前列地尔注射液
前列地尔注射液说明书--凯时
前列xx注射液说明书【药品名称】通用名：前列xx注射液商品名：xx时xx：Alprostadil Injection汉语拼音：Qianliedi'er Zhusheye【成份】1.本品主要成分为前列腺素E1，其化学名称为：(1R,2R,3R)-3-羟基2-((E)-(3S)-3-羟基-1-辛烯基]-5-氧代环戊烷庚酸其结构式为：分子式：C20H34O5分子量：354.49CAS No.：745-65-32.辅料：精制大豆油、精制软磷脂、浓甘油、油酸、氢氧化钠、注射用水【性状】本品为白色乳状液体。
【适应症】1．治疗慢性动脉闭塞症(血栓闭塞性脉管炎、闭塞性动脉硬化症等)引起的四肢溃疡及微小血管循环障碍引起的四肢静息疼痛，改善心脑血管微循环障碍。
2．脏器移植术后抗栓治疗，用以抑制移植后血管内的血栓形成。
3．动脉导管依赖性先天性心脏病，用以缓解低氧血症，保持导管血流以等待时机手术治疗。
4．用于慢性肝炎的辅助治疗。
【规格】2ml:10μg。
【用法用量】成人一日一次，1-2ml（前列地尔5-10μg）+10ml生理盐水（或5％的葡萄糖）缓慢静注，或直接入小壶缓慢静脉滴注。
【不良反应】1．休克：偶见休克。
要注意观察，发现异常现象时，立刻停药，采取适当的措施。
2．注射部位：有时出现血管疼、血管炎、发红，偶见发硬，瘙痒等。
3．循环系统：有时出现加重心衰，肺水肿，胸部发紧感，血压下降等症状，一旦出现立即停药。
另外，偶见脸面潮红、心悸。
4．消化系统：有时出现腹泻、腹胀、不愉快感，偶见腹痛、食欲不振、呕吐、便秘、转氨酶升高等。
5．精神和神经系统：有时头晕、头痛、发热、疲劳感，偶见发麻。
6．血液系统：偶见嗜酸细胞增多、白细胞减少。
7．其他：偶见视力下降、口腔肿胀感、脱发、四肢疼痛、浮肿、荨麻疹。
【禁忌症】以下患者禁用：1．严重心衰(心功能不全)患者。
2．妊娠或可能妊娠的妇女。
3．既往对本制剂有过敏史的患者。
【注意事项】1．下述患者慎用本品：（1）心衰(心功能不全)患者，有报告可加重心功能不全的倾向。
前列地尔注射液ppt
代谢
前列地尔在体内主要通过 酶代谢，代谢产物主要经 肾脏排出体外。
排泄
前列地尔的排泄速度较慢， 半衰期较长，一般可达24小时。
药物相互作用
与抗凝药合用
前列地尔与抗凝药合用时， 可能会增加出血的风险， 需密切监测凝血功能。
与降压药合用
前列地尔与降压药合用时， 可能会产生协同作用，导 致血压下降幅度过大，需 谨慎使用。
部分患者可能出现过敏反应， 如皮疹、瘙痒、呼吸困难等， 应立即停药并给予相应治疗。
不良反应的处理方法
注射部位疼痛
血管扩张
低血压
轻微疼痛可自行缓解， 疼痛较重时可采取局部 冷敷或口服止痛药缓解。
通常无需特殊处理，可 自行缓解。如症状较重， 可适当减慢滴速或停药。
应立即停药，并给予升 压药物及对症治疗。
前列地尔注射液的未来研究方向
探索前列地尔注射液在更多疾病领域的应用
目前前列地尔注射液主要用于治疗慢性动脉闭塞症，未来研究可探索其在其他血管疾病、 神经系统疾病等领域的应用。
改进制剂形式
目前前列地尔注射液为注射液剂型，未来可研究其制成口服制剂、吸入制剂等不同形式， 以满足不同患者的需求。
提高药效和降低副作用
糖尿病肾病治疗
总结词
前列地尔注射液在糖尿病肾病治疗中具有积极作用，能够保护肾脏功能、降低尿 蛋白、延缓肾损害进展。
详细描述
前列地尔注射液通过抑制炎症反应和免疫反应，减少肾脏损伤，同时能够扩张肾 血管、增加肾脏血流灌注，有助于保护肾脏功能。此外，该药物还能降低尿蛋白 排泄，延缓肾损害进展，从而改善糖尿病肾病患者的预后。
前列地尔注射液
• 前列地尔注射液概述 • 前列地尔注射液的药理作用 • 前列地尔注射液的临床应用 • 前列地尔注射液的副作用与注意事项 • 前列地尔注射液的研发与未来展望
前列地尔注射液说明书--凯时
前列xx 注射液说明书【药品名称】通用名：前列xx 注射液商品名：xx 时xx：Alprostadil Injection汉语拼音：Qianliedi'er Zhusheye【成份】1•本品主要成分为前列腺素E1,其化学名称为：(1R,2R,3R)-3羟基2-((E)-(3S)-3羟基-1-辛烯基卜5-氧代环戊烷庚酸其结构式为：分子式：C20H34O5 分子量：354.49CAS No：. 745-65-32.辅料：精制大豆油、精制软磷脂、浓甘油、油酸、氢氧化钠、注射用水【性状】本品为白色乳状液体。
【适应症】1．治疗慢性动脉闭塞症（血栓闭塞性脉管炎、闭塞性动脉硬化症等）引起的四肢溃疡及微小血管循环障碍引起的四肢静息疼痛，改善心脑血管微循环障碍。
2．脏器移植术后抗栓治疗，用以抑制移植后血管内的血栓形成。
3．动脉导管依赖性先天性心脏病，用以缓解低氧血症，保持导管血流以等待时机手术治疗。
4．用于慢性肝炎的辅助治疗。
【规格】2ml:10©【用法用量】成人一日一次，1-2ml （前列地尔5-10©）+10ml生理盐水（或5%的葡萄糖）缓慢静注，或直接入小壶缓慢静脉滴注。
【不良反应】1 ．休克：偶见休克。
要注意观察，发现异常现象时，立刻停药，采取适当的措施。
2．注射部位：有时出现血管疼、血管炎、发红，偶见发硬，瘙痒等。
3．循环系统：有时出现加重心衰，肺水肿，胸部发紧感，血压下降等症状，一旦出现立即停药。
另外，偶见脸面潮红、心悸。
4．消化系统：有时出现腹泻、腹胀、不愉快感，偶见腹痛、食欲不振、呕吐、便秘、转氨酶升高等。
5．精神和神经系统：有时头晕、头痛、发热、疲劳感，偶见发麻。
6．血液系统：偶见嗜酸细胞增多、白细胞减少。
7．其他：偶见视力下降、口腔肿胀感、脱发、四肢疼痛、浮肿、荨麻疹。
【禁忌症】以下患者禁用：1．严重心衰（心功能不全）患者。
2．妊娠或可能妊娠的妇女。
3．既往对本制剂有过敏史的患者。
前列地尔注射液临床用药分析
04
前列地尔注射液的临床效果评 价
有效性评价
改善心功能
前列地尔注射液能够扩张血管，改善心肌缺血，从而 有效改善心功能。
降低肺动脉压
前列地尔注射液能够降低肺动脉压，减轻右心负担， 改善右心功能。
缓解疼痛
前列地尔注射液能够抑制炎症反应，减轻疼痛，提高 患者的生活质量。
前列地尔注射液经静脉注射后， 药物在体内分布广泛，主要分布 于肝、肺、肾等组织器官。
排泄
前列地尔主要通过肾脏排泄，排 泄速度较慢，半衰期较长，可持 续发挥药效。
药物相互作用
前列地尔与其他药物相互作用较 小，但在使用过程中仍需注意与 其他药物的配伍禁忌。
03
前列地尔注射液的临床应用
适应症和用法用量
安全性评价
副作用少
前列地尔注射液的副作用相对较少，常见的副 作用包括注射部位疼痛、皮疹等。
不良反应可控
前列地尔注射液的不良反应大多可控，可以通 过减量或停药等措施缓解。
药物相互作用风险低
前列地尔注射液与其他药物的相互作用风险较低，使用较为安全。
经济性评价
降低医疗费用
前列地尔注射液能够显著降低患者的 医疗费用，减轻患者的经济负担。
注意事项
在使用前列地尔注射液时，应注意观 察患者的反应，如出现不良反应，应 及时停药并就医。同时，应避免与前 列地尔注射液产生配伍禁忌的药物一 起使用，以免影响药效。
与其他药物的相互作用
相互作用
前列地尔注射液可能会与其他药物产生相互作用，影响药效。例如，与抗凝药 物合用可能会增加出血的风险。
注意事项
THANKS
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前列地尔注射液临床用药分析
ห้องสมุดไป่ตู้ 04
前列地尔注射液的用药指南 和注意事项
前列地尔注射液的合理用药指南
1 2 3
适应症
前列地尔注射液主要用于治疗慢性肝炎、肝硬 化、慢性肾功能不全、冠心病、脑梗死等病症 。
药物相互作用
前列地尔注射液与肝素、华法林等抗凝药物联 用可增加出血风险，与血管紧张素转化酶抑制 剂联用可降低血压。
联合用药
前列地尔注射液常与其他药物联合使用，以提 高疗效和减少不良反应。
前列地尔可促进肺泡上皮细胞的修复，减轻肺损伤，对肺气肿等呼吸系统疾病有一定的治疗作用。
03
前列地尔注射液的不良反应 及处理
前列地尔注射液的主要不良反应
注射部位疼痛
前列地尔注射液为血管活性药物，可引起注射部 位疼痛、发红、瘙痒等局部反应。
消化系统不良反应
前列地尔注射液可引起恶心、呕吐、腹泻、腹痛 等消化系统不良反应。
改善脑部供血
前列地尔可扩张脑血管，增加脑血流量，改善脑部供血，对脑梗塞、脑缺血 等神经系统疾病有一定的治疗作用。
抑制炎症反应
前列地尔可抑制炎症反应，减轻脑部炎症损伤，对神经细胞具有保护作用。
前列地尔注射液在呼吸系统疾病中的应用
扩张支气管
前列地尔可舒张支气管，缓解哮喘和慢性阻塞性肺疾病的症状。
促进肺泡上皮细胞修复
循环系统不良 反应处理
如出现血压下降、心悸 等循环系统不良反应， 应减慢滴速或停止用药 ，必要时给予升压药。
消化系统不良 反应处理
出现消化系统不良反应 时，可给予止吐、止泻 、解痉等对症治疗。
过敏反应处理
如出现过敏反应，应立 即停药，给予抗过敏治 疗。
前列地尔注射液与其他药物的相互作用
前列地尔注射液的临床应用
关于前列地尔注射液（凯时）的临床应用药剂科通过对前列地尔注射液（凯时）近期的不良反应分析，发现前列地尔注射液（凯时）存在未按照说明书正确选择给药方法的情况。
经初步了解，这种不合理应用的情况全院普遍存在，临床上、护理上存在对“前列地尔注射液（凯时）导致穿刺血管条索状红线属正常现象”的认识误区。
望各临床知悉，以引起重视并加以纠正。
一、不合理的给药方法：临床常见将前列地尔注射液(凯时) 10 μg 以生理盐水100ml作为溶媒，采用慢速静脉滴注的给药方法。
二、前列地尔注射液(凯时)说明书用法用量成人一日一次，1-2ml（前列地尔5-10μg）+10ml生理盐水（或5%的葡萄糖）缓慢静注，或直接入小壶缓慢静脉滴注。
三、从药剂学角度分析原因：前列地尔，也叫做前列腺素E1（PGE1）,来源于花生四烯酸途径。
因为该前列地尔制剂以脂微球作为药物载体，由于脂微球的包裹，前列腺素E1不易失活，且具有靶向特性。
如果用100ml溶媒稀释，容易因为过度稀释造成脂微球破乳，不仅失去靶向性难以发挥治疗作用，反而容易因为PGE1的释放而刺激血管，导致注射臂静脉穿刺血管出现条索状红线、产生刺痛、颜面部潮红等不良反应。
建议严格按照说明书用法用量使用，尤其是缓慢推注5至10分钟。
四、避免药物资源的浪费临床上都知道前列地尔在体内代谢很快，代谢酶（15-羟基前列腺素脱氢酶）主要存在于肺、肝、肾，故循环血液每流经肺一次，将有90％以上前列腺素失活。
若是采用过度溶媒稀释的给药方案，不仅药物治疗效果上不佳，发挥不到靶向制剂浓集的作用，而且不可避免地造成药物资源的浪费。
五、关于说明书中的“小壶滴注”说明书中提到的“小壶”是指输液管中的茂菲氏/ 墨菲氏壶。
“小壶滴注”因无具体的操作规范、医院感染、卫生条件等资料参考，故此不予使用。
六、关于脂微球。
前列地尔注射液说明书--凯时
前列地尔注射液说明书【药品名称】通用名：前列地尔注射液商品名：凯时英文名：Alprostadil Injection汉语拼音：Qianliedi'er Zhusheye【成份】1. 本品主要成分为前列腺素E1，其化学名称为：(1R,2R,3R)-3-羟基2-((E)-(3S)-3-羟基-1-辛烯基]-5-氧代环戊烷庚酸其结构式为：分子式：C20H34O5分子量：354.49CAS No.：745-65-32. 辅料：精制大豆油、精制软磷脂、浓甘油、油酸、氢氧化钠、注射用水【性状】本品为白色乳状液体。
【适应症】1．治疗慢性动脉闭塞症(血栓闭塞性脉管炎、闭塞性动脉硬化症等)引起的四肢溃疡及微小血管循环障碍引起的四肢静息疼痛，改善心脑血管微循环障碍。
2．脏器移植术后抗栓治疗，用以抑制移植后血管内的血栓形成。
3．动脉导管依赖性先天性心脏病，用以缓解低氧血症，保持导管血流以等待时机手术治疗。
4．用于慢性肝炎的辅助治疗。
【规格】2ml:10μg。
【用法用量】成人一日一次，1-2ml（前列地尔5-10μg）+10ml 生理盐水（或5％的葡萄糖）缓慢静注，或直接入小壶缓慢静脉滴注。
【不良反应】1．休克：偶见休克。
要注意观察，发现异常现象时，立刻停药，采取适当的措施。
2．注射部位：有时出现血管疼、血管炎、发红，偶见发硬，瘙痒等。
3．循环系统：有时出现加重心衰，肺水肿，胸部发紧感，血压下降等症状，一旦出现立即停药。
另外，偶见脸面潮红、心悸。
4．消化系统：有时出现腹泻、腹胀、不愉快感，偶见腹痛、食欲不振、呕吐、便秘、转氨酶升高等。
5．精神和神经系统：有时头晕、头痛、发热、疲劳感，偶见发麻。
6．血液系统：偶见嗜酸细胞增多、白细胞减少。
7．其他：偶见视力下降、口腔肿胀感、脱发、四肢疼痛、浮肿、荨麻疹。
【禁忌症】以下患者禁用：1．严重心衰(心功能不全)患者。
2．妊娠或可能妊娠的妇女。
3．既往对本制剂有过敏史的患者。
前列地尔注射液临床不合理使用现象分析与探讨
前列地尔注射液临床不合理使用现象分析与探讨摘要：目的：分析探讨前列地尔注射液临床使用中的不合理现象，以促进该药在临床的合理应用。
方法：查阅近来国内外相关文献报道并进行分析。
结果：发现前列地尔注射液的不良反应与在临床不合理使用有关。
结论：前列地尔注射液不规范使用的情况须引起重视，临床上应该注意前列地尔的正确保存和使用，以最大程度降低不良反应发生风险及提高疗效。
关键词：前列地尔；不良反应；不合理使用；探讨A Unreasonable Analysis Of Alprostadil Injection in clinical useZhao Jun-fang1，Hou Bao-lin21Pharmaceutical Department，Xinjiang Kelamayi Central Hospital，Kelamayi834000，China2Medical Department，Xinjiang Kelamayi People's Hospital，Kelamayi834000，ChinaAbstract：Objective：To promote the reasonable application of the drug in clinical by analyzing unreasonable in clinical use caused by alprostadil.Methods：View relevant literature reports and analysis in recent years.Reslts：The adverse reactions are associated with unreasonable in clinical use caused by alprostadil.Conclusion：To reduce the risk of adverse drug reactions and improve the curative effect，more attention should be paid to the properly use and store of alprostadil injections.Key wrds：alprostadil；adverse reaction；unreasonably using；analysis前列地尔注射液是以脂微球为药物载体的静脉注射用制剂，即将前列腺素El （PGE1）封入直径0.2um的脂微球中，由于脂微球屏障保护作用，抑制其在肺内灭活，减少药物对血管的刺激，使药物存留体内时间延长，具有易于分布到受损血管部位的靶向特性。
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条件：温度 25 ℃，散射角为90°
1ml供试品 供试品温度 达到25 ℃
测定平均粒径、 90%累积粒径
结果
2015-7-1
平均粒径、90%累积粒径的变化
2015-7-1
平均粒径、90%累积粒径的变化
乳粒粒径为本品的重要质控指标， 国家标准规定平均粒径不得过 0.4μm，90%粒径累计值不得大于 0.6μm；
供 试 品
100ml5%葡萄糖注射液
D(0.1μg/ml)
0、2、4h（25 ℃、避光） 测定pH,观察外观
结果
2015-7-1
外观及 pH 值的变化
结果外观无明显变化，均呈白色乳状液体； pH 值在 4.0～6.0，无显著变化。
2015-7-1
含量及有关物质的变化
精密称取A1对照品2.5mg 置于25ml棕色量瓶
⑤使用简便：直接静脉注射，可在门诊治疗。
3.2临床应用：
治疗慢性动脉闭塞症(血栓闭塞性脉管炎、闭塞 性动脉硬化症等)引起的四肢溃疡及微小血管循环 障碍引起的四肢静息疼痛，改善心脑血管微循环 障碍。
脏器移植术后抗栓治疗，用以抑制移植后血管内 的血栓形成。
动脉导管依赖性先天性心脏病，用以缓解低氧血 症，保持导管血流以等待时机手术治疗。 用于慢性肝炎的辅助治疗。
2、脂微球制剂： 经肺循环仅10%被灭活，达到持续有效血药浓度
15
2015-7-1
持续性的比较
前列地尔注射液与传统制剂药效对比
血 60 栓 50 形 40 成 30 抑 制 20 率 10 % 0
15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65
16
Lipo PGE1
PGE1-CD
2015-7-1
5ml无水乙醇溶解 水稀释至刻度 对照品贮备液
精密量取5ml
置 25 mL 量 瓶中
加流动相稀释至刻度
A1对照品溶液
A1对照品溶液
20 μL HPLC
结果
供试品 20 μL HPLC
2015-7-1
含量及有关物质的变化
2015-7-1
仪器：静态激光散射计
平均粒径、90%累积粒径的变 化
小心加入样品管 （无气泡）
四是PGE。冻干粉针需冷藏运输保存，但一些销售商并未 按照该药的储存要求进行运输和冷藏，而是常温下运输和 储存于仓库或者柜台。经检验常温下储存5个月以上的 PGE，，均有不同程度的质量问题。
1.3临床应用：
由于副作用较大，极少用 于临床
二、前列地尔冻干粉(环糊精包合物)
2.1副作用：环糊精作为注射用辅料尚有一定 的风险．尤其是β一环糊精注射给药时，肾毒 性较大，会造成肾脏损害，引起溶血及注射 部位坏死。 2.2临床应用：用于治疗第III、第IV期慢性阻 塞性动脉疾病
将PGE1封入直径为0.2μ m的脂微球中,给药剂 量仅为PGE1粉针剂的1/10,极大地降低了副作用。
7
2015-7-1
二、剂型比较
第三代：脂微球载 体制剂（凯时）
第二代：环糊精包 合物（保达新）
第一代：传统工艺、
无菌粉针剂
8
2015-7-1
第一代
剂型为前列地尔的普通粉针剂，其副作用多， 半衰期短，具有热的不稳定性，不具备靶向性。９ ０％以上的前列地尔经肺灭活，因此不得不采用大 剂量、长时间持续给药。因此限制了该剂型在临床 上的推广。
2015-7-1
载药/释药行为
普通注粉针剂
水溶性释药
全身血管 无靶向性
经肺一次灭活 效价70%~80%
2015-7-1
载药/释药行为
脂微球
特殊亲和力
病变血 管壁 靶向
肺部失活
2015-7-1
药动学
以3H标记的静脉给予大鼠 5分钟后组织内前列地尔含量最高，以后缓慢 下降至消失。
主要分布在肾、肝、肺组织中，在中枢神经 系统、眼球和睾丸内含量最低。
三、脂肪乳水针注射剂（凯时）
3.1副作用： 与普通粉针剂类似，但是不良反应概率大大降低。 3.2特点： ①靶向性：脂微球以其特有的特性，易于聚集于病变部位；
②持续性：在脂微球的屏障保护作用下，前列地尔在肺部的灭 活明显降低；
③高效性：仅需传统剂型1／10的给药量； ④低副作用：在脂微球的屏障保护下，明显减少了前列地尔对 血管的刺激和炎性反应；
只需使用 传统粉针 剂1/10的 用量，能 够达到更 好的效果。
副反应发 生率不到 传统粉针 剂1/10， 无严重不 良反应发 生。
每日一次， 静推或静 滴，可以 在门诊及 住院使用。
11
2015-7-1
前列地尔的靶向性
病变情况下 病 变 血 管
前列地尔
痉 挛 血 管
1、靶向扩张病变及痉挛血管，增加缺血区供血，防止盗血。 2、在正常血管分布少，不影响全身的血压。 12
part one——前沿背景
一、简介（前列地尔）
前列地尔（ＰＧＥ１）为内源性血管舒张药， 人体细胞均能合成，是调节细胞功能的重要物质， 不积累，不耐受性，且无毒、无损害性副作用， 治疗效果确切，优于外源性药物。
4
一、简介（脂质微球）
将药物溶于脂肪油中经磷脂乳化分散于水相后制 成脂质乳剂, 是一种以脂肪油为软基质而被磷脂膜包封的 微粒体分散系, 其中平均粒径200 和50nm 的乳粒分别被 称为脂质微球(lipid microspheres , LM)及脂质毫微球
注射用前列地尔胶束
外用剂类（前列地尔尿道栓）（前列地尔乳）
2015-7-1
脂微球干乳剂(优帝尔)
保留前列地尔脂微球注射液的优势，具有靶向 性、持续性、高效性，同时又突破了它的限制。 （无需冷藏、不怕冻结）
19
2015-7-1
质量评价
剂型特点 载药/释药行为 乳粒大小与分布 药动学 稳定性
主要与血浆蛋白结合。 在血中代谢较快。其代谢产物（13、14-二氢 -15-酮-PGE1）
主要通过肾脏排泄。给药后24小时内尿中排 泄大约90%，其余经粪便排泄。
2015-7-1
药动学
半衰期
普通粉针剂 3~5min 凯时 明显延长
持续时间12~24h
2015-7-1
稳定性试验
前列地尔脂微球载体制剂在生理盐水和 葡萄糖注射液中的稳定性研究
2015-7-1
平均粒径、90%累积粒径的变 化
临床应用
一、普通粉针剂型
1.1副作用：静脉滴注多有不同程度的 灼样肿胀痛或瘙痒．有的病人沿静脉 皮肤出现“红线”，一般都能耐受， 滴注过快时疼痛加重，疼痛和“红线” 在停止注射后消失，但有的则出现非 感染性静脉炎。另外也可能产生恶心、 呕吐等消化系统不良反应以及头 痛．头晕等神经系统不良反应。
(lipid nanospheres , LN)
2015-7-1
脂微球跨膜机理
细胞膜融合作用（Fusion） 占60%
细胞胞饮作用（Endocytosis）
占40%
5
2015-7-1
脂微球与红细胞直径比
1 30-50
6
2015-7-1
一、简介（凯时）
前列地尔
卵 磷 脂
软 基 质 油
0.2µ m
1.2原因：
一是前列地尔本身有扩张血管和收缩胃肠道平滑肌的作用， 加上半衰期短，不得不采用大剂量(100～200ug)、长时闻 (5h以上)持续静脉维持给药； 二是个体差异，同一批PGE，冻干粉针剂，不同的人静脉 滴注，有的没有感到疼痛，只是胀或痒，而有的却感到疼 痛； 三是PGE的合成工艺不同，即使冻干粉针剂的生产工艺相 同，患者静脉滴注的感觉仍然不同，疗效亦有差异；
第三代（缺点）
前列地尔脂微球注射液，由于生产工艺的缺陷，需要高
温灭菌，前列地尔不稳定，受热易分解，乳液在低温环境
下易冻结，发生破乳，因此脂微球载体注射液需要０～５ ℃的冷链保存。从而增加了运输、储存、使用过程中的冷 链保存费用。
17
2015-7-1
新剂型
前列地尔脂微球干乳剂
注射用前列地尔脂质体及长循环前体脂质体
9
2015-7-1
第二代
环糊精包合物，也就是PGE1-CD。减少了一部
分局部副反应，不具备靶向性，而且以环糊精为注
射用的辅料是存在风险的。
10
2015-7-1
第三代（优势）
靶向
长效
高效
安全
方便
靶向性聚 集在病变 血管，在 病变局部 发挥强大 作用。
每日一次 给药，药 效持续作 用24小时。
pH 值及外观的变化 含量及有关物质的变化 平均粒径、90%累积粒径的变化
2017-1
外观及 pH 值的变化
50ml生理盐水 100 mL 生理盐水 A(0.2μg/ml) B(0.1μg/ml)
前列地尔脂微球 载体制剂 10μg
50ml5%葡萄糖注射液 C(0.2μg/ml)
2015-7-1
靶向机制
血管痉挛、血管壁皱褶
血管壁硬化、粗糙
血管内皮细胞间隙扩大
血流由层流变为湍流 流速变为异常
前列地尔在病变部位靶向沉积
13
2015-7-1
前列地尔的靶向性
病变血管壁
荧光标记的--前列地尔
14
2015-7-1
持续性作用机理
肺部 灭活率由90% 降至10%
1、 传统制剂：经肺循环80%被灭活，无法达到有效血药浓度