口服利福平血药浓度
临床应用利福平应注意的几个问题
福平应考虑 减量 ；②食物 或药物 如巴 比妥 、氯 氮革 、对氨
基水畅酸 （Ａ ）使利福平 的吸收受 影响 ，故必须强调空礁 ＰＳ
服用 （ 前 １小时或饭后 ２ 饭 小时 ） 同时服 Ｐ Ｓ Ａ 影响利福平
吸收 【 Ｐ Ｓ片剂中赋形物铝吸附利福平所致 ） 固 Ａ ０ ０
４ 应 注 意 的其 它 问题
平时应增加激素量 ２倍 一３ ，以免发生危象；③与 口服避 倍
孕药 服降糖 药如 甲苯磺 丁脲 台用 ．可 造成 避孕失 败和 降糖效 果差 ；④ 与洋地黄毒苷 ．美沙酮 、酮康 唑 、环孢 素 等合用均有不 同程度地加速代 谢 ．降低 血药浓度 ．影响疗
效。
Байду номын сангаас
成 ．但本身对 核糖核酸 及蛋 白质 台成 的影响较 小。甜结核
泪 液 、唾液 等 呈桔 黄色 ，应 预 先告 之病 ＾ ．以免引 起 惊
恐 ；其 股囊 制 剂 吸收较糖 衣 片 好 ．因此 最好 选用 胶 囊制 剂 ；利幅平需避光 保存 ，尤其 足利福平 散装时应 用有 色瓶 包装 ．以免影 响效果 。
肠球 菌 、淋球菌 流感杆 菌及 摩根菌 属有协 同作用 ．对产
刹福 平在体 内无蓄积作 用 ，对泌屎 幕结核 ，特别是伴
肾功能不全的患 者用利福平是适 宜的 ，已有 肾功能异常 的 患者应用利福平 时并不需要减量”。。
４ ２ 常 见 不 良反应 ．
４ ２ Ｉ 肝脏毒 性 ．
利福平是细胞色 素 ｎ 酶强力诱导剂 ，
可致 ｊ 损害 ，表现为转氨酶 升高 ．肝 肿大 、黄疽等 ，其原 ｝ １ ＝ 因是 抗 利幅平 药 物性 抗体 与带 有 利福 平 药物 的细 胞膜 接 触 ，被机体 自稳系统识 别 ，随即发生抗 原 一 体反应 ，同 抗 时被机体活化 ，导致 器官和细胞 的损害。黄疽是 利福平在 肝 内与胆红素 竞争酶 的结 合位置引起 高胆红素血症 。肝功 能不 辛 、腑 道梗 阻 、慢性 酒 精 中毒 者对 本 品应 慎用 或减 量 、闲利福 平主要是 以蛋 白结台方式 运到肝脏 ，在肝 脏经
利福平的临床新用途及应注意的问题
刺，抽出脓液则确诊为盆腔炎。
2.2 查明病原菌 女性生殖道为开放性腔道，是人体内重要微生物生态区，正常情况下是以乳酸杆菌等益生菌或条件致病菌为主要组成的微生态环境。
对外阴阴道假丝酵母菌病（VVC ），应根据2006年WHO 的诊治指南治疗，以便宿主重新建立防御性机制〔5〕。
细菌性阴道炎应遵循Amsel 等〔6〕的诊断标准，涂片找线索细胞以确诊。
对无症状的细菌性阴道炎，应减少药物阴道冲洗或过度冲洗，以免造成阴道黏膜破损，削弱屏障作用。
防止过度干预（如：宫颈糜烂无临床症状而大量静脉给药；没有任何症状的支原体阳性患者却被反复应用抗支原体药物；滥用皮质激素等）和不针对病原体的错误治疗。
在无症状的妇女中检出解脲支原体没有实际临床意义。
目前的证据仅支持在绒毛膜炎和产后感染患者中检出解脲支原体，才有使用抗菌药物的指针〔7〕。
但在宫颈分泌物中检出沙眼衣原体，应予以抗菌药物治疗。
慢性炎症不是使用抗菌药物指针。
急性前庭大腺炎会导致前庭大腺囊肿，有效的治疗方法是造口。
慢性宫颈炎有效治疗方法是物理治疗。
慢性子宫内膜炎最常见于带宫内节育器者，取出后来一次月经常可自愈。
慢性盆腔炎目前尚无特别有效方法，物理治疗或中药治疗有部分疗效。
反复发作、形成输卵管积液者，有效方法是手术治疗。
慢性炎症若使用抗菌药物，不但无效，反而增加耐药、二重感染和药物不良反应。
常见阴道炎，取阴道分泌物检查，可查明病原菌。
假丝酵母菌病选用抗真菌药物，细菌性阴道病和滴虫性阴道炎首选治疗药物为甲硝唑。
急性生殖道器官和急性盆腔炎应取血、盆腔积液、宫腔流出液进行病原菌培养和药物敏感性试验，根据结果调整给药方案。
2.3 综合分析确定治疗性抗菌药物方案 根据患者的生理、病理情况和病原菌、感染部位、感染严重程度制定行之有效的抗菌药物治疗方案，包括抗菌药物的品种、剂量、给药次数、给药途径、联合用药及疗程等。
阴道炎和轻症盆腔感染应选用口服吸收完全的抗菌药物；重症感染、全身性感染应采用静脉给药，病情好转后及早转为口服给药。
《中华人民共和国药典》利福平及制剂标准中有关物质测定方法的修改建议
·1356·Hemld of Medicine V01．31No．100ctober2012分平均总含量的80％～200％为限度范围，即每克含总转移率不是很高，这可能是制备过程中，麻黄采用水药膏体中含盐酸麻黄碱和盐酸伪麻黄碱两种成分的总煎煮工艺，而麻黄碱和伪麻黄碱均有一定的挥发性，在量应为0．090～0．230 mg。
约100℃因挥发损失而导致转移率偏低。
2010年版《中华人民共和国药典》一部麻黄项下参考文献规定，麻黄含水量不得过9．O％；按干燥品计算，含盐[1] 肖崇厚，杨松松，洪筱坤，等．中药化学[M]．上海：上海科学技术出版社，1997．酸麻黄碱(C。
H。
，N0·HCl)和盐酸伪麻黄碱(C，。
H。
，[2] 陈德昌．中药化学对照品工作手册[M]．北京：中国医药N0·HCl)的总量不得少于0．80％。
上述测定结果表科技出版社，2000．明，用于中试投料的麻黄饮片符合2010年版《中华人[3] 国家药典委员会．中华人民共和国药典(一部)[M]．北民共和国药典》要求。
根据以上测定结果，可以计算3京：中国医药科技出版社，2010：1．批中试样品中盐酸麻黄碱和盐酸伪麻黄碱的平均总转[4] 梁生旺．中药制剂分析[M]．北京：中国中医药出版社，移率约46．81％。
2007．3讨论DO I lO．3870／vvdb．2012．10．034 3批中试样品盐酸麻黄碱和盐酸伪麻黄碱的平均《中华人民共和国药典》利福平及制剂标准中有关物质测定方法的修改建议余忠1，朱江2，徐婷婷1(1．湖北省随州市中心医院药剂科，441300；2．湖北省随州市食品药品监督检验所，441300) 摘要目的对2叭0年版《中华人民共和国药典》中利福平及其制剂质量标准中有关物质测定方法存在的问题进行探讨。
方法采用反相高效液相色谱法，Si ncom C。
色谱柱(含碳量为11％)(150m m×4．6mm，5斗m)，甲醇一乙腈一0．075mol·L“磷酸二氢钾溶液一1．O mo l·L“枸橼酸溶液(10：50：36：4)为流动相，检测波长为254nm。
抗结核病药物治疗效果与血药浓度之间的关系
抗结核病药物治疗效果与血药浓度之间的关系如何找到耐药结核病发病原因，并积极地、有效地、迅速地治疗，杜绝滋生MDR和XDR结核菌的环境，是当前迫在眉睫的问题。
对XDR-TB的评估非常困难，需要对二线药物进行耐药监测。
肺结核中断治疗的原因:(1)药物的毒副作用（41.5%），最多的是肝损伤，表现为胆红素增加，ALT增高，需要加服护肝药，增加护肝费；其次是皮肤过敏反应，表现为全身皮疹；（2）为避免肝损伤，减少抗结核病药的服用，或换药，改利福平为利福喷丁；（3）用药前发放肺结核健康教育处方，严格忌饮酒，同时服用水飞蓟等护肝药物，每月复查肝功能。
其中抗结核病药的副作用肝损害与其血药浓度具有一定得关联。
要重视抗结核病药物治疗效果与血药浓度之间的关系。
1.利福平rifampicin理化性质：在三氯甲烷中易溶，在甲醇中溶解，在水中几乎不溶。
利福平片剂及胶囊含量测定方法：(中国药典2010)色谱条件与系统适用性试试验：用辛基硅烷键合硅胶为填充剂；以甲醇-乙腈-0.075mol/l磷酸二氢钾溶液-1.0mol/l枸橼酸溶液(30:30:36:4)为流动相；检测波长为254nm。
取利福平对照品、醌式利福平对照品、N-氧化利福平对照品、3-甲酰利福霉素SV对照品和利福霉素SV对照品适量，加乙腈制成每1ml中各约含0.04mg的混合溶液，取10μL注入液相色谱仪，各峰间的分离度均应符合要求。
测定法取本品适量，精密称定，加乙腈溶解并定量稀释制成每1ml中约含0.08mg 的溶液，精密量取10μL注入液相色谱仪，记录色谱图；另取利福平对照品适量，同法测定。
按外标法以峰面积计算，即得。
利福平药代动力学利福平口服吸收良好，服药后1.5～4小时血药浓度达峰值。
成人一次口服600mg后血药峰浓度(C max)为7～9mg/L，6个月至5岁小儿一次口服10mg/kg，血药峰浓度(C max)为11mg/L。
本品在大部分组织和体液中分布良好，包括脑脊液，当脑膜有炎症时脑脊液内药物浓度增加；在唾液中亦可达有效治疗浓度；本品可穿过胎盘。
利福平对氯氮平与利培酮血药浓度及疗效影响的对照研究
ｑｎ Ｙ ｎｗｅ ，ｔ １ Ｔ ｅ ｅｏ ｄｐ ｏ ｌ ’ ｈ ｓ ｉ ｌ ｆＪ ｎａ ｉ Ｊ ｎａ １ ２ ０ Ｃ ｉａ ｉ ， ＡＯ Ｗｅ — ｉ ｅ ａ ． ｈ ｃ ｎ ｅｐ ｅ Ｓ ｏｐ ｔ ｉｔｎｃ ｙ， ｉｔｎ２ ３ ０ ， ｈｎ ｓ ａｏ ｔ
［ ｂ ｔ ｃ］ Ｏ ｊｃｉｅ Ｔ ｘ ｌｒ ｈ ｆ ｃ ｆｒ ａ ｉ ｎ Ｒ Ｐ ｎ ｔ ｅｂｏ ｄ ｃｎ ｅ ｔａｉｎ ａ ｄ ｅｆ ａ ｙｏ Ａ ｓ ａｔ ｒ ｂｅｔ ｏ ｅ ｐｏ ｅｔｅｅｆ ｔｏ ｉ ｍｐｃ （ Ｆ ）ｏ ｈ ｌｏ ｏ ｃｎｒｔ ｎ ｆ ｃｃ ｆ ｖ ｅ ｆ ｉ ｏ ｉ
ｃｏ ａ ｉ ｅ（ ｌｚ ｐｎ ＣＬＯＺ）ａ ｄ ｒｓ ｅｉｏ ｅ （ Ｓ ． ｅｈ ｄ Ａ ｏ ａ ｆ２ ｃ ｉｏ ｈ ｅ ｉｓｗｉ ｕ ｍｏ ａ ｙｔ ｂ ｒ ｕｏ ｉ ｎ ｉｐ ｒｄ ｎ ＲＩ ） Ｍ ｔ ｏ ｓ ｔ ｔｌｏ ５ｓ ｈ ｚ ｐ ｒ ｎｃ ｔ ｐ ｌ ｎ ｎ ｕ ｅｃ ｌ ｓｓ ｈ
Ｅｆｅ ｔｏｆｒｆ ｍ ｐ ｉｎ ｎ ｏ ｄ ｃ ｎｃ ｎ ｒ ｔｏ ｎ ｆ ｉａ ｙ ｏ ｌ ｚ ｐ ｎｅ ａ ｄ ｒｓ ｒｄｏ ． ｆ ｃ ｉａ ｃ ａ ｏ ｂｌ ｏ ｏ ｅ ｔ ａ ｉ ｎ ａ ｄ ｅ ｆｃ ｃ ｆｃ ｏ ａ ｉ ｎ ｉｐｅ ｉ ｎｅ ＣＨ ＥＮ ｕ—ｉ ｇ ， ｏ Ｓｈ ｌｎ Ｌｊ Ｇｕ —
对 照研 究 ※
陈淑玲 李 国琴 姚 文 卫 王云海 金 志兴 徐 萍。
【 摘要】 目的 对 照 比较 利 福 平 对 氯 氮 平 （ Ｌ ） 利 增 酮 （ Ｓ 血 药 浓 度及 疗效 的影 响 。方 法 氯 氮平 组 Ｃ ＯＺ 与 ＲＩ ）
（ ＯＺ组） ５ 和利 培 酮组（ Ｉ ＣＬ ２例 Ｒ Ｓ组） ５例 均为单 用 Ｃ ＯＺ和 ＲＩ 疗的精神 分 裂症伴肺 结核 患 者 ， １ Ｌ Ｓ治 在持 续原 来 Ｃ Ｏ Ｌ Ｚ和 ＲＩ 量 治疗 两周 以上 的基础 上分 别合 用利 福 平 （． ５ ／ ， 治 疗 ６周 。分别 于研 究前 与 研 究后 第 Ｓ剂 Ｏ ４ ｇ 日） 共 ２ ６周末采 用 高效液 相 色谱 法 （ Ｌ 测定 ＣＬ 、 ＨＰ Ｃ） ＯＺ和 ＲＩ Ｓ药物 血浓 度 ， 同期 以 阳性和 阴性 症状 量表 （ ＡＮＳ ） Ｐ Ｓ 评 定精 神症 状 。结果 与利 福平合 用前 比较 ， 用后 第 ２ ６周末 的氯 氮平和利 培 酮血 深度 以及 去 甲基 氯氮 平和 ９ 合 、 一 羟 利培 酮血 浓度均 有显 著 下降 ， 间差异 经单 因素方 差分析检 验 均存 在 非常显 著性 意义 ； ＯＺ组 患者 合 用前 和 期 ＣＬ 第 ２６ 末的 Ｐ 、周 ＡＮＳ Ｓ阳性 症状 、 一般精 神病 理 因子 分 以及 Ｐ ＡＮＳ Ｓ总分 间差 异均 有 非 常显 著性 意 义 ； Ｌ Ｚ组 Ｃ Ｏ 患者粕神 症状 恶化 者 为（ ６ ） １ 人 明显 多于 Ｒ Ｓ组的 （ ） 差异 有显 著性 意 义（ 。 ． ３ Ｐ＜Ｏ ０ ） ＣＬ Ｉ ４人 ， Ｚ ＝５ ２ ， ． ５ ； ＯＺ组 患 者 出现精 神 症状 恶化 时间为 （ ３ ３ ±５ ５ ） ， １ ． ３ ． ５ 天 明显短 于 ＲＩ 的（ ０ ２ ±７ １ ） ， Ｓ组 ２ ． ５ ． ３ 天 差异 也有 显著性 意 义（ ＝２ ￡ ．
利福平
【药名】利福平【英文名】Rifampicin【别名】甲哌力复霉素、甲哌利福霉素、利米定、力复平、威福仙、仙道伦、Benemicin、Rifampicin、RFP、Rifaldin、Rifam、Rifampicinum、Rifampin【剂型】1.片剂：0.1g，0.15g，0.3g，0.45g，0.6g；2.胶囊：0.1g，0.15g，0.3g，0.45g，0.6g；3.口服混悬液：20mg(1ml)；4.滴眼液：0.1%；5.眼膏：0.5%，1%。
【药理作用】本品能抑制分枝杆菌和其他微生物的DNA-依赖性RNA多聚酶，与依赖于DNA的RNA多聚酶的β亚单位牢固结合，从而抑制细菌mRNA的合成，防止该酶与DNA连接，从而阻断RNA转录过程。
其作用靶位在RNA多聚酶的β亚基。
本品为广谱抗生素，对革兰阳性菌和阴性菌均有明显抗菌作用，高浓度时对衣原体与某些病毒也有作用。
体内外实验证明本品对结核杆菌与非典型分枝杆菌及麻风分枝杆菌均有效。
对多种结合杆菌的MIC为0.005～0.5μg/ml，其最低杀菌浓度(MBC)为MIC的4～16倍。
利福平对繁殖期结核杆菌作用最强，对静止期的结核杆菌也有杀菌作用，但所需浓度比繁殖期细菌约高10倍。
利福平能透入细胞内，故对吞噬细胞内的结核杆菌也有杀灭作用。
是全效杀菌药。
【药动学】本药口服吸收良好，可达90%～95%，口服后1.5～4h血药浓度达高峰，成人一次口服0.6g后峰浓度可达7～9mg/L；30min内静脉滴注0.6g 后峰浓度可达17.5mg/L；6个月至5岁小儿一次口服10mg/kg，峰浓度为11mg/L；3个月至12岁小儿于30min内静脉滴注0.3g/m＾2，峰浓度可达26mg/L。
本药的有效浓度可维持6h。
本药吸收后可分布到全身大部分组织和体液中，包括脑脊液。
当脑膜有炎症时脑脊液内药物浓度增加；在唾液中亦可达有效治疗浓度。
本药可透过胎盘屏障，分布容积为1.6L/kg，蛋白结合率为80%～91%。
RT-HPLC法同时测定血清中利福平和利福喷丁的血药浓度
ｐｃ Ｐ— Ｄ （５ ｍ ｘ ． ｍ） ａｋＶ Ｏ Ｓ １０ｍ ４ ６ｍ 为分析柱 ， 甲醇 一水 （０ ０ 为流动 相 ， 以 ７ ：３ ） 流速 为 １ｍ／ ｉ， ｌｍ ｎ 检测 波长 为 ３６ ｎｌ ３ ｎ。结 果： 利福平和利福喷丁的线性范围分别为 ０ ２ ３ ． ｓＬ（ ＝ ．９ ） ０ ２ ． ５～ ２ ０ｍ ／ ｒ ０ ９ ９５ 和 ．５～３ ． ｇＬ（ ＝ ．９ ） 平均 回收率 ２ ０ｍ ／ ｒ ０ ９９６ ， 分别为 １０ ４ ０ ． ％和 ９ ．％ 。 日内及 日间 Ｒ Ｄ均小 于 ５ 。结论 ： ９８ Ｓ ％ 方法 、 简便准确 ， 适用于对 利福平和利福 喷丁同 时进 行治 疗药物监测 的需要 ， 测定时可 以有效地降低成本 、 提高效率 。
ｉ ｓ ｉ ｂ ｅ ｔ ｅ ｕ ｅ ｎ ｄ ｔｒ ｎ ｎ ｅ ｃ ｎ ｅ ｔ ｔ ｎ ｏ ｆ ｍｐ ｎ ａ ｄ ｒ ａ ｅ ｔ ｅ ｉ ｕ ｎ ｐａ ｍａ ｅ ｃ ｓｓ ｃ ｎ ｂ ｅ ｕ ｅ ｄ ｓ ｕ ｔ ｌ ｏ ｂ ｓ ｄ ｉ ｅｅ ｍｉ ｉ ｇ ｔ ｏ ｃ ｎ ｒ ｉ ｒ ａ ｉ ｉ ｐ ｎ ｉ ｎ ｈ ｍａ ｌ ａ ｈ ａｏ ｆ ｉ ｎ ｆ ｎ ｓ ． ｏｔ ａ ｅｒｄ ｃ ｄａ ｎ ｔ ｅ ｅｆ ｉ ｎ ｙ ｃ ｎ ｂ ａｓ ｄ ｈ ｆ ｃｅ ｃ ａ ｅ ｒ ｉｅ ． ｉ ＫＥＹ ＯＲ Ｗ ＤＳ ｒ ａ ｉ ，ｉ ｐ ｎ ｉ ｅ ｄ ｕ ｏ ｃ ｎｒ ｔ ｎ ｉ ｌｓ ，ＨＰＬ ｉ ｍｐ ｎ ｒ ａ ｅ ｔ ， ｒ ｇ ｃ ｎ ｅ ｔａｉ ｎ ｐ ａ ｍａ ｆ ｆ ｎ ｏ Ｃ
关键词 利福平 ， 利福 喷丁 ， 血浆药 物浓 度 ， 高效液相色谱法
文献标识码 ： Ａ 文章 编 号 ： ０ －６ ７ ２ １ ） ｌ０２ －２ １ ６５８ （ ０２ ０ －０ ００ ０ 中 图分 类号 ： ９ Ｒ７
服用利福平后两个时间点监测血药浓度的研究
.论著.服用利福平后两个时间点监测血药浓度的研究张培泽郑俊峰曹炜鹏王玉香陈涛付亮邓国防【摘要】目的评价以服用利福平后2h和6h两个时间点血药浓度(0211和0611)作为最大血药峰浓度(C^x)指导临床用药的可行性。
方法收集2016年11月至2017年11月深圳市第三人民医院收治的确诊为活动性结核病且符合人组标准的148例患者，采用高效液相色谱法监测患者服用利福平1周后的C2h和C6h血药浓度水平资 料，以国际通用利福平的血药(^^(8〜24 pg/ml)为标准，采用SPSS 19.0软件比较两个时间点血药浓度水平及吸收不良和吸收延迟情况，并初步分析低血药浓度组（未达标者）与正常血药浓度组在性别、年龄、BMI、利福平使用 量、并发糖尿病、并发乙型肝炎、血清白蛋白水平等方面的差异，其中计量资料以々士，表示，采用/检验;计数资料的比较采用f检验。
均以P<〇.〇5为差异有统计学意义。
结果24.3%(36/148)的患者利福平C2h血药浓度未达标，但其中有13例(36. 1%，13/36)服药后Ceh血药浓度达标，共计125例(84 5%,125/148)在服药后6 h达标,利福平延迟吸收率为1〇.4%(13/125)。
低血药浓度组与正常血药浓度组在男性[60.9%(14/23)和68.8% (86/125)]、年龄[(36. 9±4. 2)岁和(38. 2士3.5)岁]、BMI[ (21. 5士4.0)和（22. 9±3. 7)]、利福平 450 mg/d使用量 [60. 9%(14/23)和 43. 2%(54/125)]、并发糖尿病[8. 7%(2/23)和 22. 4%(28/125)]、并发乙型肝炎[4. 3%(1/23)和9.6%(12/125)]、血清白蛋白水平[(42. 3±4. 4) g/L和（40. 9±3. 2) g/L]等方面的差异均无统计学意义=0.558,P=0. 455； ^-1.585,P=0.115u=-1.647, P=0. 102；/=2.442, P=0.118；=2.257, P=0. 166；f=0.669，P=0.694;/=1.457，J R=0. 157)。
- 1、下载文档前请自行甄别文档内容的完整性，平台不提供额外的编辑、内容补充、找答案等附加服务。
- 2、"仅部分预览"的文档,不可在线预览部分如存在完整性等问题,可反馈申请退款(可完整预览的文档不适用该条件!)。
- 3、如文档侵犯您的权益，请联系客服反馈,我们会尽快为您处理(人工客服工作时间：9:00-18:30)。
2013年执业药师药物化学知识点：抗结核药
抗结核药依据化学结构可分为两类，抗生素类抗结核药物和合成抗结核药物。
结核病是由有特殊细胞壁的耐酸结核杆菌引起的慢性细菌感染性疾病，因其细胞上存在高度亲水性的类脂，因而对醇、酸、碱和某些消毒剂具有高度的稳定性。
由于结核杆菌较一般的细菌生长周期长，所以需用药周期长，因而抗结核药物易产生耐药性。
一、抗生素类抗结核药
抗生素类抗结核药主要有硫酸链霉素、硫酸卷曲霉素、利福平、利福喷汀、利福布汀等。
硫酸链霉素(Streptomycin Sulfate)是第一个发现的氨基糖苷类抗生素，其结构由链霉胍、链霉糖和Ⅳ一甲基葡萄糖三部分组成。
在其分子结构中有三个碱性中心，可以和各种酸成盐，但临床上用其硫酸盐。
链霉素对结核杆菌的抗菌作用很强，临床上用于治疗各种结核病，特别是对结核性脑膜炎和急性浸润性肺结核有很好的疗效。
对尿路感染、肠道感染、败血症等也有效，与青霉素联合应用有协同作用。
链霉素除具有氨基糖苷类抗生素的毒性外，对肾脏也有毒性。
利福平(Rifampicin)又名甲哌利福霉素。
为鲜红色或暗红色结晶性粉末，无臭，无味。
在三氯甲烷(氯仿)中易溶，在甲醇中溶解，在水中几乎不溶，遇光易变质，水溶液易氧化损失效价。
pKa1．7(8一OH)，7．9(N)；水溶液pH为4．0-6．5。
利福平分子中含1，4一萘二酚结构，在碱性条件下易氧化成醌型化合物。
其醛缩氨基哌嗪在强酸中易在C-N处分解，成为缩合前的醛基和氨基哌嗪二个化合物。
利福平作用的靶点是抑制细菌DNA 依赖RNA聚合酶(DDRP)。
利福平体内主要代谢为c－25的酯键水解，生成去乙酰基利福平，它虽然仍有抗菌活性，但仅为利福平的l／8～1／10。
在尿中可发现去乙酰化物与葡糖醛酸的结合物。
利福平的另一个代谢物为其水解物3-甲酰基利福霉素SV，它虽然有抗菌活性，但比利福平低。
利福平是酶的诱导剂，会增强代谢酶活性，促进水解。
因此，最初2周内连续服药可导致进行性血药浓度下降和t1/2缩短，但经一定时间后，血药浓度即能相对稳定。
本品代谢物具有色素基团，因而尿液、粪便、唾液、泪液、痰液及汗液常呈橘红色。
（70年代：利福平胶囊
研究发现，口服利福平在“最初的2周内连续服药可导致行性血药浓度下降和T1/2缩短，一段时间后，血药浓度才能相对稳定。
”
利福平能否有效、迅速杀灭A菌群，关键取决于利福平在病灶部位是否有持续、稳定的血药浓度。
《药物化学》尤启冬主编，化学工业出版社，2004版，P434）
利福平在肠道中被迅速吸收，但食物可以干扰这种吸收。
因此，使用该药时，应空腹服用。
利福喷汀(Rifapentine)为利福平哌嗪环上甲基被环戊基取代的衍生物，又名环戊哌利福霉素。
利福喷汀的抗菌谱与利福乎相同，对结核杆菌、麻风杆菌、金黄色葡萄球菌、某些病毒、衣原体等微生物有抗菌作用，其抗结核杆菌的作用比利福平强2～l0倍。
对沙眼衣原体、厌氧菌的作用与利福平相似，对葡萄球菌和链球菌的作用不如利福平。
利福喷汀在胃、肠道的吸收缓慢且不完全，口服消除半衰期为l4～20h，主要以原型及代谢物形式自粪便排泄。
对人体组织的穿透力强，广泛分布于全身组织及体液，以肝脏中浓度最高，肾、肺等组织中含量也较高，但不易透过血一脑脊液屏障。
主要在肝内酯酶作用下去乙酰化，成为25一去乙酰利福平。
利福布汀(Rifabutin)是一种半合成利福霉素类药物，与利福平有相似的结构和活性，除具有抗革兰阴性和阳性菌的作用外，还有抗结核杆菌和鸟分枝杆菌(M.avium)的活性，研究表明，在HIV 感染的淋巴细胞中使用本品0．1μg／ml对92％的逆转录酶有抑制作用。
利福布汀目服后，在胃肠道吸收迅速，3h左右血浆浓度达到峰值，绝对生物利用度约为20％，53％以上通过胃肠道吸收。
利福布汀脂溶性高，能广泛地分布于组织细胞中，组织细胞浓度远远高于血浆浓度，口服利福布汀12h后肺组织浓度达血浆浓度的6．5倍；本品清除缓慢，平均半衰期为45h，53％以代谢物的形式从尿液排出，30％通过粪便排泄。
利福布汀与其他抗结核药联合用于分枝杆菌感染所致疾病，如结核及鸟分枝杆菌复合体(MAC)感染。
二、合成抗结核药物
1944年发现苯甲酸和水杨酸可促使结核杆菌的呼吸作用，根据抗代谢药物设计原理，寻找其抗结核治疗药物。
终于在1946年发现了对结核杆菌有选择抑制作用的对氨基水杨酸钠(Sodium p—Amin—osalicylate)。
其后，又发现抗结核药物异烟肼(Isoniazid)及采用运用随机筛选方法得到盐酸乙胺丁醇(Ethambutol Hydrochloride)。
异烟肼(Isoniazid)又名雷米封，在酸或碱存在下，水解生成异烟酸和游离肼，游离肼的毒性较大，故变质后不可再供药用。
光、重金属、温度、pH等因素均可加速水解反应。
异烟肼的肼基具有较强还原性，可被多种弱氧化剂氧化。
异烟肼与铜离子或其他重金属离子络合，形成有色的螯合物，如与铜离子在酸性条件
下生成一分子红色螯合物，在pH 7．5时形成两分子螯合物。
异烟肼在包括病灶在内的各种组织中均能很好吸收，它的大部分代谢物为失活物质。
主要代谢物为N-乙酰异烟肼，占服用量的50％～90％，并由尿排除，N-乙酰异烟肼的抗结核活性仅为异烟肼的l％。
在人体内这种乙酰化作用受到细胞质的Ⅳ一乙酰基转移酶(N-Acetyhransferase)控制，具有高浓度此酶的个体乙酰化迅速，而具有低浓度此酶的个体乙酰化速度则较慢，因此对乙酰化速度较快的患者需要调节使用剂量。
异烟肼的其他代谢物为异烟酸和肼，异烟酸也可能是乙酰异烟肼水解的产物，在这种情况下，水解的另一种产物为乙酰肼，乙酰肼被Ⅳ-乙酰转移酶酰化成无活性的二乙酰肼，这种反应在代谢速度快的个体中发生更快。
乙酰肼是在使用异烟肼治疗时产生肝毒性的原因，乙酰肼被认为是CYP450的底物。
形成的活性中间体羟胺，进一步生成活性的乙酰化剂乙酰基自由基，可以将肝蛋白乙酰化，导致肝坏死。
异烟肼为临床上常用的抗结核药，具有疗效好、用量小、易于口服等优点。
常与链霉素、卡那霉素和对氨基水杨酸钠合用，减少结核杆菌耐药性的产生。
异烟腙(Ftivazide)是异烟肼与香草醛缩合生成的腙，其抗结核杆菌作用低于异烟肼，却可解决对异烟肼耐药性问题。
其抗结核作用与异烟肼相似，毒性略低。
对细胞内外处于不同酸碱环境、繁殖代谢旺盛、缓慢及休眠状态的结核菌均具有杀灭作用。
异烟腙的口服吸收率为90％，服后l～2h血清药物浓度可达峰值；异烟腙在体内主要通过乙酰化及部分水解而代谢。
异烟腙主要用于各型肺结核的进展期、溶解播散期、吸收好转期，尚作用于结核性脑膜炎和其他肺外结核等，本品常需和其他抗结核病药联合应用，以增强疗效和克服耐药菌。
盐酸乙胺丁醇(Ethambutol Hydrochloride)含两个构型相同的手性碳，有三个旋光异构体，右旋体的活性是内消旋体12倍，为左旋体的200～500倍，药用为右旋体。
盐酸乙胺丁醇的氢氧化钠溶液与硫酸铜试液反应，生成深蓝色络合物，此反应可用于鉴别。
而且，盐酸乙胺丁醇的抗菌机制则可能与二价金属离子如Mg2+结合，干扰细菌RNA 的合成。
盐酸乙胺丁醇在体内两个羟基氧化代谢为醛，进一步氧化为酸，昼夜内口服量一半以上以原型由尿排出，仅10％～l5％以代谢物形式排出。
其代谢物均失去抗结核活性。
盐酸乙胺丁醇主要用于治疗对异烟肼、链霉素有耐药性的结核杆菌引起的各型肺结核及肺外结核，可单用，但多与异烟肼、链霉素合用。
对氨基水杨酸钠(Sodium Aminosalicylate)对结核杆菌的对氨基苯甲酸合成起抑制作用，抑制其生长。
口服吸收快且完全，分布于全身组织、体液及干酪样病灶中，但不易透入脑脊液及细胞。
约50％药物在体内乙酰化，80％原药及代谢物从尿中排泄，半衰期为0．5～1．5h。
因排泄快，使用剂量大以及只有对结核杆菌有抑制作用，所以很少单独使用，多与异烟肼、链霉素合用，以增加疗效和避免细菌产生耐药性。
吡嗪酰胺(Pyrazinamide)为在研究烟酰胺时发现的抗结核杆菌药物，是烟酰胺的生物电子等排体，作为烟酰胺的抗代谢物，干扰DNA的合成。
尽管吡嗪酰胺单独作为抗结核药物已出现耐药性，但在联合用药中发挥较好的作用，为一线抗结核药物。
基于吡嗪酰胺在pH5．5
或更低时具有抗结核活性，认为吡嗪酰胺本身可能为药物的活性形式或为部分前体药物，敏感的生物体可产生吡嗪酰胺水解酶，将吡嗪酰胺水解为吡嗪羧酸，而吡嗪羧酸可降低其周边环境的pH，使结核杆菌不能生长。
吡嗪酰胺口服吸收迅速，其代谢反应发生在肝脏，在肝脏微粒体中吡嗪酰胺酶水解为吡嗪羧酸，再经黄嘌呤氧化酶氧化为5－羟基毗嗪羧酸。