注射用单磷酸阿糖腺苷PPT课件
注射用单磷酸阿糖腺苷使用说明书精编版
……………………………………………………………医药资料推荐…………………………………………………注射用单磷酸阿糖腺苷使用说明书【药品名称】通用名称：注射用单磷酸阿糖腺苷英文名称：Vidarabine Monophosphate for Injection【成份】单磷酸阿糖腺苷【性状】本品为白色或类白色的冷冻干燥灭菌粉末。
【适应症】用于治疗疱疹病毒感染所致的口炎、皮炎、脑炎及巨细胞病毒感染。
【规格】100mg【用法与用量】临用前，每瓶加2ml灭菌生理盐水溶解后肌内注射或缓慢静脉注射，或遵医嘱。
成人按体重一次5～10mg/kg，儿童按体重一次5mg/kg，一日一次。
用药过程中密切注意不良反应的发生并及时处理。
【不良反应】可见注射部位疼痛。
极少情况下，有出现神经肌肉疼痛及关节疼痛，偶有见血小板减少、白细胞减少或骨髓巨细胞增多现象，停药后可自行恢复，为可逆性，必要时可对症治疗。
不良反应程度与给药量和疗程成正相关。
【注意事项】如注射部位疼痛，必要时可加盐酸利多卡因注射液解除疼痛症状。
【孕妇及哺乳期妇女用药】孕妇慎用。
【药物相互作用】不可与含钙的输液配伍。
不宜与血液、血浆及蛋白质输液剂配伍。
别嘌呤醇可加重本品对神经系统的毒性，不宜与别嘌呤醇并用。
与干扰素同用，可加重不良反应。
【药物过量】一般剂量低于每日每kg体重10mg用量时，所产生的副作用轻微或不明显。
当超过每日每kg体重10mg用量时，可见食欲不振、头晕、耳鸣、全身乏力、恶心等，上述反映与治疗本身的因果关系尚未确定。
【药理毒理】本品为抗脱氧核糖核酸(DNA)病毒药，其药理作用是与病毒的脱氧核糖核酸聚合酶结合，使其活性降低而抑制DNA合成。
单磷酸阿糖腺苷进入细胞后，经过磷酸化生成阿糖腺苷二磷酸（Ara-ADP）和阿糖腺苷三磷酸(Ara-ATP)。
抗病毒活性主要由阿糖腺苷三磷酸(Ara-ATP)所引起，Ara-ATP与脱氧腺苷三磷酸（dATP）竞争地结合到病毒DNAP上，从而抑制了酶的活性及病毒DNA的合成，同时抑制病毒核苷酸还原酶的活性而抑制病毒DNA的合成，还能抑制病毒DNA末端脱氧核苷酰转移酶的活性，使Ara-A渗入到病毒的DNA中并连接在DNA链3′-OH位置的末端，抑制了病毒DNA的继续合成。
单磷酸阿糖腺苷
单磷酸阿糖腺苷Danlinsuan Atangxian’ganVidarabine MonophosphateC10H14N5O7P·H2O 365.26 本品为9-(β-D-阿拉伯呋喃糖)-腺膘呤5'-单磷酸酯。
按无水、无溶剂物计算，含C10H14N5O7P 应为98.0%～102.0%。
【性状】本品为白色或类白色针状结晶或结晶性粉末；无臭，味微酸。
本品在水中极微溶解，在甲醇、乙醇、乙醚中几乎不溶。
比旋度取本品约0.25g，精密称定，加水适量与0.5mol/L氢氧化钠溶液数滴，使溶解，并用0.5mol/L氢氧化钠溶液调节pH值至7.0，定量转移至25ml量瓶中，用水稀释至刻度，摇匀，依法测定（中国药典2015年版四部通则0621），比旋度为+14°至+18°。
【鉴别】（1）取本品约20mg，加6mol/L盐酸溶液2ml溶解后，加间苯三酚10mg，振摇，置水浴中加热，呈紫红色。
（2）取本品，加0.01mol/L盐酸溶液溶解并稀释制成每1ml中约含10μg的溶液，照紫外-可见分光光度法（中国药典2015年版四部通则0401）测定，在258nm的波长处有最大吸收，在230nm的波长处有最小吸收。
（3）在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。
（4）取本品约0.1g，加无水碳酸钠1g，混匀，灼烧灰化，冷却后加水10ml振摇使溶解，滤过，滤液显磷酸盐的鉴别反应（中国药典2015年版四部通则0301）。
【检查】酸度取本品0.20g，加水20ml使溶解，取上层饱和溶液，依法测定（中国药典2015年版四部通则0631），pH值应为2.5～3.5。
碱性溶液的澄清度与颜色取本品0.50g，加1mol/L氢氧化钠溶液10ml溶解后，依法检查（中国药典2015年版四部通则0901第一法和0902第一法），溶液应澄清无色；如显色，与黄色或黄绿色3号标准比色液比较，不得更深。
注射用单磷酸阿糖腺苷说明书
【用法用量】临用前，每瓶加2ml灭菌生理盐水溶解后肌肉注射，缓慢静脉注射或遵医嘱。成人按体重一次5～10mg/kg，一日一次。用药过程中密切注意不良反应的发生并及时处理。
【不良反应】可见注射部位疼痛。极少情况下，有出现神经肌肉疼痛及关节疼痛，偶见血小板减少或骨髓巨细胞增多现象，停药后可自行恢复，为可逆性，必要时可对症治疗。不良反应程序与给药量和疗程成正相关。
【成份】本品主要成份为单磷酸阿糖腺苷，其化学名称为：9－（β－D-阿拉伯呋喃糖）－腺嘌呤5`－单磷酸酯－水合物。
其结构式为：
分子式：C10H14N5O7P·H2O
分子量：365.26
辅料：甘露醇、氢氧化钠。
【性状】本品为白色或类白色的疏松块状物或粉末。有引湿性。
【适应症】用于治疗疱疹病毒感染所致的口炎、皮炎、脑炎及巨细胞病毒感染。
【禁忌】未进行该项实验且无可靠参考文献。
【注意事项】如注射部位疼痛，必要时可加盐酸利多卡因注射液解除疼痛症状。
【孕妇及哺乳期妇女用药】孕妇慎用。
【儿童用药】未进行该项实验且无可靠参考文献。
【老年用药】未进行该项实验且无可靠参考文献。
【药物相互作用】1.不可与含钙的输液配伍。
2.不宜与血液、血浆及蛋白质输液剂配伍。
【贮藏】遮光，密封，在干燥处保存。
【包装】管制注射剂玻璃瓶；药用氯化丁基橡胶塞；0.1g×瓶／盒。
【有效期】24个月。
【执行标准】
【批准文号】
【生产企业】
企业名称：
生产地址：
邮政编码：
电话号码：
传真号码：
Байду номын сангаас
【药代动力学】本品静脉滴注或肌肉注射后可被血液和组织中腺苷脱氨酶代谢为阿糖次黄嘌呤（Ara-HX），使血药浓度很快下降。本品达到最高血药浓度的时间，肌肉注射为3小时，静脉滴注为0.5小时；半衰期为3.5小时。本品在各组织中的分布不同，在肝、肾、脾脏中浓度最高，骨骼肌、脑内浓度低，脑脊液内的浓度为血浆浓度的35～50%。约60～80%的单磷酸阿糖腺苷以阿糖次黄嘌呤（Ara-HX）的形式从尿中排泄。
2013年1月注射用单磷酸阿糖腺苷临床应用调查与分析
注射用单磷酸阿糖腺苷临床应用调查与分析2013年1月份随着医疗机构阳光用药活动的深入开展，我院发现临床较多使用单磷酸阿糖腺苷替代利巴韦林治疗病毒感染类疾病，因此结合阳光用药活动精神，本次开展对注射用单磷酸阿糖腺苷的临床用药分析。
单磷酸阿糖腺苷又名阿糖腺苷（MCDEX－2006版），为抗脱氧核糖核酸(DNA)病毒药，其药理作用是与病毒的脱氧核糖核酸聚合酶结合，使其活性降低而抑制病毒DNA的继续合成。
其适应症主要用于治疗疱疹病毒感染等所致的口炎、皮炎、脑炎及巨细胞病毒感染。
但现时该药的禁忌项目尚不明确，对于儿童用药和老年用药方面的研究资料同样处于尚不明确状态。
1. 资料与方法1.1 资料与方法：用药监测分析主要通过对开用该药的门诊处方进行点评着手。
本次抽查了我院门诊1月份处方688张，发现使用注射用单磷酸阿糖腺苷的处方63张，使用率为9.2%，其中用于10岁以下儿童的占45人，使用率高达71%。
1.2 使用分布情况表2 临床诊断情况2. 结果2.1 数据结果：以上抽查数据表明儿科和急诊对于注射用单磷酸阿糖腺苷的使用率较高，而且多用于小儿，该药大多被用于上、下呼吸道感染患者身上。
2.2 用药分析2.2.1 超说明书适应症用药：本次抽查处方中，用于上呼吸道感染的患者有30人、下呼吸道感染患者22人。
实际上，上、下呼吸道感染大多由鼻病毒、冠状病毒、流感病毒、副流感病毒、腺病毒等病毒，而这些病毒大多为RNA病毒。
从单磷酸阿糖腺苷的药用机制方面考虑，该药主要通过与病毒的脱氧核糖核酸聚合酶结合，使其活性降低而抑制病毒DNA的合成而发挥作用，对于此类RNA的病毒几乎是不起作用。
单磷酸阿糖腺苷其适应症主要用于治疗疱疹病毒感染等所致的口炎、皮炎、脑炎及巨细胞病毒感染，对于疱疹病毒作用甚强，因此用于上、下呼吸呼吸道感染病人属于超说明书范围用药。
2.2.2药品的不良反应重视程度欠佳：本次抽查数据中，用于10岁以下小儿（尤以0-5岁内小儿居多）占45人。
儿童常用药物及安全用药ppt课件精选全文
儿童药代学特点：药物的吸收
一． 婴幼儿胃酸低：3岁左右才稳定至成人水平。 二． 胃蠕动差，胃排空时间延长。6-8月后接近成人水平。 三． 婴幼儿皮肤角化层薄，吸收速率快。皮肤炎症时吸收更多。 如长期
涂用肾上腺皮质激素，甚至可抑制肾上腺皮质；新霉素治疗烫伤可 导致耳聋；外用含有硼酸的粉剂撒于炎症部位可发生硼酸中毒等。 有些药物也易通过小儿黏膜吸收，如阿托品滴眼如不充分冲洗，易 经鼻咽黏膜吸收而中毒。 四． 静脉给药吸收速率快，肌内注射吸收不佳。皮下脂肪少，注射容量 有限，皮下注射也不适宜。 五． 直肠给药适用于呕吐婴儿或不愿接受口服给药的幼儿，但不同药物 吸收程度不同。
入糖皮质激素等治疗. 如果咳嗽时间超过8周，应考虑其他诊断
常用治疗药物：镇咳、祛痰、平喘药
三、例如：儿童支气管哮喘
哮喘严重影响儿童的身心健康，目前我国儿童哮喘的总体控制水平尚不理想，这与 哮喘儿童家长对疾病的认知不足、临床医师的规范化管理水平参差不齐有关
《儿童支气管哮喘诊断与防治指南(2016年版)》
➢ 肛门注射或口服地西泮是一种紧急的处理措施， 在发热开始给予0．4— 0．5 mg/kg～一次，如发热持续 8 h可重复，一般地西泮限制应用2次，
只有在特殊临床 情况下才考虑在首次应用地西泮24 h后应用第3次。
常用治疗药物：镇静、抗惊厥药物
➢ 应立即置患儿于侧卧位以防止呕吐物吸入，适当吸氧，立即静脉缓 慢注射地西泮，没有建立静脉通道则可选用咪达唑仑 0.1~0.2mg/kg（最大量为5mg/次）肌肉注射，或 0.2~0.3mg/kg（最大量为7.5mg/次）滴鼻或滴入口腔黏膜。如 果抽搐持续不止则可应用苯巴比妥负荷量20mg/kg（新生儿为 15~25mg/kg）在5~10min 缓慢静脉推注，苯巴比妥是维持治疗 的首选药物。
注射用单磷酸阿糖腺苷说明书修订要求
附件
注射用单磷酸阿糖腺苷说明书修订要求
一、【不良反应】增加以下内容：
1.皮肤及其附件：皮疹、瘙痒。
2.全身性损害：寒战、发热、乏力、苍白、过敏样反应、过敏性休克。
3.胃肠系统：恶心、呕吐、腹痛、腹泻、厌食。
4.用药部位：注射部位疼痛。
5.神经系统：头晕、头痛、抽搐、震颤、眩晕、共济失调。
6.精神障碍：精神异常、幻觉。
7.肌肉骨骼系统：神经肌肉疼痛、关节疼痛。
8.血液系统：血小板减少、骨髓巨细胞增多、白细胞减少。
9.肝胆系统：氨基转移酶升高、血胆红素升高。
二、【禁忌】增加以下内容：
对本品过敏者禁用。
三、【注意事项】增加以下内容：
1.肝、肾功能不全者慎用。
2.大量液体伴随本品进入体内，应注意水、电解质平衡。
3.即配即用，配得的输液不可冷藏以免析出结晶。
4.本品不可静脉推注或快速滴注。
四、【儿童用药】增加以下内容：
目前尚无儿童应用本品的系统研究资料，建议儿童使用时权衡利弊。
注射用单磷酸阿糖腺苷
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慢性乙肝 水痘 单纯性疱疹感染所致的口炎、皮炎、脑炎 儿童流行性腮腺炎 呼吸道合胞病毒感染
小儿急性呼吸道感染
小儿手足口病
单磷酸阿糖腺苷与利巴韦林治疗儿童水痘的 疗效比较
治疗组： 常规治疗加用单磷酸阿糖腺苷5—10 mg／(kg· d) 对照组：利巴韦林10 mg／(kg· d) 。 两组均加入5%葡萄糖250ml滴注，有细菌感染加入抗生素治疗。
疗效比较
组别 治疗组（36） 显效（例）） 有效（例） 24 11 无效（例） 1 总有效率（%） 97.22
对照组（36）
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9
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《中国医学创新》第9卷第12期
单磷酸阿糖腺苷有效治疗小儿手足口病
以4岁以下的婴幼儿发病为主，引起的病毒属于小RNA病毒科肠道病毒属（科 萨奇病毒、埃可病毒），肠道病毒传染性强，以发热和手、足、口腔等部位 的皮疹和疱疹为主要特征易引起爆发或流行，每年的5-7月为高发期。
治疗组单磷酸阿糖腺苷与对照组利巴韦林有效率对比(%)
组别 治疗组 对照组 例数 126 126 显效 有效 总有效率 96.82 84.13 无效 4（3.17） 20（15.87）
116（92.06） 6（4.76） 70（55.56） 36（28.57)
治疗组采用单磷酸阿糖腺苷治疗,5～10mg/(kg·d)加入5%葡萄糖液或10%葡萄糖液(稀释浓度0.1%)静脉 滴注1次/d,治疗5～10d。对照组采用利巴韦林治疗10～15mg/(kg·d)静脉滴注1次/d,治疗5～10d。
44 43.5 43 42.5 42 41.5 41 40.5 HBV-DNA阴转 HBeAg阴转 41.5 43.5
注射用单磷酸阿糖腺苷国家标准
注射用单磷酸阿糖腺苷Zhusheyong Danlinsuan Atangxian’ganVidarabine Monophosphate for Injection本品为单磷酸阿糖腺苷的无菌冻干品。
按平均装量计算，含单磷酸阿糖腺苷（C10H14N5O7P·H2O）应为标示量的90.0%～110.0%。
【性状】本品为白色或类白色的疏松块状物或粉末；有引湿性。
【鉴别】（1）取本品适量（约相当于单磷酸阿糖腺苷20mg），加6mol/L盐酸溶液2ml 溶解后，加间苯三酚10mg，振摇，置水浴中加热，呈紫红色。
（2）取本品，加0.01mol/L盐酸溶液溶解并稀释制成每1ml中约含单磷酸阿糖腺苷10μg 的溶液，照紫外-可见分光光度法（中国药典2015年版四部通则ⅣA）测定，在258nm的波长处有最大吸收，在230nm的波长处有最小吸收。
（3）在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。
（4）取本品适量（约相当于单磷酸阿糖腺苷0.1g），加无水碳酸钠1g，混匀，灼烧灰化，冷却后加水10ml振摇使溶解，滤过，滤液显磷酸盐的鉴别反应（中国药典2015年版四部通则Ⅲ）。
【检查】酸碱度取本品，加水溶解并稀释制成每1ml中含单磷酸阿糖腺苷4mg的溶液，依法测定（中国药典2015年版四部通则0631），pH值应为6.5～8.0。
溶液的澄清度与颜色取本品1瓶，加水溶解并稀释制成每1ml中含单磷酸阿糖腺苷50mg的溶液，依法检查（中国药典2015年版四部通则0901第一法和0902第一法），溶液应澄清无色；如显色，与黄色或黄绿色3号标准比色液比较，不得更深。
干燥失重取本品，以五氧化二磷为干燥剂，在40℃减压干燥至恒重，减失重量不得过5.0％（中国药典2015年版四部通则0831）。
有关物质取本品，精密称定，加0.01mol/L盐酸溶液溶解并定量稀释制成每1ml中约含0.15mg的溶液，作为供试品溶液；精密量取适量，用0.01mol/L盐酸溶液稀释制成每1ml 中约含0.3μg和0.15μg的溶液，分别作为对照溶液和灵敏度溶液；另取阿糖腺苷对照品、腺嘌呤对照品适量，精密称定，加0.01mol/L盐酸溶液溶解并定量稀释制成每1ml中约含阿糖腺苷与腺嘌呤各0.75μg的溶液，作为对照品溶液。
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研究表明：用单磷酸阿糖腺苷治疗手足口病起效快、复发率低，极大地缩短 了病程，提高了治愈率，临床验证是有效的、成功的，值得临床大力推广。
刘影.单磷酸阿糖腺苷治疗手足口病126例疗效观察. 中国实用医药.2010,5(23).
注射用单磷酸阿糖腺苷 单独治疗慢性乙型肝炎疗效
单独应用Ara-AMP治疗382例慢性乙肝疗效
治疗组单磷酸阿糖腺苷与对照组利巴韦林有效率对比(%)
组别 治疗组 对照组 例数 126 126 显效 有效 总有效率 96.82 84.13 无效 4（3.17） 20（15.87）
116（92.06） 6（4.76） 70（55.56） 36（28.57)
治疗组采用单磷酸阿糖腺苷治疗,5～10mg/(kg·d)加入5%葡萄糖液或10%葡萄糖液(稀释浓度0.1%)静脉 滴注1次/d,治疗5～10d。对照组采用利巴韦林治疗10～15mg/(kg·d)静脉滴注1次/d,治疗5～10d。
广泛应用于乙肝病毒、巨细胞病毒、水痘带状疱疹病毒、腺病毒等感染
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慢性乙肝 水痘 单纯性疱疹感染所致的口炎、皮炎、脑炎 儿童流行性腮腺炎 呼吸道合胞病毒感染
小儿急性呼吸道感染
小儿手足口病
单磷酸阿糖腺苷与利巴韦林治疗儿童水痘的 疗效比较
治疗组： 常规治疗加用单磷酸阿糖腺苷5—10 mg／(kg· d) 对照组：利巴韦林10 mg／(kg· d) 。 两组均加入5%葡萄糖250ml滴注，有细菌感染加入抗生素治疗。
44 43.5 43 42.5 42 41.5 41 40.5 HBV-DNA阴转 HBeAg阴转 41.5 43.5
• 乙肝即三对，乙型肝炎病毒免疫学标记一 共3对，即表面抗原(HBsAg)和表面抗体(抗 HBs或HBsAb)、 • e抗原(HBeAg)和e抗体(抗HBe或HBeAb)、 核心抗原(HBcAg)和核心抗体(抗HBc或 HBcAb)。
注射用单磷酸阿糖腺苷
注意事项
• 1、用药过程密切关注不良反应的发生并及 时处理 • 2、不可与含钙的输液配伍 • 3、不宜与血液、血浆及蛋白质输液配伍 • 4、别嘌呤醇可加重本品对神经的毒性，不 宜合用 • 5、与干扰素同用，可加重不良反应
注射用单磷酸阿糖腺苷
不良反应
1、注射部位疼痛（可加盐酸利多卡因解除疼 痛） 2、极少出现神经肌肉疼痛、关节疼痛；偶见 血小板减少或骨髓巨细胞增多，停药自行 恢复。
注射用单磷酸阿糖腺苷
国药一心制药有限公司
注射用单磷酸阿糖腺苷
产品简介
主要成份：阿糖腺苷的单磷酸化合物，是人
工合成的嘌呤核苷类化合物
分
类：抗病毒药
剂
规
型：粉针
格：0.1g
注射用单磷酸阿糖腺苷
药理机制
与脱氧腺苷三磷酸 竞争结合到病毒DNA链上
磷 酸 化 阿 糖 腺 苷 三 磷 酸
单 磷 酸 阿 糖 腺 苷
• 因为其中乙肝病毒核心抗原这个项目一般 实验室常规方法不易检测，且另外五个项 目对临床应用已经绰绰有余，所以一般情 况下该项目不检测。 • 那么我们日常所说的乙肝三系事实上只有 两对半，五个项目。也就是我们通常说的 乙肝两对半，或乙肝五项检查。
注射用单磷酸阿糖静脉注射。成人按体重一次 5~10mg/kg，一日一次。
不良反应程度与给药量和疗程成正相关
注射用单磷酸阿糖腺苷 小结
1.广谱病毒DNA抑制剂 注 射 用 单 磷 酸 阿 糖 腺 苷
2.适应症广
3.单药治疗慢性乙肝疗效确切
4.多药联合阴转更强
国药一心制药有限公司
疗效比较
组别 治疗组（36） 显效（例）） 有效（例） 24 11 无效（例） 1 总有效率（%） 97.22
对照组（36）
18
9
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《中国医学创新》第9卷第12期
单磷酸阿糖腺苷有效治疗小儿手足口病
以4岁以下的婴幼儿发病为主，引起的病毒属于小RNA病毒科肠道病毒属（科 萨奇病毒、埃可病毒），肠道病毒传染性强，以发热和手、足、口腔等部位 的皮疹和疱疹为主要特征易引起爆发或流行，每年的5-7月为高发期。
抑制病毒核苷酸 还原酶的活性
抑制病毒DNA末端脱氧 核苷酰转移酶的活性
使其渗入到 病毒DNA中
抑 制 病 毒 D N A 的 合 成
注射用单磷酸阿糖腺苷
广谱病毒DNA抑制剂
单纯疱疹病毒
乙型肝炎病毒
带状疱疹病毒
单磷酸 阿糖腺苷
多种动物 疱疹病毒 少数致癌 RNA病毒
牛痘病毒
注射用单磷酸阿糖腺苷
适应症
1 2
3 4 5
慢性乙肝及各种病毒性肝炎
单纯性疱疹感染所致的口炎、皮炎、脑炎
巨细胞病毒、带状疱疹病毒、水痘病 毒、腺病毒、痘病毒感染 儿科HSV感染、麻疹、风疹 结膜、角膜、虹膜等炎症和眼麻痹 生殖器疱疹、尖锐湿疣、梅毒
6
注射用单磷酸阿糖腺苷
应用科室
消化内科 传染科
神经内科
科室
皮肤科
五官科
儿科
在儿科的适应症