药代动力学代表计算题
中国医科大学考试《药物代谢动力学》考查课试题更新答案
中国医科大学2015年1月考试《药物代谢动力学》考查课试题(更新)答案一、单选题(共20 道试题，共20 分。
)1. 按t1/2 恒量反复给药时, 为快速达到稳态血药浓度可：()A. 首剂量加倍B. 首剂量增加3 倍C. 连续恒速静脉滴注D. 增加每次给药量E. 增加给药量次数正确答案：A2. 血药浓度时间下的总面积AUC Ax被称为：()A. 阶矩B. 三阶矩C. 四阶矩D. 一阶矩E. 二阶矩正确答案：A3. 静脉滴注达稳态血药浓度, 不由下面哪项所决定()A. 消除速率常数B. 表观分布容积C. 滴注速度D. 滴注时间E. 滴注剂量正确答案：D4. 临床上可用丙磺舒增加青霉素的疗效, 是因为：()A. 在杀菌作用上有协同作用B. 两者竞争肾小管的分泌通道C. 对细菌代谢有双重阻断作用D. 延缓抗药性产生E. 以上均不对正确答案：B5. 药物代谢动力学研究中, 下列采样点数目哪个是符合标准的？()A. 10B. 7C. 9D. 12E. 8正确答案：D6. 某一弱酸性药物pKa= 4. 4,当尿液pH为5. 4,血浆pH为7. 4时，血中药物浓度是尿中药物浓度的：()A. 1000 倍B. 91 倍C. 10 倍D. 1/10 倍E. 1/100 倍正确答案：B7. 应用于药物代谢动力学研究的统计矩分析, 是一种非房室的分析方法, 它一般适用于体内过程符合下列哪一项的药物？()A. 房室B. 线性C. 非房室D. 非线性E. 混合性正确答案：B8. 通常不应用下列哪个参数来衡量吸收程度和速度()A. 峰时间B. 峰浓度C. 药时曲线下面积D. 生物利用度E. 以上都不是正确答案：E9. 某弱碱性药物pKa 8. 4, 当吸收入血后(血浆pH 7. 4), 其解离百分率约为：()A. 91%B. 99 . 9%C. 9 . 09%D. 99%E. 99 . 99%正确答案：A10. 关于药物简单扩散的叙述, 错误的是：()A. 受药物相对分子质量大小、脂溶性、极性的影响B. 顺浓度梯度转运C. 不受饱和限速与竞争性抑制的影响D. 当细胞膜两侧药物浓度平衡时转运达平衡E. 不消耗能量而需要载体正确答案：E11. 特殊人群的临床药物代谢动力学研究中, 特殊人群指的是哪些人群？()A. 肝功能受损的患者B. 肾功能损害的患者C. 老年患者D. 儿童患者E. 以上都正确正确答案：E12. 在线性范围考察中,至少要有几个浓度来建立标准曲线？()A. 4B. 5C. 6D. 7E. 3 正确答案：C13. I期临床药物代谢动力学试验时，下列的哪条是错误的？()A. 目的是探讨药物在人体的体内过程的动态变化B. 受试者原则上男性和女性兼有C. 年龄在18~45 岁为宜D. 要签署知情同意书E. 一般选择适应证患者进行正确答案：E14. 静脉滴注给药途径的MRTinf 表达式为：()A. AUCXn cn/ 入B. MRTiv t/2C. MRTiv-t/2D. MRTiv tE. 1/k 正确答案：B15. 关于临床前药物代谢动力学血药浓度时间曲线的消除相采样点哪个不符合要求？()A. 3B. 4C. 5D. 6E. 7 正确答案：D16. 药物经肝脏代谢转化后均：()A. 分子变小B. 化学结构发性改变C. 活性消失D. 经胆汁排泄E. 脂/ 水分布系数增大正确答案：B17. 对于静脉注射后,具有单室模型特征的药物的t1/2等于哪一常数与MRTiv之积 ()A. 1 ．693B. 2 ．693C. 0 ．346D. 1 ．346E. 0 ．693 正确答案：E18. 药物按零级动力学消除是指：()A. 吸收与代谢平衡B. 单位时间内消除恒定比例的药物C. 单位时间内消除恒定量的药物D. 血浆浓度达到稳定水平E. 药物完全消除正确答案：C19. 某药物在口服和静注相同剂量后的药时曲线下面积相等, 表明：()A. 口服吸收完全B. 口服药物受首关效应影响C. 口服吸收慢D. 属于一室分布模型E. 口服的生物利用度低正确答案：A20. 标准曲线低浓度点的实测值与标示值之间的偏差一般规定在什么范围之内？()A. ±20%以内B. ± 1 0%以内C. ± 1 5%以内D. ±8%以内E. 以上都不是正确答案：A二、判断题(共10 道试题，共10 分。
药代动力学及生物药剂学考试试题库
一．选择题(本大题共_35_题，单选题30题，多选题5题，共_40分。
其中单选题每题_1_分，共_30分，多选题每题_2_分，共_10分。
)（一）单选题(在每小题的四个备选答案中，选出一个正确答案，并将正确答案的序号填在题干的括号内。
1.药物从给药部位进入体循环的过程称为（）。
A.吸收B.分布C.排泄D.生物利用度E.代谢2.小肠包括（）。
A.盲肠B.空肠C.直肠D.结肠E.胃3.弱碱性药物奎宁的pKa=8.4，在小肠中（pH=7.0）解离型和未解离型的比为( )。
A.25/1B.1/25C.1D.100E.无法计算4.下列（）属于剂型因素。
A.药物理化性质B.药物的剂型及给药方法C.制剂处方与工艺D.均是E.均不是5.消化道分泌液的pH一般不影响药物的（）吸收。
A.单纯扩散B.主动转运C.促进扩散D.胞饮作用E.膜孔转运6.根据Henderson-Hasselbalch方程式求出，碱性药物的pKa-pH＝（）。
A.lg (Ci/Cu)B.lg (Ci×Cu)C.lg (Ci-Cu)D.lg (Ci＋Cu)E.lg(Cu/Ci)7.清除率表示从血液或血浆中清除药物的速率或效应，并不表示被清除的( )。
A.药物量B.血液量C.尿量D.血浆量E.体液量8.大多数药物吸收的机制是（）。
A.逆浓度差进行的消耗能量过程B.逆浓度差进行的不消耗能量过程C.顺浓度差进行的消耗能量过程D.顺浓度差进行的不消耗能量过程E.有竞争转运现象的被动扩散过程9.在溶媒化物中，药物的溶解度和溶解速度顺序为（）。
A.水合物<无水物<有机溶媒化物B.无水物<水合物<有机溶媒化物C.有机溶媒化物<无水物<水合物D.水合物<有机溶媒化物<无水物E.无水物<有机溶媒化物<无水物10.假设双室模型药物血管外给药后，药物的吸收、分布、消除均为一级动力学过程，则下列哪项不符合各房室间药物的转运方程（）。
生物药剂学与药物动力学计算题
第八章 单室模型例1给某患者静脉注射一单室模型药物，剂量 1050 mg ，测得不同时刻血药浓度数据如下：试求该药的 k ，t1/2，V ，CL ，AUC 以及 12 h 的血药浓度。
解：（1）作图法根据 ，以 lg C 对 t 作图，得一条直线（2）线性回归法采用最小二乘法将有关数据列表计算如下：0lg 303.2lg C t kC +-=计算得回归方程： 其他参数求算与作图法相同 例2某单室模型药物静注 20 mg ，其消除半衰期为 3.5 h ，表观分布容积为 50 L ，问消除该药物注射剂量的 95% 需要多少时间？10 h 时的血药浓度为多少？例3静注某单室模型药物 200 mg ，测得血药初浓度为 20 mg/ml ，6 h 后再次测定血药浓度为 12 mg/ml ，试求该药的消除半衰期？ 解：例4 某单室模型药物100mg 给患者静脉注射后，定时收集尿液，测得累积尿药排泄量X u 如下，试求该药的k ，t 1/2及k e 值。
t (h) 0 1.0 2.0 3.0 6.0 12.0 24.0 36.0 48.0 60.0 72.0 X u (mg)4.027.77 11.26 20.41 33.88 48.6355.0557.84 59.0659.58例6 某一单室模型药物，生物半衰期为 5 h ，静脉滴注达稳态血药浓度的 95%，需要多少时间？ 解：例5 某药物静脉注射 1000 mg 后，定时收集尿液，已知平均尿药排泄速度与中点时间的关系176.21355.0lg +-=t C u ∆X为 ，已知该药属单室模型，分布容积 30 L ，求该药的t 1/2，k e ，CL r以及 80 h 的累积尿药量。
解：例7 某患者体重 50 kg ，以每分钟 20 mg 的速度静脉滴注普鲁卡因，问稳态血药浓度是多少？滴注经历 10 h 的血药浓度是多少？（已知 t 1/2 = 3.5 h ，V = 2 L/kg ）解题思路及步骤：① 分析都给了哪些参数？ ② 求哪些参数，对应哪些公式？ ， ③ 哪些参数没有直接给出，需要求算，对应哪些公式？例8 对某患者静脉滴注利多卡因，已知 t 1/2 = 1.9 h ，V = 100 L ，若要使稳态血药浓度达到 3 mg/ml ，应取 k 0 值为多少？解题思路及步骤： ① 分析都给了哪些参数？② 求哪些参数，对应哪些公式？③ 哪些参数没有直接给出，需要求算，对应哪些公式？例9 某药物生物半衰期为 3.0 h ，表观分布容积为 10 L ，今以每小时 30 mg 速度给某患者静脉滴注，8 h 即停止滴注，问停药后 2 h 体内血药浓度是多少？解题思路及步骤：① 分析都给了哪些参数？② 求哪些参数，对应哪些公式？ C=C 0 + e -ktkV k C ss 0=)1(0kt e kV k C --=1/200.693L 100250h /mg 12006020t k V k ==⨯==⨯=）（）（kV k C ss 0=kVC k ss 0=1/20.693t k =③ 哪些参数没有直接给出，需要求算，对应哪些公式？例10 给患者静脉注射某药 20 mg ，同时以 20 mg/h 速度静脉滴注该药，问经过 4 h 体内血 药浓度多少？（已知V = 50 L ，t 1/2 = 40 h ） 解：例11 地西泮治疗癫痫发作所需血药浓度为 0.5-2.5 mg/ml ，已知 V = 60 L ，t 1/2 = 55 h 。
生物药剂学与药物动力学计算题
生物药剂学与药物动力学计算题例1给某患者静脉注射一单室模型药物，剂量 1050 mg ，测得不同时刻血药浓度数据如下：试求该药的 k ，t1/2，V ，CL ，AUC 以及 12 h 的血药浓度。
解：〔1〕作图法依照，以 lg C 对 t 作图，得一条直线〔2〕线性回来法采纳最小二乘法将有关数据列表运算如下：运算得回来方程： 其他参数求算与作图法相同 0lg 303.2lg C t kC +-=176.21355.0lg +-=t C例2某单室模型药物静注20 mg，其排除半衰期为 3.5 h，表观分布容积为50 L，问排除该药物注射剂量的95% 需要多少时刻？10 h 时的血药浓度为多少？例3静注某单室模型药物200 mg，测得血药初浓度为20 mg/ml，6 h 后再次测定血药浓度为12 mg/ml，试求该药的排除半衰期？解：例4 某单室模型药物100mg给患者静脉注射后，定时收集尿液，测得累积尿药排泄量X u如下，试t (h) 0 1.0 2.0 3.0 6.0 12.0 24.0 36.0 48.0 60.0 72.0X u(mg) 0 4.02 7.77 11.26 20.41 33.88 48.63 55.05 57.84 59.06 59.58例6 某一单室模型药物，生物半衰期为 5 h，静脉滴注达稳态血药浓度的95%，需要多少时刻？解：例5 某药物静脉注射1000 mg 后，定时收集尿液，平均尿药排泄速度与中点时刻的关系为，该药属单室模型，分布容积30 L，求该药的t1/2，k e，CL r以及80 h 的累积尿药量。
解：6211.00299.0lgcu+-=∆∆ttX例7 某患者体重 50 kg ，以每分钟 20 mg 的速度静脉滴注普鲁卡因，问稳态血药浓度是多少？滴注经历 10 h 的血药浓度是多少？〔 t 1/2 = 3.5 h ，V = 2 L/kg 〕解题思路及步骤：① 分析都给了哪些参数？ ② 求哪些参数，对应哪些公式？ ， ③ 哪些参数没有直截了当给出，需要求算，对应哪些公式？例8 对某患者静脉滴注利多卡因， t 1/2 = 1.9 h ，V = 100 L ，假设要使稳态血药浓度达到 3 mg/ml ，应取 k 0 值为多少？解题思路及步骤： ① 分析都给了哪些参数？② 求哪些参数，对应哪些公式？③ 哪些参数没有直截了当给出，需要求算，对应哪些公式？例9 某药物生物半衰期为 3.0 h ，表观分布容积为 10 L ，今以每小时 30 mg 速度给某患者静脉滴注，8 h 即停止滴注，问停药后 2 h 体内血药浓度是多少？解题思路及步骤：① 分析都给了哪些参数？② 求哪些参数，对应哪些公式？ C=C 0 + e -kt③ 哪些参数没有直截了当给出，需要求算，对应哪些公式？例10 给患者静脉注射某药 20 mg ，同时以 20 mg/h 速度静脉滴注该药，问通过 4 h 体内血 药浓度多少？〔V = 50 L ，t 1/2 = 40 h 〕 解：kV k C ss 0=)1(0kt e kV k C --=1/200.693L 100250h /mg 12006020t k V k ==⨯==⨯=）（）（kV k C ss 0=kVC k ss 0=1/20.693tk =1/20.693t k =)1(0kt e kV k C --=例11 地西泮治疗癫痫发作所需血药浓度为 0.5-2.5 mg/ml ， V = 60 L ，t 1/2 = 55 h 。
药代动力学及生物药剂学考试试题库
一．选择题(本大题共_35_题，单选题30题，多选题5题，共_40分。
其中单选题每题_1_分，共_30分，多选题每题_2_分，共_10分。
)（一）单选题(在每小题的四个备选答案中，选出一个正确答案，并将正确答案的序号填在题干的括号内。
1.药物从给药部位进入体循环的过程称为（）。
A.吸收B.分布C.排泄D.生物利用度E.代谢2.小肠包括（）。
A.盲肠B.空肠C.直肠D.结肠E.胃3.弱碱性药物奎宁的pKa=8.4，在小肠中（pH=7.0）解离型和未解离型的比为( )。
A.25/1B.1/25C.1D.100E.无法计算4.下列（）属于剂型因素。
A.药物理化性质B.药物的剂型及给药方法C.制剂处方与工艺D.均是E.均不是5.消化道分泌液的pH一般不影响药物的（）吸收。
A.单纯扩散B.主动转运C.促进扩散D.胞饮作用E.膜孔转运6.根据Henderson-Hasselbalch方程式求出，碱性药物的pKa-pH＝（）。
A.lg (Ci/Cu)B.lg (Ci×Cu)C.lg (Ci-Cu)D.lg (Ci＋Cu)E.lg(Cu/Ci)7.清除率表示从血液或血浆中清除药物的速率或效应，并不表示被清除的( )。
A.药物量B.血液量C.尿量D.血浆量E.体液量8.大多数药物吸收的机制是（）。
A.逆浓度差进行的消耗能量过程B.逆浓度差进行的不消耗能量过程C.顺浓度差进行的消耗能量过程D.顺浓度差进行的不消耗能量过程E.有竞争转运现象的被动扩散过程9.在溶媒化物中，药物的溶解度和溶解速度顺序为（）。
A.水合物<无水物<有机溶媒化物B.无水物<水合物<有机溶媒化物C.有机溶媒化物<无水物<水合物D.水合物<有机溶媒化物<无水物E.无水物<有机溶媒化物<无水物10.假设双室模型药物血管外给药后，药物的吸收、分布、消除均为一级动力学过程，则下列哪项不符合各房室间药物的转运方程（）。
药动学单室模型计算例题
药动学单室模型部分计算题练习例1（书上的例题）某患者静脉注射一单室模型药物，剂量1050mg，测得不同时刻血药浓度数据如下：求该药的动力学参数k、t1/2、V值。
例2：某人静脉注射某药300mg后，呈单室模型一级动力学分布，其血药浓度（μg/ml）与时间（小时）的关系为C=60e-0.693t，试求：（1）该药的生物半衰期，表观分布容积；（2）4小时后的血药浓度及血药浓度下降至2μg/ml的时间。
例3：（书上176页例2）某单室模型药物100mg给患者静注后，定时收集尿液，测得尿排泄数据如下：要求求算试求出k、t1/2及ke值。
例4：某药生物半衰期为3.0h，表观分布容积为10L，今以每小时30mg速度给某患者静脉滴注4h ，间隔8h后，又滴注4h，问再过2h后体内药物浓度是多少？例5：给某患者静脉注射某药20mg，同时以20mg/h速度静脉滴注给药，问经过4h后体内血药浓度是多少？（已知：V=60L，t1/2=50h）（跟书上略有不一样，即书上v=50L, t1/2=30h）例6：（书上192页例13）口服某药100mg的溶液剂后，测出各时间的血药浓度数据如下：假定该药在体内的表观分布容积为30L，试求该药的k,ka,t1/2,t1/2(a)及F值例7：普鲁卡因胺（t1/2=3.5h,V=2L/kg）治疗所需血药浓度为4~8ug/ml，一位体重为50kg 的病人，先以每分钟20mg速度滴注，请问何时达到最低有效治疗浓度？滴注多久后达到最大治疗浓度？欲维持此浓度，应再以怎样的速度滴注？例8：某一受试者口服500mg某药后，测得各时间的血药浓度数据如下，假定F=0.8,V=125 L，求k,ka,t1/2,Cm,tm,AUC。
参考答案：例1：书上采用了作图法和线性回归法，我们先从常规线性回归法来解答：先根据已知然后将logC和t做线性回归，得到曲线：logC=-0.1358t+2.1782，R2=1，因此，我们可以得到：－k/2.303=-0.1358,logC0=2.1782，即：k＝0.313，t1/2=0.693/k=2.22h,C0=150.7μg/ml，再根据已知数据：X0=1050 mg,V=X0/C0＝1050000/150.7=6967.5 ml＝6.9675 L。
生物药剂学和药物动力学计算题
生物药剂学和药物动力学计算题第八章单室模型例1给某患者静脉注射一单室模型药物，剂量1050mg，测得不同时刻血药浓度数据如下：K、检测药物的T1/2、V、Cl、AUC和12小时血药浓度。
解决方案：（1）绘图方法kc?lg根据lg?t?c0，以lgc对t作图，得一条直线二点三零三（2）线性回归法相关数据列表通过最小二乘法计算如下：计算得回归方程：lgc?0.1355t?2.176其他参数求算与作图法相同?例2某单室模型药物静注20mg，其消除半衰期为3.5h，表观分布容积为50l，问消除该药物注射剂量的95%需要多少时间？10h时的血药浓度为多少？例3静注某单室模型药物200mg，测得血药初浓度为20mg/ml，6h后再次测定血药浓度为12mg/ml，试求该药的消除半衰期？解：例4静脉注射100mg单室模型药物后，定期收集尿液，并按如下方法测量累积尿液药物排泄量。
试着找出药物的K、T1/2和Ke值。
在模型室中，药物的稳态半衰期为840.055 Mg（0.025 Mg）（0.025 Mg）（0.035 Mg）（0.035 Mg）（0.035 Mg）（0.035 Mg）（0.035 Mg）（0.035 Mg）（0.035 Mg）（0.035 Mg）（0.035 Mg）（0.035 Mg）（0.035 Mg）（0.035 Mg）（0.035 Mg）（0.035 Mg）（0.035 Mg）（0.035 Mg）（0.035 Mg）（0.035 Mg）（0.035 Mg）（0.035 Mg）（0.035 Mg）（0.035 Mg）（0.035 Mg）（0？溶液：例5某药物静脉注射1000mg后，定时收集尿液，已知平均尿药排泄速度与中点时间的关系? 徐lg??0.0299tc?0.6211为?t，已知该药属单室模型，分布容积30l，求该药的t1/2，ke，clr以及80h的累积尿药量。
解：例7患者体重50kg，以20mg/min的速度静脉注射普鲁卡因。
药代动力学考试复习资料
08级药代动期末考参考资料名词解释1.清除率CL：单位时间，从体内消除的药物表观分布容积数，总清除率CL等于总消除速率dx/dt对全血或血浆药物浓度c的比值，也就是说消除速率dx/dt=cl*c。
2.稳态坪浓度：为达到稳态后给药间期τ内AUC与τ的比值。
c=AUC/τ，该公式的实质：对稳态各个时间点的浓度的时间长度权重平均。
3.代谢分数：fm，代谢物给药后代谢物的AUC和等mol的原型药物给药后代谢物的AUC的比值。
4.负荷剂量（Loading Dose）：凡首次给药剂量即可使血药浓度达到稳态的剂量。
5.非线性药物动力学：药物动力学参数随剂量（或体内药物浓度）而变化，如半衰期与剂量有关，这类消除过程叫非线性动力学过程，也叫剂量依赖性动力学过程。
6.非线性消除：药物在体内的转运和消除速率常数呈现为剂量或浓度依赖性，此时药物的消除呈现非一级过程，一些药动学参数如T1/2,CL,不再为常数，AUC、Cmax等也不再与剂量成正比变化。
7.清洗期（必考）：交叉实验设计中两个周期的间隔称为清洗期，至少间隔药物的7~9个清除半衰期。
如果清洗期不够长，第一轮服药在血液中的残留对第二轮产生干扰。
存在不等性残留效应，第二轮数据就无效了。
8.后遗效应（必考）：在生物等效性试验交叉设计中，由于清洗期不够长，第一轮服药在血液中的残留对第二轮产生的干扰称为后遗效应。
9.物料平衡：指药物进入体内后的总量与从尿液、粪便中收集到的原型药及代谢物等的总量是相等的。
10.药物转运体：存在与细胞膜上的能将药物向细胞外排的一类功能性蛋白质或者多肽。
11.介质效应：由于样品中存在干扰物质，对响应造成的直接或间接的影响。
12.MAT：mean absorption time即平均吸收时间。
公式为MAT=MRT oral – MRT iv 13.波动系数：FD，研究缓控释剂得到稳态时的波动情况，av/c-c ssminssmaxCFD）（14.平衡透析法：测定药物蛋白结合率的一种方法，该方法是以半透膜将血浆与缓冲液隔开，将药物加入缓冲液中，待药物扩散达到平衡后测定半透膜两侧的药物浓度，并计算出药物的蛋白结合率。
- 1、下载文档前请自行甄别文档内容的完整性，平台不提供额外的编辑、内容补充、找答案等附加服务。
- 2、"仅部分预览"的文档,不可在线预览部分如存在完整性等问题,可反馈申请退款(可完整预览的文档不适用该条件!)。
- 3、如文档侵犯您的权益，请联系客服反馈,我们会尽快为您处理(人工客服工作时间：9:00-18:30)。
计算题（Calculation questions） 1．某患者单次静脉注射某单室模型药物2g，测得不同时间的血药浓度结果如下： 时间(h) 1.0 2.0 3.0 4.0 5.0 6.0 8.0 10.0 血药浓度(mg/ml) 0.28 0.24 0.21 0.18 0.16 0.14 0.1 0.08 求k，Cl，T1/2，C0，V，AUC和14h的血药浓度。 【解】对于单室模型药物静脉注射
kt0eCC
，t303.2kClogClog0
logC对t作直线回归（注：以下各题直线回归均使用计算器或计算机处理），得： a = 0.4954, b = -0.0610,|r| = 0.999（说明相关性很好）
将a、b代入公式0Clog303.2ktClog得回归方程： 4954.0t061.0Clog ① 1h1405.0)061.0(303.2b303.2k ② h9323.41405.0693.0k693.0T2/1 ③ mg/ml3196.0)4954.0(logC10 ④ 6.258Lml)(62583196.02000CXV00 ⑤ L/h8792.0258.61405.0kVCl ⑥ )(mg/mlh2747.21405.03196.0kCAUC00 ⑦ 3495.14954.014061.0Clog g/ml44.7mg/ml)(0477.0Cμ
即14h的血药浓度为g/ml44.7μ。 2．某患者单次静脉注射某药1000mg，定期测得尿药量如下： 时间(h) 1 2 3 6 12 24 36 48 60 72
每次尿药量(mg) 4.02 3.75 3.49 9.15 13.47 14.75 6.42 2.79 1.22 0.52
设此药属一室模型，表观分布容积30L，用速度法求k，T1/2，ke，Clr，并求出80h的累积药量。 【解】单室模型静脉注射尿药数据符合方程0ecuXklog303.2kttXlog，
tXlogu对ct作图应为一直线。根据所给数据列表如下：
t(h) 1 2 3 6 12 t 1 1 1 3 6 uX 4.02 3.75 3.49 9.15 13.47
ct 0.5 1.5 2.5 4.5 9
tXulog 0.6042 0.5740 0.5428 0.4843 0.3512
t(h) 24 36 48 60 72 t 12 12 12 12 12
uX 14.75 6.42 2.79 1.22 0.52
ct 18 30 42 54 66
tXulog 0.0896 -0.2716 -0.6336 -0.9927 -1.3632
根据上表数据，以tXlogu对ct作直线回归得： A = 0.6211，B = -0.0299代入方程
0ecuXklog303.2kttXlog
得回归方程：
6211.0t0299.0tXlogcu
|r| = 0.9999（相关性很好）
则)h(07.0)0299.0(303.2k1 )h(9.907.0693.0k693.0T2/1
1100eeh0042.010006211.0logXXkk
L/h126.0300042.0VkCler 80h的累积药量： )mg(7.59)e1(07.02.4)e1(kXkX8007.0kt0eu 3．某单室模型药物口服X0=1000mg时数据如下： 时间(h) 0.25 0.5 1.0 2.0 3.0 5.0 8.0 12.0 C(µg/ml) 12.5 23.8 37.8 50.0 61.0 50.0 37.8 26.0 图解法求：k，ka，Tmax，Cmax，V，AUC，Cl（已知F=0.698） 【解】根据各时间的血药浓度列表如下： t (h) 0.25 0.5 1.0 2.0 3.0 5.0 8.0 12.0 C实测 (µg/ml) 12.5 23.8 37.8 50.0 61.0 50.0 37.8 26.0 C外推 (µg/ml) 80.0 78 74 67 C残数 (µg/ml) 67.5 54.2 37 17
对于单室模型血管外给药，血药浓度-时间符合方程)ee()kk(VFXkCkatkta0a 当时间充分大时，ktAeC，t303.2kAlogClog 将血药浓度取对数后，尾段3点对时间进行线性回归，得直线的斜率为-0.0416 截距为1.909 ∴ )h(0957.0)0416.0(303.2k1 再根据第二行和第三行相对应的数据相减得到第四行残数浓度，取对数后对时间进行线性回归得到残数线，斜率为：-0.3422
∴ )h(788.0)3422.0(303.2k1a 从截距可知A=82µg/ml 已知F=0.698，X0=1000mg=1000000µg，则
)9.689(L9689(ml)82)0957.0788.0(1000000698.0788.0)(0AkkFXkVaa分布容积表观
)log(log303.2maxkkkkTaa达峰时)h(046.3)0957.0log788.0(log0957.0788.0303.2
max0maxKTeVFXC峰浓度)g/ml(82.5396891000000698.0046.30957.0e h)g/ml(77.7520957.096891000000698.0AUC0VkFX曲线下面积 总清除率inkVCl15.45ml/mml/h)(24.9270957.09689 即：1h0957.0k，1ah788.0k，V = 9.689L，Tmax = 3.046h， Cmax = 53.82µg/ml，h)g/ml(77.752AUC，Cl = 15.45ml/min 4．按给药间隔τ，重复剂量X0作静注后，在一房室开放模型中，体内最大药量为)X(的表达式为
k0maxe1
X)X(，式中k为一级消除速度常数。
① 估算max)X(，若τ= T1/2 ② 估算max)X(，若τ= 2T1/2 ③ 估算到达max)X(50%，75%和90%时所需时间（T1/2的倍数表示） 【解】
① τ= T1/2时， 0TT/693.00kT0maxX2e1Xe1X)X(2/12/12/1
② τ= 2T1/2时， 0T2T/693.00maxX33.1e1X)X(2/12/1 ③ ∵ knk0maxne1)e1(X)X( k0maxe1X)X( ∴ 0kknk0maxmaxnssXe1e1)e1(X)X()Xf（ nksse1f
nk)f1ln(ssτ 则n693.0)f1ln(Tss2/1τ ∴ 到达max)X(50%时所需的时间，n2/12/1T1693.05.0lnTτ，即为1个半衰期。 到达max)X(75%时所需时间，n2/12/1T2693.0)75.01ln(Tτ，即为2个半衰期。 到达max)X(90%时所需时间，n2/12/1T32.3693.0)9.01ln(Tτ，即为3.32个半衰期。 5．一种新的氨基糖甙类抗生素水剂肌内注射100mg，病人体重70mg，35岁，黑种人，男性，测得数据如下： t (h) 0.2 0.4 0.6 0.8 1.0 1.5 2.5 4.0 5.0 6.0 7.0 C (µg/ml) 1.65 2.33 2.55 2.51 2.40 2.00 1.27 0.66 0.39 0.25 0.15 设该药属于单室模型 ① 分别计算消除半衰期和吸收半衰期。
② 若静脉注射100mg后得AUC为)g/ml(h30，试问生物利用度百分数多少？ ③ V为多少？按体重计算它的百分数多少？ ④ 此药物静注研究结果测得原药排出量85%，试问对一名肾功能全部丧失的病人其半衰期为多少？
【解】对于单室模型血管外给药，血药浓度-时间符合方程)ee()kk(VFXkCkatkta0a
当时间充分大时，ktAeC，t303.2kAlogClog ① logC对t作散点图 根据公式t303.2kAlogClog，确定对后7个点进行直线回归，得回归方程： logC=0.6003-0.2012t |r| = 0.9995（相关性很好） 则k=-2.303b=-2.303(-0.2012)=0.4634(h-1)
)h(50.14634.0693.02/1T 计算残数浓度