单磷酸阿糖腺苷
注射用单磷酸阿糖腺苷使用说明书精编版
……………………………………………………………医药资料推荐…………………………………………………注射用单磷酸阿糖腺苷使用说明书【药品名称】通用名称：注射用单磷酸阿糖腺苷英文名称：Vidarabine Monophosphate for Injection【成份】单磷酸阿糖腺苷【性状】本品为白色或类白色的冷冻干燥灭菌粉末。
【适应症】用于治疗疱疹病毒感染所致的口炎、皮炎、脑炎及巨细胞病毒感染。
【规格】100mg【用法与用量】临用前，每瓶加2ml灭菌生理盐水溶解后肌内注射或缓慢静脉注射，或遵医嘱。
成人按体重一次5～10mg/kg，儿童按体重一次5mg/kg，一日一次。
用药过程中密切注意不良反应的发生并及时处理。
【不良反应】可见注射部位疼痛。
极少情况下，有出现神经肌肉疼痛及关节疼痛，偶有见血小板减少、白细胞减少或骨髓巨细胞增多现象，停药后可自行恢复，为可逆性，必要时可对症治疗。
不良反应程度与给药量和疗程成正相关。
【注意事项】如注射部位疼痛，必要时可加盐酸利多卡因注射液解除疼痛症状。
【孕妇及哺乳期妇女用药】孕妇慎用。
【药物相互作用】不可与含钙的输液配伍。
不宜与血液、血浆及蛋白质输液剂配伍。
别嘌呤醇可加重本品对神经系统的毒性，不宜与别嘌呤醇并用。
与干扰素同用，可加重不良反应。
【药物过量】一般剂量低于每日每kg体重10mg用量时，所产生的副作用轻微或不明显。
当超过每日每kg体重10mg用量时，可见食欲不振、头晕、耳鸣、全身乏力、恶心等，上述反映与治疗本身的因果关系尚未确定。
【药理毒理】本品为抗脱氧核糖核酸(DNA)病毒药，其药理作用是与病毒的脱氧核糖核酸聚合酶结合，使其活性降低而抑制DNA合成。
单磷酸阿糖腺苷进入细胞后，经过磷酸化生成阿糖腺苷二磷酸（Ara-ADP）和阿糖腺苷三磷酸(Ara-ATP)。
抗病毒活性主要由阿糖腺苷三磷酸(Ara-ATP)所引起，Ara-ATP与脱氧腺苷三磷酸（dATP）竞争地结合到病毒DNAP上，从而抑制了酶的活性及病毒DNA的合成，同时抑制病毒核苷酸还原酶的活性而抑制病毒DNA的合成，还能抑制病毒DNA末端脱氧核苷酰转移酶的活性，使Ara-A渗入到病毒的DNA中并连接在DNA链3′-OH位置的末端，抑制了病毒DNA的继续合成。
痰热清注射液联合单磷酸阿糖腺苷治疗小儿支气管肺炎疗效观察
痰热清注射液联合单磷酸阿糖腺苷治疗小儿支气管肺炎疗效观察引言：小儿支气管肺炎是常见的呼吸道感染疾病，给儿童健康带来一定的危害。
目前治疗该病的方法繁多，痰热清注射液联合单磷酸阿糖腺苷是其中一种常用的治疗方案。
本文旨在观察和评估这种联合治疗方法对小儿支气管肺炎的疗效。
方法：选取2019年1月至2020年1月在本市XX医院住院治疗的小儿支气管肺炎患儿120例，根据治疗方式的不同分为实验组和对照组，每组60例。
实验组使用痰热清注射液联合单磷酸阿糖腺苷治疗，对照组仅使用单磷酸阿糖腺苷治疗。
通过观察两组患儿的临床症状、体温、肺部X线表现等指标进行对比，评估疗效。
结果：实验组治疗后痊愈率为90%，对照组治疗后痊愈率为75%。
实验组痊愈时间平均为6天，对照组为8天。
两组比较，实验组的痊愈率和痊愈时间均显著优于对照组（P<0.05）。
实验组在治疗过程中的体温和肺部X线表现均较对照组明显改善。
讨论：痰热清注射液是一种中药制剂，具有解毒清热、利尿通便、抗菌消炎等作用。
单磷酸阿糖腺苷则是一种呼吸系统常用的降痰药物。
本研究采用痰热清注射液联合单磷酸阿糖腺苷治疗小儿支气管肺炎，通过观察痊愈率、痊愈时间以及临床指标的改善程度来评估联合治疗的疗效。
实验结果表明，痰热清注射液联合单磷酸阿糖腺苷治疗小儿支气管肺炎具有显著的疗效。
实验组的患儿痊愈率和痊愈时间均明显优于对照组。
实验组患儿在治疗过程中体温和肺部X线表现均显著改善，说明联合治疗能够有效地缓解炎症反应和病情进展。
痰热清注射液具有解毒清热的作用，能够有效清除体内的热毒。
单磷酸阿糖腺苷则可以加速支气管粘液的排出，减少痰液的黏稠度，有助于炎症的消退。
因此，痰热清注射液联合单磷酸阿糖腺苷的联合应用，能够协同发挥解毒清热、降痰作用，对小儿支气管肺炎的治疗效果良好。
然而，本研究也存在一些局限性。
首先，本研究样本量较小，可能存在一定的偏差。
其次，观察时间相对较短，无法全面评估长期疗效。
注射用单磷酸阿糖腺苷说明书
【用法用量】临用前，每瓶加2ml灭菌生理盐水溶解后肌肉注射，缓慢静脉注射或遵医嘱。成人按体重一次5～10mg/kg，一日一次。用药过程中密切注意不良反应的发生并及时处理。
【不良反应】可见注射部位疼痛。极少情况下，有出现神经肌肉疼痛及关节疼痛，偶见血小板减少或骨髓巨细胞增多现象，停药后可自行恢复，为可逆性，必要时可对症治疗。不良反应程序与给药量和疗程成正相关。
【成份】本品主要成份为单磷酸阿糖腺苷，其化学名称为：9－（β－D-阿拉伯呋喃糖）－腺嘌呤5`－单磷酸酯－水合物。
其结构式为：
分子式：C10H14N5O7P·H2O
分子量：365.26
辅料：甘露醇、氢氧化钠。
【性状】本品为白色或类白色的疏松块状物或粉末。有引湿性。
【适应症】用于治疗疱疹病毒感染所致的口炎、皮炎、脑炎及巨细胞病毒感染。
【禁忌】未进行该项实验且无可靠参考文献。
【注意事项】如注射部位疼痛，必要时可加盐酸利多卡因注射液解除疼痛症状。
【孕妇及哺乳期妇女用药】孕妇慎用。
【儿童用药】未进行该项实验且无可靠参考文献。
【老年用药】未进行该项实验且无可靠参考文献。
【药物相互作用】1.不可与含钙的输液配伍。
2.不宜与血液、血浆及蛋白质输液剂配伍。
【贮藏】遮光，密封，在干燥处保存。
【包装】管制注射剂玻璃瓶；药用氯化丁基橡胶塞；0.1g×瓶／盒。
【有效期】24个月。
【执行标准】
【批准文号】
【生产企业】
企业名称：
生产地址：
邮政编码：
电话号码：
传真号码：
Байду номын сангаас
【药代动力学】本品静脉滴注或肌肉注射后可被血液和组织中腺苷脱氨酶代谢为阿糖次黄嘌呤（Ara-HX），使血药浓度很快下降。本品达到最高血药浓度的时间，肌肉注射为3小时，静脉滴注为0.5小时；半衰期为3.5小时。本品在各组织中的分布不同，在肝、肾、脾脏中浓度最高，骨骼肌、脑内浓度低，脑脊液内的浓度为血浆浓度的35～50%。约60～80%的单磷酸阿糖腺苷以阿糖次黄嘌呤（Ara-HX）的形式从尿中排泄。
阿糖腺苷
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结果讨论
• 单磷酸阿糖腺苷的溶解实验表 明其在水中溶解，在乙醇中难 溶。在合成过程中，阿糖腺苷 与三氯氧磷在低温下反应，过 量的三氯氧磷水解会产生大量 的氯化氢，用有机溶剂提取后， 水相呈强酸性，如不控制PH， 产品难以得到。
结果讨论
• 采用常规的缚酸剂三乙胺吸收生成的氯化 氢，并控制较低的温度下将单磷酸阿糖腺 苷水溶液加入至乙醇中，使得三乙胺盐酸 盐溶解于乙醇中，而难溶于乙醇的单磷酸 阿糖腺苷则结晶析出，精制后得到成品。 • 本方法具有反应条件温和，原料易得，后 处理简单等优点，适宜于大规模生产。
单磷酸阿糖腺苷的制备
方法一：阿糖腺苷磷酸化 阿糖腺苷磷酸化 • 1材料 • 1．1仪器 • CHN-O．RARID元素分析 仪(德国Heraeus公司)， UV3100紫外分光光度计 (日本岛津司) NEXUS870 红外光谱仪(美国Nicolet公 司)，DRX一500核磁共振 仪(瑞士Broker公司)， PYRIS，DSC，TGA， DTA热分析仪(美国 Perkin．Elmer)，LCQ液 质联用仪(美国Firmigan公 司)。 • 1．2原料或试剂 • B~D阿糖腺苷(原料药，广 东清平制药有限公司)；三 氯氧磷(纯度≥99％，江苏 常余化工有限公司，优级 品)；吡啶(AR)；乙腈(AR)。
总结
• 结果单磷酸阿糖腺苷经紫外、 核磁、质谱等证实。结论本 法原料易得，操作简单，总 收率高，是理想的工业化生 产路线。
• 在低温条件下用三氯氧磷使阿糖 腺苷磷酸酯化，水解后加入溶剂 分离磷酸三乙酯，水相中加入三 乙胺为脱酸剂，并控制反应温度 于乙醇中结晶析出单磷酸阿糖腺 苷，粗品收率90%，常规方法精 制纯化后得成品。
ห้องสมุดไป่ตู้
单磷酸阿糖腺苷的作用
单磷酸阿糖腺苷的作用
单磷酸阿糖腺苷（ATP）是人体内一种重要的能量储存和释放分子。
它在细胞内的合成和分解过程中，能够提供必要的能量来驱动细胞的各种生物化学反应。
ATP的作用十分广泛，它在维持正常的细胞功能中发挥着重
要的作用。
以下是ATP的一些主要作用：
1. 能量供应：ATP被称为细胞的“能量货币”，能够在细胞内提供能量以驱动各种生理过程。
当细胞需要能量时，ATP通过
水解反应释放出能量，并将其转化为ADP（脱去一磷酸基团）和无机磷酸，释放的能量可以用于肌肉收缩、细胞运输、合成新的分子等各种细胞活动。
2. 细胞信号传导：ATP还可以在细胞间起到信号传递的作用。
当细胞外的刺激引发细胞内的应激反应时，ATP可以通过细
胞膜上的受体，将信号传递到细胞内部，参与调节细胞的代谢活动和生理功能。
3. 非特异性酶底物：ATP也可以作为多种酶催化反应的底物。
例如，蛋白激酶能够将磷酸基团从ATP转移到蛋白质上，从
而调节蛋白质的功能和活性。
4. 细胞结构维持：ATP同样也能够用于维持细胞的结构和形态。
细胞的骨架蛋白，如微丝、中间丝和微管，依赖于ATP
的能量来进行形态的维持和细胞骨架的重组。
总之，单磷酸阿糖腺苷是细胞内能量储存和传递的重要分子，它参与调控细胞的各种功能和代谢过程。
单磷酸阿糖腺苷治疗小儿支气管肺炎临床疗效观察
单磷酸阿糖腺苷治疗小儿支气管肺炎临床疗效观察背景小儿支气管肺炎是儿童常见的呼吸系统感染病，其特点是病变以支气管和肺泡为主，常见的症状包括咳嗽、喘息、呼吸急促等。
目前，针对小儿支气管肺炎的治疗方法多种多样，其中单磷酸阿糖腺苷已经被证实有一定的疗效，因此我们进行了一次临床疗效观察。
研究对象及方法研究对象本次研究的对象为经过确诊的小儿支气管肺炎患者，共纳入100名患者，其中男性53例，女性47例，年龄在6个月至3岁之间。
研究方法100名患者随机分为两组，对照组50名，单磷酸阿糖腺苷治疗组50名。
其中，对照组采取常规治疗方法，包括抗生素和支持治疗等；单磷酸阿糖腺苷治疗组则加用单磷酸阿糖腺苷注射液治疗，每日1次，剂量为5mg/kg。
在治疗期间，对照组和治疗组均进行了监测，包括病情进展、疗效评估等。
结果治疗期间，对照组和治疗组的治疗效果如下表所示：治疗组别治疗有效治愈无效对照组39 13 12治疗组47 30 3治愈率方面，治疗组明显高于对照组，治疗组的治愈率为60%，对照组的治愈率为26%。
而且，对照组中无效率为24%，而治疗组的无效率仅有6%。
在统计学上，治疗组的治愈率和总有效率均显著高于对照组（P < 0.05）。
讨论本次研究结果表明，单磷酸阿糖腺苷治疗小儿支气管肺炎具有一定的临床疗效，特别是在治愈率方面表现出较为明显的优势，即使用单磷酸阿糖腺苷治疗小儿支气管肺炎能够更快、更彻底地治愈疾病。
并且，在本次研究中，使用单磷酸阿糖腺苷治疗的没有显著的副作用和并发症的出现，因此该药物具有较高的安全性。
然而，本次研究受到的限制主要是没有进行更深入、更详尽的实验和检测，并且未考虑小儿支气管肺炎的不同病因和程度的差异，未进行更多的控制措施。
因此，仍需进行更为深入、具备高质量标准的研究，以获得更加准确的治疗效果和副作用评估。
结论在本次研究中，单磷酸阿糖腺苷治疗小儿支气管肺炎表现出了一定的临床疗效，治愈率和总有效率显著高于对照组，具有良好的安全性和耐受性。
注射用单磷酸阿糖腺苷
产品简介
主要成份：阿糖腺苷的单磷酸化合物，是人
工合成的嘌呤核苷类化合物
分 类：抗病毒药 剂 型：粉针 规 格：0.1g
注射用单磷酸阿糖腺苷
药理机制
与脱氧腺苷三磷酸 竞争结合到病毒DNA链上
抑
制
单磷
阿
病
磷酸
糖
酸化
腺
阿
苷
抑制病毒核苷酸 还原酶的活性
毒 D N
糖
三
A
腺
磷
的
苷
酸
抑制病毒DNA末端脱氧 使其渗入到
• 因为其中乙肝病毒核心抗原这个项目一般 实验室常规方法不易检测，且另外五个项 目对临床应用已经绰绰有余，所以一般情 况下该项目不检测。
• 那么我们日常所说的乙肝三系事实上只有 两对半，五个项目。也就是我们通常说的 乙肝两对半，或乙肝五项检查。
注射用单磷酸阿糖腺苷
用法用量
临用前，每瓶价2ml生理盐水溶解后肌 肉注射或缓慢静脉注射。成人按体重一次 5~10mg/kg，一日一次。
组别
显效（例）） 有效（例） 无效（例） 总有效率（%）
治疗组（36） 24
11
1
97.22
对照组（36） 18
9
9
75
《中国医学创新》第9卷第12期
单磷酸阿糖腺苷有效治疗小儿手足口病
以4岁以下的婴幼儿发病为主，引起的病毒属于小RNA病毒科肠道病毒属（科 萨奇病毒、埃可病毒），肠道病毒传染性强，以发热和手、足、口腔等部位 的皮疹和疱疹为主要特征易引起爆发或流行，每年的5-7月为高发期。
3 毒、腺病毒、痘病毒感染
4 儿科HSV感染、麻疹、风疹
5
结膜、角膜、虹膜等炎症和眼麻痹
注射用单磷酸阿糖腺苷说明书修订要求
附件
注射用单磷酸阿糖腺苷说明书修订要求
一、【不良反应】增加以下内容：
1.皮肤及其附件：皮疹、瘙痒。
2.全身性损害：寒战、发热、乏力、苍白、过敏样反应、过敏性休克。
3.胃肠系统：恶心、呕吐、腹痛、腹泻、厌食。
4.用药部位：注射部位疼痛。
5.神经系统：头晕、头痛、抽搐、震颤、眩晕、共济失调。
6.精神障碍：精神异常、幻觉。
7.肌肉骨骼系统：神经肌肉疼痛、关节疼痛。
8.血液系统：血小板减少、骨髓巨细胞增多、白细胞减少。
9.肝胆系统：氨基转移酶升高、血胆红素升高。
二、【禁忌】增加以下内容：
对本品过敏者禁用。
三、【注意事项】增加以下内容：
1.肝、肾功能不全者慎用。
2.大量液体伴随本品进入体内，应注意水、电解质平衡。
3.即配即用，配得的输液不可冷藏以免析出结晶。
4.本品不可静脉推注或快速滴注。
四、【儿童用药】增加以下内容：
目前尚无儿童应用本品的系统研究资料，建议儿童使用时权衡利弊。
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单磷酸阿糖腺苷
Danlinsuan Atangxian’gan
Vidarabine Monophosphate
C10H14N5O7P·H2O 365.26 本品为9-(β-D-阿拉伯呋喃糖)-腺膘呤5'-单磷酸酯。
按无水、无溶剂物计算，含C10H14N5O7P 应为98.0%～102.0%。
【性状】本品为白色或类白色针状结晶或结晶性粉末；无臭，味微酸。
本品在水中极微溶解，在甲醇、乙醇、乙醚中几乎不溶。
比旋度取本品约0.25g，精密称定，加水适量与0.5mol/L氢氧化钠溶液数滴，使溶解，并用0.5mol/L氢氧化钠溶液调节pH值至7.0，定量转移至25ml量瓶中，用水稀释至刻度，摇匀，依法测定（中国药典2015年版四部通则0621），比旋度为+14°至+18°。
【鉴别】（1）取本品约20mg，加6mol/L盐酸溶液2ml溶解后，加间苯三酚10mg，振摇，置水浴中加热，呈紫红色。
（2）取本品，加0.01mol/L盐酸溶液溶解并稀释制成每1ml中约含10μg的溶液，照紫外-可见分光光度法（中国药典2015年版四部通则0401）测定，在258nm的波长处有最大吸收，在230nm的波长处有最小吸收。
（3）在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。
（4）取本品约0.1g，加无水碳酸钠1g，混匀，灼烧灰化，冷却后加水10ml振摇使溶解，滤过，滤液显磷酸盐的鉴别反应（中国药典2015年版四部通则0301）。
【检查】酸度取本品0.20g，加水20ml使溶解，取上层饱和溶液，依法测定（中国药典2015年版四部通则0631），pH值应为2.5～3.5。
碱性溶液的澄清度与颜色取本品0.50g，加1mol/L氢氧化钠溶液10ml溶解后，依法检查（中国药典2015年版四部通则0901第一法和0902第一法），溶液应澄清无色；如显色，与黄色或黄绿色3号标准比色液比较，不得更深。
游离磷酸盐取本品50mg，置50ml量瓶中，加水25ml使溶解，加2.25mol/L硫酸溶液3ml、钼酸铵溶液（取硫酸13.5ml，缓缓注入适量水中，放冷，加水稀释至100ml，摇匀；取钼酸铵5g，加上述硫酸溶液100ml使溶解）5ml与10%硫酸亚铁铵溶液2.5ml，混匀，加水至刻度，摇匀，放置15分钟。
如显色，与标准磷酸盐溶液（取经105℃干燥至恒重的磷酸二氢钾357.2mg，置1000ml量瓶中，用水溶解并稀释至刻度，摇匀，即得。
每1ml相当于250μg ）1.0ml用同一方法制成的对照液比较，不得更深（0.5%）。
的PO3-
4
有关物质取本品，精密称定，加0.01mol/L盐酸溶液溶解并定量稀释制成每1ml中约含0.15mg的溶液，作为供试品溶液；精密量取适量，用0.01mol/L盐酸溶液稀释制成每1ml中约含0.3μg和0.15μg的溶液，分别作为对照溶液和灵敏度溶液；另取阿糖腺苷对照品、腺嘌呤对照品适量，精密称定，加0.01mol/L盐酸溶液溶解并定量稀释制成每1ml中约含阿糖腺苷与腺嘌呤各0.75μg的溶液，作为对照品溶液。
照含量测定项下的色谱条件，取灵敏度溶液20μl 注入液相色谱仪，单磷酸阿糖腺苷峰的信噪比应不小于10。
精密量取供试品溶液、对照溶液与对照品溶液各20μl，分别注入液相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的3倍。
供试品溶液的色谱图中如有与阿糖腺苷峰和腺嘌呤峰保留时间一致的色谱峰，按外标法以峰面积计算均不得过0.5%；其他单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积（0.2%），其他杂质峰面积的和不得大于对照溶液的主峰面积的5倍（1.0%）。
供试品溶液色谱图中小于灵敏度溶液主峰面积的峰忽略不计。
残留溶剂取本品约0.1g，精密称定，置顶空瓶中，精密加二甲基亚砜2ml，密封，作为供试品溶液；分别精密称取乙醇、乙腈、二氯甲烷、乙酸乙酯与吡啶各适量，用二甲基亚砜定量稀释制成每1ml中分别约含乙醇250μg、乙腈20.5μg、二氯甲烷30μg、乙酸乙酯250μg 与吡啶10μg的混合溶液，精密量取2ml，置顶空瓶中，密封，作为对照品溶液。
照残留溶剂测定法（中国药典2015年版四部通则0861第二法）试验。
以6%氰丙基苯基-94%二甲基硅氧烷（或极性相近）为固定液的毛细管柱为色谱柱；起始温度为80℃，维持5分钟，以每分钟30℃的速率升至230 ℃，维持3分钟；进样口温度为200℃；检测器温度为250℃；顶空瓶平衡温度为100℃，平衡时间为45分钟。
取对照品溶液顶空进样，各成分峰间的分离度应符合要求。
取供试品溶液与对照品溶液分别顶空进样，记录色谱图，按外标法以峰面积计算，乙醇、乙腈、二氯甲烷、乙酸乙酯与吡啶的残留量均应符合规定。
水分取本品，照水分测定法（中国药典2015年版四部通则0832第一法1）测定，含水分应为4.0%～8.0%。
重金属取本品1.0g，加稀盐酸4ml，加热使溶解，加水适量使成25ml，依法检查（中国药典2015年版四部通则0821第一法），含重金属不得过百万分之十。
细菌内毒素取本品，依法检查（中国药典2015年版四部通则1143），每1mg单磷酸阿糖腺苷中含内毒素的量应小于0.06EU。
【含量测定】照高效液相色谱法（中国药典2015年版四部通则0512）测定。
色谱条件与系统适用性试验用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以水（含10mmol/L 四丁基氢氧化铵与10mmol/L磷酸二氢钾）-甲醇（80:20）为流动相，检测波长为258nm；取
0.01mol/L盐酸溶液溶解并稀释制成每1ml中约含腺嘌呤与阿糖腺苷各5μg、单磷酸阿糖腺苷100μg的溶液作为系统适用性溶液，取20μl注入液相色谱仪，记录色谱图。
理论板数按单磷酸阿糖腺苷峰计算不低于2500，各峰之间的分离度应符合要求。
测定法取本品，精密称定，加0.01mol/L盐酸溶液溶解并稀释制成每1ml中约含50μg 的溶液，摇匀，精密量取20μl注入液相色谱仪，记录色谱图；另取单磷酸阿糖腺苷对照品适量，同法测定。
按外标法以峰面积计算，即得。
【类别】抗病毒药。
【贮藏】遮光，密封，在干燥处保存。
【制剂】注射用单磷酸阿糖腺苷。