药物的跨膜转运
药动学
药动学考纲三、药动学1.药物的体内过程·药物跨膜转运的方式，·药物的吸收、分布、代谢、排泄及其影响因素、·血浆蛋白结合率和肝肠循环的概念、·常见P450酶系及其抑制剂和诱导剂掌握2.药物代谢动力学药动学基本概念及其重要参数之间的相互关系：药-时曲线下面积、生物利用度、达峰时间、药物峰浓度、消除半衰期、表观分布容积、清除率等熟练掌握一、药物的体内过程药物从进入机体至离开机体，可分为四个过程：简称ADME系统→与膜的转运有关。
（一）药物的跨膜转运：※药物在体内的主要转运方式是：简单扩散！Ⅰ、被动转运——简单扩散1.概念：指药物由浓度高的一侧向浓度低的一侧扩散，以浓度梯度为动力。
2.特点：（1）不消耗能量。
（2）不需要载体。
（3）转运时无饱和现象。
（4）不同药物同时转运时无竞争性抑制现象。
（5）当膜两侧浓度达到平衡时转运即停止。
3.影响简单扩散的药物理化性质（影响跨膜转运的因素）（1）分子量分子量小的药物易扩散。
（2）溶解性脂溶性大，极性小的物质易扩散。
（3）解离性非离子型药物可以自由穿透。
离子障是指离子型药物被限制在膜的一侧的现象。
※药物的解离程度受体液pH 值的影响离子型非离子型4.体液pH值对弱酸或弱碱药物的解离的影响：※pK a（解离常数）的含义：>>是指解离和不解离的药物相等时，即药物解离一半时，溶液的pH值。
>>每一种药物都有自己的pK a。
若为弱酸性药物，则：若为弱碱性药物，则：从公式可见，体液pH算数级的变化，会导致解离与不解离药物浓度差的指数级的变化，所以，pH值微小的变动将显著影响药物的解离和转运。
一个pK a＝8.4的弱酸性药物在血浆中的解离度为A.10%B.40%C.50%D.60%E.90%『正确答案』A『正确解析』pH对弱酸性药物解离影响的公式为：即：解离度为107.4-8.4＝10-1＝0.1。
※四两拨千斤：体液pH值对药物解离度的影响规律：◇酸性药物——在酸性环境中解离少，容易跨膜转运。
药品生产技术《药物的跨膜转运》
细胞膜的跨膜物质转运功能既然膜主要是由脂质双分子层构成的，那么理论上只有脂溶性的物质才有可能通过它。
但事实上，一个进行着新陈代谢的细胞，不断有各种各样的物质〔从离子和小分子物质到蛋白质等大分子，以及团块性固形物或液滴〕进出细胞，包括各种供能物质、合成细胞新物质的原料、中间代谢产物和终产物、维生素、氧和二氧化碳，以及Na、K、Ca2离子等。
它们理化性质各异，且多数不溶于脂质或其水溶性大于其脂溶性。
这些物质中除极少数能够直接通过脂质层进出细胞外，大多数物质分子或离子的跨膜转运，都与镶嵌在膜上的各种特殊的蛋白质分子有关；至于一些团块性固态或液态物质的进出细胞〔如细胞对异物的吞噬或分泌物的排出〕，那么与膜的更复杂的生物学过程有关。
现将几种常见的跨膜物质转运形式分述如下：〔一〕单纯扩散溶液中的一切分子都处于不断的热运动中。
这种分子运动的平均动能，与溶液的绝对温度成正比。
在温度恒定的情况下，分子因运动而离开某一小区的量，与此物质在该区域中的浓度〔以mol/L计算〕成正比。
因此，如设想两种不同浓度的同种物质的溶液相邻地放在一起，那么高浓度区域中的溶质分子将有向低浓度区域的净移动，这种现象称为扩散。
物质分子移动量的大小，可用通量表示，它指某种物质在每秒内通过每平方厘米的假想平面的摩尔或毫尔数。
在一般条件下，扩散通量与所观察平面两侧的浓度差成正比；如果所涉及的溶液是含有多种溶质的混合溶液，那么每一种物质的移动方向和通量，都只决定于各该物质的浓度差，而与别的物质的浓度或移动方向无关。
但要注意的是，在电解质溶液的情况下，离子的移动不仅取决于该离子的浓度也取决于离子所受的电场力。
在生物体系中，细胞外液和细胞内液都是水溶液，溶于其中的各种溶质分子，只要是脂溶性的，就可能按扩散原理作跨膜运动或转运，称为单纯扩散。
这是一种单纯的物理过程，区别于体内其他复杂的物质转运机制。
但单纯扩散不同于上述物理系统的情况是：在细胞外液和细胞内液之间存在一个主要由脂质分子构成的屏障，因此某一物质跨膜通量的大小，除了取决于它们在膜两侧的浓度外，还要看这些物质脂溶性的大小以及其他因素造成的该物质通过膜的难易程度，这统称为膜对该物质的通透性。
促进药物跨细胞膜途径吸收机制
促进药物跨细胞膜途径吸收机制引言药物的有效吸收是药物治疗的关键步骤之一。
大多数药物需要通过细胞膜进入细胞内部才能发挥作用，因此了解和促进药物跨越细胞膜的途径对于提高药物吸收效率具有重要意义。
本文将探讨促进药物跨细胞膜途径吸收的机制，并介绍一些相关的研究方法和技术。
细胞膜透过机制细胞膜是由脂质双层组成的，具有高度选择性的通透性。
药物跨越细胞膜主要通过被动扩散、主动转运和细胞内泡转运等机制实现。
被动扩散被动扩散是指药物通过浓度梯度驱动自由地从高浓度区域向低浓度区域移动。
这种过程不需要能量消耗，取决于药物分子的疏水性和分子量等因素。
疏水性较好的小分子药物更容易通过细胞膜。
主动转运主动转运是指药物通过跨越细胞膜的蛋白质通道或载体蛋白，依赖能量消耗，从低浓度区域向高浓度区域移动。
这种过程可以逆转浓度梯度，使药物在体内积累。
主动转运通常与特定的转运蛋白相互作用，如ABC转运体和离子通道等。
细胞内泡转运细胞内泡转运是指药物通过细胞内泡的形成和释放实现跨越细胞膜。
这种机制常见于通过内吞作用将药物囊泡进入细胞内部或通过囊泡的外分泌将药物释放到细胞外环境。
促进药物跨细胞膜途径吸收的策略为了提高药物的吸收效率，研究人员开发了一系列策略来促进药物跨越细胞膜途径的吸收。
脂质纳米粒子（Lipid Nanoparticles）脂质纳米粒子是由生物相容性的脂质组成的纳米级粒子，可以用于包裹和传递药物。
通过调整脂质纳米粒子的性质，可以改变药物的溶解度、稳定性和细胞膜渗透性，从而促进药物跨越细胞膜。
细胞膜穿透肽（Cell Penetrating Peptides）细胞膜穿透肽是一类富含阳离子氨基酸的多肽，具有对细胞膜具有高度亲和力的特点。
这些肽序列可以与细胞膜结合并渗透到细胞内部，从而将药物引入细胞内。
载体介导转运（Carrier-Mediated Transport）载体介导转运利用具有高选择性的转运载体将药物跨越细胞膜。
这些转运载体通常与特定的药物结合，并通过与细胞膜上的受体结合来实现跨越。
03章：药物代谢动力学
---是指体内药物或其代谢物排出体外 的过程，它与生物转化统称为药物消 除（elimination）。
排
（一）肾脏排泄 ：
泄 途 径
1.排泄方式
（1）肾小球滤过。
（2）肾小管被动重吸收，在远曲小管
（3）肾小管主动分泌，近曲小管（同时主动重吸 收营养物质）． 2.肾排泄药物的特点 （1）尿药浓度高，有利也有弊
无吸收 过程
肌内注射（intramuscular injection，im） 。 2. 从鼻黏膜、支气管或肺泡吸收
气体、挥发性液体药物（如吸入麻醉药）或分散在空 气中的固体药物（如气雾剂） 4.从直肠吸收
给药方式与血药浓度的关系
二 .分
布
• 分布（distribution）是指吸收入血的药 物随血流转运至组织器官的过程 • 药物的分布速率主要取决于药物的理化性 质、各器官组织的血流量与对药物的通透 性以及药物在组织与血浆的分配比。
药物在血液中的分布
1. 与血细胞结合 2. 与血浆蛋白结合 成为结合型药物
（bound drug），血浆白蛋白是最重要的
结合蛋白。药物与血浆蛋白结合是可逆的，
游离型药物与结合型药物经常处在平衡状
态之中 。
药物与血浆蛋白结合的特点
• 暂时失活性：结合后药理活性暂时消失，暂 时“储存”于血液中 • 可逆性
体内药量变化的时间过程
时量关系（time-concentration relationship）是指血浆药物浓度 （Ｃ）随时间（t）的改变而发生变化 的规律。
曲线下面积（AUC)
坐标轴与时量曲线围成的面积 反应进入体循环药物的相对量
生物利用度 （bioavailability，F）
跨膜转运
第三章 药物代谢动力学药物代谢动力学，简称为药动学，研究药物体内过程及体内药物浓度随时间变化的规律。
药物由给药部位进人机体产生药理效应，然后由机体排出，其间经历吸收、分布、代谢和排泄四个基本过程，这个过程称为药物的体内过程。
其吸收、分布和排泄称药物转运，代谢和排泄合称消除(elimination)。
药物在体内虽然不一定集中分布于靶器官，但在分布达到平衡后药理效应强弱与药物血浆浓度成比例。
医生可以利用药动学规律科学地计算药物剂量以达到所需的血药浓度并掌握药效的强弱久暂。
这样可以比单凭经验处方取得较好的临床疗效。
第一节 药物的跨膜转运药物跨膜转运是指药物在吸收、分布、生物转化和排泄时多次穿越生物膜的过程。
生物膜的结构是以液态的脂质双分子层为基架，其中镶嵌着不同生理功能的蛋白质。
脂质分子以磷脂较多，并赋予细胞膜一定的流动性和通透性，极有利于脂溶性药物通过;蛋白质分子组装成物质载体和离子通道，载体参与某些药物跨膜转运，离子通道则是某些药物作用的靶位。
药物的跨膜转运方式主要有被动转运和主动转运两种：(一）被动转运被动转运是指药物由高浓度一侧向低浓度一侧的跨膜转运。
包括简单扩散、滤过和易化扩散。
1.简单扩散 又称脂溶扩散。
指脂溶性药物可溶于细胞膜的脂质而透过细胞膜，大多数药物的转运方式属简单扩散。
扩散速度除取决于膜的性质、面积及膜两侧的浓度梯度外，还与药物的性质有关。
分子量小的（小于200D)、脂溶性大的、极性小的（不易离子化）药物较易通过。
药物多是弱酸性或弱碱性化学物质,它们在体液环境中可溶解生成离子型分子，这种离子型药物不易跨膜转运,并被限制在膜的一侧，形成离子障现象，而非离子型药物可自由通过。
药物的离子化程度与其pKa(弱酸性或弱碱性药物解离常数的负对数值）及其所在溶液的pH有关。
改变体液环境pH可以明显影响药物的离子化程度，进而影响其跨膜转运。
一般来说,弱酸性药物在酸性环境下不易解离，非离子型多，脂溶性大，容易跨膜转运；而在碱性环境下易解离，离子型多，脂溶性小，不易跨膜转运。
细胞的跨膜物质运输的方式及特点
细胞的跨膜物质运输的方式及特点
细胞膜是细胞的外层边界,它在维持细胞内环境的稳定性和细胞的完整性方面起着关键作用。
细胞膜对某些物质是选择性渗透的,这意味着一些物质可以自由穿过细胞膜,而另一些则需要特殊的运输机制。
细胞通过以下几种方式实现跨膜物质运输:
1. 简单扩散
小分子如氧气、二氧化碳和水等可以自由地穿过细胞膜,这种无需能量消耗的过程称为简单扩散。
简单扩散的速率取决于浓度梯度,物质会从高浓度区域向低浓度区域扩散。
2. 易化扩散
对于一些疏水性分子,如脂肪酸和一些药物,它们难以直接穿过亲水性的细胞膜。
这种情况下,它们可以通过与膜脂质结合的方式进行跨膜运输,这种过程称为易化扩散。
3. 主动运输
对于一些无法通过简单扩散或易化扩散进入细胞的大分子和离子,细胞需要利用能量驱动的主动运输机制。
主动运输需要特殊的蛋白质载体,如离子泵和转运蛋白,利用ATP水解产生的能量将物质从低浓度区域转移到高浓度区域。
4. 胞吞作用和胞吐作用
胞吞作用是细胞通过将膜内陷并包裹周围介质中的物质形成小泡的
方式将大分子或颗粒物质吸收进细胞内的过程。
相反,胞吐作用则是细胞将不需要的物质包裹在小泡中排出细胞外的过程。
5. 通过蛋白质通道
一些离子和小分子可以通过细胞膜上的特殊蛋白质通道进行跨膜运输,如离子通道和水通道。
这些通道具有高度的选择性,只允许特定的物质通过。
细胞膜的选择性渗透性和各种跨膜运输机制对于维持细胞内环境的稳定、物质和信号的传递以及细胞的正常代谢活动都至关重要。
不同的细胞类型和生理状态下,跨膜运输的方式和特点也会有所不同,以满足细胞的特定需求。
高考生物跨膜运输知识点
高考生物跨膜运输知识点高考生物跨膜运输知识点生物学中，跨膜运输是指细胞跨过细胞膜将物质传输到细胞内或细胞外的过程。
在高考生物考试中，跨膜运输是一个重要的考题，涉及到了细胞膜结构、物质转运及其重要的生理功能。
因此，本文将为大家介绍高考生物跨膜运输的知识点，帮助大家深入理解这一重要的生物学概念。
一、细胞膜结构细胞膜是由磷脂双层和蛋白质组成的。
磷脂双层在水中自组装成为一个类似于油的膜，其两侧分别包含有亲水性的头部和亲疏水性的尾部。
尾部中的疏水性分子为磷脂酰肌醇、磷脂酰丝氨酸等，且它们的静电荷不同，导致膜内的蛋白质分布也不同。
蛋白质在细胞膜中有着各种不同的功能，比如传递信息，促进物质运输等等。
细胞膜的结构决定了其对物质的选择性通透性，即只允许亲水性的小分子通过膜孔道进出细胞，例如水和一些离子。
对于大分子，如蛋白质或核酸而言，它们则需要通过跨膜运输的方式被细胞膜转运。
二、物质跨膜转运在生物学中，物质跨膜转运是指跨过细胞膜将物质传输到细胞内或细胞外的过程。
这个过程可以由被动、主动转运以及细胞外囊泡等多种方式实现。
1. 被动转运被动转运是一种passively diffussion 的过程，即物质沿着其浓度梯度从高浓度区域自发地扩散到低浓度区域，例如氧气和二氧化碳的进出细胞膜。
对于非极性分子以及极性分子的小分子而言，由于它们没有带电，因此可以轻易地穿过细胞膜进入细胞内或者跨出来。
2. 主动转运主动转运是指需要能量的转运过程，即分子非自发地沿着浓度对比相反的方向运动，以维持化学平衡。
它可以分为原位调节、信号传导和转运蛋白三种。
原位调节转运是通过离子泵、钠-钾泵等的机械作用来驱动分子运动过程，将一些离子从低浓度区向高浓度区运输。
信号传导转运凭借的是信号分子的生成或者传递过程，例如细胞表面的受体可以将信号传递到细胞内部，促进细胞对于外界环境的适应。
转运蛋白主要是利用细胞膜表面存在的一些载体蛋白，将某些大分子或者离子通过膜孔道运输到细胞内或者细胞外，也是实现物质跨膜运输的常见方法之一。
一,药物的转运方式
一，药物的转运方式被动转运：药物借助细胞膜两侧存在的药物浓度梯度，从高浓度侧向低浓度侧扩散。
（1）简单扩散：脂溶扩散，药物通过溶于脂质膜而被扩散；水溶扩散：分子量小、分子直径小于膜孔的物质借助膜两侧的流体静压和渗透压差被水带到低压一侧的过程。
影响因素：膜两侧浓度差，药物的脂溶性，药物的解离度，药物所在环境的PH。
（2）易化扩散：顺浓度差、不消耗能量、需要载体或通道介导，存在饱和和竞争性抑制现象。
主动转运：药物从低浓度一侧跨膜向高浓度一侧的转运，消耗能量，需要载体，转运有饱和、竞争性抑制现象。
（1）原发性主动转运：直接利用ATP分解成ADP释放出的游离自由能来转运物质。
（2）继发性主动转运：不直接利用分解ATP产生的能量，而是与原发性主动转运中的转运离子相耦合，间接利用细胞内代谢产生的能量来进行转运。
包括协同转运和交换转运。
膜动转运：胞饮：通过生物膜的内陷形成小胞吞噬而进入细胞内。
胞吐:某些液态大分子通过胞裂外排或出胞，从胞内转运到胞外。
药物转运体摄取性转运体：促进药物向细胞内转运，促进吸收外排性转运体：将药物从细胞内排出，限制药物的吸收。
二，药物的吸收及给药途径药物的吸收是指药物由给药部位进入血液循环的过程。
影响吸收的因素主要有：1、药物性质：（1）脂溶性：脂溶性药物可溶于生物膜的类脂质中而扩散，故较易被吸收；（2）分子量：分子量大（大于100-200Da）的水溶性药物不易被吸收，分子量小的水溶性药物易被吸收。
（3）解离度：非解离型易被吸收，解离型药物不易被吸收。
2、给药途径：吸收速度：气雾吸入>舌下给药>肌内注射>口服>直肠给药>皮肤给药。
1）口服给药：是最安全、最常用的给药途径。
影响因素：A.药物的理化性质（脂溶性、解离度、分子量等）、剂型（药物粒径大小，赋型剂种类等）、等。
B.机体：(1)胃肠内PH,胃内容物的PH值为0.9—1.5，肠内容物的PH值为4.8-8.2，胃肠PH决定胃肠道中非解离型的药量。
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小肠和肾小管上皮细胞等跨膜主动转运的 能量来源。
精品课件
原发性与继发性的比较
区别 转运方向 膜蛋白质 能量来源
举例
原发性
继发性
低浓度向高浓 低浓度向高浓
度转运
度转运
生物泵 转运体蛋白质
生物泵 钠泵等生物泵
钠泵、钙泵活 动发生的离子
精品课件
蛋白质(55%)
• 结构：α螺旋或球形 • 存在形式：表面蛋白、整合蛋白 • 表面蛋白（Peripheral proteins）占
20%—30%,以静电引力或离子键与整合蛋白 结合,附着于膜表面，主要在内表面。 • 整合蛋白（Integral proteins）占70%— 80%,肽链一次或几次穿膜为特征。 • 蛋白质功能：①转运物质②传递信息③能 量转化④免疫标志
• 分类: ①由通道介导的易化扩散 ②由载体介导的易化扩散
精品课件
（1）通道介导的易化扩散
• 定义:离子物质借助于膜上的蛋白质离子通 道所进行的扩散。
• 通道是一类贯穿脂质双层、中央带有亲水 性孔道的膜蛋白。
• 离子通道特点： a.相对特异性(离子选择性 )b.具有“闸
门”启闭的特性（门控过程）
精品课件
精品课件
精品课件
电位高 电位低
Na+浓度高
Na+浓度低
精品课件
细胞外 细胞膜 细胞内
（2）载体介导的 易化扩散
• 定义:物质主要是依赖于载体蛋白分子内部 的变构作用所进行的被动跨膜转运。
• 转运物：葡萄糖(GL)、氨基酸(AA)等非脂 溶性小分子亲水物质。
• 转运速率取决于浓度差、载体数量及位点 等
转运等
小肠对GS和 AA的吸收，碘 被甲状腺细胞
摄取等
精品课件
物质跨细胞膜的转运异同
区别
转运方向 转运动力 结果膜两侧 物质分布 膜蛋白参与 终止条件
能量消耗
举例
扩散和渗透
易化扩散
顺浓度差或电位差
物质本身浓度差或电位差的势能
主动转动
逆浓度或电位差 消耗细胞内的能量
平衡
差距更大
无
载体或离子通道 生物泵/和转运体
精品课件
Membrane
精品课件
脂质双分子层
• 构成：由双嗜性脂质分子两两相对排列成 双分子层
• 脂质以磷脂类为主(总量的70%以上)、胆固 醇(一般低于30%)和少量糖脂。
• 2. 特点：液态（同层横向移动的流动性） 稳定性（可自动形成和维持，能承
受较大张力。） • 3. 功能：屏障作用和传递信息
达细胞膜两侧浓度相等或电化学势差 ＝0时停止
受“泵”的控制
不消耗所通过膜 能量，能量来自 高浓度本身势能
不消耗所通过膜的 能量，属于被动转 运
消耗了能量，由膜 或膜所属细胞供给
02、C02、N2、 NH3、H2O、乙醇、 尿素等
葡普＋C精a品、通萄2课＋N件细糖a＋胞进、，入Cl离红—、子细K胞、肠 萄 泵及 糖、肾 ，H+-小NKa+管泵＋泵吸、收C葡a＋
和ABC超家族。 转运小分子
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P-型离子泵:
2个α催化亚基，ATP结合位 点，磷酸化和去磷酸化，泵 蛋白构象改变，实现离子的 跨膜转运。
（1）钠钾泵：也叫Na+-K+ATP酶 • 构成与分布：由2个α亚基、2个β亚基组成的4聚体，分
布于动物细胞的质膜上。
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功能：逆浓度梯度和电化学梯度泵出Na+,泵 入K+,维持细胞内低Na+高K+的离子环境，对神 经冲动的传播和维持细胞的渗透平衡时非常 重要。
• 吞噬作用：胞吞物为固体。（单核、巨噬、 中性粒C）
• 吞饮作用：胞吞物为液体。（液相和受体 介导入胞）
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• 液相入胞---指细胞外液及其所含的溶 质连续不断地进入胞内，是细胞本身固有 的活动，进入细胞的溶质量和溶质的浓度 成正比。
•
受体介导入胞---指通过被转运物与膜
受体的特异结 合，选择性地促进其进入细
❖动物细胞中常常利用膜两侧Na+浓度梯度来驱动。
❖植物细胞和细菌常利用H+浓度梯度来驱动。
• 根据物质（葡萄糖、氨基酸）运输方向与离子沿 浓度梯度的转移方向，可分为： 同向转运 与 逆向转运。
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钠泵活动的生理意义：
• 1.维持细胞正常的渗透压和形态； • 2.形成和保持细胞内外Na+、 K+不均匀分布，
低浓度一侧转运的过程。
转运的物质：O2、CO2、NH3 、 N2 、尿素、乙醚、乙醇、类固 醇类激素等少数几种。
• 特点：沿浓度梯度扩散；不需要提供能 量；没有膜蛋白的协助。
• 通透性决定于：分子的大小，脂溶性（ 极性）大小。
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2.易化扩散
• 概念: 一些非脂溶性或脂溶解度甚小的 物质,需在特殊膜蛋白质的“帮助”下,由 膜的高浓度一侧向低浓度一侧转运的过程。
上。
❖ 功能：于细胞膜和内质网膜上，它将Ca2+输 出细胞或泵入内质网腔中储存起来，以维持 细胞内低浓度的游离Ca2+。
❖ 在肌细胞的肌质网膜上，在肌质网内储存 Ca2+，对调节肌细胞的收缩运动是至关重要 的。钙泵占膜整合蛋白的80%以上。
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质子泵
1、P-type：利用质子泵自磷酸化发生构象的改变向细胞外 转移质子，如植物细胞、真菌和细菌的质膜上的H+泵、 动物胃表皮细胞的H+-K+泵。
门控离子通道分为三类：
• 1. 电压门控通道：在膜去极化到一定电位 时开放，如神经元上的Na+ 通道。
• 2. 化学门控通道：受膜环境中某些化学物 质的影响而开放,这类化学物质（配基）主 要来自细胞外液，如激素、递质等。
• 3. 机械门控通道：当膜的局部受牵拉变形 时被激活，如触觉的神经末梢、听觉的毛 细胞等都存在这类通道。
2、V-type：由多亚基构成，位于动物细胞溶酶体膜、破骨 细胞和肾小管细胞的质膜以及植物细胞、真菌和细菌 液泡膜上，故又称膜泡质子泵(vacuolar proton pump) 。其水解ATP产生能量，但不发生磷酸化。将H+ 从细胞质基质泵入细胞器，以维持基质的pH中性和细 胞器内的pH酸性。
3、F-type：由多亚基构成，位于细菌质膜，线粒体内膜和
• ATP驱动泵：水解ATP，逆浓度梯度摄取营养。
• 转运底物：在细菌质膜上-氨基酸、多糖、
磷脂、多肽、甚至蛋白质；在哺乳类细胞质 膜上-磷脂、亲脂性药物、胆固醇和其它小分 子。
• 特异性：是载体蛋白，每一种ABC转运器
只转运一种或一类底物。
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2. 协同转运（cotransport）
• 是一类由Na+-K+泵或H+泵与载体蛋白协同作用，靠 间接消耗ATP完成的主动运输方式。
胞的一种入胞方式。
•
受体介导入胞是一种非常有效转运方
式，许多大分子物质（运铁蛋白、维生素
B12转运蛋白、多种生长因子、胰岛素和低
密度脂蛋白）都是这种方式。
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特征 胞饮作用
吞噬作用
内吞泡的大小 小于 150nm
大于 250nm。
转运方式 连续发生的过程
需受体介导的 信号触发过程
内吞泡形成机制 需要笼形蛋白形成包被
碳酸根离子、钙离子等）。 葡萄糖、氨基酸等精带品课件电荷极性分子 。
1.泵转运
ATP驱动泵：也称ATP酶，催化ATP水解而释放能量； 是整合膜蛋白，载体蛋白。在膜的原生质表 面有ATP结合位点。根据结构和功能特性可 分为4类：Fra bibliotek转运 离子
P-型离子泵， 转运Na+,K+,Ca2+等
P-型质子泵， V-型质子泵， 转运H+离子， F-型质子泵， 即质子
• 特点：a．高度特异性 c. 竞争性抑制
b. 饱和现象
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概念：主（动运二输）（主act动ive运t输ransport）是
指由载体蛋白介导的物质逆浓度梯度（或 电化学梯度）的由浓度低的一侧向浓度高 的一侧的跨膜运输方式。
特点： ①运输方向； ②膜转运蛋白； ③消耗能量
进行主动运输的物质： 各种离子（如钠离子、钾离子、氯离子、
Na+-K+泵的作用： •①维持细胞的渗透压，保持细胞的体积； •②维持低Na+高K+的细胞内环境； •③维持细胞的静息电位。
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（2）钙泵（Ca2+ pump ）
• 又称Ca2+-ATP酶。 • 构成：1个多肽构成的整合膜蛋白，每个泵单
位含有10个跨膜α螺旋。
分布：细胞质膜和内质网膜上；肌细胞的肌质网膜
（三）出胞与入胞式转运
• 定义：一些大分子物质或团块通过胞膜结 构和功能变化进出细胞, 亦可属于主动转 运过程。属于主动运输：消耗能量。
• 分类：入胞（胞吞）、出胞（胞吐）
精品课件
• 出胞（胞吐）：是细胞分泌、地址释放及 大分子物质和颗粒的外排方式。
• 入胞（吞噬、吞饮）：是大分子物质或物 质团块的进入细胞的主要方式。
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糖类(2%-10%)
• 形式：糖蛋白或糖脂表示免疫信息或传递 信息
精品课件
二、药物的跨膜转运方式
精品课件
（一）被动运输
概念：物质经扩散作用,顺电化学梯度不 消耗能量所进行的跨膜转运。
扩散特点:扩散量与浓度差、温度和膜的 通透性呈正相关。
类型：简单扩散 协助扩散
精品课件
概念：一些高脂1溶.单性物纯质扩由膜散的高浓度一侧向