氟喹诺酮类药物的合理应用
喹诺酮类抗菌药物的合理应用

喹诺酮类抗菌药物的合理应用导读:喹诺酮类药物(QNS的发展有50多年的历史了,这类药物是一类化学结构相似、抗菌作用原理相似、抗菌谱相近的合成抗菌药,具有抗菌谱广、抗菌活性强、体内分布广、血浆半衰期较长、药品不良反应较少且轻的共同特点。
但随着医药科技的迅速发展,喹诺酮类药物新品种、新制剂大量涌现并进入临床,所引起的药品不良反应及禁忌证亦随之增多,在充分发挥这些药物的治疗作用同时,又要防止药源性疾病的发生。
一、喹诺酮类抗菌药物的发展历程喹诺酮类药物是一类完全由人工合成的抗菌药物。
从1962年偶然发现第一个喹诺酮类药物—萘啶酸距今已50多年,随着新品种的不断问世,喹诺酮类药物已经成为临床最为常用的抗感染药物之一。
粗略估计,全球已有超过8亿人接受过喹诺酮类药物的治疗。
早期合成的喹诺酮类药物以萘啶酸、吡哌酸为代表,抗菌谱仅限于革兰氏阴性肠道杆菌,对铜绿假单胞菌和革兰氏阳性球菌无抗菌活性,而且血药浓度低、组织穿透力差,因此,临床上仅限于尿路感染和肠道感染的治疗。
20世纪70年代中期,随着氟甲喹的问世,人们开始尝试通过修饰喹诺酮类药物的基本化学结构来改善这类药物的抗菌活性,喹诺酮类药物从此进入了一个新的发展时期。
从20世纪70年代后期到90年代初,诺氟沙星、培氟沙星、环丙沙星、氧氟沙星、氟罗沙星、洛美沙星及依诺沙星等氟喹诺酮品种相继问世。
与萘啶酸、吡哌酸等早期合成的品种相比,上述药物对革兰氏阴性杆菌的抗菌活性进一步增强,部分药物品种对铜绿假单胞菌也有较好的抗菌活性。
同时,由于血药浓度的提高和组织穿透力的明显改善,这些品种的临床适用范围也不再局限于尿路感染和肠道感染,也开始广泛应用于包括呼吸系统感染在内的自身各系统的感染。
环丙沙星的成功合成和上市是这一时期喹诺酮类药物研发所获得的最重要的研究成果,作为第一个可以经静脉滴注全身应用的喹诺酮类药物和具有最强抗假单胞菌活性的喹诺酮类药物,环丙沙星目前在抗感染治疗中仍然具有非常重要的应用价值。
合理用药知识-喹诺酮类抗生素的合理应用

喹诺酮类抗生素的合理应用喹诺酮类药品为人工合成的抗菌药,此类药品因抗菌谱广、疗效显著、使用方便等特点,在抗菌治疗领域发挥着重要作用。
然而,随着喹诺酮类药品的大量应用,其不良反应及不合理用药造成的危害也日益突出,给患者的身体健康和生命安全带来隐患。
根据国家药品不良反应监测中心2009年的统计结果,喹诺酮类药品严重病例报告数量位列各类抗感染药的第三位,占所有抗感染药严重病例报告的14.1%。
本文对该类药品的临床应用及合理使用进行分析,以促进临床喹诺酮类抗生素的合理使用。
目前我院喹诺酮类药品有甲磺酸左氧氟沙星氯化钠注射液和盐酸左氧氟沙星胶囊。
一、喹诺酮类抗生素的适应证按照《卫生部办公厅关于抗菌药物临床应用管理有关问题的通知》(卫办医政发〔2009〕38号)要求,喹诺酮类药物的经验性治疗可用于肠道感染、社区获得性呼吸道感染和社区获得性泌尿系统感染,而其他感染性疾病的治疗在病情许可的情况下,需参照致病菌药敏试验结果或本地区细菌耐药监测结果选用该类药物。
1、泌尿系统感染喹诺酮类药物抗菌谱广,对大多数病原菌抗菌活性强,且可渗入前列腺或腹腔,故对泌尿道感染是目前临床疗效最好的抗菌药物之一。
本类药物可用于肠杆菌科细菌和铜绿假单胞菌等所致的尿路感染;细菌性前列腺炎和非淋菌性尿道炎以及宫颈炎。
但应注意,目前国内尿路感染的主要病原菌大肠埃希菌中,耐药株已达半数以上,应尽量参考药敏试验结果选用,且该类药品长期治疗易出现耐药菌与菌交替现象,故不宜用于尿路结石或其他闭塞性尿路疾病等患者的感染预防。
另本类药物已不再推荐用于淋球菌感染。
2、呼吸道感染左氧氟沙星可用于肺炎链球菌和溶血性链球菌所致的急性咽炎和扁桃体炎、中耳炎和鼻窦炎等,及肺炎链球菌、支原体、衣原体等所致社区获得性肺炎,此外亦可用于敏感革兰阴性杆菌所致下呼吸道感染,需注意应根据药敏结果选用。
3、肠道感染:可用于细菌性痢疾、感染性肠炎、沙门菌属肠炎、伤寒及副伤寒,如存在厌氧菌感染需与甲硝唑等抗厌氧菌药物合用。
氟喹诺酮类药物在临床应用

氟喹诺酮类药物在临床应用(作者:___________单位: ___________邮编: ___________)【关键词】氟喹诺酮不良反应合理应用氟喹诺酮类药物是继吡哌酸问世以后推出的喹诺酮类药物。
氟喹诺酮类药物广泛应用后,已出现细菌耐药性。
自80年代起广泛应用于临床。
这类药物对革兰氏阳性菌的作用大大超过吡哌酸,尤其对大多数革兰氏阴性菌,包括绿脓杆菌,多数耐药菌株更显著的抗菌活性,超过其它类抗茵素,但随着临床上的普遍应用,不良反应较常见。
1药理学特性抗菌谱广,尤其对革兰阴性杆菌包括绿脓杆菌在内有强大的杀菌作用,对金葡菌及产酶金葡菌也有良好抗菌作用;某些品种对结核杆菌,支原体,衣原体及厌氧菌也有作用;细菌对本类药与其他抗菌药物间无交叉耐药性;口服吸收良好,部分品种可静脉给药;体内分布广,组织体液浓度高,可达有效抑菌或杀菌水平;血浆半衰期相对较长,大多为3-7小时以上。
血浆蛋白结合率低(14%-30%),多数经尿排泄,尿中浓度高;适用于敏感病原菌所致的呼吸道感染、尿路感染、前列腺炎,淋病及革兰阴性杆菌所致各种感染,骨、关节、皮肤软组织感染;不良反应少(5%-10%),大多轻微,常见的有恶心、呕吐、食欲减退、皮疹、头痛、眩晕。
偶有抽搐精神症状,停药可消退[1]。
在各种氟喹诺酮类中不丙沙星的抗菌活力最强,其次为氧氟沙星,两者对结核杆菌和其他分枝杆菌、支原体、衣原体也有一定作用。
新的氟喹诺酮类的合成药,又进一步加强了对G+菌的活性,并扩展其对支原体和衣原体的治疗,称为第四代。
已上市的有司帕沙星对G-菌的活性比环丙沙星高,对厌氧菌、支原体、衣原体也有很好的活性,还有较明显的抗结核杆菌作用。
新合成的克林沙星号称“超广谱”,抗金葡菌、链球菌的能力是环丙沙星的16-32倍。
2不良反应消化道不良反应主要表现用药后为胃肠道不适,食欲不振,暖气,恶心吐,腹胀、腹泻等。
一般症状较轻,停药后症状可缓解。
具文献报道短期静脉滴注常规量希普欣(乳酸环丙沙星注射液)可致老年人严重腹泻。
喹诺酮类抗菌药的合理应用

喹诺酮类抗菌药的合理应用复旦大学附属华山医院抗生素研究所李光辉喹诺酮类药物发展有20多年的历史了,这类药物由于它的化学结构、作用机制,不同于其他的抗菌类药物,在60年代开发最早的喹诺酮类主要是临床上的需氧革兰阴性菌。
一、喹诺酮类药物发展现状导读:喹诺酮类药物发展有20多年的历史了,这类药物由于它的化学结构、作用机制,不同于其他的抗菌类药物,在60年代开发最早的喹诺酮类主要是临床上的需氧革兰阴性菌,根据该类药物的特点其在抗感染治疗领域中发展迅速。
(一)背景情况最近几年上市的新的喹诺酮类或者称之为呼吸喹诺酮类增加了肺炎球菌和链球菌等阳性菌的抗灵活性。
同时对不典型病原体,比如说支原体,衣原体,和军团菌抗菌作用有所增强。
喹诺酮类这类药物在感染部位可以达到比较高的浓度,在一般抗菌药物不容易达到有效浓度的上皮细胞间叶里边,前列腺里面,骨头里面,他的浓度可以达到同期1-2倍,比如临床常用的抗菌药浓度是高的,另外这一大类药物的口服吸收是非常好的,我们可以先静脉后口服,这样可以做一个适当的疗法,这类药物相对于普通药物的伴衰期长,这样我们可以一天一次的给药,病人非常方便,整类药物总体的不良反应是轻微的,这类药在上面这些特点里,发展是比较快的。
该类药物的上述特点使其在抗感染治疗领域中发展迅速。
(二)发展历程70年代开发出第二代喹诺酮类,典型的代表是环丙沙星,这类药物对革兰阴性菌作用是拓宽的,同时对革兰阳性菌中,像葡萄球菌也有抗菌活性; 90年代中期,研究开发出了第三代的喹诺酮类,典型代表就是左氧氟沙星,这类药物的抗菌进一步拓宽,对化脓性链球菌有很好的作用,同时对不典型病原体,像支原体衣原体,军团菌,也可以覆盖。
进入2000年以后,研究开发出来了第四代的喹诺酮类,最典型的代表是莫西沙星、吉米沙星(2003年),抗菌谱和三代喹诺酮类一样进一步加强,目前喹诺酮类分为四代,第三代和第四代差别不是特别大,分类各家可能有不同的分类方法,总的来说,第三代第四代可统称为呼吸喹诺酮类。
喹诺酮类抗菌药临床合理应用

喹诺酮类抗菌药的临床合理应用【中图分类号】r978.7【文献标识码】b【文章编号】1008-6455(2011)08-0370-01喹诺酮类(quinolones)抗菌药是二十世纪六十年代以来人工合成的化学药物,其结构含4-喹诺酮母核,对细菌dna促旋酶选择性抑制而发挥杀菌作用。
抗菌谱广、抗菌活性强、与其他抗菌药物无交叉耐药性、口服吸收好、体内分布广,临床具有广泛适应症。
本文就喹诺酮类抗菌药的基础与临床应用作一概述。
1 抗菌作用1.1 抗菌机制:喹诺酮类药物的作用机制主要是通过抑制dna拓扑异构酶而抑制dna的合成,从而发挥抑菌和杀菌作用。
可能还存在其他机制,如抑制细菌rna及蛋白质合成,诱导菌体dna错误复制以及抗菌后效应等。
1.2 体外抗菌活性:体外抗菌试验提示氟喹诺酮类抗菌药物有强大抗菌活性。
多个学者对格帕沙星、加替沙星、司帕沙星等[2~4]喹诺酮类药物进行体外抗菌活性研究,结果显示这些药物具有强大的抗菌活性。
2 临床应用2.1 临床应用范围2.1.1 用于泌尿生殖器感染:氧氟沙星、左氧氟沙星、格帕沙星、洛美沙星等治疗敏感菌引起的泌尿系感染效果十分理想[5~6]。
治疗淋病性尿道炎[7]或宫颈炎[8]效果与β-内酰胺类抗生素疗效相当,同为首选药。
2.1.2 用于消化道感染:对志贺氏菌以及弯曲杆菌、致病性大肠杆菌等常见致病菌引起的肠道感染,疗效优于氨基苷类及头孢菌素类抗生素[7]。
对胃肠道菌丛及合并幽门螺杆菌感染的十二指肠溃疡患者,环丙沙星疗效佳,维持时间长[8]。
2.1.3 用于呼吸道感染:除诺氟沙星外的氟喹诺酮类抗菌药对肺炎链球菌感染治疗效果满意[9]格帕沙星更是优于其它氟喹诺酮药物[10]。
2.1.4 对结核分枝杆菌感染:研究证明此类药物中具有抗结核杆菌活性的有环丙沙星、氧氟沙星[11]、左氧氟沙星[12]、司帕沙星等,可与其他抗结核药物联合应用。
2.1.5 用于沙门氏菌属的感染:喹诺酮类对伤寒、副伤寒沙门氏菌作用较强。
喹诺酮类药物的合理应用

[ ] 陈灏 珠 .实 用 内科 学 I 9版 .北 京 : J乍 版 社 ,9 3 4 M] 人 I9 :
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[ 收稿 日期 ] 2 0 0 9—0 ( 5 1 5
Hale Waihona Puke 喹诺 酮 类 药 物 的合 理 应 用
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( 南京 医科 大 学第二 附属 医 院 , 苏 南京 2 0 1 ) 江 1 0 1
[ ] 万仁忠 , 美英 , 茂金 1 苏 周
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不 合 理 f 药 处 方 分 析 [] t 日‰床 医 f j J [
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现 代 中西 医结 合杂 志 MoenJ unl f nert rdtnl hns adWet nMein 0 0Ma,1 ( ) dr ora o It ae T aio a C i e n s r d i 2 1 r 9 8 g d i e e ce 缓 胃排 空 , 后 者 促 进 胃肠 蠕 动 , 速 胃排 空 , 而 加 相互 拈 抗 , 不 故 能合 用 , 山莨 菪 碱 和 胃复 安 。另 外 , 分 制 酸 药 可 妨 碍 铁 剂 如 部 等 的 吸 收 ,e F 。 被 机 体 吸 收 , e 需 还 原 为 F 才 能 进 入 易 F" 细胞 【 , 且在 酸 性 环 境 中 易 还 原 , 此 , 剂 与 制 酸 剂 合 用 f而 J 因 铁 分 泌 紊乱 、 乳 、 性 乳 房 发 育 、 清 催 产 岽 增 高 等 。 溢 男 血 [ 参 考 文 献 ]
氟喹诺酮类药物的合理应用

变化来选 择适宜 的抗 生索。应按照 杀菌率 、 c MI 值 、AE P
值 ( 生 索 后 效 应 ) 药 代 动 力 学 参 数 并 结 台病 人肝 肾 功 能 抗 . 等 生 化 参 数设 计 给 药 方 案 , 能 母 选 到 安 全 、 效 、 理 地 才 # 有 台 使用 抗 生 素 的 目的。 参 考 文献 :
[1 享家 搴 抗 苗药 物 的 研究 进 展 与 台理 使 用 : 中 国临 床药 理 ] J 学 杂 志, 99 6 4 :9 19 , () 17 [ 2] 方 义, 志 英 , 月 珠 遏 止 乱 用 和滥 用抗 生 豪 [】 中 国 药 迎 丛 J 物 滥 用 防 浩杂 志 9 96 2 )2 19 . (3 : l 3】 左 海燕 抗 生 索 在 辅 蝮 中 的 舍 理 应 用 [] 新 兴 医药 研 究 J
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浅析氟喹诺酮类药物不良反应与临床合理应用

[] 国 家中 医药管 理 局 , 病 急症 协作 组 ,中风 病诊 断 与疗 效 2 脑
评 定 标准 ( 行 )【] 北 京 中药 大 学学报 19. 9( ) 试 J. 6】 ] . 9 [】 中 医方剂 学 【] 中南五 省 中 医学 院教 材 , 东 高等教 育 出 3 M. 广
2l 0O年 l 2月 学术 版
卜 , 半L j总 第 23期 2
C ia el hn ah H t
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药物 与临床 ・
闰 脑华 中 I床 神经 功 能缺 损程 度 评 分量 表 》 仃 ,于治疗 前 后 1 进 各 进行 1次 。治 愈 : 半 身不 遂 及语 言蹇 涩 消除 ,肌 力达 到 4 5 ,生 z 够 自理 ,病 残程 度 为 0级 ;显著 进步 :语 言转 —级  ̄I 自J - t 匕 5
度 为 卜3 级 ;进 步 :偏 瘫 、失 语 有进 步 ,生活 不 能 自理 ,神
经功 能 缺 损评 分减 少 , I %- 5 ;无 效: 症 状体 征 无 明 显 改 5 - % 4 善 ,神经 功 能缺 损 评 分减 少 1 %_ 有 。 7 芹
32 治 疗 结 果 .
治疗 组 总有 效 率 明显 优于 对 照组 , 与对 照组 比较 P‘ .1 O 0 两组 疗 效 比较 例 ( %)
而且 人 工合 成 容 易,是一类 具有较 大潜 力 的新一 代 抗菌 素 。目 前流 通 的氟 唆诺 酮类 药 物 有诺 氟 沙星 、环 丙 沙星 及氧 氟 沙星 , 由于 抗 菌谱 的进 一 步扩 大对 革 兰 阴性 菌有 较 强 的抗 菌活 性 。 氟
脱 性皮 炎 、 敏 反应 和 光毒 性 等症 状 , 发 生 比例在 不 良反 应 光 其
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严重 者可出现剥脱性皮炎 , 也有出现过敏性休克 的报道 。
2 4 肝 肾毒 性 肝 功 能 损 害 一 般 为 一 过 性 谷 丙 转 氨 酶 .
受 到重 视。现结 合我 院实 际临床病 例 , 照文 献资料 , 氟 参 对
喹诺酮类药物的合理应用作一探讨 。
1 作 用 特 点
氟 喹诺 酮类 药 物 作 用 机 制 为 选 择 性 抑 制 细 菌 D A 螺 旋 N
理用药治疗 , 是保证疗效 , 减少药物不 良反应的关键。
参 考 文 献
[ ] 中华人民共和国卫生部. 1 抗菌药物l 临床应用指导原则 ,04 2 0
可 为用 正 常治 疗 量 的 2 3~12 尽 量 避 免 毒性 大 的 氨基 糖 甙 / /,
类、 万古霉素 、 甲万 古霉 素等药 物 的应 用 。由于老年 患者 去
合 使用则 可表现为杀 菌效应 有些感染 如细菌性 膀胱炎 需给 予 足量 的抑菌药 物如 磺胺类 药物 治疗 。只要细菌 的增殖 受
到抑制. 宿主的正常 防御系 统包 括排尿 、 源上尿 路的非 感 来 染性尿液 的稀释作用 可根 除细菌。侵袭性强 的细菌感染 , 如 脑膜炎 、 细菌性心 内膜炎 、 腹膜炎 、 菌血症最 好选用杀菌类抗 菌药物。同样 的 , 患者情 况不 同 , 菌和抑 菌药 物的选 择 视 杀 亦不 同。一般说来 , 粒细胞减少症或免疫 缺陷的患者在 细菌 感染 时. 应选择杀菌类 抗菌 药物 ; ④特 殊人 群抗菌 药物 的合 理应 用 : 于老年 人、 对 肝肾功 能不全者 、 孕妇 、 物植入术后 异
往 往不 止 服 用 一 种 药 物 , 此 对 于 该 类 患 者 使 用 抗 菌 药 物 因
时, 应全面考虑药物 在体 内的相 互作用 , 甲硝 唑可增 强华 如
氟 喹诺 酮 类药 物 的 合理 应 用
乔 军
【 关键词 】 氟喹诺 酮类药物 ; 合理应用
氟喹诺 酮 类 ( lo q io ns F s 药 物广 谱 、 效 、 Fur u l e , Q ) o no 高 安 全、 价廉 , 为临床治疗 细菌感染 性疾 病的常用药物 j 常用的 , 有诺氟沙星、 培氟沙星 、 依诺沙 星、 氧氟 沙星、 环丙 沙星 、 左旋
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1 62 ・
21 0 0年 5月第 4卷第9期
C i dD p 1Ma 01 V0 . No 9 hnJM0 mgA o y2 0. 14. .
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用青霉 素类 或氨基糖 甙类 杀菌 剂只能抑制细 菌的生长 , 而联
法林 的抗 凝作 用 , 袢 利尿 剂能 增加 氨基 糖 甙类 的耳 毒性 髓 等。另外 , 老年人使用药物的不 良反应也更 为常见。对于 肾 功能不全 的患者 , 应避免肾毒性药物 ( 氨基糖甙类 、 万古霉素 等) 经 由肾脏排泄 的抗菌药物用量也应相应减少 , , 有时需要 根据估算 的肌 酸酐 清除率调整给药 时间间隔或给药 剂量 ; 而 对 于血液透析或腹膜透析 的患者有肘则 需要增加剂 量, 需要 补充 操作 过程 中流失 的低分子药物 , 有些药物不 良反应在 肾 功能不全 的患者会更 常见或表现得更 严重。孕妇 、 哺乳期妇 女抗 菌药 物的选 择需要 根据 感染 的特异性选 择药 物。青霉 素类 、 头孢菌素类对孕 妇是安 全 的, 如果 需要氨基 糖甙类 也 可使 用。除在怀孕后期使用磺胺类药物也 是安全 的, 怀孕后
酶, 阻碍 D A复制 , N 导致 细 菌 D A不能正 常合 成 与修复 而 N 起杀菌作用 。其共性 为 : 抗菌谱广 ; 口服 吸收 良好 , 内分布 体 广 ; 良反应少 , 不 耐受 良好 ; 适用于敏感病 原菌所致泌尿 道感 染、 前列腺炎 、 淋病 、 吸道 感染 、 呼 胃肠 道感 染及 骨、 节 、 关 软
光敏毒性 居多 , 发生率可高达 2 % , 8 与药物剂量密切相关 ; 临 床表现为皮疹 、 麻疹 、 荨 红斑 、 瘙痒 、 血管水 肿 、 表皮 松解症 ,
氟喹诺 酮类 不 良反 应较少 , 主要为 胃肠道症 状 、 中枢 神 经 症状及 一般 变态反应 。近年来 , 随着氟 喹诺酮类 的广 泛应 用, 相关 的一些不 良反应报 道也 日渐增 多 , 其合理 应用 日益
(L) A T 升高 , 可能 与喹诺 酮药 物对 肝脏 的直 接作用 有关 ; 肾
损害多为间质性 肾炎 , 发生率为 0 9 一 . %。 .% 43
2 5 关节病 变 喹诺酮药物 可致幼龄 动物软 骨损 伤 , . 虽在
人类 尚无 报道 , 但是儿童应避免用药 。关于喹诺酮 类药物引 起 幼龄动物软 骨毒性 的机制还不 十分 清楚 明确 , 可能与游离
等患者 , 抗菌药物 的选 择要 充分 考虑 患者身体 的特殊 性 , 及
时调整 。对新生儿及 小 于 1岁 婴儿用 药剂 量常根 据体质量 指数计算 , 老年人抗茵药物用量必须考 虑年龄相关 的胃肠吸
收 功 能减 退 , 着 肾单 位 的减 少 , 年 人 的 肾功 能 亦 有 减 退 ; 随 老
氧 氟 星 、 美 沙 星 、 罗 沙 星 等 。 洛 氟 年 患 者 中 , 在 年 轻 人 中主 要 表 现 为 一般 症 状 。 而
2 3 皮肤 及光敏毒性 国内报道 以皮 疹居多 , . 表现 为麻疹
样 丘 疹 , 生 率 为 0 ~2 , 剂 量 密 切 相 关 。 国 外 报 道 以 发 % % 与
一
期使用磺胺类 药物会增 加新 生儿并 发核黄疸 的危 险。孕妇 禁止使用氟喹诺酮 、 四环素类 、 氯霉素等药物 。
总之 , 准确判断用药指证 , 根据患者实 际情 况 , 照卫生 按
般青 霉素类 、 头孢菌素类和其他 B 内酰胺类 的大多数品种 -
部《 抗菌药物临床应用指导原则》 或药敏试 验结果进 行合