降脂药物分类作用副作用
五种他汀药哪种最好副作用小

五种他汀药哪种最好副作用小
他汀药是一类常用的降脂药物,可以有效降低胆固醇和血脂水平,预防心血管疾病的发生。
然而,不同的他汀药在副作用方面可能会有一些差异。
下面是五种常见的他汀药,它们的副作用情况如下:
1. 氟伐他汀(Fluvastatin):副作用较轻微,包括头疼、恶心、胃肠道不适等。
2. 氟伐他汀(Rosuvastatin):与其他他汀药物相比,副作用
相对较少,但仍可能引起肌肉痛、肝功能异常等。
3. 氟伐他汀(Atorvastatin):可能引起肌肉痛、乏力、头痛等不适症状;偶尔会导致肌肉炎症和肝脏损伤。
4. 氟伐他汀(Pravastatin):副作用较轻,常见的不适症状包
括腹泻、头晕、乏力等。
5. 氟伐他汀(Simvastatin):可能引起肌肉痛、乏力、腹泻等,严重时可导致肌肉炎症和肝功能异常。
综上所述,不同的他汀药在副作用方面可能会有一些差异,但一般来说,副作用较轻的他汀药物包括氟伐他汀和氟伐他汀。
然而,每个人的体质和药物耐受性是不同的,因此在选择使用他汀药物时,应根据个体情况和医生的建议进行权衡。
调脂药的分类及用药原则

调脂药的分类及用药原则调脂药是指用于调节血脂水平的药物,主要用于治疗高血脂症。
根据其作用机制和化学结构的不同,调脂药可以分为多个类别。
本文将详细介绍调脂药的分类及其用药原则。
一、胆固醇吸收抑制剂胆固醇吸收抑制剂是一类通过抑制肠道内胆固醇的吸收而降低血清胆固醇水平的药物。
常见的胆固醇吸收抑制剂包括依折麦布(Ezetimibe)和贝特双(Bempedoic acid)。
这类药物主要通过阻断肠道上皮细胞中的NPC1L1转运蛋白来发挥作用。
在使用胆固醇吸收抑制剂时,应注意以下原则:1. 适应症:适用于原发性高胆固醇血症患者,特别是与他汀类药物联合使用时。
2. 注意禁忌症:对该类药物过敏者、肝功能异常者和孕妇禁用。
3. 副作用:常见的副作用包括胃肠道不适、头痛和肌痛等,一般可耐受。
但少数患者可能出现肝功能异常,需密切监测。
4. 注意药物相互作用:胆固醇吸收抑制剂与他汀类药物联合使用时,可能增加肌病和肝功能异常的风险。
二、他汀类药物他汀类药物是一类通过抑制3-羟基-3-甲基戊二酸还原酶(HMG-CoA 还原酶)来降低胆固醇合成的药物。
常见的他汀类药物包括辛伐他汀(Simvastatin)、阿托伐他汀(Atorvastatin)等。
使用他汀类药物时应注意以下原则:1. 适应症:适用于原发性高胆固醇血症患者,特别是伴有动脉粥样硬化性心血管疾病的患者。
2. 注意禁忌症:对该类药物过敏者、肝功能异常者和孕妇禁用。
3. 剂量选择:根据患者的具体情况和治疗目标,选择适当的剂量。
一般从小剂量开始,逐渐增加至维持剂量。
4. 副作用:常见的副作用包括肌痛、肝功能异常和消化道不适等。
部分患者可能出现横纹肌溶解和肝功能损害,需密切监测。
三、胆固醇合成抑制剂胆固醇合成抑制剂是一类通过抑制胆固醇的内源性合成来降低血清胆固醇水平的药物。
常见的胆固醇合成抑制剂有非诺贝特(Fenofibrate)和贝特妥(Gemfibrozil)等。
使用胆固醇合成抑制剂时应注意以下原则:1. 适应症:适用于高三酰甘油血症患者,特别是伴有低高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)水平的患者。
各种降脂药的作用及区别

各种降脂药的作用及区别各种降脂药的作用及区别高脂血症是高胆固醇血症和高甘油三酯血症的统称,是指血脂浓度超过参考值高限时的病理状态,常以心脑及外周血管动脉硬化性疾病为结局,后果严重,被称为“沉默的杀手”。
对于冠心病及高胆固醇血症患者,现在提倡尽早使用他汀类药物治疗。
他汀类药物是目前临床上应用最广泛的一类降脂药,主要适应症为高胆固醇血症,对轻、中度高甘油三酯血症也有一定疗效。
此外,这类药物还具有稳定内皮细胞、抗炎、抗血栓和稳定动脉粥样硬化斑块的作用。
目前,市场上出售的他汀类药物主要有阿托伐他汀、洛伐他汀、辛伐他汀、普伐他汀、氟伐他汀。
其常用剂量为:阿托伐他汀10-80mg/日、洛伐他汀10-80mg/日、辛伐他汀5-40mg/日、普伐他汀5-40mg/日、氟伐他汀20-80mg/日。
因胆固醇合成酶在晚上8~9时活性最高,故他汀类药物应在夜间服用。
他汀类药物有转氨酶升高以及消化道不良反应等副作用,所以应在医生的指导下用药。
高甘油三酯血症要辨证用药高甘油三酯血症的药物治疗主要取决于血中甘油三酯升高的原因及严重程度,常用药有:1.贝特类药:主要适用于高甘油三酯血症或以甘油三酯升高为主的混合型高脂血症。
这类药主要有非诺贝特、吉非贝齐、氯贝特、苯扎贝特等。
2.烟酸类药:主要适用于血脂紊乱引起的血脂增高。
需要指出的是,高脂血症的治疗一般需长期用药。
使用药物4~6周后,如未达到控制标准,可在医生指导下增加剂量或联合用药。
达标后长期维持用药,每3~6个月复查1次血脂。
除非发生不良反应或血脂太低,一般不应停药或减量。
在药物治疗期间,需监测肝、肾功能和血常规,必要时测肌酶。
尤其老年患者,应特别注意药物剂量和副作用。
高脂血症是一种常见病,多发病。
近年来,此病的发病率有逐年上升的趋势。
高脂血症的治疗可分为药物治疗和非药物治疗(非药物治疗包括饮食治疗和运动治疗等)。
其中非药物治疗是治疗高脂血症的首选。
但对于应用严格的饮食疗法及正规的运动疗法治疗半年以后,血脂含量仍无明显下降者,则应在医生的指导下,选用降脂药物治疗。
降脂药物

胆酸螯 合剂 胆固醇 吸收抑 制剂
他汀类
贝特类
烟酸类
他 汀 类
1洛伐他汀,常见药物有美降之、罗华宁等 ,血脂康的主要成分也是洛伐他汀。 2辛伐他汀常见药物为舒降之、理舒达等。 3普伐他汀,常用药有普拉固、美百乐镇。 4氟伐他汀,常见药有来适可。 5阿托伐他汀,常见药为立普妥、阿乐。
要坚持长期服药
不是吃了降脂药,血里的胆固醇马上就会减少。根据用 药种类和剂量的不同,见效时间可能是1—2周,也可能 是1—2个月。通常服药1—2个月时,降脂药物会产生最 大的降脂作用,继续服药血脂不会进一步降低。但如果 停用降脂药,血脂又会回到治疗前的水平。因此,降脂 治疗应该长期坚持,降脂时间越长,病人获益越大。
生活方式必须改 饮食治疗和改变生活方式是降脂治疗 的基础。改变饮食、适量运动、控制 体重等可使胆固醇下降4%—13%。
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并非血脂不高就不需服药
有些冠心病病人的血脂在化验单的正常范围内,可医生还 是为病人开了降脂药。原因在于,血脂的正常范围因人而 异,化验单上的正常范围主要适用于健康人,而对于冠心 病患者,为降低再发冠心病或死亡的危险,血脂的理想水 平要低于化验单的正常范围。此外,急性心肌梗死、中风 急性期、感染及心力衰竭都可能影响血脂水平。在急性心 肌梗死发病后12—24小时,低密度胆固醇脂蛋白就开始下 降,一周内降低最多。只有病情稳定3个月后,血脂水平才 恢复到原来的状态。所以,心梗急性期血脂不高只是一种 假象,医生还得根据病人的病情应用他汀类降脂药。
降脂药的种类及作用原理

降脂药的种类及作用原理1.他汀类药物又称羟甲基戊二酸单酰辅酶A还原酶抑制剂,常用的有普伐他汀、辛伐他汀、洛伐他汀、氟伐他汀、阿伐他汀、瑞舒伐他汀等,是20世纪80年代后期崛起的一类降血脂药物。
作用原理:这些药物通过抑制胆固醇生物合成的限速酶,减少细胞内游离胆固醇,反馈性上调细胞表面低密度脂蛋白受体的表达,加速了循环中极低密度脂蛋白残粒和低密度脂蛋白的清除,降低总胆固醇、低密度脂蛋白的血浆浓度。
同时也中度提高高密度脂蛋白和降低甘油三酯血浆浓度。
主要适用于高胆固醇血症,对轻、中度高甘油三酯血症也有疗效。
2.贝特类药物又称氯贝丁酯类和苯氧乙酸类和纤维酸类,常用的有氯贝丁酯、苯扎贝特、非诺贝特、吉非贝齐等。
作用原理:这类药物增加脂蛋白活力,使富含甘油三酯的脂蛋白分解代谢加速。
主要适用于高甘油三酯血症或以甘油三酯升高为主的混合型高脂血症。
3.烟酸及烟酸衍生物类药物属B族维生素,有烟酸、阿昔莫司等。
烟酸毒性和不良反应很大,原为二类药物已被降为三类药物。
而阿昔莫司,其结构和作用与烟酸类似,但无烟酸的不良反应,而降脂作用比烟酸强20倍。
作用原理:这类药物可能与抑制脂肪组织的分解和减少肝脏极低密度脂蛋白合成和分泌有关,可降低胆固醇、甘油三酯、低密度脂蛋白。
烟酸还可以升高高密度脂蛋白水平,机制不清。
4.胆酸螯合树脂类药物又称胆酸隔置剂,有考来烯胺(消胆胺)、考来替泊、降胆灵、降胆葡胺等,为国外较早使用的降血脂药物,但是由于其较多的不良反应,在国内市场不多见。
作用原理:这类药物通过阻滞胆酸或胆固醇从肠道吸收,使其随粪便排出,使肝细胞内游离胆固醇含量减少。
通过肝细胞自身调节机制加速血中低密度脂蛋白分解代谢降低胆固醇和低密度脂蛋白。
仅适用于单纯高胆固醇血症。
5.鱼油制剂Omeg a-3脂肪酸,有二十五碳五烯酸和二十二碳六烯酸。
作用原理:这类药物可能通过抑制肝合成极低密度脂蛋白起作用,有轻度降低甘油三酯和开高高密度脂蛋白作用,主要适用于轻度的高甘油三酯血症,对胆固醇和低密度脂蛋白无影响。
临床降脂一般用药原则、起始首选药物、特殊人群用药及不良反应处理

临床降脂一般用药原则、起始首选药物、特殊人群用药及不良反应处理血脂异常是指血浆胆固醇及(或)甘油三酯水平增高或是 HDL 胆固醇水平降低,促使动脉粥样硬化的形成。
治疗包括饮食改变、运动和降脂药物。
一般用药原则1)首选用药:首选他汀类药物,起始治疗宜采用中等强度(使LDL-C 降低 30 ~ 50 %),根据调脂疗效和患者的耐受情况,适当调整剂量;对于严重高脂血症或超高危患者,常需他汀类与其他调脂药物合用。
不同强度降脂方案见表 1。
2)调整用药:调脂药物疗效不佳或出现明显不良反应,可加用或换用不同机制的调脂药物。
降胆固醇、甘油三酯药物不良反应、作用机制分别见表2、3。
3)联合用药:单药治疗血脂不达标的患者需要联合应用机制不同的药物。
联合降脂方案及适应症见表 4。
不同血脂谱的起始首选药物1)LDL-C 升高为主:首选他汀类药物±选择性胆固醇吸收抑制剂(依折麦布),和/或前蛋白转化酶枯草溶菌素9(PCSK9)抑制剂,或加用普罗布考。
2)TG 重度升高为主:首选主要降低 TG 和 VLDL-C 的贝特类、烟酸类药物,也可考虑加用高纯度鱼油制剂(ω-3 脂肪酸)。
3)混合型高脂血症:首选他汀类药物+贝特类药物(首选非诺贝特),也可使用他汀类药物+烟酸类,也可考虑加用ω-3 脂肪酸。
4)家族性高胆固醇血症(FH):长期给予大剂量他汀类药物治疗,若 LDL-C仍不能达标或不能耐受大剂量他汀类药物,可使用或加用 PCSK9 抑制剂。
特殊人群的血脂异常用药1)高龄患者:血脂不必严格达标;要注意药物间的相互作用和不良反应;药物剂量需要个体化,从小剂量起始用药,并严密监测肝、肾功能和肌酸激酶。
2)糖尿病患者:对于 LDL-C≥1.8 mmol/L 的40~75岁患者,可以直接启动中等强度他汀类药物降脂;有多种 ASCVD 危险因素或50~ 75岁的糖尿病患者,可采用高强度降脂。
单用他汀类药物治疗后 TG 仍>2.3mmol/L,可采用他汀类+贝特类或高纯度鱼油;依折麦布和 PCSK9 抑制剂可作为出现他汀类药物明显副作用,或单药治疗后 LDL-C 仍超标患者的联合用药。
阿托伐他汀片的作用与功效副作用
阿托伐他汀片的作用与功效副作用阿托伐他汀片是一种常用的降血脂药物,常用于治疗高胆固醇或高血脂症。
作用与功效:阿托伐他汀片的主要作用是通过抑制胆固醇合成酶来降低胆固醇水平。
胆固醇合成酶是一种参与胆固醇产生的酶,阿托伐他汀片能够有效地抑制其活性,从而减少胆固醇的合成。
通过降低胆固醇水平,阿托伐他汀片可以预防动脉硬化和心血管疾病的风险,如心肌梗塞和中风。
此外,阿托伐他汀片还具有以下作用和功效:1. 提高高密度脂蛋白胆固醇的水平:高密度脂蛋白胆固醇是一种“好胆固醇”,可以促进胆固醇的排除。
阿托伐他汀片可以增加高密度脂蛋白胆固醇的水平,进而改善血脂谱。
2. 抑制氧化低密度脂蛋白胆固醇的形成:氧化低密度脂蛋白胆固醇是一种“坏胆固醇”,容易导致动脉堆积和动脉粥样硬化。
阿托伐他汀片可以抑制氧化低密度脂蛋白胆固醇的形成,减少动脉堆积和动脉粥样硬化的风险。
副作用:尽管阿托伐他汀片是一种有效的药物,但在使用过程中也可能出现一些副作用,包括但不限于以下症状:1. 肌肉疼痛和无力:使用阿托伐他汀片可能引起肌肉痛和无力感,这是因为阿托伐他汀片可能干扰肌肉中的一种酶的正常功能。
2. 肝功能异常:长期使用高剂量的阿托伐他汀片可能导致肝功能异常,包括肝酶升高和肝损伤。
3. 消化不良:部分患者可能出现轻度的消化不良症状,如恶心、腹胀和腹泻等。
4. 头痛和其他不适:头痛是阿托伐他汀片常见的副作用之一,也有少数患者可能会出现其他不适症状,如失眠和记忆力下降等。
需要注意的是,以上副作用并不是所有患者都会出现,且严重程度不尽相同。
如果在使用阿托伐他汀片期间出现任何不适症状,应及时告知医生,并遵循医生的指导进行调整和管理。
降脂药物临床应用指南
市场需求与前景
市场需求
随着高血脂症患者的增多和人们对健康管理的重视,降脂药物的市场需求不断增加。同 时,随着医疗水平的提高和医保政策的完善,降脂药物的使用率和普及率也在不断提高
。
前景
未来,随着医疗技术的不断进步和人们对健康管理的更高要求,降脂药物的研发和应用 前景将更加广阔。同时,随着医药市场的不断扩大和国际化程度的提高,降脂药物的市 场竞争也将更加激烈。因此,企业需要不断加强研发和创新,提高产品质量和疗效,以
满足市场需求并实现可持续发展。
02
降脂药物作用机制
抑制胆固醇合成
HMG-CoA还原酶抑制剂
通过抑制HMG-CoA还原酶,减少胆固醇的合成,从而降低血浆中胆固醇水平 。
胆固醇吸收抑制剂
通过抑制肠道内胆固醇的吸收,减少外源性胆固醇的摄入,进而降低血浆胆固 醇水平。
促进胆固醇排泄
胆酸螯合剂
在肠道内与胆酸结合,阻断胆固醇重 吸收,促进胆固醇排泄,从而降低血 浆胆固醇水平。
PCSK9抑制剂
通过抑制PCSK9蛋白,减少低密度脂 蛋白受体(LDLR)的降解,增加肝脏 对LDL-C的清除,进而降低血浆中 LDL-C水平。
影响脂肪代谢途径
PPAR激动剂
通过激活过氧化物酶体增殖物激活受体(PPAR),调节脂肪细胞分化、脂肪酸 氧化和脂质代谢相关基因表达,从而降低血浆中甘油三酯(TG)和LDL-C水平。
联合用药时,应注意药物之间的相互作用和不良反应叠加风险。
在联合用药前,应充分评估患者的病情和合并症情况,选择合适的药物组合和剂量 。
06
副作用、风险及预防措施
常见副作用及处理方法
肌肉疼痛或痉挛
这是降脂药物最常见的副作用之一,患者可能会感到肌肉 疼痛或痉挛。处理方法包括减少药物剂量或暂时停药,同 时保持充足的水分摄入和适当的运动。
降脂药使用指南
降脂药使用指南随着现代生活方式的改变,心血管疾病的患病率逐年增加。
高血脂是心血管疾病的主要危险因素之一,而降脂药作为管理血脂的主要手段之一,受到了广泛的关注和应用。
本文旨在给您提供一个降脂药使用指南,帮助您正确地使用降脂药,降低患心血管疾病的风险。
一、了解降脂药的作用机制降脂药主要通过不同的作用靶点,干预人体脂质代谢的多个环节,从而达到降低血脂的目的。
常见的降脂药包括他汀类、贝特类、胆固醇吸收抑制剂等。
在使用降脂药之前,了解不同药物的作用机制,可以帮助您更好地根据个人情况选择合适的药物。
二、确保适宜的使用者降脂药并非人人适用,适合使用降脂药的人群主要包括血脂明显异常的高危人群,例如存在家族史、心血管疾病患者等。
根据自身情况,如果血脂值超过了医学界所规定的标准值,那么您可能需要考虑使用降脂药进行管理。
但同时,不建议自行购买降脂药并进行使用,应该根据医生的建议来决定是否使用以及选择合适的药物。
三、遵循正确的用药规范使用降脂药需要遵循正确的用药规范,保证药物的有效性和安全性。
首先,您应该按照医生的指导进行用药,不得擅自增减药量。
其次,降脂药通常需要长期使用,不能自行中断。
在用药期间,定期复查血脂水平,并根据医生的建议进行调整。
最后,不同的降脂药有着不同的用药时间、饮食限制等,要注意配合医生的建议,严格遵守用药要求。
四、关注潜在的药物风险降脂药在使用过程中,可能会产生一些副作用或风险。
常见的副作用有肌肉痛、肝功能异常等,而且某些降脂药有一定的潜在肝毒性。
因此,在用药期间应及时关注自身身体情况的变化,若出现不适症状,应及时就医并告诉医生所使用的降脂药物。
此外,降脂药也可能与其他药物发生相互作用,影响药效或增加不良反应,应避免与其他药物同时使用,或根据医生的指导进行调整。
五、坚持健康生活方式降脂药是管理血脂的重要手段,但健康生活方式同样不可忽视。
适当的运动、均衡的饮食、戒烟限酒等习惯可以帮助降低血脂水平,减少心血管疾病的风险。
服用降脂药物要分类型
龙源期刊网 服用降脂药物要分类型作者:陆家仕林饶来源:《家庭医学》2012年第09期高血脂是脑卒中、冠心病、动脉硬化、心肌梗死的重要病因之一。
高血脂患者除通过调节饮食、运动降血脂外,常常需要服用各种降脂药物。
然而临床上常用的降脂药物作用不同,如果不分情况盲目服用,不仅不会有疗效,还会因药物的副作用雪上加霜。
高脂血症是由于脂肪代谢或运转异常,使血浆中的脂类浓度高于正常,分为高胆固醇血症、高甘油三脂血症、混合型高脂血症三个类型。
降血脂药物根据药理作用不同,分为主要降低胆固醇和主要降低甘油三脂两大类。
由于降血脂药物种类繁多,专属性强,不良反应较多,患者应在医生指导下,通过化验分清自己属于哪一类型的高血脂,对症下药才有疗效。
主要降低胆固醇的药物患者的总胆固醇高于230毫克/分升,为高胆固醇血症。
降胆固醇的药物主要包括他汀类和胆汁酸螯合剂两类。
他汀类的代表药物有洛伐他汀、辛伐他汀、氟伐他汀等,主要作用是抑制胆固醇的合成,不良反应较少,多为肌肉疼痛。
胆汁酸螯合剂类的代表药物有考来稀胺、考来替泊,主要作用是抑制胆固醇的吸收,不良反应是刺激性臭味和消化道反应。
主要降低甘油三脂的药物患者的甘油三脂高于160毫克/分升,为高甘油三脂血症。
降甘油三脂的药物包括贝特类、烟酸类和海鱼油ω—3脂肪酸,其作用都是降低脂类的合成和释放、加速脂类的代谢和排出。
贝特类的代表药物有吉非贝齐、非诺贝特、苯扎贝特,不良反应是消化道反应和肝肾功能改变。
烟酸类的代表药物有烟酸肌醇脂、阿西莫司等,不良反应除消化道反应外,还有皮肤潮红和瘙痒。
降低混合型高脂血症的药物患者的总胆固醇和甘油三脂均高于正常时,需要联合用药,可以根据总胆固醇和甘油三脂的比例,选择他汀类、胆汁酸螯合剂、贝特类和烟酸类药物联用。
但要警惕药物之间的相互作用。
例如,洛伐他汀、辛伐他汀、普伐他汀与烟酸、吉非贝齐合用时,易发生危及生命的横纹肌溶解症;需联合用药时,剂量宜小,同时注意观察是否有肌无力、肌痛现象,并定期检查血清丙谷转氨酶、肌酐激酶等安全指标,以便调整剂量或更换药品。
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降脂药物的分类.应用及副作用目前在临床上常用的降脂药物有许多,归纳起来大体上可分为五大类。
一、三羟基三甲基戊二酰辅酶A(HMG-CoA)还原酶抑制剂(他汀类)这类药物是细胞内胆固醇合成限速酶即HMG-CoA还原酶的抑制剂, 是目前临床上应用最广泛的一类调脂药, 由于这类药物的英文名称均含有"statin", 故常简称为他汀类。
自1987年第一个他汀药物即洛伐他汀(lovastatin) 被批准用于治疗高脂血症以来, 现已有5种他汀类药物可供临床选用。
他汀类降脂作用的机制目前认为是由于该类能抑制细胞内胆固醇合成早期阶段的限速酶即HMG-CoA还原酶, 造成细胞内游离胆固醇减少, 并通过反馈性上调细胞表面LDL受体的表达, 因而使细胞LDL受体数目增多及活性增强, 加速了循环血液中VLDL残粒(或IDL)和LDL的清除医学教育网搜集整理。
资料来源:医学教育网(一)洛伐他汀(lovastatin)商品名有美降之、罗华宁、洛特、洛之特, 此外血脂康的主要成份也是洛伐他汀。
常用剂量为10~80mg/d, 每晚顿服。
对于II型高脂蛋白血症患者, 洛伐他汀20 mg/d使TC、LDL-C、TG分别降低17%、24%和10%,升高HDL-C 6.6%;洛伐他汀40mg/d使TC、LDL-C、TG分别降低22%、30%和14%,升高HDL-C 7.2%;洛伐他汀80mg/d使TC、LDL-C、TG分别降低29%、40%和19%,升高HDL-C 9.5%。
该药副作用很少见, 偶有腹痛、腹泻、便秘、肌肉痉挛、疲乏无力、皮疹和视力模糊等。
可有肝功能异常, CK升高。
偶可出现肌病临床表现并伴显著的CK升高(超过正常值上限10倍)。
(二)辛伐他汀(simvastatin)商品名为舒降之、理舒达、京必舒新、泽之浩、苏之、辛可。
5~80mg; 每晚顿服。
辛伐他汀自1988年问世以来, 在临床上应用已有10余年, 许多研究和临床观察都证实该药长期应用具有良好的安全性。
辛伐他汀的长期实验研究观察了应用不同剂量的辛伐他汀剂量(2.5~10mg、20~30mg、40mg、和>40mg/d分别占16%、23%、57%和4%)长期治疗(>1年、2年、3年和4年者分别占36%、26%、23%和15%, 平均1.5年)的效果。
证实辛伐他汀治疗可使TC平均降低28%~30%; LDL-C平均降低36%~39%; TG平均降低11%~16%; HDL -C 平均升高10%~14%。
辛伐他汀不良反应少见,包括便秘、腹痛、消化不良、腹胀和恶心。
辛伐他汀引起肝脏受损并不常见, 主要表现为血清转氨酶轻度升高。
大约5%患者接受辛伐他汀治疗可出现肌酐激酶(CK)一过性轻度升高(大于正常参考值的3倍), 通常无临床意义。
极少数服用HMG-CoA还原酶抑制剂者可发生肌炎, 伴或不伴血清CK水平升高, 但这种肌炎常为自限性。
(三)普伐他汀(pravastatin)商品名为普拉固, 美百乐镇, 10-80mg/d, 每晚顿服。
普伐他汀多国研究观察1062例高胆固醇血症患者的降脂效果, 表明普伐他汀(20mg/d)治疗13周, 可使TC、LDL-C和TG分别降低19%、26%和12%。
三项大规模的临床研究证实普伐他汀40mg/d可使TC下降18%~20%,LDL-C降低25%~28%, HDL-C增加5%, TG降低11%~14%。
主要不良反应主要表现为肝脏转氨酶升高,且与药物剂量有关,但至今尚未见本药所致的长久性肝损害的报道。
服用普伐他汀者需监测转氨酶,转氨酶超过正常上限三倍时慎用。
患者可出现肌病甚至无力,以至不能站立; CK可明显升高, 大于正常上限10倍。
罕有横纹肌溶解和免疫性肌病的报道。
[医学教育网整理发布](四)氟伐他汀(fluvastatin)商品名为来适可, 20~80mg, 每晚顿服。
对原发性高胆固醇血症病人每日给予20~40mg 氟伐他汀可降低LDL-C19% ~31%,降低TC15%~21%,降低TG1%~12%,增加HDL-C2%~10%。
氟伐他汀剂量增加至40~80mg/d,可使LDL-C继续降低6%以上。
虽然很少报道氟伐他汀的严重副作用,但仍有关氟伐他汀引起肌疼(肌炎)的报道,服氟伐他汀的病人中,0.3%的病人出现无症状性肌酸磷酸激酶升高(比正常上限高10倍),应迅速停药。
(五)阿托伐他汀(atorvastatin)商品名为立普妥、阿乐, 2.5~20mg, 每晚顿服。
通常剂量下(10~80mg/d),阿托伐他汀可使LDL-C降低40%~60%,TG降低23% ~45%,HDL-C升高5%~9%,Apo B的变化和LDL-C 的变化平行,对Lp(a)无明显作用。
对于原发性高甘油三酯血症, 单用阿托伐他汀也能获得疗效显著。
本药的耐受性好,不良反应的发生与阿托伐他汀剂量无明显相关性。
约0.7%服药者出现持续性转氨酶升高超过正常3倍以上,多发生在治疗后16 周内。
罕有服用该药后出现肌病的报道。
[医学教育网整理发布](六)各种他汀类药物降脂疗效比较目前在国内临床上可供选择的他汀类降脂药有5种制剂,他们各自的降脂效果和防治冠心病的作用可能有所不同,但在某种剂量范围内,这5种他汀类药的降低总胆固醇、LDL-C 和甘油三酯以及升高HDL-C的疗效具可比性(表1)。
同时,也发现他汀类药物降低总胆固醇和LDL-C的作用虽与药物剂量有相关性,但并非呈直线相关关系。
当他汀类药物的剂量增大一倍时,其降低总胆固醇的幅度仅增加5%, 降低LDL-C的幅度增加7%。
表1 他汀类药物对高胆固醇血症患者脂质和脂蛋白影响的比较他汀类药物(mg )脂质和脂蛋白的改变水平阿托伐他汀辛伐他汀洛伐他汀普伐他汀氟伐他汀总胆固醇LDL-C HDL-C 甘油三酯10 20 20 40 -22% -27% 4~8% -10~15%10 20 40 40 80 -27% -34% 4~8% -10~20%20 40 80 -32% -41% 4~8% -15~25%40 80 -37% -48% 4~8% -20~30%80 -42% -55% 4~8% -25~35%二、烟酸类烟酸属B簇维生素, 当用量超过作为维生素作用的剂量时, 可有明显的降脂作用。
烟酸的降脂作用机制尚不十分明确, 可能与抑制脂肪组织中的脂解和减少肝脏中极低密度脂蛋白(VLDL)合成和分泌有关。
此外, 烟酸还具有促进脂蛋白脂酶的活性, 加速脂蛋白中甘油三酯的水解, 因而其降TG的作用明显。
临床上观察到, 烟酸既降低胆固醇又降低甘油三酯, 同时还具有升高HDL-C的作用。
常规剂量下, 烟酸可使TC降低10%~15%, LDL-C降低15%~20%, TG降低20%~40%, 并使HDL-C轻度至中度升高。
所以, 该类药物的适用范围较广, 可用于除纯合子型家族性高胆固醇血症及I型高脂蛋白血症以外的任何类型的高脂血症。
(一)烟酸(Nicotinic acid, 又名Niacin)常用剂量为1-2g, 3次/d。
为减少服药的不良反应, 可从小剂量开始, 0.1~0.5g, 3次/d; 以后酌情渐增至常用剂量。
有研究表明(CDP), 烟酸3.0g/d, 使TC和TG分别下降9.9%和26.1%。
本药常见不良反应为面红、皮肤瘙痒及胃部不适。
最近,国产的烟酸缓释片(本悦)已在临床上推广应用,这种缓释制剂的不良反应明显减少。
(二)阿西莫司(Acipimox)又名氧甲吡嗪、乐脂平。
常用剂量为0.25g, 2-3次/d。
该药是一种新合成的烟酸衍生物, 其降脂作用机制与烟酸相同, 临床适应范围也与烟酯相似。
可使TC降低25%, TG 降低50%,HDL-C升高20%。
阿西莫司的常见不良反应与烟酸基本上相同, 但发生率较低。
服药后部分病人可出现脸部潮红, 皮肤瘙痒或胃部灼热感, 上腹部不适和轻微头痛。
三、贝特类贝特类能增强脂蛋白脂酶的活性, 加速VLDL分解代谢, 并能抑制肝脏中VLDL的合成和分泌。
这类药物可降低甘油三酯22%-43%, 而降低TC仅为6%-15%, 并有不同程度升高HDL-C 作用。
其适应证为高甘油三酯血症或以甘油三酯升高为主的混合型高脂血症。
(一)非诺贝特(fenofibrate)有微粒化制剂, 普通型非诺贝特是第二代的苯氧芳酸类药物,用法0.1g, 3次/d。
非诺贝特的半衰期长达20小时, 但餐后的吸收率仅为60%。
微粒型非诺贝特制剂(又名力平之,用法0.2g, 1次/d )可使TG下降39~55%,TC下降20%左右,LDL-C降低22%~27%,小而致密的LDL-C(sLDL-C)降低21.5%,VLDL-C降低54%~63%,HDL-C升高26%~29%,Apo B下降22%~23%,并且降低Lp(a),升高Apo AI。
少数患者使用微粒型非诺贝特后一周出现轻度腹胀,并于4周后消失,无特殊不适。
长期应用贝特类药物可能诱发类似Ⅰ型自身免疫性慢性肝炎,停药后可逐渐恢复。
微粒型非诺贝特可引起谷草转氨酶与谷丙转氨酶的轻度升高。
(二)吉非贝齐(gemfibrozil)商品名为诺衡, 康利脂, 0.6g, 2次/d。
吉非贝齐降低TG43%,也降低冠心病事件发生率。
但因其降总胆固醇的效果很弱。
吉非贝齐(1200mg/d)治疗后TG降低31%,HDL-C升高6%,LDL-C无明显变化;不良反应与非诺贝特相似。
(四)苯扎贝特(bezafibrate)商品名为阿贝他或必降脂, 0.2g, 3次/d; 缓释长效制剂商品名为脂康平。
苯扎贝特缓释制剂(400mg/d)治疗后,TG降低21%,TC降低4%,LDL-C降低6%,HDL-C升高18%。
不良反应与非诺贝特相当。
四、胆酸螯合剂这类药物也称为胆酸隔置剂, 主要为碱性阴离子交换树脂,在肠道内能与胆酸呈不可逆结合, 因而阻碍胆酸的肠肝循环, 促进胆酸随大便排出体外, 阻断胆汁酸中胆固醇的重吸收。
同时伴有肝内胆酸合成增加,引起肝细胞内游离胆固醇含量减少,反馈性上调肝细胞表面LDL受体表达, 加速血浆LDL分解代谢, 使血浆胆固醇和LDL-C浓度降低。
(一)考来烯胺(Cholestyramine)商品名为消胆胺, 4~5g, 3次/d, 总量每日不超过24g。
为了减少副作用, 增加病人的耐受性, 可从小剂量开始用药, 1~3个月内达最大耐受量。
考来烯胺(24g/d)可使原发性高胆固醇血症患者TC和LDL-C分别下降13.4%与20.3%。
该药的主要缺点是含有异味, 常引起消化道不良反应如恶心、厌食、便秘,大剂量时可致脂肪痢。
(二)考来替泊(Colestipol)商品名为降胆宁,常用剂量为10~20g, 1~2次/d。