第18章 抗高血压药的临床用药_PPT幻灯片
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二、用长效药或短效药多次分服以稳定血压：
⑴提倡使用长效药物，药物半衰期(t 1／2)要
长，真正维持24 h有效。疗效确切、价格低廉 的中效药物将会在今后10 年中扮演重要角色；
2021/3/10
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高血压治疗的新概念
⑵在不得不使用短效药物时，建议一片药多 次分服以取代维持治疗中的每天一片顿服。 三、阻断RAS，逆转左心室肥厚：
①利尿药和β受体阻断药、ACEI(AT1拮抗药)； ②二氢吡啶类(DHP)钙拮抗药和β受体阻断药； ③钙拮抗药和ACEI； ④α受体阻断药和β受体阻断药。
2021/3/10
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抗高血压药的选用及联合应用
根据高血压程度选用药物
高血压程度
先考虑的措施
单用或加用药物
轻度
体育活动、控制体重、 低盐、低脂肪饮食
各型高血压 变异型心绞痛
β受体阻断药 抑制RSSA而降低心 （普萘洛尔） 负荷，减少心输出量
ACEⅠ
（卡托普利）
抑制RAAS，降低 心脏负荷，能防止 和逆转多种合并症
高心输出、高肾 素型轻中度高血压
轻中度高血压 肾性高血压
慢性心功能不全
2021/3/10
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三、抗高血压药的选用及联合应用
WHO(1999年)在联合用药治疗方面、提 供了下列一些联合用药方案：
素将是最理想的药物。以坎替沙坦为代表的长
效AT1受体阻断剂可以首先考虑，目前正在研究 中。
最后，高血压的基因治疗包括基因抑制和
基因增强两个策略。基因抑制的研究主要集中
在对血管紧张素原和AT1受体的基因抑制。如果 10年后基因治疗能用于高血压病，则针对RAS
的基因药物有可能同时具备上述三大要素。否 则，联合用药值得推荐。
可克服前药引起的代谢 异常和末梢循环障碍
2021/3/10
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高血压治疗的新概念
最近已有专家提出抗高血压治疗要三条腿 走路的新概念：
确切降压、稳定血压和阻断RAS。 一、确切降压，减少合并症：
大规模的研究显示，高血压病人的收缩压 每降低10～14 mmHg和舒张压每降低5～6 mmHg， 可使脑卒中减少2/5，冠心病减少1/6，人群总 的主要心血管事件减少1／3。
普萘洛尔 维拉帕米
利尿剂、 硝普钠、
支气管哮喘 硝苯地平、卡托普利
普萘洛尔 拉贝洛尔
肾功能不良
哌唑嗪 α-甲基多巴
胍乙啶
糖
尿
病
卡托普利、硝苯地平、 哌唑嗪
氢氯噻嗪 普萘洛尔
溃疡病
可乐定
源自文库
利血平
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抗高血压药的选用及联合应用
抗高血压药物的联合用药
联合用药
合 用 意义
利尿药 +β阻断药
可减少前者引起的AngⅡ生成
⑴四类抗高血压药物对左心室肥厚的逆转作 用依次为ACEI>钙拮抗剂>利尿剂>β受体阻断 药，降低左室重量指数分别为12％、11％，8 ％和5％。
⑵ACEI可逆转左心室肥厚，对抗AngⅡ的促 使细胞增殖、血管收缩、水钠潴留等作用。
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高血压治疗的新概念
综上所述，抗高血压治疗应考虑确切降压、 稳定血压和阻断RAS三大要素。具备这三大要
或钙拮抗药
心输出量增加
(-)
(-)
(-)
利尿剂 外周阻力增加←－β-R阻断剂
｜
｜
(-)
└－→肾素活性增高
(-) 注：“－→”表示“引起”；“
”表示“对消”。
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抗高血压药的选用及联合应用
有并发症时抗高血压药的选用
并发症
可选用药物
不宜或慎用药
利尿剂、硝普钠、 充血性心力衰竭 卡托普利、哌唑嗪
氢氯噻嗪 （首选）
中度
β受体阻断药、 上述药物治疗基础上 钙拮抗药或
ACEI
重度
上述药物治疗基础上 米诺地尔
高血压危象 高血压脑病
sodium nitroprusside （硝普钠 ）静脉滴注
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抗高血压药的选用及联合应用
临床上抗高血压联合应用最佳三联的原理
水钠潴留←－－扩张血管药 －－→肾素活性增加，
阻断5-HT受体； 轻度α1受体阻断作用
内皮素受体阻断药 （波生坦）
阻断内皮素（ET）受体，消 除其强烈收缩血管的作用。
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谢谢！
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概述
高血压
一、高血压的危害
各种病因
早期
全身小A痉挛
精神神经、肾脏、 遗传、环境因素
长期 小A硬化
肾素、血管紧张素Ⅱ↑
水钠潴留 醛固酮↑
头晕、痛、失眠、 糖尿病、心力衰竭 脑卒中 、尿毒症
危及生命！
心肾脑供血不足 器质性病变
各脏器功能衰竭
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二、抗高血压药的分类
分类
㈠中枢性降压药 ㈡神经节阻断药 ㈢NA能神经阻滞药 ㈣NA受体阻断药 ㈤血管扩张药 ㈥钙拮抗药 ㈦利尿药 ㈧ACEI和AT1拮抗药
利尿药 + ACEI 利尿药 + AT1拮抗药 β阻断药 + 钙拮抗药 钙拮抗药 + ACEI药 β阻断药 + α阻断药
可减少前者引起的AngⅡ生成
可校正前者引起的低血钾， 也可克服其引起的尿酸增高。
可改善前者引起的末梢神经损害； 可对抗后者引起的心动过速。
可降低前者导致的下肢水肿的发生 率；可减轻后者引起的咳嗽症状。
代表药物
可乐定、甲基多巴 咪噻吩、美加明 利血平、胍乙啶 哌唑嗪、普奈洛尔 肼屈嗪、硝普钠 硝苯地平、维拉帕米 氢氯噻嗪、托拉噻嗪 卡托普利、氯沙坦
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第一线抗高血压药的作用
药物
作用特点
临床应用
利尿药
（氢氯噻嗪）
钙拮抗药 （硝苯地平）
消除水钠潴留 引起肾素分泌
拮抗钙内流 扩张血管
各型高血压 （基础降压药）
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抗高血压药的选用及联合应用
新型抗高血压药物
新型药物
药理作用
钾通道开放药 （米诺地尔）
前列腺素合成促进药 （沙克太宁）
5-HT受体阻断药 （酮色林）
促进钾外流，细胞膜超极化，钙内 流减少，血管扩张而降低血压
促进PG合成，扩张血管；缺血再灌 注心脏保护作用；轻度利尿作用； 抑制血管平滑肌细胞增殖作用。
⑴提倡使用长效药物，药物半衰期(t 1／2)要
长，真正维持24 h有效。疗效确切、价格低廉 的中效药物将会在今后10 年中扮演重要角色；
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高血压治疗的新概念
⑵在不得不使用短效药物时，建议一片药多 次分服以取代维持治疗中的每天一片顿服。 三、阻断RAS，逆转左心室肥厚：
①利尿药和β受体阻断药、ACEI(AT1拮抗药)； ②二氢吡啶类(DHP)钙拮抗药和β受体阻断药； ③钙拮抗药和ACEI； ④α受体阻断药和β受体阻断药。
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抗高血压药的选用及联合应用
根据高血压程度选用药物
高血压程度
先考虑的措施
单用或加用药物
轻度
体育活动、控制体重、 低盐、低脂肪饮食
各型高血压 变异型心绞痛
β受体阻断药 抑制RSSA而降低心 （普萘洛尔） 负荷，减少心输出量
ACEⅠ
（卡托普利）
抑制RAAS，降低 心脏负荷，能防止 和逆转多种合并症
高心输出、高肾 素型轻中度高血压
轻中度高血压 肾性高血压
慢性心功能不全
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三、抗高血压药的选用及联合应用
WHO(1999年)在联合用药治疗方面、提 供了下列一些联合用药方案：
素将是最理想的药物。以坎替沙坦为代表的长
效AT1受体阻断剂可以首先考虑，目前正在研究 中。
最后，高血压的基因治疗包括基因抑制和
基因增强两个策略。基因抑制的研究主要集中
在对血管紧张素原和AT1受体的基因抑制。如果 10年后基因治疗能用于高血压病，则针对RAS
的基因药物有可能同时具备上述三大要素。否 则，联合用药值得推荐。
可克服前药引起的代谢 异常和末梢循环障碍
2021/3/10
10
高血压治疗的新概念
最近已有专家提出抗高血压治疗要三条腿 走路的新概念：
确切降压、稳定血压和阻断RAS。 一、确切降压，减少合并症：
大规模的研究显示，高血压病人的收缩压 每降低10～14 mmHg和舒张压每降低5～6 mmHg， 可使脑卒中减少2/5，冠心病减少1/6，人群总 的主要心血管事件减少1／3。
普萘洛尔 维拉帕米
利尿剂、 硝普钠、
支气管哮喘 硝苯地平、卡托普利
普萘洛尔 拉贝洛尔
肾功能不良
哌唑嗪 α-甲基多巴
胍乙啶
糖
尿
病
卡托普利、硝苯地平、 哌唑嗪
氢氯噻嗪 普萘洛尔
溃疡病
可乐定
源自文库
利血平
2021/3/10
9
抗高血压药的选用及联合应用
抗高血压药物的联合用药
联合用药
合 用 意义
利尿药 +β阻断药
可减少前者引起的AngⅡ生成
⑴四类抗高血压药物对左心室肥厚的逆转作 用依次为ACEI>钙拮抗剂>利尿剂>β受体阻断 药，降低左室重量指数分别为12％、11％，8 ％和5％。
⑵ACEI可逆转左心室肥厚，对抗AngⅡ的促 使细胞增殖、血管收缩、水钠潴留等作用。
2021/3/10
12
高血压治疗的新概念
综上所述，抗高血压治疗应考虑确切降压、 稳定血压和阻断RAS三大要素。具备这三大要
或钙拮抗药
心输出量增加
(-)
(-)
(-)
利尿剂 外周阻力增加←－β-R阻断剂
｜
｜
(-)
└－→肾素活性增高
(-) 注：“－→”表示“引起”；“
”表示“对消”。
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抗高血压药的选用及联合应用
有并发症时抗高血压药的选用
并发症
可选用药物
不宜或慎用药
利尿剂、硝普钠、 充血性心力衰竭 卡托普利、哌唑嗪
氢氯噻嗪 （首选）
中度
β受体阻断药、 上述药物治疗基础上 钙拮抗药或
ACEI
重度
上述药物治疗基础上 米诺地尔
高血压危象 高血压脑病
sodium nitroprusside （硝普钠 ）静脉滴注
2021/3/10
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抗高血压药的选用及联合应用
临床上抗高血压联合应用最佳三联的原理
水钠潴留←－－扩张血管药 －－→肾素活性增加，
阻断5-HT受体； 轻度α1受体阻断作用
内皮素受体阻断药 （波生坦）
阻断内皮素（ET）受体，消 除其强烈收缩血管的作用。
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谢谢！
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概述
高血压
一、高血压的危害
各种病因
早期
全身小A痉挛
精神神经、肾脏、 遗传、环境因素
长期 小A硬化
肾素、血管紧张素Ⅱ↑
水钠潴留 醛固酮↑
头晕、痛、失眠、 糖尿病、心力衰竭 脑卒中 、尿毒症
危及生命！
心肾脑供血不足 器质性病变
各脏器功能衰竭
2021/3/10
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二、抗高血压药的分类
分类
㈠中枢性降压药 ㈡神经节阻断药 ㈢NA能神经阻滞药 ㈣NA受体阻断药 ㈤血管扩张药 ㈥钙拮抗药 ㈦利尿药 ㈧ACEI和AT1拮抗药
利尿药 + ACEI 利尿药 + AT1拮抗药 β阻断药 + 钙拮抗药 钙拮抗药 + ACEI药 β阻断药 + α阻断药
可减少前者引起的AngⅡ生成
可校正前者引起的低血钾， 也可克服其引起的尿酸增高。
可改善前者引起的末梢神经损害； 可对抗后者引起的心动过速。
可降低前者导致的下肢水肿的发生 率；可减轻后者引起的咳嗽症状。
代表药物
可乐定、甲基多巴 咪噻吩、美加明 利血平、胍乙啶 哌唑嗪、普奈洛尔 肼屈嗪、硝普钠 硝苯地平、维拉帕米 氢氯噻嗪、托拉噻嗪 卡托普利、氯沙坦
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第一线抗高血压药的作用
药物
作用特点
临床应用
利尿药
（氢氯噻嗪）
钙拮抗药 （硝苯地平）
消除水钠潴留 引起肾素分泌
拮抗钙内流 扩张血管
各型高血压 （基础降压药）
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抗高血压药的选用及联合应用
新型抗高血压药物
新型药物
药理作用
钾通道开放药 （米诺地尔）
前列腺素合成促进药 （沙克太宁）
5-HT受体阻断药 （酮色林）
促进钾外流，细胞膜超极化，钙内 流减少，血管扩张而降低血压
促进PG合成，扩张血管；缺血再灌 注心脏保护作用；轻度利尿作用； 抑制血管平滑肌细胞增殖作用。