靶向制剂习题
执业药师《药学一》考点练习题及答案(4)

执业药师《药学一》考点练习题及答案(4)DDS与临床应用一、最佳选择题1、属于物理化学靶向的制剂有A、糖基修饰脂质体B、免疫脂质体C、长循环脂质体D、脂质体E、pH敏感脂质体【参考答案】 E【答案解析】 ABC属于主动靶向制剂,D属于被动靶向制剂。
2、靶向制剂的优点不包括A、提高药效B、提高药品的安全性C、改善病人的用药顺应性D、迅速释药E、降低毒性【参考答案】 D【答案解析】本题考查靶向制剂的特点。
靶向制剂的优点有提高药效,降低毒性,提高药品的安全性、有效性、可靠性和病人用药的顺应性。
故本题答案应选D。
3、不属于靶向制剂的常见分类方式的是A、按靶向原动力B、按药物种类C、按靶向机理D、按制剂类型E、按靶向部位【参考答案】 B【答案解析】靶向制剂常见分类方式有:按靶向原动力、按靶向机理、按制剂类型、按靶向部位。
4、下列不是按靶向机理分类的是A、物理化学靶向制剂B、生物化学靶向制剂C、生物物理靶向制剂D、生物免疫靶向制剂E、双重、多重靶向制剂【参考答案】 A【答案解析】物理化学靶向制剂是按靶向原动力分类的。
5、成功的靶向制剂可不具备A、定位浓集B、被网状内皮系统识别C、载体无毒D、控制释药E、载体可生物降解【参考答案】 B【答案解析】靶向制剂应具备定位浓集、控制释药、无毒及生物可降解性等特点。
6、微球的质量要求不包括A、粒子大小B、载药量C、有机溶剂残留D、融变时限E、释放度【参考答案】 D【答案解析】微球的质量要求包括:粒子大小与粒度分布、载药量、有机溶剂残留检查、体外释放度7、以下不属于微球合成载体材料的是A、聚乳酸B、聚丙交酯已交酯C、壳聚糖D、聚己内酯E、聚羟丁酸【参考答案】 C【答案解析】作为埋植型或注射型缓释微球制剂的可生物降解的骨架材料主要有两大类。
(1)天然聚合物:如淀粉、白蛋白、明胶、壳聚糖、葡聚糖等。
(2)合成聚合物:如聚乳酸(PLA)、聚丙交酯、聚乳酸-羟乙酸(PLGA)、聚丙交酯乙交酯(P LCG)、聚己内酯、聚羟丁酸等。
靶向制剂的基本原理相关试题及答案

靶向制剂的基本原理相关试题及答案
1、微粒系统在体内的分布首先由其粒径大小决定的,50~100 nm粒径的微粒()
A、进入肝实质细胞
B、由肝、脾吞噬细胞摄取
C、集中于肝,最终到达Kupffer细胞溶酶体中
D、通过肝内皮细胞或淋巴进入骨髓中
E、被巨噬细胞吞噬,在血液中清除
2、隐形化原理是将()以共价结合的方式引入微粒表面,避免被单核-巨噬细胞吞噬
A、聚二乙醇
B、聚乙二醇PEG
C、聚氯乙烯PVC
D、聚丙烯腈
E、聚环氧乙烷
3、多孔聚苯乙烯微球:微球硝化后,用()将微球磁化,并偶联单克隆抗体
A、Fe2(SO4)3
B、FeO
C、Fe2O3
D、Fe3O4
E、FeSO4
4、细胞依靠细胞表面的受体特异性的摄取细胞外蛋白、激素或其他物质,属于()
A、内吞
B、吞噬
C、吞饮
D、受体介导
E、融合
5、DOPE分散于水中可形成()结构
A、倒三角
B、扇形
C、柱形
D、反六角相
E、多晶型
答案:ABAED。
靶向制剂练习试卷1(题后含答案及解析)_0

靶向制剂练习试卷1(题后含答案及解析)题型有:1. A1型题1.以下不是,脂质体特点的是A.细胞非亲和性B.降低药物毒性C.提高药物稳定性D.淋巴定向性E.缓释性正确答案:A 涉及知识点:靶向制剂2.属于主动靶向制剂的为A.固体分散体制剂B.微型胶囊制剂C.前体靶向药物D.动脉栓塞制剂E.环糊精包合物制剂正确答案:C 涉及知识点:靶向制剂3.关于主动靶向制剂,正确的是A.微粒表面修饰后作为导弹性载体,将药物定向运送、浓集到靶位B.载药微粒被巨噬细胞吞噬而浓集于靶位C.载药微粒中加入磁性材料D.载药微粒中加入对热敏感的材料E.载药微粒中加入对酸碱度敏感的材料正确答案:A 涉及知识点:靶向制剂4.脂质体与细胞的作用机制不包括A.吸附B.脂交换C.融合D.降解E.内吞正确答案:D 涉及知识点:靶向制剂5.靶向制剂应具备的要求是A.定位、浓集、无毒可生物降解B.浓集、控释、无毒可生物解降C.定位、浓集、控释及无毒可生物降解等四个要素D.定位、控释可生物降解E.定位、浓集、控释可生物降解正确答案:C 涉及知识点:靶向制剂6.不为脂质体与细胞的作用机制的是A.融合B.降解C.内吞D.吸附E.脂交换正确答案:B 涉及知识点:靶向制剂7.哪种制剂属于被动靶向制剂A.脂质体B.免疫脂质体C.热敏感脂质D.pH敏感脂质体E.磁性微球正确答案:A 涉及知识点:靶向制剂8.脂质体的特点不包括A.靶向性B.缓释型C.降低药物毒性D.提高药物稳定性E.不能用于静脉注射正确答案:E 涉及知识点:靶向制剂9.下列哪项不是脂质体的特点A.淋巴定向性B.缓释性C.细胞非亲和性D.降低药物毒性E.提高药物稳定性正确答案:C 涉及知识点:靶向制剂10.被动靶向制剂的载药微粒是被A.血液系统中的白细胞吞噬摄取B.血液系统中的淋巴细胞吞噬摄取C.血液系统中的嗜酸性白细胞吞噬摄取D.血液系统中的血小板吞噬摄取E.巨噬系统的巨噬细胞吞噬摄取正确答案:E 涉及知识点:靶向制剂11.属于主动靶向制剂的是A.糖基修饰脂质体B.聚乳酸微球C.静脉注射用乳剂D.氰基丙烯酸烷酯纳米囊E.pH敏感的口服结肠定位给药系统正确答案:A 涉及知识点:靶向制剂12.下列哪种为主动靶向制剂A.固体分散制剂B.微囊制剂C.环糊静包合物制剂D.前体药物E.肠溶衣制剂正确答案:D 涉及知识点:靶向制剂13.属于被动靶向给药系统的是A.DNA-柔红霉素结合物B.药物-抗体结合物C.氨苄青霉素毫微粒D.抗体-药物载体复合物E.磁性微球正确答案:C 涉及知识点:靶向制剂14.关于脂质体相变温度的叙述错误的为A.与磷脂的种类有关B.在相变温度以上,升高温度脂质体双分子层中疏水链可从有序排列变为无序排列C.在相变温度以上,升高温度脂质体膜的厚度减小D.在相变温度以上,升高温度脂质体膜的流动性减小E.不同磷脂组成的脂质体,在一定条件下可同时存在不同的相正确答案:D 涉及知识点:靶向制剂15.以下不是脂质体的制备方法的是A.冷冻干燥法B.注入法C.薄膜分散法D.复凝聚法E.逆相蒸发法正确答案:D 涉及知识点:靶向制剂16.以下为主动靶向制剂的是A.前体靶向药物B.动脉栓塞制剂C.环糊精包合物制剂D.固体分散体制剂E.微型胶囊制剂正确答案:A 涉及知识点:靶向制剂17.好的靶向制剂应具备A.定位、浓集、控释、无毒可生物降解B.提高药效,降低毒性C.安全、有效、可靠、良好的用药顺应性D.定位、浓集E.定位、浓集、控释正确答案:A 涉及知识点:靶向制剂18.不是物理化学靶向制剂的是A.pH敏感靶向制剂B.栓塞制剂C.单克隆偶联制剂D.磁性靶向制剂E.热敏靶向制剂正确答案:C 涉及知识点:靶向制剂19.靶向给药系统是指A.通过载体使药物到达特定病变部位的给药系统B.通过载体使药物选择性地浓集于病变部位的给药系统C.通过载体将药物浓集于病变部位的给药系统D.通过载体将药物快速进入并通过病变部位的给药系统E.通过血液、淋巴液将药物有效成分送达到病变部位的给药系统正确答案:B 涉及知识点:靶向制剂20.脂质体的质量评价包括A.形态、粒径及其分布B.脂质体膜的融变时限C.包封率和载药量D.渗漏率E.约物的体内分布正确答案:A,C,D,E 涉及知识点:靶向制剂21.物理化学靶向制剂有A.前体药物B.磁性靶向制剂C.栓塞靶向制剂D.热敏靶向制剂E.pH敏感靶向制剂正确答案:B,C,D,E 涉及知识点:靶向制剂22.前体药物的作用特点,正确的叙述有A.产生协同作用B.降低药物的溶解度C.药物吸收加强,血药浓度增高D.水溶性药物制成难溶性的前体药物后,药物作用时间变短E.可制成靶向制剂正确答案:A,C,E 涉及知识点:靶向制剂23.脂质体的制法有A.薄膜分散法B.凝聚法C.超声波分散法D.高压乳匀法E.注入法正确答案:A,C,D,E 涉及知识点:靶向制剂24.以下不具有靶向性的制剂是A.纳米粒注射液B.混悬型注射液C.脂质体注射液D.口服乳剂E.静脉乳剂正确答案:B,D 涉及知识点:靶向制剂25.属于主动靶向制剂的为A.免疫纳米囊B.微型胶囊C.微球D.固体分散体E.修饰乳剂正确答案:A,E 涉及知识点:靶向制剂26.可用液中干燥法制备的制剂是A.微球B.纳米囊C.脂质体D.固体分散体E.微型胶囊正确答案:A,B,E 涉及知识点:靶向制剂27.成功的靶向制剂应具备A.定位浓集B.零级释药C.载体无毒,可生物降解D.被巨噬细胞吞噬E.被网状内皮系统识别正确答案:A,C 涉及知识点:靶向制剂28.属于靶向制剂的是A.阿霉素脂质体B.微丸C.渗透泵片剂D.固体分散体E.纳米囊正确答案:A,E 涉及知识点:靶向制剂29.下列关于前体药物的叙述错误的为A.前体药物在体外为惰性物质B.前体药物在体内为惰性物质C.前体药物在体内经酶反应或化学反应再生为活性的母体药物D.母体药物在体内经酶反应或化学反应再生为活性的前体药物E.前体药物可制成主动靶向制剂正确答案:B,D 涉及知识点:靶向制剂30.关于靶向制剂正确的表述为A.靶向制剂要求药物到达病变部位并滞留一定时间B.靶向制剂可提高疗效,降低毒性C.靶向制剂应具备定位、浓集、控释三个要素D.被动靶向制剂包括磁性制剂、热敏制剂等E.主动靶向制剂的定向性一般优于被动靶向制剂正确答案:A,B,E 涉及知识点:靶向制剂31.靶向制剂应具备的是A.无毒可生物降解B.定位性能C.带电性能D.控释性能E.浓集性能正确答案:A,B,D,E 涉及知识点:靶向制剂32.物理化学靶向制剂包括A.磁性靶向制剂B.栓塞靶向制剂C.热敏靶向制剂D.pH敏感靶向制剂E.前体药物正确答案:A,B,C,D 涉及知识点:靶向制剂33.对靶向制剂表述正确的是A.靶向制剂应具备定位、浓集、控释三个要素B.被动靶向制剂包括磁性制剂、热敏制剂等C.主动靶向制剂的定向性一般优于被动靶向制剂D.靶向制剂要求药物到达病变部位并滞留一定时间E.靶向制剂可提高药效,降低毒性正确答案:C,D,E 涉及知识点:靶向制剂34.将被动靶向制剂修饰为主动靶向制剂的方法是A.前体药物B.糖基修饰C.长循环修饰D.免疫修饰E.磁性修饰正确答案:B,C,D 涉及知识点:靶向制剂35.影响乳剂释药特性与靶向性的因素有A.乳滴粒径B.油相C.乳化剂的种类和用量D.乳剂的类型E.乳剂表面的修饰正确答案:A,B,C,D,E 涉及知识点:靶向制剂36.将被动靶向制剂修饰为主动靶向制剂的方法是A.糖基修饰B.长循环修饰C.免疫修饰D.磁性修饰E.前体药物正确答案:A,B,C 涉及知识点:靶向制剂37.控制、检查脂质体质量的项目有A.形态、粒径及分布B.包封率和载药量C.渗漏率D.体内分布E.释放度正确答案:A,B,C,D 涉及知识点:靶向制剂38.被动靶向制剂包括A.微丸B.微球C.纳米囊D.环糊精E.脂质体正确答案:B,C,E 涉及知识点:靶向制剂39.脂质体的特点为A.具有靶向性B.具有缓释性C.具有细胞亲和性与组织相容性D.增加药物毒性E.降低药物稳定性正确答案:A,B,C 涉及知识点:靶向制剂40.属于靶向制剂的为A.凝胶骨架片B.控释贴片C.阿霉素脂质体D.渗透泵片剂E.纳米囊正确答案:C,E 涉及知识点:靶向制剂41.下列有关靶向给药系统的叙述中,错误的是A.药物制成毫微粒后,难以透过角膜,降低眼用药物的疗效B.常用超声波分散法制备微球C.药物包封于脂质体后,可在体内延缓释放,延长作用时间D.清蛋白是制备脂质体的主要材料之E.药物包封于脂质体中,可增加稳定性正确答案:A,B,D 涉及知识点:靶向制剂42.脂质体的特点包括A.增加药物毒性B.降低药物稳定性C.具有靶向性D.具有缓释性E.具有细胞亲和性与组织相容性正确答案:C,D,E 涉及知识点:靶向制剂43.属于靶向制剂的为A.渗透泵型片剂B.凝胶骨架片C.阿霉素脂质体D.纳米囊E.膜控释型贴剂正确答案:C,D 涉及知识点:靶向制剂44.下列有关脂质体的叙述哪些正确A.脂质体本身无药理作用,可作为药物的载体制成注射剂应用B.油溶性药物可进入双分子层,水溶性药物则进入脂质体内部C.脂质体是一种脂质双分子层的球形结构体D.脂质体可因双分子层的多少而分为单室脂质体和多室脂质体E.脂质体的膜材特点为在水中不易形成胶团,分子不具有两亲性正确答案:A,B,C,D 涉及知识点:靶向制剂45.脂质体用于抗癌药物载体具有哪些特点A.淋巴系统定向性B.对正常组织的亲和性C.在靶细胞区具有滞留性D.药物包封于脂质体后在体内延缓释放,延长作用时间E.具有对癌细胞的排斥性正确答案:A,C,D 涉及知识点:靶向制剂46.下列哪些属于靶向制剂A.渗透泵B.毫微颗粒C.脂质体D.胃内漂浮制剂E.微球正确答案:B,D,E 涉及知识点:靶向制剂47.成功的靶向制剂应具备的性质有A.被网状内皮系统识别B.载体无毒可生物降解C.被巨噬细胞吞噬D.定位浓集E.零级释药正确答案:B,D 涉及知识点:靶向制剂48.不具备靶向性的制剂A.静脉乳剂B.纳米囊注射剂C.口服乳剂D.混悬型注射剂E.脂质体注射剂正确答案:C,D 涉及知识点:靶向制剂。
2020年执业药师《药学知识一》试题及答案(卷六)

2020年执业药师《药学知识一》试题及答案(卷六)一、最佳选择题1、以下属于主动靶向制剂的是A、脂质体B、靶向乳剂C、热敏脂质体D、纳米粒E、修饰的脂质体【正确答案】E【答案解析】ABD属于被动靶向制剂,而C属于物理化学靶向制剂,所以本题选E。
2、将微粒表面加以修饰作为“导弹”载体,使药物选择性地浓集于病变部位的靶向制剂称为A、被动靶向制剂B、主动靶向制剂C、物理靶向制剂D、化学靶向制剂E、物理化学靶向制剂【正确答案】B【答案解析】本题考查靶向制剂的分类及定义。
被动靶向制剂:通过生理过程的自然吞噬使药物选择性地浓集于病变部位的靶向制剂。
主动靶向制剂:将微粒表面加以修饰作为“导弹”载体,使药物选择性地浓集于病变部位的靶向制剂。
物理化学靶向制剂:使用某种物理或化学方法使靶向制剂在特定的部位发生药效的靶向制剂。
3、属于主动靶向制剂的是A、糖基修饰脂质体B、聚乳酸微球C、静脉注射用乳剂D、氰基丙烯酸烷酯纳米囊E、pH敏感的口服结肠定位给药系统【正确答案】A【答案解析】选项中,BCD属于被动靶向制剂,E属于物理化学靶向制剂。
4、应用物理化学方法使靶向制剂在特定部位发挥药效的靶向制剂称为A、被动靶向制剂B、主动靶向制剂C、物理靶向制剂D、化学靶向制剂E、物理化学靶向制剂【正确答案】E【答案解析】物理化学靶向制剂:是应用物理化学方法使靶向制剂在特定部位发挥药效。
5、粒径小于10nm的被动靶向微粒,静脉注射后的靶部位是A、骨髓B、肝、脾C、肺D、脑E、肾【正确答案】A【答案解析】动靶向制剂经静脉注射后在体内的分布首先取决于其粒径的大小,通常粒径在2.5~10μm时,大部分积集于巨噬细胞;小于7μm时一般被肝、脾中的巨噬细胞摄取;200~400nm的纳米粒集中于肝后迅速被肝清除;小于10nm的纳米粒则缓慢积集于骨髓;大于7μm的微粒通常被肺的最小毛细血管床以机械滤过方式截留,被单核白细胞摄取进入肺组织或肺气泡。
6、不属于物理化学靶向制剂的是A、磁性靶向制剂B、热敏靶向制剂C、栓塞靶向制剂D、pH敏感靶向制剂E、免疫靶向制剂【正确答案】E【答案解析】物理化学靶向制剂包括:磁性靶向制剂、热敏靶向制剂、pH敏感靶向制剂和栓塞性制剂。
控释、缓释、靶向制剂及生物药剂学试题

控释、缓释、靶向制剂及生物药剂学(总分:29.00,做题时间:90分钟)一、A1型题(总题数:14,分数:14.00)1.测得吲哚美辛的生物半衰期为0.3465h-1,则它的生物半衰期为:∙A.1.0h∙B.1.5h∙C.2.0h∙D.2.5h∙E.3.0h(分数:1.00)A.B.C. √D.E.解析:2.某药静脉注射经4个半衰期后,其体内药量为原来的:∙A.1/2∙B.1/3∙C.1/4∙D.1/8∙E.1/16(分数:1.00)A.B.C.D.E. √解析:3.已知某药口服肝脏首过作用很大,改用肌肉注射后:∙A.半衰期不变,生物利用度增加∙B.半衰期增加,生物利用度增加∙C.半衰期增加,生物利用度不变∙D.半衰期不变,生物利用度不变∙E.半衰期减少,生物利用度不变(分数:1.00)A.B.C.D. √E.解析:4.不属于靶向制剂的为:∙A.脂质体∙B.糊精包合物∙C.纳米囊∙D.接有单克隆抗体药物-抗体结合物∙E.微球(分数:1.00)A.B.C. √D.E.解析:5.静脉注射某药,X0=40mg,若初始血药浓度为20μg/ml,其表观分布容积V为:∙A.20L∙B.2L∙C.30L∙D.3L∙E.4L(分数:1.00)A.B. √C.D.E.解析:6.渗透泵型片剂控释的基本原理是:∙A.减慢药物的溶出速度∙B.控制药物的扩散速度∙C.片剂膜内渗透压大于膜外渗透压,将药物从细孔中压出∙D.片剂腆外渗透压大于膜内渗透压,将片内药物逐步压出∙E.片剂外面包控释膜,使药物恒速释出(分数:1.00)A.B.C. √D.E.解析:7.下列有关药物表观分布容积的叙述中,叙述错误的是:∙A.表观分布容积是给药剂量或体内药物量与血浆药物浓度间相互关系的一个比例常数∙B.表观分布容积的单位为L或L/kg体重∙C.表观分布容积越大,表明药物在血浆中浓度越小∙D.表观分布容积不可能超过体液量∙E.表观分布容积不具有生理学与解剖学上意义(分数:1.00)A.B.C.D. √E.解析:8.大多数药物吸收的机制是:∙A.不消牦能量,不需要载体的高浓度向低浓度转移的过程∙B.不消耗能量,但需要载体的高浓度向低浓度转移的过程∙C.逆浓度差进行的消耗能量、需要载体的转移过程∙D.需要载体,但不消耗能量的由低浓度向高浓度转移的过程∙E.有竞争转运现象的被动扩散过程(分数:1.00)A. √B.C.D.E.解析:9.测得利多卡因的生物半衰期为0.3465小时,则它的消除速度常数为:∙A.1∙B.1.5∙C.2∙D.2.5∙E.3(分数:1.00)A.B.C. √D.E.解析:10.下列哪项符合多剂量静脉注射的药物动力学规律:∙A.平均稳态血药浓度是稳态时(Css)max与(Css)min的算术平均值∙B.平均稳态血药浓度是稳态时(Css)max与(Css)min的几何平均值∙C.达稳态时每个剂量间隔内的AUC等于单剂量给药的AUC∙D.达稳态时每个剂量间隔内的AUC小于单剂量给药的AUC∙E.达稳态时的累积因子与剂量有关(分数:1.00)A.B.C. √D.E.解析:11.某药物的血浆蛋白结合率很高,因此该药物:∙A.表观分布容积很大∙B.表观分布容积很小∙C.半衰期很长∙D.半衰期很短∙E.消除速度常数小(分数:1.00)A. √B.C.D.E.解析:12.不影响药物胃肠道吸收的因素是:∙A.药物的晶型∙B.药物的粒度∙C.药物旋光度∙D.药物的解离常数∙E.药物的脂溶性(分数:1.00)A.B.C. √D.E.解析:13.关于缓释、控释制剂,叙述正确的是:∙A.生物半衰期很短的药物(小于2小时),为了减少给药次数,最好作成缓释、控释制剂∙B.透皮吸收制剂由于是外用药物,所以不属于缓释、控释制剂∙C.青霉素的普鲁卡因盐或二苄基乙二胺盐,疗效比青霉素钾(钠)盐显著延长,是因为前者溶解度比后者小的缘故∙D.缓释制剂可克服普通制剂给药产生的峰谷现象,释药速度为零级或接近零级过程∙E.为了使注射用胰岛素在体内缓慢释放,可用10%~25%PVP溶液作助溶剂或分散剂(分数:1.00)A.B.C. √D.E.解析:14.苯唑青霉素的半衰期为0.5小时,有30%的剂量末变化地经尿排泄,其余的受到生物转化,问生物转化的速度常数是多少?∙A.1.39∙B.1.23∙C.1.12∙D.0.97∙E.0.42(分数:1.00)A.B.C.D. √E.解析:二、X型题(总题数:15,分数:15.00)15.下列哪几项符合多剂量静脉注射的药物动力学规律:(分数:1.00)A.多次重复给药后,血药浓度在一定的上下范围内波动,这个范围称为稳态√B.通常经过5~6次给药,可认为已达到稳态√C.理论上稳态时体内的极限是2个静注剂量√D.达稳态时每个剂量间隔内AUC等于单剂量给药的AUC √E.平均稳态血药浓度是(Css)max与(Css)min的算术平均值解析:16.影响生物利用度的因素有:(分数:1.00)A.药物在胃肠道的分解√B.肝脏的首过作用√C.非线性药物√D.药物的化学稳定性E.年龄、疾病、种族等差异√解析:17.不具有靶向性的制剂是:(分数:1.00)A.口服乳剂√B.静脉乳剂C.脂质体注射液D.毫微粒注射液E.混悬型注射液√解析:18.下列哪几项符合恒定速度静脉滴注的药物动力学规律:(分数:1.00)A.以此种方式输入药物,血药浓度在理论上可达到稳态血药浓度(即坪浓度) √B.稳态血药浓度与药物表观分布体积成反比√C.稳态血药浓度与药物消除速度常数成反比√D.稳态血药浓度与药物输入速度无关E.为快速达到稳态血药浓度,常常先要静脉注射一个负荷剂量或先快速滴注,经一段时间后改为慢速滴注√解析:19.下列哪些是缓释、控释制剂:(分数:1.00)A.雷尼替丁骨架片√B.硝酸甘油贴膜剂√C.复方甲地孕酮微囊注射液√D.5-氟尿嘧啶微球制剂E.肝素脂质体解析:20.口服缓释制剂可采用的制备方法有:(分数:1.00)A.制成溶解度小的盐或酯√B.与高分子化合物生成难溶性盐√C.将药物包藏于溶蚀性骨架中√D.所将药物包藏于亲水性胶体物质中√E.增大水溶性药物的料径解析:21.下列关于生物药剂学的正确表述是:(分数:1.00)A.生物药剂学是研究药物的剂型因素、生物因素与药效(包括疗效,副作用和毒性)关系的一门学科√B.生物药剂学主要研究药物在体内的量变规律及影响这种量变规律的因素√C.生物药剂学可为正确评估剂型设计、制备工艺与临床合理用药提供依据√D.生物药剂学是二十世纪50年代迅速发展起来的药剂学分支E.生物药剂学的研究方向为药物在体内的吸收、分布、代谢与排泄的机理对药效的影响解析:22.下列有关靶向给药系统的叙述中,正确的是:(分数:1.00)A.靶向制剂可分为前体药物靶向制剂、胶体微粒靶向制剂和接有单克隆抗体的药物载体系统三种类型√B.脂质体膜材主要由蛋白质和磷脂构成C.微球可由超声波分散法制备D.药物包封于脂质体后,可在体内延缓释放,延长作用时间√E.药物包封于脂质体后,可提高药物稳定性√解析:23.某药物肝脏首过作用较大,可考虑选用的适宜剂型为:(分数:1.00)A.舌下片剂√B.透皮给药系统√C.气雾剂√D.肠溶片剂E.胃溶片剂解析:24.关于缓释、控释制剂,叙述错误的为:(分数:1.00)A.生物半衰期很长的药物(大于12小时)一般而言不必制成缓释制剂B.维生素B2可制成缓释制剂,以提高其在小肠的吸收√C.缓释或控释制剂中所含的药物往往超过一次剂量,如设计不周、工艺不良或释药太快等原因,有使患者中毒的可能。
初级药士相关专业知识分类模拟5

初级药士相关专业知识分类模拟5A型题(以下每一道题下面均有A、B、C、D、E五个备选答案。
请从中选择一个最佳答案)1. 下列物质不属于被动靶向制剂的是A.脂质体B.微球与微囊C.纳米粒、纳米球与纳米囊D.磁性靶向制剂E.乳剂答案:D[解答] 脂质体、微球与微囊和纳米粒、纳米球与纳米囊、乳剂等都可作为被动靶向制剂的载体。
而磁性靶向制剂属于物理靶向制剂。
2. 下列属于主动靶向制剂的是A.普通脂质体B.靶向乳剂C.磁性微球D.纳米粒E.免疫脂质体答案:E[解答] 普通脂质体、靶向乳剂、纳米球属被动靶向制剂,在体内被生理过程自然吞噬而实现靶向;磁性微球属于物理化学靶向制剂,采用体外磁响应导向至靶部位;免疫脂质体属于主动靶向制剂,在脂质体表面上接某种抗体,使其具有对靶细胞分子水平上的识别能力。
所以答案为E。
3. 不具有靶向性制剂的是A.口服乳剂B.静脉乳剂C.脂质体注射液D.毫微粒注射液E.磁性微球注射液答案:A[解答] 靶向制剂按靶向原动力可分为被动靶向、主动靶向和物理化学靶向。
常见的被动靶向制剂:脂质体、微球与微囊。
主动靶向制剂:经过修饰的药物载体和前体药物与药物大分子复合物两大类制剂。
物理化学靶向制剂:磁性靶向制剂、栓塞靶向制剂、热敏靶向制剂和pH敏感的靶向制剂。
4. 有关微囊的特点不正确的是A.速效B.长效C.液体药物固化D.提高药物稳定性E.减少复方药物的配伍变化答案:A[解答] 药物微囊化的目的:掩盖药物的不良气味及口味;提高药物的稳定性;防止药物在胃内失活;使液态药物固态化便于应用和贮存;减少复方药物的配伍变化;可制备缓释或控释制剂;使药物浓集于靶区,提高疗效,降低毒副作用;可将活细胞或生物活性物质包囊。
5. 既是经典的微囊化方法又适合包封难溶性药物的是A.单凝聚法B.复凝聚法C.溶剂-非溶剂法D.改变温度法E.液中干燥法答案:B[解答] 复凝聚法系使用两种在溶液中带相反电荷的高分子材料作为复合囊材,在一定条件下,两种囊材相互交联且与囊心物凝聚成囊的方法,是经典的微囊化方法,操作简便,容易掌握,适合于难溶性药物的微囊化,所以答案为B。
2023年执业药师《药学专业知识(一)》考试全真模拟易错、难点汇编叁(带答案)试卷号:42

2023年执业药师《药学专业知识(一)》考试全真模拟易错、难点汇编叁(带答案)(图片大小可自由调整)一.全考点综合测验(共45题)1.【单选题】靶向制剂叫分为被动靶向制剂、主动靶向制剂和物理化学靶向制剂三大类。
属于物理化学靶向制剂的是A.脑部靶向前体药物B.磁性纳米C.微乳D.免疫纳米球E.免疫脂质体正确答案:B2.【单选题】依他尼酸(利尿酸)的利尿作用部位是在A.髓袢降支粗段B.髓袢升支粗段C.远曲小管D.集合管E.近曲小管正确答案:B3.【多选题】一级动力学消除的药物()A.其消除速率与血浆中药物浓度成正比B.恒速恒量给药后,4—6 个半衰期达到稳态浓度C.增加给药次数可缩短达稳态血药浓度的时间D.其半衰期恒定E.增加首剂量可缩短达稳态血药浓度的时间正确答案:ABDE4.【单选题】抑制磷酸二酯酶,增加细胞内cAMP含量,缓解慢性心衰症状的药物是A.地高辛B.多巴酚丁胺C.米力农D.硝普钠E.依那普利正确答案:C5.【单选题】易产生耐受性的抗心绞痛药是A.普萘洛尔B.硝酸甘油C.维拉帕米D.双嘧达莫E.硝苯地平正确答案:B6.【单选题】检查对氯乙酰苯胺的药物为A.盐酸普鲁卡因B.对乙酰氨基酚C.丙磺舒D.肾上腺素E.磺胺嘧啶正确答案:B7.1ml.采集后成立即测量其除去泡沫部分的体积,并以1000×g力离心5-10 分钟,分取上清液作为药物浓度测定的样品A.血清B.血浆C.唾液D.全血E.尿液正确答案:C8.【单选题】新药IV 期临床试验的目的是A.在健康志原者中检验受试药的安全性B.C.在患者中进行受试药的初步药效学评价B.在患者中检验受试药的不良反应发生情况C.在患者中进行受试药的初步药效学评价D.扩大试验,在300 例患者中评价受试药的有效性、安全性、利益与风险E.受试新药上市后在社会人群中继续进行安全性和有效性评价正确答案:E9.A.氯喹B.周效磺胺C.乙胺嘧啶D.伯氨喹E.奎宁正确答案:B10.【单选题】下列苯二氮( 艹卓) 类药物中催眠作用最强的是A.地西泮B.氯氮( 艹卓)C.硝西泮D.奥沙西泮E.氟西泮正确答案:C11.【单选题】对蛋白质合成的起始阶段,肽链延伸阶段和终止阶段都有影响的是B.青霉素C.磺胺甲恶唑D.红霉素E.四环素正确答案:A12.【单选题】普兽卡因和琥珀胆碱联用时,会加重呼吸抑制的不良反应,其可能的原因是A.个体遗传性血浆胆碱酯酶洭德教育碆理活性低下B.琥珀胆碱与普鲁卡因发生药物相互作用,激活胆碱酯酶的活性,加快琥珀胆碱代谢C.普鲁卡因竞争胆碱酯酶,影晌琥珀胆碱代谢,导致琥珀胆碱血药浓度增高D.普鲁卡因制肝药酶活性,进而影响了琥珀胆碱的代谢,导致琥珀胆碱血药浓度增高E.琥珀胆碱影响尿液酸碱性,促进普鲁卡因在肾小管的重吸收,导致普鲁卡因血药浓度增高正确答案:C13.【单选题】瞳孔括约肌上的胆碱受体是A.α 受体B.N受体C.M 受体正确答案:C14.【单选题】氯丙嗪的锥体外系反应可用()A.碘解磷定B.苯海索C.新斯的明D.阿托品E.卡比多巴正确答案:B15.【单选题】青霉素体内过程的特点,错误的是()A.口服吸收量少且不规则B.血浆半衰期约为0.5-1 .0hC.吸收后主要分布于细胞外液D.脂溶性高,房水和脑脊液中的含量也较高E.主要以原形经尿排泄正确答案:D16.【单选题】禁用于慢性阻塞性支气管病变患者的抗心律失常药()A.普鲁卡因胺B.普萘洛尔C.维拉帕米D.苯妥英钠E.利多卡因正确答案:B17.【单选题】维生素K1的含量测定方法主要试验条件为()A.冰醋酸为溶剂,高氯酸为滴定剂,喹哪啶红- 亚甲蓝为指示剂B.用硅胶为填充剂,以石油醚(60- 90℃) - 正戊醇为流动相C.N2为载气,硅酮(OV-17) 为固定液,以氢火焰离子化检测器检测D.十八烷基硅烷键合硅胶为固定相,不同比例的甲醇- 水混合溶剂为流动相E.用新沸过的冷水溶解样品,滴定前加入稀醋酸,以碘液为滴定剂,淀粉为指示剂正确答案:B18.【单选题】能使不同酸的强度相等的是()A.拉平效应B.区分效应C.非水酸量法D.非水碱量法E.需加醋酸汞正确答案:A19.【单选题】舌下含化起效迅速的抗心绞痛药是()A.硝酸甘油B.普萘洛尔C.硝苯地平D.维拉帕米E.普尼拉明正确答案:A【单选题】磺酰脲类降血糖的作用机制不正确的是()A.刺激胰岛B细胞释放胰岛素B.降低血清糖原水平C.增加胰岛素与靶组织的结合能力D.对胰岛功能尚存的患者有效E.对正常人血糖无明显影响正确答案:E21.【单选题】盐酸吗啡含量测定试验条件是A.以冰醋酸20ml 溶解,以高氯酸滴定,电位法指示终点B.以冰醋酸20ml 溶解,以高氯酸滴定,结晶紫为指示剂C.以冰醋酸10ml 溶解,加入醋酸汞4ml,以高氯酸滴定,结晶紫为指示剂D.以冰醋酸10ml 溶解,加入醋酐5ml,以高氯酸滴定,结晶紫为指示剂E.以冰醋酸10ml 溶解,以甲醇钠滴定,结晶紫为指示剂正确答案:C22.【单选题】《中国药典》收载的阿司匹林标准中,记载在【性状】项的内容是A.含量的限度B.溶解度C.溶液的澄清度D.游离水杨酸的限度E.干燥失重的限度正确答案:B23.【单选题】测定中药灰分温度应控制在A.100~105 °CB.25-300 °CC.300~400 °CD.400~500 °CE.500-600 °C正确答案:E24.【多选题】关于气相色谱法程序升温,正确的说法有() A.程序升温适合分析宽沸程的混合物样品C.程序升温可以检测挥发性比较弱的样品D.程序升温可以提高检测灵敏度,改善峰形E.程序升温可以改善复杂成分的分离效果正确答案:ABDE25.【单选题】红外光谱是鉴别甾体激素类药物的重要方法,若红外光谱中有真的特征峰时,表示该药物属于A.皮质激素B.雄性激素C.雌激素D.孕激素E.以上均不是正确答案:C26.【单选题】哌唑嗪有A.躯体依赖性B.首剂现象C.耐药性E.致敏性相信能就一定能正确答案:B27.【单选题】下列关于依那普利的说法正确的是( )A.依那普利是含有苯丙氨酸结构的药物B.是依那普利分子中只含有4 个手性中心C.口服吸收极差,只能静脉注射给药D.依那普利结构中含有碱性的赖氨酸基团,是产生药效的关键药E.依那普利代谢依那普利拉,具有抑制ACE 作用正确答案:E28.【单选题】盐酸利多卡因含量测定,用高氯酸滴定产生氢卤酸,不利于反应的定量进行.为消除这种干扰,可加入()A.氢氧化钠B.硝酸汞C.硫酸汞E.高氯酸汞正确答案:D29.【单选题】患者,男,65 岁,患高血压病多年,近三年来一直服用氨氣地平和阿彗洛尔,血压控制良好。
靶向制剂练习试卷2(题后含答案及解析)

靶向制剂练习试卷2(题后含答案及解析)题型有:1. A1型题 2. X型题1.其中不属于纳米粒的制备方法的有A.乳化融合法B.天然高分子凝聚法C.液中干燥法D.自动乳化法E.干膜超声法正确答案:E 涉及知识点:靶向制剂2.目前制备纳米粒最主要的方法为A.乳化融合法B.天然高分子凝聚法C.液中干燥法D.自动乳化法E.超声波分散法正确答案:A 涉及知识点:靶向制剂3.在乳化聚合法制纳米粒的过程中,防止相分离以后的纳米粒聚集的物质是A.胶束B.乳滴C.乳化剂D.有机溶剂E.水溶液正确答案:C 涉及知识点:靶向制剂4.天然高分子凝聚法制备的白蛋白纳米球的粒径受哪种因素影响较大A.白蛋白浓度B.乳化时间C.超声波强度D.乳状液加入液油时的速度E.乳化时温度正确答案:D 涉及知识点:靶向制剂5.将W/0型乳状液中的明胶乳滴冷却至胶凝点以下用哪种溶剂交联固化,可用于对热敏感的药物A.甲醛B.丙酮C.乙醚D.氯仿E.乙醇正确答案:A 涉及知识点:靶向制剂6.自动乳化的基本原理是在何种条件下乳状液中的乳滴由于界面能降低,而形成更小的纳米级乳滴A.在一定条件下B.在适当条件下C.在特定条件下D.在较温和条件下E.在温度较高的条件下正确答案:C 涉及知识点:靶向制剂7.固体脂质纳米粒系指以什么为骨架材料制成的纳米粒A.高分子B.以生理相容的高熔点脂质C.高熔点脂质D.脂质体聚合物E.卵磷脂正确答案:B 涉及知识点:靶向制剂8.固体脂质纳米粒的制备中,不常用的高熔点脂质是A.饱和脂肪酸甘油酯B.不饱和脂肪酸甘油酯C.硬脂酸D.混合脂质E.硬脂酸镁正确答案:B 涉及知识点:靶向制剂9.制备固体脂质纳米粒的经典方法是A.熔融-匀化法B.冷却-匀化法C.微乳法D.自乳化法E.高压乳匀法正确答案:A 涉及知识点:靶向制剂10.固体脂质纳米粒的制备方法中,下列哪种方法适用于对热不稳定的药物A.熔融-匀化法B.冷却-匀化法C.微乳法D.自乳化法E.高压乳匀法11.微乳法在制备固体脂质纳米粒的过程中,最关键的是选恰当的助乳化剂,应使用什么或非离子型表面活性剂A.药用短链醚B.药用短链脂C.药用短链醇D.药用短链酚E.离子型表面活性剂正确答案:C 涉及知识点:靶向制剂12.过滤除菌对什么类型的的纳米粒较适合A.不粘稠,大粒径B.粘稠度小C.不粘稠,小粒径D.粒径较小E.粘稠的、大粒径正确答案:C 涉及知识点:靶向制剂13.纳米粒胶体溶液最适宜地贮藏方法为A.低温B.室温C.冷冻干燥D.37℃E.高温正确答案:C 涉及知识点:靶向制剂14.判断下面哪个说法是正确的A.天然高分子凝聚法制备的白蛋白纳米球的粒径受乳状液加入液油时的速度影响较大B.天然高分子凝聚法制备的白蛋白纳米球的粒径受白蛋白浓度影响较大C.天然高分子凝聚法制备的白蛋白纳米球的粒径受乳化时间影响较大D.天然高分子凝聚法制备的白蛋白纳米球的粒径受超声波强度影响较大E.以上说法都不正确正确答案:A 涉及知识点:靶向制剂15.判断下面哪个说法是不正确的A.脂质体在体内细胞作用的第四个阶段为融合B.纳米粒胶体溶液最适宜的贮藏方法为冷冻干燥C.磁性纳米粒的制备共分4步完成D.固体脂质纳米粒的制备方法中,冷却一匀化法适用于对热不稳定的药物E.脂质体的膜材主要由磷脂与胆固醇构成16.判断下面哪个说法是不正确的A.脂质体在体内与细胞的作用过程分吸附→脂交换→内吞→融合B.吸附是脂质体与细胞作用的开始,受粒子大小、表面电荷的影响C.膜的组成、制备方法、特别是温度和超声波处理,对类脂体的形态有很大影响D.设计脂质体作为药物载体最主要的目的是确定药物的靶向性E.胆固醇与磷脂是共同构成细胞膜和脂质体的基础物质正确答案:D 涉及知识点:靶向制剂17.药物被包裹在脂质体内后有哪些优点A.具有靶向性B.缓和毒性C.提高疗效D.避免解药性E.改变给药途径正确答案:A,B,C,D,E 涉及知识点:靶向制剂18.脂质体哪种特点使其用于治疗肿瘤和防止肿瘤扩散转移以及肝寄生虫病,利什曼病等单核巨噬细胞系统疾病A.靶向性B.淋巴定位性C.药物稳定性D.细胞亲和性E.组织相容性正确答案:A,B 涉及知识点:靶向制剂19.制备脂质体的材料包括A.卵磷脂B.脑磷脂C.大豆磷脂D.合成磷脂E.胆固醇正确答案:A,B,C,D,E 涉及知识点:靶向制剂20.脂质体可用于哪些药物的载体A.抗肿瘤药物B.抗寄生虫药物C.抗菌药物D.激素类药物E.酶正确答案:A,B,C,D,E 涉及知识点:靶向制剂21.脂质体的靶向性有几种类型A.被动靶向性B.物理靶向性C.化学靶向性D.主动靶向性E.天然靶向性正确答案:A,B,C,D,E 涉及知识点:靶向制剂22.逆相蒸发法的特点适合于包裹什么物质A.水溶性B.脂溶性C.大分子生物活性物质D.小分子生物活性物质E.油类正确答案:A,C 涉及知识点:靶向制剂23.注入法根据溶剂不同可分为A.乙醚注入法B.乙醇注入法C.氯仿注入法D.水注入法E.有机溶剂注入法正确答案:A,B 涉及知识点:靶向制剂24.测定脂质体荷电性的方法A.电镜测定法B.荧光法C.电泳法D.微观显微电泳法E.中和法正确答案:B,D 涉及知识点:靶向制剂25.根据脂质体制剂的特点其质量应在哪几个方面进行控制A.脂质体形态观察,粒径和粒度分布测量B.主药含量测定C.体外释放度测定D.脂质体包封率的测定E.渗漏率的测定正确答案:A,B,C,D,E 涉及知识点:靶向制剂26.测定脂质体的形态,粒径和粒度分布情况的方法有A.光学显微镜法B.电子显微镜法C.Coulter计算法D.激光散射法E.离心沉降法正确答案:A,B,C,D,E 涉及知识点:靶向制剂27.体外释放度的测定方法,目前最常用的有A.透析管法B.试管振荡法C.HPLCD.显微镜观察E.分光光度法正确答案:A,B 涉及知识点:靶向制剂28.常用来测定脂质体包封率的分离方法有A.分子筛法B.超滤膜过滤法C.超速离心法D.微型柱离心法E.透析法正确答案:A,B,C,D,E 涉及知识点:靶向制剂29.体积包封率的测定方法主要有A.凝胶色谱法B.凝胶过滤法C.显微镜法D.HPLC法E.分子筛法正确答案:B,C 涉及知识点:靶向制剂30.包封率是囊泡类载体的一项重要参数,影响包封率的因素主要有A.药物性质B.双分子层组成C.制备方法D.试剂类别E.介质温度正确答案:A,B,C 涉及知识点:靶向制剂31.吸附是脂质体与细胞作用的开始,受下列哪些因素的影响A.粒子类别B.粒子电性C.粒子大小D.表面电荷E.介质pH值正确答案:C,D 涉及知识点:靶向制剂32.天然高分子凝聚法制备的白蛋白纳米球的粒径基本上不受哪些因素的影响。
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;靶向制剂练习题:一、名词解释1.靶向制剂:是指载体将药物通过局部给药或全身血液循环而选择性地浓集于靶组织、靶器官、靶细胞或细胞内结构的给药系统。
2.脂质体:系指将药物包封于类脂质双分子层(厚度约4nm)内而形成的微型囊泡。
3.微球:是一种以适宜高分子材料为载体包裹或吸附药物而制成的球形或类球形微粒。
4.纳米粒:包括纳米囊和纳米球,是以高分子材料为载体的固态载药胶体微粒,一般粒径多在10~1000nm范围内。
…5.前体药物:是活性药物衍生而成的药理惰性物质,在体内经化学反应或酶反应的作用后,前体药物中的活性母体药物再生而发挥其治疗作用.二、选择题(一)单项选择题1.以下不属于靶向制剂的是DA.药物-抗体结合物B.纳米囊C.微球D.环糊精包合物E.脂质体2.以下属于主动靶向给药系统的是CA.磁性微球B.乳剂C. 药物-单克隆抗体结合物D.药物毫微粒E. pH敏感脂质体3.以下不能用于制备脂质体的方法是AA.复凝聚法B.逆相蒸发法C.冷冻干燥法D.注入法E.薄膜分散法)4.以下关于判断微粒是否为脂质体的说法正确的是CA.具有微型囊泡B.球状小体C.具有类脂质双分子层的结构的微型囊泡D.具有磷脂双分子结构的微型囊泡E.由表面活性剂构成的胶团5.以下不是脂质体与细胞作用机制的是BA.融合B.降解C.内吞D.吸附E.脂交换6.已知某脂质体药物的投料量W总,被包封于脂质体的药量W包和未包入脂质体的药量W游,试计算此药的重量包封率Q w CA. Q w%=W包/W游*100%B. Q w%=W游/W包*100%C. Q w%=W包/W总*100%D. Q w%=(W总-W包)/W游*100%E. Q w%=(W总-W包)/W包*100%。
7.以下关于脂质体相变温度的叙述错误的为AA.在相变温度以上,升高温度脂质体膜的流动性减小B. 在一定条件下,由不同磷脂组成的脂质体有可能存在不同的相C.与磷脂的种类有关D.在相变温度以上,升高温度脂质体双分子层中疏水链可从有序排列变为无序排列E.在相变温度以上,升高温度脂质体膜的厚度减小8.以下不用于制备纳米粒的有EA.乳化聚合法B.天然高分子凝聚法C.液中干燥法D.自动乳化法E.干膜超声法#9.以下关于脂质体的说法不正确的是DA.脂质体在体内与细胞的作用包括吸附、脂交换、内吞、融合B.吸附是脂质体在体内与细胞作用的开始,受粒子大小、表面电荷的影响C.膜的组成、制备方法,特别是温度和超声波处理,对脂质体的形态有很大影响D.设计脂质体作为药物载体最主要的目的是实现药物的缓释性E.磷脂是构成细胞膜和脂质体的基础物质(二)配伍选择题(备选答案在前,试题在后;每组均对应同一组备选答案,每题只有一个正确答案;每个备选答案可重复选用,也可不选用。
)【1-2】"A.重结晶法B.研磨法C.聚合法D.注入法E.复凝聚法可用于制备以下微粒的方法是1.纳米囊C2.脂质体D【3-6】A. pH敏感脂质体B.磷脂和胆固醇C.纳米粒D.微球E.前体药物以下各项中对应的是3.高分子物质组成的基质骨架型固体胶体粒子C、4.在体内转化为活性的母体药物而发挥其治疗作用E5.可提高脂质体靶向性的脂质体A6.药物溶解或分散在辅料中形成的微小球状实体D【7-10】A.肽类与蛋白质类B.复合乳剂C.微球D. TDDSE.磷脂与胆固醇属于以下情况的是7.生物技术药物A8.脂质体的膜材E<(三)多项选择题1.药物被包裹在脂质体内后有哪些优点ABCDEA.靶向性B.缓释性C.提高疗效D.降低毒性E.改变给药途径2.使被动靶向制剂成为主动靶向制剂的修饰方法有ABCE修饰 B.前体药物 C.糖基修饰 D.磁性修饰 E.免疫修饰3.制备脂质体的材料包括ABCDEA.卵磷脂B.脑磷脂C.大豆磷脂D.合成磷脂E.胆固醇4.下列关于前体药物的叙述错误的为CDE|A.前体药物在体内经化学反应或酶反应转化为活性的母体药物B.前体药物在体外为惰性物质C.前体药物在体内为惰性物质D.前体药物为被动靶向制剂E.母体药物在体内经化学反应或酶反应转化为活性的前体药物5.脂质体制备中的逆相蒸发法特别适合于包裹什么药物 ACA.水溶性B.脂溶性C.大分子生物活性物质D.小分子生物活性物质E.油类6.影响乳剂释药特性与靶向性的因素有ABCDE《A.乳化剂的种类和用量B.乳剂的类型C.乳剂表面的修饰D.乳滴粒径E.油相7.根据脂质体制剂的特点,其质量应在哪几方面进行控制ABCDEA.脂质体形态观察,粒径和粒度分布测量B.主药含量测定C.体外释放度测定D.脂质体包封率的测定E.渗漏率的测定8.脂质体的靶向性有ABCDA.被动靶向性B.物理靶向性C.化学靶向性D.主动靶向性E.天然靶向性9.以下属于物理化学靶向的制剂为ABCDA.栓塞靶向制剂B.热敏靶向制剂C. pH敏感靶向制剂D.磁性靶向制剂E.前体药物]10.测定脂质体的形态,粒径和粒度分布情况的方法有ABCDEA.光学显微镜法B.电子显微镜法C. Coulter计算法D.激光散射法E.离心沉淀法11.可用液中干燥法制备的制剂是CDEA.脂质体B.固体分散体C.微型胶囊D.微球E.纳米囊三、是非题1.脂质体注射液、纳米球注射液、静脉乳剂都具有靶向性( T)2.微球属于主动靶向制剂,脂质体属于被动靶向制剂( F )3.亲脂性药物制成乳剂后易浓集于淋巴系统( T )*4.纳米球与纳米囊都是高分子物质组成的固态胶体粒子,前者是药库膜壳型,后者是基质骨架型( F )5.脂质体、修饰脂质体、免疫脂质体都用于制备被动靶向制剂( F )四、填空题1.药物的靶向从到达的部位可以分为三级:第一级指到达特定的靶组织或靶器官,第二级指到达特定的细胞,第三级指到达细胞内的特定部位。
2.从方法上讲,靶向制剂可以分为被动靶向制剂、主动靶向制剂和物理化学靶向制剂三类。
3.药物制剂靶向性的主要评价参数有相对摄取率(r e)、靶向效率(t e)、峰浓度比(C e)。
4.脂质体的膜材主要由磷脂、适当的附加剂和胆固醇组成。
5.常用的脂质体的制备方法注入法、薄膜分散法、逆相蒸发法和冷冻干燥法。
<6.药物制成微球后具有靶向性、缓释性、栓塞性的特性。
7.乳剂靶向性的特点主要在于它对淋巴系统的亲和力。
8.被动靶向制剂主要有脂质体微球纳米球和乳剂等。
9.主动靶向制剂主要包括修饰的药物微粒载体和前体药物等。
10.物理化学靶向制剂主要有磁性靶向制剂热敏靶向制剂 pH敏感的靶向制剂和栓塞靶向制剂几种。
11.常用的前体药物有抗癌药前体药物脑部靶向前体药物。
五、问答题、结肠靶向前体药物等。
>五、问答题1.脂质体有何特点2.简述靶向制剂可分为哪几类,有何特点3.前体药物的基本条件有哪些答:1.脂质体具有以下主要特点:①靶向性,脂质体进入体内可被巨噬细胞作为异物而吞噬,浓集在肝、脾、淋巴系统等巨噬细胞丰富的组织器官中。
②缓释性,将药物包封成脂质体,可减少肾排泄和代谢而延长药物在血液中的滞留时间,使药物在体内缓慢释放,延长药物的作用时间。
③组织细胞相容性,脂质体具有很好的细胞亲和性与组织相容性。
④降低药物毒性,药物被脂质体包封后,改变了药物的体内分布,主要在肝、脾、骨髓等单核-巨噬细胞较丰富的器官浓集,从而减少正常组织细胞中的药物浓度,可明显降低药物的毒性。
⑤提高药物稳定性,一些不稳定的药物被脂质体包封后可提高药物的稳定性及口服吸收的效果。
2.药物的靶向从到达的部位讲可分为三级:第一级指到达特定的靶组织或靶器官,第二级指到达特定的细胞,第三级指到达细胞内的特定部位。
从方法上分类,靶向制剂大体可分为三类:被动靶向制剂、主动靶向制剂、物理化学靶向制剂。
将药物制成能到达靶区的靶向制剂,可以提高药效、降低毒副作用、提高药品的安全性、有效性、可靠性和病人用药的顺应性。
3.前体药物是活性药物衍生而成的药理惰性物质,在体内经化学反应或酶反应的作用后,前体药物中的活性母体药物再生而发挥其治疗作用。
使前体药物在特定的靶部位再生为母体药物的基本条件:使前体药物转化的反应物或酶均应仅在靶部位才存在或表现出活性。
前体药物能同药物的受体充分接近;有足够量的酶以生成足够量的活性药物;产生的活性药物应能在靶部位滞留,而少进入循环体系产生毒副作用。
六、设计题1.抗肿瘤药氟脲嘧啶略溶于水,在乙醇中微溶,在氯仿中几乎不溶;请设计将其制成纳米粒。
2.抗肿瘤药放线菌素D,几不溶于水,能溶于氯仿和乙醚,对酸和碱不稳定,请制备脂质体注射剂,写出制剂组分与制备方法。
1.答案要点:制备明胶纳米粒:将药物溶于明胶溶液中,再将该溶液在芝麻油中乳化成W/O型乳浊液,冰浴冷却到明胶的胶凝点以下,用丙酮稀释,洗涤,加甲醛丙酮溶液使纳米粒交联,丙酮洗涤,干燥,即得。
2.答案要点:1)成膜材料:磷脂、胆固醇2)应用以下方法制备脂质体薄膜分散法:将磷脂、胆固醇等以及放线菌素D溶于氯仿中,然后将氯仿溶液在烧瓶中旋转蒸发,使其在烧瓶内壁上形成薄膜,将磷酸盐缓冲液加入烧瓶中不断搅拌,即得脂质体。
将脂质体混悬液通过高压乳匀机二次,氮气流下灌封,灭菌,即得。
注入法:将磷脂、胆固醇等及放线菌素D共溶于乙醚中,然后将此药液经注射器缓缓注入加热的磷酸盐缓冲液中,并继续搅拌至乙醚除尽为止,即制得脂质体。
再将氮气流下灌封,灭菌,即得。