最新他汀类药物的临床应用进展
再谈他汀类药物的临床应用
再谈他汀类药物的临床应用全球每年约有120万人死于心血管病和脑卒中，而血脂异常引起的动脉粥样硬化是造成冠心病、高血压和脑血管疾病的主要原因，随着生活质量的提高,人们将更大的精力投注在血脂的调理上。
降脂治疗是心血管疾病防治的基石,能显著降低心血管事件的发病风险。
本文就调脂药物的联合应用及研究新进展作一综述。
1 临床常用调血脂药物目前临床常用调血脂药主要从阻止吸收，抑制合成，促进转化，加速分解4个方面发挥作用，主要包括以下4大类：1.1 HMG-CoA 还原酶抑制剂代表药为他汀类药物，是一类与HMG-CoA 还原酶有竞争性作用的含他汀杂环的化合物。
其作用机理是抑制HMG-CoA还原酶，限制胆固醇的合成，并能增加肝脏LDL 受体合成，同时使TC、LDL-C 及TG 水平下降。
故而他汀类药物主要适用于血TC 及LDL-C增高为主的患者。
美国FDA 先后批准了6 种他汀类药物用于临床。
由于降血脂效果显著，己成为降血脂的首选药物。
1.2 纤维酸类贝特类药物即是此类药物的代表。
这类药物口服吸收快而完全, 服药后1～2h内即可检测到血浆中药物浓度, 与血浆蛋白结合率高。
贝特类药物的半衰期从数小时至24 h不等。
大部分经肝脏与葡萄糖醛酸结合, 少量以原形经肾脏排出。
使血中富含TG 的乳糜微粒( CM) ，极低密度脂蛋白( VLDL) 加速降解，降低血中TG 水平，进而可以降低LDLC亚型水平，能有效延缓动脉粥样硬化的进展，对降低冠心病患者的心血管疾病风险有着重要意义[1]。
1.3 烟酸烟酸( niacin)一直被认为是最有效的升高高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)[2]的一类药物。
在他汀类药物有效降低低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)、带来显著心血管获益的今天,对高密度脂蛋白(HDL)抗动脉粥样硬化作用的关注,使得人们不断探索升高HDL-C的方法。
国内外指南也将HDL-C作为在他汀类药物使LDL2C达标后的次要调脂目标[3]。
他汀类降脂药的临床应用研究进展
贵州医药 ２０ ０ ９年 ２ 月第 ３ 卷第 ２ ３ 期
・
１ ・ ７７
见下 表 ２ ， 。 Ｅ５ ４］
表 ２ 他汀类药物降脂作用 比较
征 （ Ｓ 治疗 中 的一 个热 点 。 ＡＣ ）
２３ １ 改善 血管 内皮 功 能 内皮 细 胞 功 能失 调 是 ．．
动脉粥样硬化发生 的始动环节 ， 动脉粥样硬化病变 发展 又 可加重 内皮功 能 的 失调 ， 括 内皮依 赖 的血 包
作 用 进行综 述 。
１ 已应用于临床的他汀类药物 随 着对 高 血 脂异 常 基 础理 论 的 深入 研 究 ， 断 不 有新 的他汀类药物研究成功 ， 投人生产并应用于临 床， 按时间顺序依次为洛伐他汀 、 普伐他汀 、 辛伐他 汀、 氟伐他 汀、 阿托伐他汀、 西立伐他 汀、 舒伐他 瑞
汀、 匹伐他 汀 。其 中西 立 伐 他 汀 因为 严 重 的肌 病 不 良反应 于 ２ ０ ０ １年撤 市停用 ［ 。见 表 １ １ ］ 。
表 １ 他汀类药物概况
除 匹伐他 汀外 ， 他 几 种 他 汀类 药 物 均 已获 得 其 国家 食 品药 品监督 管 理 局 批 准 在我 国上 市 销 售 ， 其
管舒 张 。 目前 认 为 ， ＡＣ 在 Ｓ早期 他汀类 药 物可通 过 改 善 内皮 细胞 的合成 与分泌功 能 ， 定病 灶 ， 而减 稳 从 少 急性 冠脉 事件 的再次 发生 。他 汀类药 物改善 内皮 功 能 的 机制 尚不 清 楚 ， 为可 能 与 Ｎ 认 Ｏ依 赖 的 过 程
有关 。研究表明， 普伐他汀和辛伐他汀可活化 内 皮细胞 ｅ Ｏ ， Ｎ Ｓ 引起大 鼠主动脉血 管环 的内皮依 赖
内降脂药销售情况看 ， 汀类药物 占到了所有降脂 他
他汀类药物的作用与研究进展
他汀类药物的作用与研究进展随着现代社会的发展和生活方式的改变，心血管疾病已经成为全球范围内的主要健康威胁之一。
其中，高血脂症作为心血管疾病的重要因素，也日益引起人们的关注。
他汀类药物作为一类非常重要的药物，已经被广泛应用于治疗高血脂症和预防心血管疾病的发生。
本文将对他汀类药物的作用机制和研究进展进行探讨。
首先，我们先来了解一下他汀类药物的起源和发展。
他汀类药物最早是源于发酵产生的黄霉菌产的黄霉素（Lovastatin），而现在常见的他汀类药物包括：辛伐他汀（Simvastatin）、普伐他汀（Pravastatin）、氟伐他汀(Fluvastatin）、罗伐他汀（Rosuvastatin)以及阿托伐他汀（Atorvastatin）等。
这些药物都属于HMG-CoA还原酶抑制剂，可以通过抑制胆固醇的合成来降低血浆中的胆固醇水平。
那么，他汀类药物是如何发挥作用的呢？首先，他汀类药物通过抑制脱酸胆固醇（HMG-CoA）还原酶的活性，阻断了胆固醇合成的代谢途径，从而降低了胆固醇的合成。
此外，这些药物还可以通过增加低密度脂蛋白受体的活性，促使血液中的胆固醇被肝脏摄取，进而降低血浆中低密度脂蛋白胆固醇的浓度。
此外，他汀类药物还可以通过降低炎症反应、改善内皮功能和抑制血小板聚集等多种途径，发挥保护心血管的作用。
除了治疗高血脂症和预防心血管疾病外，他汀类药物在其他领域的研究也有很大的突破。
首先，研究人员发现，他汀类药物不仅可以降低胆固醇水平，还具有抗炎和抗氧化的作用，可以减轻动脉粥样硬化的病理过程。
此外，他汀类药物还被发现可以通过调节血管收缩、抑制血小板聚集和增强内皮功能等途径，改善冠心病患者的心血管功能。
此外，近年来的研究表明，他汀类药物也可能对神经系统、免疫系统和肿瘤等方面产生积极的影响，但是这些领域的研究还需要更多的验证和深入的研究。
在他汀类药物的研究进展方面，近年来取得了很多重要的突破。
其中最值得关注的是他汀类药物与抗癌药物之间的相互作用。
他汀类药物临床多效性研究进展
他汀类药物是3-羟基-3-二酰辅酶A 还原酶抑制剂(A 3-hydroxy -3-methyl glutaryl coenzyme A reductasem,HMG -CoA)，能够发挥限制人体肝脏甾醇生物合成步骤达到增加低密度脂蛋白受体基因表达，最终降低其水平，缓解动脉粥样硬化症状的作用。
他汀类药物最早由美国食品药品管理局在1987年批准，上市并得到广泛应用后证实其降低血脂水平的作用，也就此奠定他汀类药物对于心血管疾病一、二级预防的地位。
但在最新的研究报告中提出，他汀类药物除了会影响人类脂类水平外，还有多效性的特点，通过抗氧化应激和抗炎发挥抗血栓、改善内皮功能等效果，作用发挥的机制在于抑制甲羟戊酸参与细胞信号转导、细胞分化增殖等关键生物学内容。
另外，他汀类药物还在白细胞介素、转化生长因子、过氧化物酶体增殖受体等当中发挥重要作用。
他汀类药物通常分为亲脂性他汀和亲水性他汀，前者包括辛伐他汀、阿托伐他汀、洛伐他汀或西立伐他汀，后者如普伐他汀、瑞舒罚他汀等等，他汀类药物应用后主要抑制3-羟基3-甲基戊二酰辅酶A ，待其转化甲羟戊酸，下游胆固醇生物合成和胆固醇合成减少，于是肝细胞中胆固醇水平下降，导致肝细胞表面低密度脂蛋白受体表达增加，于是在血液中摄取的低密度蛋白(Low Density Lipoprotein,LDL)进一步增多，形成循环，水平下降。
他汀类药物会抑制胆固醇合成，也会使得胆固醇合成的途径中异戊二烯的产生减少，于是蛋白质活性降低，细胞不断生长、增殖、凋亡，功能发生变化。
他汀类在抑制蛋白活性后，人体血管内皮功能改善，减轻氧化应急，也抑制患者动脉粥样硬化的发展。
1 心血管系统疾病中应用他汀类药物的效果1.1 他汀类药物发挥降压及保护心肌的效果 临床应用中，他汀类药物能够对小三磷酸鸟苷进行调节，与蛋白结合从而降低血管紧张素Ⅱ和Ⅰ型受体表达，进而与ACEI 联合表现较高降压效果。
此外，因为酶Ras 相关C3肉毒毒素底物1(Rac1)参与介导烟酰胺腺嘌呤二核苷酸氧化多元复合酶的激活，应用他汀类药物抑制Rac1，减少Ang Ⅱ诱导心肌细胞与血管平滑肌细胞过氧化物产生的作用，发挥抗氧化应激功效。
综述 他汀类药物在治疗心血管疾病的临床应用与进展
他汀类药物在治疗心血管疾病的临床应用与进展【摘要】随着临床对他汀类药物研究的不断深入，现已发现他汀类药物不但有显著的降脂作用，而且还具有独立于调脂作用以外的其他心血管内保护机制，特别是包括改善血管内皮功能、逆转心肌肥厚、抑制血管炎症、抑制平滑肌细胞的增生、抑制血栓形成和稳定斑块等作用明显，甚至几乎可以干预动脉粥样硬化的各个环节，因此已成为目前临床上治疗心血管的首选药。
本文就他汀类药物近年在治疗心血管疾病的应用现状与研究进展进行简要综述。
【关键词】他汀类药物；心血管疾病；研究进展他汀类药物(Statins)系3-羟基3-甲基戊二酰辅酶A还原酶抑制剂。
自上世纪80年代后期开始应用于临床以来，已成为调脂治疗的里程碑药物，是心血管疾病一级和二级预防的重要用药。
但是最近几年的研究发现他汀类药物除了能够降低血清中的低密度胆固醇水平以外还能够显著地降低心血管疾病的发生率以及病死率，此外他汀类药物还具有抑制炎症、抑制血栓形成、稳定动脉粥样硬化、调节血管平滑肌、调节血管内皮细胞舒张功能等一系列非降脂类的作用。
本文就他汀类药物近年在治疗心血管疾病中的应用现状与研究进展综述如下。
1 他汀类药的药理作用机制他汀类药物是最早于20世纪70年代由Endo等人发现的，其来源于桔青霉素菌培养液。
他汀类药物目前分为天然化合物(如洛伐他丁、辛伐他汀、普伐他汀、美伐他汀)和完全人工合成化合物(如氟伐他汀、阿托伐他汀、西立伐他汀、罗伐他汀)。
他汀类药物作为3一羟基一3一甲基戊二酰辅酶A(HMG-CoA)还原酶抑制剂，其降脂作用主要通过两个途径：第一，通过抑制HMG-CoA还原酶(肝脏合成胆固醇的限速酶)使胆固醇合成受阻；第二，其通过上调LDL受体使血浆总胆固醇和LDL-C降低，继而引起极低密度脂蛋白的代谢加快，加之载脂蛋白B100及富含甘油三酯的脂蛋白VLDL等合成和释放减少，导致血浆甘油i酯和VLDL降低，高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)的升高可能与VLDL和甘油三酯的减少相关[1]。
他汀类循证医学最新进展
第2页
针对特定高危患者群, 使他汀应用范围更广泛 – ACS, 老年人, 糖尿病, 高血压 不但仅与抚慰剂对照 – 与常规治疗或活性药品对照
早期研究与抚慰剂相比, 证实他汀可降低死亡率和心血管事件发生率
1994 4S 1995 WOSCOPS1996 CARE1998 AFCAPS/TexCAPS
DECREASE III 研究
他汀类循证医学最新进展
第18页
氟伐他汀显著降低心肌缺血发生率和
心血管死亡与非致死性心梗联合终点
事件发生率（%）
10.9%
18.9%
10.1%
4.8%
P=0.016
心肌缺血
心血管死亡与非致死性心梗联合终点
氟伐他汀80mg/d(n=250)
抚慰剂(n=247)
P=0.039
心血管风险水平
开启治疗
首要目标LDL-C 其它
高危冠心病；外周血管病；有动脉粥样硬化证据(全部动脉，包含颈动脉)；糖尿病；Framingham评分≥20%；Reynolds评分≥20%
一经诊疗马上开启
<2mmol/L或在基线水平上降低幅度≥50%（Ⅰ级证据，A类推荐）
30 天
长久 (>30天)他汀治疗择期PCI稳定型心绞痛 或 NSTE-ACS 患者(n=457)
阿托伐他汀40mg/d
J Am Coll Cardiol ;54:558–65
PCI阿托伐他汀 （n= 192例）
PCI抚慰剂 （ n=191例）
74人因选择药品或旁路移植术被剔除
ARMYDA-RECAPTURE : 评定长久他汀治疗者PCI术前负荷量阿托伐他汀疗效
糖尿病患者他汀治疗可显著降低CRP 患者CRP基线水平并不能预测CV事件风险
他汀类药物的临床应用研究进展
的危险 ， 他 汀 类 药 物 不 会 增 加 肌 酸激 酶 ， 横 纹 肌 溶 解 发 生 率 也
不会升高 ， 但 肝酶却有 增加迹 象 ， 也 会 增 加 糖 尿 病 的患 病 率 ，
因 此 仍 旧需 要 考 虑 到 使 用 他 汀 类 药 物 的 安 全 性 ， 尤 其 是 潜 在
・
５ ６ ８・
现 代 中 西 医结 合 杂 志 Ｍｏ ｄ ｅ ｒ ｎ Ｊ ｏ ｕ ｒ ｎ ａ ｌ ｏ ｆ Ｉ ｎ ｔ ｅ ｇ ｒ ａ ｔ ｅ ｄ Ｔ ｒ ａ ｄ ｉ ｔ ｉ ｏ ｎ ａ ｌ Ｃ ｈ ｉ ｎ ｅ ｓ ｅ ａ ｎ ｄ Ｗｅ ｓ ｔ ｅ ｒ ｎ Ｍｅ ｄ ｉ ｃ ｉ ｎ ｅ ２ ０ １ ５ Ｆ ｅ ｂ ， ２ ４ （ ５ ）
瑞 舒 伐 他 汀治 疗 并 未 显 著 减 少 心 血 管 事 件 的 发 生 。 因 而 对 于 非 缺 血 性 心 力 衰竭 患 者 ， 可 缓 期 使 用 他 汀类 药 物 治疗 ， 或 者不使用 ； 同 时 要 有 效 地 对 患 者 的主 要 心 血 管 事 件 进 行评 估 ， 采 取 个 体 化 的 治疗 方 案 ， 根 据 患 者 情 况 来 选 择 使 用 他 汀 类 药 物治疗 ， 最 大 化 地 保 障 他 汀 类 药 物 治 疗 心 力 衰 竭 患 者 的 安 全 性 以及 有 效 性 。
他 汀 类药 物 的 临床 应 用研 究进 展
张 伏 龙
（ 江 苏省 洪泽县 人 民 医院 ， 江苏 洪泽 ２ ２ ３ １ ０ ０ ）
［ 关键词 ］ 低 密 度 脂 蛋 白胆 固醇 ； 他 汀类药物 ； ＨＭＧ—Ｃ Ｏ Ａ还 原 酶 抑 制 剂
他汀类降血脂药物的临床治疗应用进展
他汀类降血脂药物的临床治疗应用进展【摘要】近些年存在血脂异常的患者人数不断增加。
而血脂异常的出现，也会诱发多种疾病，如冠心病、高血压及心梗等，血脂异常是这些心血管疾病产生的重要诱因，同时血脂异常也会让一些肝硬化或糖尿病等疾病的患者病程加重，因此近些年临床对他汀类降血脂药物的应用场景及作用研究也更加深入，这也是对心血管疾病进行合理降血脂的重要研究，对这心血管疾病患者来说，做好血脂水平的控制非常必要。
他汀类药物在心血管事件的预防中起着重要的作用，也为临床心血管事件发生率降低提供了更多的临床证据。
本文就对他汀类降血脂药物的临床治疗应用进展做具体的分析，为临床他汀类药物降血脂提供部分参考依据。
【关键词】他汀类药物；降血脂作用；药物作用在人体的血液脂质中有多种成分，而最主要的成分是甘油三酯及胆固醇，而如果人体血液脂质中的甘油三酯及胆固醇成分超出了一定的标准，则临床上判定其为高脂血症。
临床上对成人高脂血症有明确的标准，如果成人在空腹状态下，血清胆固醇的水平大于5.72mmol/L、甘油三酯的水平大于1.70mmol/L，则可以确定为高脂血症。
近些年通过大量临床研究数据结果显示，在动脉粥样硬化产生的原因中，高脂血症是其中一类非常重要的诱因，如果人体血管中出现动脉粥样硬化，这会导致其各组织器官的供血明显不足，并且若是人体长时间存在多组织供血不足，就容易引发各种心脑血管疾病，甚至出现脑卒中及心梗等非常严重的心脑血管病症，对人们的健康造成严重威胁。
而他汀类药物属于一种HMG-CoA还原酶抑制剂，最早应用于临床可以追溯到1987年，在当时，首个他汀类药物在临床机体血脂异常改善中发挥了显著作用，并且对心血管疾病死亡率的下降有很大的帮助，因此在随后他汀类药物的临床应用及发展中，逐步奠定了其防治心血管疾病的重要地位。
下面我们就对他汀类药物的应用现状、联合应用其他降脂类药物的疗效、不良反应及发展前景等方面做具体的综述。
一、他汀类药物应用于临床的作用1、调节血脂他汀类药物是目前临床上应用最为广泛的一种降脂药物，且这类药物的降血脂效果非常理想。
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他汀类药物的临床应用进展[导读]他汀类药物（statins）即3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶A（HMG-CoA）还原酶抑制药，能有效地降低胆固醇水平，也已成为预防和治疗冠心病最有效的药物。
近年来临床研究发现他汀类药物还能改善内皮细胞功能，抑制纤维蛋白的产生和血栓形成，改善非动脉硬化性心脏病的他汀类药物（statins）即3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶A（HMG-CoA）还原酶抑制药，能有效地降低胆固醇水平，也已成为预防和治疗冠心病最有效的药物。
近年来临床研究发现他汀类药物还能改善内皮细胞功能，抑制纤维蛋白的产生和血栓形成，改善非动脉硬化性心脏病的症状，有降低血压、抗炎、抗心律失常等作用。
本文就近年来他汀类药物的临床应用进展简述如下。
1.他汀类药物的降血脂作用他汀又名羟甲基戊二酸单酰辅酶A（HMG-CoA）还原酶抑制剂，由于HMG-CoA还原酶是合成胆固醇的限速酶，HMG-CoA还原酶抑制剂通过对该酶的特异性竞争抑制，从而使内源性胆固醇合成减少，降低血清中LDL-C及总胆固醇的水平，增强细胞表面低密度脂蛋白（LDL）受体表达，加速血循环中LDL和极低密度脂蛋白（VLDL）残粒清除，是临床治疗高胆固醇血症和高低密度脂蛋白胆固醇血症的首选药物，是临床上疗效明确的调脂药。
有研究显示，口服罗伐他汀5mg可使大多数高脂血症患者血浆中LDL-C水平减少42%～52%，三酰甘油降低16%，总胆固醇降低30%，载脂蛋白B2减少33%，HDL-C提高8%～13%。
多个随机双盲和安慰剂对照的临床研究均证实，他汀类药物能显着降低高脂血症患者的病死率及其心血管事件的发生率。
2.他汀类药物的抗高血压作用临床回顾性分析发现，高血压病患者中，使用他汀类药物患者的血压比不使用者控制的更好，且更易于使血压<140/90mmHg（1mmHg=0.133kPa）。
大多数他汀类药物抗高血压作用的临床研究亦支持Statins的降压作用。
Strazzullo等荟萃分析发现与安慰剂组及其他降脂药比较，他汀类药物可以明显降低高血压病患者的血压；当血压>130/80mmHg时他汀类药物可使收缩压平均降低4mmHg，使舒张压平均降低1.2mmHg，基线血压越高其降压作用越明显，并且与血脂变化无关。
3.他汀类药物治疗肺高压的作用肺高压（pulmonary】hypertension，PH）是最严重而且具有潜在破坏力的慢性肺循环疾病，临床研究发现他汀类药物能有效减轻甚至逆转PH及肺血管重塑。
Kao等应用辛伐他汀（20～80mg/d）对16例原发性或继发性PH患者进行治疗，结果显示患者6min步行距离明显增加，心输出量提高，右心室收缩压降低，同时没有出现肝功能损害、肌肉坏死或其他他汀类药物的不良事件，PH的进展得到控制。
该研究显示他汀类药物可以在临床患者中逆转已经形成的PH。
4.他汀类药物的抗心绞痛作用不稳定型心绞痛是临床发生急性冠状动脉综合征（ACS）的重要原因。
临床研究发现对于不稳定型心绞痛治疗，在综合治疗基础上，加用辛伐他汀能明显改善患者的临床症状和心电图。
江芸等对100例不稳定型心绞痛患者给予辛伐他汀治疗后发现治疗组显效45例（75.0%），有效12例（20.0%），无效3例（5.0%），总有效率95%;对照组显效20例（50%），有效7例（17.5%），无效13例（32.5%），总有效率67.5%。
2组总有效率比较差异有统计学意义（P<0.05）。
5.他汀类药物的抗心律失常作用目前有较多的临床试验和动物实验证实他汀类药物可以明显减少心房颤动（AF）的发生、复发和维持。
Mitchell等研究发现，在713例需要用胺碘酮和索他洛尔或植入式心脏复律除颤器（ICD）治疗的室性心动过速与心室颤动的患者中，服用他汀类药物可以使室性心动过速和心室颤动的再发风险降低40%，总病死率下降36%，心源性死亡下降39%，提示他汀治疗的益处部分是由于其抗心律失常的作用。
Hanna等观察25268例左室射血分数低于40%的患者，其中71.3%的患者有高脂血症，66.8%的患者服用了他汀类降脂药物，结果表明接受他汀类药物治疗的患者房颤发生率低于未接受降脂治疗的患者和无高脂血症的患者。
经多变量分析显示：使用他汀类药物能明显降低左心室收缩功能障碍患者房颤的发生率，并且这种效应明显大于血管紧张素转换酶抑制剂和β受体阻滞剂，该研究还提示他汀类药物的抗心律失常作用独立于其降脂效应之外。
6.他汀类药物的逆转心室重构作用他汀类药物抑制心肌细胞肥大是通过对心肌细胞外基质重构和心肌内皮素-1的水平的调节来实现的；减轻心肌间质纤维化，他汀类药物对心肌间质重构的影响表现为2方面：直接抑制I型、III型胶原合成及其mRNA的表达；通过调节基质金属蛋白酶（MMPs）与基质金属蛋白酶抑制因子（TIMPs）活性及其平衡来改善心肌间质的重构。
7.他汀类药物的抗心力衰竭作用心力衰竭不仅有血流动力学紊乱，还存在着神经内分泌紊乱及多种细胞因子明显升高，如肿瘤坏死因子、CRP等。
大量临床研究证实，他汀类药物可以降低CRP，并可减少基线CRP 升高患者的未来冠状动脉事件。
动物实验亦表明辛伐他汀干预可抑制慢性心力衰竭兔心脏扩张、室壁增厚、心肌细胞调亡，改善心肌重构。
这可能与他汀类药物具有稳定粥样斑块，减少冠状动脉事件，调节交感神经功能和自主神经功能，包括降低心力衰竭时中枢交感神经冲动的传出，提高心力衰竭时动脉减压反射的敏感性有关。
8.他汀类药物的改善血管内皮功能他汀类药物可以上调内皮细胞中eNOS的表达及其活性，从而增加内皮细胞中一氧化氮（NO）的合成；抑制内皮细胞中超氧阴离子的生成，减少NO的氧化灭活。
他汀类药物如阿托伐他汀或辛伐他汀还具有降低内皮素前体和抑制内皮素合成作用，这种作用能被MVA逆转而不受胆固醇影响。
9.他汀类药物降低血管紧张素转换酶（ACE）浓度和活性氟伐他汀能够显着降低高脂血症模型家兔组织主动脉ACE的浓度和活性，减少血管紧张素II（AngII）生成，调节AngII受体的表达。
王伟华等对高血压病患者给予阿托伐他汀20mg/d 口服，8周后与对照组相比发现，患者AngII水平、收缩压及舒张压有明显下降。
Wassmann 等研究证实，阿托伐他汀降低血压是通过下调主动脉血管紧张素I型受体（AT1-R）mRNA表达，这种作用是呈时间和浓度依赖性的。
10.他汀类药物的抗血栓形成和抗血小板作用斑块破裂是否会引起急性缺血事件，在某种程度上取决于受损血管壁形成血栓的因素，而血小板聚集是动脉粥样硬化血栓形成的重要步骤。
研究发现，他汀类药物可通过改变血小板膜胆固醇的含量来改变膜的流动性，从而减少血小板的聚集，通过其对血小板、凝血因子——血液流变学及纤溶的抑制作用影响血栓的形成；还能减少血小板血栓素的产生，改善血小板膜胆固醇的含量和细胞内钙的含量，抑制血栓形成；同时其还能使人血管平滑肌细胞和内皮细胞的纤溶酶原激活抑制剂-1表达减少，组织型纤溶酶原激活剂表达增多，从而使纤溶性增加，减少小血管内微血栓。
11.他汀类药物改善胰岛素抵抗作用鲁跃华等对高脂血症患者给予氟伐他汀或辛伐他汀口服，发现二者均能明显降低血浆胰岛素浓度，明显增加胰岛素敏感性指数。
提示氟伐他汀和辛伐他丁均能够增加胰岛素敏感性，改善胰岛素抵抗状态。
有报道对高血压并高血脂患者给予普伐他汀15mg/d口服，治疗12个月后，发现患者空腹血浆胰岛素水平从治疗前89.0pmol/L下降到治疗后61.5pmol/L （P<0.05），表明他汀类药物能够改善胰岛素抵抗。
12.他汀类药物的抗炎作用炎性细胞及炎性因子在PH的起病、进展中具有重要的作用。
Lee等发现辛伐他汀可抑制支气管周围和肺血管周围的炎性细胞的渗出，并认为他汀类药物治疗PH的部分机制就在于抑制炎性反应。
Nishimura等的实验表明，多种炎性因子如肿瘤坏死因子-α，均随着PH 的进展进行性增加，而这些基因的表达都可被辛伐他汀所抑制，说明其能减轻肺血管的炎性损害。
13.他汀类药物减少脓毒血症的发生率近年来研究发现，他汀类药物可以抑制炎性因子的释放，抑制炎性细胞的黏附，降低脓毒血症的发生率和病死率。
Thomsen等观察他汀类药物与5353例细菌感染患者病死率的关系，认为他汀类药物对细菌感染后的短期病死率没有影响，但是却可以明显改善细菌感染后30～180d的病死率。
虽然目前大多数的研究结果支持他汀类药物能改善脓毒血症的预后，但需要有大样本的前瞻性的随机对照研究结果来证实。
14.他汀类药物的肾脏保护作用在许多肾病实验模型中也发现，他汀类药物可降低肾小球损害程度，从而达到保护肾功能的目的。
其非依赖降脂的肾保护作用包括抗细菌增殖、抗炎性反应、免疫调节等。
他汀类药物可直接作用于肾脏细胞，减轻肾小球硬化，延缓肾功能衰竭，尤其对糖尿病肾病具有较好的治疗作用。
15.他汀类药物的抗骨质疏松作用该作用是他汀类药物与降脂作用无关的新的药理作用，美国动物实验研究发现，切除卵巢的老年雌性大鼠给予口服剂量的他汀类药物，用药35d后，骨小梁骨密度较原来增加39%～94%，较安慰剂组增加近2倍。
张柳等所做实验也表明辛伐他汀对卵巢切除大鼠具有明显的促进骨形成，明显加快骨折愈合的作用。
结果表明他汀类药物可促进骨的形成，增加骨密度，修复骨的显微结构，并使骨骼健壮，降低骨折危险。
16.他汀类药物的抗肿瘤作用实验证明，他汀类药物对多种肿瘤细胞有抑制增殖，诱导分化或凋亡，抑制血管新生，降低侵袭转移等作用，是一类很有潜力的抗肿瘤药物。
可抑制白血病细胞、间皮瘤细胞，胰腺癌细胞、结肠癌细胞等多种肿瘤细胞增殖并诱导其凋亡。
Poynter等对1953例临床确诊的结肠直肠癌患者及2015例对照者进行他汀类药物干预并随访5年，结果发现，服用他汀类药物组可明显降低结肠直肠癌发生的相对危险性（47%），并在一定程度上抑制了肿瘤的发展。
17.他汀类药物的神经保护作用他汀类药物具有广泛的生物学效应，不仅可明显降低冠状动脉疾病患者的缺血性脑卒中发病率，而且有不依赖于其降脂效应的神经保护作用，并能减少痴呆的发生。
其神经保护机制为：（1）稳定和抑制动脉粥样硬化斑块；（2）改善内皮功能及促进血管生长和新生血管形成；（3）减轻炎性反应和再灌注损伤；（4）影响淀粉样蛋白和载脂蛋白E的形成。
实验研究表明，他汀类药物不仅可以预防脑缺血的发生，而且还能够缩小脑缺血动物模型的梗死灶体积，增强脑组织本身对缺血的耐受性，证明其具有神经保护作用。
18.他汀类药物治疗阿尔茨海默病阿尔茨海默病（AD）是老年痴呆中最常见的一种类型，服用他汀类药物可能降低发病率、改善认知功能和延缓病程进展，给AD治疗带来新的希望。
英国一项300万名服用他汀类药物的人群的回顾性调查显示，服用他汀类药物的人群AD发病率比对照组降低70%。