他汀类药物临床应用
他汀类药物的临床应用 黄天文

他汀类药物的临床应用黄天文摘要】他汀类药物具有治疗高脂血症,预防心血管系统疾病,拮抗炎症、抗增殖、抗血栓形成及免疫抑制等诸多对机体有益的作用。
本文通过介绍该类药物中具有代表性的辛伐他汀,来阐述该类药物的实际临床应用。
以辛伐他汀为代表的他汀类药物(statins)属于3一羟基3一甲基戊二酰辅酶A(HMG—COA)还原酶抑制剂,在体内具有显著的多靶器官效应性:①通过抑制胆固醇代谢路径的关键限速酶HMG—COA来遏制甲醛戊酸的产生,降低LDL—C,治疗高脂血症;②治疗心血管系统疾病,动脉粥样硬化或心肌缺血等;③有拮抗炎症、抗增殖、抗血栓形成及免疫抑制等诸多对机体有益的作用。
以下就是近年来他汀类药物在临床中的应用。
1、降脂,治疗高脂血症辛伐他汀被认为是除了饮食疗法之外治疗高脂血症的首选药物之。
辛伐他汀对降低原发性高脂血症、杂合子家族性高胆固醇血症(FH)、家族性和非家族性异常β脂蛋白血症或混合型高胆固醇血症糖尿病和肾病综合征的高脂血症的疗效很好。
李立定,潘祥奋通过观察96例高脂血症患者在服用辛伐他汀后的整体疗效指出:辛伐他汀对高脂血症患者的调脂疗效是肯定的;对TC、LDL—C的充分治疗[1],符合ATPⅢ的达标要求。
长期服用能降低心血管事件的发生率;同时是安全的,无明显肝肾功能损害,肌溶解等不良反应。
辛伐他汀在降低胆固醇水平时,将触发肝脏LDL受体的表达增加从而使循环中有更多的LDL及其前体进入肝脏与LDL受体结合而被清除。
此外,可能还抑制载蛋白β—100在肝内的合成而减少肝内富含三酰甘油脂蛋白(TKL)的合成和分泌。
提示辛伐他汀在纯合子家族性高胆固醇血症中,主要是通过降低肝脏中脂蛋白的合成和分泌来降低LDL的水平,从而达到降脂目的。
对于伴有脂肪肝的高血脂症,患者服用辛伐他汀后,脂肪肝病变基本消失,但未能有效修复高血脂引起的动脉血管壁损伤[2]。
这提示辛伐他汀能明显改善肝脏对脂肪的代谢功能。
根据临床观察,患有高胆固醇血症的老年人连续小剂量服用辛伐他汀5-10mg后,血脂改善总有效率Tc为87%,TG及HDLC为53%,LDL-C为93%。
他汀类药物在临床应用的相关问题

病理反应 , S 而A 又是发生 急性 冠脉综合 症 ( S的基本 原因 。 AC ) 因此 , 减
少病变 局部炎 症细胞数 目及其 功能 , 将有 助于控 ¥ A :I S 发生 。 1SI 的 ]  ̄AC : 15 增加 动脉 粥 样斑块 稳定 性 . 不稳定斑块是A s c 发生 的主要危险 。 c 的发生9 % A S 0 以上为不稳定 斑块 所致 。 他汀类 可减慢或逆 转动脉 粥样 斑块的作 用 。 1 6 对血 液 流变 学的影 响 . 不稳 定斑块 的形成 , 稳定 性的维 持以及Ac 事件 的发生均 与全 身 s 及局部凝血机 制有关。 他汀类药物具有抑制 血小板聚集 , 减少血小板血
有相关性 , 但并非呈线性相关 , 故除急性冠脉综 合症患者外 , 一般初次 使
14 对 炎症 细胞 的影 晌 .
炎症细胞 可分 泌多种细胞因子 , 生长因子 , 炎症介 质等参与的免疫
用他汀类药物治疗时 , 宜从低剂量开始 , 并定期询问病人是否有肌病 无 力等 症状 , 可监测 转氨 酶( L ) 酸 激酶(K) 浆L L c 心血 A T 和肌 c , 血 D~是 管事件相关 的重要指标 。 因此 , 服用他汀类药 物的患者按常规给药未达
L L 、 D - 水平 , D —C V L L C 同时 也可提 示HD - 水平 。 L C 12 改善血 管 内皮细 胞功 能 . 内皮细胞 ( C 通过 分泌多种生物活 性物质可对血 管舒缩 、 E ) 生长进
瘦小 、 虚弱的高龄妇女等使 用他汀类亦可能增加 肌病的危险。 患者败 血 症 、 重创伤 、 严 大手 术 、 癫痫大 发作等患者 应暂停使 用他汀类药物 。 3 药物 的相 互作 用 由于 他汀类 药物对甘 油三酯 的影 响较小 , 常需要与 贝特类或其 时
他汀类药物的临床应用及不良反应

他汀类药物的临床应用及不良反应摘要:目的,针对我院的用药情况进行分析,探讨他汀类药物的临床作用机制及不良反应。
方法;选取我院在2014年3月至2015年10月收治并给予他汀类药物治疗的168例患者,回顾分析所有患者的临床资料,观察他汀类药物的临床应用及不良反应的发生情况。
结果;他汀类药物在临床上主要用于高血脂症及高胆固醇血症的治疗,其药物不良反应主要包括:肝毒性、消化道不适、横纹肌溶解症及神经系统方面的症状等。
结论;他汀类药物是一种有效的降脂药物,且对许多疾病的治疗与预防都具有重要的作用,但在其治疗过程中需密切观察患者临床体征的变化,降低不良反应的发生率。
关键字:他汀类药物;临床应用;不良反应引言随着人们饮食结构的改变以及生活水平的提升,因吸烟饮酒以及缺少相应的体育锻炼等因素,近年来高血脂发生率以每年上升的趋势在发展,已严重影响人们生存及生活质量.由于他汀类降脂药物具有调节血脂、抗炎、抗血小板聚集等功效,已然成为治疗高胆固醇血症的理想首选药物.但是随着不断深入的临床研究发现,不良反应也在提升,主要体现在因不合理用药导致的神经系统、肌病、肝损伤.在临床应用中,不少患者用药之后还可能出现头皮、四肢、面部感染异常以及精神抑郁等现象,此外也可能引发失眠、腹泻、腹胀、血栓性血小板降低、皮疹等[1].因此近年来他汀类药物用药安全性的相关问题越来越受到人们的重视.本文主要阐述了有关他汀类药物用药安全性的研究进展,提出合理用药的对策,为以后安全用药提供依据与保障。
1资料与方法1.1一般资料选取在2014年3月至2015年10月我院收治并给予他汀类药物治疗的168例患者作为本次试验的研究对象。
男95例,女73例,年龄为40~69岁,平均(48.7±4.2)岁。
1.2方法两组患者均在原发病治疗前提下采用他汀类药物治疗。
对照组患者采用大剂量他汀类药物治疗,口服辛伐他汀(杭州默沙东制药有限公司,国药准字J20130181)治疗,60mg/次,1次/d;观察组患者采用小剂量他汀类药物治疗,口服辛伐他汀,20mg/次,1次/d。
我院他汀类药物在临床用药中的安全性和合理性探讨

我院他汀类药物在临床用药中的安全性和合理性探讨引言他汀类药物是临床治疗高脂血症的一线药物,广泛应用于心脑血管疾病的预防和治疗中。
随着他汀类药物的长期使用,其安全性和合理性问题也备受关注。
本文旨在对我院他汀类药物在临床用药中的安全性和合理性进行探讨,为临床用药提供参考。
一、他汀类药物的安全性分析1. 肌肉损伤他汀类药物与肌肉损伤的关系一直备受争议。
患者长期使用他汀类药物后可能出现骨骼肌痛、无力、妊娠酮水平升高等症状,甚至发展为严重的横纹肌溶解综合征。
在使用他汀类药物时应及时监测肌酸激酶和肌红蛋白水平,及时发现肌肉损伤,以便及时调整用药方案。
2. 肝功能受损部分研究表明,长期使用他汀类药物可能导致肝功能异常,如转氨酶升高等。
患者在使用他汀类药物期间应定期进行肝功能检测,及时评估肝功能情况,以保证药物使用的安全性。
4. 骨骼肌病变长期使用他汀类药物与骨骼肌病变的关系也备受关注。
有研究表明,长期使用他汀类药物可能增加骨骼肌病变的风险,因此在使用他汀类药物期间应注意观察患者的骨骼肌情况,及时评估相关风险。
5. 其他不良反应除了上述常见的不良反应外,长期使用他汀类药物还可能出现头痛、失眠、记忆力减退等不良反应。
在使用他汀类药物期间应注意监测患者的不良反应情况,及时评估并采取相应措施。
二、他汀类药物的合理性分析1. 选择合适的剂量对于不同的患者,应根据其具体情况选择合适的他汀类药物剂量。
一般来说,初始剂量应根据患者的基线胆固醇水平和心血管疾病风险而定,然后根据治疗效果逐步调整剂量。
2. 联合应用其他药物在临床治疗中,有时需要联合应用他汀类药物和其他降脂药物,例如贝特类药物。
在联合应用时,应注意调整药物剂量,以避免不良反应的发生。
3. 长期用药的评估长期使用他汀类药物可能导致一些不良反应,因此在长期用药期间应定期进行评估,包括肌酸激酶、肝功能、肾功能等指标的监测,以保证用药的合理性和安全性。
4. 药物的选择在临床治疗中应根据患者的具体情况选择合适的他汀类药物。
探讨他汀类药物的临床应用及不良反应

1 . 2 治疗动脉粥样 硬化 中应用
动 脉粥样 硬化是 一组为 动脉硬化 的血管疾 病 中常见而 重 要 的一种 。 其 病 变为 动脉 管壁 增厚 变硬 ,管 腔缩 小 和失 去 弹性 ,复合 糖类 和脂 质积 聚 、钙 盐沉 积 和成纤 维组 织增 生 、 出血 和 血栓 形 成 ,而 且动 脉 中层 的逐渐 钙 化 和退 化 。因 此 动 脉 粥样 硬 化 调脂 是 治疗 的关键 。他 汀 类药 物 由于能 降低 血 脂 ,加 速 泡沫 细 胞形 成 和脂 质 侵 润 ,对延 迟 动 脉粥 样 硬
管平 滑 肌 细胞 的 迁移 和 增殖 、增 加 斑 块 的稳 定 性 、改 善 内 皮 功 能 、抗 心律 失 常 和免 疫 调 节 、抑制 血 栓形 成 和 血小 板 聚集 、影 响细胞 的黏 附 、减 少骨 折 的危 险性 、抑 制 低 密度 脂 蛋 白的 氧化 修 饰 等。他 汀 类 药物 中,高 血压 的防 治应 用 普伐他 汀具有 良好 的非调脂作 用 ,可改善 高血压病 情 。
应 用及 不 良反 应 进 行 综 述 。 关 键 词 :他 汀类 药物 ;临 床 应 用 ;不 良反 应
中图分类号 :1 1 9 7 2
文献标识码 :B
DO I :1 0 . 3 9 6 9 / j . i s s n . 1 6 7 1 — 3 1 4 1 . 2 0 1 4 . 1 4 . 1 1 l
1 4 8
世 界最新 医学信息 文摘 2 0 1 4年第 1 4卷第 1 4期
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药物与临床 ・
探讨他汀类药物 的临床应用及不 良反应
陈艳 红
( 内蒙古 包头市包 钢医院药学部 ,内蒙古 包头 0 1 4 0 1 0 )
他汀类降血脂药物的临床治疗应用进展

他汀类降血脂药物的临床治疗应用进展【摘要】近些年存在血脂异常的患者人数不断增加。
而血脂异常的出现,也会诱发多种疾病,如冠心病、高血压及心梗等,血脂异常是这些心血管疾病产生的重要诱因,同时血脂异常也会让一些肝硬化或糖尿病等疾病的患者病程加重,因此近些年临床对他汀类降血脂药物的应用场景及作用研究也更加深入,这也是对心血管疾病进行合理降血脂的重要研究,对这心血管疾病患者来说,做好血脂水平的控制非常必要。
他汀类药物在心血管事件的预防中起着重要的作用,也为临床心血管事件发生率降低提供了更多的临床证据。
本文就对他汀类降血脂药物的临床治疗应用进展做具体的分析,为临床他汀类药物降血脂提供部分参考依据。
【关键词】他汀类药物;降血脂作用;药物作用在人体的血液脂质中有多种成分,而最主要的成分是甘油三酯及胆固醇,而如果人体血液脂质中的甘油三酯及胆固醇成分超出了一定的标准,则临床上判定其为高脂血症。
临床上对成人高脂血症有明确的标准,如果成人在空腹状态下,血清胆固醇的水平大于5.72mmol/L、甘油三酯的水平大于1.70mmol/L,则可以确定为高脂血症。
近些年通过大量临床研究数据结果显示,在动脉粥样硬化产生的原因中,高脂血症是其中一类非常重要的诱因,如果人体血管中出现动脉粥样硬化,这会导致其各组织器官的供血明显不足,并且若是人体长时间存在多组织供血不足,就容易引发各种心脑血管疾病,甚至出现脑卒中及心梗等非常严重的心脑血管病症,对人们的健康造成严重威胁。
而他汀类药物属于一种HMG-CoA还原酶抑制剂,最早应用于临床可以追溯到1987年,在当时,首个他汀类药物在临床机体血脂异常改善中发挥了显著作用,并且对心血管疾病死亡率的下降有很大的帮助,因此在随后他汀类药物的临床应用及发展中,逐步奠定了其防治心血管疾病的重要地位。
下面我们就对他汀类药物的应用现状、联合应用其他降脂类药物的疗效、不良反应及发展前景等方面做具体的综述。
一、他汀类药物应用于临床的作用1、调节血脂他汀类药物是目前临床上应用最为广泛的一种降脂药物,且这类药物的降血脂效果非常理想。
他汀类药物药物临床应用的多效性

他汀类药物药物临床应用的多效性通过对兔血管平滑肌细胞的培养,发现了他汀类药物抑制平滑肌细胞增殖的作用;他汀类药物能增加内皮细胞组织纤溶酶原激活物,减少人内皮细胞组织因子,使凝血途径阻断,发现了他汀类药物抑制血栓形成的作用;他汀类药物对多种肿瘤细胞有抑制增殖、诱导分化或凋亡、抑制血管增生、降低侵袭转移能力等作用,发现了他汀类药物对肿瘤疾病的作用。
标签:他汀类药物;多效性他汀类药物为3羟基3甲基戊二酰辅酶A还原酶抑制剂,临床用于降低胆固醇。
随着人们对他汀类药物的深入研究,他汀类药物呈现出令人鼓舞的多效性,包括修复受损内皮、促新生血管生成、稳定动脉粥样硬化(AS)斑塊、动员内皮祖细胞、抑制心肌肥厚等。
他汀类药物的多效性作用机制可能与其降脂作用互不关联。
一他汀类药物抑制平滑肌细胞增殖的作用TC是细胞生长代谢所必须的,甲羟戊酸也参与了TC的合成和细胞DNA的合成,所以干扰甲羟戊酸通路的他汀类药物可以抑制细胞的生长。
Corsini等发现,辛伐他汀和氟伐他汀对培养细胞的迁移和增殖的抑制作用可完全被加入甲羟戊酸及焦磷酸法尼酯(FPP)、GGPP预防,这进一步支持甲羟戊酸通路与细胞生长之间的关系。
研究还发现洛伐他汀可以使细胞周期激酶2(CDK2)活性下降,美伐他汀可以上调细胞周期激酶抑制剂P27kipl,使细胞周期停留在G1期,抑制了VSMC的增殖。
此外,一些激酶如EPK1/2,MAPKs和平滑肌细胞增生也有重要关系。
他汀类药物可以EPK1/2的激活、EPK1/2cfos通路的传导和DNA的合成,从而抑制平滑肌细胞的增殖〔1〕。
从而得出结论,他汀类药物抑制平滑肌细胞增殖的作用。
二他汀类药物抑制血栓形成的作用他汀类药物可以从以下3个方面抑制血栓形成;抑制血小板聚集,抑制凝血系统及对纤溶系统的影响。
他汀类药物对血小板的作用主要通过降低体内TC水平,改变血小板膜的TC含量,从而影响膜的流动性。
这些均与他汀类药物的降脂作用有关。
正确看待他汀类药物的临床应用

正确看待他汀类药物的临床应用他汀类药物是一种常用的降脂药,且与其他的降脂药物相比较他汀类药物的不良反应较少,对LDL-C的治疗有较好的预期疗效,被作为了临床上的一线药物。
随着他汀类药物的使用人群逐渐扩大,其使用的安全性受到医务人员的关注,其与新发糖尿病风险轻微增加有一定的相关性,但机制尚不明确。
因此,在临床应用的过程中应保证在患者知情的前提下使用,并权衡利弊,以充分发挥出他汀类药物的应有作用,同时减少患者不良风险的发生。
标签:他汀类药物;降脂药;糖尿病风险目前他汀类药物在临床上一级预防和二级预防中降低动脉粥样硬化性心血管疾病(ASCVD)风险的疗效已经得到了众多循证医学证据的证实,人们对他汀认知也逐渐从降胆固醇药物转变为动脉粥样硬化性心血管疾病的活性药物,随着他汀类药物使用人群的不断扩大,其安全性也受到关注。
他汀与新发糖尿病风险轻微增加相关,他汀增加新发糖尿病風险的机制目前尚不明确,考虑到他汀类药物带来的预防心血管事件的获益高于其增加的新发糖尿病风险所带来的不利影响,他汀类药物的使用应在患者知情权衡利弊的前提下使用。
他汀类药物的治疗过程中,中外患者中出现肝酶升高的风险。
其中中国患者的增加轻微明显,因此今后的研究中研制适合中国人群特点的他汀类药物治疗方案[1]。
目前我国血脂异常患者的他汀类药物治疗方案上制定中效的小剂量他汀维持治疗,可以明显降低冠脉事件的风险,脑卒中事件的发生和复发,并有效降低卒中风险,且不增加癌症死亡风险。
说明他汀类药物治疗的获益明显,使用时权衡利弊他汀类药物强效合剂。
丹麦学者研究发现,在诊断为糖尿病前应用他汀类药物与微血管风险增加无明显相关,他汀类药物对微血管病变是否有保护作用不需要其它类似的研究证实[2]。
研究者确认在一项研究一年的随访中与没有使用他汀类药物的患者相比,使用他汀的患者糖尿病视网膜病变,糖尿病神经病变和足踝组立即发生率更低,但糖尿病肾病的发生率无统计学差异。
目前降低动脉粥样硬化性心血管疾病是导致死亡的重要因素,在有糖尿病史的患者中动脉粥样硬化性心血管病的危害更加严重。
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他汀类药物临床应用
他汀类药物是当前临床较为热门的话题,事实上,“他汀”只是一类药物的俗名,其实质上是
一种还原酶抑制剂。
之所以将其称作“他汀类”原因在于,该类药品在最初时均为进口药物,
而其英文名称中都带有“statin”这一单词,翻译过来就是“他汀”了!他汀类药物在临床上运用
较广,下面就他汀类药品在临床的具体应用做一详细介绍。
他汀类药物临床运用
他汀类药物在最开始时是被用于Ⅱa与Ⅱb高脂血症的医治中,包含家族性、原发性高胆固
醇血症等,同样也适用于因遗传性高脂血症诱发的并发性高胆固醇血症。
伴随研究不断深入,许多资料显示,他汀类药物不但有降低胆固醇的效果,且在非调脂方面发挥着促进作用,比
如提升血管内皮功能、抑制血小板集聚等,而其在应用范围上已远超出既定适用范围。
临床应用一——冠心病
许多随机研究表明,冠心病病人可在他汀类药物中获得理想效果,能够调节冠心病病人血脂
水平,特别是LDC-C减少至30%以上,可显著降低冠心病患病率与病死率。
他汀类药物于冠
心病中的应用可谓是近几年临床药学的最大突破,特别是在能够诱发死亡的急性冠脉综合征
诊治中,在采取抗凝和抗栓诊疗的同时,运用他汀类药物实施调脂诊疗,且借助其药物功效,提升血管内皮功能,在血小板聚集与炎症因子释放过程中发挥较强的抑制作用,同时能够减
少病人在急性期间的死亡率,从而改善病人预后。
除此之外,他汀类药物还在某些手术中起
着不可替代的作用,如冠状动脉旁路植入术等。
临床应用二——心力衰竭
与他汀类药物有关的临床实践,比如北欧辛伐他汀存活实验和胆固醇及冠心病反复发作事件
研究均提示他汀类药物能使心力衰竭发生率有效降低。
在一项研究中,讨论分析中度心衰病
人应用他汀类药物的临床效果。
研究表明,在采取他汀类药物治疗时可在2年内降低心衰死
亡风险,且降低效果明显。
但是在一些前瞻性研究中却得出阴性结论,所以临床在心力衰竭
中应用他汀类药物仍需谨慎。
临床应用三——免疫调节与抗感染
有资料显示,普伐他汀与辛伐他汀可阻滞体外培养淋巴细胞,对T细胞活性有较好的调节作用。
一些专业人士认为,免疫调节很有可能是他汀类药品的另一种药理作用,其有可能成为
新的免疫抑制剂,专门用于炎性疾病的诊治。
同时经临床实践表明,普伐他汀与辛伐他汀及
阿伐他汀均对C-反应蛋白有降低效果,也正因这点为其具备抗感染作用奠定了理论依据。
近
几年诸多研究结果表明,在类风湿性关节炎中他汀药物运用效果良好,可以控制疾病对骨组
织的损害。
当前还不能确立所有他汀类药物是否都具备抗感染效应,这一点还需大量实验证明,能否在临床大面积使用还有待考证。
临床应用四——抑制肾脏细胞增殖
诸多进展性肾小球病症中,系膜细胞的增殖与活化是关键性因素,可加大细胞外基质。
在肾
病综合征研究过程中,他汀类药物能削弱肾脏结构与功能恶化进程。
该药物能将缺失性突变
细胞停驻在细胞周期G1期,对人体补充胆固醇对该现象无任何改善效果,提示他汀类药物
在肾脏病症的作用至少一部分和其对细胞的作用相关。
辛伐他汀与洛伐他汀以依赖性特征阻
断内皮素和血管紧张素Ⅱ引发的DNA合成;降低肾脏系膜细胞活化。
资料指出,早期采用他汀类药物能延迟糖尿病肾病发生与进展,这一点足以说明他汀类药品可提升肌酐清除率,改
善肾衰竭。
临床应用五——抗肿瘤
他汀类药品在肿瘤细胞中有着较强的直接作用,其能抑制许多肿瘤细胞的增殖,使细胞死亡。
实践发现,洛伐他汀可将活化Ras蛋白中人膀胱肉瘤T24细胞驻留在G1期,延迟G2期,且
使得具有增生作用的核蛋白Ki-67表达降低,这些作用可通过外源性甲羟戊酸实施调节。
近
年来研究结果均显示,他汀类药品能够降低结肠癌发病率,至少降低一半。
当前临床认为肿
瘤细胞增殖能力极强,细胞凋亡有所下降,他汀类药品能阻断肿瘤细胞增殖,促进凋亡,为
临床医治恶性肿瘤提供了新思想。
临床应用六——骨质疏松症
他汀类药物在骨质疏松症的诊治中效果理想,特别是对绝经期老人和妇女。
该药物能稳定骨量,利用重塑骨头促使受损骨再生,且能抑制HMG-CoA还原酶,因此减少了肝脏胆固醇的
合成,通过对该还原酶的抑制,对其代谢物甲羟酸也有抑制效果,而甲羟酸对骨形态发生蛋
白-2有抑制作用,这就可以解释该药物在骨组织中发挥的生物效应。
当前研究关键在于寻找
能够加大BMP-2基因启动子进而提升小分子物质水平的药物,而洛伐他汀正是这种小分子物质。
此外,他汀类药物可激活成骨细胞,促使骨代谢稳定。
临床应用七——防治痴呆
他汀类药品可降低阿尔兹海默症与其他痴呆症的风险可能性,究其根本是因该药物具有减少
胆固醇含量的作用,能使病理性淀粉物积淀在脑内,从而减少阿尔兹海默症的发生。
有学者
对此类病人采取阿托伐汀诊治,诊治一年后发现,此药物在使用半年后就显著缓解了疾病症状。
并且经流行学调查发现,他汀类药品在改善阿尔兹海默症中有着重要的现实意义。
结语:
关于“他汀类药物在临床的应用”内容就介绍到这里,希望给病人与临床工作者带来帮助。