要：阐述了光合作用抑制型、色素合成抑制型、氨基酸生物合成抑制型和脂类合成抑制型四大类除草剂作用机制的研究现状，并对未来除草剂研究开发的前景予以展望。
ＷＡＮＧＨｅｎｇ — ｌｉａｎｇ，ＷＵＲｅｎ — ｈａｉ，ＺＨＩＱｉａｎ — ｑｉａｎ，ＳＵＷａ。ＺＨＡＮＧＹｏｎｇ — ｃｈａｏ
（ＫｅｙＬａｂｏｒａｔｏｒｙｏｆＣｒｏｐＰｅｓｔＣｏｎｔｒｏｌｉｎＨｅｎａｎＰｒｏｖｉｎｃｅ，ＩｎｓｔｉｔｕｔｅｏｆＰｌａｎｔＰｒｏｔｅｃｔｉｏｎ，
关键词：除草剂；类型；作用机制；作用靶标
中图分类号：￥４８２．４
文献标志码：Ａ
文章编号：１ＯＯ４ —３２６８（２０１３）１２ —００１１一Ｏ５
ＲｅｓｅａｒｃｈＰｒｏｇｒｅＳＳｏｎＡｃｔｉｏｎＭｅｃｈａｎｉｓｍｓｏｆＨｅｒｂｉｃｉｄｅｓ
河南农业科学，２０１３，４２（１２）：１ｌ一１５
ＪｏｕｒｎａｌｏｆＨｅｎａｎＡｇｒｉｃｕｌｔｕｒａｌＳｃｉｅｎｃｅｓ

除草剂靶标

目前已确定的15种除草剂靶标：除草剂作用机制的研究结果表明：目前已开发的各类商品化除草剂作用可归纳为对下列靶标酶所产生的抑制作用：1—A 乙酰辅酶A羧化酶（Inhibition of Accase）2—B 乙酰乳酸合成酶（Inhibition of ALS, branched chain amino acid synth.）3—C 光系统Ⅱ光合成（Inhibition of photosynthesis PSⅡ）C1, C2, C3 4—D 光系统Ⅰ电子传递（PSⅠinhibition）5—E 原卟啉原氧化酶（Inhibition of protoporphyrinogen oxidase）6—F 色素合成——白化作用（Inhibition of pigment synthesis-bleaching）F1 八氢蕃茄红素脱氢酶靶位的类胡萝卜素生物合成抑制作用（Inhibition of PPS）F2 4-羟基苯基丙酮酸二氧化酶（Inhibition of 4-HPPD）F3 未知靶位的类胡萝卜素生物合成抑制（Unknown target）7—G 3-磷酸-5-烯醇丙酮酰莽草酸合成酶（Inhibition of EPSP synthase）8—H 谷氨酰胺合成酶（Glutamine Synth. Inhibition）9—I DHP合成酶（DHP inhibition）10—K 生长抑制作用（Growth inhibition）K1 微管综合作用（Microtubule assembly inhibition）K2 组织微管/有丝分裂（Inhibition of mitosis/microtubule organisation）K3 长链脂肪酸，细胞分裂（Inhibition of VLCFAs, Inhibition of cell division.）11—L 细胞植物纤维生物合成Inhibition of cellulose synth.12—M 去耦合作用（膜的破坏）Uncoupling(Membrane disruption)13—N 类脂化合物合成（非乙酰辅酶A羧化酶）Lipid synth. inh. (not Accase)14—O 吲哚乙酸类作用{合成生长素} Action like indole acetic acid (Synthetic auxins)15—P 生长素输送抑制剂Inhibition of auxin transport原卟啉原IX氧化酶抑制剂作用原理：在植物体内叶绿素与亚铁原卟啉合成中，卟啉生物合成十分重要，而原卟啉原IX氧化酶(protox) 则是催化叶绿素与亚铁原卟啉生物合成最后阶段的酶(图1)，它催化原卟啉原IX在亚铁原卟啉与叶绿素生物合成中转变为原卟啉IX；原卟啉原氧化酶固定于叶绿体内，此种酶被抑制，造成对光敏感的原卟啉原IX迅速积累，从叶绿体渗}}；于细胞质中；在细胞质中，原卟啉原Ix 自动氧化为原卟啉IX，原卟啉IX与氧反应，在光下形成单态氧，从而引起细胞膜的不饱和脂肪酸过氧化，导致膜渗漏，色素破坏，最终叶片死亡除草剂特点：用量低、对杂草作用迅速、在环境中不易积累，对哺乳动物毒性低。

磺酰脲类除草剂研究进展

磺酰脲类除草剂是一类作用独特的除草剂，该种除草剂的开发和使用量仅次于氨基酸类除草剂，第一个磺酰脲类除草剂氯磺隆是1978年由美国杜邦公司研制成功[1]，经过40年的发展，对其结构改造与修饰后开发出了一系列新品种。

我国具有自主知识产权的高效磺酰脲类除草剂是南开大学研发的单嘧磺隆和湖南化工研究院开发的甲硫嘧磺隆[2]，可用于防治各种阔叶杂草和禾本科杂草，是一类高效低毒、高选择性和环境友好的除草剂[3]。

近几年由于其他除草剂突出的环境问题，磺酰脲类除草剂迅速发展，每年以2%～3%的增长率在发展[4-5]，近20年来年销售额来达30.1亿美元，占全球除草剂销售额的5.9%。

随后，磺酰脲类除草剂安全剂应运而生，为磺酰脲类除草剂的开发研究注入了新的活力，它是一类具有独特性质的化学物质，又被称为解毒剂或保护剂[6-7]。

为此，笔者根据多年从事农药的研究工作经验，对磺酰脲类除草剂的应用状况、理化性质、合成方法、药剂特性、作用机理、降解方式、残留检测方法以及在实际运用中存在的问题等进行了阐述，秉承以“生态为根、农艺为本、生物农药和化学农药防控为辅”的植保新理念，为今后开发高效、低毒、低残留和对环境友好的磺酰脲类除草剂提供参考，最后对磺酰脲类除草剂的研发方向提出了指导性建议。

01磺酰脲类除草剂应用状况1.1 磺酰脲类除草剂的应用现状当前，在所有类型的除草剂中，磺酰脲类除草剂是全世界使用量最大的一类除草剂，磺酰脲类除草剂发展迅猛，2010—2017年，年增长率为13.5%，市场销量仅次于氨基酸类除草剂，2007年酰胺类除草剂的销售金额高达20多亿美元，占全球市场的11%，每年以2%的增长速度在发展，在全世界农药市场上占有重要地位[8-9]。

其中，美国是使用磺酰脲类除草剂数量和种类最多的国家，其次是中国、欧洲国家和日本[5]。

我国是磺酰脲类除草剂的使用大国，截至2017年，先后有53个磺酰脲类除草剂有效成分获得登记，登记单剂单位达620家，混剂登记单位达685家，登记产品最多的有效成分是苯磺隆。

八氢番茄红素脱氢酶抑制剂类除草剂的研究进展

八氢番茄红素脱氢酶抑制剂类除草剂的研究进展孙林静１　王　辉２　张融雪１　苏京平１　王胜军１　佟　卉１　刘燕清１陈志材２　李晓莹２　孙　癑１（１．天津市农作物研究所，天津３００３８４；２．南开大学，天津３０００７３）［摘　要］　植物类胡萝卜素在光合作用、激素合成和维生素合成方面有着重要作用。

八氢番茄红素脱氢酶（Ｐｈｙｔｏｅｎｅｄｅｓａｔｕｒａｓｅ，ＰＤＳ）是类胡萝卜素生物合成途径的重要限速酶，仅在植物中存在。

ＰＤＳ失活能阻断类胡萝卜素生物合成，使得叶片白化，最终导致植物死亡。

以ＰＤＳ为靶标，研究开发了多种高效除草剂。

这类除草剂属于非竞争性抑制ＰＤＳ，并且对动物是安全的。

一些植物因为ＰＤＳ基因突变而产生了对ＰＤＳ抑制剂类除草剂的抗性，就ＰＤＳ的生物学功能、ＰＤＳ抑制剂类除草剂和相关抗性植物研究进展进行总结。

［关键词］　八氢番茄红素脱氢酶；ＰＤＳ抑制剂类除草剂ＲｅｓｅａｒｃｈＰｒｏｇｒｅｓｓｏｆＰｈｙｔｏｅｎｅＤｅｓａｔｕｒａｓｅＩｎｈｉｂｉｔｏｒＨｅｒｂｉｃｉｄｅｓＳｕｎＬｉｎｊｉｎｇ１　ＷａｎｇＨｕｉ２　ＺｈａｎｇＲｏｎｇｘｕｅ１　ＳｕＪｉｎｇｐｉｎｇ１　ＷａｎｇＳｈｅｎｇｊｕｎ１ＴｏｎｇＨｕｉ１　ＬｉｕＹａｎｑｉｎｇ１　ＣｈｅｎＺｈｉｃａｉ２　ＬｉＸｉａｏｙｉｎｇ２　ＳｕｎＹｕｅ１（１．ＴｉａｎＪｉｎＣｒｏｐｓＲｅｓｅａｒｃｈＩｎｓｔｉｔｕｔｅ，Ｔｉａｎｊｉｎ３００３８４，Ｃｈｉｎａ；２．ＮａｎｋａｉＵｎｉｖｅｒｓｉｔｙ，Ｔｉａｎｊｉｎ３０００７３，Ｃｈｉｎａ）Ａｂｓｔｒａｃｔ：Ｃａｒｏｔｅｎｏｉｄｓｐｌａｙａｎｉｍｐｏｒｔａｎｔｒｏｌｅｉｎｐｌａｎｔｐｈｏｔｏｓｙｎｔｈｅｓｉｓ，ｈｏｒｍｏｎｅｓｙｎｔｈｅｓｉｓａｎｄｖｉｔａｍｉｎｓｙｎｔｈｅｓｉｓ．Ｐｈｙｔｏｅｎｅｄｅｓａｔｕｒａｓｅ（ＰＤＳ）ｉｓａｎｋｅｙｒａｔｅ－ｌｉｍｉｔｉｎｇｅｎｚｙｍｅｉｎｔｈｅｂｉｏｓｙｎｔｈｅｔｉｃｐａｔｈｗａｙｏｆｃａｒｏｔｅｎｏｉｄｓ，ｗｈｉｃｈｅｘｉｓｔｓｏｎｌｙｉｎｐｌａｎｔｓ．ＴｈｅｉｎａｃｔｉｖａｔｉｏｎｏｆＰＤＳｂｌｏｃｋｓｔｈｅｂｉｏｓｙｎｔｈｅｓｉｓｏｆｃａｒｏｔｅｎｏｉｄｓ，ｗｈｉｃｈｃａｕｓｅｓｌｅａｆｂｌｅａｃｈｉｎｇａｎｄｕｌｔｉｍａｔｅｌｙｌｅａｄｓｔｏｐｌａｎｔｄｅａｔｈ．ＴａｋｉｎｇＰＤＳａｓｔｈｅｔａｒｇｅｔ，ａｖａｒｉｅｔｙｏｆｈｉｇｈｌｙｅｆｆｅｃｔｉｖｅｈｅｒｂｉｃｉｄｅｓｗｅｒｅｄｅｖｅｌｏｐｅｄ．ＴｈｅｓｅｈｅｒｂｉｃｉｄｅｓｉｎｈｉｂｉｔＰＤＳｎｏｎｃｏｍｐｅｔｉｔｉｖｅｌｙａｎｄａｒｅｓａｆｅｆｏｒａｎｉｍａｌｓ．ＳｏｍｅｐｌａｎｔｓｄｅｖｅｌｏｐｒｅｓｉｓｔａｎｃｅｔｏＰＤＳｉｎｈｉｂｉｔｏｒｈｅｒｂｉｃｉｄｅｓｄｕｅｔｏＰＤＳｇｅｎｅｍｕｔａｔｉｏｎｓ．Ｉｎｔｈｉｓｐａｐｅｒ，ｔｈｅｂｉｏｌｏｇｉｃａｌｆｕｎｃｔｉｏｎｏｆＰＤＳ，ｔｈｅｒｅｓｅａｒｃｈｐｒｏｇｒｅｓｓｏｆＰＤＳｉｎｈｉｂｉｔｏｒｈｅｒｂｉｃｉｄｅｓａｎｄｒｅｌａｔｅｄｒｅｓｉｓｔａｎｔｐｌａｎｔｓｗｅｒｅｓｕｍｍａｒｉｚｅｄ．Ｋｅｙｗｏｒｄｓ：Ｐｈｙｔｏｅｎｅｄｅｓａｔｕｒａｓｅ；ｈｅｒｂｉｃｉｄｅｒｅｓｉｓｔａｎｃｅｒｅｓｅａｒｃｈ基金项目：国家重点研发计划（２０１７ＹＦＤ０１００５０５）；转基因重大专项（２０１６ＺＸ０８００１００４－００２）第一作者简介：孙林静（１９７１－），女，黑龙江佳木斯人，天津市农作物研究所杂交粳稻研究中心副研究员，研究方向：水稻育种。

1、下载文档前请自行甄别文档内容的完整性，平台不提供额外的编辑、内容补充、找答案等附加服务。
2、"仅部分预览"的文档,不可在线预览部分如存在完整性等问题,可反馈申请退款(可完整预览的文档不适用该条件!)。
3、如文档侵犯您的权益，请联系客服反馈,我们会尽快为您处理(人工客服工作时间：9:00-18:30)。

对于组氨酸生物合成的抑制主要是对其生物合成途径中的第七步ＩＰ（唑甘油磷ＧＤ咪酯脱水酶ｉｉａｏｌｃｒｌｈｓｈｔｄｈｄａｓ）ｍｄｚｌｇｅｏｐｏｐａｅｙｒｔｅ的抑制。最近人们用柱层析的方法纯化ｅｙｅａ了小麦幼芽的ＩＰ并研究了其同源性＿。分子量估计为６Ｏ～６０Ｄ，酶由相同的亚ＧＤ，量为２Ｋ其Ｋ分５Ｄ，ｍ值为０．ｏＬ杀草强是其竞争抑制剂。通过补偿营４ｍｍｌ，／养缺陷型细菌Ａａｉｏｓｒｂｄｐｉ到了表达ＩＤ的ｃＮｓ得ＧＰＤＡ。成熟的Ａａｉｐｉ氨基酸序列与ｒｂｄｓｏｓ的
研究、性等方面进行了不同程度的阐述。抗
关键词谷氨酰胺合成酶（Ｓ，咪唑甘油磷酯脱水酶（ＧＤ）乙酰辅酶Ａ羧Ｇ）ＩＰ，
化酶（Ｃａｅ，八氢番茄红素脱氢酶（Ｄ）除草剂ＡＣｓ）ＰＳ，以植物体内酶所催化的某个特定的关键生理生化作用机理作为研究模型，计和合设成能影响该机理的化合物，开发新型除草剂的一条较好途径［是 ¨。作者对几种比较常见的靶酶及其抑制剂的研究作了不同程度的阐述。
王建国赵卫光范志金王素华李正名
（南开大学元素有机化学研究所有机化学国家重点实验室，天津３０７）００１
摘要
根据作用靶标对除草剂进行分类，于新型除草剂的设计能够起到很大对
的结合比磷酰化慢一些。对于植物ＧＳ的抑制机理也是如此。不过对于Ｇ１速率控制步Ｓ，
在第一步，于Ｇ２速率控制步在第二步。对Ｓ，
２咪唑甘油磷酯脱水酶（Ｇ】及其抑制剂ＩＰＤ）
２１ＩＤ的酶学特征．ＧＰ
维普资讯
第２第３期９卷
２Ｏ２正Ｏ
植
物
保
护
学
报
Ｖｏ．１２９
Ｓｐｔｅ．
Ｎｏ．３
２２００
９月
ＡＣＴＡＰＨＹ１Ｄ
ＡＣＩＣＡＳＩＣＡＮＩ
几种除草剂靶酶及其抑制剂的研究进展
１谷氨酰胺合成酶（ＧＳ）其抑制剂及
１１ＧＳ的生理功能及酶学特征．
谷氨酰胺合成酶ｕｎｎｈｔｅＧ）催化无机氮向有机氮的转化反应，随ＡＰｋｅｓｔｅｓ（Ｓ，ｙａ伴Ｄ的形成。植物体中的Ｇｓ是将氨固定到有机物当中，的来源可能是硝基化合物的还原、氨
行。Ｇｓ的抑制剂主要为ｐｏｐｉｏｒｉ（称为ＰＴ，铵膦）ｈｓｈｎｔｉｎ简ｈｃＰ谷。
在细菌酶的反应中，氨酰胺首先被Ａ１磷酰化形成一个７一谷氨酸磷酯中间体。谷１Ｐ
活化的磷酯基团被氨取代。经稳态动力学分析，为底物结合的顺序是：与ＡＰ结合，认先Ｔ接着是与谷氨酸结合，再与氨结合。这个过程通过酶一底物复合物的晶体结构得以证实。
基金项目：国家自然科学基金重点项目（９３００。２８２５）
维普资讯
２０８
植
物
保
护
学
报
２９卷
１２Ｐｙ＇．ｌＩ的抑制机理
Ｐ，对ＥｃｅｉｉｏｉＧｆｒｓｈｒｈａｃｌ的ｓ的抑制依赖于时间，可逆，ｃ不同时需要ＡＰ的存在。第一Ｔ步是Ｐ，与其活性位点的结合，二步是Ｐ，磷酰化。快速淬灭动力学研究表明，ｆｒｆｒ第ｆｒ的Ｐ，
的帮助。迄今为止，们已发现除草剂的不同作用位点近３人Ｏ种，涉及到５０余种
不同化学结构的化合物。文中介绍了谷氨酰胺合成酶（Ｓ、唑甘油磷酯脱水Ｇ）咪酶（ＧＤ）乙酰辅酶Ａ羧化酶（Ｃａｅ、氢番茄红素脱氢酶（Ｄ）其各自抑ＩＰ、ＡＣｃ）八ＰＳ及制剂的研究进展。分别从酶的生理功能、学特征、制剂作用机理、制剂的酶抑抑
中心。细菌中Ｇｓ的分子量为５０～６０Ｄ，１亚单元组成两个六元环。Ｇ９２Ｋ由２个ｓ酶有４～
６个基因作为密码子。Ｇ１能补充光呼吸循环中甘氨酸脱羧酶反应释放出来的氨，ＳＳ不Ｇ２功能单一，消除光呼吸作用的氨基，与初始硝化物的吸收，部氨的吸收由Ｇ１进能参根Ｓ来
非豆科作物的氮源或内在源Ｌ。２Ｊ
研究表明，植物组织中Ｇ在ｓ以两种同功酶的形式出现，液中存在的为Ｇ１叶绿体胞Ｓ，中的为Ｇ２一般情况下，光合作用体系中以Ｇ１为主，叶片中以Ｇ２为主。高等植Ｓ。非Ｓ而Ｓ物Ｇｓ的分子量为３０～４０Ｄ，成两个平面二聚体，成一个立方体，８个反应活性５０Ｋ形组有