抗抑郁五朵金花的特征介绍
抗抑郁药物神经递质的药理
失眠
鼻漏 消化道症状
恶习 呕吐 腹痛 腹泻
四、五朵金花中戒断症状反应程度
帕罗西汀＞氟伏沙明＞舍曲林＞西酞普兰＞氟西汀
去甲氟西汀
半衰期
24小时
22小时
26小时
33小时
7天
诱导代谢 抑制肝药酶 抑制肝药酶
抗胆碱 有抗胆碱
五、戒断反应的处理
1、恢复原量——24小时候症状消失 2、缓慢减药——3个月逐渐减量 3、先换用氟西汀——3个月后再逐渐减量
老年人使用三环类抗抑郁剂后的反应及其原理
老人（65岁以上）
冠脉硬化
心肌缺血
心肌细胞Na+—K+流动缓慢
心肌细胞Na+—K+ ATP酶功能低下
心肌细胞除极、复极缓慢
心电传导减慢
心肌自律性增加
使用三环抗抑郁剂后，出现三 环抗抑郁剂的“一阻断”副反应
出现异位起搏、传导阻滞
三、一阻断（续4.1）
老年人（65岁以上）有无冠心病时对于三环类抗抑郁剂的选用
障碍、消 化道反应）
米氮平的三阻断
阻断α1受体
抵消α1被激动是产生 的焦虑失眠副反应
三
阻
阻断胆碱能受体（弱）
口干、便秘（弱）
断
多吃
阻断组胺受体
多睡
致癫痫
米氮平的总结
• 综上所看，米氮平的主要副反应是产生是由于使 用了米氮平后，米氮平抑制了NE、5-TH前膜上的 α2受体，使得间隙的NE和5-TH浓度升高，导致 NE后膜的α1受体、5-TH2A、5-TH3被激动所产生 的效应，但是，米氮平本身就能阻断α1、5-TH2A、 5-TH3受体的活性，因而就抵消了米氮平在使用过 程中所产生的大部分副反应！因此，其副反应主 要表现在组胺受体被激动后产生的效应。
合理用药—SSRIs类抗抑郁药大不同
SSRIs类抗抑郁药大不同SSRIs差异毫不夸张地说，选择性5-HT再摄取抑制剂（SSRIs）彻底改变了精神科临床实践。
除抑郁障碍外，SSRIs在焦虑障碍、经前期心境障碍、进食障碍等精神障碍的治疗中均扮演着重要的角色。
目前，SSRIs类药物主要包括六种，即“五朵金花”氟西汀、帕罗西汀、舍曲林、氟伏沙明、西酞普兰，以及艾司西酞普兰。
目前，主流指南在进行药物推荐时往往强调SSRIs作为整体的疗效及耐受性优势，但对于个体药物的讨论有限。
事实上，这些药物既有共同点，也有各自独特的药理学特征。
SSRIs的共同点顾名思义，SSRIs的主要药理学机制类似，即选择性（S elective）对5-羟色胺（S erotonin）再摄取（R euptake）进行强效抑制（I nhibitor），机制为阻断5-HT转运体（SERT）。
基于单胺假说，当机体处于抑郁状态时，突触前胞体树突及突触近轴突末端处的5-HT可能缺乏，单胺递质受体上调。
服用SSRIs后，SSRIs可阻断SERT，但并不像很多人所想象的那样立即升高突触处5-HT的水平，而是首先引发中缝核胞体树突部位5-HT水平的显著升高，刺激邻近5-HT1A自受体，这一效应可能与SSRIs治疗初期的一些副作用（如焦虑的一过性加重）相关。
一段时间后，5-HT1A受体下调脱敏，5-HT释放脱抑制，继而产生一系列药理效应。
上述生理过程存在延迟，或可解释SSRIs的起效延迟现象。
简言之，目前看来，SSRIs仍是通过诱发关键通路5-HT再摄取的脱抑制发挥药理效应，这一过程颇为强效但存在延迟。
SSRIs治疗早期可出现种种副作用，但随着特定受体的脱敏，这些副作用往往可以缓解。
从临床角度而言，SSRIs的耐受性均显著优于传统抗抑郁药；过量中毒风险较低；用药方便，每天基本仅需服用一次。
另外，不同SSRIs的副作用也较为相似，如消化道反应（恶心、呕吐、腹泻等）、中枢神经副作用（焦虑、失眠、头晕等）、性功能障碍、5-HT 综合征等。
抗抑郁药
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马普替林
【用法用量】 成人常用量：开始一次25mg，一日2~3次，根据病情需要隔日增加25~50mg。有效治疗量一般为一日 75~200mg，高量不超过一日225mg，需注意不良反应的发生。维持剂量一日50~150mg，分1~2次口服。 【药代动力学】 血浆蛋白结合率88~90%，表观分布容积23~27L/kg，代谢产物为去甲马普替林，马普替林的去甲基化过程 有CYP2D6催化，CYP1A2也参与催化过程。 【不良反应】 以口干、便秘、排尿困难、眩晕、视力模糊与心动过速等抗胆碱能症状为常见，程度较轻，多发生于服药的 早期。中枢神经系统不良反应可出现嗜睡，失眠或激动，用药早期可能增加患者自杀的危险性。其它有皮疹 ，体位性低血压及心电图异常改变，以传导阻滞为主。偶见癫痫发作及中毒性肝损害。 【注意事项】 1.肝、肾功能严重不全，前列腺肥大、老年或心血管疾患者慎用，使用期间应监测心电图。 2.MAOI停用14天后，方能使用本品。 3.用药期间不宜高空作业及机械驾驶。 4.使用本品初期，对有自杀倾向患者应密切监护； 患者有转向躁狂倾向时应立即停药。
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“五朵金花”，助您远离抑郁
家庭医药 2018.1234专家评药抑郁症是一种以持久的抑郁心境为主要临床症状的精神障碍，临床表现以情绪低落、焦虑、迟滞和众多躯体不适症状为主，对愉快事物的兴趣丢失，有罪恶感或无价值感，甚至严重时产生自杀观念和行为。
据世界卫生组织报告，过去10年内全球受抑郁症影响的人数增加了18％。
全球大约有3亿多人患有抑郁症，占到全球人口的4.4％。
秋冬季是抑郁症的高发时节。
调查显示，高达38％的抑郁症患者会在秋冬季发作，这一阶段的自杀率也是全年中最高的。
通过合理用药，大部分抑郁症患者都能恢复正常。
但不少患者对常见的抗抑郁药物了解不多，对可能出现的副作用认识不足，或频繁换药，或感觉病情减轻就停药，影响治疗效果。
本期专家评药，让我们一起了解常见的抑郁症用药以及常见的用药问题。
指导专家：上海中医药大学附属市中医医院神志病科主任医师 许 红 重庆妇幼保健院睡眠心理科副主任医师 蒋成刚执 行：杨丽伟“五朵金花”， 助您远离抑郁近年来，抑郁症发病率越来越高，除了新闻屡屡爆出的有关明星艺人等因压力过大而引发抑郁，其实在日常生活中，我们身边患有抑郁症或是存在抑郁情绪者比比皆是。
抑郁又被称为“情绪感冒”，意指其发生率就像感冒那样平常。
任何类型的抑郁症后果都是极其严重的。
因此，一定要熟悉抑郁症的症状表现，及时在精神科/心理科专科医师的指导下用药干预，这样才能把患抑郁症的危害降到最低。
抗抑郁药物有多种，其中，选择性5-羟色胺再摄取抑制剂（SSRI类）口服吸收良好，生物利用度较高，耐受性好，依从性佳，适用于各种类型抑郁症，在世界各国均被作为抗抑郁药的首选。
氟西汀（百忧解）、帕罗西汀（赛乐特）、舍曲林（左洛复）、氟伏沙明（兰释）以及西酞普兰（喜普妙）这5种药属于5-羟色胺再摄取抑制剂的典型代表，被我国精神医学界形象地称为抗抑郁的“五朵金花”。
氟西汀是目前临床应用最为广泛的选择性5-羟色胺再摄取抑制剂，可选择性地抑制5-羟色胺转运体，阻断突触前膜对5-羟色胺的再摄取，延长和增加5-羟色胺的作用，从而产生抗抑郁作用。
抗抑郁的“五朵金花”
抗抑郁的“五朵金花”作者：陈福新来源：《中南药学·用药与健康》2013年第10期抗抑郁药物分为传统抗抑郁药和新型抗抑郁药两大类，传统的抗抑郁药尽管曾经在临床广泛使用，但毒副作用较多，使用复杂，治疗依从性较差，目前使用逐渐减少。
新型抗抑郁药具有较少的毒副作用，耐受性好，用法简单，治疗依从性较好，不过价格较高。
被称为抗抑郁“五朵金花”的氟西汀（Fluoxetine）、帕罗西汀（Paroxe-tine）、舍曲林（Sertraline）、西酞普兰（Citalopram）、氟伏沙明（Fluvoxamine），是20世纪80年代末出现的一类新型抗抑郁药。
它们属于选择性5-羟色胺再摄取抑制剂（SSRIs），具有共同的药理作用，抑制5-羟色胺突触前膜的再摄取，进而提高突触间隙的5-羟色胺浓度，达到抗抑郁作用。
由于这些特点，SSRIs在保持了经典抗抑郁药疗效的同时，显著减少了由于作用于其他受体所出现的不良反应。
临床研究和应用证实，SSRIs对于重症抑郁的疗效与经典的三环类抗抑郁剂相当，起效时间也差不大，一般需要2～3周左右，但药理作用上的高度选择性，使不良反应相对较少，尤其是抗胆碱能不良反应、对心血管功能的影响、困倦和疲劳、体重增加等不良反应显著减少，而且临床应用的安全范围较三环类药物显著加大。
同时，此类药物用法多简单，服用方便，不需监测血药浓度，不需逐渐加量，尤其适合于抑郁症病人的门诊治疗。
五种药物的化学结构差异较大，帕罗西汀和舍曲林是单体异构体，氟西汀和西酞普兰为消旋体，氟伏沙明无光学活性。
不同的药物对5-羟色胺的选择性和抑制强度有区别，在对5-羟色胺回收的抑制强度上，舍曲林、帕罗西汀和西酞普兰较强。
对受体作用的选择性是导致治疗中产生副反应的原因，如与肾上腺素能受体作用，会影响心血管系统功能；与胆碱能受体结合，产生抗胆碱能反应，导致口干、便秘、青光眼加重；与组胺受体结合，引起嗜睡和肥胖等。
五种药物中，西酞普兰对这些受体的亲和力最低，舍曲林、氟西汀和帕罗西汀对受体的影响较大，副反应相对较多。
浅谈对氟伏沙明的认识
不良反应
❖拟5-ＨＴ能 ❖ 激动5-ＨＴ1Ａ受体：ＳＳＲＩ抑5-Ｈ
Ｔ回收,增加5-ＨＴ水平的强度依次为：帕罗 西汀〉艾司西酞普兰〉舍曲林〉氟西汀〉西 酞普兰〉氟伏沙明.激动5-ＨＴ1Ａ受体,可抑 制快眼动睡眠,引起睡眠片断〔睡眠不连贯.
不良反应
❖激动5-ＨＴ2Ａ受体：可抑制ＤＡ释放,引起 ：儿童、青少年自杀；不宁腿综合征；额叶 动力缺乏；锥体外系反应；高催乳素血症； 出汗.
浅谈对氟伏沙明的认识
氟伏沙明是SSRI 里面五朵金花之一,从分 子结构来看,是唯一的单 环SSRI,其单环结构化 合物相对较小,发生过敏 反应可能性更小一些.
氟伏沙明
氟西汀
帕罗西汀
舍曲林
西酞普兰
Байду номын сангаас体作用与机制
激动Sigma-1受体
氟伏沙明
SRI
抑制5-HT再摄取
与其他受体亲和力低2
CYP 1A2
❖ Sigma-1受体亲和力比较：
❖ 氟伏沙明>舍曲林>其他氟西汀>西酞普兰> 帕罗西汀
氟伏沙明通过激动Sigma-1受体治疗强迫症
氟伏沙明是σ1 受体亲和力最高的SSRI
SSRIs σ1 受体的亲和力 <σ 1/ σ 2 Ki ratio>
氟伏沙明激动σ1 受体改善强迫行为
帕罗西汀 西酞普兰 氟西汀 舍曲林 氟伏沙明
❖5-ＨＴ综合征.〔三兴奋 ❖ 1、精神兴奋；2、运动兴奋；3、植物神
经兴奋
❖拟ＤＡ能效应：ＳＳＲＩ抑制ＤＡ回收依次 为：舍曲林〉帕罗西汀〉氟西汀〉西酞普兰
〉氟伏沙明〉艾司西酞普兰.
❖
拟ＤＡ能易感精神症状、改善警觉和
认知,增加胃肠蠕动,引起轻度腹泻.
五朵金花
6、国槐有效，洋槐无用，洋槐五月开、花白、叶圆、树刺、实扁，国槐六月开、花粉、叶尖、无刺、果珠
（二）合欢花
1、性味甘甜平和，入心肝经，助眠功效甚佳
2、合欢花10g薄荷5g装布袋中放枕边，具有安神功效
3、睡眠需要三分之二安静的三分之一兴奋的
4、吴氏五禽戏的猿戏有助睡眠；手触肾腧，意念两球在动，越动越慢，直到睡着
5、合欢花30g黑豆30g浮小麦30g蜂蜜适量，煎水喝后服用黑豆，可预防和治疗失眠，最多连着用上一个星期
6、生蛋黄（蛋黄安眠蛋清清热解毒）半个，合欢花适量，搅拌成糊状，适量摊软纸或纱布上，贴敷神门穴可缓解失眠症状；点揉神门穴也可起到助眠作用
（三）款冬花
1、款者在也至也到也，越不太好看的越实用
2、声若犬吠，色见气泡见浓见血，味呈腥脓，此为重症
3、风寒感冒引起咳嗽即不发烧微冷嗓子不肿，可用荆芥10g防风10g款冬花10g煮水代茶饮；风热感冒引起咳嗽即低烧嗓子痛，可用桑叶10g菊花10g款冬花10g煮水代茶饮
4、（天干容易）干咳无痰，可用款冬花10g药用百合10g煮水代茶饮
9、款冬花30g紫菀30g水1000ml，熬制30分钟放入加湿器用口鼻微微吸，也可以各10g代茶饮
（四）辛夷花
1、玉兰花骨朵，又名木笔花，性辛温，入肺胃经，散风通窍，主治鼻渊鼻塞、流涕腥臭等症
2、辛夷花鼻烟制作：辛夷花、薄荷、冰片以10:1:1的比例混合在一起。打成粉末（辛薄先磨细再加冰），越细越好，装入鼻烟壶中，随身携带
王凤岐吴大真
（一）槐花
1、性味甘凉，入肝大肠经，清热凉血平肝降压降脂止血治疗痔疮
2、降血脂代茶饮：槐花10g、山楂5g，泡水代茶饮，胃酸高的不放山楂，用于预防一周一次
抗抑郁的六朵金花
抗抑郁的六朵金花所谓的抗抑郁的六朵金花，就是指一些抗抑郁的药物，抑郁症是一种比较常见的疾病，近些年来，我国得抑郁症的患者也呈上升的趋势，这对于患者的心理健康，身体健康，危害都特别大，一旦发现有抑郁的情况，应该及时到医院检查，通过药物进行治疗，这方面的药物也比较多，一定要对症治疗。
★1、氟西汀（百忧解）氟西汀主要适用于抑郁症及强迫症，并可作为神经性贪食症的治疗。
氟西汀的起效较慢，有些患者甚至服用了6周才起效。
研究表明，氟西汀容易使人头痛、恶心和失眠，对性功能的影响比较大，因此，有失眠困扰的患者不适用氟西汀。
氟西汀的停药通常会产生撤药症状，如头昏、感觉障碍，睡眠障碍，乏力等，因此，当氟西汀治疗需要停止时，建议逐渐地减少剂量。
氟西汀宜早上服用。
★2、帕罗西汀（赛乐特）帕罗西汀可治疗各类型的抑郁症，对伴有焦虑的抑郁症及反应性抑郁症疗效较好。
服用帕罗西汀的剂量通常是 20mg/日，服用后根据病人反应调整剂量，可每周以 10mg 量递增。
根据国外经验，每天最大剂量可达 50mg。
同样，在停药的时候，也是每周逐渐减量。
患者应治疗足够长时间以巩固疗效，抑郁症痊愈后应维持治疗至少几个月。
帕罗西汀有轻微抗胆碱作用，这是 SSRI 中唯一有抗胆碱作用的抗抑郁药。
帕罗西汀不易产生兴奋性，对失眠的人，是一个较好的选择。
帕罗西汀宜早上服用。
★3、舍曲林（左洛复）舍曲林适用于治疗抑郁症的相关症状，包括伴随焦虑、有或无狂躁史的抑郁症。
舍曲林适合缺少快乐感的人，对运动和警觉性抑制相对来说较小。
舍曲林尤为适宜女性和老年人。
由于舍曲林对多巴胺有再摄取抑制作用，它对性功能影响较小。
舍曲林每日一次给药，早或晚服用均可以。
★4、氟伏沙明（兰释）氟伏沙明是唯一有镇静作用的五羟色胺再摄取抑制剂，经常用于治疗伴焦虑和失眠的抑郁症患者。
因此，氟伏沙明适合晚上服用，其有促进睡眠的作用。
由于氟伏沙明阻断五羟色胺回收较弱，故常需要较高剂量才能起效（100mg/d以上）。
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抗抑郁五朵金花的特征介
绍
Prepared on 22 November 2020
抗抑郁五朵金花的特征介绍
目前的治疗以药物治疗为主，疗等为辅助治疗。
中抗抑郁五朵金花为一线治疗药物，以下介绍抗抑郁五朵金花的疗效特征（解郁网-抑郁症关爱家园）。
1、百忧解
盐酸氟西汀，国产的有优克、奥麦伦。
效果基本一样。
百忧解能让人精力充沛，但是有失眠和轻躁狂的副作用。
氟西汀对个别人起效较慢，有得甚至六周才逐渐起效，需要有耐心地等待起效。
氟西汀对海马体萎缩的恢复有作用。
氟西汀容易引起躁狂。
氟西汀服用一年内可能会使体重降低。
对性功能影响较大。
氟西汀不适合失眠的病人。
2、左洛复（舍曲林）
SSRI中对多巴胺再摄取抑制作用最强，其作用强度甚至可以和利他林相比。
舍曲林适合缺少快乐感的人，对运动和警觉性抑制相对来说较小。
舍曲林是起效较快的抗抑郁药（一般7天可以见效果）。
舍曲林对情感缺失的人可能有效果。
舍曲林对女性抑郁症治疗效果较为男性好。
由于舍曲林对多巴胺有在摄取抑制作用，它对性功能影响较小。
3、喜普妙（西酞普兰）
西酞普兰是选择性很强的5羟色胺在摄取抑制剂，因为其对除5羟色胺外的其他受体几乎没有亲和性，所以其选择性高，副作用也相对来说较少。
其对5羟色胺再摄取抑制能力比帕罗西汀舍曲林弱。
长期服用西酞普兰可以恢复表达能力。
文献说长期服用西酞普兰很少耐药性，而且抑郁症最终治疗效果比较好，不易产生耐药性。
西酞普兰抗焦虑效果也好。
西酞普兰也适合反应迟钝的抑郁症病人。
4、赛乐特（帕罗西汀）
5羟色胺再摄取抑制作用最强的药。
抗焦虑性强，可以治疗广泛性焦虑症和社交焦虑症，对广泛性焦虑症疗效不错。
其有轻微抗胆碱作用，这是SSRI中唯一有抗胆碱作用的抗抑郁药。
帕罗西汀不易产生兴奋性，对失眠的人，是一个较好的选择。
不要和圣约翰草提取物合用，否则会引起胡言乱语的相互作用。
5、兰释（氟伏沙明）
氟伏沙明可迅速减轻抑郁症患者的消极观点，因此更适合于有较大自杀风险的抑郁症患者。
由于其有促进睡眠的作用，适合晚上服用。
对伴有肥胖的抑郁症患者，除可以改善抑郁症状外，还可以减轻体重。
对强迫症状也有明显的疗效。
氟伏沙明多用于失眠焦虑性抑郁症。
治疗抑郁症的效果较为弱。