增加药物溶解度的方法表面活性剂的在药剂学中的应用熟悉各类
药剂学教案第二章
临沧卫生学校药剂学教案高分子化合物的溶解过程 溶胀过程 （缓慢）第一阶段：有限溶胀过程（往往自发进行）第二阶段：无限溶胀过程（无限溶胀过程常需加以搅拌或加热等操作才能完成）第七节 溶胶剂一、概述溶胶剂系指固体药物的微细粒子（1～100nm ），分散在水中形成的非均相的分散体系。
二、溶胶剂的性质1.光学性质2.电学性质3.动力学性质4.稳定性三、溶胶剂的制备制法分散法凝聚法第八节 混悬型液体制剂一、概述混悬型液体制剂系指难溶性固体药物以固体微粒状态分散于分散介质中形成的非均相的液体制剂，简称混悬剂。
分散相质点一般为0.5～10μm 。
多用水作分散介质，也可用植物油作分散介质。
适合制成 混悬剂的情况：凡超过药物溶解度的固体药物需制成液体剂型应用；药物的用量超过了溶解度而不能制成溶液；两种药物混合时溶解度降低析出固体药物；使药物产生长效作用等。
毒性药物或剂量小的药物不宜制成混悬剂；混悬剂标签上应注明 “用前摇匀”。
混悬剂的质量要求二、混悬剂的稳定性（一）混悬微粒的沉降混悬微粒的沉降速度服从Stoke ’s 定律增加混悬剂的动力学稳定性，可选用的方法有：• 尽量减小微粒半径，以减小沉降速度；• 加入高分子助悬剂，增加分散介质的黏度，也减小了微粒与分散介质之间的密度差，同时微粒吸附助悬剂分子而增加亲水性。
其2122()9r g V ρρη-=中最有效的方法是减小微粒半径。
（二）混悬微粒的润湿（三）混悬微粒的荷电与水化（四）絮凝与反絮凝（五）晶型的转变与结晶增长（六）分散相的浓度和温度助悬剂润湿剂絮凝剂和反絮凝剂三、混悬剂的稳定剂（一）助悬剂1.低分子助悬剂：甘油、糖浆等。
2.高分子助悬剂天然助悬剂：①多糖类：阿拉伯胶、西黄蓍胶等；②蛋白质类：琼脂、明胶等。
合成助悬剂：甲基纤维素、羧甲纤维素钠等。
硅酸类：主要是硅藻土，为胶体水合硅酸铝，分散于水形成高黏度液体，防止微粒聚集合并。
触变胶：静置时成凝胶防止微粒沉降，振摇时为溶胶可倒出，利于混悬剂稳定。
药剂学复习题 问答题
１．按分散系统分 a、均相液体药剂：①低分子溶液剂简称溶液剂，药物以<1nm的微粒状态（分子或离子）分散在溶剂中。 ②高分子溶液剂是由高分子化合物溶解在溶剂中所形成的澄明液体，如明胶溶液、胃蛋白溶液等。b、非均匀相液体药剂是药物以多分子聚集体形式分散在液体分散介质中形成的不稳定的多相分散体系，包括溶胶剂、混悬剂、乳剂。
(三)按形态分类：液体剂型，气体剂型，固体剂型和半固体剂型。
8.处方的概念和类型:
①处方系指医疗和生产部门用于药剂调制的一种重要书面文件，既有法定处方也有医师处方及协定处方。②法定处方指药典等收载的处方；③医师处方指医生为某一病人开据的处方；④协定处方主要指用于配制医院制剂的处方。
9.处方药与非处方药比较:
4..阿司匹林的处方分析
处方分析：阿司匹林（主药）；对乙酰氨基酚（主药）；咖啡因（主药）；淀粉（填充剂、崩解剂）；淀粉浆（黏合剂）；滑石粉（润滑剂）；轻质液体石蜡（润滑剂）；酒石酸（稳定剂）；制备方法：将咖啡因、对乙酰氨基酚与1/3量的淀粉混合，加淀粉浆制软材，过16目尼龙筛制湿颗粒，干燥，干颗粒过12目尼龙筛整粒，然后将颗粒与阿司匹林混合均匀，加剩余的淀粉及吸附有液体石蜡的滑石粉，共同混匀，过12目尼龙筛，测定含量，压片；注解：1.酒石酸可有效的减少阿司匹林的水解；2.分别制粒的目的是为了避免低共熔现象和阿司匹林水解；3因为阿司匹林受金属离子催化，所以采用尼龙筛制粒，且不能使用硬脂酸镁做润滑剂
21.片剂特点：优点：①剂量准确，含量均匀；②化学稳定性好；③携带运输、服用方便④生产的机械化自动化程度较高；⑤可制成各种片剂； 缺点：①幼儿及昏迷病人不易吞服；②辅料影响药物的溶出和生物利用度；③挥发性成分，久储含量下降
专升本药剂学考试题
专升本药剂学考试题一.填空题1、药剂学的主要任务是？答1）药剂学基础理论的研究，2）新剂型的研究与开发，3）新技术的研究与开发，4）新辅料的研究与开发，5）中药新剂型的研究与开发，6）生物技术药物制剂的研究与开发，7）制剂新机械和新设备的研究与开发2、药物剂型按分散系统分类，可分为溶剂，胶体溶液，乳剂型，混悬剂，气体分散型，微粒分散型和固体分散型。
3、U3（54）表示4因素5个水平试验的正交设计表，共进行625试验。
4、优化参数一般有两种类型，即限制性参数和非限制性参数。
5、现代生物技术主要包括基因工程与细胞工程和酶工程，外还有发酵工程与生化工程。
6、影响蛋白质类药物变形的因素？7、气雾剂由抛射剂，药物与附加剂，耐压容器和阀门系统四部分组成8、粉体流动性的表示方法有：休止角。
、流出速度、压缩度三种方法9、膜控释经皮吸收制剂由背衬层、药库层、控释膜层、粘胶层、保护层五部分组成。
10、一般而言，阳离子型表面活性剂的毒性最大，其次是非离子型型，表面活性剂型毒性最小。
阴离子型表面活性剂的毒性小于阳离子型。
二、名词解释1、GMP：药品生产质量管理规范2、置换价：药物的重量与同体积基质重量之比值称为该药物对某基质的置换价。
3、HLB值：亲水疏水平衡值4、临界胶团浓度：表面活性剂分子在溶剂中缔合形成胶束的最低浓度5、等张溶液：红细胞张力相等的溶液三、简答题1、增加药物溶解度的方法有哪些？答：（1）增溶；（2）助溶；（3）制成盐类；（4）应用混和溶剂2、根据Fick's第一定律，通过减慢扩散速度打到缓、控释目的，可采用哪些方法？答：膜控型缓控给药体系；骨架型缓、控释给药；渗透泵控释给药；3、什么叫热源？热源的组成和性质、除去热源的方法有哪些？答：热源：微生物代谢产物；热源的组成性质：微生物产生的一种细菌内毒素，存在与细菌的细胞膜和固体膜之间。
由磷脂、脂多糖和蛋白质组成。
去热源的方法有：（1）高温法；（2）酸碱法；（3）吸附法；（4）超滤法；（5）离子交换法；（6）凝胶滤过法；（7）反渗透法。
药剂学课后习题答案
药剂学——第一章散剂、颗粒剂和胶囊剂注意：蓝的是答案,红的是改正的三、分析题1．通过比较散剂、颗粒剂及胶囊剂的制备,分析它们的作用特点2．举例分析在散剂处方配制过程中,混合时可能遇到的问题及应采取的相应措施;同步测试参考答案一、单项选择题1．D 2．C 3．B 4．B 5．B 6．A 7．C 8．D 9．C 10．A二、多项选择题1．AC 2．BC 3．ABCD 4．AC 5．ABC 6．ABCD 7．ABC 8．BC三、分析题1．答：关键字：粉末状,颗粒状,胶囊,起效快,稳定性较差,肠溶,缓释,控释,应用广泛,稳定性较好,服用方便2．答：混合时可能遇到问题有固体物料的密度差异较大时,先加密度小的再加密度大的,颜色差异较大时先加色深再加色浅的,混合比例悬殊时按等量递加法混合,混合中的液化或润湿时,应针对不同的情况解决,若是吸湿性很强药物如胃蛋白酶等在配制时吸潮,应在低于其临界相对湿度以下的环境下配制,迅速混合,密封防潮；若混合后引起吸湿性增强,则可分别包装;关键字：固体物料,密度差异,密度小,密度大,颜色差异,色深,色浅,混合比例,等量递加法,润湿,液化,吸湿性很强,临界相对湿度,密封防潮,分别包装;药剂学——第二章片剂同步测试答案一、单项选择题1．B 2．B 3.D 4．B 5．C 6．A 7． D 8．B 9．C 10．B二、多项选择题1．ABC 2．ABCD 3．BCD 4．ABD 5．ABCD 6．ABCD 7．BD 8．BCD 9．BD 10．AB三、处方分析题1. 硝酸甘油主药,17％淀粉浆黏合,硬脂酸镁润滑,糖粉、乳糖可作填充、崩解、黏合2. 红霉素主药,淀粉填充、崩解,10％淀粉浆黏合药剂学——第三章液体制剂四、计算题用45%司盘60HLB=4.7和55%吐温60HLB=14.9组成的混合表面活性剂的HLB值是多少同步测试答案一、单项选择题1．D 2．D 3．B 4．A 5．C 6．B 7．B 8．A 9．B 10．B 11．C 12．C 13．A 14．C 15．C二、多项选择题1．ACD 2．AD 3．AD 4．BD5．ABCD 6．ACD 7．ACD 8．AD三、分析题1．简述表面活性剂的基本特性以及在药剂学中如何应用,并举例说明:1形成胶束：表面活性剂溶于水时,其在溶液表面的正吸附达到饱和后,继续加入表面活性剂,即转入溶液内部;2亲水亲油平衡值：HLB值越小亲油性越强,而HLB值越大则亲水性越强;3表面活性剂的生物学性质：表面活性剂可能增进药物的吸收也可能降低药物的吸收,但应注意长期类脂质损失可能造成的肠粘膜损害;同时,表面活性剂可与蛋白质发生相互作用;离子型表面活性剂还可能使蛋白质变性失活;表面活性剂还具有一定的毒性和刺激性;利用表面活性剂的上述特性,可用其作增溶剂使用,以增大水不溶性或微溶性物质的溶解度,如甲酚皂溶液中肥皂的作用；可作润湿剂使用,如复方硫洗剂制备中的甘油；可作乳化剂使用,以降低表面张力形成乳化膜,如鱼肝油制备中的甘油；可以做起泡剂和消泡剂；去污剂或洗涤剂,如油酸钠；消毒剂或杀菌剂,如苯扎溴铵等;关键字：表面活性剂、胶束、亲水亲油平衡值、生物学性质、增溶剂、润湿剂、乳化剂起泡剂和消泡剂、去污剂或洗涤剂、消毒剂或杀菌剂;2．哪类表面活性剂具有昙点为什么聚氧乙烯类非离子表面活性剂具有昙点;当温度升高到一定程度时,对一些聚氧乙烯类非离子表面活性剂而言,因其聚氧乙烯链与水之间的氢键断裂,使其在水中的溶解度急剧下降并析出,致溶液由清变浊,发生起昙,此温度即昙点;应注意某些聚氧乙烯类非离子表面活性剂如泊洛沙姆188、108等在常压下观察不到昙点;关键字：聚氧乙烯类、非离子表面活性剂、昙点、聚氧乙烯链、氢键断裂、溶解度、急剧下降3．增加难溶性药物溶解度的常用方法有哪几种举例说明1制成可溶性盐类如苯甲酸与碱氢氧化钠成盐；普鲁卡因与酸盐酸成盐;2引入亲水基团如维生素B2结构中引入-PO3HNa形成维生素B2磷酸酯钠,溶解度可增大约300倍;3使用混合溶剂潜溶剂如氯霉素在水中的溶解度仅为0.25%,采用水中含有25%乙醇与55%甘油的复合溶剂可制成12.5%的氯霉素溶液;4加入助溶剂如茶碱在水中的溶解度为1:20,用乙二胺助溶形成氨茶碱复合物,溶解度提高为1:5;5加入增溶剂 0.025%吐温可使非洛地平的溶解度增加10倍;关键字：制成可溶性盐类、引入亲水基团、使用混合溶剂、加入助溶剂、加入增溶剂4．试讨论分析乳剂不稳定现象产生的原因如何克服:1分层creaming乳析分层的主要原因是由于分散相和分散介质之间的密度差造成;减小液滴半径,将液滴分散得更细；减少分散相与分散介质之间的密度差；增加分散介质的黏度,均可减少乳剂分层的速率;2絮凝 flocculation乳剂中的电解质和离子型乳化剂的存在是产生絮凝的主要原因,同时与乳剂的黏度、相比等因素有关;3转相 phase inversion 主要是由于乳化剂的性质改变而引起;向乳剂中添加反类型的乳化剂也可引起乳剂转相;故应注意避免上述情况;此外,乳剂的转相还受相比的影响,应注意适宜的相比;4合并与破裂 coalescence and breaking乳剂稳定性与乳化剂的理化性质及液滴大小密切相关;乳化剂形成的乳化膜愈牢固,液滴愈小,乳剂愈稳定;故制备乳剂时尽可能使液滴大小均匀一致;此外,增加分散介质的黏度,也可使液滴合并速度减慢;多种外界因素如温度的过高过低、加入相反类型乳化剂、添加电解质、离心力的作用、微生物的增殖、油的酸败等均可导致乳剂的合并和破裂;应注意避免;5酸败 acidification 指乳剂受外界因素及微生物的影响发生水解、氧化等,导致酸败、发霉、变质的现象;添加抗氧剂、防腐剂等,可防止乳剂的酸败;5．举例说明干胶法和湿胶法制备乳剂的操作要点以液状石蜡乳的制备为例处方液状石蜡12ml阿拉伯胶4g纯化水共制成30ml干胶法制备步骤：将阿拉伯胶粉4g置干燥乳钵中,加入液状石蜡12ml,稍加研磨,使胶粉分散后,加纯化水8 ml,不断研磨至发生噼啪声,形成稠厚的乳状液,即成初乳;再加纯化水适量研匀,即得;湿胶法制备步骤：取纯化水约8毫升置乳钵中,加入4克阿拉伯胶粉研匀成胶浆后,分次加入液状石蜡,迅速研磨至稠厚的初乳形成;再加入适量水,使成30ml,搅匀,即得;两法均先制备初乳;干胶法系先将胶粉与油混合,应注意容器的干燥;湿胶法则是胶粉先与水进行混合;但两法初乳中油、水、胶三者均应有一定比例,即：若用植物油,其比例为4:2:1,若用挥发油其比例为2:2:1,液状石蜡比例为3:2:1;关键字：干胶法、湿胶法、初乳、油水胶三者比例6．试说明混悬剂的几种稳定剂的作用机制答：助悬剂:1增加分散介质的黏度以降低微粒的沉降速度;2吸附在微粒表面,增加微粒亲水性,形成保护膜,阻碍微粒合并和絮凝,并能防止结晶转型;3触变胶具有触变性,可维持胶粒均匀分散;润湿剂降低药物微粒与分散介质之间的界面张力,增加疏水性药物的亲水性,促使疏水微粒被水润湿;絮凝与絮凝剂: 是混悬剂处于絮凝状态,以增加混悬剂的稳定性;反絮凝与反絮凝剂:可增加混悬剂流动性,使之易于倾倒,方便使用;药剂学——第四章浸出制剂同步测试答案一、单项选择题1．C 2．B 3．A 4．B 5．B 6．B 7．C 8．C 9．B 10．A二、多项选择题1． ABCD 2．ABCD 3．ABCD 4．ABC 5．ABD三、分析题1．取板蓝根适度粉碎不宜过细,用8倍量的水煮沸浸出3次,合并煎出液,静置,取上清液,浓缩,干燥,粉碎;2．粗粉先用溶媒润湿膨胀,浸渍一定时间：使药材中的有效成分转移至溶剂中;先收集药材量85%的初漉液另器保存：初漉液浓度较大,浓缩过程中省时省力; 低温去溶媒：防止药物中的某些有效成分在高温下被破坏；流浸膏中的溶媒乙醇沸点低,低温蒸发易于控制浓度;药剂学——第五章注射剂和眼用制剂三、分析题1．分析葡萄糖注射液有时产生云雾状沉淀的原因;2．枸橼酸钠注射液处方枸橼酸钠 25 g氯化钠 8.5 g注射用水加至 1 000 ml制法将枸橼酸钠与氯化钠溶于注射用水配成较浓溶液,加活性炭0.2%并煮沸半小时,过滤,加注射用水至所需之量,过滤,分装,灭菌即得讨论：1加活性炭的主要目的是什么2可采用哪些灭菌方法3制备的注射液中如果含有小白点,可用哪些方法处理四、计算题1．已知青霉素钾的氯化钠等渗当量为0.16,试求该药的1%水溶液的冰点降低度是多少2．分析下列处方中需加葡萄糖多少克可调节成等渗处方盐酸麻黄碱 5.0 g 三氯叔丁醇 1.25 g葡萄糖适量注射用水加至250 ml盐酸麻黄碱、三氯叔丁醇、葡萄糖的氯化钠等渗当量分别为0.28、0.24、0.163．试计算20%甘露醇注射液是否等渗甘露醇冰点降低度为-0.10℃同步测试答案一、单项选择1．A 2．A 3．D 4．A 5．C 6．D 7．B 8．C 9．B 10．C 11．C 12．A 13．D 14．B 15．B 16．A 17．A 18．D 19．D 20．C 21．A 22．D 23．B 24．D 25．A二、多项选择1．ABCD 2．ABCD 3．BCD 4．AD 5．ABCD 6．ACD 7．ABD 8．ABCD 9．ACD 10．ABC 11．ABCD 12．ABC 13．ABD 14．BD 15．BCD 16．ACD 17．ABC 18．ABCD 19．ABCD 20．BD 21．BC 22．AD 23．ABD 24．AC三、分析题1．原因：1原料不纯；2滤过时漏炭等;解决办法：1采用浓配法配液；2采用微孔滤膜滤过；3加入适量盐酸,中和胶粒上的电荷；4加热煮沸使原料中的糊精水解、蛋白质凝聚,加入活性炭吸附滤除;2．1答：吸附、滤除热原和杂质;2答：热压灭菌法;3答：微孔滤膜过滤及采用带终端过滤器的输液器;四、计算题1．解：该药1%水溶液与氯化钠0.16 %水溶液等渗故： 1% ：0.16 %＝0.58 :xx＝0.093青霉素钾的冰点降低度为0.093;2．解：若用NaCl调节等渗,则需NaCl的量X为：X ＝0.009V－EW＝0.009X ＝0.009·250－0.28·5.0+0.24·1.25X ＝0.55g则需葡萄糖量＝0.55/0.16 ＝3.44g3．解：设甘露醇注射液的等渗浓度为X%1%∶0.10＝X%∶0.52X%＝5.2%20%甘露醇注射液的浓度远远高于5.2%,故20%甘露醇注射液为高渗溶液;药剂学——第六章软膏剂、眼膏剂、凝胶剂三、分析题1．软膏剂基质、乳膏剂的乳化剂各具备什么特点2．地塞米松软膏处方地塞米松 0.25 g硬脂酸120 g白凡士林 50 g液状石蜡150 g月桂醇硫酸钠 1 g甘油100 g三乙醇胺 3 g羟苯乙酯 0.25 g纯化水适量共制1000 g试分析上述处方中各成分作用;3．含水软膏基质处方白蜂蜡 120.5 g石蜡 120.5 g硼砂 5.0 g液状石蜡 560.0 g纯化水适量共制1000 g分析讨论：1本品为何类型的软膏基质为什么2本品制备操作的要点是什么同步测试答案一、单项选择题1．A 2．D 3．C 4．D 5．B 6．D 7．D 8．C 9．D 10．C 11．A 12．B 13．A 14．A 15．B 16．D 17．D二、多项选择题1．BC 2．AC 3．AB 4．CD 5．BD三、分析题1．答：软膏剂主要用于皮肤及黏膜,具有滋润皮肤,防止干燥,皲裂,防止细菌侵入,对创伤及病变皮肤起防腐、杀菌、消炎、收敛及促进肉芽生长和伤口愈合的局部作用;某些软膏剂中药物可透皮吸收而产生全身作用,特别含有毒性较大的药物的软膏剂或软膏用于受损皮肤时,应注意防止出现局部或全身毒性;乳膏剂基质的油相为半固体或固体,故乳膏剂基质呈半固体状态;W/O型乳膏基质较不含水的油性基质易涂布,油腻性小,且水分从皮肤表面蒸发时有缓和的冷却作用;O/W形乳膏基质又能吸水,易洗除,对某些药物的释放性能强,但易干燥,发霉,故需加入保湿剂和防腐剂;2．答：地塞米松为主药,硬脂酸中一部分与三乙醇胺形成一价皂,为O/W型乳化剂,另一部分丐增稠、稳定作用;液状石腊起调稠、润滑等作用,月桂醇硫酸钠为O/W型乳化剂,羟苯乙酯为防腐剂,白凡士林为油相,甘油为保湿剂,纯化水为水相;3．答：1本品为W/O型乳剂基质;因本入方有两类乳化剂;一是蜂蜡中的少量高级脂肪醇为弱的W/O型乳化剂；另一是蜂蜡中少量游离高级脂肪酸与硼砂水解生成的氢氧化钠形成钠皂,为O/W型乳化剂;由于处方中油相占80%,水相仅占20%,即油相远大于水相,故最后形成的是W/O型乳剂基质;2油相、水相分别在水浴上加热至70℃左右,在同温下将水相缓缓注入油相中,不断向一个方向搅拌至冷凝;药剂学——第七章栓剂同步测试答案一、单项选择题1．B 2．B 3．C 4．C 5．A 6．C 7．B 8．A 9．D二、多项选择题1．BC 2．AD 3．AD 4．ACD 5．CD 6．AB药剂学——第八章丸剂同步测试参考答案一、单项选择题1．D 2．B 3．D 4．C 5．A 6．A 7．D 8．C 9．B 10．A 11．D 12．D二、多项选择题1．ABCD 2．ABCD 3． ABC 4．ABC 5．CD三、分析题1答：PEG6000为水溶性基质；含43%液体石蜡的植物油与主药和基质不相互溶,具有适宜的表面张力及相对密度,以便滴丸能在其中有足够的时间冷凝、收缩,保证成形完好,故选其作冷凝液;2灰黄霉素系口服抗真菌药,极微溶于水,对热稳定熔点为218～224℃,与PEG6000熔点为60℃在135℃时可成为固态溶液,使95%的灰黄霉素为2微米以下的微晶分散;灰黄霉素制成滴丸,有较高的生物利用度,其剂量仅为微粉的1/2,从而减弱不良反应,提高疗效;药剂学——第九章膜剂、涂膜剂用均浆流延成膜法制备硝酸甘油口含膜剂时,分析处方中加PVA17-88和聚山梨酯的原因;同步测试答案一、单项选择题1．C 2．C 3．D 4．A 5．D二、多项选择题1．BC 2．BD 3．AC 4．ABD 5．AD三、分析题PVA—17：是成膜材料；聚山梨酯：是表面活性剂药剂学——第十章气雾剂、粉喷雾剂三、分析题盐酸异丙肾上腺素气雾剂处方盐酸异丙肾上腺素 2.5 g维生素C 1.0 g乙醇 296.5 gF12 适量共制 1 000 g制法将盐酸异丙肾上腺素与维生素C加乙醇制成溶液,分装于气雾剂容器,安装阀门,轧紧封帽,充填F12;分析：1F12和乙醇分别起什么作用2该气雾剂质量检查有哪些项目同步测试答案一、单项选择题1．A 2．B 3．C 4．D 5．A6．D 7．C 8．A 9．D 10．D 11．A 12．D 13．D二、多项选择题1．CD 2．ABCD 3．ABD 4．AC三、分析题1答: F12为抛射剂,乙醇为潜溶剂答：按中国药典2005年版规定,气雾剂除了进行泄漏率、每瓶总揿次、每揿主药含量、雾滴粒分布、喷射速率和喷出总量检查外,还要进行无菌检查、微生物限度检查;药剂学——第十一章包合物和固体分散剂同步测试答案一、单项选择题1．D 2．B 3．C 4．A 5．D6．A 7．D 8．C 9．B 10．A二、多项选择题1．ABCD 2．ABCD 3．ACD 4．ACD 5．ABCD 6．ABCD药剂学——第十二章其他剂型三、分析题1．制备缓控释制剂的药物应符合什么条件设计原理是什么2．什么是经皮吸收制剂应用特点有哪些由哪几部分组成同步测试答案一、单项选择题1．A 2．B 3．C 4．A 5．D 6．D 7．B 8．B 9．B二、多项选择题1．ABCD 2．ACD 3．ABC 4．ABD 5．ACD 6．ABC 7．ABC 8．ABCD 9．AC三、分析题1.对于口服制剂,一般要求在整个消化道都有药物的吸收；剂量很大＞1g、半衰期很短＜1h、半衰期很长＞24h、不能在小肠下端有效吸收的药物不宜制成此类制剂;缓释、控释制剂释药设计原理；溶出原理；扩散原理；溶蚀与扩散、溶出结合；渗透压原理；离子交换作用;2.经皮吸收制剂,又称经皮给药系统或经皮治疗制剂,是指经皮肤敷贴方式用药,药物透过皮肤由毛细血管吸收进入全身血液循环并达到有效血药浓度,实现治病或预防的一类制剂;应用特点：避免了口服给药可能发生的肝首过效应及胃肠灭活,提高疗效；可维持恒定的最佳血药浓度或生理效应,降低了毒副作用；延长有效作用时间,减少用药次数；通过改变给药面积调节给药剂量,减少个体间差异,且患者可以自主用药,也可以随时中断给药;但是,药物起效慢,一般给药后几小时才能起效；多数药物不能达到有效治疗浓度；一些本身对皮肤有刺激性和过敏性的药物不宜设计成TTS；某些制剂的生产工艺和条件较复杂;经皮吸收制剂的基本组成分为背衬层、药物贮库、控释膜、黏附层和防黏层保护层五层;药剂学——第十三章药物制剂的稳定性同步测试答案一、单项选择题1．C 2．B 3．D 4．C 5．B 6．D 7．D 8．C 9．B 10．E 11．A 12．C 13．B 14．D 15．A二、多项选择题1．ABCD 2．ABC 3．ABCDE 4．ABCD 5．ABC药剂学——第十四章药物制剂的配伍变化三、分析题1．什么是配伍变化、配伍禁忌试分析它们在临床治疗工作的意义与重要性;2．试述配伍变化的处理原则,并分析在实际工作中如何合理处理配伍禁忌,指导患者正确用药;同步测试答案一、单项选择题1．D 2．A 3．A 4．A 5．B 6．C 7．C 8．D 9．A 10．B二、多项选择题1．ABCD 2．ABCD 3．ABCD 4．ABCD5．ABCD 6．ABCD 7．ABCD 8．ABC 9．BCD 10．BCD 11．BCD 12．ABC三、分析题1．答：多种药物或制剂配合在一起使用时,常引起药物的物理化学性质和生理效应等方面产生变化,这些变化统称为药物的配伍变化；不合理的配伍变化称为配伍禁忌;关键词：避免不良反应、保证用药安全、有效2．关键词：了解用药意图,发挥制剂应有的疗效,保证用药安全;在实际工作中,先与处方医师联系,再结合药物的不利因素和作用全面审查,必要时还须与医师联系;。
增加药物溶解度的方式
增加药物溶解度的方式2010-6-29 16:45【大中小】【我要纠错】执业药师药剂学中经常会讲到增加药物溶解度，到底如何增加药物溶解度，现总结以下方法供大家参考。
有些药物由于溶解度较小，即使制成饱和溶液也达不到治疗的有效浓度。
例如碘在水中的溶解度为1：2950，而复方碘溶液中碘的含量需达到5%。
因此，将难溶性药物制成符合治疗浓度的液体制剂，就必须增加其溶解度。
增加难溶性药物的溶解度是药剂工作的一个重要问题，常用的方法主要有以下几种。
一、制成盐类一些难溶性的弱酸或弱碱药物，其极性小，在水中溶解度很小或不溶。
若加入适当的碱或酸，将它们制成盐类，使之成为离子型极性化合物，从而增加其溶解度。
含羧基、磺酰胺基、亚胺基等酸性基团的药物，常可用氢氧化钠、碳酸氢钠、氢氧化钾、氢氧化铵、乙二胺、二乙醇胺等碱作用生成溶解度较大的盐。
天然及合成的有机碱，一般用盐酸、醋酸、硫酸、硝酸、磷酸、氢溴酸、枸橼酸、水杨酸、马来酸、酒石酸等制成盐类。
通过制成盐类来增加溶解度，还要考虑成盐后溶液的pH、溶解性、毒性、刺激性、稳定性、吸潮性等因素。
如：新生霉素单钠盐的溶解度是新生霉素的300倍，但其溶液不稳定而不能用。
二、增溶作用增溶是指某些难溶性药物在表面活性剂的作用下，在溶剂中溶解度增大并形成澄清溶液的过程。
具有增溶能力的表面活性剂称为增溶剂。
被增溶的物质称为增溶质。
每1g增溶剂能增溶药物的克数称增溶量。
对于水为溶剂的药物，增溶剂的最适HLB值为15～18。
1、增溶机理表面活性剂之所以能增加难溶性药物在水中的溶解度，是因为其在水中形成“胶束”的结果。
胶束是由表面活性剂的亲油基团向内形成非极性中心区，而亲水基团则向外共同形成的球状体。
整个胶束内部是非极性的，外部是极性的。
由于胶束的内部与周围溶剂的介电常数不同，难溶性药物根据自身的化学性质，以不同方式与胶束相互作用，使药物分子分散在胶束中，从而使溶解量增大。
如非极性药物可溶解于胶束的非极性中心区；具有极性基团而不溶于水的药物，在胶束中定向排列，分子中的非极性部分插入胶束中心区，极性部分则伸入胶束的亲水基团方向；对于极性基团占优势的药物，则完全分布在胶束的亲水基团之间。
简述增加药物溶解度的方法
简述增加药物溶解度的方法
增加药物溶解度的方法主要包括以下几种：
1. 选择合适的溶剂：选择一种适合药物的溶剂，可以提高药物的溶解度。
例如，选用pH值与
药物相适应的缓冲液作为溶剂，或者选择具有高溶解度的有机溶剂。
2. 物理改性：通过改变药物的物理形态来提高溶解度，如制备药物的固体溶液、胶体或纳米颗
粒等。
这些形态改变可以增加药物与溶剂之间的接触面积，促进药物分子从固体中释放出来。
3. 添加增溶剂：将一定量的增溶剂加入溶液中，可以提高药物的溶解度。
增溶剂可以是有机溶
剂或易溶于水的有机物，如醇类、甘油、聚乙二醇等，它们与药物分子形成溶剂-溶质复合物，有助于药物的溶解。
4. 使用表面活性剂：表面活性剂能够降低溶质与溶剂之间的表面张力，促进溶质的分散和溶解。
通过添加适量的表面活性剂，可以提高药物的溶解度。
常用的表面活性剂包括十二烷基硫酸钠、聚乙烯醇、十二烷基硫酸钠等。
5. 超声波处理：超声波具有机械、热和化学效应，它可以破坏药物的晶格结构，增加药物与溶
剂之间的接触面积，从而提高药物的溶解度。
6. pH调节：某些药物在酸性或碱性条件下易溶解，因此可以调节溶液的pH值来提高药物的溶解度。
例如，对于一些弱酸性药物，可以通过调节溶液的pH值使其以游离酸的形式存在，从
而提高其溶解度。
需要注意的是，增加药物溶解度时，要根据具体的药物性质和应用需求选择合适的方法，并进
行合理的实验设计和优化。
药剂学专业知识：制剂常用附加剂
药剂学专业知识：制剂常用附加剂药剂学是卫生事业单位药学专业考察的重要科目，今天帮大家整理药剂学专业知识-制剂常用附加剂，更好记忆相关知识点。
1、增溶剂：增溶是指某些难溶性药物在表面活性剂的作用下，在溶剂中增加溶解度并形成溶液的过程。
具有增溶能力的表面活性剂称增溶剂，常用的增溶剂为聚山梨酯类(吐温)和聚氧乙烯脂肪酸酯类(司盘类)等。
2、助溶剂：指难溶性药物与加入的第三种物质在溶剂中形成可溶性分子间的络合物、复盐或缔合物等，以增加药物在溶剂中的溶解度。
这第三种物质称为助溶剂。
如碘在水中溶解度为1：2950，如加入适量碘化钾，能配成含碘5%的水溶液。
碘化钾为助溶剂。
3、潜溶剂：为了提高难溶性药物的溶解度，常使用混合溶剂。
在混合溶剂中各溶剂达到某一比例时，药物的溶解度出现极大值，这种现象称潜溶，这种溶剂称潜溶剂。
与水形成潜溶剂的有：乙醇、丙二醇、甘油、聚乙二醇等。
4、防腐剂：能抑制微生物生长发育的物质称为防腐剂。
(1) 苯甲酸及其盐：苯甲酸未解离的分子抑菌作用强，所以在酸性溶液中抑菌效果好，最适的PH值是4。
苯甲酸防霉作用较尼泊金类弱，而防发酵能力较尼泊金类强。
0.03%～0.1%(2)对羟基苯甲酸酯类：：也称尼泊金类，这是一类很有效的防腐剂。
其抑菌作用随烷基碳数增加而增加，但溶解度则减小。
丁酯抗菌力最强，溶解度却最小。
本类防腐剂混合使用有协同作用。
酸性药液中效果好。
常用浓度0.01%～0.25%。
(3)山梨酸及其盐：本品的防腐作用是未解离的分子，在PH值4水溶液中效果好。
最低抑菌浓度：细菌0.02%～0.04%;酵母菌、真菌0.8%～1.2%(4)苯扎溴铵：又称新洁尔灭，为阳离子表面活性剂。
作防腐剂使用浓度为0.02%~0.2% 。
(5)醋酸氯己定：又称醋酸洗必泰，为广谱杀菌剂，用量0.02%~0.05%。
(6)其它防腐剂：桉叶油、桂皮油、薄荷油等。
5、矫味剂：甜味剂(蔗糖、单糖浆、阿司帕坦等)、芳香剂(香料与香精)、胶浆剂、泡腾剂等。
增加药物溶解度的方法表面活性剂的在药剂学中的应用熟悉各类
第一节 概述
四、表面活性剂及其在药剂学中的应用 （二）表面活性剂的分类
• • • • 阴离子表面活性剂：肥皂类 阳离子表面活性剂：季铵化物--新洁尔灭--杀菌 两性离子表面活性剂：卵磷脂，氨基酸型 非离子表面活性剂：脂肪酸甘油酯
微溶
极微溶解 几乎不溶或不溶
系指 1g （ ml ）溶质能在 100 ～不到1000ml 溶剂中溶解
系指 1g （ ml ）溶质能在 1000 ～不到10000ml 溶剂中溶解 系指 1g （ ml ）溶质在 10 000ml 溶剂中不能完全溶解
知识链接——
影响溶解度的因素
• • • • • • 药物的分子结构 溶剂 温度 粒子的大小 药物的晶型 第三种物质
第一节 概述
四、表面活性剂及其在药剂学中的应用
（三）表面活性剂的基本特性
3.增溶作用 1）胶束增溶：水不溶性、微溶性药物在胶束溶液中溶解度显 著增加 非洛地平-----0.025% 吐温-----10倍 （表）亲水基团---亲油基团 （药）极性基团---非极性基团 cmc，“表”的量，胶束，增溶量，最大增溶浓度（MAC）
昙点（浊点） ：聚氧乙烯型“表” 温度，表析出（破 坏氢键），增溶 制备温度〈昙点，Tween-20 的昙点〉80
第一节 概述
四、表面活性剂及其在药剂学中的应用 （四）表面活性剂在药剂学中的应用
系指 1g （ ml ）溶质能在 100 ～不到1000ml 溶剂中溶解 名词 解释 极微溶解 系指 1g （ ml ）溶质能在 1000 ～不到10000ml 溶剂中溶解 极易溶解 系指 1g （ ml ）溶质能在不到 1ml 溶剂中溶解 几乎不溶或不溶 易溶 系指 1g （ ml ）溶质在 10 ml 000ml 溶剂中不能完全溶解 系指 1g （ ）溶质能在 1 ～不到10ml 溶剂中溶解 溶解 略溶 系指 1g （ ml ）溶质能在 10 ～不到30ml 溶剂中溶解 系指 1g （ ml ）溶质能在 30 ～不到100ml 溶剂中溶解
- 1、下载文档前请自行甄别文档内容的完整性，平台不提供额外的编辑、内容补充、找答案等附加服务。
- 2、"仅部分预览"的文档,不可在线预览部分如存在完整性等问题,可反馈申请退款(可完整预览的文档不适用该条件!)。
- 3、如文档侵犯您的权益，请联系客服反馈,我们会尽快为您处理(人工客服工作时间：9:00-18:30)。
第一节 概述
三、 溶解技术
（二）增加药物溶解度的方法
• • • • 制成可溶性盐 引入亲水基团 改变溶剂或选用混合溶剂 加入助溶剂
常用的助溶剂种类 1．有机酸及其钠盐 如苯甲酸、苯甲 酸钠、水杨酸、水杨酸钠、对氨基苯 甲酸等 2．酰胺类 如乌拉坦、尿素、烟酰胺、 乙酰胺等。 3．无机盐类 如硼砂、碘化钾等。
新霉素
安络血
氢化可的松
水杨酸钠，烟酰胺，乙酰胺
苯甲酸钠，邻、对、间羟苯甲酸钠，二乙胺，烟酰胺
链霉素
红霉素
蛋氨酸，甘草酸
乙酰琥珀酸酯， Vc
考点链接
• 处方： 碘50g，碘化钾100g，蒸馏水适量，制成复方碘溶液1000ml。 碘化钾的作用是（A）（A型题） A．助溶作用 C．抗氧作用 E．补钾作用 B．脱色作用 D．增溶作用
• 加入表面活性剂增溶
药物 碘 咖啡因 可可豆碱 茶碱 盐酸奎宁 核黄素 安络血 氢化可的松 链霉素 红霉素 碘化钾，聚乙烯吡咯烷酮
助溶剂
第一节 概述 水杨酸钠，苯甲酸钠，烟酰胺
药物 乌拉坦，尿素 助溶剂
苯甲酸钠，水杨酸钠，对氨基苯甲酸钠，枸橼酸钠，烟酰胺
表 4-3 常见的难溶性药物及其应用的助溶剂 二乙胺，其它脂肪族胺，烟酰胺，苯甲酸钠
混悬剂
＞500
知识链接—— 按给药途径和应用方法分类的液体药剂
• • • • • 合剂 洗剂 搽剂 滴耳剂 滴鼻剂 • • • • • 滴牙剂 含漱剂 涂剂 灌肠剂 灌洗剂
第一节 概述
三、 溶解技术
（一）溶解、溶解度、溶解速度概念
• 溶解是指一种或一种以上的物质（固体、液体或气体）以 分子或离子状态分散在液体分散媒的过程。被分散的物质 称为溶质，分散媒称为溶剂。溶解的一般规律为：相似者 相溶。 • 溶解度是指在一定温度下（气体在一定压力下），一定量 溶剂的饱和溶液中能溶解溶质的量。溶解度一般以一份溶 质（1g 或 1ml）溶于若干毫升溶剂中表示。 • 溶解速度是指在某一溶剂中单位时间内溶解溶质的量。
碘 苯甲酸钠，水杨酸钠，烟酰胺，尿素，乙酰胺，乌拉坦 碘化钾，聚乙烯吡咯烷酮 咖啡因 苯甲酸钠，水杨酸钠，对氨基苯甲酸钠，枸橼酸钠，烟酰胺 水杨酸钠，烟酰胺，乙酰胺 可可豆碱 水杨酸钠，苯甲酸钠，烟酰胺 苯甲酸钠，邻、对、间羟苯甲酸钠，二乙胺，烟酰胺 茶碱 蛋氨酸，甘草酸 二乙胺，其它脂肪族胺，烟酰胺，苯甲酸钠 盐酸奎宁 乌拉坦，尿素 乙酰琥珀酸酯， Vc 核黄素 精氨酸 苯甲酸钠，水杨酸钠，烟酰胺，尿素，乙酰胺，乌拉坦
缺点：
①易降解； ②携带、运输、贮存都 不方便； ③水性液体药剂容易霉 变，常需加入防腐剂； ④稳定性差。
课堂互动——液体制剂与固体制剂相比有何优缺点？
第一节 概述
二、液体药剂的分类
（一）按分散系统分类 1．均相 (单相) 液体制 剂(真溶液)
（1）低分子溶液剂 （2）高分子溶液型
（二）按给药途径分类 1．内服液体类药剂
1. 均相液体制剂 溶解 固体 溶液剂 胶溶 高分子溶液剂 液体 乳化 2. 非均匀相液体制剂 混悬 气体
溶胶剂 乳剂 混悬剂
分子 胶粒 液滴Βιβλιοθήκη 微粒第一节 概述一、液体药剂的概念及特点
优点：
①分散度大，吸收快，作 用迅速； ②给药途径广泛； ③易于分剂量，服用方便； ④可减少某些药物的刺激 性； ⑤提高生物利用度。
第一节 概述
表4-1 分散体系中微粒大小与特征
液体药剂类 型 微粒大小 /nm 特征 稳定性
溶液剂
高分子溶液 剂 溶胶剂 乳剂
＜l
1～100 1～100 ＞100
分子或离子分散的澄明溶 液
高分子分散的澄明溶液 胶粒分散形成多相体系 液体微粒分散形成多相体 系 固体微粒分散形成多相体 系
体系稳定
体系稳定 聚结不稳定性 聚结和重力不稳定 性 聚结和重力不稳定 性
如合剂、糖浆剂、滴剂、口服乳 剂、口服混悬剂等。
2．外用液体类剂
（1）皮肤用液体药剂：如洗剂、 搽剂等。 （2）五官科用液体药剂：洗耳 剂、滴耳剂、滴鼻剂、含漱剂、滴 牙剂、涂剂等。 （3）直肠、阴道、尿道用液体 药剂：如灌肠剂、灌洗剂等。
2．非均相 (多相) 液体 制剂
（1）溶胶剂 （2）混悬剂 （3）乳剂
名词 极易溶解 易溶 溶解 略溶 微溶
解释 系指 1g （ ml ）溶质能在不到 1ml 溶剂中溶解
第一节 概述 系指 1g （ ml ）溶质能在 10 ～不到30ml 溶剂中溶解
系指 1g （ ml ）溶质能在 1 ～不到10ml 溶剂中溶解 系指 1g （ ml ）溶质能在 ～不到100ml 溶剂中溶解 表4-2 《中国药典》 2010 30 年版对药品的近似溶解度名词解释
系指 1g （ ml ）溶质能在 100 ～不到1000ml 溶剂中溶解 名词 解释 极微溶解 系指 1g （ ml ）溶质能在 1000 ～不到10000ml 溶剂中溶解 极易溶解 系指 1g （ ml ）溶质能在不到 1ml 溶剂中溶解 几乎不溶或不溶 易溶 系指 1g （ ml ）溶质在 10 ml 000ml 溶剂中不能完全溶解 系指 1g （ ）溶质能在 1 ～不到10ml 溶剂中溶解 溶解 略溶 系指 1g （ ml ）溶质能在 10 ～不到30ml 溶剂中溶解 系指 1g （ ml ）溶质能在 30 ～不到100ml 溶剂中溶解
第四章 液体药剂
学习目标
掌握： 液体药剂岗位群生产流程，岗位操作方法； 增加药物溶解度的方法； 表面活性剂的在药剂学中的应用。 熟悉： 各类液体药剂的概念、特点、分类； 常用溶剂和附加剂； 乳剂、混悬剂质量检查方法。
了解： 液体药剂的包装、贮存方法。
第一节 概述
一、液体药剂的概念及特点
• 液体药剂的概念： 将药物以不同的分散方法和分散程度分散在适 宜的分散介质中制成的液体形态的药剂。 • 分类 离子
微溶
极微溶解 几乎不溶或不溶
系指 1g （ ml ）溶质能在 100 ～不到1000ml 溶剂中溶解
系指 1g （ ml ）溶质能在 1000 ～不到10000ml 溶剂中溶解 系指 1g （ ml ）溶质在 10 000ml 溶剂中不能完全溶解
知识链接——
影响溶解度的因素
• • • • • • 药物的分子结构 溶剂 温度 粒子的大小 药物的晶型 第三种物质