【掌握抗高血压药物的应用(二)】抗高血压药物的合理应用_6415.doc
抗高血压药物的合理应用
医学生抗高血压药物的合理应用 文字表述：关键词： 抗高血压药物 自从１９９７年美国ＪＮＣ ＶＩ、１９９９年ＷＨＯ－ＩＳＨ和我国高血压治疗指南公布以来，又陆续完成了几个临床试验和药物比较研究，如何针对高血压患者的不同情况选择抗高血压药物，综合干预高血压危险因素、严格控制血压、有效保护靶器官，对于这些问题的认识已达到新的高度，因此有必要加以总结，以利于在临床实践中合理应用抗高血压药物。
一、危险因素综合评估与干预 新的指南突出了血压水平和共存危险因素的同等重要性。
血压水平与心血管疾病呈连续性相关，即使在正常血压范围内，血压最低的人群心血管病的发病率也是最低的。
高血压病不仅仅是血流动力学异常疾病，也是代谢紊乱疾病，Ｆｒａｍｉｎｇｈａｍ心脏研究发现超过８０％的高血压病人合并有一种或多种危险因素，其心血管疾病发病率和死亡率不但与血压水平直接相关，而且还取决于伴随的危险因素和并存的其他临床疾病。
影响预后的危险因素包括年龄、男性、吸烟、早发心血管病家族史、血脂紊乱、超重肥胖、糖耐量异常、糖尿病微量白蛋白尿、血纤维蛋白原升高和静息的生活方式，合并糖尿病或其他心脑血管疾病。
近年研究提示，心率增快、高尿酸、高同型半胱氨酸血症等可能是心血管病的独立危险因素。
许多研究提示心率与血压密切相关，高心率者有较高的血压水平。
Ｆｒａｍｉｎｇｈａｍ研究表明心率对全因死亡率的预测与收缩压和吸烟等同，男性发生心脏猝死的危险性随着静息心率的增快而增加，心率增快是高血压和心血管死亡的独立危险因素。
心率每分钟增加１０次，将增加２０％的全病因死亡和１４％的心血管死亡。
高尿酸血症有促炎症与血栓作用，研究表明高尿酸血症是冠心病的独立危险因素，而Ｆｒａｍｉｎｇｈａｍ 研究未能发现这种相关性的存在。
高尿酸血症是否增加高血压病人发生心脑血管事件的危险性有待进一步研究验证。
无论是在高血压人群还是高血压个体中，上述危险因素常聚集存在，相互影响、作用相互叠加，加速心血管并发症的发生与发展。
浅述抗高血压药物的合理应用
浅述抗高血压药物的合理应用高血压是一种常见的疾病，也是全球范围内的一个重要的公共卫生问题。
高血压会增加心脑血管疾病的发生率，因此治疗高血压是非常重要的。
对于高血压患者来说，抗高血压药物是治疗的主要手段之一。
本文将浅述抗高血压药物的合理应用。
一、目前常用的抗高血压药物目前常用的抗高血压药物主要包括以下几种：1. ACEI（血管紧张素转换酶抑制剂）2. ARB（血管紧张素II受体拮抗剂）3. CCB（钙通道阻滞剂）4. β-阻滞剂（β受体阻滞剂）5. 利尿剂6. 中枢性降压剂二、合理应用抗高血压药物的原则合理应用抗高血压药物需要遵循以下原则：1. 个体化用药由于每个患者的病情不同，对药物的反应也有所区别，因此治疗需要考虑到个体化。
医生需要根据患者的年龄、血压水平、伴随疾病等多种因素，制定个性化的治疗方案。
2. 符合指南建议治疗高血压需要符合指南建议，选择合适的抗高血压药物。
例如，对于没有心血管疾病的轻度高血压患者，首选ACEI或ARB类药物；对于老年人来说，应优先选择CCB或利尿剂。
3. 逐步治疗治疗高血压需要逐步实施。
首先需要通过生活方式干预（如减少饮酒，控制饮食，增加体育锻炼等）来改善血压状况。
如果没有效果，需要再加入抗高血压药物治疗。
如果单一药物治疗效果不佳，可以逐步加量或选择另外一种药物进行联合治疗。
三、抗高血压药物的常用联合和优缺点1. ACEI与CCB联合ACEI和CCB联合治疗高血压，能够减轻ACEI所引起的咳嗽、高钾和肾功能损害等不良反应。
并且，这种联合治疗能够更好地控制血压，降低心血管事件的发生率。
2. ACEI与利尿剂联合ACEI与利尿剂联合治疗高血压，能够降低ACEI所引起的高钾水平，减轻ACEI的肾毒性和降低血压。
这种联合治疗还能减少液体潴留导致的浮肿和心力衰竭的发生。
3. ARB与利尿剂联合ARB与利尿剂联合治疗高血压，能够提高ARB的降压效果，降低ARB的肾毒性并减少高钾的发生。
抗高血压药物的合理应用
抗高血压药物的合理应用摘要】高血压是最常见的心血管病，是全球范围内的重大公共卫生问题。
2004年的中国居民营养与健康现状调查结果显示，我国18岁及以上居民高血压患病率为18.8%，估计全国患病人数超过1.6亿。
与1991年相比，患病率上升31%，患病人数增加约7 000多万人。
因此抗高血压药物的合理应用对提高高血压患者的生活质量有极其重要的意义。
【关键词】抗高血压药物合理应用【中图分类号】R96 【文献标识码】A 【文章编号】2095-1752（2013）01-0358-02高血压是以体循环动脉压增高为主要表现的临床综合征，是常见的心血管疾病。
1999年世界卫生组织(WHO)公布成人收缩压≥140 mmHg，和/或舒张压≥90 mmHg为高血压。
高血压可分为原发性及继发性两大类，无论原发性或继发性高血压，其共同的病理基础是小动脉痉挛性收缩，周围血管阻力增加，从而使血压升高 [1]。
由于高血压病不仅是血液动力学异常疾病,而且也伴随着糖、脂肪代谢紊乱以及心、脑、肾等靶器官的损害，是诱发脑卒中和冠心病的主要危险因素。
目前常用的抗高血压药有七大类，包括利尿剂、肾上腺素受体阻断药、钙通道阻滞剂、血管紧张转换酶抑制剂（ACE]）、血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂、交感神经抑制剂、血管舒展药。
本文重点介绍抗高血压药物的合理应用。
高血压降压目标一般情况下将血压降至140/90mm Hg以下。
老年患者的收缩压(SBP)应降至150mm Hg以下、舒张压(DBP)<90mmHg，但不低于65～70mmHg。
有糖尿病或肾病的高血压患者降压目标是控制在130/80mm Hg以下。
收缩压平均下降10～12mmHg或舒张压平均下降5～6mmHg，3～5年内脑卒中、心脑血管死亡率与冠心病事件分别减少38%、20%、16%，降压治疗对高危患者能获得更大益处[2]。
治疗高血压的同时,应干预所有可逆性危险因素如吸烟、高血脂症或糖尿病，并适当处理患者同时存在的各种临床情况。
抗高血压药物的合理应用 2
高血压的并发症
冠心病 中风
心衰
BP
周围血管病变
死亡率 致残率
终末期肾病
血压每升高20/10 mmHg，CV死亡率加倍
8 7
6
死 亡 率 CV
5
4 3 2 1 0 115/75 135/85 155/95 SBP/DBP (mm Hg) 175/105
不良反应：低血压、咳嗽、高血钾、对胎儿的
影响以及其它。
ACEI
●作用机制 ●用于如下治疗 ● 相关副作用
—咳嗽 —体位性低血压 —血管神经性水肿 —血钾升高 1. 抑制ACE的作用 和血管紧张素 —原发性高血压 Ⅱ的形成; —肾性高血压 2. 抑制激肽酶的 —心力衰竭 作用和缓激肽 的降解; 3. 降低周围血管 阻力和减低血 压
肾
肾 素
肝脏 血管紧张素原 ACEI
激肽原 缓激 PG 肽
血管紧张素Ⅰ
ACE
血管紧张素Ⅱ
醛固 酮 水钠 潴留 血管收缩 外周阻力增加 血压上升 心室/主动 脉肥厚 降低顺 应性 失活 肽 血压 下降
ACEI作用示意图
血管 扩张
临床应用
(1) 适用于各型高血压，降压时不伴有反射性心率加快； (2) 长期应用不易引起电解质紊乱和脂质代谢障碍； (3) 防止和逆转高血压患者血管壁的增厚和心肌肥大 (4) 改善高血压患者的生活质量，降低死亡率。
适应人群和使用注意事项
适应证为CHF、心肌梗死、左室功能不全、非糖尿病肾病、 1 型糖尿病肾病、蛋白尿的患者。 妊娠、高血钾、双肾动脉狭窄是其绝对禁忌证。 怀孕6～9个月时应用可引起羊水过少、新生儿无尿、颅 骨发育不全、肺发育不全和(或) 胎儿或新生儿死亡。
抗高血压药物的临床合理应用
分额外 费用 ， 且某些药 物 的联 合 ， Ｂ受 如 体阻滞剂或 Ａ Ｅ Ｃ １分别加上利尿 剂 ， 际 实 上 只增加少量费用便能 良好控制血压 ， 故
具 有 好 的 成 本 一 效 果 比 值 。 ＷＨ ／ Ｏ ＩＨ ００建议 使 用 的一 线降 压药 物 是利 Ｓ ２０ 尿剂、 Ｂ受 体 阻 滞 剂 、 通 道 阻 滞 剂 钙 （Ｏ ）Ａ Ｅ、 Ｃ Ｂ 、 Ｃ Ｉ血管 紧张素 Ⅱ受体阻 滞剂
抗 高血 压 药物 的临床 合理 应 用
为周 围血管病糖耐量减低经常运动者。
钱永静 ６７０ ３０ ０四川 南 充 卫 生 学 校 附 院
标范 围内， 维持～个稳定 的坪水平值 。 抗高血压药的选择策略和应用措施
二氢吡啶类钙通道阻滞剂 ： 用于周 围 血管病 、 妊娠 及老年 单纯 收缩期 高血 压 、 心绞痛 ； 可能禁忌证为快速心律失常 。而 维拉帕米 、 尔硫卓 用 于心绞痛 、 动脉 地 颈 粥样硬化 、 上性心 动过 速 ； 制性 禁忌 室 强
禁 证 为 妊 娠 、 侧 肾动 脉 狭 窄 。 双
Ａｂ ｔ ｅ ｓｍ ｔＷ ｉ ｅｖ ｒ 哆 ｏ ｎ —ｈ ｐ ｒ ｎ ｉｅ ｄ ａｉ ｅ ｆ ｔ ａｉ ｙ ｅ ｔ ｓｖ ｅ
ｄｕ ｓ ｗ ｉ ｈ ｙ ｅ ｆｄｕ ｓｈ ｓ ｉ — ｒ ｇ ， ｈ ｅ ｔ ｅ ｔｐ ｓ ｏ ｒ ｇ ａ ｔ ａ ｌ ｓ ｎ ｑ ｅ ｒ ｌ ｎ ｎ ｉ ａｉｎ ． ｗ ｔ ｏ ｂ ｎ ｉｕ ｏｅ ａ ｄ ｉ ｄ ｃ ｔ ｓ Ｈｏ ｏ ｃ ｍ ｉ ｅ ｏ ｆａｕ ｅ ｅ ｐ ｔｏ ｈ ｓ０ｏ ｙ ｏ ｙ ｅ ｅ — ｅ ｔｒ ｓ ｏ ｔ ａ ｈ ｐ ｙ ｉｌ ｇ ｆｈ ｐ ｒ ｎ ｆ ｈ ｔ ｓ ｎ ｐ ｏ ｅ ｈ ｉｅ ｏ ｎ ｉ ｙ ｅ ｅ ｓｖ ｒ ｇ ｉ ｒ ｐ ｒｃ ｏ ｃ ｆａ ｔ ｐ ｒ ｎ ｉｅ ｄｕ ｓ ｏ ｈ ｔ
抗高血压药物的合理应用知识汇总
抗高血压药物的合理应用摘要高血压药物是用来治疗高血压疾病的，临床意义很是广泛，高血压是一种慢性终身疾病，在治疗过程中，它可以降低血压，帮助病人提高生活质量，为了实现血压控制到和普通人一样的目标。
治疗主要选择以长期药物治疗为主，如钙拮抗剂、ACEI类药物、ARB类药物、利尿剂以及α受体阻滞剂等。
由于长期用药，临床就出现了一些不合理、滥用药物的现象，所以这类疾病首选综合治疗的方法。
综合治疗在临床实践中广泛应用，有很大的发展空间。
本文首先分析了高血压药物的分类，然后分析了高血压药物的临床应用以及合理用药，为临床合理规范使用抗高血压药物提供参考。
关键词：高血压；药物；应用目录1.高血压概况 (2)2.1各种降压药物的说明 (3)2.2各种降压药的对比 (6)3.抗高血压药物的合理应用 (7)3.1高血压合并冠心病 (7)3.2高血压合并心衰 (8)3.3高血压合并糖尿病 (8)3.4高血压合并肾功能不全 (8)5.结语 (8)引言高血压疾病分为原发性高血压和继发性高血压。
原发性高血压主要由基因遗传和环境等因素所引起。
首先这类疾病大多有家族遗传史；另外，随着年纪的增大，动脉硬化，也有可能引发高血压，多见于老人；其次，还有肥胖症或是习惯性的紧张焦虑，疲劳过度，高血脂症等，也都有可能引发高血压。
而继发性高血压，大多是由于别的病症所诱发的，例如肾病综合征，也有慢性肾炎，皮质醇增多症，也可能会引发高血压。
高血压是一种慢性终身性疾病，所以在治疗过程中，针对这种情况，不仅要降低血压，还要合理用药，进而防止药物滥用，使得病人能够更好地获得较为健康的生活。
为了实现药物控制血压的目标，病人大多选择综合治疗。
因而综合疗法在临床实践中得到广泛应用。
本文总结了降压药物的分类及不同类型高血压病人的临床用药情况，并对高血压人群的护理、生活方式、心理治疗等提出了建议。
1.高血压概况高血压病指的是一种主要以动脉血压持续性升高为表现的慢性疾病。
抗高血压药的合理应用
抗高血压药的合理应用随着人们生活水平的提高和生活方式的改变，高血压已经成为世界范围内一种十分常见的疾病。
而抗高血压药作为高血压治疗的主要手段，在降低高血压的血压控制方面起到了至关重要的作用。
然而，由于抗高血压药品种繁多，药理作用各异，治疗效果因人而异，也存在一些不良的副作用。
因此，合理应用抗高血压药，对于保证抗高血压治疗的安全性、有效性具有重要的意义。
首先，合理应用抗高血压药需要考虑到个体差异性。
不同人的生理状况和个体环境各异，对药物反应可能存在差异。
因此，在选取抗高血压药品种、用药剂量、应用时间和应用方法等方面，需要精细地进行个体化治疗。
需要注意的是，不同种类的高血压患者（如老年人、青年人、孕妇、肥胖者、糖尿病患者）所需要治疗措施的不同，此时医生应该根据患者具体情况来确定具体的药物治疗方案。
其次，合理应用抗高血压药需要注意药物的副作用问题。
药物的副作用是指在治疗过程中药物可能会发生的不良反应，如头痛、胃部不适、眩晕等。
对于药物副作用发生的控制和处理，不同情况也需要不同的应对措施。
例如，高龄患者、孕妇等需要较小的药物剂量，否则将会产生较大副作用。
而在治疗期间，可以依据患者身体情况对药品进行调整，如药物的种类、剂量的增减等。
在药物的管理措施上，可以引导患者充分了解药物的知识，如药品的副作用等。
最后，合理应用抗高血压药需要落实医疗责任和监管措施。
作为医生，需要经过系统的科学专业训练，掌握抗高血压药的相关知识，了解药物快速更新的情况，对于患者的临床状况，进行全面全天候的监测和对症施治。
在治疗的过程中，应明确药物的用法和用量，为患者提供实时的护理服务。
同时，国家相关部门应对抗高血压药的管理和监管加强监管，提高药品安全合规率，防范因药品制造和质量不良情况引发的安全事故。
总之，合理应用抗高血压药是保障患者安全、有效治疗高血压的重要手段。
在医生患者和医药管理部门三方面共同努力下，通过对药品品质、流通及使用过程的不断优化和控制，保证了抗高血压药的快速更新和可靠供应，为患者治疗高血压带来更为有效和优质的服务。
浅谈抗高血压药物的合理应用
浅谈抗高血压药物的合理应用高血压病是最常见的心血管疾病之一，也是导致人类死亡的常见疾病如脑卒中、冠心病、心力衰竭等重要危险因素。
2002年我国18岁及以上居民患病率为18.8%，估计全国患者达1.6亿之多。
我国人群血压水平从110/75mmHg开始，随血压升高心血管事件危险持续增加，血压>180/110mmHg时，心血管事件危险增加10倍。
而降压治疗可减少病人35～40%的脑卒中事件；20～25%的心肌梗死；超过50%的心力衰竭。
因此，了解高血压病的危害，掌握高血压病的治疗原则，正确合理应用抗高血压药物，有着十分重要的意义。
1重视心血管危险因素，根据患者的初始危险水平确定治疗方案2007年更新的欧洲高血压指南主张应根据患者高血压的分级以及患者的危险因素，是否有亚临床器官损害、糖尿病、心血管疾病和肾病等对患者进行危险分层。
治疗前需要进行危险评估，治疗中也要进行评估，以便随时了解治疗的效果。
同时应该注意的是，根据危险模型或危险分层得出的心血管危险只是作为临床工作的参考，在进行干预治疗时不能绝对化。
比如不少年轻患者即使有多项心血管危险因素，但其程度较轻，总体危险尚未达到“高危”或“极高危”水平，因此无论进行药物还是非药物干预的阈值应适当降低。
2降压药物的选择给患者带来保护作用的是血压下降本身，在药物降低血压至3mg/dl）；②高钾血症（>5.5mmol/L）；③有症状性低血压（收缩压<9OmmHg）。
这些患者应先接受其他抗心力衰竭药物治疗，待上述指标改善后再决定是否应用ACEI。
2.5血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂多个有关血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂的大规模临床试验如LIFE研究、MOSES 研究、SCOPE研究以及新近发表的ONTARGET研究等，已使血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂的适应证接近于ACEI，而且二者的适应证最多，均有很好的应用前景。
血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂被推荐为某些特殊人群的首选降压药物：老年患者；糖尿病患者；肾功能不全患者；卒中患者；冠心病和心衰患者；房颤患者以及代谢综合征患者。
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钙拮抗剂Ca2＋在细胞的兴奋－收缩和兴奋－分泌耦联中起重要作用，CCB是一类对Cav经细胞膜上的慢通道进入细胞内具有选择性阻滞作用的药物。
自20世纪60～70年代CCB进入临床应用以来，目前已有40多个品种在临床得到广泛应用，是常用的抗高血压一线药物。
对心脏的作用①负性肌力作用：CCB阻滞Ca2＋经钙通道内流，胞质内Ca2＋浓度降低，从而使心肌收缩力减弱而呈负性肌力作用。
此种负性肌力呈剂量依赖性，不同制剂作用差异明显。
②负性频率和负性传导作用：慢反应细胞的除极化主要依赖Ca2＋内流，故CCB可抑制窦房结放电频率，减慢心率。
二氢吡啶类的负性频率作用可被其扩血管作用所引起的反射性心率增快抵消。
地尔硫革类、维拉帕米类能延长房室结不应期并延缓其传导。
③对缺血心肌的保护作用：CCB阻滞Ca2＋内流，降低异常产物在细胞内的堆积，故其对心肌细胞具有保护作用。
④逆转心室肥厚：高血压发生左室肥厚(LVN)是其一种代偿反应，近年研究发现，LVH是构成心血管事件发生的重要独立危险因素。
细胞内Ca2＋浓度增加在LVH发生中起重要作用，CCB抑制Ca2＋内流，减少细胞内Ca2＋浓度，并且扩张血管，降低心脏后负荷，有益于LVH的逆转。
对血管的作用①舒张血管平滑肌：Ca2＋在血管平滑肌的收缩中也起着重要作用，CCB通过阻断Ca2＋内流，降低细胞内Ca2＋浓度，从而使血管扩张。
CCB对冠状动脉和脑血管的扩张尤为明显，特别对处于痉挛状态的冠状动脉效果良好。
②保护血管内皮功能：血管内皮在调节血管舒缩、血流稳定性和血管重构等方面具有重要作用，高血压时，内皮功能障碍，由N0介导的血管舒张功能降低。
CCB则能使高血压患者对乙酰胆碱(Ach)和N0合酶抑制剂LNMMA的血管反应正常化。
③抗动脉粥样硬化作用：动脉内Ca2＋超负荷是动脉粥样硬化形成的重要因素之一。
大量的研究表明，CCB能抑制粥样硬化斑块的形成，降低斑块的厚度和缩小斑块的面积。
临床应用CCB急性或慢性给药均有明显降压效果，适用于各型高血压。
无耐药性，降压呈剂量依赖性，不引起直立性低血压，血压愈高降压效力愈强，但血压下降一般不低于正常水平。
特别对于低肾素型高血压效果良好，但不同制剂的适应证稍有不同。
不良反应CCB对脂质、糖代谢及电解质均无不良影响，耐受性、依从性良好，其主要不良反应较其他血管扩张剂轻微。
CCB主要不良反应是血管扩张所致的头痛、颜面潮红及踩部水肿、反射性心率增快，发生率小于10％，部分需停药。
便秘、牙龈增生等较少见。
临床常用药物Ⅰ a类(二氢吡啶类)：①硝苯地平：起效快，降压作用强，作用维持约5h，5～10 mg，3次/天。
1995年数篇文献提出硝苯地平对高血压和冠心病产生有害影响，增加死亡率，但近年一些研究如STONE、ALLHAT以及ACTION等证实：硝苯地平控释片如拜新同，降压效果明显有助于稳定型心绞痛患者的长期安全性，并提示有可能为患者的心血管转归带来一定益处。
②氨氯地平(络活喜)：长效制剂，起效慢，作用维持时间长，疗效稳定，不良反应少。
CAMELOT试验发现氨氯地平组心脑血管事件发生率明显减少。
PREVENT研究表明氨氯地平对冠状动脉粥样硬化血管造影方面的进展或主要心血管事件的风险并没有明确的作用，但是降低了不稳定型心绞痛的住院率。
VALUE试验证实了氨氯地平与血管紧张素受体拮抗剂的心血管保护作用没有显著差异。
用法：5mg/d，必要时可加至10 mg/d。
③非洛地平：对血管有高度选择性，降压强度同硝苯地平，缓释制剂(商品名波依定)，HOT研究发现其对1～2级高血压具有良好的疗效，并能降低心血管事件发生率，常用剂量2.5～5 mg/d。
④拉西地平：对血管有高度选择性，扩冠作用强于周围血管，商品名乐息平，2～4 mg/d，1次/天。
⑤尼群地平：药理作用与硝苯地平相似，10～20mg，3次/天。
Ⅰ b类：地尔硫革介于二氢毗啶类和维拉帕米之间，舒张血管作用弱于二氢吡啶类，但可明显扩张冠状动脉。
用法：口服制剂，30～60 mg，3次/天，商品名合心爽、恬尔心；静脉制剂，10 mg/支、50mg/支、100mg/支，50～100mg缓慢静滴。
Ⅰ c类：维拉帕米，商品名异搏定，多用于室上性心动过速治疗，也可用于高血压的治疗。
血管紧张素转化酶抑制剂血管紧张素转化酶抑制剂(ACEI)是治疗高血压和心力衰竭的重要药物，在JNC 7中，首次推荐ACEI作为单纯高血压或1期高血压患者的一线用药，同时，ACEI也是惟一拥有全部6个强适应证(心力衰竭、心肌梗死后、冠心病高危因素、糖尿病、慢性肾病、预防脑卒中复发)的一线抗高血压药物。
RAS(肾素－血管紧张素系统)对心血管系统的作用①RAS 对血管和血压的作用：AngⅡ激活血管平滑肌AT1受体而直接收缩血管，并促进交感神经末梢释放去甲肾上腺素，肾上腺髓质释放儿茶酚胺，直接使全身小动脉收缩，血压升高。
另外，AngⅡ作用于肾上腺皮质AT1受体，促进醛固酮的释放，促进Na＋再吸收，增加水钠潴留，进一步导致血压升高。
②RAS对心脏的作用：AngⅡ激活心肌AT1受体产生正性肌力作用，同时AngⅡ作用于AT1受体，可导致细胞的增生和肥大，另一方面，也引起血管平滑肌、血管内皮和心肌细胞的增生和肥大，并促进胶原的合成，导致血管平滑肌增生和心肌肥厚。
③RAS对肾脏的作用：AngⅡ促进近曲小管对Na＋和水的再吸收，增加肾内交感神经张力及负反馈性抑制肾素释放，导致肾血流量减少，增加滤过膜通透性，促进系膜细胞收缩、增生和纤维组织形成。
ACEI的作用ACE是一种含锌的蛋白水解酶，存在于血浆和组织中，尤其是在肺循环血管内皮的表面。
ACEI可与ACE的多个活性部位结合抑制ACE活性，ACEI对循环和组织的AngⅡ生成都有抑制作用。
通过抑制AngⅡ的生成，产生扩张血管，抑制、逆转心脏及血管重构，抗动脉粥样硬化，减少醛固酮合成及保护肾功能的作用。
而且，ACEI还能阻断缓激肽和Ang (1～7)的降解，增加其扩张血管等有益作用。
根据ACEI和ACE活性中心结合的活性基因，ACEI可分为3类；①巯基类，包括卡托普利(capzopril)等：②羧基类，包括贝那普利(benazepril)、依那普利(enalapril)、培哚普利(perindopril)、赖诺普利(lisonpril)、喹那普利(qulnapril)、雷米普利(ramipril)等，目前临床应用的大部分ACEl均属此类；③磷酸基类，福辛普利(foslnopril)等。
ACEI的主要药理作用相同，因化学结构不同造成体内药代动力学差异。
如卡托普利，不经代谢即可直接抑制ACE，起效快，作用时间短，生物利用度高；多数ACEI为前药，需经肝脏转化后才有效，故作用出现较慢，但维持时间较长，每日只需服用1次；多数ACEI经肾排泄，部分(福辛普利、雷米普利、贝那普利等)经肝肾双通道排泄。
ACEI早期降压作用主要源于阻滞血循环中的RAS，其持续降压作用则是阻滞组织中的RAS所致，如在血浆、肺、肾、心脏组织的效价排序依次为：喹那普利＝贝那普利＞培哚普利＞赖诺普利＞依那普利＞福辛普利。
AOEI的临床应用与不良反应①临床作用：ACEI为适用于治疗高血压的一线药物，特别是伴糖尿病、心力衰竭、心肌梗死后、冠心病的高危因素、慢性肾病和预防中风复发等，并且已被大量的循证医学所证实，如：CAPPP和FEST、CCS Ⅰ(卡托普利)研究等、HOPE(雷米普利)研究等、HYVET和ALLHAI、(赖诺普利)研究等、PROGRESS(培哚普利)等、CONSENSUS和VHEFT Ⅱ、SOLVD(依那普利)研究等。
长期服用无耐药性，停药无反跳，无直立性低血压，对靶器官有保护作用，可逆转心室肥厚，抑制左室重构等。
临床医师在选用药物时，应根据循证医学结果，选用已被大量试验所证实既能降低血压又能保护靶器官的药物，并使所用剂量与临床试验所用剂量相一致。
②不良反应：a，刺激性干咳。
发生率可达5％～20％，女性较男性常见，其原因为ACE可降解缓激肽，ACEI抑制ACE活性后，使缓激肽灭活减少而出现咳嗽。
近年来有研究发现，ACE基因型为Ⅱ等位基因型的患者较易出现干咳，DD型出现咳嗽少，亚洲人多为Ⅱ型，故咳嗽发生率较西方人多见。
咳嗽常在停药后1周内缓解。
b，低血压。
常在有效循环血容量不足、低钠血症、服用扩血管药物，进行透析治疗或长期服用利尿剂的基础上发生。
c，肾功能损害。
ACEI扩张肾小球出球小动脉的程度大于入球小动脉，使肾小球滤过压降低，滤过率下降，血清肌酐水平升高，这种改变多为一过性。
但对肾动脉狭窄的患者则可能会发生急性肾功能衰竭。
d，血钾升高。
ACEI使醛固酮生成减少，肾脏排钾减少，可能导致高血钾。
致畸作用：ACEI有致畸作用，禁用于孕产妇。
临床常用药物①卡托普利：是第一个用于临床的ACEI，商品名开搏通，口服吸收快，0.2～0.3小时起效，60～90分钟血药浓度达峰水平，口服剂量12.5～25 mg，2～3次/天。
②依那普利(商品名悦宁定)：CAMELOT研究结果显示，氨氯地平组和依那普利组治疗平均降低血压、心血管事件减少方面均无统计学意义。
起效时间1小时，最大作用时间4～6小时，口服剂量5～20 mg/d。
③福辛普利：商品名蒙诺，起效时间1小时，最大作用时间3～6小时，口服剂量5～20 mg。
④培哚普利：商品名雅施达，起效时间2小时，最大作用时间6～8小时，2～4mg降压效力与卡托普利50 mg(分2次服)相当，口服剂量1～8 mg/d。
⑤喹那普利：起效时间1小时，最大作用时间4小时，口服剂量5～20 mg/d。
⑥贝那普利：商品名洛汀新，起效时间1小时，最大作用时间2～4小时，口服剂量5～20 mg/d。
⑦赖诺普利：起效时间1小时，最大作用时间4～6小时，口服剂量5～20 mg/d。
⑧雷米普利：商品名瑞泰，起效时间1～2小时，最大作用时间服剂量2.5～20mg/d。