合成合成抗菌药物的分析简
人工合成抗菌药
人工合成抗菌药近年来，抗菌药物的广泛使用导致了许多病原菌对传统抗生素的耐药性逐渐增强。
为了应对这一挑战，科学家们不断努力开发新型的抗菌药物，其中人工合成抗菌药成为了一个重要的研究方向。
本文将讨论人工合成抗菌药的意义、方法及前景。
一、人工合成抗菌药的意义传统的抗菌药物往往来源于天然产物，如青霉素等。
然而，这些天然产物的开发已经到了瓶颈期，并且很多病原菌逐渐产生了对这些药物的耐药性。
因此，通过人工合成抗菌药的方式可以突破传统的限制，创造更多新型的抗菌药物。
人工合成抗菌药的另外一个意义在于可以对抗一些传统抗生素无法应对的耐药菌株，比如“超级细菌”。
这些细菌对传统抗生素具有很高的耐药性，但是通过人工合成出的抗菌药物有可能对其具有较好的抑制效果，从而为人们治疗此类感染提供新的选择。
二、人工合成抗菌药的方法人工合成抗菌药的方法主要包括以下几种：1. 结构导向的合成：这种方法是通过分析已知抗菌药物的结构与活性之间的关系，设计并合成出新的有活性的化合物。
该方法需要对化学合成具有较高的要求，并且需要大量的实验验证。
然而，通过这种方法可以快速地获得具有较好抗菌活性的新化合物。
2. 高通量筛选：这种方法利用高通量筛选技术，通过筛选大量的化合物库，寻找具有较好抗菌活性的化合物。
高通量筛选技术能够快速筛选出大量药物候选化合物，为研发新型抗菌药物提供了高效的手段。
3. 机器学习与人工智能：随着机器学习和人工智能的发展，利用这些技术来预测抗菌药物的活性也成为了一种新的研究方向。
通过大数据的分析和机器学习算法的训练，可以快速地预测一种化合物是否具有抗菌活性，从而加速人工合成抗菌药物的进程。
三、人工合成抗菌药的前景人工合成抗菌药的研究前景广阔。
首先，人工合成抗菌药可以帮助科学家们理解抗菌药物抑制机制的更多细节。
通过对抗菌药物结构与活性之间的关系进行研究，可以为合成更多的新型抗菌药物提供理论指导。
其次，人工合成抗菌药还可以应对新兴的耐药性问题。
人工合成抗菌药物
人工合成抗菌药一．喹诺酮类(quinolones)是含有4－喹诺酮母核的抗菌药，此类药物发展迅速，新喹诺酮类是6位引入F，7位引入哌嗪基或其它基团的衍生物，称为氟喹诺酮类，具有抗菌作用强、抗菌谱广、口服吸收好、组织分布广、毒性低等优点，因而成为广泛应用的药物。
氟喹诺酮类药物共性1).抗菌广，抗菌作用强，对G-杆菌包括绿脓杆菌、G+菌金葡菌及产酶金葡菌均有强大作用,某些药对结核杆菌、支原体、衣原体及厌氧菌也有效。
2).抑制细菌的DNA螺旋酶，使DNA复制受阻，导致DNA降解及细菌死亡。
由于其独特的抗菌作用机制,故与其它抗菌药间没有交叉耐药性。
耐喹诺酮的细菌染色体突变使DNA螺旋酶改变、膜孔蛋白通道改变或药物泵出机制被激活而耐药。
3).口服吸收好，蛋白结合率低，体内分布广，组织体液内浓度高。
半衰期较长，多经尿排泄。
4). 适用于敏感菌所致的泌尿道、胃肠道、胆道、呼吸道、前列腺炎、淋球菌性尿道炎或宫颈炎、骨、关节、皮肤软组织等感染。
5).不良反应少而轻,常见恶心、呕吐、皮疹、头痛、眩晕、失眠等症状，大多数停药后即可恢复。
2.常用喹诺酮类药物二. 磺胺药是氨苯磺胺的衍生物，氨苯磺胺分子中的磺酰胺基上一个氢原子(R1)被杂环取代可得到一系列抗菌作用和体内过程存在明显差异的磺胺药如磺胺嘧啶、磺胺异唑等。
如将氨苯磺胺分子中的对位氨基上一个氢原子(R2)取代则可得到口服难吸收的用于肠道感染的磺胺药如酚磺噻唑等。
磺胺药分类：1. 用于全身感染的磺胺药根据磺胺药口服吸收的难易程度和应用部位不同可分为三类：短效类(t1/2<10h)：磺胺异唑(SIZ)中效类(t1/2在10~24h)：磺胺嘧啶(SD)、磺胺甲基异唑(SMZ)长效类(t1/2>24h)：磺胺对甲氧嘧啶(SMD)、磺胺邻二甲氧嘧啶(SDM')2. 用于肠道感染的磺胺药磺胺脒(SM)、酚磺胺噻唑(PST)、柳氮磺胺吡啶(SASP)3. 外用磺胺药磺胺醋酰(SA)、磺胺嘧啶银(SD-Ag)、甲磺灭脓(SML)药理作用抗菌谱较广。
人工合成抗菌药
第一节 喹诺酮类药
左氧氟沙星（levofloxacin，利氧沙星）
抗菌作用：对表皮葡萄球菌、链球菌和肠球菌、 厌氧菌、衣原体、支原体及军团菌有较强的杀灭作用。
临床应用：敏感菌引起的各种急慢性感染、难治 性感染，效果良好。
不良反应少。
第一节 喹诺酮类药
莫西沙星（moxifloxacin）
抗菌作用：抗菌谱广，对青霉素敏感或耐药肺炎链 球菌、肺炎支原体、肺炎衣原体、肺炎军团菌、厌氧 菌等均有效。
1.用于全身性感染的磺胺药（肠道易吸收类）
短效
磺胺异噁唑（SIZ）
尿路感染
长效
磺胺甲氧嘧啶（SMD） 少用
中效
磺胺嘧啶（SD）
流脑首选
磺胺甲噁唑（SMZ） 泌尿道、消化道
呼吸道感染
（与TMP合用）
第二节 磺胺类药和甲氧苄啶
一、磺胺类药
【磺胺类药的分类、作用特点和临床应用】
2.用于肠道感染的磺胺药（肠道难吸收类） 柳氮磺吡啶（SASP） 抗炎、抗菌、免疫抑制 治疗非特异性结肠炎
第二节 磺胺类药和甲氧苄啶
【作用机制】
L谷氨酸
食物
+ 二氢叶酸合成酶
二氢叶酸还原酶
二氢蝶啶
二氢叶酸
四氢叶酸
+ 对氨基苯甲酸 磺胺类
（PABA）
甲氧苄啶 （TMP） 一碳单位
磺胺类药物能否与甲氧苄啶合用？
核酸合成
能，⑴增强抗菌作用；⑵扩大抗菌谱；⑶延缓耐药 性。
第二节 磺胺类药和甲氧苄啶
一、磺胺类药 【磺胺类药的分类、作用特点和临床应用】
用于敏感菌所致的泌尿道、胆道和肠道感染。
第一节 喹诺酮类药
诺氟沙星（norfloxacin，氟哌酸）
新型抗菌药物的设计与合成
新型抗菌药物的设计与合成随着细菌的不断进化和耐药性的增强，传统的抗菌药物已经逐渐失去了对一些耐药菌的效果。
因此，研发新型抗菌药物成为了当今医药领域的一个重要课题。
本文将探讨新型抗菌药物的设计与合成方法，并介绍一些常用的研究技术和未来的发展方向。
一、新型抗菌药物的设计方法1. 结构基础设计在设计新型抗菌药物时，研究人员通常会以已有的抗生素药物为基础，对其结构进行改造和修饰，以提高其抗菌活性和降低其毒性。
常用的结构修饰手段包括引入新的官能团、改变分子的空间构型以及合理的脂溶性调控等。
2. 靶点导向设计通过对细菌生物学过程中的关键靶点进行深入研究，可以有针对性地设计抗菌药物。
例如，靶向细菌细胞壁合成酶的药物可以有效地抑制细菌的生长，因为细胞壁是细菌生存所必需的组成部分。
3. 抗菌药物的组合设计单一的抗菌药物可能会出现耐药性或者效果不理想的情况，因此将多种抗菌药物进行组合使用可以有效地提高治疗效果，并降低细菌产生耐药性的风险。
这种组合疗法通常是基于不同药物的不同作用机制，通过相互协同作用来达到更好的治疗效果。
二、新型抗菌药物的合成方法1. 化学合成方法化学合成是合成新型抗菌药物最常用的方法之一。
通过有机合成化学反应，可以将不同的化合物结构链接起来，从而合成出新的抗菌药物。
常见的合成方法包括氧化、还原、酰化、缩合等。
2. 天然产物的合成很多植物和微生物产生的天然产物具有一定的抗菌活性，因此研究人员常常利用天然产物作为合成新型抗菌药物的起点。
通过对天然产物结构的修改和调整，可以获得更加稳定和高效的抗菌药物。
三、新型抗菌药物的研究技术1. X射线晶体学X射线晶体学是一种通过测量物质对X射线的衍射来确定其原子结构的方法。
通过该技术，可以准确地确定新型抗菌药物的分子结构，进而指导后续的设计和改良工作。
2. 分子模拟分子模拟是利用计算机对分子结构和性质进行定量分析和模拟的方法。
通过对新型抗菌药物进行分子模拟，可以预测其与细菌靶点之间的相互作用，为合理设计和优化提供指导。
人工合成抗菌药药理学
MZ（磺胺甲恶唑）
C．
C．sulfadiazine,SD（磺 D．
胺嘧啶）
E．
D ． sulfisoxazole,SIZ
（磺胺异恶唑）
E ． trimethoprim,TMP （甲氧苄啶）
答案
答案
7．细菌对磺胺药产生耐
A．改变代谢途径 B．产生水解酶 C． D．改变细胞膜通透性 E．
8．关于呋喃妥因的叙述 正确项是
答案
答案
1. 2.简述氟喹诺酮类药物的药理学共同特点
3.简述trimethoprim,TMP（甲氧苄啶）与 sulfamethoxazole,SMZ（磺胺甲恶唑）配 伍的药理学基础。
论述题
1. 2.试述磺胺类药物的作用机制、临床应用及主要不 良反应。
选择题答案：
1D 6B 11BD 16ABC
核病的二线药物
左氧氟沙星（levofloxacin）
1. 抗菌活性比氧氟沙星强 2. 支原体、衣原体、军团菌、厌氧菌 3. 不良反应最少
第二节
磺胺类抗菌药
分类：
全身性感染的肠道易吸收类 用于肠道感染的肠道难吸收类 外用磺胺类
一、磺胺类的共同特点
【抗菌作用】
1. 广谱抑菌剂 2. 抗革兰阳性和革兰阴性菌 3. 对衣原体有效 4. 对支原体、立克次体和螺旋体无效
①两药抗菌谱相似；②双重阻断作用，磺胺类药 物抑制细菌二氢蝶酸合成酶， trimethoprim,TMP （ 甲 氧 苄 啶 ） 抑 制 二 氢 叶 酸 还原酶，两者合用从两个环节同时抑制细菌四氢 叶酸的合成，从而增强抗菌作用；③两药t1/2相似； ④两药合用，增加疗效各自用量可减少，降低不 良反应。
16 ． 下 列 哪 些 情 况 下 不宜使用氟喹诺酮类 药物
人工合成抗菌药物临床
人工合成抗菌药物临床人工合成抗菌药物临床应用引言：随着细菌耐药性的增加，抗菌药物在临床治疗中的作用日益凸显，特别是人工合成的抗菌药物。
本文将介绍人工合成抗菌药物在临床应用中的意义、现状和前景。
一、意义1. 扩大抗菌谱：人工合成抗菌药物可以通过有针对性地改变分子结构，拓宽抗菌药物的靶点范围，提高对多种细菌的杀伤效果。
2. 提高疗效：人工合成抗菌药物通过优化分子结构和合成方法，能够提高药物的稳定性、溶解度和生物利用度，有效提高药物的吸收、分布、代谢和排泄，从而提高抗菌疗效。
3. 减少毒副作用：人工合成抗菌药物可以通过改变分子结构，降低对宿主细胞的毒性，减少药物的副作用。
4. 解决耐药问题：由于人工合成抗菌药物的分子结构与传统抗菌药物不同，可以克服细菌对传统抗菌药物产生的耐药性，有效应对细菌耐药问题。
二、现状目前，人工合成抗菌药物已经在临床上得到了广泛应用，以下是其中几个具有较高临床应用价值的人工合成抗菌药物的例子。
1. 菌素类抗生素菌素类抗生素是一类由人工合成合成的抗生素，包括多肽类菌素和青霉胺肽类菌素。
这类抗生素对耐药细菌具有较高的活性，广泛应用于临床医疗中，特别是对多重耐药菌的感染具有较好的疗效。
2. 喹诺酮类抗菌药物喹诺酮类抗菌药物是一类人工合成的广谱抗菌药物，对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌均具有较强的抗菌活性。
该类药物在治疗泌尿系感染、肺炎和皮肤软组织感染等方面具有重要的临床应用价值。
3. 磺胺类抗菌药物磺胺类抗菌药物是一种通过合成改造磺胺结构得到的抗菌药物，对敏感细菌具有广谱的抗菌作用。
该类药物常用于治疗呼吸道感染、尿路感染和中耳炎等常见感染病症。
三、前景人工合成抗菌药物具有较高的研发和应用潜力，以下是其发展前景的几个方面。
1. 抗菌药物个性化治疗：人工合成抗菌药物可以根据患者的个体情况定制，提高抗菌疗效，降低药物不良反应。
2. 新型抗菌机制研究：人工合成抗菌药物可以通过改变分子结构和体内代谢方式，开拓抗菌药物新靶点，增加抗菌机制的多样性。
药物分析题第十七到二十一章
第十七章合成抗菌药物的分析（一）最佳选择题1．下列能作为测定左氧氟沙星中光学异构体的HPLC流动相添加剂使用的金属离子是（）A. Cu2+ B. Fe3+ C. Co2+ D. Na+ E. Au3+2．《中国药典》（2010年版）鉴别诺氟沙星采用的方法是（）A．紫外分光光度法B．气相色谱法C．高效液相色谱法D．化学反应鉴别法E．红外分光光度法3．具有丙二酸呈色反应的药物是（）A．诺氟沙垦B．磺胺嘧啶C．磺胺甲嗯唑D．司可巴比妥E．盐酸氯丙嗪4．《中国药典》（2010年版）氧氟沙星中“有关物质”检查采用的方法是（）A．紫外分光光度法B．薄层色谱法C．高效液相色谱法D．气相色谱法E．毛细管电泳法5．《中国药典》（2010年版）对于盐酸洛美沙星片的含量测定采用的方法是（）A．紫外分光光度法B．非水溶液滴定法C．离子对高效液相色谱法D．气相色谱法E．荧光分光光度法6．左氧氟沙星原料药的含量测定，《中国药典》（2010年版）采用的是离子对高效液相色谱法，其中所用的离子对试剂是（）A．高氯酸钠B．乙二胺C．磷酸二氢钠D．庚烷磺酸钠盐E．氢氧化四丁基铵7．复方磺胺甲嗯唑中所包含的有效成分是（）A．磺胺甲嗯唑和磺胺嘧啶B．磺胺嘧啶和对氨基苯磺酸C．磺胺异嗯唑和磺胺甲嗯唑D．磺胺甲嗯唑和甲氧苄啶E．磺胺和对氨基苯磺酸8．下列含量测定方法中，磺胺类药物未采用的方法是（）A．沉淀滴定法B．溴酸钾法C．紫外分光光度法D．非水溶液滴定洼E．亚硝酸钠滴定法9．用亚硝酸钠滴定法测定磺胺甲噁唑含量时，ChP2010选用的指示剂或指示终点的方法是（）A．永停法B．外指示剂法C．内指示剂法D．淀粉E．碘化钾-淀粉10.复方磺胺甲嚼唑注射液中磺胺、对氨基苯磺酸以及甲氧苄啶降解产物的检查．ChP2010采用的方法是（）A．薄层色谱法B．紫外分光光度法C．高效液相色谱法D．比色法E．高效毛细管电泳法（二）配伍选择题[11—12]A．吸光度B．甲醇与乙醇C．光学异构体D．乙醚、乙醇与丙酮E．防腐剂11.除去吸光度外，诺氟沙星滴眼液应检查的是（）12.左氧氟沙星应检查的是（）[13—15]A．重氮化反应B．与生物碱沉淀剂反应C．铜盐反应D．A与B两项均有E．以上各项均没有13.利用磺胺类药物结构中的磺酰胺基进行鉴别的反应有（）14.利用磺胺类药物结构中N1上具有嘧啶类取代基的分解产物，而进行鉴剔的反应有（）15.利用磺胺类药物结构中N1上的含氮杂环取代基进行鉴别的反应有（）[16—19]A．紫外分光光度法B．双波长分光光度法C．非水酸量法D．两步滴定法E．高效液相色谱法16. ChP2010复方磺胺嘧啶片中的甲氧苄啶含量测定采用（）17. ChP2005复方磺胺甲嚼唑片中的甲氧苄啶含量测定采用（）18. ChP2010中诺氟沙星乳膏的含量测定采用（）19. ChP2010中磺胺异嗯唑的含量测定采用（）[20—23]A．溴化钾B．盐酸C．NOBr D．快速重氮化法E．分子间反应用永停滴定法测定磺胺类药物含量时，反应条件为：20.为使反应速度加快，可加入21.为避免亚硝酸挥发与分解，缩短滴定时间，可采用（）22.在酸性溶液中，溴化钾与亚硝酸反应可生成（）23.重氮化反应为（）（三）多项选择题24.喹诺酮类药物采用的鉴别反应或方法有（）A．硫酴铜反应B．红外光谱法C．高效液相色谱法D．丙二酸反应E．紫外分光光度法25.喹诺酮类药物的含量测定方法有（）A．非水溶液滴定法B．紫外分光光度法C．HPLC法D．荧光分光光度法E．配位滴定法26．磺胺类药物的鉴别方法有（）A．红外光谱法B．烯丙基的反应C．与硫酸铜的反应D．三氯化铁反应E．芳香第一胺的反应27.测定磺胺类药物含量常用的方法有（）A．电泳法B．紫外分光光度法C．非水溶液滴定法D．永停滴定法E．碘量法28．能与金属离子C02+反应显色的药物有（）A．巴比妥B．磺胺嘧啶C．阿托品D．异烟肼E．氧氟沙星29．具有酸碱丙性的药物有（）A．磺胺嘧啶B．磺胺异嗯唑C．吡哌酸D．依诺沙星E．硫喷妥钠30.复方磺胺甲嗯唑注射液中有关物质检查包括（）A．磺胺B．对氨基苯磺酸C．甲氧苄啶降解产物D．光学杂质E．甲醇（四）是非判断题31．喹诺酮类药物有关物质的来源主要分为2个途径，一是工艺杂质，二是降解产物（）32. ChP2010规定了左氧氟沙星原料药中右氧氟沙星的限量，采用手性色谱柱法测定（）33.磺胺甲嗯唑用亚硝酸钠滴定法测定含量时，选用外指示剂法指示终点（）34. ChP2010规定磺胺异嚼唑中有关物质检查采用薄层色谱法（）35.磺胺类药物的含量测定方法有高效液相色谱法、滴定法（非水溶液滴定法、永停滴定法和络合滴定法）等（）（五）计算题36.盐酸左氧氟沙星胶囊含量测定：取装量差异项下的内容物，混匀，精密称取适量（约相当于左氧氟沙星40mg），置100ml星瓶中，加0.1mol/L盐酸溶液溶解并稀释至刻度，摇匀，滤过。
关于头孢呋辛钠合成工艺优化对策解析
关于头孢呋辛钠合成工艺优化对策解析头孢呋辛钠是一种广泛应用于医疗领域的抗菌药物，具有较高的治疗效果和安全性。
合成工艺的优化对策对于提高产量和质量，降低成本，增强竞争力具有重要意义。
本文将对头孢呋辛钠合成工艺的优化对策进行解析。
一、头孢呋辛钠合成工艺概述头孢呋辛钠合成工艺是通过开环化合物头孢菌素C与呋辛烯经一系列反应合成而成。
合成工艺包括头孢菌素C的结构改造、呋辛烯的合成及改造、头孢菌素C与呋辛烯的环化反应、以及后续的酰化、酰胺化等步骤。
二、头孢呋辛钠合成工艺的优化对策1. 原料优化：优选高纯度的原料有助于提高合成效率和产物质量。
选用优质原料和改进原料配方，可降低杂质含量，减少副反应的产生，提高头孢呋辛钠产率。
2. 反应条件调控：反应条件的优化对于提高反应速率和选择性具有重要作用。
通过对温度、压力、反应物浓度和催化剂用量等反应条件进行精确控制，可提高合成反应的效率和产物纯度。
3. 催化剂的优化选择：催化剂对合成反应的效率和产物质量有重要影响。
优化选择合适的催化剂种类和用量，可增强催化作用，提高头孢呋辛钠合成过程的效率。
4. 反应中间体合成与转化：通过优化反应中间体的合成和转化过程，可提高产物的收率和纯度。
选择合适的反应条件和合成路径，有效控制反应的副产物生成。
5. 产品分离与纯化：产品的高效分离和纯化是确保合成工艺的核心环节。
采用合适的分离技术和纯化方法，如结晶、溶剂萃取、薄层色谱等，可去除杂质，提高头孢呋辛钠产物的纯度和稳定性。
6. 废物处理与资源回收：合成工艺中产生的废物和副产物的处理与回收是提高工艺可持续性的重要环节。
采用环保的废物处理技术和资源回收技术，可减少对环境的污染并节约资源成本。
三、头孢呋辛钠合成工艺优化的意义头孢呋辛钠合成工艺的优化对策，一方面能够提高生产效率、降低成本，提高头孢呋辛钠在市场上的竞争力。
另一方面，优化工艺还能够提高产品的质量和稳定性，确保产品的安全有效应用。
头孢呋辛钠的合成工艺优化对策还有助于扩大产量规模，满足市场需求，提高医疗领域对抗菌药物的供应。
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2．【检查】 一般杂质：
氯化物、炽灼残渣、重金属。 特殊杂质
酸度 碱性溶液的澄清度与颜色
酸度
查什么？
制备中的酸性中间体及副产物
方法
酸碱滴定，灵敏度法
碱性溶液的澄清度与颜色
查什么？ 不溶于碱性溶液的杂质和有色杂质
方法
比色，比浊，比较法
方法依据
• ChP2010用该法鉴别诺氟沙星软膏和 乳膏
鉴别试验
（二）紫外分光光度法
喹诺酮类分子结构中的共轭系统，在紫外区 有最大吸收波长。
• 诺氟沙星：以0.4%氢氧化钠溶液制成每1ml 中含5ug的溶液，其紫外吸收图谱在273±1nm、 325与336±1nm波长处有最大吸收。在273nm 处，E为1095。供试液稳定。
N
H2N
SO2NH
N
解析： 磺胺类药物磺酰胺基上的氢原子
被金属离子（银、铜、钴）取代，生成不同颜色 的难溶性的金属盐沉淀。
与硫酸铜的反应常用于本类药物的鉴别。
•1.鉴别 •（2）红外光谱法 磺酰胺、芳胺、嘧啶环及苯环 红外光谱中的特征峰
•1.鉴别 （3）芳香第一胺的反应
抗菌作用较弱，具有抗疟原虫作用，与乙胺嘧啶联合，对 氯喹耐药的疟原虫有效
•二、理化性质
1、酸碱两性
酸碱两性化合物
弱碱性：芳香第一胺 弱酸性：磺酰胺基
2、芳伯胺基反应：重氮化-偶合反应
•可用于鉴别、含量测定
•二、理化性质
3、取代杂环的特性
含氮杂环
具有较强的紫外吸收和红外吸收特征 在酸性条件下，还可与生物碱沉淀剂发生沉
H2N
SO2NHR + NaNO2 + 2HCl
N+ NCl+
SO2NHR
OH NaOH
HO NN
SO2NHR
N+ NCl+ NaCl + 2H2O
SO2NHR
+ NaCl + H2O （橙黄到猩红色）
鉴别方法：
取供试品约50mg，加稀盐酸1ml，必要 时缓缓煮沸使溶解，放冷，加0.1mol/L 亚硝酸钠溶液数滴，滴加碱性β-萘酚 试液数滴，生成橙黄到猩红色沉淀。
溶解性质差异
•3．含量测定
磺胺嘧啶：
含有芳香第一胺 亚硝酸钠滴定法（永停滴定法 ）
《中国药典》2010版
原料——亚硝酸钠滴定法；（钠盐也用此法） 制剂——片剂，混悬液（HPLC）；软膏，眼膏（亚硝酸
钠滴定法） 钠盐制剂（亚硝酸钠滴定法）；
（1）原料的含量测定
亚硝酸钠滴定法
第一节 喹诺酮类药物的分析
（二）典型药物
喹诺酮类抗菌药
氧氟沙星（ofloxacin）Leabharlann 第一节 喹诺酮类药物的分析
（二）典型药物
喹诺酮类抗菌药
盐酸左氧氟沙星（Levofloxacin
Hydrochloride ）
第一节 喹诺酮类药物的分析
（三）理化性质
1、酸碱两性：含羧基及碱性氮原子，易 溶于碱和酸中 2、溶解性：在水和乙醇中极微溶解 3、紫外吸收特性：结构都有共轭系统
N
H2N
SO2NH
N
•
磺胺嘧啶
（sulfadiiazine；SD）
•1.鉴别 （1）与硫酸铜试液的反应 （2）红外光谱法 （3）芳香第一胺的反应
•1.鉴别 •（1）与硫酸铜试液的反应
鉴别方法： 取本品约0.1g，加水与0.4%氢氧化钠溶
液各3ml，振摇使溶解，滤过，取滤液， 加硫酸铜试液1滴，即生成黄绿色沉淀， 放置后变为紫色。
鉴别试验
（二）紫外吸收光谱
鉴别药物：盐酸环丙沙星 鉴别方法：溶剂（0.1mol/L盐酸溶液）
浓度（8μg/ml） 最大吸收波长（277nm，315nm）
特殊杂质检查
（一）氧氟沙星中有关物质的检查
有关物质（HPLC法）： 控制副产物及结构不清的有关物质 高效液相色谱法（梯度洗脱，检测波长：
294nm） 高低浓度对照法 限量：单个（0.2%）；总和（0.5%）
N
H2N
SO2NH
N
磺胺嘧啶 （sulfadiiazine；SD）
H2N
SO2NH N O CH3
磺胺甲噁唑 （sulfamethoxazole，SMZ）
O
H2N
SO2NH
N
H3C
磺胺异噁唑 （sulfafurazole；SIZ）
CH3
N
H2N
SO2 NH
N
OO
磺胺多辛（sulfadoxine）
含量测定
非水溶液滴定法-吡哌酸 紫外分光光度法-诺氟沙星乳膏 高效液相色谱法-常用
第二节 磺胺类药物
治疗细菌感染性疾病的化学合成药物
一、典型药物结构与性质
基本结构——对氨基苯磺酰胺
H2N
SO2NHR
《中国药典》2010版收载20余种
磺胺嘧啶 磺胺甲噁唑 磺胺异噁唑 磺胺多辛 磺胺醋酰钠等
淀反应
可用于鉴别。
**4、磺酰胺基反应：与重金属离子的反应
典型药物
磺胺嘧啶
三、实例分析
磺胺嘧啶
•磺胺嘧啶
白色或类白色结晶性粉末 在乙醇或丙酮中微溶，在水中几乎不溶； 在氢氧化钠试液或氨试液中易溶 在稀盐酸中溶解。 取代基为嘧啶环 具有芳香第一胺基——重氮化及重氮化-偶合反应 具有磺酰胺基——与重金属离子的反应
第一节 喹诺酮类药物的分析
（三）理化性质
4、旋光性： 盐酸环丙沙星，无旋光性 氧氟沙星，消旋体；左氧氟沙星，有旋光
5、分解反应：遇光分解 6、与金属离子反应：3、4位易和金属离子 形成螯合物，抗菌活性降低
鉴别试验
（一）与丙二酸反应
• 叔胺化合物与丙二酸在醋酐中共热 时，有棕色、红色、紫色或蓝色呈 现。也可用枸橼酸或丙烯三羧酸代 替。
十八烷基硅烷键合硅胶 流动相：乙腈-0.3%醋酸铵（20：80） 对照品：磺胺嘧啶 外标法 检测波长：260nm
拓展
利用紫外特征吸收光谱进行定量分析。 用分光光度法测定磺胺类药物片剂的溶
出度； 用双波长分光光度法或高效液相色谱法
测定磺胺类药物复方制剂的含量 ChP2010采用HPLC法测定复方制剂。
• 测定方法： • 取本品约0.5g，精密称定，照永停滴定法，用亚硝酸
钠滴定液（0.1mol/L）滴定。每1ml亚硝酸钠滴定液 （0.1mol/L）相当于25.03mg的磺胺嘧啶 （C10H10N4O2S）。
含量% V F T 10 3 100 % m
•片剂的含量测定
高效液相色谱法