长春西汀新说明书
长春西丁注射液说明书

长春西丁注射液说明书一、通用名称:长春西丁注射液二、成份及含量:每毫升含西丁钠0.5克,辅料为甘露醇、聚乙二醇400、无菌注射用水等。
三、性状:本品为无色至浅黄色清澈液体。
四、适应症:用于治疗感染性疾病,如呼吸道感染、泌尿道感染、消化道感染等。
五、用法用量1. 成人用量:(1)一般感染:每次2克,每日3次,静脉滴注或缓慢注射。
(2)严重感染:每次4克,每日2次,静脉滴注或缓慢注射。
2. 儿童用量:(1)一般感染:按体重给药,每千克体重每次30-50毫克,每日分3次给药,静脉滴注或缓慢注射。
(2)严重感染:按体重给药,每千克体重每次50-100毫克,每日分2次给药,静脉滴注或缓慢注射。
(3)婴幼儿用药:由医生根据临床情况决定剂量和使用方法。
六、不良反应1. 常见不良反应包括:皮疹、恶心、呕吐、腹泻、头痛、头晕等。
2. 罕见但严重的不良反应包括:过敏反应、肝功能异常、肾功能异常等。
七、禁忌症1. 对本品中任何成份过敏者禁用。
2. 曾有过严重过敏反应的患者禁用本品。
八、注意事项1. 本品须由专业医务人员使用,按照医生的指导使用。
2. 在使用过程中,应注意观察患者的过敏反应,如出现发热、皮疹、呼吸困难等不适症状应立即停药并告知医生。
3. 对青霉素类过敏的人群应慎用本品。
4. 本品不可与其他药物混合注射。
九、药物相互作用目前未见本品与其他药物的相互作用。
十、贮藏存放在干燥、阴凉处,避免阳光直射。
十一、包装药品外包装应标明药品的名称、规格、生产日期、有效期、贮藏条件等。
十二、执行标准本品按照国家药典规定生产。
本说明书于20XX年XX月最后修订。
文中所提到的用法用量仅供医生参考,具体用药应按照医生的指导和判断,严禁自行调整用药剂量。
如果出现不良反应或其他不适情况,应立即就医并告知医生使用的药物。
长春西汀

长春西汀(Vinpocetine)【产品名称】长春西汀(Vinpocetine)【植物来源】非洲沃坎加树Voacanga Africana Stapf.的种子,又名非洲马铃果,非洲伏康树,是一种产自非洲的夹竹桃科植物,其提取物主要成分为它波宁【别名】Voacanga Africana Extract,Vinpocetine,长春西汀,长春胺【CAS 号】42971-09-5【分子式】C22H26N2O2【分子量】350.5【外观】白色或类白色结晶粉末,气微香,味苦微涩,溶于氯仿和二氯甲烷,微溶于乙醇,不溶于水。
熔点227-230℃,比旋度+39°- +43.5°,松散密度≥0.25g/ml,堆积密度≥0.50g/ml【主要成分】长春西汀【提取来源】非洲马铃果籽【检测方法】HPLC【含量】99(%)【应用剂型】L针剂、片剂、胶囊剂【产品介绍】长春西汀(Vinpocetine)是从夹竹桃科小蔓长春花中提取的吲哚生物碱长春胺经结构改造所得衍生物,能抑制磷酸二酯酶活、增加血管平滑肌松弛信使C-GMP的作用,是一种优良的脑血管疾病药物。
长春西汀有增加红细胞变形能力,能提高血液流动并改善微循环,降低血黏度及抑制血小板凝聚作用,并具有增进和改善大脑氧的供给,能选择的增加脑部血流量,改善血液流动和微循环促进脑组织摄取葡萄糖、增加脑耗氧量、改善脑部新陈代谢。
长春西汀临床适用于脑栓塞后遗症,脑出血后遗症,脑动脉硬化症所引起的眩晕,头痛,四肢麻木等。
长春西汀也可通过夹竹桃科马铃果属非洲马铃果(Voacanga chalotiana Pierre Stapf)种子提取物它波宁(Tabersonine)经一定程序制取获得。
【临床应用】镇疼、消炎、冻伤、止痒、杀菌、祛风湿等多种外用药物【产品保存】置于阴凉干燥、避光,避高温处。
【产品包装】1公斤/袋,25公斤/桶,内用双层塑料袋,外用纸板桶。
【保质期】两年。
心脑血管静脉用药说明书

通用名称:红花注射液成分:红花适应症:活血化瘀。
用于治疗闭塞性脑血管疾病,冠心病。
用法用量:治疗闭塞性脑血管疾病:静脉滴注,一次15ml,用10%葡萄糖注射液250~500ml稀释后应用,一日1次。
15~20次为一疗程。
治疗冠心病:静脉滴注,一次5~20ml,用5-10%葡萄糖注射液250~500ml稀释后应用,一日1次。
10~14次为一疗程,疗程间隔为7~10日。
禁忌:1、本品孕妇及哺乳期妇女禁用。
2、新生儿、婴幼儿禁用。
3、出凝血时间不正常者禁用。
4、对本品有过敏或严重不良反应病史者禁用。
5、有眼底出血的糖尿病患者不宜使用。
注意事项:1、临床应严格按照本品功能主治辨证使用。
2、本品活血化瘀,有出血倾向者禁用。
妇女月经期停用,月经净后再用。
3、本品对有药物过敏史或过敏体质的患者应慎用。
4、首次用药宜选用最小剂量,对红花花粉过敏者慎用。
5、年老体弱者、心肺严重疾患者用药要加强临床监护。
6、除按【用法用量】中说明使用以外,伴有糖尿病等特殊情况时,改用0.9%氯化钠注射液稀释后使用。
7、临床应用时,滴速不宜过快,儿童及年老体弱者以20~40滴/分为宜,成年人以40~60滴/分为宜,以防止不良反应的发生。
8、本品偶见与丹参注射液联用诱发多脏器损伤。
9、治疗期间,心绞痛持续发作,宜加服硝酸酯类药物或遵医嘱。
10、本品是中药制剂,保存不当可能影响产品质量。
使用前必须对光检查,如发现药液出现浑浊、沉淀、变色、漏气或瓶身细微破裂等异常情况,均不能使用。
11、本品稀释后及输注前均应对光检查,若出现浑浊或沉淀不得使用。
12、配制好后,请在4小时内使用。
13、本品不与其他药物在同一容器内混合使用。
14、输注本品前后,应用适量稀释液对输液管道进行冲洗,避免输液的前后两种药物在管遒内混合,引起不良反应。
15、静滴初始30分钟内应加强监护,发现不良反应应及时停药,处理遵医嘱。
不良反应:据文献报道偶见粉红色点片状皮疹、瘙痒、局部水肿、面部潮红、呕吐、过敏性休克、IⅡ度房室传导阻滞并休克、缓慢心律失常、急性肾衰综合征、发热、头痛、诱发急性闭角型青光眼、月经过多、全身无力。
长春西订片说明书

长春西订片说明书长春西订片说明书一、产品概述长春西订片是一种口服药物,主要成分为长春新碱和西地那非。
该药物适用于治疗男性勃起功能障碍。
二、药品成分每片长春西订片含有长春新碱40mg和西地那非60mg。
三、适应症长春西订片适用于治疗男性勃起功能障碍,包括由多种原因引起的性功能障碍。
四、用法用量1. 成人口服,一次1片,每日不超过1次。
2. 口服时间最好在餐后1小时内,餐前或空腹时效果更好。
3. 请勿超过建议的剂量使用。
五、注意事项1. 长春西订片仅适用于男性使用。
2. 对该药物过敏者禁止使用。
3. 心血管疾病患者应在医生指导下使用。
4. 长期或过量使用可能会导致严重副作用,请勿滥用。
5. 请妥善存放,避免儿童接触。
六、不良反应部分患者在使用长春西订片时可能会出现头痛、面部潮红、鼻塞、胃部不适等轻微不良反应。
如出现严重反应,请立即停止使用并就医。
七、禁忌症1. 对该药物过敏者。
2. 正在使用硝酸甘油或硝酸异山梨酯的患者。
3. 严重心脏病、肝功能障碍或肾功能障碍患者。
4. 血压过高或过低的患者。
八、药物相互作用1. 长春西订片与含有亚硝酸盐的药物同时使用可能会导致血压急剧下降。
2. 与一些抗生素和抗真菌药物同时使用可能会增加副作用风险。
3. 请勿与其他治疗勃起功能障碍的药物同时使用。
九、存储方式请放置于阴凉干燥处,避免阳光直射和高温环境,儿童无法触及的地方。
十、有效期限长春西订片有效期为36个月。
十一、生产厂家长春制药集团有限责任公司十二、批准文号国药准字H20050835十三、包装规格长春西订片的包装规格有10片/盒和30片/盒两种。
润坦—培训

mPa s
长春西汀降低血浆及全血粘度
5
4.5
4
3.5
3
2.5
P<0.05
2
1.5
1.26 1.19
1
0.5
0 血浆粘度
P<0.01
4.6 4.19
N=40
治疗前 治疗后
全血粘度
Gergely Feher,et al.Phytomedicine.2009;16:111-117.
药理作用
提高红细胞的变形能力,改善微循环状态。
如何对待极个别病人初次使用润坦 时出现的面色潮红、头晕、头痛等 问题?
• 润坦具有轻微的血管的双向调节作用,个别敏感患者在使 用的初期有上述症状,一般使用三四天之后症状会好转;
• 视具体情况可减量、降低滴速,实在不能耐受者停药。
润坦是否可用于糖尿病患者,有何 注意事项?
• 润坦的溶媒为山梨醇,每支含量仅为80mg/ml,如此微量 的糖在临床上可忽略不计,故糖尿病患者可放心使用润坦 。
便
溶解及二次溶解
1~2年、运输 大量氧化剂及稳 混乱
不方便
定剂
常见问题及回答
推荐: 30mg润坦放到250ml输液中缓慢滴注 说明书用法用量:将本品20—30mg加入500ml 0.9%氯化 钠注射液或是5%葡萄糖注射液500ml内缓慢滴注”。 注意事项:体外溶血试验结果提示:长春西汀浓度超 过0.12mg/ml出现溶血 请问润坦30mg放在250ml输液中会造成溶血吗?
药理作用
润坦®显著降低脑血管阻力,增加脑血流占心输出比例。
11.7 9.5
17.5% 15.3%
治疗前 治疗后
dyn s·ec c·m-5
重组改构肿瘤坏死因子 注射用重组改构人肿瘤坏死因子说明书

重组改构肿瘤坏死因子注射用重组改构人肿瘤坏死因子说明书注射用重组改构人肿瘤坏死因子治疗非小细胞肺癌患者下面是小编整理的注射用重组改构人肿瘤坏死因子说明书,欢迎阅读。
注射用重组改构人肿瘤坏死因子商品介绍通用名:注射用重组改构人肿瘤坏死因子生产厂家: 上海唯科生物制药有限公司批准文号:国药准字S2*******药品规格:50万IU*2支/盒药品价格:¥950元注射用重组改构人肿瘤坏死因子说明书【商品名称】天恩福【通用名称】注射用重组改构人肿瘤坏死因子【英文名】:InjectionofRecombinantMutantHumanTumorNecrosisFactor【汉语拼音】:ZhusheyongChongzuGaigouRenZhongliuhuaisiyinzi【主要成份】重组改构人肿瘤坏死因子【性状】白色或微黄色疏松体【适应症】天恩福与CAp化疗方案联合适用于经其他方法治疗无效或复发的晚期非小细胞肺癌患者。
【用法用量】仅可与CAp化疗方案使用。
每支用2ml注射用水溶解,肌肉注射,每次400万U/M2,第1-7天及第11-17天每天用药一次,21天为一个疗程,可试用两个疗程。
如无较明显效果,建议停止继续使用。
【不良反应】在天恩福的临床研究中,先后共有约450例受试者接受了天恩福的治疗,试验中,天恩福短疗程应用的近期不良反应主要表现为发热、感冒样症状,注射局部疼痛、局部红肿硬结、骨肌肉疼痛,发生率在80%左右。
4例受试者因发热不能耐受而中止治疗。
出现上述不良反应时,可采取相应的对症治疗措施。
天然肿瘤坏死因子为多效应细胞因子(见上述药理作用),改构后其性质和特点又可能会发生较复杂的变化,由此可能对造血系统、免疫系统及神经系统等产生不良反应和长期后续效应,特别是对某些肿瘤可能具有潜在的促进作用,以及发生与自身免疫性相关的疾病等,因此对天恩福可能发生的远期和潜在不良反应需给予密切关注。
【禁忌症】1.对天恩福所含成份过敏者禁用。
我院长春西汀注射液使用情况分析及合理性评价

我院长春西汀注射液使用情况分析及合理性评价包春荣1,2,余自成2,周志强1(1.上海市嘉定区安亭医院药剂科,上海 201805;2.同济大学附属杨浦医院药学部,上海 200090)[摘要] 目的:了解我院长春西汀注射液的使用情况,为加强长春西汀的应用管理,规范其临床应用提供参考。
方法:检索2019年1月– 12月使用长春西汀注射液的出院患者病例信息,统计患者基本情况、科室分布、临床诊断、单剂量、总用量及总疗程等信息。
依据相关共识以及参考指南,评价用药合理性。
结果:共计3665例患者使用了长春西汀注射液,给药方式为静脉滴注;老年患者3161例(86.25%);1986例存在不合理用药,其中无指征用药572例(15.61%),疗程过短1036例(28.27%),疗程过长363例(9.90%),用法用量错误15例(0.41%);18例(0.49%)出现药品不良反应。
结论:我院长春西汀注射液在临床不合理应用现象普遍存在,需加强管理,确保其临床使用的有效性和安全性。
[关键词] 长春西汀注射液;合理用药;评价;用药分析[中图分类号] R969.3;R971 [文献标识码] A [文章编号] 1672 – 8157(2021)01 – 0048 – 04Analysis and rational evaluation on the use of vinpocetine injection in our hospitalBAO Chun-rong 1,2, YU Zi-cheng 2, ZHOU Zhi-qiang 1(1. Department of Pharmacy, Anting Hospital of Shanghai Jiading District, Shanghai 201805, China; 2. Department of Pharmacy, Yangpu Hospital Affiliated to Tongji University, Shanghai 200090, China )[ABSTRACT] Objective: To investigate the use of vinpocetine injection in our hospital, so as to strengthen the applicationmanagement and provide references for rational drug use. Methods: Data of patients using vinpocetine injection in our hospitalfrom January 2019 to December 2019 were collected, such as general information, department, clinical diagnosis, single dose, total dose and course of treatment, etc. The rationality of drug use were evaluated according to the relevant consensus and reference guidelines. Results: All the 3665 patients used vinpocetine injection by intravenous infusion. There were 3161 elderly patiens (86.25%). There were 1986 cases of irrational drug use, among which 572 cases (15.61%) had no indication, 1036 cases (28.27%) had too short course of treatment, and 363 cases (9.90%) had too long course of treatment, 15 cases (0.41%) had inappropriate usage and dosage, and 18 cases (0.49%) had adverse drug reactions. Conclusion: The irrational use of vinpocetine injection was general in our hospital, which needed further management to ensure the efficacy and safety use of it.[KEY WORDS] Vinpocetine injection; Rational drug use; Evaluation; Medication analysis[作者简介] 包春荣,女,主管药师,研究方向:临床药学。
长春西汀配伍禁忌

长春西汀配伍禁忌长春西汀与奥扎格雷注射液存在配伍禁忌长春西汀注射液在临床上用于改善脑梗死后遗症、脑出血后遗症、脑动脉硬化症等诱发的各种症状,可改善大脑氧的供给。
奥扎格雷注射液用于治疗急性血栓性脑坏死和脑梗死所伴随的运动障碍。
这两种药物在临床上广泛应用。
我们在工作中发现长春西汀与奥扎格雷注射液在连续应用时,两种药物之间发生化学反应,经过调整液体的前后顺序,将两种药物中间用其他液体分隔开,未再出现此反应,现报告如下。
长春西汀与碳酸氢钠不宜配伍长春西汀与碳酸氢钠不宜配伍,查看天津科学技术出版社出版的280种注射液配合变化快捷检索表,未记载长春西汀。
因此临床工作中,还需要认真观察药物之间的反应。
对药物之间无明显反应,及不易觉察的轻微反应,应及时发现,及时调换输入药物顺序,避免药物的浪费及不良反应的发生。
长春西汀与脑蛋白水解物存在配伍禁忌长春西汀对大脑血管有选择性作用,通过增加脑血流量,改善大脑氧的供给。
长春西汀常用于脑动脉硬化症、脑缺血性和出血性中风后遗症、短暂性脑缺血发作等脑循环障碍性疾病,用于治疗循环障碍所诱发的症状,如失语症、运用不能、记忆力差、认知功能障碍、眩晕和其他脑庭问题及头痛等等。
另外,长春西汀也用于治疗多种原因导致的急慢性眼科疾病,治疗感觉神经性听力损伤。
长春西汀与地塞米松之间存在配伍禁忌长春西汀与地塞米松之间存在配伍禁忌,在临床上联合使用长春西汀和地塞米松时,应在两种药物之间用5%葡萄糖溶液冲管或更换输液器为宜,以免发生药物配伍禁忌的不良反应。
护士在日常工作中应严格注意配伍禁忌,尤其在新药应用时应加以注意,并严密观察患者反应,必要时给予相应的处理。
长春西汀与脑蛋白水解物不能混合使用长春西汀系脑血管扩张剂, 能维持或恢复脑血管的生理性扩张, 增加缺血区的正常脑血流量, 提高脑对血氧的利用率, 改善缺氧脑组织的代谢。
对大脑血管有选择性作用,通过增加脑血流量,改善大脑氧的供给。
脑蛋白水解物为一种大脑所特有的肽能神经营养药物。
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长春西汀注射液说明书
【药品名称】
通用名:长春西汀注射液
商品名称:润坦
英文名:Vinpocetine Injection
汉语拼音: Changchunxiting Zhusheye
【成分】
本品主要成份为长春西汀,化学名称:乙基(13as,13bs)-13a-乙基-2,3,5,6-13a,13b六氢-1H-吲哚[3,2,1-de]吡啶[3,2,1-ij][1,5]一二氮杂萘-12-羧酸
化学结构式:
分子式:C22H26N2O2
分子量:350.46
辅料:维生素C、焦亚硫酸钠、酒石酸、山梨醇、苯甲醇、注射用水。
【性状】本品为无色的澄明液体。
【适应症】改善脑梗塞后遗症、脑出血后遗症、脑动脉硬化症等诱发的各种症状。
【规格】(1)2ml:10mg;(2)2ml:20mg;(3)5ml:30mg;
【用法用量】
静脉滴注,开始剂量每天20mg,以后根据病情可增至每天30mg。
可用本品20~30mg
加入0.9%氯化钠注射液500ml或5%葡萄糖注射液500ml内,缓慢滴注。
(滴注速度不能超过
80滴/分钟)。
配制好的输液须在3小时内使用。
静滴治疗后,推荐口服长春西汀片继续治疗。
肝、肾疾病患者不必进行剂量调整。
【不良反应】
1.过敏症:有时可出现皮疹,偶有寻麻疹、瘙痒等过敏症状,若出现此症状应停药。
2.精神神经系统:可能出现睡眠障碍(失眠、嗜睡)、头疼、眩晕,乏力和出汗,偶尔出现侧肢。
3.消化道:有时恶心、呕吐、胃灼热和口干,偶尔出现食欲不振、腹痛、腹泻等症状。
4.循环系统:主要是血压下降,潮红,静脉炎。
有时可出现头昏等症状。
偶可出现ST段压低,QT间期延长、心动过速和期前收缩,由于它们的发生不定期,所以与本品治疗的关系仍未确证。
5.血液:有时可出现白细胞减少。
6.肝脏:有时可出现转氨酶升高,偶尔也出现碱性磷酸酶升高等。
7.肾脏:偶尔可出现血尿素氮升高。
【禁忌】
1.对本品任何成份过敏者禁用;
2.颅内出血急性期,颅内出血后尚未完全止血者禁用;
3.严重缺血性心脏病、严重心律失常者禁用。
【注意事项】
1.本品不可肌肉注射,未经稀释不可静脉使用。
2.不可用含氨基酸的输液稀释。
3.体外溶血试验结果提示:长春西汀浓度超过0.06mg/ml出现溶血。
4.该注射液与肝素不相容,故建议两者不要在同一注射器中混合,但可以同时进行抗凝治疗。
5.如与抗心律失常药联用,或有颅内压升高,心率失常和QT间期延长综合症时,应全面权衡应用本品的利益风险。
对QT间期延长综合症或伴随药物治疗引起的QT间期延长的病例建议进行心电图监控。
6.由于本注射液中含山梨醇(80mg/ml),糖尿病患者在治疗过程中应控制血糖水平。
对果糖不耐受或1,6-二磷酸果糖酶缺乏的患者应避免使用。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
孕妇及哺乳期妇女禁用。
孕妇:长春西汀能穿过胎盘,但其在胎盘和胎儿中的浓度低于孕妇血中的浓度。
未观察到致畸或致胎儿毒性作用。
动物实验中,大剂量给药可在某些动物引起胎盘出血和流产,这可能是胎盘血流量增加的结果。
哺乳期妇女:长春西汀可分泌进入乳汁。
放射性标记实验显示乳汁中的放射性是母体血液中的10倍。
1小时内分泌出的乳汁中所含药量为给药剂量的0.25%。
由于药物出现在分泌出的乳汁中,其对婴儿的影响尚无可靠数据,所以哺乳期妇女应避免使用。
【儿童用药】
儿童患者用药的安全有效性尚未确立。
儿童禁用。
【老年用药】
本品适应症人群主要为老年人,因此说明书主要内容针对的是老年人,请参考有关内容。
【药物相互作用】
临床试验中当长春西汀与β受体阻滞剂(如氯拉洛尔、吲哚洛尔),氯帕胺,格列苯脲,地高辛,醋硝香豆素或氢氯噻嗪联合用药时,未观察到与这些药物之间的相互作用。
长春西汀与甲基多巴合用,偶见其降压作用轻微增强,所以合用时应监测血压。
虽然临床研究中未发现长春西汀与作用于神经系统药物、抗心率失常药物、抗凝血药物相互作用,但仍建议联合用药时应注意观察。
【药物过量】
根据国外文献报道,按1mg/kg/天给药是安全的。
尚无高于此剂量的给药经验,故应予以避免。
【药理毒理】
药理作用
长春西汀具有多种作用,能改善大脑代谢、血流量以及血液流变学性质。
神经保护作用:长春西汀能够缓解兴奋性氨基酸诱发的细胞毒作用,抑制电压依赖的钠离子通道和钙离子通道、NMDA和AMPA受体,增强腺苷的神经保护作用。
促进大脑新陈代谢:长春西汀能够增加大脑组织对葡萄糖和氧气的摄入与消耗,改善大脑的缺氧耐受力,加强脑唯一能量来源-葡萄糖-透过血脑屏障的运输,将葡萄糖的代谢转换到更有利的有氧代谢通路。
长春西汀可选择性抑制钙离子-钙调蛋白依赖的cGMP-磷酸二酯酶,增加脑中cGMP和cAMP水平。
长春西汀可提高ATP的浓度和ATP/AMP比率:促进大脑中去甲肾上腺素和5-羟色胺更新。
长春西汀还有抗氧化作用。
改善大脑微循环:长春西汀可抑制血小板聚集、降低病理性血粘度升高、增加红细胞变形性、抑制红细胞摄入腺苷,长春西汀还可通过降低红细胞的氧亲和力而促进组织的氧运输。
选择性增加大脑血流量:长春西汀可增加心排血量的脑部供应百分比、降低脑血管阻力而不影响循环的参数(如血压、心排血量、脉搏、外周血管总阻力),长春西汀不会引起“窃
血现象”并且在给药过程中,它还能够促进受损(还没有坏死)的低灌注性局部缺血区域的血液供应(即窃血效应翻转)。
毒理研究
重复给药:大鼠连续5周分别经口给予长春西汀5、25、125、625mg/kg,两组高剂量组动物体重的增长受到抑制,动物摄水量增加,肝脏和肾脏重量增加,肾上腺皮质囊状带中微小脂质滴增多;在625mg/kg组,出现了可能由于长春西汀代谢物所致的尿、粪便颜色变黑,甲状腺和肾上腺重量增加,甲状腺滤泡上皮肥大等。
以上变化在停药后恢复。
本试验的无毒性剂量为25mg/kg。
大鼠连续26周每日经口给予本品5、20、80mg/kg,大剂量组动物出现了一过性体重增长的抑制和肝脏重量的增加,在雄性大鼠中还出现了肾小管上皮轻度肿大和变性,但血液生化学指标未见异常改变。
犬连续6个月每日经口给予本品5、25mg/kg,未见动物死亡,血液生化学检查、组织学检查未见异常改变。
生殖毒性:大鼠妊娠前和妊娠后经口给予长春西汀25~125mg/kg/日,未见到雌性大鼠生育力和胎仔发育出现异常,但高剂量组的动物出现体重增长的抑制,肝脏、肾脏及肾上腺重量的增加。
大鼠致畸敏感期经口给予长春西汀5、25、125mg/kg/日,大剂量组出现胎仔死亡增加和发育抑制;家兔致畸敏感期经口给予长春西汀1、5、25、125mg/kg/日,5mg/kg/日剂量以上给药组动物出现流产。
两种动物的活仔皆无异常。
也未见致畸作用。
大鼠试验结果提示,长春西汀可通过乳汁分泌。
【药代动力学】
根据健康志愿者的研究,长春西汀的总血浆清除率为66.7±17.91/h(0.88±0.201/ h /kg)。
由于尿液中未发现长春西汀药物原形,所以药物的肾清除可以忽略。
体内分布容积为246.7±88.551(3.2±0.91/ kg),这种情况反映了药物与组织的结合力非常强。
长春西汀可与血浆蛋白广泛结合。
不同作者报道的结合百分率有少许差异(99.5% ,86.6-99.99%),这可能与研究方法不同有关。
鼠标记物体内示踪研究表明,长春西汀可以快速代谢为阿朴长春胺酸(AVA)和其他代谢产物。
长春西汀的消除半衰期在人体为4.83±1.29小时。
标记底物的研究表明,该药排泄到尿液和粪便中的比例为60%-40%。
在大鼠和狗中,有可观数量的药物被排泄到胆汁中,但未观察到肝肠循环。
阿朴长春胺酸经肾小球过滤被排泄,其消除半衰期依赖于长春西汀的给药剂量和方式。
特殊情况下药代特性的变化(例如年龄,伴随其他疾病):因为长春西汀的长期治疗主要针对于老年人,众所周知,药物通常在老年人中的动力学会发生改变(吸收减少,不同的分布和代谢,排泄减少),所以进行了长春西汀对老年人的动力学研究,尤其是长期服药的研究。
研究结果显示,长春西汀在老年人中的动力学与青年人没有差异,而且不会在体内蓄积。
肝、肾功能异常时也可服用常规剂量,因为即使在这些病人中长春西汀也不会蓄积,故可以长期治疗。
【贮藏】遮光,密闭,在阴凉处(不超过20℃)保存。
【包装】低硼硅玻璃安瓿。
2ml:10mg ,6支/盒;2ml:20mg ,6支/盒;5ml:30mg ,2支/盒。
【有效期】36个月
【执行标准】WS -(X-177)-2004Z
【批准文号】国药准字H20010467
【生产企业】
企业名称:郑州羚锐制药股份有限公司
生产地址:新郑市新区红惠路。