常见肿瘤靶向药及基因位点
同为靶向药，贝伐珠单抗、安罗替尼、阿帕替尼有什么区别？
同为靶向药，贝伐珠单抗、安罗替尼、阿帕替尼有什么区别？在肿瘤治疗领域，靶向药物通过干扰癌细胞内特定的分子信号通路或蛋白质靶标来发挥作用，能更加精准地作用于癌细胞，以减少对正常细胞的损害。
贝伐珠单抗、安罗替尼和阿帕替尼目前在临床上使用广泛，虽都属靶向治疗范畴，但其作用机制、适应症和副作用等方面存在着显著区别。
接下来，我们将深入探讨这三种药物的特点，以便充分的认识它们在癌症治疗中的应用和区别。
1.贝伐珠单抗贝伐珠单抗是利用重组DNA技术制备的一种人源化IgG1单克隆抗体，其作用机制为抑制肿瘤血管生成。
在肿瘤生长期间，肿瘤细胞需要形成新的血管以供应充足的营养，这一过程涉及到一种叫血管内皮生长因子（VEGF）的蛋白质。
VEGF由人脑垂体前叶分泌，是一种高度特异性的促血管内皮细胞生长因子，其可通过与血管内皮细胞生长因子受体（VEGFR) 结合，直接刺激血管内皮细胞增值、分裂，从而刺激肿瘤新血管生成。
而贝伐珠单抗可与VEGF结合，阻止其与VEGFR受体结合，从而控制肿瘤生长。
目前，贝伐珠单抗已被广泛应用于多种肿瘤，包括结直肠癌、非小细胞肺癌、胶质母细胞瘤、肝癌、卵巢癌、宫颈癌等领域。
虽然贝伐珠单抗疗效显著，但其在使用过程中仍会出现毒副作用，常见的有出血、高血压、脓肿、蜂窝组织炎感染、电解质紊乱、外周感觉神经病变、胃肠道反应、心血管系统疾病、血栓等，其他潜在的不良反应则包括蛋白尿、蛋白质丢失性肠病等。
1.安罗替尼安罗替尼是由我国正大天晴药业研发，并于2018年获得中国国家药品监督管理局（NMPA）批准上市，是我国首个自主研发并上市的靶向抗癌药物。
安罗替尼应用广泛，目前被批准用于非小细胞肺癌、小细胞肺癌、甲状腺癌和软组织肉瘤，其作用机制与贝伐珠单抗相似，主要与抑制肿瘤新血管生成和抑制肿瘤细胞增殖有关。
研究表明，安罗替尼是一种小分子多靶点的受体络氨酸激酶抑制剂，不仅可抑制VEGFR1、VEGFR2、VEGFR3，还可抑制血小板衍生生长因子受体（PDGFR)、成纤维细胞生长因子受体和干细胞因子受体（c-KIT)等激酶的活性，进而发挥抗肿瘤作用。
肿瘤治疗中的靶向药物类别介绍
肿瘤治疗中的靶向药物类别介绍引言：在肿瘤治疗领域，传统的治疗方法如化疗和放疗，虽然在某些情况下可以取得一定的疗效，但是却常常伴随着严重的副作用和不良反应。
近年来，随着对肿瘤发展及分子机制的研究逐渐深入，靶向药物作为一种新的治疗策略被广泛应用。
本文将介绍肿瘤治疗中的靶向药物的几类重要代表。
一、酪氨酸激酶抑制剂酪氨酸激酶抑制剂是一类通过靶向酪氨酸激酶（TK）来干扰癌细胞信号传导途径的药物。
这些药物通过抑制TK酶的活性，阻断了细胞内的异常信号传递，从而抑制癌细胞的生长和分裂。
其中最知名的代表是HER2激酶抑制剂，可用于HER2阳性乳腺癌治疗，如曲妥珠单抗（trastuzumab）和拉普替尼（lapatinib）。
二、激酶抑制剂激酶抑制剂是一类抑制肿瘤细胞内的某些激酶活性的药物。
这些激酶在细胞内起到调控细胞生长和分裂的作用，因此通过抑制它们的活性可以抑制肿瘤细胞的生长和扩散。
激酶抑制剂常用于治疗慢性骨髓性白血病、结直肠癌等多种肿瘤。
常见的激酶抑制剂有伊马替尼（imatinib）、替尼泊坦（dasatinib）、格列卫（gefitinib）等。
三、抗血管生成剂抗血管生成剂是一类通过阻断肿瘤血管新生来抑制肿瘤生长和转移的药物。
这些药物作用于肿瘤细胞周围的血管内皮细胞，抑制血管生成因子的信号传导，从而减少肿瘤细胞的血液供应。
通过降低肿瘤血液供应，抗血管生成剂可以阻断肿瘤的营养供应，进而导致肿瘤细胞的死亡。
代表性的抗血管生成剂有贝伐珠单抗（bevacizumab）和索拉非尼（sorafenib）。
四、免疫检查点抑制剂免疫检查点抑制剂是一类可以增强免疫系统对肿瘤的识别和攻击能力的药物。
肿瘤细胞常常通过与免疫细胞表面的检查点分子结合，从而逃避免疫系统的攻击。
免疫检查点抑制剂能够阻断这种结合，恢复免疫细胞对肿瘤的识别和攻击能力，从而加强抗肿瘤免疫反应。
免疫检查点抑制剂在治疗多种恶性肿瘤中取得了显著的疗效，如PD-1抑制剂（如乌班替尼umbn)、CTLA-4抑制剂（如伊皮利慢）等。
部分靶向药物-对应靶点-使用方法总结
用心生活馆
妇女服用克里唑替尼可能会导致胎儿伤害。大多数的不良反应如一过性视觉障 碍、胃肠道反应、疲惫等多处于比较轻微的 1 －2 级水平。
4、Pazopanib，中文名称：帕唑帕尼；中文化学名称： 5-（4-（2，3-二甲基-2H吲唑-6-基）甲氨基）-2-嘧啶基）氨基）-2-甲基苯磺酰胺盐酸盐。特点及其作用 靶点：帕唑帕尼是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂，通过选择性抑制 VEGFR-1,VEGFR-2,VEGFR-3,与 ATP 竞争性结合胞外的配体结合位点,阻断分子 内酪氨酸的自身磷酸化,抑制 VEGFR 激活,从而加速细胞凋亡,抑制血管生成,抑制 肿瘤浸润和转移。帕唑帕尼同时还特异性作用于血小板衍生生长因子受体 (PDGFR)-A 和 PDGFR-B,成纤维细胞生长因子受体(FGFR)-1 和-3,干细胞因子受 体(Kit),受体诱导 T 细胞激酶(Itk ),白细胞特异性蛋白酪氨酸激酶(Lck ),以及跨膜 糖蛋白受体酪氨酸激酶(c-Fms )。常用剂量与用法：不宜与食物一起服用,可在进 食前 1 h 或进食后 2 h 口服给药 800mg/d-1。中度肝损伤的患者,口服剂量下调为 200mg/d-1,严重肝损伤患者不建议使用。适应症：适应于晚期肾细胞癌患者及晚 期软组织肉瘤患者治疗。主要副作用：最常见的不良反应为腹泻、高血压、毛发 变白、恶心、呕吐及厌食。53%的患者报道出现 ALT 和 AST 不同程度的升高。 并可导致 QT 延长和尖端扭转型室速、出血事件、动脉血栓塞事件和胃肠道穿孔 和瘘管。药物相互作用：帕唑帕尼具有显著的药动学和药效学相互作用。CYP3A4 抑制剂:避免使用 CYP3A4 强抑制剂,如酮康唑、利托那韦,克拉霉素等,当帕唑帕 尼与 CYP3A4 强抑制剂同时服用时,应考虑降低剂量。CYP3A4 诱导剂:避免与 CYP3A4 诱导药物同时服用,如利福平,因为 CYP3A4 诱导剂可加快帕唑帕尼在体 内的代谢。CYP 底物:由于 CYP3A4, CYP2C8 或 CYP2D6 底物药治疗窗狭窄,所 以不建议帕唑帕尼与该类药物同时使用。另外帕唑帕尼可能会影响依赖 UGT1AI 或 OATP1BI 基因进行代谢的药物的血药浓度,该类药物同时使用时,应监测其血 药浓度。
史上最全肺癌靶向治疗的8个靶点和15种药物
史上最全肺癌靶向治疗的8个靶点和15种药物我们现在都说癌症是慢性病，并不是绝症。
为什么会这么说，有什么依据呢？随着医学的研究和发展，医生专家们提出：如果有毒性很低的药物，并且对于肿瘤的治疗十分有效，我们可以长期使用，一个药管几年，之后还可以再换另一种药，再管几年，那么这就有可能使癌症变成慢性病。
靶向药给肺癌治疗带来飞跃性的进步靶向药的出现，使得肺癌迈向慢性病的脚步又近了一些。
参考美国的情况，美国人群中EGFR突变的人群，中位生存已经活到了4.3年，这个过程里面就包括了从一代靶向药易瑞沙，到三代靶向药泰瑞沙，以及后续化疗等方案的贡献。
那么，我相信我们中国的人群在靶向药这方面将获得比美国更多的收益。
为什么呢？中外专家经过临床研究发现：东方人群使用靶向药物的生存期和有效率要明显优于西方人群，它被称为“上帝送给东方人的礼物”！那么美国人群的中位数是4.3年，我们中国人群是不是会更高呢？那么当提到靶向药的时候，有许多觅友们不知道自己是否可以使用靶向药，小编在这里要给大家一些提示：在用靶向药之前一定要做基因检测！千万不要认为医生让我们做基因检测是为了让我们多花钱，不是的！只有做了基因检测，我们才知道要用哪一种靶向药。
这其实是在帮助我们做更精准的治疗，更加节省时间，少走弯路。
没有组织，用血液也可以做基因检测哦！如果要用组织做检测，组织最好是在半年内的。
但是提到用靶向药治疗，做基因检测。
有许多觅友是不是又懵逼了？不知道该做哪些靶点的检测，不知道有哪些药物可以使用？下面小编就整理了肺癌有哪些靶点，对应哪些靶向药物，这些药物在中国是否上市，供大家学习和参考。
肺癌常见靶向药汇总一、EGFR (HER1/ERBB1)1、易瑞沙：Gefitinib（吉非替尼）--已上市2、特罗凯：Erlotinib（厄洛替尼）--已上市3、凯美纳：国产药（盐酸埃克替尼）--已上市3、泰瑞沙：Osimertinib（奥希替尼AZD9291）--已上市4、BIBW2992：Afatinib （阿法替尼）--已上市5、Necitumumab（耐昔妥珠单抗）--未上市二、ALK1、赛可瑞：Crizotinib（克唑替尼）--已上市1、Ceritinib（赛立替尼）--未上市2、Alectinib（艾乐替尼）--未上市3、Brigatinib (布加替尼) --未上市三、HER21、BIBW2992：Afatinib （阿法替尼）--已上市2、赫赛汀：Trastuzumab（曲妥珠单抗）--已上市四、MET1、赛可瑞：Crizotinib（克唑替尼）--已上市五、ROS11、赛可瑞：Crizotinib（克唑替尼）--已上市六、BRAF1、Dabrafenib (达拉非尼) --未上市七、MEK1、Trametinib (曲美替尼) --未上市八、VEGFR21、Ramucirumab（雷莫芦单抗）--未上市九、VEGF1、安维汀：Bevacizumab（贝伐珠单抗）--已上市小编温馨提示对于有经济压力的家庭，可以选择已上市并且有药物的靶点进行检测。
肿瘤靶向药物基因检测结果解读2012-11-6
肿瘤靶向药物基因检测结果解读EGFR基因突变检测（EGFR第18、19、20、21外显子突变）非小细胞肺癌患者对酪氨酸激酶抑制剂（TKIs）如易瑞沙（吉非替尼）、特罗凯（厄洛替尼）的治疗敏感性，与EGFR第18、19、20、21外显子的突变相关，发生特定突变的患者临床使用这些抑制剂可以提高生存率[1, 2]。
参考文献：[1]2011年NCCN非小细胞肺癌临床实践指南（中国版）.[2] Jackman DM, et al. Clin Cancer Res. 2009; 15:5267-5273.EGFR第20外显子T790M耐药位点突变检测EGFR第20外显子（T790M）突变可引起易瑞沙、特罗凯等TKIs的耐药[1, 2]。
如果对于一个病人的EGFR检测中，既发现耐药突变，又发现敏感型突变，例如：T790M/exon 19 deletions；T790M/L858R 、G719X、L861Q、S7681等，则提示其对于酪氨酸激酶抑制剂（TKIs），如：易瑞沙(吉非替尼）、特罗凯（厄罗替尼）的敏感性有限制[3, 4]。
参考文献：[1] Jänne PA, et al. Clin Cancer Res. 2006; 12(14Suppl):4416s-4420s.[2] 2011年NCCN非小细胞肺癌临床实践指南（中国版）.[3] Yun CH, et al. Proc Natl Acad Sci U S A. 2008; 105(6):2070-2075.[4]Arcila ME, et al.Clin Cancer Res. 2011; 17(5):1169-1180.KRAS基因检测（KRAS基因第12、13、61、146位密码子突变）该检测用于决定患者是否适用EGFR单抗药物如爱必妥（西妥昔单抗）、帕尼单抗（维克替比）以及小分子TIKs如易瑞沙（吉非替尼）、特罗凯（厄洛替尼）的治疗。
常见的靶向治疗药物
⒍ 抗CD20的单抗：
利妥昔单抗Rituximab 商品名：美罗华 Mabthera 生产商：瑞士豪夫迈·罗氏 F.Hoffmann-La Roche
1997年11月26日上市,是第1个应用于临床肿瘤的靶向治疗药物。 由小鼠可变区和人恒定区结合的单抗。与CD20抗原特异性结合,诱导抗体依赖性细胞介导的细胞毒作用 ADCC 和补体介导的溶细胞作用杀伤靶细胞,从而抑制B细胞增殖,诱导B细胞凋亡,提高肿瘤细胞对化疗的敏感性。
甲磺酸伊马替尼 Imatinib,mesylate,STI571 ： 商品名：格列卫 美国称Gleevec,欧洲称Glivec 生产商：瑞士诺华 Novartis
⒌ 抗血管内皮生长因子受体 VEGFR 的单抗：
是一种针对血管内皮生长因子A Vascular Endothelial Growth Factor,VEGFR-A 亚型的重组人源化单克隆抗体 93%人,7%鼠 ,能结合并中和VEGF的活性,阻断其活化而产生抗肿瘤作用。
1、表皮生长因子受体 EGFR 小分子酪氨酸激酶抑制剂
苯胺喹唑啉化合物,是一种表皮生长因子受体 EGFR 小分子酪氨酸激酶抑制剂 Tyrosine Kinase Inhibitor,TKIs 。与EGFR的ATP激酶结合位点上的三磷酸腺苷竞争,阻断其酪氨酸激酶活性,进而阻断EGFR的信号传导通路。 2002年7月,美国FDA批准吉非替尼单药治疗铂类和多西紫杉醇治疗失败的局部晚期或转移性非小细胞肺癌 NSCLC 。
曲妥珠单抗 Trastuzumab 商品名：赫赛汀 Herceptin 生产商：瑞士豪夫迈·罗氏 F.Hoffmann-La Roche
常见癌症靶向药物有哪些
常见癌症靶向药物有哪些得了癌症，除开手术，很多患者还是选择吃药来控制病情，这就使得能够精准定位、消灭癌细胞的靶向药物被认为是晚期癌症病人的“救命稻草”，但是昂贵的价格相当于“吃黄金”。
下面由店铺为大家介绍癌症靶向药物，希望能帮到你。
常见癌症靶向药物有哪些临床常用的靶向药物1. 信号转导抑制剂：阻断肿瘤细胞增殖所需的酶和生长因子受体。
甲磺酸伊马替尼(格列卫®)常用于治疗慢性粒细胞白血病、胃肠道间质肿瘤等，曲妥珠单抗(赫赛汀)常用于治疗乳腺癌等，吉非替尼(易瑞沙®)、厄洛替尼(特罗凯®)用于肺癌等治疗，西妥昔单抗(爱必妥)用于治疗结直肠癌等。
2. 诱导细胞凋亡的靶向药物：硼替佐米(万珂®)、Carfilzomib(Kyprolis™)用于治疗多发性骨髓瘤，Pralatrexate(FOLOTYN®)用于治疗淋巴瘤等。
3. 血管生成抑制剂：贝伐单抗是第一个显示能让肿瘤生长变慢的血管生成抑制剂，常用于治疗结直肠癌;索拉非尼治疗肝细胞癌和肾肿瘤等;舒尼替尼和依维莫司用于肾肿瘤和神经内分泌肿瘤等。
4. 免疫系统类药物：通过协助免疫系统来杀伤肿瘤细胞。
利妥昔单抗(Rituxan®)治疗淋巴瘤;阿仑单抗(坎帕斯®)、Ofatumumab (Arzerra®)治疗慢性淋巴细胞白血病等。
5. 单克隆抗体：能够将有毒分子带到肿瘤细胞发挥作用。
替伊莫单抗(Zevalin ®)治疗淋巴瘤，地尼白介素(®ONTAK)治疗皮肤T细胞淋巴瘤等，Brentuximab vedotin(Adcetris®)治疗淋巴瘤等。
6. 其他靶向药物通过改变某些蛋白的功能发挥作用，这些蛋白可以调控基因表达和其他细胞的功能。
伏立诺他(ZOLINZA®)、蓓萨罗丁(Targretin®)治疗淋巴瘤等，维甲酸(Vesanoid®)急性早幼粒细胞白血病等。
肿瘤靶向药靶点治疗及不良反应总结
肿瘤靶向药靶点治疗及不良反应总结肿瘤靶向药是一种能够特异性地靶向肿瘤细胞并抑制其增殖、侵袭和转移的药物。
与传统化疗药物相比，肿瘤靶向药具有更高的选择性、更好的耐受性和更低的毒副作用。
本文将对常见的肿瘤靶向药的靶点、治疗及不良反应进行总结。
一、抗EGFR（表皮生长因子受体）靶向药物：EGFR是一种过度表达于多种肿瘤细胞表面的膜蛋白，抑制EGFR可以阻止癌细胞的增殖和侵袭。
常见的抗EGFR靶向药物包括鲁西单抗、曲妥珠单抗。
不良反应方面，常见的包括皮疹、腹泻、疲劳等。
二、抗HER2（人类表皮生长因子受体2）靶向药物：HER2是乳腺癌和胃癌等肿瘤中过度表达的靶标，抑制HER2可以阻止癌细胞的增殖。
常见的抗HER2靶向药物包括曲妥珠单抗、帕妥珠单抗。
不良反应方面，常见的包括心脏毒性、恶心和呕吐等。
三、多酪氨酸激酶（BRAF）抑制剂：BRAF是一个在恶性黑色素瘤等肿瘤中突变的基因，抑制BRAF可以阻止癌细胞的增殖。
常见的BRAF抑制剂包括达沙替尼、维美替尼。
不良反应方面，常见的包括皮肤病变、发热和疲劳等。
四、ALK（酪氨酸激酶）抑制剂：ALK基因突变与非小细胞肺癌相关，抑制ALK可以阻止肿瘤细胞的生长。
常见的ALK抑制剂包括克唑替尼、阿法替尼。
不良反应方面，常见的包括肝功能异常、恶心和疲劳等。
五、PD-1（程序化细胞死亡蛋白1）抑制剂：PD-1是一种负调控肿瘤相关免疫反应的膜蛋白，抑制PD-1可以增强机体抗肿瘤免疫能力。
常见的PD-1抑制剂包括伊普伐木单抗、润达单抗。
不良反应方面，常见的包括乏力、皮疹、恶心等。
六、PARP（多精胺ADP核糖聚合酶）抑制剂：PARP在DNA损伤修复中起重要作用，抑制PARP可以阻止肿瘤细胞的DNA修复能力。
常见的PARP抑制剂包括奥拉帕尼布、利普帕尼布。
不良反应方面，常见的包括恶心、呕吐、疲劳等。
需要注意的是，不同的肿瘤靶向药对于不同的肿瘤类型存在差异，具体使用时需要根据患者的肿瘤类型、基因突变状态和身体状况进行选择。
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英文名称 Gefitinib Tablet (Iressa®) Erlotinib Hydrochloride Tablet、Tarceva® Afatinib(Giotrif®) Osimertinib(Tagrisso®)(AZD9291) Crizotinib Capsules，XALKORI® Ceritinib(Zykadia®) Alectinib(Alecensa®) Bevacizumab Injection，Avastin®
厂家 英国阿斯利康公司 罗氏制药 勃林格殷格翰 英国阿斯利康公司 辉瑞 诺华制药 基因泰克（罗氏制药旗下） 罗氏制药
Icotinib Hydrochloride Tablets、Conmana 贝达药业
Nintedanib(Vargatef®)
勃林格殷格翰
Nivolumab(Opdivo®)
百时美施贵宝
Pembrolizumab(Key因泰克（罗氏制药旗下）
名称 一代EGFR抑制 剂 二代EGFR抑制 剂 三代EGFR抑制 剂 一代ALK 二代ALK 吉非替尼片（易瑞沙®） 盐酸厄洛替尼片（特罗凯®） 盐酸埃克替尼片（凯美纳®） 阿法替尼 塔格瑞斯、AZD9291 克唑替尼胶囊（赛可瑞®） 色瑞替尼 艾乐替尼 贝伐珠单抗注射液（安维汀 ®）
适应症 19del；21（L858R）变异； KRAS 双抑制EGFR；HER2突变 T790M耐药变异 ALK阳性和ROS1阳性；MET扩增 或14跳跃突变 使用克唑替尼恶化或不耐受的晚期 非小细胞肺癌 VEGFR2，联合卡铂与紫杉醇用于 不可切除的晚期、转移性或复发性 非鳞状细胞非小细胞肺癌患者 一线化疗后的、组织学诊断为腺癌 的、局部晚期、转移性或局部复发 性非小细胞肺癌（NSCLC）成年患 者。 治疗晚期（转移性）鳞状非小细胞 肺癌（NSCLC）患者，适用于以铂 类为基础化疗或化疗后疾病出现恶 化的患者。 治疗晚期（转移性）非小细胞肺癌 （NSCLC），适用于其他药物治疗 后疾病进展及PD-L1蛋白表达阳性 的患者。 用于以铂类为基础化疗期间或化疗 后疾病恶化的PD-L1阳性非小细胞 肺癌患者的治疗。 NCCN指南八基因
尼达尼布
其他
纳武单抗（PD-1）
派姆单抗（PD-1）
N/A
曲妥珠单抗 维罗非尼，达拉非尼 卡博替尼 EGFR抑制剂 克唑替尼胶囊（赛可瑞®） EGFR抑制剂 克唑替尼胶囊（赛可瑞®） 一代ALK二代ALK
HER2突变 BRAF突变 RET融合 EGFR突变 MET扩增或14跳跃突变 KRAS突变 ROS1融合 ALK融合