10药剂学第10章
药剂学第十章无菌制剂与灭菌制剂
第十章无菌制剂与灭菌制剂习题部分一、概念与名词解释1．灭菌制剂与无菌制剂：2．热原：3．浓配法与稀配法：4．营养输液、胶体输液与电解质输液：5．无菌分装产品与冷冻干燥制品：6．等渗溶液与等张溶液：7．反渗透法：二、判断题(正确的填A，错误的填B)1．过滤灭菌法属于机械除菌方法，适合对热不稳定的药物溶液、气体、水等物品的灭菌。
( )2．紫外线可用于注射剂灌封完后的灭菌，效果较好。
( )3．热原致热原理主要因其结构中含有蛋白质。
( )4．注射剂中热原可用强酸加以破坏。
( )5．紫外线常用于空间和物体表面的灭菌，其较为安全，在有人的房间亦可正常照射。
( )6．注射剂均为液体制剂。
( )7．热原在水中不溶。
( )8．可以用活性炭吸附法除去热原。
( )9．抗氧剂、金属鳌合剂和惰性气体均可防止注射剂中药物的氧化，但三者不能联合使用。
( )10．F值为在一定温度(T)，给定Z值所产生的灭菌效力与在参比温度(T。
)给定Z值所产生的灭菌效果相同时所相当的时间。
( )11．同时具有止痛和抑菌作用的附加剂是三氯叔丁醇。
( )12．生产注射剂时常加入适量活性炭，其作用为增加主药稳定性。
( )13．注射用水和蒸馏水的检查项目的主要区别是热原。
( )14．微孔滤膜截留能力强，不易堵塞，不易破碎。
( )15．注射剂的pH值应接近血液pH值，一般控制在4～9范围内，含量合格。
( ) 16．凡大量静脉注射或滴注的输液，应调节渗透压与血浆等渗或接近等渗。
( )17．热压灭菌是目前最可靠的湿热灭菌法，适用于对热稳定的药物制剂的灭菌，特别是输液的灭菌常用此法。
( )18．煮沸灭菌法是化学灭菌法的一种。
( )19．气态杀菌可用于粉末注射剂。
( )20．影响滤过的影响因素可用Poiseuile公式描述。
( )21．制备维生素C注射液时100℃15min灭菌属于抗氧化措施。
( )22．使用热压灭菌器灭菌时所用的蒸汽是流通蒸汽。
( )23．苯甲酸钠对霉菌和酵母菌具有较好抑制力。
药剂学课后习题答案
第1章绪论1、区分药物、药品、剂型、制剂的概念。
⑴药剂学：Pharmaceutics是研究药物制剂的处方设计、基本理论、制备工艺、质量控制和合理使用等内容的综合性应用技术科学。
⑵药物剂型：dosage form 为了符合疾病诊断、治疗、预防等需要而制备的给药形式。
⑶药物制剂：Pharmaceultical preparations 剂型中的具体药品。
2、药剂学研究的主要内容。
⑴基本任务：将药物制成适合临床应用的的剂型，并能批量生产出安全、有效、稳定的制剂。
⑵具体任务：1、制剂学基本理论；2、新剂型研究与开发；3、新技术；4、中药新剂型/生物制药剂型；5、设备研究与开发3、药剂学有哪些分支学科？物理药剂学、工业药剂学、药用高分子材料学、生物药剂学、药物动力学、临床药剂学。
4、我国的第一部药典是什么时候出版发行？19535、 GMP:《药品生产质量管理规范》，good manufacturing practiceGLP:《药物非临床研究质量管理规范》，good laboratory practiceGCP:《药物临床试验管理规范》，good clinical practiceOTC：可在柜台上买到的药物，over the counter6、处方：系医疗或生产部门用于药剂调制一种书面文件。
.处方药：必须凭执业（或助理）医师的处方调配、购买，并在医生指导下使用的药品。
非处方药：可在柜台上买到的药物—over the counter第9章液体制剂1、液体制剂的特点和质量要求：①特点：（1）药物以分子或微粒分散在介质中，吸收快药效快。
（2）给药途径多，如口服、注射、黏膜、腔道。
（3）易于分剂量。
老少患者皆宜。
（4）可减少某些药物的刺激性。
②不足：（1）携带不便，（2）有的稳定性差。
③质量要求：⑴均匀相液体制剂应是澄明溶液；⑵非均匀相液体制剂的药物粒子应分散均匀；⑶口服的液体制剂应外观良好，口感适宜；⑷外用的液体制剂应刺激性；⑸液体制剂在保存和使用过程不应发生霉变；⑹包装容器适宜，方便患者携带和使用。
药剂学课后习题答案
药剂学——第一章散剂、颗粒剂和胶囊剂注意：蓝的是答案,红的是改正的三、分析题1．通过比较散剂、颗粒剂及胶囊剂的制备,分析它们的作用特点2．举例分析在散剂处方配制过程中,混合时可能遇到的问题及应采取的相应措施;同步测试参考答案一、单项选择题1．D 2．C 3．B 4．B 5．B 6．A 7．C 8．D 9．C 10．A二、多项选择题1．AC 2．BC 3．ABCD 4．AC 5．ABC 6．ABCD 7．ABC 8．BC三、分析题1．答：关键字：粉末状,颗粒状,胶囊,起效快,稳定性较差,肠溶,缓释,控释,应用广泛,稳定性较好,服用方便2．答：混合时可能遇到问题有固体物料的密度差异较大时,先加密度小的再加密度大的,颜色差异较大时先加色深再加色浅的,混合比例悬殊时按等量递加法混合,混合中的液化或润湿时,应针对不同的情况解决,若是吸湿性很强药物如胃蛋白酶等在配制时吸潮,应在低于其临界相对湿度以下的环境下配制,迅速混合,密封防潮；若混合后引起吸湿性增强,则可分别包装;关键字：固体物料,密度差异,密度小,密度大,颜色差异,色深,色浅,混合比例,等量递加法,润湿,液化,吸湿性很强,临界相对湿度,密封防潮,分别包装;药剂学——第二章片剂同步测试答案一、单项选择题1．B 2．B 3.D 4．B 5．C 6．A 7． D 8．B 9．C 10．B二、多项选择题1．ABC 2．ABCD 3．BCD 4．ABD 5．ABCD 6．ABCD 7．BD 8．BCD 9．BD 10．AB三、处方分析题1. 硝酸甘油主药,17％淀粉浆黏合,硬脂酸镁润滑,糖粉、乳糖可作填充、崩解、黏合2. 红霉素主药,淀粉填充、崩解,10％淀粉浆黏合药剂学——第三章液体制剂四、计算题用45%司盘60HLB=4.7和55%吐温60HLB=14.9组成的混合表面活性剂的HLB值是多少同步测试答案一、单项选择题1．D 2．D 3．B 4．A 5．C 6．B 7．B 8．A 9．B 10．B 11．C 12．C 13．A 14．C 15．C二、多项选择题1．ACD 2．AD 3．AD 4．BD5．ABCD 6．ACD 7．ACD 8．AD三、分析题1．简述表面活性剂的基本特性以及在药剂学中如何应用,并举例说明:1形成胶束：表面活性剂溶于水时,其在溶液表面的正吸附达到饱和后,继续加入表面活性剂,即转入溶液内部;2亲水亲油平衡值：HLB值越小亲油性越强,而HLB值越大则亲水性越强;3表面活性剂的生物学性质：表面活性剂可能增进药物的吸收也可能降低药物的吸收,但应注意长期类脂质损失可能造成的肠粘膜损害;同时,表面活性剂可与蛋白质发生相互作用;离子型表面活性剂还可能使蛋白质变性失活;表面活性剂还具有一定的毒性和刺激性;利用表面活性剂的上述特性,可用其作增溶剂使用,以增大水不溶性或微溶性物质的溶解度,如甲酚皂溶液中肥皂的作用；可作润湿剂使用,如复方硫洗剂制备中的甘油；可作乳化剂使用,以降低表面张力形成乳化膜,如鱼肝油制备中的甘油；可以做起泡剂和消泡剂；去污剂或洗涤剂,如油酸钠；消毒剂或杀菌剂,如苯扎溴铵等;关键字：表面活性剂、胶束、亲水亲油平衡值、生物学性质、增溶剂、润湿剂、乳化剂起泡剂和消泡剂、去污剂或洗涤剂、消毒剂或杀菌剂;2．哪类表面活性剂具有昙点为什么聚氧乙烯类非离子表面活性剂具有昙点;当温度升高到一定程度时,对一些聚氧乙烯类非离子表面活性剂而言,因其聚氧乙烯链与水之间的氢键断裂,使其在水中的溶解度急剧下降并析出,致溶液由清变浊,发生起昙,此温度即昙点;应注意某些聚氧乙烯类非离子表面活性剂如泊洛沙姆188、108等在常压下观察不到昙点;关键字：聚氧乙烯类、非离子表面活性剂、昙点、聚氧乙烯链、氢键断裂、溶解度、急剧下降3．增加难溶性药物溶解度的常用方法有哪几种举例说明1制成可溶性盐类如苯甲酸与碱氢氧化钠成盐；普鲁卡因与酸盐酸成盐;2引入亲水基团如维生素B2结构中引入-PO3HNa形成维生素B2磷酸酯钠,溶解度可增大约300倍;3使用混合溶剂潜溶剂如氯霉素在水中的溶解度仅为0.25%,采用水中含有25%乙醇与55%甘油的复合溶剂可制成12.5%的氯霉素溶液;4加入助溶剂如茶碱在水中的溶解度为1:20,用乙二胺助溶形成氨茶碱复合物,溶解度提高为1:5;5加入增溶剂 0.025%吐温可使非洛地平的溶解度增加10倍;关键字：制成可溶性盐类、引入亲水基团、使用混合溶剂、加入助溶剂、加入增溶剂4．试讨论分析乳剂不稳定现象产生的原因如何克服:1分层creaming乳析分层的主要原因是由于分散相和分散介质之间的密度差造成;减小液滴半径,将液滴分散得更细；减少分散相与分散介质之间的密度差；增加分散介质的黏度,均可减少乳剂分层的速率;2絮凝 flocculation乳剂中的电解质和离子型乳化剂的存在是产生絮凝的主要原因,同时与乳剂的黏度、相比等因素有关;3转相 phase inversion 主要是由于乳化剂的性质改变而引起;向乳剂中添加反类型的乳化剂也可引起乳剂转相;故应注意避免上述情况;此外,乳剂的转相还受相比的影响,应注意适宜的相比;4合并与破裂 coalescence and breaking乳剂稳定性与乳化剂的理化性质及液滴大小密切相关;乳化剂形成的乳化膜愈牢固,液滴愈小,乳剂愈稳定;故制备乳剂时尽可能使液滴大小均匀一致;此外,增加分散介质的黏度,也可使液滴合并速度减慢;多种外界因素如温度的过高过低、加入相反类型乳化剂、添加电解质、离心力的作用、微生物的增殖、油的酸败等均可导致乳剂的合并和破裂;应注意避免;5酸败 acidification 指乳剂受外界因素及微生物的影响发生水解、氧化等,导致酸败、发霉、变质的现象;添加抗氧剂、防腐剂等,可防止乳剂的酸败;5．举例说明干胶法和湿胶法制备乳剂的操作要点以液状石蜡乳的制备为例处方液状石蜡12ml阿拉伯胶4g纯化水共制成30ml干胶法制备步骤：将阿拉伯胶粉4g置干燥乳钵中,加入液状石蜡12ml,稍加研磨,使胶粉分散后,加纯化水8 ml,不断研磨至发生噼啪声,形成稠厚的乳状液,即成初乳;再加纯化水适量研匀,即得;湿胶法制备步骤：取纯化水约8毫升置乳钵中,加入4克阿拉伯胶粉研匀成胶浆后,分次加入液状石蜡,迅速研磨至稠厚的初乳形成;再加入适量水,使成30ml,搅匀,即得;两法均先制备初乳;干胶法系先将胶粉与油混合,应注意容器的干燥;湿胶法则是胶粉先与水进行混合;但两法初乳中油、水、胶三者均应有一定比例,即：若用植物油,其比例为4:2:1,若用挥发油其比例为2:2:1,液状石蜡比例为3:2:1;关键字：干胶法、湿胶法、初乳、油水胶三者比例6．试说明混悬剂的几种稳定剂的作用机制答：助悬剂:1增加分散介质的黏度以降低微粒的沉降速度;2吸附在微粒表面,增加微粒亲水性,形成保护膜,阻碍微粒合并和絮凝,并能防止结晶转型;3触变胶具有触变性,可维持胶粒均匀分散;润湿剂降低药物微粒与分散介质之间的界面张力,增加疏水性药物的亲水性,促使疏水微粒被水润湿;絮凝与絮凝剂: 是混悬剂处于絮凝状态,以增加混悬剂的稳定性;反絮凝与反絮凝剂:可增加混悬剂流动性,使之易于倾倒,方便使用;药剂学——第四章浸出制剂同步测试答案一、单项选择题1．C 2．B 3．A 4．B 5．B 6．B 7．C 8．C 9．B 10．A二、多项选择题1． ABCD 2．ABCD 3．ABCD 4．ABC 5．ABD三、分析题1．取板蓝根适度粉碎不宜过细,用8倍量的水煮沸浸出3次,合并煎出液,静置,取上清液,浓缩,干燥,粉碎;2．粗粉先用溶媒润湿膨胀,浸渍一定时间：使药材中的有效成分转移至溶剂中;先收集药材量85%的初漉液另器保存：初漉液浓度较大,浓缩过程中省时省力; 低温去溶媒：防止药物中的某些有效成分在高温下被破坏；流浸膏中的溶媒乙醇沸点低,低温蒸发易于控制浓度;药剂学——第五章注射剂和眼用制剂三、分析题1．分析葡萄糖注射液有时产生云雾状沉淀的原因;2．枸橼酸钠注射液处方枸橼酸钠 25 g氯化钠 8.5 g注射用水加至 1 000 ml制法将枸橼酸钠与氯化钠溶于注射用水配成较浓溶液,加活性炭0.2%并煮沸半小时,过滤,加注射用水至所需之量,过滤,分装,灭菌即得讨论：1加活性炭的主要目的是什么2可采用哪些灭菌方法3制备的注射液中如果含有小白点,可用哪些方法处理四、计算题1．已知青霉素钾的氯化钠等渗当量为0.16,试求该药的1%水溶液的冰点降低度是多少2．分析下列处方中需加葡萄糖多少克可调节成等渗处方盐酸麻黄碱 5.0 g 三氯叔丁醇 1.25 g葡萄糖适量注射用水加至250 ml盐酸麻黄碱、三氯叔丁醇、葡萄糖的氯化钠等渗当量分别为0.28、0.24、0.163．试计算20%甘露醇注射液是否等渗甘露醇冰点降低度为-0.10℃同步测试答案一、单项选择1．A 2．A 3．D 4．A 5．C 6．D 7．B 8．C 9．B 10．C 11．C 12．A 13．D 14．B 15．B 16．A 17．A 18．D 19．D 20．C 21．A 22．D 23．B 24．D 25．A二、多项选择1．ABCD 2．ABCD 3．BCD 4．AD 5．ABCD 6．ACD 7．ABD 8．ABCD 9．ACD 10．ABC 11．ABCD 12．ABC 13．ABD 14．BD 15．BCD 16．ACD 17．ABC 18．ABCD 19．ABCD 20．BD 21．BC 22．AD 23．ABD 24．AC三、分析题1．原因：1原料不纯；2滤过时漏炭等;解决办法：1采用浓配法配液；2采用微孔滤膜滤过；3加入适量盐酸,中和胶粒上的电荷；4加热煮沸使原料中的糊精水解、蛋白质凝聚,加入活性炭吸附滤除;2．1答：吸附、滤除热原和杂质;2答：热压灭菌法;3答：微孔滤膜过滤及采用带终端过滤器的输液器;四、计算题1．解：该药1%水溶液与氯化钠0.16 %水溶液等渗故： 1% ：0.16 %＝0.58 :xx＝0.093青霉素钾的冰点降低度为0.093;2．解：若用NaCl调节等渗,则需NaCl的量X为：X ＝0.009V－EW＝0.009X ＝0.009·250－0.28·5.0+0.24·1.25X ＝0.55g则需葡萄糖量＝0.55/0.16 ＝3.44g3．解：设甘露醇注射液的等渗浓度为X%1%∶0.10＝X%∶0.52X%＝5.2%20%甘露醇注射液的浓度远远高于5.2%,故20%甘露醇注射液为高渗溶液;药剂学——第六章软膏剂、眼膏剂、凝胶剂三、分析题1．软膏剂基质、乳膏剂的乳化剂各具备什么特点2．地塞米松软膏处方地塞米松 0.25 g硬脂酸120 g白凡士林 50 g液状石蜡150 g月桂醇硫酸钠 1 g甘油100 g三乙醇胺 3 g羟苯乙酯 0.25 g纯化水适量共制1000 g试分析上述处方中各成分作用;3．含水软膏基质处方白蜂蜡 120.5 g石蜡 120.5 g硼砂 5.0 g液状石蜡 560.0 g纯化水适量共制1000 g分析讨论：1本品为何类型的软膏基质为什么2本品制备操作的要点是什么同步测试答案一、单项选择题1．A 2．D 3．C 4．D 5．B 6．D 7．D 8．C 9．D 10．C 11．A 12．B 13．A 14．A 15．B 16．D 17．D二、多项选择题1．BC 2．AC 3．AB 4．CD 5．BD三、分析题1．答：软膏剂主要用于皮肤及黏膜,具有滋润皮肤,防止干燥,皲裂,防止细菌侵入,对创伤及病变皮肤起防腐、杀菌、消炎、收敛及促进肉芽生长和伤口愈合的局部作用;某些软膏剂中药物可透皮吸收而产生全身作用,特别含有毒性较大的药物的软膏剂或软膏用于受损皮肤时,应注意防止出现局部或全身毒性;乳膏剂基质的油相为半固体或固体,故乳膏剂基质呈半固体状态;W/O型乳膏基质较不含水的油性基质易涂布,油腻性小,且水分从皮肤表面蒸发时有缓和的冷却作用;O/W形乳膏基质又能吸水,易洗除,对某些药物的释放性能强,但易干燥,发霉,故需加入保湿剂和防腐剂;2．答：地塞米松为主药,硬脂酸中一部分与三乙醇胺形成一价皂,为O/W型乳化剂,另一部分丐增稠、稳定作用;液状石腊起调稠、润滑等作用,月桂醇硫酸钠为O/W型乳化剂,羟苯乙酯为防腐剂,白凡士林为油相,甘油为保湿剂,纯化水为水相;3．答：1本品为W/O型乳剂基质;因本入方有两类乳化剂;一是蜂蜡中的少量高级脂肪醇为弱的W/O型乳化剂；另一是蜂蜡中少量游离高级脂肪酸与硼砂水解生成的氢氧化钠形成钠皂,为O/W型乳化剂;由于处方中油相占80%,水相仅占20%,即油相远大于水相,故最后形成的是W/O型乳剂基质;2油相、水相分别在水浴上加热至70℃左右,在同温下将水相缓缓注入油相中,不断向一个方向搅拌至冷凝;药剂学——第七章栓剂同步测试答案一、单项选择题1．B 2．B 3．C 4．C 5．A 6．C 7．B 8．A 9．D二、多项选择题1．BC 2．AD 3．AD 4．ACD 5．CD 6．AB药剂学——第八章丸剂同步测试参考答案一、单项选择题1．D 2．B 3．D 4．C 5．A 6．A 7．D 8．C 9．B 10．A 11．D 12．D二、多项选择题1．ABCD 2．ABCD 3． ABC 4．ABC 5．CD三、分析题1答：PEG6000为水溶性基质；含43%液体石蜡的植物油与主药和基质不相互溶,具有适宜的表面张力及相对密度,以便滴丸能在其中有足够的时间冷凝、收缩,保证成形完好,故选其作冷凝液;2灰黄霉素系口服抗真菌药,极微溶于水,对热稳定熔点为218～224℃,与PEG6000熔点为60℃在135℃时可成为固态溶液,使95%的灰黄霉素为2微米以下的微晶分散;灰黄霉素制成滴丸,有较高的生物利用度,其剂量仅为微粉的1/2,从而减弱不良反应,提高疗效;药剂学——第九章膜剂、涂膜剂用均浆流延成膜法制备硝酸甘油口含膜剂时,分析处方中加PVA17-88和聚山梨酯的原因;同步测试答案一、单项选择题1．C 2．C 3．D 4．A 5．D二、多项选择题1．BC 2．BD 3．AC 4．ABD 5．AD三、分析题PVA—17：是成膜材料；聚山梨酯：是表面活性剂药剂学——第十章气雾剂、粉喷雾剂三、分析题盐酸异丙肾上腺素气雾剂处方盐酸异丙肾上腺素 2.5 g维生素C 1.0 g乙醇 296.5 gF12 适量共制 1 000 g制法将盐酸异丙肾上腺素与维生素C加乙醇制成溶液,分装于气雾剂容器,安装阀门,轧紧封帽,充填F12;分析：1F12和乙醇分别起什么作用2该气雾剂质量检查有哪些项目同步测试答案一、单项选择题1．A 2．B 3．C 4．D 5．A6．D 7．C 8．A 9．D 10．D 11．A 12．D 13．D二、多项选择题1．CD 2．ABCD 3．ABD 4．AC三、分析题1答: F12为抛射剂,乙醇为潜溶剂答：按中国药典2005年版规定,气雾剂除了进行泄漏率、每瓶总揿次、每揿主药含量、雾滴粒分布、喷射速率和喷出总量检查外,还要进行无菌检查、微生物限度检查;药剂学——第十一章包合物和固体分散剂同步测试答案一、单项选择题1．D 2．B 3．C 4．A 5．D6．A 7．D 8．C 9．B 10．A二、多项选择题1．ABCD 2．ABCD 3．ACD 4．ACD 5．ABCD 6．ABCD药剂学——第十二章其他剂型三、分析题1．制备缓控释制剂的药物应符合什么条件设计原理是什么2．什么是经皮吸收制剂应用特点有哪些由哪几部分组成同步测试答案一、单项选择题1．A 2．B 3．C 4．A 5．D 6．D 7．B 8．B 9．B二、多项选择题1．ABCD 2．ACD 3．ABC 4．ABD 5．ACD 6．ABC 7．ABC 8．ABCD 9．AC三、分析题1.对于口服制剂,一般要求在整个消化道都有药物的吸收；剂量很大＞1g、半衰期很短＜1h、半衰期很长＞24h、不能在小肠下端有效吸收的药物不宜制成此类制剂;缓释、控释制剂释药设计原理；溶出原理；扩散原理；溶蚀与扩散、溶出结合；渗透压原理；离子交换作用;2.经皮吸收制剂,又称经皮给药系统或经皮治疗制剂,是指经皮肤敷贴方式用药,药物透过皮肤由毛细血管吸收进入全身血液循环并达到有效血药浓度,实现治病或预防的一类制剂;应用特点：避免了口服给药可能发生的肝首过效应及胃肠灭活,提高疗效；可维持恒定的最佳血药浓度或生理效应,降低了毒副作用；延长有效作用时间,减少用药次数；通过改变给药面积调节给药剂量,减少个体间差异,且患者可以自主用药,也可以随时中断给药;但是,药物起效慢,一般给药后几小时才能起效；多数药物不能达到有效治疗浓度；一些本身对皮肤有刺激性和过敏性的药物不宜设计成TTS；某些制剂的生产工艺和条件较复杂;经皮吸收制剂的基本组成分为背衬层、药物贮库、控释膜、黏附层和防黏层保护层五层;药剂学——第十三章药物制剂的稳定性同步测试答案一、单项选择题1．C 2．B 3．D 4．C 5．B 6．D 7．D 8．C 9．B 10．E 11．A 12．C 13．B 14．D 15．A二、多项选择题1．ABCD 2．ABC 3．ABCDE 4．ABCD 5．ABC药剂学——第十四章药物制剂的配伍变化三、分析题1．什么是配伍变化、配伍禁忌试分析它们在临床治疗工作的意义与重要性;2．试述配伍变化的处理原则,并分析在实际工作中如何合理处理配伍禁忌,指导患者正确用药;同步测试答案一、单项选择题1．D 2．A 3．A 4．A 5．B 6．C 7．C 8．D 9．A 10．B二、多项选择题1．ABCD 2．ABCD 3．ABCD 4．ABCD5．ABCD 6．ABCD 7．ABCD 8．ABC 9．BCD 10．BCD 11．BCD 12．ABC三、分析题1．答：多种药物或制剂配合在一起使用时,常引起药物的物理化学性质和生理效应等方面产生变化,这些变化统称为药物的配伍变化；不合理的配伍变化称为配伍禁忌;关键词：避免不良反应、保证用药安全、有效2．关键词：了解用药意图,发挥制剂应有的疗效,保证用药安全;在实际工作中,先与处方医师联系,再结合药物的不利因素和作用全面审查,必要时还须与医师联系;。
执业药师考试药剂学习题及答案：第十章药物制剂的稳定性
一、A型题（最佳选择题） 1、对于药物降解，常用降解百分之多少所需的时间为药物的有效期 A、5%B、10%C、30%D、50%E、90% 2、对于药物降解，常用降解百分之多少所需的时间为药物的半衰期 A、5%B、10%C、30%D、50%E、90% 3、盐酸普鲁卡因的降解的主要途径是 A、水解B、光学异构化C、氧化D、聚合E、脱羧 4、Vc的降解的主要途径是 A、脱羧B、氧化C、光学异构化D、聚合E、水解 5、酚类药物的降解的主要途径是 A、水解B、光学异构化C、氧化D、聚合E、脱羧 6、酯类的降解的主要途径是 A、光学异构体B、聚合C、水解D、氧化E、脱羧 7、关于药物稳定性叙述错误的是 A、通常将反应物消耗一半所需的时间为半衰期 B、大多数药物的降解反应可用零级、一级反应进行处理 C、药物降解反应是一级反应，药物有效期与反应物浓度有关 D、大多数反应温度对反应速率的影响比浓度更为显著 E、温度升高时，绝大多数化学反应速率增大 8、影响易于水解药物的稳定性，与药物氧化反应也有密切关系的是 A、pHB、广义的酸碱催化C、溶剂D、离子强度E、表面活性剂 9、在pH—速度曲线图最低点所对应的横座标，即为 A、最稳定pHB、最不稳定pHC、pH催化点 D、反应速度最高点E、反应速度最低点 10、关于药物稳定性的酸碱催化叙述错误的是 A、许多酯类、酰胺类药物常受H+或OH—催化水解，这种催化作用也叫广义酸碱催化 B、在pH很低时，主要是酸催化 C、pH较高时，主要由OH—催化 D、在pH—速度曲线图最低点所对应的横座标，即为最稳定pH E、一般药物的氧化作用也受H+或OH—的催化 11、按照Bronsted —Lowry酸碱理论关于广义酸碱催化叙述正确的是 A、许多酯类、酰胺类药物常受H+或OH—催化水解，这种催化作用也叫广义酸碱催化 B、有些药物也可被广义的酸碱催化水解 C、接受质子的物质叫广义的酸 D、给出质子的物质叫广义的碱 E、常用的缓冲剂如醋酸盐、磷酸盐、硼酸盐均为专属的酸碱 12、对于水解的药物关于溶剂影响叙述错误的是 A、溶剂作为化学反应的介质，对于水解的药物反应影响很大 B、lgk=lgk∞—k’ZAZB/ε表示溶剂介电常数对药物稳定性的影响 C、如OH—催化水解苯巴比妥阴离子，在处方中采用介电常数低的溶剂将降低药物分解的速度 D、如专属碱对带正电荷的药物的催化，采取介电常数低的溶剂，就不能使其稳定 E、对于水解的药物，只要采用非水溶剂如乙醇、丙二醇等都可使其稳定 13、对于水解的药物关于离子强度影响叙述错误的是 A、在制剂处方中，加入电解质或加入盐所带入的离子，对于药物的水解反应加大 B、lgk=lgk0+1.02ZAZBμ表示离子强度对药物稳定性的影响 C、如药物离子带负电，并受OH—催化，加入盐使溶液离子强度增加，则分解反应速度增加 D、如果药物离子带负电，而受H+催化，则离子强度增加，分解反应速度低 E、如果药物是中性分子，因ZAZB=0，故离子强度增加对分解速度没有影响 14、影响药物制剂稳定性的制剂因素不包括 A、溶剂B、广义酸碱C、辅料D、温度E、离子强度 15、药物稳定性预测的主要理论依据是 A、Stock’s方程B、Arrhenius指数定律C、Noyes方程 D、Noyes—Whitney方程E、Poiseuile公式 1 2 3 下页。
药剂学复习资料
第一章. 绪论1.剂型：适合于疾病的诊断、治疗或预防的需要而将药物制备的不同给药形式2.制剂：药物制剂是根据药典或药政管理部门批准的标准、为适应治疗或预防的需要而制备的不同给药形式的具体品种3.处方药：必须凭执业医师或执业助理医师处方才可调配、购买并在医生指导下使用的药品.4.非处方药：由专家遴选、不需执业医师或执业助理医师的处方，消费者可以自行判断、购买和使用的药品.5.GMP《药品生产质量管理规范》 GLP《药品非临床研究质量管理规范》GCP《药品临床研究质量管理规范》 GSP《药品经营质量管理规范》6.药品标准是国家对药品的质量、规格和检验方法所作的技术规定，是保证药品质量，进行药品生产、经营、使用、管理及监督检验的法定依据。
第2章药用溶液的形成理论1. 药用溶剂的种类水溶剂：饮用水、纯化水、注射用水、灭菌注射用水非水溶剂：醇类、醚类、酰胺类、酯类2. 药物的溶解度定义：溶解度（solubility）是指在一定温度（气体在一定的压力）下，在一定溶剂中达到饱和时溶解的最大药量，是反映药物溶解性的重要指标。
表示方法：溶解度常用一定温度下100g溶剂中(或100g溶液，或100ml溶液)溶解溶质的最大克数来表示。
亦可用质量摩尔浓度mol/kg或物质的量浓度mol/L来表示。
药典：在一定温度（气体在一定的压力）下溶解1g（或1mL）药物所需的最小溶剂体积（单位ml）用1：n来表示。
影响溶解度的因素及增容方法：1.溶剂与分子结构2.溶剂化作用与水合作用3.晶型4.粒子大小5.温度6.pH值与同离子效应7.混合溶剂8.添加物（加入助溶剂、加入增溶剂）增溶原因：溶剂间发生氢键缔合；潜溶剂改变了原来溶剂的介电常数。
由于潜溶剂处方的安全性，在FDA 批准的注射剂中，有10％应用了潜溶剂。
3. 药物的溶出速度定义：指单位时间药物溶解进入溶液主体的量溶出速度的影响因素：1、表面积（影响S2、温度（K ， Cs)3、溶出介质的体积（C ）4、扩散系数（K ）5、扩散层的厚度（K ）第三章 表面活性剂1.阴离子型表面活性剂有：①高级脂肪酸盐（肥皂类）：钾、钠皂；钙、铝皂；三乙醇胺皂 ②硫酸盐：硫酸化蓖麻油（土耳其红油）；SDS③磺酸盐：二辛基琥珀酸磺酸钠 十二烷基苯磺酸钠2.阳离子型表面活性剂有：季铵盐型：洁尔灭、新洁尔灭等3.两性离子表面活性剂有：①氨基酸型和甜菜碱型②卵磷脂4.非离子表面活性剂有：①脂肪酸山梨坦（司盘）②聚山梨酯（吐温）③聚氧乙烯脂肪酸酯（买泽）④聚氧乙烯脂肪醇醚（苄泽）⑤聚氧乙烯－聚氧丙烯型（普朗尼克）5.临界胶束浓度（CMC ）:开始形成胶束的最低浓度。
物理药剂学-第10章
电子受体
电子受体（electron acceptor）：具有较高电子亲 和能的分子或离子、自由基。 可以作氧化剂。
种类： ✓ 具有低位空轨道的n-受体：BF3 ✓ 缺乏π电子的苯衍生的和与π电子结合很牢的不饱
和化合物为π-受体：苦味酸 ✓ 卤素分子、卤代烃以及具有正性碳原子的化合物为
σ-受体：I2，CHCl3 ✓ 具有氧化性的自由基受体Q-受体：I∙，O∙
配位化合物（coordination compound）：简称配合 物，也叫错合物、络合物，为一类具有特征化学结 构的化合物，由中心原子或离子（统称中心原子） 和围绕它称为配位体（简称配体）的分子或离子， 完全或部分由配位键结合形成。
螯合物（chelate）：是配合物的一种。由具有一个 或多个多齿配位体提供多对电子对与同一中心体 （金属离子）通过形成螯合环的化学反应—螯合作 用而得到的具有环状结构的配合物。
4、掌握包合物的定义，包合作用的性质，包合物的组 成，包合作用力；常见的包合材料的种类，环糊精及 其衍生物的结构特征，环糊精包合物的稳定常数；环 糊精及其衍生物包合物在药物制剂方面的应用。熟悉 环糊精包合作用的特点；包合作用增加难溶性药物溶 解度的特点。了解包合物的类型。
学习要求
5、掌握药物与蛋白质的结合作用；蛋白结合作用的平 衡常数；药物与蛋白质结合对药物作用的影响。
介质pH值
沉淀 降解 药效↓ 副作用
制剂质量不合格、副作用
✓ eg. 1 红霉素适宜的pH6. 0～8. 0，当超出此范围时迅速 降效，因此不宜用pH值低的葡萄糖作溶媒[1]。
✓ eg. 2 头孢菌素类用pH＜3的溶液配制时会析出结晶， 外观和抗菌活性也受影响，故应避免用酸性溶液配制[2]。
[1] 许树梧. 临床用药精要. 北京:人民卫生出版社, 2001, 201. [2] 华毛加. 注意掌握头孢菌素类抗生素临床配制和投药时间.青海医学院学报, 1999, 20(3):59.
《药剂学》章节重点
《药剂学》章节重点第一章绪论1、概念：药剂学、药物剂型（剂型）、药物制剂（制剂）药剂学：是一门研究药物剂型和药物制剂的设计理论、处方工艺、生产技术、质量控制和合理应用等综合性应用技术的科学。
药物剂型：是适合于疾病的诊断、治疗和预防的需要而制备的不同给药形式，简称剂型。
药物制剂：是指剂型确定以后的具体药物品种。
2、药物剂型的重要性无型不成药(原料药无法给药)疾病——剂型（急症缓症）药物——剂型（作用疾病类型、作用速度、作用部位、毒副作用、疗效等）3、药剂学的三大支柱是什么？制剂技术、药用辅料、制剂设备4、下面缩写字母代表的意思：DDS、GMP、OTC、SFDA、GLP、GCPDDS：药物传输系统，GMP：药品生产质量管理规范，OTC：非处方药，SFDA ：国家食品药品监督管理局，GLP：药品安全试验规范，GCP：药物临床试验管理规范5、GMP的检查对象和三大要素分别是什么？它适用于制药的哪个阶段？检查对象是人、生产环境和制剂生产的全过程。
三大要素：将人为的差错控制在最低的限度；防止对药品的污染和降低质量；保证高质量产品的质量管理体系。
用于药品的生产阶段第二章表面活性剂1.概念：界面、表面、表面张力、表面活性、表面活性剂、胶束、CMC、HLB、Krafft点、昙点界面：指物质的相与相之间的交界面。
表面：通常将有气体组成的气—固，气—液等界面称为表面表面张力：是指一种使表面分子具有向内运动的趋势，并使表面自动收缩至最小面积的力。
表面活性：甲物质的加入能降低乙液体的表面张力，则称甲对乙有表面活性。
表面活性剂：是指能使液体表面张力显著降低的物质胶束：溶解在水中达一定浓度时，其非极性部分会自相结合，形成聚集体，使憎水基向里、亲水基向外，这种多分子聚集体称为胶束。
CMC：表面活性剂分子缔合形成胶束的最低浓度称为临界胶束浓度HLB（亲水亲油平衡值）：是用来表示表面活性剂亲水亲油能力大小的值（非离子型表面活性剂）Krafft点：离子型表面活性剂在水中的溶解度随着温度的变化而变化。
北中大中药药剂学学习指导第10章 栓剂
第十章栓剂学习提示：本章内容包括基本要求、栓剂的基质、栓剂的制备、栓剂的质量要求与检查。
重点内容有栓剂的作用特点、制法。
一、栓剂的分类、特点【考点1】分类栓剂系指药物(药材提取物或药粉)与适宜基质混合制成,供纳入肛门、阴道等腔道的一种固体剂型。
施用腔道的不同,栓剂分为肛门栓、阴道栓和尿道栓。
★【考点2】特点药物不受胃肠道PH或酶的破坏，避免药物对胃粘膜的刺激性，药物直肠吸收，大部分不受肝脏首过作用的破坏；适宜于不能或者不愿口服给药的患者；可在腔道起润滑、抗菌、杀虫、收敛、止痛、止痒等局部作用，也可以经过腔道吸收产生全身作用。
二、栓剂中药物吸收的途径与影响因素★【考点1］肛门用栓剂给药后，药物在直肠的吸收主要途径(1)药物通过直肠上静脉一门静脉一肝脏一大循环。
(2)药物通过直肠下静脉和肛门静脉f骼内静脉一下腔大静脉f大循环。
(3)药物通过直肠淋巴系统吸收。
【考点2】阴道用栓剂由于阴道附近的血管几乎均与大循环相连，因此，药物的吸收不经肝脏，且吸收速度较快。
【考点3】影响栓剂中药物吸收的因素(1)生理因素：栓剂塞入直肠的深度影响药物的吸收，当栓剂塞入距肛门口2cm处时，其吸收总给药量的50%-70%可不经过门脉系统。
(2)药物因素：药物的溶解度、脂溶性与解离度及粒径大小等均可影响药物的直肠吸收。
(3)基质的因素：水溶性药物分散在油脂性基质中，脂溶性药物分散在水溶性基质中，药物能很快释放于分泌液中，故吸收较快。
三、栓剂的基质【考点1］基质的要求(1)在室温下应有适当的硬度，塞入腔道时不变形亦不碎裂，在体温下易软化、熔化或溶解。
(2)与主药无配伍禁忌，无毒性、无过敏性、对粘膜无刺激性。
不影响主药的含量测定。
(3)熔点与凝固点相距较近，具润湿与乳化能力，能混入较多的水。
(4)在贮藏过程中不易霉变，且理化性质稳定。
【考点2】基质的类型及代表品种的性质1、脂肪性基质：★(1)可可豆脂可可豆脂具有同质多晶性，有α、B、Y3种晶型，其中丫两种晶型不稳定，熔点较低，B型稳定，熔点为34℃,当加热至36℃后迅速冷至凝点(15℃)以下，则形成大量的丫晶型而使可可豆脂的熔点仅为24℃,以致难于成型和包装。
生物药剂学与药物动力学：第十章 多剂量给药
则：
C ss max
C ss m in
V
X0 (1 ek
)
V
X0 (1 ek
)
ek
即：
C ss max
C ss m in
X0 V
一、单室模型静脉注射给药
(六)达坪分数
定义：指n次给药后的血药浓度与坪浓度
的比值，记为：fss (n) 。
因为： 所以：
f ss(n)
Cn Css
(X2)max
(X1)max
(X3)min (X4)min (X5)min (X6)min
(X2)min
MEC
(X1)min
τ
τ
τ
τ
τ
t
单室静注函数关系： X X 0 ekt
第一次给药：
(X1)max X0 ( X1)min X 0 ek
第二次给药：
( X 2 )max X 0 X 0 ek X 0 (1 ek ) ( X 2 )min X 0 (1 ek ) ek X 0 (ek e2k )
X0
双室模型：X
* 0
1 1 e
X0
t
t1/
时，
2
X
* 0
？
c
MTC
C ss max
MEC
τ
τ
τ
τ
τ
C ss max t
c
首剂给负 荷剂量
MTC
C ss max
MEC
τ
τ
τ
τ
τ
C ss max t
第四节 负荷剂量与最佳给药周期
二、最佳给药周期
单室静注：
1.44t1/2
药剂学(第7版1-10章)
液体制剂的溶剂和附加剂
溶剂
液体制剂中的溶剂是药物的溶媒，它能够溶解药物，使其成 为均匀的溶液。根据溶解度的大小，溶剂可分为极性溶剂和 非极性溶剂。常用的极性溶剂有水、甘油等，常用的非极性 溶剂有植物油、液体石蜡等。
附加剂
为了增加液体制剂的稳定性、口感、外观等，需要添加一些 附加剂。常见的附加剂有防腐剂、甜味剂、着色剂、抗氧化 剂等。
目录
• 固体制剂（二） • 半固体制剂与气雾剂 • 经皮给药制剂 • 粘膜给药制剂 • 药物制剂的新技术与新剂型
01 绪论
01 绪论
药剂学的定义和任务
总结词
药剂学的定义和任务
详细描述
药剂学是一门研究药物制剂的基本理论、处方设计、制备工艺、质量控制和合 理应用的综合性学科。其任务是确保药物制剂的安全性、有效性、稳定性和质 量可控性，为患者提供安全、有效的药物治疗。
液体制剂的特点与分类
特点
液体制剂具有较好的流动性，易于分剂 量，给药途径多，易于吸收，作用迅速 。但液体制剂易受外界因素（如温度、 光线、空气等）的影响，易发生化学变 化和微生物污染。
VS
分类
液体制剂按分散系统可分为均相液体制剂 和非均相液体制剂。均相液体制剂是指药 物以分子或离子状态分散于溶剂中，形成 均匀的溶液；非均相液体制剂是指药物以 微粒、小滴或薄膜状态分散在溶剂中，形 成乳剂、混悬剂等。
06 固体制剂（二）
丸剂
丸剂的定义
丸剂的分类
丸剂是指将药物细粉或药材提取物加适宜 的粘合剂或其他辅料制成的球形或类球形 的制剂。
根据制备方法和材料的不同，丸剂可分为 蜜丸、水蜜丸、水丸、浓缩丸、蜡丸和微 丸等类型。
02
其他溶剂
根据药物性质和制备需要，有时会选择乙醇、甘油、丙二醇等作为溶剂。
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3. 聚山梨酯：吐温 聚山梨酯：
即聚氧乙烯脱水山梨醇脂肪酸酯 ，由脱水山 梨醇脂肪酸酯+环氧乙烷组成。 脂肪酸品种和数量不同分为：
Tween -20 -40 -60 -65 -80 -85 三油
脂肪酸 单月桂 单棕榈 单硬脂 三硬脂 单油
应用：亲水性大大增加，为水溶性表面活性 剂，用作增溶剂、乳化剂、分散剂和润湿剂。
二、乳化剂
• 许多表面活性剂是优良的乳化剂，在8~16的表面 活性剂用作O/W型乳化剂，HLB值在3~8的表面 活性剂用作W/O型乳化剂。 • 阳离子表面活性剂、阴离子表面活性剂毒性大， 不能作内服乳剂的乳化剂；两性表面活性剂可作 内服制剂乳化剂；非离子型表面活性剂可作静脉 滴注乳剂乳化剂。
三、润湿剂
第四节 表面活性剂的应用
一、增溶剂 表面活性剂之所以能增大难溶性药物的溶解度， 是由于胶束的作用。如甲酚在水中溶解度仅2％， 但在肥皂溶液中，能增加到50％，0.025％吐温 可使非洛地平溶解度增加10倍。 非极性药物可完全进入胶束内而被增溶，极性 药物则与亲水基络合，而被吸附在胶束表面增 溶，半极性药物中非极性部分插入胶束非极性 区，极性部分则深入到亲水基之间而被增溶。
第三节 表面活性剂的基本性质
一、物理化学性质 1、表面活性 • 能使液体表面张力显著下降。 2、胶束 • 表面活性剂分子自身依靠范德华力相互聚集，形 成亲油基向内，亲水基向外，在水中稳定分散， 大小在胶体粒子范围的缔合体，称为胶束。 • 临界胶束浓度（CMC）：表面活性剂分子缔合形 成胶束的最低浓度。
五、去污剂 HLB值一般在13~16。 六、消毒剂和杀菌剂 大多数阳离子表面活性剂和两性离子表面 活性剂都可用作消毒剂，少数阴离子表面 活性剂也有类似作用。
4、表面活性剂的增溶作用 、
胶束增溶 • 表面活性剂在水溶液中达到CMC后，一些水不溶 性或微溶性物质在胶束溶液中的溶解度可显著增 加，形成透明胶体溶液，这种作用称为增溶。 • 一些挥发油、脂溶性维生素、甾体激素等许多难 溶性药物常借此增溶，形成澄明溶液及提高浓度。
二、表面活性剂的生物学性质
• 对药物吸收的影响 • 与蛋白质的相互作用 • 毒性 • 刺激性
阳离子表面活性剂 ◇离子表面活性剂 ◇非离子表面活性剂 阴离子表面活性剂 两性离子表面活性剂
一、离子表面活性剂
（一）阴离子表面活性剂
• 起表面活性作用的部分是阴离子。 1、高级脂肪酸盐（肥皂类）： ①通式：(RCOO)n-Mn+脂肪酸盐 ②分类：一价金属皂(钾、钠皂)；二价或多价皂 (铅、钙、铝皂)；有机胺皂(三乙醇胺皂) ③性质：具有良好的乳化能力，易被酸及多价盐 破坏，电解质使之盐析。 ④应用：具有一定的刺激性，只供外用。
3、磺酸化物 、
通式： ①通式：R·SO3-M+ ②分类：脂肪族磺酸化物，如二辛玻珀酸脂磺的 分类： 钠；烷基芳基磺酸化物，如十二烷基苯磺酸钠， 常用洗涤剂；烷基苯磺酸化物；胆酸盐，如牛 磺胆酸钠。 ③性质：水溶性, 耐酸、钙、镁盐性比硫酸化物差, 性质： 不易水解。 应用： ④应用： 用作胃肠脂肪的乳化剂和单脂肪酸甘油 酸的增溶剂；较好的洗涤剂。
2、硫酸化物 、
通式： ①通式：R·O·SO3-M+ 分类： ②分类：硫酸化油(硫酸化蓖麻油称土耳其红油)； 高级脂肪醇硫酸脂(十二烷基硫酸钠) 。 ③性质：可与水混溶，为无刺激的去污剂和润湿 性质： 剂；乳化性很强，稳定、耐酸、钙，易与一些 高分子阳离子药物发生沉淀。 ④应用：代替肥皂洗涤皮肤；有一定刺激性，主 应用： 要用于外用软膏的乳化剂。有时也用于片剂等 固体制剂的润湿剂或增溶剂。
2.聚氧乙烯脂肪醇醚 聚氧乙烯脂肪醇醚
• 系聚乙二醇与脂肪醇缩合而成的醚。 • 通式:R·O·(CH2O CH2)nH ，产品有:
1）苄泽 2）西土马哥 3）平平加 4）埃莫尔弗
（四）聚氧乙烯-聚氧丙烯共聚物 聚氧乙烯 聚氧丙烯共聚物
• 即泊洛沙姆，商品名普朗尼克。 • 通式：HO(C2H4O)a-(C3H6O)b-(C2H4O)cH • 特点：对皮肤无刺激和过敏性， 对粘膜刺激性 很大，毒性中较小，是目前用于静脉乳剂少数合 成的乳化剂之一，用本品制备的乳剂能耐受热压 灭菌和低温冰冻而不改变其物理稳定性。
二、表面活性剂的结构特点
非极性烃链
• 表面活性剂分子
极性基团
非极性烃链： 个碳原子以上烃链 非极性烃链： 8个碳原子以上烃链 极性基团：羧酸、磺酸、硫酸、 极性基团：羧酸、磺酸、硫酸、氨基或胺基及 其盐，也可是羟基、酰胺基、醚键等。 其盐，也可是羟基、酰胺基、醚键等
三、表面活性剂的吸附性
1.表面活性剂分子在溶液中的正吸附 • 表面活性剂在溶液的表面层聚集的现象称 为正吸附。 • 正吸附改变了溶液表面的性质，最外层呈 现出碳氢链性质，体现出较低的表面张力， 进而产生较好的润湿性、乳化性、起泡性 等。
胶束的结构
3、亲水亲油平衡值
HLB值的概念 • 亲水亲油平衡值（HLB）系表面活性剂分子中亲 水和亲油基团对油或水的综合亲合力，是用来表 示表面活性剂的亲水亲油性强弱的数值。 • 数值范围：HLB 0~40，其中非离子表面活性剂 HLB 0~20，即石蜡为0，聚氧乙烯为20。
• 亲油性表面活性剂的HLB低，亲水性表面活性剂 的HLB高； • HLB值在3~6的表面活性剂适合作W/O型乳化剂； • HLB值在8~18的表面活性剂适合作O/W型乳化剂； • HLB值在13~18的表面活性剂适合作增溶剂； • HLB值在7~9的表面活性剂适合作润湿剂。
第十章 表面活性剂
表面活性剂在药物制剂中已被广泛应用。在 增溶、乳化、促进药物溶出与吸收、提高药 物生物利用度等方面发挥显著作用。
第一节 概述
一、表面活性剂的概念
• 表面张力：使液体表面分子向内收缩至最 小面积的这种力。 • 表面活性剂是指那些具有很强表面活性、 能使液体的表面张力显著下降的物质。
• 利用表面活性剂在固体表面的吸附性能。 • 制备混悬剂时，固体粉末表面被一层气膜包围， 加入表面活性剂后由于其吸附在固-液界面，排 除了固体表面吸附的气体，使固体易被润湿而制 得分散均匀的液体制剂。
四、起泡剂和消泡剂
• 起泡剂通常具有较强的亲水性和较高的 HLB值。在产生稳定泡沫的情况下，加入 一些HLB值为1~3的亲油性较强的表面活性 剂，可使泡沫破坏。
2.脂肪酸山梨坦： 2.脂肪酸山梨坦：司盘 脂肪酸山梨坦
• 即脱水山梨醇脂肪酸酯，由山梨糖醇及其单酐 和二酐+各种脂肪酸组成。 • 根据脂肪酸品种数量不同分为：
Span -20 -40 -60 -65 -80 -85 三油 脂肪酸 单月桂 单棕榈 单硬脂 三硬脂 单油
• 应用：HLB1.8~3.8，因其亲油性较强，一般用 作水/油乳剂的乳化剂。用于搽剂，软膏，亦可 作为乳剂的辅助乳化剂。
（一）脂肪酸甘油酯
• 主要有脂肪酸单甘油酯和脂肪酸二甘油 酯。 • 性质：不溶于水，在水、热、酸、碱及 酶等作用下易水解成甘油和脂肪酸， HLB3~4，表面活性弱。 • 应用：主要用作W/O型辅助乳化剂。
常用品种 （二）多元醇型
1.蔗糖脂肪酸酯 简称蔗糖酯， 是蔗糖和脂肪酸反 蔗糖脂肪酸酯 应生成的一大类化合物。 • 根据脂肪酸取代数不同分为：单酯、二酯、三酯 及多酯。 • 性质：溶于丙二醇、乙醇，但不溶于水和油；在 酸、碱及酶等作用下易水解成蔗糖和脂肪酸， HLB5~13，表面活性弱。 • 应用：主要用作O/W型乳化剂、分散剂。
二、非离子表面活性剂
• 在水溶液中不解离。 1.结构组成：
①亲水基团 (甘油、聚乙二醇、山梨醇)； ②亲油基团(长链脂肪酸、长链脂肪醇、烷基或芳基)； ③酯键、醚健连接
2.性质：毒性，溶血作用较小，化学上不解离， 不易受电解质，pH值的影响；能与大多数药物 配伍，应用广泛（外用、内服、注射）。
常用品种
（三）聚氧乙烯型
1.聚氧乙烯脂肪酸酯：卖泽 聚氧乙烯脂肪酸酯： 聚氧乙烯脂肪酸酯 • 聚乙二醇与长链脂肪酸缩合而成的酯。 • 通式：R·COO·CH2(CH2O CH2)nCH2·OH • 因n不同，产品常用的有： 卖泽-45 -49 -51 -52 -53 • 应用：具有较强水溶性，乳化能力强，作增溶 剂和油/水型乳化剂。 常用的有聚氧乙烯40硬脂 酸酯。
（三）两性离子表面活性剂
• 分子结构上同时具有正负电荷基团的表面活性 剂。 • 常用品种：卵磷脂、氨基酸型和甜菜碱型两性 离子型表面活性剂。 • 最大优点：适用于任何pH溶液，在等电点时 也无沉淀。 • 碱性水溶液中呈阴离子性质，起泡性良好、去 污力亦强； 酸性水溶液中呈阳离子性质，杀 菌力很强，毒性小。
2.表面活性剂在固体表面的吸附
• 表面活性剂溶液与固体接触时，表面活性剂分 子可能在固体表面发生吸附，使固体表面性质 发生改变。 • 对于极性固体物质在表面活性剂浓度较低时形 成单层吸附，当其达到临界胶束浓度时，转为 双层吸附。对于非极性固体，一般只发生单分 子层吸附。
第二节
表面活性剂的分类• 根据分子组成特点和极Fra bibliotek基团的解离 性质：
（二）阳离子表面活性剂
• 起作用的是阳离子，亦称阳性皂。 1.结构：含有一个五价氮原子。 结构： 结构 2.特点：水溶性大，在酸性和碱性溶液中较稳定具 特点： 特点 有良好的表面活性和杀菌作用。 3.应用：杀菌；防腐；皮肤、粘膜手术器械的消毒。 应用： 应用 4.常用药物：①苯扎氯铵(洁尔灭)；②苯扎溴铵 (新 常用药物： 常用药物 洁尔灭)