兴奋性氨基酸受体拮抗剂
2023年最新执业药师继续教育考试题库及参考答案(通用版)
2023年最新执业药师继续教育考试题库及参考答案（通用版）★★题库在手，逢考无忧★★抗凝药物比较及药物经济学评价100分单选题：每道题只有一个参考答案。
1.华法林的血浆半衰期是（）A.7-11小时B.9-14小时C.14小时D.40小时2.下列抗凝药物药中口服时生物利用度最高的是（）A.达比加群B.华法林C.阿哌沙班D.利伐沙班3.下列抗凝药物药中口服时生物利用度最低的是（）A.达比加群B.华法林C.阿哌沙班D.利伐沙班4.被指南推荐用于内科和外科住院患者的VTE预防和治疗的是（）A.普通肝素B.低分子肝素C.抗Ⅹa抑制剂D.维生素K抑制剂5.目前主要是使用的抗凝药物有（）A.低分子肝素B.普通肝素C.维生素K拮抗剂D.以上都是多选题：每道题有两个或两个以上的参考答案，多选漏选均不得分。
1.下列关于深静脉血栓临床表现叙述正确的是（）A.早期表现为小腿肚疼痛，尤其在足背曲时疼痛加重。
同时小腿肚的肌肉有压痛。
B.出现足部及小腿的肿胀，也会伴有皮服颜色加深，这是静脉血不能及时回流造成。
C.随着深静脉血栓的发展，下肢肿胀程度会越来越重，肿胀的范围也会越来越大，最后会有整条下肢包括大腿的肿胀。
D.随着下肢肿胀程度的加重，下肢皮肤变为深紫色，继续发展可能变为苍白色，肢体极度肿胀。
2.深静脉血栓的诱发因素包括（）A.创伤，尤其是骨盆骨折和下肢骨折等B.恶性肿瘤C.腹腔或盆腔肿物压迫导致静脉回流障碍D.肢体外伤造成静脉壁受损3.若5<INR<9无出血时，采取的处理方式是()A.停用1-2个剂量的华法林，密切监测INR(24-72h)，重新启动低剂量华法林。
B.可以停用下一剂量的华法林，或者减少剂量，加强监测，每周1-2次监测INR。
C.停用1个剂量华法林，口服1-2.5mg Vitk1。
D.VitK 10mg ivgtt4.若INR>9严重出血时，采取的处理方式是（）A.停用华法林B.继续用华法林+VitKC.VitK 10mg ivgttD.凝血酶原复合物( INR >6 is 50 units/kg ) [新鲜血浆替代 15 to 30 mL/kg]5.在抗凝预防用药禁忌中，下列属于绝对禁忌证的是（）A.近期活动性出血和凝血障碍B.骨筋膜间室隔综合征C.血小板低于20×109/LD.血小板计数降至（20-100）×109/L抗肿瘤药物的个体化药学监护100分单选题：每道题只有一个参考答案。
延髓麻痹的治疗方案
延髓麻痹，又称延髓性麻痹，是一种神经性疾病，主要表现为吞咽困难、言语不清、咀嚼困难等症状。
延髓麻痹的病因复杂，包括多发性硬化、淀粉样变性、帕金森病等。
本文将针对延髓麻痹的治疗方案进行详细介绍。
一、药物治疗1. 抗胆碱酯酶药物：抗胆碱酯酶药物是治疗延髓麻痹的首选药物，通过抑制胆碱酯酶活性，增加乙酰胆碱的浓度，从而改善肌肉收缩功能。
常用的抗胆碱酯酶药物有：（1）多奈哌齐：每次5mg，每日2次。
（2）安非他酮：每次10mg，每日3次。
（3）雷沙司丁：每次10mg，每日3次。
2. 抗抑郁药物：部分患者伴有抑郁症状，可选用抗抑郁药物进行治疗。
常用的抗抑郁药物有：（1）氟西汀：每次20mg，每日1次。
（2）舍曲林：每次100mg，每日1次。
3. 兴奋性氨基酸拮抗剂：兴奋性氨基酸拮抗剂可减轻神经元损伤，改善症状。
常用的兴奋性氨基酸拮抗剂有：（1）加巴喷丁：每次300mg，每日3次。
（2）普瑞巴林：每次150mg，每日3次。
二、康复治疗1. 吞咽训练：吞咽训练是治疗延髓麻痹的关键，旨在提高患者的吞咽能力。
具体方法如下：（1）吞咽反射训练：通过口腔、舌、喉部肌肉的协调运动，增强吞咽反射。
（2）唾液控制训练：通过口腔、舌部肌肉的协调运动，控制唾液分泌。
（3）食物形态训练：调整食物的形态，使其易于吞咽。
2. 言语治疗：言语治疗旨在改善患者的言语清晰度，提高语言表达能力。
具体方法如下：（1）呼吸控制训练：通过呼吸控制，改善言语的节奏和音量。
（2）共鸣训练：通过共鸣训练，提高言语的清晰度。
（3）语言表达训练：通过语言表达训练，提高患者的语言表达能力。
3. 姿势训练：姿势训练旨在改善患者的坐姿、站姿，提高生活质量。
具体方法如下：（1）坐姿训练：通过坐姿训练，提高患者的坐姿稳定性。
（2）站姿训练：通过站姿训练，提高患者的站姿稳定性。
三、中医治疗1. 中药治疗：根据患者的具体病情，选用具有补气养血、祛瘀通络作用的中药进行治疗。
神经递质、受体、激动剂和拮抗剂的类型 (2)
2、神经递质、受体、激动剂和拮抗剂的类型
神经递质受体激动剂拮抗剂胆碱类:
乙酰胆碱M-受体：M1-M5
N-受体：N1、N2
M：
毒菌碱
胆碱酯酶抑制剂：
新斯的明
毒扁豆碱
腾喜龙
有机磷脂类
三乙基胆碱
4-吡啶
抑制Ach释放：
肉毒毒素
河豚毒
单胺类: （1
a
b多巴胺c肾上腺素
(2)吲哚胺: 5-羟色胺
血清紧张素5-羟色胺受体：
5-HT1—5-HT7受
体
多巴胺激动剂：
左旋多巴
苯丙胺（安非他
明）
可卡因
哌甲酯（利他灵）
α：
异丙肾上腺素、NE
β：NE、E
多巴胺拮抗剂：
AMPT
氯内嗪
氯氮平
心得安
心得平
心得静
氨基酸类:
(1)抑制性氨基酸谷氨酸门控离子
通道受体：
谷氨酸激动剂：
NMDA
AMPA
谷氨酸拮抗剂:
AP5
酒精
类:
甘氨酸
（2)兴奋性氨基酸类:
谷氨酸
天冬氨酸NMDA受体
非NMDA受体
（AMPA受体、KA
受体）
G蛋白耦联谷氨受
体：
红藻氨酸
γ-氨基丁酸激
动剂：
毒蝇蕈醇
巴氯芬
苯二氮卓类
PCP
γ-氨基丁酸拮
抗剂：
荷牡丹碱
CGP335348
印防己毒素
多肽类:阿片肽类胃肠肽类激肽类
其他：
前列腺素组胺
内皮源性舒张因子(NO、CO)
核苷类核苷类的阻断剂：咖啡因
NO的拮抗剂：
L-NAME。
2021执业药师继续教育阿尔茨海默病及治疗答案
2021执业药师继续教育阿尔茨海默病及治疗答案1 . （单选题）老年痴呆是一种中枢神经系统变性病，主要表现不包括（）A .渐进性记忆障碍B .认知功能障碍C .人格改变D .出现帕金森2 . （单选题）健忘和老年痴呆有本质的区别，健忘表现不包括（）A .脑发生病理性变化，器质性的智能衰退B .虽会记错日期，有时讲前忘后，但他们仍能料理自己的生活，甚至能照顾家人C .有七情六欲D .对做过事情的遗忘总是部分性的3 . （单选题）应该进行老年痴呆检查的人群不包括（）A .65岁以上的老年人B .自觉或者家属发现有记忆力下降者C .肥胖D .家族中有老年痴呆的患者4 . （单选题）简易精神状态检查(MMSE)量表评分标准为正常的是（）A .受教育年限大于等于7年者，＞24分为正常B .受教育年限大于等于7年者，＞26分为正常C .受教育年限大于等于7年者，＞27分为正常D .受教育年限大于等于7年者，＞28分为正常5 . （单选题）治疗老年痴呆的药物中，属于兴奋性氨基酸受体拮抗剂的是（）A .卡巴拉汀B .多奈哌齐C .美金刚D .甘露特钠6 . （单选题）多奈哌齐每日最大剂量不得超过（）A .5mgB .10mgC .15mgD .20mg7 . （单选题）卡巴拉汀每日最大剂量不得超过（）A .3mgB .6mgC .9mD .12mg8 . （单选题）美金刚每日最大剂量不得超过（）A .5mgB .10mgC .15mgD .20mg9 . （单选题）甘露特钠治疗老年痴呆的作用机理不包括（）A .抑制Aβ斑块形成B .调节脂质代谢C .平衡肠道菌群D .减轻神经炎症10 . （单选题）预防老年痴呆，需要在身体上注意的方面不包括（）A .防治心脏病B .控制血压和血糖C .保护大脑D .口腔检查。
激动剂和拮抗剂的名词解释
激动剂和拮抗剂的名词解释在生物医学领域中，人们常常会听到激动剂和拮抗剂这两个词，它们是药物研究和治疗中非常重要的概念。
激动剂和拮抗剂在药物的作用方式和效果上有着截然不同的作用，对于理解药物的机制和效果具有重要意义。
本文将对激动剂和拮抗剂进行详细的解释和探讨。
激动剂（Agonist）激动剂是指能够与生物体内的受体结合，并激活受体引发效应的物质。
在生物学和药理学中，激动剂可以是天然产物或合成化合物。
当激动剂与受体结合时，它们会引起一系列的生理和药理效应。
在神经系统中，激动剂可以刺激神经递质的释放，或增加神经递质与受体之间的相互作用。
以神经递质多巴胺为例，多巴胺激动剂能够结合多巴胺受体并模拟多巴胺的作用，因此可用于治疗帕金森病等多巴胺缺乏疾病。
除了神经递质，激动剂还可以作用于其他类型的受体，如激素受体、细胞表面受体等。
例如，肾上腺素能受体激动剂可以用于治疗心衰、支气管痉挛等疾病。
拮抗剂（Antagonist）相对于激动剂，拮抗剂是一类能与受体结合，但不能引发效应的化合物。
拮抗剂在生物体内能与激动剂竞争受体结合位点，从而阻断激动剂与受体的结合，减弱或抑制激动剂的效应。
拮抗剂中的一类被称为竞争性拮抗剂。
它们与激动剂竞争同一受体位点，由于结合力较强，使激动剂无法结合受体。
例如，贝他受体阻滞剂是一种广泛应用的药物，能够与β受体结合并抑制它的激动作用，用于治疗心脏病和高血压等疾病。
除了竞争性拮抗剂外，还有一类被称为非竞争性拮抗剂。
它们与受体结合，但作用不同于激动剂。
非竞争性拮抗剂通过改变受体的构象，使激动剂难以结合或无法产生效应。
这类拮抗剂的作用通常是不可逆的。
例如，氟虫腈是一种γ-氨基丁酸（GABA）受体的非竞争性拮抗剂，用于治疗癫痫和焦虑症等疾病。
激动剂与拮抗剂的临床应用激动剂和拮抗剂在药物研究和临床应用中发挥着不可替代的作用。
通过设计和合成具有特定效应的激动剂和拮抗剂，科学家和医生可以更好地了解生物体内的药物作用机制，并开发出更有效的药物。
谷氨酸受体拮抗剂对培养大鼠海马神经元活力的影响
［文章编号］1006-2440（2012）06-0548-04谷氨酸是一种兴奋性氨基酸，主要有N-甲基-D-天冬氨酸（NMDA ）和AMPA 两种亚型。
以往研究表明它对神经元具有兴奋性毒性作用[1]，人们常用其受体拮抗剂来阻断这种毒性作用[2]。
但近年研究发现，谷氨酸的受体拮抗剂虽阻断了谷氨酸的毒性，但自身似乎也对细胞有一定的毒性，这种作用还不为人们所熟知[3]。
本研究分别使用NMDA 和AMPA 的拮抗剂作用于培养海马神经元，旨在探讨不同受体拮抗剂对神经元的影响。
1材料与方法1.1材料（1）动物：孕18天SD 胎鼠30只由南通大学动物实验中心提供。
（2）主要试剂：DMEM/F12培养液、Neurobasal 无血清神经培养基、B27、0.5%胰蛋白酶（Gibco 公司），台盼蓝（trypan ）、四甲基偶氮唑盐（MTT ）、酸化异丙醇、卓西平马来酸盐（MK-801）、艾芬地尔（ifenprodil ）、CGP-37849、L-701.324、NBQX 和HA-966（上海宝曼生物公司）；TUNEL 试剂盒（德国罗氏公司）；多聚赖氨酸、阿糖胞苷（Sigma 公司）。
*[作者简介]李爱红，女，汉族，生于1970年7月，江苏如皋人，硕士，副主任医师。
研究方向：颅脑损伤及脑保护治疗。
通信作者：郭爱松，E-mail:guoaisong@谷氨酸受体拮抗剂对培养大鼠海马神经元活力的影响李爱红1*，郭爱松2，陈鑫1（南通大学附属医院1神经内科；2康复医学科，江苏226001）[摘要]目的：观察N-甲基-D-天冬氨酸受体拮抗剂卓西平马来酸盐、艾芬地尔、CGP-37849、L-701.324、HA-966和AMPA 受体拮抗剂NBQX 分别对培养大鼠海马神经元细胞活力的影响。
方法：取孕18天的SD 胎鼠海马神经元细胞原代培养，培养的细胞在加入上述药物后，在培养第2天和第7天行台盼蓝染色观察细胞存活情况，四甲基偶氮唑盐法检测细胞存活率，TUNEL 法检测细胞凋亡。
神经递质、受体、激动剂和拮抗剂的类型
毒蕈碱：在30-60分钟内可出现毒蕈碱样中毒症状。
毒蕈碱样中毒症状是有机磷农药中毒的主要表现.表现为体内多种腺体分泌增加和平滑肌收缩所产生的症状和体征,如多汗，流涎，流泪，鼻溢，和肺部干湿啰音，呼吸困难。
恶心呕吐，腹痛腹泻，肠鸣音亢进，尿频尿急，大小便失禁。
瞳孔缩小，视力模糊，抑制血管平滑肌，血压下降。
毛果芸香碱：对眼和腺体的作用最为明显。
治疗原发性青光眼，包括开角型与闭角型青光眼。
①引起缩瞳，眼压下降，并有调节痉挛等作用。
通过激动瞳孔括约肌的M胆碱受体，使瞳孔括约肌收缩。
缩瞳引起前房角间隙扩大，房水易回流，使眼压下降。
由于睫状肌收缩，悬韧带松弛，使晶状体屈光度增加，故视近物清楚，看远物模糊，称为调节痉挛。
②增加外分泌腺分泌。
对汗腺和唾液腺作用最为明显，尚可增加泪液、胃液、胰液、肠液及呼吸道黏液细胞分泌。
③引起肠道平滑肌兴奋、肌张力增加，支气管平滑肌、尿道、膀胱及胆道肌张力也增加。
槟榔碱在医疗上用于治疗青光眼，能使绦虫瘫痪，所以也用作驱绦虫药，与南瓜仁效果更好。
临床用于治疗产后子宫出血、子宫复旧不良、月经过多等。
烟碱对中枢神经系统尼古丁可与尼古丁乙酰胆碱接受器结合，增加神经传递物的量，脑中的多巴胺增加，产生幸福感和放松感，最后可能会因吸食而有成瘾的现象。
烟草燃烧产生的烟中包含了单胺氧化酶抑制剂（Monoamine oxidase inhibitor），单胺氧化酶会分解单胺类神经传递物、多巴胺、正肾上腺素和血清素。
透过吸烟长期暴露于尼古丁中的人，尼古丁会正向调节小脑和脑干中α4β2尼古丁乙酰胆碱受体。
对周边神经系统尼古丁会刺激交感神经，借由刺激内脏神经影响副肾髓质，释放肾上腺素。
副交感神经节前纤维释放乙酰胆碱，作用在烟碱酸乙酰胆碱接受器上，使之释放肾上腺素和正肾上腺素至血液中。
对副肾髓质尼古丁与肾上腺髓质的烟碱接受器结合后，会增加血液中肾上腺素的含量。
透过与接受器结果，尼古丁使细胞去极化，钙离子由钙离子通道流入，钙离子促使神经细胞以胞泌作用的方式，释出肾上腺素和正肾上腺素至血液中，血液中肾上腺素增加，造成心跳加快，血压升高，呼吸加快，就像高血糖的情形一样。
新型兴奋性氨基酸受体拮抗剂
新型兴奋性氨基酸受体拮抗剂
兴奋性氨基酸(EAA)是哺乳动物脑内的一种内源性神经递质，传递中枢神经系统的大多数兴奋作用。
但EAA及其结构类似物的过量释放对神经元有明显的毒性作用。
过量EAA的持续作用可能导致细胞的急性死亡，而过量EAA的短暂作用可能引起细胞的慢性溃变，细胞的慢性溃变导致各种神经溃变性疾病。
EAA受体拮抗剂能有效地阻断EAA的兴奋毒性作用，因而，从EAA受体拮抗剂中寻找全新的神经系统药物，特别是神经溃变性疾病(如脑缺血性损伤、早老性痴呆、癫痫、巴金森氏症、亨廷顿氏症等)的预防药和治疗药成为近年来神经系统药物研究的主攻方向之一。
根据我们自己的研究成果并参考国外最新进展情况，我们设计了两类新结构类型的化合物。
采用了11条合成路线，共得到40个目的物，其中38个为新化合物。
对所得到的部分目的物，进行了NMDA受体甘氨酸位点的竞争性结合实验，结果显示，所测定的目的物均具有不同程度的NMDA受体甘氨酸位点竞争性拮抗活性，IC50为100～10- ~5μM。
部分目的物还进行了抗脑室注射NMDA引起惊厥的整体动物实验及抗神经细胞缺氧耐受实验，结果也显示所测目的物均具有不同程度的活性。
其余目的物的药理评价正在进行中。
对所有目的物，均在SGI工作站上进行了分子力学计算和分子优势构象的三维图形显示和比较，并进行了初步的构效关系分析。
目前已合成的化合物，不但具有相似于或强于文献报道化合物的拮抗活
性，而且在进一步的结构优化方面有广阔的发展余地，提供了极有意义的先导物。
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兴奋性氨基酸受体拮抗剂
发明背景在哺乳动物的中枢神经系统(CNS)中，神经冲动的传递受传送神经元释放的神经递质与接受神经元上表面受体之间的相互作用调控，这种相互作用导致这种接受神经元兴奋。
L-谷氨酸是CNS中最丰富的神经递质，介导哺乳动物体内主要的兴奋途径，因此被称为兴奋性氨基酸(EAA)。
应答于谷氨酸的受体称为兴奋性氨基酸受体(EAA受体)。
兴奋性氨基酸受体分为两大类。
直接与神经元细胞膜中的开放性阳离子通道结合的受体称为“离子型”。
这种类型受体至少已分为三种亚型，它们根据对选择性激动剂N-甲基-D-天冬氨酸(NMDA)、α-氨基-3-羟基-5-甲基异噁唑-4-丙酸(AMPA)和红藻氨酸的去极化作用而定义。
分子生物学研究已经确认AMPA受体是由亚单位(GluR1-GluR4)组成，它们可以组装形成功能性离子通道。
已经鉴定出五中红藻氨酸受体，它们被分为高亲和性(KA1和KA2)或低亲和性(由GluR5，GluR6，和/或GluR7亚单位组成)两类。
第二大类受体是G-蛋白偶联或第二信使连接的“代谢型”兴奋性氨基酸受体。
该第二大类受体与多个第二信使系统结合，从而能够增强磷酸肌醇的水解、激活磷脂酶D、增加或降低cAMP的形成以及改变离子通道的功能。
这两类兴奋性氨基酸受体可能不仅介导正常突触沿兴奋性途径的传递，而且还参与发育和整个生命过程的突触连接的改变。
过度或不适当地刺激兴奋性氨基酸受体会以称为兴奋性毒性的机制方式导致神经元细胞损伤或
损失。
已经有人提出，该过程在许多神经性疾病或病症中介导神经元变性。
这种神经元变性的
医学后果对这些变性神经病变过程的缓解具有重要的治疗意义。
例如，兴奋性氨基酸受体的兴
奋性毒性与多种神经性疾病的病理生理学有关，包括心脏旁路手术和移植后大脑功能性缺氧或
缺血(cerebral deficit)、中风、脑缺血、创伤或炎症引起的脊髓损伤、产期缺氧、心博停止和低
血糖性神经损伤的病因学。
此外，兴奋性毒性还与慢性神经变性疾病包括阿耳茨海默氏病、杭
廷顿氏舞蹈病、遗传性共济失调、艾滋病诱发的痴呆、肌萎缩性侧索硬化、特发性和药物引发
的帕金森病以及眼部损伤和视网膜病有关。
与兴奋性毒性和/或谷氨酸功能异常有关的其它神经
性疾病包括肌痉挛(包括震颤)、药物耐受性和戒断、脑水肿、惊厥症(包括癫痫)、抑郁症、焦虑
症和焦虑症有关的病症(例如创伤后紧张综合症)、迟发性运动障碍、与抑郁症有关的精神病、
精神分裂症、双相障碍、躁狂症以及药物中毒或成瘾。
兴奋性氨基酸受体拮抗剂还可用作镇痛剂，用于治疗或预防各种不同形式的头痛，包括偏头神经痛、紧张性头痛和慢性每日头痛。
此外，已公开的欧洲专利申请WO 98/45720报道了兴奋性氨基酸受体的兴奋性毒性与急性和慢
性疼痛状态包括严重疼痛、顽固性疼痛、神经病性疼痛、创伤后疼痛的病因有关。
人们还知道，三叉神经节及其相关的神经途径与头和面部的疼痛感觉如头痛，尤其是偏头痛有关。
Moskowitz(Cephalalgia，12，5-7，(1992))提出未知原因的触发能刺激三叉神经的神经节(这种神经节能使神经分布于头部组织的脉管系统中)，引发脉管系统中的轴突释放出血管活性
神经肽。
这些释放的神经肽随后能激活一系列活动，引发脑脊膜的神经性炎症，结果产生疼
痛。
在治疗急性人偏头痛所需的相似剂量下，这种神经性炎症能够被舒马坦(sumatriptan)阻
滞。
然而，由于舒马坦伴有血管收缩特性，因而这种剂量的舒马坦因会并发禁忌证。
最近已经
报道了离子型谷氨酸受体的所有五种红藻氨酸亚型都在大鼠的三叉神经节神经元上表达，尤其
是观测到了高水平的GluR5和KA2.(Sahara等，The Journal of Neuroscience，17(17)，
6611(1997))。
因而，偏头痛仍然是另一种可能与谷氨酸受体兴奋毒性有关的神经性疾病。
据认为，使用神经保护剂如兴奋性氨基酸受体拮抗剂在治疗或预防所有上述疾病和/或降低与这些疾病相关的神经损伤程度方面是有用的。
例如，研究表明AMPA受体拮抗剂在病灶与整体性局部缺血模型中具有神经保护作用。
据报道，竞争性AMPA受体拮抗剂NBQX(2，3-二羟基-6-硝基-7-氨磺酰基苯并[f]喹喔啉)能够有效地预防整体与病灶性局部缺血损伤。
非竞争性AMPA 受体拮抗剂GKYI 52466已显示出在大鼠整体局部缺血模型中是有效的神经保护剂。
欧洲专利申请公开590789A1和美国专利5,446,051以及5,670,516都公开了某些十氢异喹啉衍生物是AMPA受体的拮抗剂，因而可用于治疗多种不同的疾病，包括疼痛和偏头痛在内。
WO 98/45270公开了某些十氢异喹啉衍生物是iGluR5受体的选择性拮抗剂，可用于治疗各种不同类型的疼痛，包括严重性疼痛、慢性疼痛、顽固性疼痛和神经性疼痛。