脂质体的介绍

– 被动（天然）靶向性：天然靶向性是脂质体静脉给药是的基本特征。是由于脂质 体被巨噬细胞作为体外异物吞噬而产生的体内分布特征。脂质体的这种特征被广 泛应用于肝肿瘤等的治疗和防止淋巴系统肿瘤等的扩散和转移。
– 隔室靶向性：隔室靶向性指的是脂质体通过不同给药方式进入人体之后可以对不 同部位具有靶向性。
– 物理靶向性：在脂质体的设计过程中，利用作用部位的物理因素或化学因素的改 变而改变脂膜的通透性，引起脂质体选择性释放药物，从而达到靶向给药之目的。 这种物理或化学的因素包括局部pH变化，病变部位温度变化，磁场的变化等。目 前物理靶向脂质体设计最为成功的例子是温度敏感脂质体。
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脂质体在应用中存在的问题
• 脂质体作为药物载体的应用虽然具备了许 多优点和特点，但就目前来看，也还存在 一定的局限性，首先表现在其制备技术给 工业化生产带来了一定难度；此外对于某 些水溶性药物包封率较低，药物易从脂质 体中渗漏；稳定性差亦是脂质体商品化过 程急需解决的问题，目前的冻干方法可能 是延长脂质体的贮存期的有效途径。
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脂质体的组成和结构
• 磷脂是构成脂质体的主要化学成分，其中最具有 代表性的是卵磷脂。卵磷脂主要来自蛋黄和大豆， 制备成本低，性质稳定，属于中性磷脂。磷脂酰 胆碱是形成许多细胞膜的主要成分，也是制备脂 质体的主要原料。
• 胆固醇也是脂质体另一个重要组成成分，它是许 多天然生物膜的重要成分，本身并不形成膜结构， 但是能够以1:1甚至2:1的摩尔比插入磷脂膜中。 加入胆固醇可以改变脂膜的相变温度，从而影响 膜的通透性和流动性。因此胆固醇具有稳定磷脂 双分子膜的作用。
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脂质体的临床应用
• 近年美国FDA已经批准阿霉素脂质体TLCD99、两性霉素 B脂质体、柔红霉素脂质体和庆大霉素脂质体等几个脂质 体产品进入临床试验，目前已经有三个专门经营脂质体的 公司：liposome公司、脂质体技术公司和Vestar公司在进 行脂质体药品的研究。
• 虽着脂质体研究的升温，一些化妆品厂商开始炒做脂质体 概念，宣称他们的某些化妆品是应用了脂质体技术的，但 目前的大部分化妆品都是外用乳剂或凝胶剂，在这些剂型 中，为了保持制剂的稳定性，都需要应用大量表面活性剂， 而表面活性剂会破坏脂质体的磷脂双分子层，使脂质体的 囊泡结构破裂，因此，以现在的脂质体制备和保存技术， 脂质体是很难应用在化妆品中的。
• 按脂质体性能分类
– 一般脂质体 – 特殊性能脂质体：包括热敏脂质体、pH敏感脂质体、免疫脂质体、磁性
脂质体等
• 按脂质体电荷性分类
– 中性脂质体：脂材为卵磷脂等中性磷脂，表面不带电荷的脂质体。 – 负电性脂质体：在脂材中掺入磷脂酰丝氨酸等酸性磷脂，脂膜带负电荷
的脂质体。 – 正电性脂质体：脂膜带正电荷的脂质体，这种脂质体可以与带负电荷的
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脂质体的制备
• 药物分散于有机相的脂质体制备方法 • 适合适合制备脂溶性药物的脂质体，具体说来这
一类方法包括薄膜分散法、注入法、前体脂质体 法、超声分散法等方法。 • 药物分散于水相的脂质体制备方法 • 适合制备水溶性药物的脂质体，但要求药物有比 较好的稳定性，具体说来这一类方法包括反相蒸 发法、复乳法、熔融法、冻融法、冷冻干燥法、 表面活性剂处理法、钙融合法、离心法等方法。
细胞膜有较好的结合。
• 按用途和给药途径分类 • 根据作用和给药途径，可以把脂质体分成口服给药脂质体、静脉滴注
脂质体、粘膜给药脂质体等。 -
脂质体的作用特点
• • 良好的制剂性质 • 脂质体制备工艺相对简单，可以同时包裹脂溶性药物和水溶性药物；制备脂
质体所用到的脂材毒性小，生物相溶性好，没有免疫反应。 • 靶向性 • 脂质体的靶向性有四种类型：
从而延长药物作用时间。 • 减低药物毒性 • 脂质体能选择性地分布于某些组织和器官,增加药物对淋巴系统的定向
性,提高药物在靶部位的治疗浓度。尤其对抗癌药物,能使之选择性地 杀伤癌细胞或抑制癌细胞,对正常组织、细胞的毒性明显降低或无损害 作用。对脂质体表面性质进行改变,如粒径大小、表面电荷、组织特异 性抗体等,可提高药物对靶区的选择性,从而也降低了毒性,减少了不良 反应。 • 提高药物稳定性 • 将一些不稳定的易氧化的药物制成脂质体之后，由于药物包封在脂质 体中，受到类脂双分子层膜的保护，可以显著提高其稳定性。同时在 进入体内之后，由于脂质体膜的保护，药物可以免受机体酶系统和免 疫系统的降解。
– 主动靶向性：这种靶向性是在脂质体上连接某种识别分子，即所谓的配体通过配 体分子特异性专一地与靶细胞表面的相应分子作用，使得脂质体在靶区域释药。 常见的配体有：糖、植物凝血素、肽类激素、小半抗原、抗体和其他蛋白质。
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脂质体的作用特点
• 长效作用 • 药物包裹于脂质体内,可降低在组织中扩散而缓慢向血液中释放药物,
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脂质体
药学院药学一班 王刚20115310127
脂质体的组成和结构 脂质体的分类
脂质体的作用体的临床应用
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脂质体的定义
磷脂在水溶液中形成脂质体 • 脂质体（英语：Liposome）也称为微脂粒，是一种具有
靶向给药功能的新型药物制剂。 • 脂质体是利用磷脂双分子层膜所形成的囊泡包裹药物分子
而形成的制剂。由于生物体质膜的基本结构也是磷脂双分 子层膜，脂质体具有与生物体细胞相类似的结构，因此有 很好的生物相容性。脂质体进入人体内部之后会作为一个 “入侵者”而启动人体的免疫机制，被网状内皮系统吞噬， 从而在肝、脾、肺和骨髓等组织中靶向性地富集。这就是 脂质体的被动靶向性。 • 通过在脂质体膜中掺入一些靶向物质，可以使脂质体在生 物或者物理因素的引导下向特定部位靶向集中，这就是主 动靶向脂质体，目前已经出现的脂质体主动靶向机制有： 热敏脂质体、磁导向脂质体和抗体导向脂质体等。
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脂质体的分类
• • 按脂质体的结构和粒径分类
– 单室脂质体: 药物溶液仅仅被一层类脂双分子层膜包裹。根据直径大小， 单室脂质体又可以分为小单室脂质体和大单室脂质体。
– 多室脂质体：又称多层脂质体是药物溶液被几层脂质双分子层所隔开形 成的不均匀聚集体。
– 多相脂质体：指的是以单室或者多室脂质体为主，包含少量油包水或水 包油型乳剂的多相分散体系。