普瑞巴林优于加巴喷丁
普瑞巴林与加巴喷丁用于腹式子宫切除术后疼痛治疗的效果比较
· ９４ ·
Ｃｈｉｎ Ｊ Ｃｌｉｎ Ｐｈａｒｍａｃｏｌ Ｔｈｅｒ ２０１２Ｊａｎ；１７（１）
表２ 三组患者术后各点静息 ＶＡＳ评分的比较（ｃｍ，ｘ±ｓ，ｎ＝３０）
时间
Ｃ组
到达 ＰＡＣＵ 时 术 后 １ｈ ２ｈ ４ｈ ６ｈ ８ｈ １２ｈ １８ｈ ２４ｈ
６．６±１．２ ２．５±０．４ ２．７±０．５ ２．４±０．６ ２．６±０．３ ２．８±０．６ ２．６±０．６ ２．７±０．８ ２．３±０．５
与 Ｃ 组比较ｂ Ｐ＜０．０５；与 Ｇ 组比较ｅ Ｐ＜０．０５
Ｇ组 ５．４±１．３ｂ ２．３±０．５ ２．２±０．４ ２．１±０．５ ２．２±０．４ ２．３±０．７ ２．６±０．４ ２．６±０．５ ２．２±０．４
静 、烦 躁 ；２ 分 为 安 静 、合 作 ；３ 分 为 嗜 睡 ，能 听 从 指 令 ；４ 分 为 睡 眠 状 态 ，但 可 唤 醒 ；５ 分 为 呼 吸 反 应 迟 钝；６分为 深 睡 状 态、呼 唤 不 醒。（３）记 录 镇 痛 补 救措 施 及 剂 量：术 后 ４ｈ 常 规 静 注 氟 比 洛 芬 酯 １００ｍｇ 镇痛。在 ＰＡＣＵ 当静息 ＶＡＳ＞３ 分时静 脉每 ５ｍｉｎ 给 予 曲 马 多 ２０ｍｇ 增 加 镇 痛 直 到 评 分减少到期望水 平；在 病 房 当 静 息 ＶＡＳ 评 分 ＞３ 分时静注曲 马 多 ５０ｍｇ 增 加 镇 痛 直 到 评 分 减 少 到期望水平。记录曲马多使用剂量及使用次数。 （４）安 全 性 评 估 ：记 录 给 药 后 呼 吸 抑 制 、恶 心 呕 吐 、 头晕、嗜睡的发生 率。（５）术 后 ２４ｈ 患 者 总 体 满 意 度 评 分 （０＝ 差 ，１＝ 一 般 ，３＝ 好 ，４＝ 非 常 好 ）。 １．４ 统计学处 理 采 用 ＳＰＳＳ １６．０ 统 计 学 软 件 进行分析，计 量 资 料 以 均 数 ± 标 准 差 （ｘ±ｓ）表 示 ，组 间 比 较 采 用 单 因 素 方 差 分 析 ，计 数 资 料 采 用 卡 方 检 验 ，非 参 数 资 料 比 较 采 用 秩 和 检 验 ，患 者 总 体满 意 度 评 价 采 用 Ｃｏｃｈｒａｎ－Ｍａｎｔｅｌ－Ｈａｅｎｓｚｅｌ检 验。Ｐ＜０．０５ 为差异有统计学意义。
普瑞巴林与加吧喷丁用药对比
累计无疼痛或轻微疼痛时间(天)
Navarro A, et al. Pain Pract. 2011 Oct 18. [Epub ahead of print]
普瑞巴林疗效优于加巴喷丁 —带状疱疹后神经痛
PHN患者应用普瑞巴林替换加巴喷丁治疗，其疗效是加巴喷丁的6倍
P=0.211
VAS评分(mm)
普瑞巴林药代动力学方面优于加巴0%，与剂量无关 快(血药浓度随剂量增加而增 高) 1h 4-7 h 75-150mg/d 150-600mg/d 数天后达最大剂量 TID或BID
加巴喷丁
随剂量增加而降低 单一剂量300 mg：60% 单一剂量600 mg：40% 慢(血药浓度达稳态后不随剂量增 加而增高) 2-3 h 5-9 h 100-900mg/d 1800-3600mg/d 数周后达最大耐受剂量 TID
100 mg 100 mg 100 mg 100 mg 100 mg 100 mg
相当于 普瑞巴林
6倍
的用量
达到相似 疗效，用 量仅为加 巴喷丁的 1/6
100 mg
Ifuku M, et al. Pain Med. 2011;12(7):1112-6.
普瑞巴林疗效优于加巴喷丁 —带状疱疹后神经痛
12
10
普瑞巴林
血浆药物浓度(µg/mL)
8
加巴喷丁
6
4
2
0
600
1200
1800
2400
3000
3600
4200
4800
每日剂量(mg/d)
Bockbrader HN, et al. Clin Pharmacokinet 2010 (49)10: 661-669.
比较普瑞巴林与加巴喷丁治疗原发性三叉神经痛HLA-B^()1502等位基因阳性患者的安全性和疗效
42中华疼痛学杂志2021年2月第17卷第1期Chin J Painol,February2021,Vol.17,No」•论著•比较普瑞巴林与加巴喷丁治疗原发性三叉神经痛HLA-B*1502等位基因阳性患者的安全性和疗效姚传玉I任玉娥：'河北省青县人民医院疼痛科（原于河北医科大学第二医院疼痛科进修），河北省沧州市062650;2河北医科大学第二医院疼痛科，石家庄市050000通信作者：任玉娥，Email:renyue73@【摘要】目的比较普瑞巴林与加巴喷丁治疗原发性三叉神经痛HLA-B*1502等位基因阳性患者的临床疗效和安全性。
方法收集2018年1月至2019年1月在河北医科大学第二医院疼痛科就诊的原发性三叉神经痛患者76例，视觉模拟评分（VAS）＞6分，HLA-B*1502等位基因检测均为阳性。
按照随机数字表法将其随机分为普瑞巴林组与加巴喷丁组，每组38例。
普瑞巴林组口服普瑞巴林75mg/次,2次/d,加巴喷丁组口服加巴喷丁0.3g/次，3次/d,两组疗程均为28d o分别于治疗前及治疗后7,14,28d时测定VAS评分，采用匹兹堡睡眠质量指数（PSQI）问卷对两组患者进行睡眠质量评价，于治疗后28d时评定临床疗效。
记录治疗期间皮疹等不良反应。
结果与治疗前比较，两组治疗后7J4.28d时VAS评分和PSQI评分均降低（P均＜0.05）；与加巴喷丁组比较，普瑞巴林组治疗后28d时VAS评分降低更明显，治疗后14,28d时PSQI评分降低亦较明显（P均＜0.05）…普瑞巴林组优效16例，良效15例，差效6例，治疗总有效率为81.6%；加巴喷丁组优效13例，良效12例，差效10例，治疗总有效率为65.8%,与加巴喷丁组比较，普瑞巴林组治疗总有效率较高（P＜0.05）。
两组不良反应发生率比较差异均无统计学意义（P均＞0.05）o结论加巴喷丁与普瑞巴林对原发性三叉神经痛H LA-B*1502等位基因阳性患者均有疗效，且不良反应相当，但普瑞巴林的镇痛作用更强。
6. 竞品区分 - 普瑞巴林 vs 加巴喷丁
NeP：Neuropathic Pain
仅限内部培训使用
加巴喷丁基本信息
药品名称
通用名称：加巴喷丁胶囊 商品名称： 迭力（恩华药业） 维诺定（海南赛立克） 派汀（恒瑞医药）
01
03
适应症
成人疱疹后神经痛 癫痫-3岁以上患者部分性发作的辅助治疗
02
成份
活性成份：加巴喷丁 化学名称：1-氨基甲基-环己乙酸
• 加巴喷丁治疗的PHN患者可以使用原剂量1/6的普瑞巴林替换治疗， 且普瑞巴林增量后(175mg)疗效显著优于加巴喷丁(600mg)8
1. Guay DR. Am J Geriatr Pharmacother. 2005 Dec;3(4):274-87.
2. Toth C. Ther Adv Drug Saf. 2014;5(1):38-56.
平均疼痛评分变化值
剂量(mg/d)
采用6项III期研究的数据，形成人口药代药动模型，描述每日应用加巴喷丁或普 瑞巴林和带状疱疹患者疼痛评分下降的关系
Bockbrader HN, et al. Clin Pharmacokinet. 2010 Oct;49(10):661-9.
仅限内部培训使用
普瑞巴林 vs 加巴喷丁（疗效）
5. Toth C. Ther Adv Drug Saf. 2014;5(1):38-56. 6. Rice AS, Maton S, Pain. 2001;94:215–224
仅限内部培训使用
普瑞巴林 vs 加巴喷丁（疗效）
普瑞巴林治疗PHN比加巴喷丁的服用剂量少，疼痛评分下降多
普瑞巴林 加巴喷丁
1. Bockbrader HN, et al. Clin Pharmacokinet. 2010;49(10):661-9. 2. Guay DR. Am J Geriatr Pharmacother. 2005;3(4):274-87. 3. Toth C. Ther Adv Drug Saf. 2014;5(1):38-56.
普瑞巴林与加巴喷丁治疗带状疱疹后神经痛的效果比较
普瑞巴林与加巴喷丁治疗带状疱疹后神经痛的效果比较李刚茹;殴毅敏【期刊名称】《中国现代药物应用》【年(卷),期】2024(18)8【摘要】目的比较普瑞巴林与加巴喷丁治疗带状疱疹后神经痛(PHN)的效果与安全性。
方法选择72例PHN患者为研究对象,随机分为普瑞巴林组与加巴喷丁组,每组36例。
普瑞巴林组在常规治疗的基础上加用普瑞巴林,加巴喷丁组在常规治疗的基础上加用加巴喷丁。
比较两组基线及治疗后不同时间点视觉模拟评分法(VAS)评分、睡眠障碍指数(SPI)与不良反应发生情况、临床疗效。
结果两组组基线、治疗后3 d VAS评分无统计学差异(P>0.05)。
两组患者VAS评分均随着时间推移呈下降趋势,普瑞巴林组治疗后7、14、28及56 d VAS评分分别为(4.0±0.8)、(2.8±0.7)、(2.2±0.6)、(1.6±0.5)分,均显著低于加巴喷丁组的(4.6±1.3)、(3.5±1.1)、(2.8±1.2)、(2.1±0.8)分,差异有统计学意义(P<0.05)。
两组基线SPI无统计学差异(P>0.05);两组患者SPI均随着时间推移呈下降趋势,普瑞巴林组治疗后28、56 d SPI分别为(23.3±5.6)、(16.2±4.1)分,均低于加巴喷丁组的(29.4±6.0)、(21.6±5.7)分,差异有统计学意义(P<0.05)。
普瑞巴林组与加巴喷丁组有效率分别为94.4%与86.1%,组间比较无统计学差异(P>0.05);普瑞巴林组优良率86.1%显著高于加巴喷丁组的63.9%,差异有统计学意义(P<0.05)。
两组头晕、头痛、视物模糊、嗜睡、口干、外周水肿发生率比较无统计学差异(P>0.05)。
结论普瑞巴林与加巴喷丁治疗PHN效果显著,但普瑞巴林治疗效果更佳,二者安全性相当。
普瑞巴林加巴喷丁——如何选择？特殊人群如何调整剂量？
普瑞巴林加巴喷丁——如何选择？特殊人群如何调整剂量？普瑞巴林和加巴喷丁均为抑制性神经递质γ-氨基丁酸(GABA)的衍生物。
其中加巴喷丁为与α2δ亚基结合的第一代抗癫痫药；普瑞巴林为与α2δ亚基结合的新一代抗癫痫药；他们之间有什么区别？临床使用中如何调整剂量？特殊人群是否能使用？本文通过药动学、药效学以及特殊人群中应用深入了解两者的区别。
1.从理化性质方面看两者的异同（1）化学结构（2）作用机制：作用靶点：加巴喷丁与普瑞巴林作用于钙离子通道a2d亚单位，抑制钙离子内流，并随之抑制兴奋性神经递质的释放。
两者区别：研究表明：普瑞巴林对Ca2 通道a2d亚基的亲和力比加巴喷丁高 (40 nmol/L vs 32 nmol/L)；1.药动学方面看两者的异同项目加巴喷丁普瑞巴林给药途径口服口服生物利用度（%）50~60 ≥90表观分布容积（L/kg）0.8 0.5蛋白结合率（%）＜3 0血样浓度达峰时间1~3 1.5消除半衰期/h 5~7 6代谢与排泄肾脏原型排出肾脏原型排出妊娠期分级 C C哺乳期分级L2 L3三、两药物上市时间以及适应症：加巴喷丁：1993年加巴喷丁在英国被批准用于治疗癫痫和神经病理性疼痛。
之后在美国被批准用于治疗部分癫痫发作和带状疱疹后神经痛(PHN)；普瑞巴林：2004年被欧洲药监局批准用于治疗成人外周神经病理性疼痛和部分癫痫发作，之后在欧洲被批准用于治疗神经病理性疼痛(外周或中枢)和广泛性焦虑障碍；2005年在美国被批准用于治疗糖尿病周围神经痛和带状疱疹后神经痛，部分癫痫发作；2007年被美国FDA批准用于治疗纤维肌痛等治疗。
四、临床使用中肾功能正常时剂量调整加巴喷丁正常肾功能人群中的剂量调整适应人群剂量调整方案成人及12岁以上青少年第一天:加巴喷丁 300mg,qn；第二天:加巴喷丁 300mg，bid.(中、晚)；第三天：加巴喷丁 300mg,tid.(早、中、晚）；后续治疗：根据疼痛缓解程度及患者耐受，增加剂量，一般加量梯度为300mg/次，最大日剂量为3600mg；3~12岁儿童初始剂量：10~15mg/(kg・d),tid.,约3天起效；≥5岁儿童：有效剂量为25-35mg/(kg・d) tid；3~4岁患儿有效剂量为40mg/(kg・d)[必要时50mg/(kg· d)],tid；备注：第一天使用可以在睡前服用，可避免头晕、嗜睡等ADR，两次服药之间最长不超过12h。
「加巴喷丁」与「普瑞巴林」对治腰痛：系统回顾与真实功效
「加巴喷丁」与「普瑞巴林」对治腰痛：系统回顾与真实功效脊柱甘露语林公益音声组王春彦读诵引言Ø慢性腰痛很常见，无论患者个人，抑或医疗卫生资源支出，皆为沉重负担——位居全球疾病负担之首位；究其本质，非特异性腰痛超过85%——缺乏明确之病理解剖定位诊断Ø学界对其关注度颇高，譬如T1-rho MRI、钠离子MRI [1]、超短时回声MRI[2]观察腰突与结构变化之关联度；譬如观察不同结构组分：肌肉[3,4]、筋膜[5]、关节突[4]、椎间盘[6]、骶髂关节[7]、髋关节[8,9]，不同体重指数[10]、体型与脂肪分布[11]，与腰痛之关联度；譬如探讨细菌感染与腰痛[12]；譬如正念减压疗法[13,14]、神经痛药物——加巴喷丁[15]对治腰痛Ø加巴喷丁，抑制性神经递质γ－氨基丁酸（GABA）的类似物；原为治疗癫痫而研发，亦用于治疗神经痛和腿不宁综合征。
一般推荐为治疗糖尿病神经病变、带状疱疹后神经痛和中枢神经性疼痛引起的神经性疼痛的一线用药；普瑞巴林，与加巴喷丁类别相同Ø加巴喷丁与普瑞巴林用于慢性腰痛，剂量缓增，持续时间周期长——其副作用与风险亦渐显现；结合加拿大麦克马斯特大学Shanthanna与同仁之系统回顾[15]，脊柱甘露语林，将加巴喷丁与普瑞巴林对治慢性腰痛之真实功效，呈现于众数据来源与分析流程Ø成文标准：系统回顾于PROSPERO注册，并依据系统回顾成文标准——「PRISMA指南」而成文Ø纳入标准：对象为成年患者（18岁以上），慢性腰痛3月或以上，伴或不伴腿痛之随机对照试验RCTØ数据来源：EMBASE，MEDLINE，循证中心对照试验数据库CENTRAL，从起始至2016年1月26日；WHO临床试验数据库与临床试验数据库；并于2016年12月20日再次检索，查看文献更新Ø数据处理与结果合成：按PRISMA指南；3项或以上研究报道之疗效，以荟萃分析实现Ø依据质量：国际通用GRADE法（系统回顾、指南制定之基础），推荐、评估、制定和考证之分级依据质量定义高（++++）非常确信：真正疗效（实际）接近预计疗效（愿景）中等（+++）中等确信：真正功效可能接近预计功效，可能具有显著不同低（++）对估计疗效之确信度有限：真正疗效与预计疗效或明显不同很低（+）对估计疗效之确信度很小：真正疗效与预计疗效可能明显不同加巴喷丁与普瑞巴林之真实功效Ø于1385项引用中，8项研究得以纳入；基于干预治疗与比较方法，将研究分作3组分析，对治慢性腰痛功效如下：•比较加巴喷丁与安慰剂（按：在医学临床试验中，安慰剂之外观表相与试验药物等同，但成分无药物功效，如淀粉或葡萄糖所制），3项研究（185例），与安慰剂相比，加巴喷丁改善疼痛功效甚小；GRADE+•比较普瑞巴林与其它类型止痛药，3项研究（332例），其它止痛药改善腰痛明显；GRADE+•以普瑞巴林为辅助药之研究（423例），由于其异质性未加分析；大多数表明：添加普瑞巴林于他喷他多，对治慢性腰痛，并无益处Ø与安慰剂相比，加巴喷丁引起不良反应报道更常见：头昏，疲劳，困境之心态，视力障碍Ø功能与情感改善之研究报道不多，且提示无显著改善Ø总而言之，加拿大同仁之系统回顾，表明：加巴喷丁与普瑞巴林治疗慢性腰痛，循证依据有限，功效（患者收益）不明显，而不良反应风险明显；临床实践中，值得关注参考文献1. Spine J ：腰痛与腰椎间盘退变的最新知见。
普瑞巴林与加巴喷丁治疗糖尿病痛性神经病变的临床对比分析
普瑞巴林与加巴喷丁治疗糖尿病痛性神经病变的临床对比分析目的在临床上，研究对糖尿病痛性神经病变患者采取普瑞巴林、加巴喷丁的方案进行治疗后的对比价值。
方法选取该院糖尿病痛性神经病变患者，例数合计为300例，选取时间范围是2015年5月—2017年5月，将其依据随机数字表法原则分2组，150例为一组。
一组给予加巴喷丁为主治疗（称为：加巴喷丁组），另一组使用普瑞巴林（称为：普瑞巴林组），对比2组V AS、WHO QOL-100评分（生理领域、心理领域等方面）情况。
结果普瑞巴林组糖尿病痛性神经病变患者在治疗后，其治疗7 d的V AS评分数据是（4.06±0.96）分，治疗14 d的V AS评分数据是（3.05±0.71）分，均显示低于加巴喷丁组的2项时期V AS评分值（P＜0.05）。
普瑞巴林组糖尿病痛性神经病变患者治疗后WHO QOL-100评分当中的生理领域（52.62±13.05）分，心理领域（62.26±10.51）分，均显示高于加巴喷丁组的生理领域分值：（47.62±3.59）分，心理领域：（57.46±11.62）分（P ＜0.05）。
结论相比于使用加巴喷丁治疗，针对糖尿病痛性神经病变患者实施普瑞巴林的方案治疗，其效果更为理想。
[关键詞] 加巴喷丁；普瑞巴林；糖尿病痛性神经病变在临床当中，糖尿病疾病患者发生糖尿病痛性神经病变的概率是16.00%左右[1]，故该慢性并发症对糖尿病患者造成的困扰非常严重。
该文当中，对该院2015年5月—2017年5月这段时间当中收治的糖尿病痛性神经病变患者实施分析和总结，探索适宜的方案对其实施治疗，现报道如下。
1 资料与方法1.1 一般资料选取该院的糖尿病痛性神经病变患者300例，将此阶段的300例患者作为试验对象。
300例糖尿病痛性神经病变患者随机数字表法分组，分为普瑞巴林组150例、加巴喷丁组150例。
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普瑞巴林如何替换加巴喷丁？
使用1/6剂量普瑞巴林(100mg)替换加巴喷丁 (600mg)治疗，疗效无差异
加巴喷丁期
普瑞巴林期
32例PHN患者应用加巴喷丁治疗后，不改变治疗频率，使用加巴喷丁1/6剂量的普瑞巴林替换治疗。
Ifuku M, et al. Pain Med. 2011;12(7):1112-6.
临床中正在使用加巴喷丁的患者，如果需要 换用普瑞巴林，应该如何替换？
普瑞巴林药代动力学特征
变量
吸收 生物利用度 150-600mg/d药代动
力学 血浆半衰期
稳态 蛋白结合 体内代谢
肾脏清除
特征
Tmax≤1hr 90%
线性与剂量平行 (Cmax&AUC) 5.5-6.7h 24-48 h 不 不
98%原型
抑制中枢神经系统电压依赖性 Ca2+通道的亚基α2δ蛋白
加巴喷丁
普瑞巴林
减少Ca2+内流
减少兴奋性递质的释放，使过度兴 奋的神经元恢复正常状态
[2] 马建华, 张杰, 李玉华. 普瑞巴林治疗神经病理性疼痛临床分析[J]. 河北医药, 2012, 34(18):2812. [3] 冯洁, 李丽, 耿立成. 加巴喷丁治疗神经病理性疼痛的研究进展[J]. 医学综述, 2011, 17(14):2167-2169. [4] Gajraj NM. Pregabalin: its pharmacology and use in pain management[J]. Anesth Analg. 2007;105:1805-1815
普瑞巴林比加巴喷丁滴定期短、起效快， 起始剂量在有效剂量范围内
血浆药物浓度*(µg/mL)
普瑞巴林 加巴喷丁
每日剂量(mg/d)
*稳态时的平均最小血浆药物浓度
变量
起始剂量 (mg/天)
有效剂量 (mg/天)
滴定时间 (天)
起效时间 (天)
普瑞巴林
150 150-600
5-7 1.5
加巴喷丁
300-1200 1200-3600
慢(血药浓度达稳态后不随剂量增加 而增高)
2-3 h
5-9 h 100-900mg/d
1800-3600mg/d
数周后达最大耐受剂量
TID
Chiechio S, et al. Clin Drug Invest.2009;29(3):203-13.
作用机制相同 效能不同
• 二者的作用机制相同[2],[3]，但普瑞巴林与α2δ亚单位结合的效能 是加巴喷丁的6倍以上[4] 。
14-28 7-14
临床实践中，通过滴定期内减慢剂量递增速度、减少用量及使用剂量低于临床试验中允许的最大剂量来控制不良反应的发生
Bockbrader HN, et al. Clin Pharmacokinet. 2010 Oct;49(10):661-9. Rowbotham M, et al. AMA. 1998;280:1837–1842 Rice AS, Maton S, Pain. 2001;94:215–224 Stacey BR, et al. J Pain. 2008 Nov;9(11):1006-17
临床意义
吸收快速 无食物效应与剂量呈相关性
可预测
每日两次给药 快速调节剂量
无药物相互作用
透析可清除 肾功能受损需调整剂量
2020/3/11
1. Blommel ML, Blommel AL. Am J Health Syst Pharm 2007(64)14:1475-1482 2. Bockbrader HN, et al. ECE 2002
April, 2016
平均疼痛评分变化
普瑞巴林治疗PHN比加巴喷丁的服用剂量少 ，疼痛评分下降多
普瑞巴林 加巴喷丁
剂量(mg/d)
采用6项III期研究的数据，形成人口药代药动模型，描述每日应用加巴喷丁或普 瑞巴林和带状疱疹患者疼痛评分下降的关系
Bockbrader HN, et al. Clin Pharmacokinet. 2010 Oct;49(10):661-9.
曲马多 A型肉毒毒素（皮下注射）
每日总剂量和给药方案
300-600mg，分两次 1200-3600mg，分三次 1200-3600mg，分两次 60-120mg（度洛西汀），每日/次 150-225mg (文拉法辛缓释)，每日/次 25-150mg，每日/次或分两次
疼痛区域使用1-4个贴剂，每次30-60分钟，每 3个月1次 疼痛区域使用1-3个贴剂，持续12个小时，每 天1次 200-400mg，分两次（曲马多缓释）或三次 疼痛区域用50-200个单位，每3个月1次
1. Bockbrader HN, et al. Clin Pharmacokinet. 2010;49(10):661-9.
2. Guay DR. Am J Geriatr Pharmacother. 2005;3(4):274-8S7L. D_LYR_150407_4841 有效期至07
3. Toth C. Ther Adv Drug Saf. 2014;5(1):38-56.
April, 2016
普瑞巴林比加巴喷丁滴定期短、起效快， 起始剂量在有效剂量范围内
血浆药物浓度*(µg/mL)
普瑞巴林 加巴喷丁
每日剂量(mg/d)
*稳态时的平均最小血浆药物浓度
变量
起始剂量 (mg/天)
有效剂量 (mg/天)
滴定时间 (天)
起效时间 (天)
普瑞巴林
150 150-600
5-7 1.5
内部资料 不得外传
口服生物利用度
吸收
达最大血药浓度时间 半衰期 起始剂量 有效剂量 滴定时间 给药方案
普瑞巴林
高，>90%，
4-7 h 75-150mg/d 150-600mg/d
数天后达最大剂量
TID或BID
加巴喷丁
随剂量增加而降低 单一剂量300 mg：60% 单一剂量600 mg：40%
莱瑞克(普瑞巴林)总结
三快一高 • 吸收快 • 起效快 • 调整快 • 安全性高
2015 IASP NeuPSIG 指南对药物治疗的推荐
强推荐支持使用
普瑞巴林 加巴喷丁 加巴喷丁缓释剂 5-羟色胺去甲肾上腺素再摄取 抑制剂，度洛西汀或文拉法辛 三环类抗抑郁药
弱推荐支持使用
8%辣椒素贴剂
利多卡因贴剂
与加巴喷丁不同的是，普瑞巴林呈线性药代 动力学特征，疗效可预估
单次或多次给药后，最大血药浓度(Cmax) 和血药浓度-时间曲线下面积(AUC)均呈线性 关系2，吸收和治疗反应呈剂量依赖性3,4 ， 调整剂量时疗效可预估，方便使用5
普瑞巴林 加巴喷丁
血浆药物浓度*(µg/mL)
加巴喷丁的吸收速率慢，药代动力学呈非线性， 因此服药后的药代动力学无法预测，血药浓度不 能随药物剂量增加而增高2,6
4. Cappuzzo KA, Clin Interv Aging. 2009;4:17-23 SLD_LYR_150407_4841 有效期至07
5. Bockbrader HN, et al. J Clin Pharmacol. 2010 Aug;50(8):941-50 6. 耿志宇，吴新民.中国新药杂志. 2012,21(18): 2173-7
建议
一线 一线 一线 一线
一线
二线 （周围神经痛） 二线 （周围神经痛） 二线 三线；专科使用（周围神经痛）
强阿片类药物
个体化滴定
三线
Finnerup NB, et al. Lancet Neurol. 2015;14(2):162-73
每日剂量(mg/d)
*稳态时的平均最小血浆药物浓度
1. Bockbrader HN, et al. Clin Pharmacokinet. 2010 Oct;49(10):661-9.
2. Toth C. Ther Adv Drug Saf. 2014;5(1):38-56.
3. Guay DR. Am J Geriatr Pharmacother. 2005;3(4):274-87.
普瑞巴林是第二代抗惊厥药，保留加巴喷丁的 生物活性，改善其药代动力学特征1,2
化学结构
加巴喷丁 1-氨基甲基-环己
乙酸
普瑞巴林 (S)-3-(氨甲基)-5-甲基
己酸
• 普瑞巴林在加巴喷丁基础上进行结构 修饰，增加与α2-d亚基结合的亲和力2 ，从而减少多种兴奋性神经递质的过 度释放3
• 普瑞巴林具有明显药代动力学优势1 ：与α2- d亚基的亲和力高1，呈线性 药代动力学特征1，吸收快1，生物利 用度高1
加巴喷丁
300-1200 1200-3600
14-28 7-14
临床实践中，通过滴定期内减慢剂量递增速度、减少用量及使用剂量低于临床试验中允许的最大剂量来控制不良反应的发生
Bockbrader HN, et al. Clin Pharmacokinet. 2010 Oct;49(10):661-9. Rowbotham M, et al. AMA. 1998;280:1837–1842 Rice AS, Maton S, Pain. 2001;94:215–224 Stacey BR, et al. J Pain. 2008 Nov;9(11):1006-17