注射用两性霉素BPPT课件
两性霉素B
性状
本品为黄色至橙黄色粉末，无臭或几乎无臭，有引湿性，在日光下易破坏失效。 本品在二甲基亚砜中溶解，在N,N-二甲基甲酰胺中微溶，在甲醇中极微溶解，在水、无水乙醇或乙醚中不溶。
鉴别
1、在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。 2、本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（光谱集176图）一致。
风险术语
R36/37/38：Irritating to eyes, respiratory system and skin. 刺激眼睛、呼吸系统和皮肤。
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注意事项
本品使用期间可出现低血钾症，应高度重视，及时补钾。本品在酸性较强的药液中易降解，所用葡萄糖注射 液的pH值为5.5。本品毒性较大，可有发热、恶心、呕吐等不良反应，鞘内注射可引起背部及下肢疼痛；可致蛋 白尿等肾脏损害，应定期检查，尿素氮>20mg/dl或肌酐>3mg/dl时，应停药或降低剂量。尚有白细胞下降、血压 下降或升高、肝损害、复视、周围神经炎、皮疹等。使用期间可出现心率加快，甚至心室颤动，多与注入药液浓 度过高、速度过快、用量过大，以及患者低血钾有关。治疗期间定期严密随访血、尿常规、肝、肾功能、血钾、 心电图等，如血尿素氮或血肌酐明显升高时，则需减量或暂停治疗，直至肾功能恢复。
用药禁忌
对本品过敏者、严重肝病患者禁用。肝肾功能不全者慎用。
药物相互作用
1、与氟胞嘧啶合用，两药药效增强，但氟胞嘧啶的毒性增强。 2、与肾上腺皮质激素合用时，可能加重两性霉素B诱发的低钾血症。 3、本品与唑类抗真菌药联用可致抗菌效能降低。 4、与其他肾毒性药物合用，如氨基糖苷类、抗肿瘤药、万古霉素等，可加重肾毒性。 说明：上述内容仅作为介绍，药物使用必须经正规医院在医生指导下进行。
两性霉素b雾化吸入有效性探讨 ppt课件
温新潮 2017年11月28日
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LOGO 相关研究1
两性霉素B雾化吸入治疗肺真菌感染的临床观察
二、研究对象资料
伴发疾病
性别
年龄
肝硬化脾功能亢进 并白细胞减少10例 2DM 15例 COPD 18例 IPF 6例 矽肺 1例
男性38例 女性12例
49~69岁 平均年龄58岁
张敏, 陈树. 临床内科杂志, 2010, 27(7):452-453.
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相关研究3
雾化吸入两性霉素B对侵袭性肺曲霉病预防效果的Meta 分析
一、检索方法
❖ MEDLINE生物医学数据库、科学引文索引ISI、医学 文摘资料库EMBASE Inhaled、inhalational、nebulized、nebulization、
一、研究对象资料
痰真菌培养结果
性别
年龄
白色念珠菌 26例 光滑念珠菌 9例 热带念珠菌 8例 克柔念珠菌 3例
男性30例 女性16例
68.25±4.78岁
将患者随机分为2组，各23例。两组患者一般资料具有可 比性。
张敏, 陈树. 临床内科杂志, 2010, 27(7):452-453.
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相关研究2
AmB 25mg + H2O 20ml 每 次 取 10~12.5ml 雾化吸入，约 15~20min ， bid ， 疗程10~14d
对照组 氟康唑 0.2g ivgtt qd 或氟康唑 0.1g
po bid 疗程10~14d
张敏, 陈树. 临床内科杂志, 2010, 27(7):452-453.
收。
部分吸收。 所吸收。
注射用两性霉素B
抗微生物药分类
(1)β-内酰胺类 : ①青霉素：常用的品种有青霉素钠、青霉素钾、氨
苄西林钠、阿莫西林 ②头孢菌素：常用品种有头孢氨苄、头孢羟氨苄、
头孢唑啉钠、头孢拉定 (2)大环内酯类 ,林可霉素类 及万古霉素类 (3)氨基糖甙类 及多粘菌素类:链霉素、庆大霉素 (4)四环素类 及氯霉素类
6. 在用5%葡萄糖注射液进一步稀释后，药 液必须存与2~8℃并于24h内使用， 严禁冷冻，未用完的药液必须丢弃
不良反应
本品在5%或更多的患者中出现下列不良反应
1一般(全身):腹痛、腹胀、胸痛、背痛、注射部位炎症、面 部浮肿、粘膜异常、疼痛、败血症
2心血管系统:心血管功能紊乱、出血、体位性低血压 3消化系统:腹泻、口干、呕血、黄疸、口炎 4血液及淋巴系统:贫血、凝血障碍、凝血酶原减少 5代谢和营养障碍:水肿、全身性水肿、低钙血症，低磷血症、
药物溶解
1. 安浮特克必需用无菌注射用水溶解，
按下述体积迅速加入瓶中，使每ml溶液含 5mg两性霉素B，用手轻轻摇动使所有固 体溶解，药液可能呈乳色或透明 50mg/瓶 加 10ml 无菌注射用水 100mg/瓶 加 20ml 无菌注射用水
2. 稀释只能用5%葡萄糖注射液稀释
不要使用生理盐水或葡萄糖溶液来溶解冻 干粉，也不要将溶解好的溶液与生理盐水 或电解质混合
6骨骼肌系统:关节痛、肌痛 7神经系统:激动、焦虑、惊厥、抑郁、幻觉、张力过高、神
经质、神经病、感觉异常、精神病、言语功能障碍、木僵
8呼吸系统:咯血、肺水肿、咽炎、胸腔积液、呼吸道异常、 鼻窦炎呼吸系统:咯血、肺水肿、咽炎、胸腔积液、呼吸 道异常、鼻窦炎
9皮肤及附属器官:痤疮、脱发、瘀点疹、皮肤颜色改变、皮 丘、大疱疹
注射用两性霉素BPPT课件
3）治疗期间定时定期严密监测血、尿常规、肝、肾功能、血 钾、心电图等，如血尿素氮或血肌酐明显升高时，则需减 量或暂停治疗，直至肾功能恢复。
4)为减少本品不良反应，给药前可给解热镇痛药和抗组胺药。
14
5）本品治疗如中断7日以上者，需重新自小剂量 （0.25mg/kg)开始逐渐增加至所需要量。
9
静脉滴注给药时，均先以灭菌注射用水10ml配置本品50mg， 或5ml配置25mg,然后用5％葡萄糖注射液稀释（不可用氯化 钠注射液，因可产生沉淀），滴注液的药物浓度不超过 10mg/100ml，避光缓慢静滴，每次滴注时间需6小时以上， 稀释用葡萄糖注射液的pH值应在4.2以上。
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不良反应
注 射 用 两 性 霉 素 B
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抗微生物药分类
(1)β-内酰胺类 : ①青霉素：常用的品种有青霉素钠、青霉素钾、氨苄西 林钠、阿莫西林 ②头孢菌素：常用品种有头孢氨苄、头孢羟氨苄、头孢 唑啉钠、头孢拉定
(2)大环内酯类 ,林可霉素类 及万古霉素类 (3)氨基糖甙类 及多粘菌素类:链霉素、庆大霉素 (4)四环素类 及氯霉素类
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(5) 磺胺类和抗菌增效剂:如磺胺嘧啶,甲氧苄啶 (6) 其他合成抗菌药:硝基呋喃类和喹诺酮类 (7) 抗真菌药:常用的品种有两性霉素B、灰黄霉素、制霉菌
素、克念菌素等 (8) 抗病毒类:阿昔洛韦,利巴韦林 (9) 抗结核药和抗麻风病药
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名称
通用名：注射用两性霉素B 主要成分：两性霉素B
结构式：
注意事项
1.本品毒性大，不良反应多见，但它又是治疗危重深度真菌 感染的唯一有效药物，选用本品时必须权衡利弊后作出决 定。
抗真菌药进展ppt课件
伏立康唑
❖氟康唑衍生物 ❖治疗
❖侵袭性曲霉病 ❖对氟康唑耐药的念珠菌病，包括克柔念珠菌 ❖镰刀菌属引起的严重真菌感染 ❖主要用于免疫系统受损的2岁以上患者
伏立康唑的给药方案
❖首次剂量： 静脉注射：6mg/kg，1次/12h 口 服：体重>40kg者400mg；<40kg者200mg，1次 /12h
❖ 两性霉素B胶质分散体（ABCD），商品名为Amphocil 或 Amphotec，由一些片状结构的脂质胆固醇硫酸酯与等量 的两性霉素B混合包裹而成，现已在欧洲及美国使用。
两性霉素B含脂制剂
Ambisome ® L-AMB 锋克松
Abelcet ® ABLC
Amphotec ® ABCD
两性霉素B脂质体
❖ 多用于治疗浅部真菌感染
(2)抑制细胞色素P450类固醇合成酶
❖ 羊毛类固醇14-去甲基羊毛类固醇
唑 类
❖ 靶酶为羊毛类固醇的C-14去甲基化酶 ❖ 代表性药物:氟康唑、伊曲康唑
细胞色素P450
细胞色素P450是真菌微粒体中的成分，其中 14-去甲基酶活性最高， 此酶是麦角类固
醇生成中不可缺少的中间合成酶。其底物是 羊毛类固醇，产物是14- 去甲基羊毛类固醇 唑类药物能抑制此酶的催化活性
三唑类抗真菌药物作用机理
三唑环上的第4位氮原子镶接在细胞色素 Ｐ450血红蛋白中心的铁离子上，从而阻 碍羊毛类固醇同14－去甲基酶接触。
体外药物实验1
❖Ballard实验发现氟康唑和伊曲康唑对细胞色 素P450的亲合力比酮康唑强
❖亲脂性强的酮康唑和伊曲康唑能较强地抑制4， 14-二甲基羊毛类固醇的产生，而水溶性的氟 康唑此作用甚小，与其体内强效的抗真菌作 用不相符合
两性霉素B（专业知识值得参考借鉴）
两性霉素B（专业知识值得参考借鉴）本文极具参考价值，如若有用请打赏支持我们！不胜感激！两性霉素B(专业知识值得参考借鉴)一概述两性霉素B（AmphotericinB）为多烯类抗真菌药物。
对本品敏感的真菌有新型隐球菌、皮炎芽生菌、组织胞浆菌、球孢子菌属、孢子丝菌属、念珠菌属等，部分曲菌属对本品耐药；皮肤和毛发癣菌则大多耐药。
本品对细菌、立克次体、病毒等无抗微生物活性。
常用治疗量所达到的药物浓度对真菌仅具抑菌作用。
二适应证用于隐球菌、球孢子菌、荚膜组织胞浆菌、芽生菌、孢子丝菌、念珠菌、毛霉、曲菌等引起的内脏或全身感染。
三临床应用1.静滴①从小剂量开始，一般按1、3、5、10mg递增，逐渐增加剂量到0.7mg（kg·d）。
开始剂量增加要慢，患者反应不明显时可适当加快增量速度。
②两性霉素B每次的剂量溶入500ml5％葡萄糖注射液中，6～8小时内滴完。
选择葡萄糖注射液在pH5.5，如低于pH5.3时主药稳定性下降，如pH低可用碳酸氢钠注射液调整其pH值。
③用药中患者反应明显时，可用小剂量糖皮质激素（如地塞米松1～2mg）拮抗。
④为预防寒战和高热可在用药前20～30分钟，直肠给消炎痛栓剂1/3（25mg）。
⑤两性霉素B对光不稳定，输液时应避光进行。
⑥用药过程中应监测肝肾功能、电解质。
⑦两性霉素B总量一般为2～3g。
2.雾化吸入适用于肺及支气管感染病例。
一日量5～10mg，溶于注射用水100～200ml中，分4次用；3.局部病灶注射浓度1～3mg/ml，3～7天用1次，必要时可加普鲁卡因注射液少量；对真菌性脓胸和关节炎，可局部抽脓后注入药5～10mg，每周1～3次。
四不良反应毒性较大，可有发热、寒战、头痛、食欲不振、恶心、呕吐等反应，静脉用药可引起血栓性静脉炎，鞘内注射可引起背部及下肢疼痛。
对肾脏有损害作用，可致蛋白尿、管型尿，定期检查发现尿素氮＞20mg％或肌酐＞3mg％时，应采取措施，停药或降低剂量。
两性霉素B脂质体使用指引
两性霉素B脂质体使用指引上海药业剂型规格：2mg2000单位按两性霉素B计10mg1万单位按两性霉素B计2适应症：本品适用于诊断明确的敏感真菌所致的深部,且病情呈进行性发展者,如、、隐球菌及其他真菌、腹腔感染包括与透析相关者、肺部感染、尿路感染等;3用法用量：首次使用前建议用含1mg药物的溶液10分钟内静脉滴注后观察30分钟,确认无过敏后继续静脉滴注剩余药液;注：加药需要用过滤针头;本品推荐临床用法为：起始剂量kg/日;用注射用水稀释溶解并振荡摇匀后加至5%葡萄糖500ml内静脉滴注;滴速不得超过30滴/分,每剂滴注时间至少6小时,观察有无不适,前二小时每小时测体温、脉搏、呼吸、血压各一次;如无毒副作反应,第二日开始增加日,剂量逐日递增至维持剂量：1-3 mg/kg/日;输液浓度以不大于ml为宜;中枢神经系统感染,最大剂量1mg/kg,给药前可考虑合并用地塞米松,以减少局部反应,但应注意皮质激素有引起感染扩散的可能;疗程视病种病情而定;尚未观察超过上述剂量的本品安全性和有效性;4不良反应：舌尖麻木感、寒战、发热、头痛、全身不适、关节痛、低血钾症、恶心、呕吐、腹胀痛、肝肾功能异常、血尿、脱发、皮疹、血糖升高、胸闷、心悸、耳鸣及血管炎等,大多为轻到中度反应,对症治疗后可耐受;5禁忌：对本品过敏及严重肝病的患者禁用;6注意事项：1.静脉输液瓶应加黑布遮光,以免药物效价降低;2.静脉滴注前后均应用等渗葡萄糖液静滴,以避免药液滴至血管外和防止静脉炎的发生;3.治疗期间定期随访血、尿常规、肝、肾功能、血钾和心电图;如血尿素氮或血肌酐值明显升高时,则需减量或暂停治疗,直至肾功能恢复;4.本品不可用生理盐水溶解,滴注液应新鲜配制,滴注速度宜缓慢滴速不得超过30滴/分;每剂滴注时间至少6小时;5.本品应从小剂量开始;如可耐受毒副反应,逐渐增加至所需量;6.为减少本品的输液相关的不良反应,给药前可给解热镇痛药和抗组胺药,如吲哚美辛和异丙嗪;7贮藏：遮光、密闭,冷处保存温度2-10℃;8特殊人群用药儿童注意事项：10岁以上儿童常用量均同成人,即按体重计算静脉滴注剂量;尚未观察10岁以下儿童使用本品的安全性和有效性;妊娠与哺乳期注意事项：尚未获得孕妇及哺乳期妇女使用两性霉素B脂质体的研究资料;鉴于它的不良反应,对于孕妇及哺乳期妇女仅在考虑用药的必要性超越了不良作用后方可使用本品;老人注意事项：由于微生物不受人体衰老影响,最好不要调整剂量;但老年人肾功能减退引起半衰期延长,由于长期使用本品可引起一定肾毒性,因此应更密切监视肌酐清除率,视肌酐清除率的情况调整剂量;。
两性霉素B不同剂型临床应用2024PPT
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AmB因其广谱强效的抗真菌特性，常 被用于儿童患者的侵袭性真菌病治疗 。
儿童患者使用AmB的剂量与用法
对于儿童患者，使用AmB时应根据体 重调整剂量，并选择合适的给药方式 ，以确保疗效和安全性。
难治性真菌感染患者
AmB不同剂型的药理学特点
AmB是一种广谱抗真菌药物，能够通过与真菌细胞膜麦角固醇结合形成孔隙和通道，以及对细胞 膜的脂质过氧化损伤双重机制导致真菌细胞死亡。
AmB与输液相关不良反应药物相互作用
输注AmB前可以使用对乙酰氨基酚、抗组胺药或糖皮 质激素等，以降低输液相关不良反应的发生率。
局部给药的应用方法
下呼吸道局部用药
下呼吸道局部用药方式
AmB-D可以通过雾化吸入或经支气管镜注射给药。
雾化吸入AmB-D的使用方法
推荐AmB-D雾化诱导剂量为5 mg/次，以10 ml注射用水稀释，10~20 min吸入，每日2次，持续1~3 d。
经支气管镜注射给药方法
对于肺部空洞、实变、支气管胸膜瘘合并IFD等疾病，建议采用经支气管镜注射给药。
中枢神经系统局部用药
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AmB脂质剂型局部应用方法及适应 证
AmB脂质剂型可用于治疗难治性下呼吸道 侵袭性曲霉病、毛霉病、念珠菌病或隐球 菌病等疾病。
AmB脂质剂型在中枢神经系统的应用
对于经足量抗隐球菌全身治疗效果较差的 难治性中枢神经系统隐球菌病患者，可试 行采用AmB-D通过侧脑室引流管、腰大池引 流管或腰穿鞘内给药治疗。
两性霉素B不同剂型临床应用
AmB-D的用药特点 脂质剂型的用药特点 局部给药的应用方法 特殊人群的用法用量
AmB-D的用药特点
适应证与用法用量
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1.合理的选择血管 选择较粗、弹性好回流通畅的血管，尽量 避免下肢血管。尽量避免靠近关节部位，避免多次穿刺， 尽量应用留置针，以减少对血管的刺激，如有条件，可选 用PICC置管，以避免药物引起的外周静脉炎及药物外渗引 起的组织损伤。
2.严格控制输液速度 两性霉素B的药物浓度与静脉炎的发生 呈正相关关系，所以尽量使用输液泵，达到精确的入速 度一般不低于6小时，，再输入两性霉素B前，一般给予地 塞米松静脉注射，以减轻两性霉素B的不良反应。
注射用两性霉素B
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(5) 磺胺类和抗菌增效剂:如磺胺嘧啶,甲氧苄啶 (6) 其他合成抗菌药:硝基呋喃类和喹诺酮类 (7) 抗真菌药:常用的品种有两性霉素B、灰黄霉素、制霉菌
素、克念菌素等 (8) 抗病毒类:阿昔洛韦,利巴韦林 (9) 抗结核药和抗麻风病药
注射用两性霉素B
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名称
通用名：注射用两性霉素B 主要成分：两性霉素B
6骨骼肌系统:关节痛、肌痛
7神经系统:激动、焦虑、惊厥、抑郁、幻觉、张力过高、神 经质、神经病、感觉异常、精神病、言语功能障碍、木僵
注射用两性霉素B
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8呼吸系统:咯血、肺水肿、咽炎、胸腔积液、呼吸道异常、 鼻窦炎
9皮肤及附属器官:痤疮、脱发、瘀点疹、皮肤颜色改变、皮 丘、大疱疹
10特别感官:弱视、耳聋、听力异常、耳鸣
局部给药：气溶吸入时成人每次5~10mg，用灭菌注射用水溶解成0.2 ％~0.3％溶液应用；超声雾化吸入时本品浓度为0.01％~0.02％，每 日吸入2~3次，每次吸入5~10ml;持续膀胱冲洗时每日以两性霉素 B5mg加入1000ml灭菌注射用水中，按每小时注入40ml速度进行冲 洗，共用5~10日。
3.使用避光精密输液器可除去药液的微粒，以减少微粒污染， 减少静脉炎的发生。
6）本品宜缓慢避光滴注，每次滴注时间至少6小时。 7)药液静脉滴注时应避免外漏，因本品可致局部刺激。
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药物过量 药物过量，可引起呼吸循环衰竭，应立即终止
给药，并进行临床及实验室监测，予以支持， 对症处理。
贮藏 避光，密闭，冷处（2-10℃）保存。
注射用两性霉素B
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两性霉素B所致静脉炎的护理及干预方法
3消化系统:厌食、血性腹泻、便秘、消化不良、大便失禁、 γ-谷氨酰转肽酶升高、胃肠道异常、胃肠道出血、齿龈炎、 舌炎、肝功能衰竭、黑粪症、口腔溃疡、念珠菌病、直肠 异常
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4造血及淋巴系统:瘀斑、纤维蛋白原增加、低血色素性贫血 、白细胞增多、白细胞减少、出血点、促凝血酶源减少
5代谢和营养障碍:酸中毒、 尿 素 氮 升高、脱水、低钠血症、 高钾血症、高脂血症、血钠血症、高血容量、低血糖、低 蛋白血症、乳酸脱氢酶升高、 谷 草 转 氨 酶 升高、 谷 氨 酸 转 氨酶升高、体重下降
50mg（5万单位） 03
注射用两性霉素B
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禁忌症
或已接受过两性霉素B治疗无 效的病人
因肾损伤或药物毒性而不能 使用有效剂量的两性霉素B的 病人
患有深部真菌感染的病人
注射用两性霉素B
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用法用量
静脉用药：开始静脉滴注时先试以1~5mg或按体重一次 0.02~0.1mg/kg给药，以后根据患者耐药情况每日或隔日增加5mg， 当增至一次0.6~0.7mg/kg时即可暂停增加剂量，此为一般治疗量。 成人最高一日剂量不超过1mg/kg,每日或隔日1~2日给药一次，累计 总量1.5~3.0g，疗程1~3个月，也可长至6个月，视病情及疾病种类 而定。对敏感真菌感染宜采用较小剂量，即成人一次20~30mg,疗程 仍宜长。
注 射 用 两 性 霉 素 B
注射用两性霉素B
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抗微生物药分类
(1)β-内酰胺类 : ①青霉素：常用的品种有青霉素钠、青霉素钾、氨苄西 林钠、阿莫西林 ②头孢菌素：常用品种有头孢氨苄、头孢羟氨苄、头孢 唑啉钠、头孢拉定
(2)大环内酯类 ,林可霉素类 及万古霉素类 (3)氨基糖甙类 及多粘菌素类:链霉素、庆大霉素 (4)四环素类 及氯霉素类
注射用两性霉素B
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静脉滴注给药时，均先以灭菌注射用水10ml配置本品50mg， 或5ml配置25mg,然后用5％葡萄糖注射液稀释（不可用氯化 钠注射液，因可产生沉淀），滴注液的药物浓度不超过 10mg/100ml，避光缓慢静滴，每次滴注时间需6小时以上， 稀释用葡萄糖注射液的pH值应在4.2以上。
结构式：
注射用两性霉素B
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形状
• 为黄色冻干无菌的块状物
注射用两性霉素B
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适应症
本品适应于敏感真菌所致的深部真菌感染且病情呈进行性 发展者，如败血症、心内膜炎、脑膜炎、腹腔感染、肺部 感染、尿路感染和眼内炎等。
注射用两性霉素B
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规格
5mg(5000单位） 01 02 25mg(2.5万单位)
2）肝功能损害，本品可致肝毒性，肝病患者避免应用本品。
3）治疗期间定时定期严密监测血、尿常规、肝、肾功能、血 钾、心电图等，如血尿素氮或血肌酐明显升高时，则需减 量或暂停治疗，直至肾功能恢复。
4)为减少本品不良反应，给药前可给解热镇痛药和抗组胺药。
注射用两性霉素B
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5）本品治疗如中断7日以上者，需重新自小剂量 （0.25mg/kg)开始逐渐增加至所需要量。
11泌尿生殖系统:白蛋白尿、排尿困难、糖尿、肾衰、少尿、 尿失禁、尿潴留
注射用两性霉素B
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注意事项
1.本品毒性大，不良反应多见，但它又是治疗危重深度真菌 感染的唯一有效药物，选用本品时必须权衡利弊后作出决 定。
2.下列情况应慎用
1）肾功能损害，本品主要在体内灭活，故肾功能重度减退时 半衰期仅轻度延长，因此肾功能轻、中度损害的患者如病 情需要仍可选用本品，重度肾功能损害者则需延长给药间 期或减量应用，应用其最小有效量；当治疗累积剂量大于 4g时可引起不可逆性肾功能损害。
注射用两性霉素B
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不良反应
本品在1-5%使用的患者中出现下列不良反应
1一般(全身):意外伤害、过敏反应、无力、死亡、低体温、 免疫系统异常、感染、注射部位疼痛及注射部反应、颈痛
2心血管系统:心律失常，心房纤颤、心动过缓、充血性心衰、 心搏停止、静脉炎、休克、室上性心动过速、昏厥、血管 扩张、肝静脉阻塞性疾病、室性期外收缩