格列本脲片
唐柯柠(二甲双胍格列本脲片(Ⅰ))(精)
唐柯柠 (二甲双胍格列本脲片(Ⅰ【药品名称】商品名称:唐柯柠通用名称:二甲双胍格列本脲片(Ⅰ英文名称:Metformin Hydrochloride and Glibenclamide Tablets(Ⅰ【成份】本品为复方制剂,其组分为:每粒含格列本脲 1.25mg ,盐酸二甲双胍 250mg 。
【适应症】1用于单纯饮食控制和 /或运动疗法血糖水平未得到满意控制 2型糖尿病病人。
2可作为单用磺酰脲类或盐酸二甲双胍治疗,血糖水平未得到满意控制的 2型糖尿病病人二线用药。
【用法用量】个性化给药1 对于饮食与运动疗法已不能满意控制血糖的 2型糖尿病患者, 推荐开始剂量为 1日 1次。
1次 1粒 (格列本脲 /二甲双胍 :1.25mg/250mg,与饭同服。
2 对于基线 HbAlc 9%或 FPG 200mg/dl的初次治疗病人,开始剂量为 1日 2次, 1日 1粒 (1.25mg/250mg,早晚饭时服。
每隔两周,可增加本品的每日剂量,已达到最小的有效治疗剂量。
3 用于以前已服用过其他降糖药的病人, 推荐开始剂量为 1日 2次, 1次 2粒(2.5mg/500m 【不良反应】1 胃肠道反应可有腹泻、恶心、呕吐、胃痛不适、口中金属味。
2 有时有乏力、疲倦、头晕、头痛、皮疹。
3 乳酸性酸中毒发生率很低,临床表现为呕吐、腹痛、过度换气、神志障碍、血液中乳酸浓度增加而不能用尿毒症、酮症酸中毒解释。
4 少见而严重的有黄疸、肝功能损害、骨髓抑制、粒细胞减少 (表现为咽痛、发热、感染、血小板减少症 (表现为出血、紫癜等。
5 可减少肠道吸收维生素 B12, 使血红蛋白减少,产生巨幼红细胞贫血,也可引起吸收不【禁忌】以下患者禁用 :1;肾脏疾病或肾功能不全 (男性 :血清肌酐; 女性 :血清肌酐≥1.4mg/dl。
或肌酐清除率异常 ,由心源性休克、心肌梗塞、败血症引起的肾功能不全。
2; 需药物治疗的充血性心衰。
3; 对二甲双胍或格列本脲过敏者。
国产格列本脲片溶出行为对比分析
国产格列本脲片溶出行为对比分析摘要：建立格列本脲HPLC分析方法，采用《中国药典》2010年版规定的方法进行溶出度检查。
结果发现，不同厂家生产的格列本脲片溶出度符合《中国药典》2010年版有关规定，但溶出行为存在差异。
结果为部分企业产品批间溶出行为有较大差异，反映出产品的工艺稳定性和均一性较差，其体内生物利用度及副作用等方面是否存在差异有待于进一步探讨。
关键词：格列本脲；溶出行为；HPLC格列本脲（Glibenclamide）是磺酰脲类降糖药，其作用机理是刺激胰腺产生胰岛素，使得胰岛素分泌水平升高，而胰岛素则可以促进身体细胞对葡萄糖的使用，使血糖水平降低。
格列本脲为难溶性药物，其溶出度作为与人体生物利用度密切相关的一个重要指标，反映了产品的内在质量。
目前，国内生产格列本脲片的企业较多，其生物效价、临床疗效和不良反应不尽相同，且价格高低不等。
通过对不同厂家产品溶出行为的考察来对其质量优劣做出客观评价，选择其中优秀的产品供临床使用，对于我国这样的仿制药生产大国具有重大的现实意义。
鉴于此，本文对本地市场销售量较大的8个不同厂家生产的格列本脲片进行溶出行为比较，以期为临床合理选择药物提供参考。
一、试验材料与仪器格列本脲片（来自国内8个不同厂家分别3个批次产品，规格均为2.5mg）；格列本脲对照品（中国药品生物制品检定所）；甲醇为色谱纯；水为重蒸水；其余试剂均为分析纯。
Agilent 1100 自动液相色谱仪；ZRD6-B型药物溶出仪（上海黄海药检仪器厂）；BP211D微量天平(德国赛多利斯)。
二、试验方法（一）格列本脲HPLC分析方法的建立色谱条件如下：色谱柱：15 cm×4.6 mm不锈钢C18柱，粒度5μm；流动相：甲醇-磷酸二氢铵溶液（取磷酸二氢铵1.725 g，加水300 mL 溶解，用磷酸调节pH值至3.5±0.05）（3∶1）；流速：1.0 mL/min；检测波长：300 nm；进样量：20μL。
格列本脲盐酸二甲双胍说明书
【药物名称】中文通用名称：格列本脲盐酸二甲双胍英文通用名称：Glyburide and Metformin Hydrochloride其他名称：安禾、拜康、邦棠定、长乐平、二甲双胍/格列本脲、复邦糖、甘利可夫、格列本脲二甲双胍、格爽、格万斯、惠络平、降唐灵、绛兮、金平唐、君复乐、可麦宁、可麦斯、可瑞特、立将、立生源、利力乐、利力诺、联合唐定、联将、美佳特、美替倍达、拿迅、普乐康尼、齐亭、瑞联、适可一、双格宁、双鲸唐汀、双利、双平乐、双优平醣、思宜、泰比、唐百平、唐柏康、唐贝康、唐柯柠、唐可捷、唐立克、唐平、唐瑞平、棠苹、瑭结终、万苏琪、威能、维夷、西瑞利、星旺舒、亚邦贝维、一孚芸、宜沙宁、乙可夫、兆威、中宝益舒、Compound Metformin HCL、Glibenclamide and Metformin Hydrochloride、Glucovance、Glyburide/Metformin。
【组成成分】本药主要成分为格列本脲和盐酸二甲双胍。
【临床应用】1.用于单纯饮食控制和/或运动疗法血糖水平未得到满意控制的2型糖尿病。
2.亦可作为单用磺酰脲类药或盐酸二甲双胍治疗血糖水平未得到满意控制的2型糖尿病的二线用药。
【药理】1.药效学本药成分中的格列本脲为磺酰脲类降糖药，主要通过刺激胰岛β细胞分泌胰岛素产生降血糖作用；另一成分盐酸二甲双胍可减少肝糖原的产生，降低肠对糖的吸收，并可通过增加外周糖的摄取和利用而提高胰岛素的敏感性。
2.药动学格列本脲口服后的血药浓度达峰时间为3.2±0.6小时，蛋白结合率为95%。
在肝脏代谢，主要代谢产物为几乎无活性的4-反-羟基衍生物。
经胆汁和肾各排出50%，消除半衰期为7.85±2.97小时。
盐酸二甲双胍口服后主要经肠道吸收，口服500mg的血药浓度达峰时间为2.4±0.8小时，峰浓度约为2μg/ml，生物利用度为50%-60%，血浆蛋白结合率小于5%，主要分布于胃肠道壁、肾、肝和唾液。
HPLC法测定二甲双胍格列本脲片(Ⅱ)中格列本脲的有关物质
第一作者 Tel：13838289317；E-mail：harmaceutical Analysis
药物分析杂志
·2 0 5 2·
药 物 分 析 杂 志 Chin J Pharm Anal 2019,39(11)
SHI Fang，LIAN Ya-fei1，QIN Jia1
（Zhongshuai Pharmaceutical SCI&TECH CO.，Ltd.，Zhengzhou 450001，China）
Abstract Objective：To establish an HPLC method for the determination of related substances of glyburide in glyburide and metformin hydrochloride tablets（II）．Methods：C8（250 mm×4.6 mm，5 μm）column was adopted in this study，and the mobile phase A was monobasic ammonium phosphate buffer solution（dissolve 1.725 g of monobasic ammonium phosphate in 300 mL of water，and adjust to pH 3.5±0.05 with phosphoric
药 物 分 析 杂 志 Chin J Pharm Anal 2019,39(11)
·2 0 5 1·
HPLC 法测定二甲双胍格列本脲片（Ⅱ）中格列本脲的有关物质
史芳，连亚飞，秦甲
（河南中帅医药科技股份有限公司，郑州 450001）
摘要 目的：建立 HPLC 法测定二甲双胍格列本脲片（Ⅱ）中格列本脲的有关物质。方法：色谱柱为 C8 柱 （250 mm×4.6 mm，5 μm），流动相 A 为 pH 3.5 的磷酸二氢铵溶液（取磷酸二氢铵 1.725 g，加水 300 mL 溶
优降糖说明书
优降糖说明书
优降糖说明书详解！优降糖的通用名称叫格列本脲片，是常见的治疗2型糖尿病的口服降糖药物。
糖尿病人要详细熟知每天吃的药物的功效。
那么，经常服用优降糖有什么要了解的呢？一起来看看下面的优降糖说明书吧。
【主要成份】
本品主要成分为格列本脲。
化学名N-[2-[4-[[[（环己氨基）羰基]氨基]磺酰基]苯基]乙基]-2-甲氧基-5-氯苯甲酰胺。
分子式C23H28ClN3O5S。
分子量494.01。
【性状】
本品为白色片。
【适应症】
适用于单用饮食控制疗效不满意的轻、中度2型糖尿病，病人胰岛细胞有一定的分泌胰岛素功能，并且无严重的并发症。
【规格型号】
2.5mg*100s
【用法用量】
口服开始2.5mg，早餐前或早餐及午餐前各一次，轻症者1.25mg，一日三次，三餐前服，7日后递增每日2.5mg。
一般用量为每日5～10mg，最大用量每日不超过15mg。
【药理毒理】
本品为降血糖药。
1.刺激胰腺胰岛细胞分泌胰岛素，先决条件是胰岛细胞还有一定的合成和分泌胰岛素的功能。
格列本脲片使用说明书
格列本脲片使用说明书请仔细阅读说明书并在医师指导下使用格列本脲片使用说明书【药品名称】通用名称：格列本脲片英文名称：Glibenclamide Tablets汉语拼音：Geliebenniao Pian【成份】本品主要成份为：格列本脲【性状】本品为白色片。
【适应症】适用于单用饮食控制疗效不满意的轻、中度Ⅱ型糖尿病，病人胰岛β细胞有一定的分泌胰岛素功能，并且无严重的并发症。
【规格】2.5mg【用法用量】口服开始2.5mg，早餐前或早餐及午餐前各一次，轻症者1.25mg，一日三次，三餐前服，7日后递增每日2.5mg。
一般用量为每日5-10mg，最大用量每日不超过15mg。
【不良反应】1.可有腹泻、恶心、呕吐、头痛、胃痛或不适；2.较少见的有皮疹；3.少见而严重的有黄疸、肝功能损害、骨髓抑制、粒细胞减少（表现为咽痛、发热、感染）、血小板减少症（表现为出血、紫癜）等。
【禁忌】下列情况应禁用：1.Ⅰ型糖尿病人；2.Ⅱ型糖尿病人伴有酮症酸中毒、昏迷、严重烧伤、感染、外伤和重大手术等应激情况；3.肝、肾功能不全者；4.对磺胺药过敏者；5.白细胞减少的病人。
【注意事项】1.下列情况应慎用：体质虚弱、高热、恶心和呕吐、甲状腺功能亢进、老年人。
2.用药期间应定期测血糖、尿糖、尿酮体、尿蛋白和肝、肾功能，并进行眼科检查等。
【孕妇及哺乳期妇女用药】1.动物试验和临床观察证明磺酰脲类降血糖药物可造成死胎和胎儿畸形，孕妇不宜服用。
2.本类药物可由乳汁排出，乳母不宜服用，以免婴儿发生低血糖。
【老年用药】老年病人及有肾功能不全者对本类药的代谢和排泄能力下降，本品降血糖作用相对较强，不宜用本品，可用其他作用时间较短的磺酰脲类降糖药。
【药物相互作用】1.与酒精同服时，可以引起腹部绞痛、恶心、呕吐、头痛、面部潮红和低血糖。
2.与β受体阻滞剂合用，可增加低血糖的危险，而且可掩盖低血糖的症状，如脉率增快、血压升高；小量用选择性β受体阻滞剂如阿替洛尔（atenolol）和美托洛尔（metoprolol）造成此种情况的可能性较小。
格列本脲的功效和作用
格列本脲的功效和作用
格列本脲是一种口服药物，主要用于治疗2型糖尿病。
它属于双胍类药物，通过改善胰岛素的利用和减少肝脏糖原的产生来降低血糖水平。
格列本脲的主要功效和作用包括：
1. 降低血糖水平：格列本脲通过增加肌肉细胞对葡萄糖的摄取和利用来降低血糖水平。
它还可以抑制肝脏产生葡萄糖的速率，并增加组织对葡萄糖利用的敏感性。
2. 提高胰岛素敏感性：格列本脲可以改善胰岛素的利用，提高细胞对胰岛素的敏感性，从而减少胰岛素的需求量。
这有助于改善胰岛素耐受性和防止胰岛素抵抗。
3. 减轻体重：格列本脲可导致人体摄取的热量减少，从而有助于减轻体重。
这对于肥胖糖尿病患者来说尤为重要，因为减重可以改善胰岛素敏感性和血糖控制。
4. 改善血脂水平：研究表明，格列本脲可以降低甘油三酯和低密度脂蛋白（LDL）胆固醇水平，并提高高密度脂蛋白（HDL）胆固醇水平。
这对于预防心血管疾病和改善血脂代谢非常重要。
5. 保护胰岛β细胞：格列本脲还具有抗氧化和抗炎作用，可以保护胰岛β细胞免受损害，减缓糖尿病的进展。
总的来说，格列本脲是一种常用的口服药物，可有效降低血糖
水平，提高胰岛素敏感性，减轻体重，改善血脂水平，并保护胰岛β细胞。
但是，使用格列本脲前应咨询医生，严格按照医生的指导用药。
同时，还应该注意可能的副作用和禁忌症。
格列本脲说明书
格列本脲说明书一、药品通用名称：格列本脲二、药品商品名称：格列本脲片/格列本脲胶囊三、成分和含量：每片含有格列本脲XX毫克。
每胶囊含有格列本脲XX毫克。
四、适应症：格列本脲适用于治疗成年人2型糖尿病患者。
五、用法用量：1. 口服给药。
2. 初始剂量：每日一次，格列本脲20毫克。
3. 维持剂量：根据患者的血糖控制状况，剂量可逐渐调整，但不应超过每日120毫克。
六、不良反应：1. 常见不良反应包括：胃肠道反应（如恶心、呕吐、腹泻等）。
2. 严重不良反应包括：低血糖（如出现头晕、虚汗、心悸、意识丧失等）。
七、禁忌症：1. 对格列本脲过敏者。
2. 肝功能不全的患者。
3. 肾功能不全的患者。
八、注意事项：1. 患者应注意遵循医生的建议，并定期监测血糖水平。
2. 当出现低血糖症状时，患者应立即补充适量葡萄糖或含糖饮料。
3. 孕妇、哺乳期妇女和计划怀孕的妇女应在医生的指导下使用。
4. 对该药物过敏的患者应停止使用。
九、药物相互作用：1. 与其他降糖药物（如胰岛素、磺脲类降糖药等）同时使用时需要密切监测血糖水平。
2. 该药物可能增加口服避孕药的血中浓度。
十、儿童用药：目前尚无关于格列本脲在儿童中的安全性和有效性的临床数据。
十一、老年患者：老年患者使用该药物时应注意肾功能监测和剂量调整。
十二、药物过量：目前尚无关于格列本脲过量的特殊处理方法。
发生药物过量后，应尽快就医。
十三、贮藏：1. 格列本脲片应存放在阴凉、干燥的地方，避免阳光直射。
2. 格列本脲胶囊应存放在干燥处。
十四、包装规格：1. 格列本脲片：每盒装XX片。
2. 格列本脲胶囊：每盒装XX粒。
十五、有效期：格列本脲的有效期为XX年。
十六、执行标准：该药品执行《药品注册管理办法》的规定。
十七、生产企业名称与地址：生产企业名称：XXX药业有限公司生产地址：XXX省XXX市XXX区XXX路XX号十八、日期：说明书更新日期：20XX年XX月XX日这是一份关于格列本脲药品的说明书，提供了药品通用名称、成分和含量、适应症、用法用量、不良反应、禁忌症、注意事项等相关内容。
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格列本脲片 说明书
【药品名称】
通用名：格列本脲片
商品名：
英文名：Glibenclamide Tablets
汉语拼音：Geliebenniao Pian
本品主要成分及其化学名称为：
主要成分为：格列本脲，其化学名称为：N-[2-[4-[[[（环己氨基)羰基]氨基]磺酰基]苯基]乙基]-2-甲氧基-5-氯苯甲酰胺。
其结构式为：
分子式：C 23H 28ClN 3O 5S 分子量：494.01
【性状】本品为白色片。
【药理毒理】
本品为降血糖药。
1.刺激胰腺胰岛β细胞分泌胰岛素，先决条件是胰岛β细胞还有一定的合成和分泌胰岛素的功能；
2.通过增加门静脉胰岛素水平或对肝脏直接作用，抑制肝糖原分解和糖原异生作用，肝生成和输出葡萄糖减少；
3.也可能增加胰外组织对胰岛素的敏感性和糖的利用（可能主要通过受体后作用），因此，总的作用是降低空腹血糖和餐后血糖。
【药代动力学】口服吸收快，蛋白结合率很高，为95%，口服后2-5小时血药浓度达峰值，持续作用24小时。
半衰期为10小时。
在肝内代谢，由肝和肾排出各约50%。
【适应症】适用于单用饮食控制疗效不满意的轻、中度Ⅱ型糖尿病，病人胰岛β细胞有一定的分泌胰岛素功能，并且无严重的并发症。
【用法用量】
口服 开始2.5mg ，早餐前或早餐及午餐前各一次，轻症者1.25mg ，一日三次，三餐前服，7日后递增每日2.5mg 。
一般用量为每日5-10mg ，最大用量每日不超过15mg 。
【不良反应】
1.可有腹泻、恶心、呕吐、头痛、胃痛或不适；
2.较少见的有皮疹；
3.少见而严重的有黄疸、肝功能损害、骨髓抑制、粒细胞减少（表现为咽痛、发热、感染）、血小板减少症（表现为出血、紫癜）等。
H O
S H 3CO N N N O Cl O O H H
【禁忌症】下列情况应禁用：1.Ⅰ型糖尿病人；2.Ⅱ型糖尿病人伴有酮症酸中毒、昏迷、严重烧伤、感染、外伤和重大手术等应激情况；3.肝、肾功能不全者；4.对磺胺药过敏者；5.白细胞减少的病人。
【注意事项】
1.下列情况应慎用：体质虚弱、高热、恶心和呕吐、甲状腺功能亢进、老年人。
2.用药期间应定期测血糖、尿糖、尿酮体、尿蛋白和肝、肾功能，并进行眼科检查等。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
1.动物试验和临床观察证明磺酰脲类降血糖药物可造成死胎和胎儿畸形，孕妇不宜服用。
2.本类药物可由乳汁排出，乳母不宜服用，以免婴儿发生低血糖。
【老年患者用药】老年病人及有肾功能不全者对本类药的代谢和排泄能力下降，本品降血糖作用相对较强，不宜用本品，可用其他作用时间较短的磺酰脲类降糖药。
【药物相互作用】
1.与酒精同服时，可以引起腹部绞痛、恶心、呕吐、头痛、面部潮红和低血糖。
2.与β受体阻滞剂合用，可增加低血糖的危险，而且可掩盖低血糖的症状，如脉率增快、血压升高；小量用选择性β受体阻滞剂如阿替洛尔（atenolol）和美托洛尔（metoprolol）造成此种情况的可能性较小。
3.氯霉素、胍乙啶、胰岛素、单胺氧化酶抑制剂、保泰松、羟保泰松、丙磺舒、水杨酸盐、磺胺类与本品同时用，可加强降血糖作用。
4.肾上腺皮质激素、肾上腺素、苯妥英钠、噻嗪类利尿剂、甲状腺素可增加血糖水平，与本类药同用时，可能需增加本类药的用量。
5.香豆素类抗凝剂与本类药同用时，最初彼此血浆浓度皆升高，但以后彼此血浆浓度皆减少，故需要调整两者的用量。
【规格】2.5mg
【有效期】
【贮藏】密闭保存。
【批准文号】
【生产企业】
企业名称：
地址：
邮政编码：
联系电话：
格列本脲片
说明书起草说明
【药品名称】通用名、商品名、英文名、汉语拼音、主要成分、结构式、分子式、分子量；【性状】参见2000版中国药典701页
【药理毒理】参见1995年版临床用药须知396页[药理学]1药效学
【药代动力学】参见2000年版临床用药须知544页[药理学]2药动学
【适应症】参见2000年版临床用药须知542页[适应症]
【用法用量】参见2000年版临床用药须知544页[用法用量]
【不良反应】参见2000年版临床用药须知542页[不良反应]
【禁忌症】、【注意事项】参见2000年版临床用药须知542页[注意事项]【孕妇及哺乳期妇女用药】、【老年患者用药】参见1995年版临床用药须知397页[注意事项]
【药物相互作用】参见2000年版临床用药须知542页[药物相互作用]
【规格】、【贮藏】参见2000年版中国药典701页。