阿昔洛韦分散片
【药品名称】通用名称：阿昔洛韦分散片英文名称：Aciclovir Dispersible Tablets 汉语拼音：Axiluowei Fensɑn piɑn 【成份】本品主要成份为阿昔洛韦，其化学名称为9-(2-羟乙氧甲基)鸟嘌呤。
化学结构式: 分子式：C8H11N5O3 分子量：225.21【性状】本品为白色片。
【适应症】本品适用于治疗下列疾病：1、急性带状疱疹：用于治疗急性带状疱疹。
2、生殖器疱疹:用于治疗初发和复发的生殖器疱疹。
3、水痘：用于治疗水痘。
【规格】0.1g【用法用量】口服，剂量如下：本品为分散片,可直接口服/吞服,或将本品投入约100ml水中,振摇分散后口服。
(一)常用剂量 1、急性带状疱疹：成人每次200～800mg(2～8片),每4小时1次，1日5次，连用7～10天。
2、生殖器疱疹：初发生殖器疱疹：成人每次200mg(2片)，每4小时1次，1日5次，连用10天。
慢性复发性生殖器疱疹：成人每次200mg～400mg(2～4片)，每日2次，持续治疗4～6个月或12个月,进行再评价。
根据再评价结果,选择每次200mg(2片)、每日3次，或每次200mg(2片)、每日5次的治疗方案。
未治疗过的生殖器疱疹的发作频率和严重性可能会随时间变化。
治疗1年后,要对生殖器疱疹感染者的发作频率和严重性进行再评价，以确定是否继续使用本品治疗。
间歇性治疗：应在复发性症状初期给予及时治疗，成人每次200mg(2片)，每4小时1次,1日5次,服用5天以上。
3、水痘:2岁以上儿童每次口服剂量为20mg/kg，每日4次，总量为80mg/kg/日。
(二)剂量调节 1、急慢性肾衰患者：此类病人的用法用量请参见表1。
表1 肾衰病人的剂量调整常用剂量剂量调整肌酐清除率(ml/min/1.73²)剂量(mg)每次200mg,每4小时1次>10每次200mg,每4小时1次,每日5次0～10每次200mg,12小时1次,每日2次每次400mg,12小时1次>10每次400mg,12小时1次, 每日2次0～10每次200mg,12小时1次,每日2次,每次800mg,每4小时1次>25每次800mg,每4小时1次, 每日5次10～25每次800mg,每8小时1次, 每日3次0～10每次800mg,每12小时1次, 每日2次 2、血液透析：对于需要血液透析的患者，血透期间血浆中阿昔洛韦的半衰期约为5小时,6小时的血液透析使血药浓度下降60％,因此病人的用药剂量应在每次透析后予以追加调整。
3、腹腔透析：无须在给药期间调整剂量。
【不良反应】1、消化系统反应：包括恶心、呕吐、腹泻等。
2、过敏性反应：包括发热、头痛、外周红肿等。
3、神经性反应：包括头痛、过度兴奋、共济失调症、昏迷、意识模糊、意识减退、神志错乱、头昏眼花、幻觉、局部麻痹、嗑睡等。
4、血液及淋巴系统：包括贫血、白细胞及血小板减少症等。
5、肝胆、胰腺：包括肝炎、高胆红素血症、黄疸等。
6、肌肉、骨骼系统：肌肉疼痛反应。
7、皮肤：脱发、感光性皮疹、瘙痒症、表皮坏死、风疹等。
8、局部反应:眼部不适感等。
9、其他:肾衰、高血尿蛋白症、肌酐升高、血尿等。
【禁忌】对阿昔洛韦过敏者禁用。
【注意事项】1、警告：肾损害患者接受阿昔洛韦治疗时，可造成死亡。
免疫功能有损伤的患者接受阿昔洛韦治疗时，可发生血栓形成、血小板减少性紫癜、溶血、尿毒症综合征(TT1/HUS)，并可导致死亡。
2、对肾功能有损伤的患者应调整剂量。
3、对接受有潜在的肾毒物质的病人使用阿昔洛韦时应特别注意，因为这可以增加肾功能障碍的危险性,以及增加可逆性的中枢神经系统症状。
4、病人注意：如果感到有严重或令人烦恼的不良反应，已怀孕或准备怀孕者,准备哺乳的妇女，或有其他问题的病人，应咨询医生,在医生的指导下合理用药。
5、目前尚无带状疱疹急性发作72小时才开始治疗的研究资料，因此对于诊断为带状疱疹的病人应尽可能及早治疗。
6、生殖器疱疹感染:本品对生殖器疱疹不能治愈。
没有资料证明本品是否能防止该病传染给他人。
因为生殖器疱疹是性传播疾病，患者应避免接触患处，并避免性交，以免感染配偶。
生殖器疱疹也能在没有症状时传染，通过无症状的病毒排出。
如果发现生殖器疱疹复发，病人应该在发现第一个症状或体征时立即治疗。
7、水痘：对于健康儿童而言，水痘表现为自限性的轻度到中度疾病,而青少年和成人则比较严重。
治疗应在水痘急性发作24小时内进行，尚无发病后期才开始治疗的有效治疗资料。
【孕妇及哺乳期妇女用药】孕妇慎用。
从1984年至1994年4月建立的一项关于孕妇使用阿昔洛韦疗效的流行病学记录，在为期3个月的756项试验结果中有749名孕妇先后系统服用阿昔洛韦,其对婴儿的致畸作用近似于普通人群。
但这些数据尚不足以证明阿昔洛韦对孕妇和胎儿是安全的。
只有当阿昔洛韦对胎儿的治疗作用远大于其风险时才考虑服用阿昔洛韦。
阿昔洛韦在乳汁中的浓度为其血药浓度的0.6～4.1倍。
当哺乳期妇女服药剂量达到每天0.3mg/kg时可能影响婴儿的发育。
只有在必需情况下，哺乳期妇女才可以使用阿昔洛韦。
【儿童用药】2岁以下小儿慎用。
【老年用药】目前尚无充分的研究资料表明对65岁以上老年人的用药和年轻人的用药有明显不同。
一般情况来说。
老年人用药应小心谨慎,选择剂量的有效服药范围,尽量降低因增加服药次数而造成的肾功能减退或其它不良反应的发生。
【药物相互作用】丙磺舒与静脉给予阿昔洛韦一起使用时，阿昔洛韦平均半衰期和药时曲线下面积增加。
【药物过量】服用剂量大于20克，可致兴奋、激动、昏迷、震颤、无力。
快速静脉注射给予过高的剂量，阿昔洛韦会因其在肾小管中浓度过大而结晶积存(2.5mg/ml)导致由于肌酸酐及血尿素氮升高而继发引起的肾衰，一旦发生肾衰及无尿症，病人须做血液透析直至功能恢复。
【药理毒理】药理作用本品为合成的核苷类抗病毒药,体内和体外对单纯性疱疹病毒Ⅰ型(HSV-1)、H型(HSV-2)及水痘- 带状疱疹病毒(VZV)均有抑制作用。
细胞培养结果表明，本品对HSV-1病毒的抑制作用最强，其次为HSV-2和VZV病毒。
由于本品对由HSV和VZV编码的胸苷激酶(TK)具有亲和力，使得其具有高选择性的抑制作用。
此类病毒酶将阿昔洛韦转化成阿昔洛韦单磷酸盐，即核苷类似物。
单磷酸盐进一步被细胞中的鸟苷酸激酶转化成二磷酸盐，再通过细胞中的多种酶转变为三磷酸盐。
在体外,阿昔洛韦三磷酸盐中止疱疹病毒DNA复制是以下三种方式完成：1)竞争性抑制病毒DNA聚合酶;2) 进入并终止延长的病毒DNA链；3)灭活病毒DNA聚合酶。
与VZV相比，本品对HSV的抗病毒活性更强，这是因为病毒的胸苷激酶(TK)的磷酸化作用更强。
毒理研究遗传毒性：进行了16项遗传毒性试验，在4项微生物研究中未见致突变作用；在小鼠淋巴瘤细胞和人淋巴细胞上进行的2项体外细胞遗传试验结果表明,本品具有致突变作用。
在5项体外细胞遗传试验(3项为中国仓鼠的卵巢细胞，2项为小鼠淋巴瘤细胞)中,未见致突变作用。
在免疫功能不全的、正断乳的、同源的幼鼠给药后进行的2次体外细胞转化试验中，其中1次结果为阳性，可见细胞从形态上转变为肿瘤细胞，而在另一试验中，则未见同样的结果(原因可能是敏感倍剂量给药时，染色体的损伤无明显变化)；小鼠的显性致死试验(在人用剂量的36～73倍下)结果为阴性。
生殖毒性：小鼠(450mg/kg/天,PO)和家兔(250mg/kg/天,SC)试验结果表明，本品对其生育力和生殖功能无影响。
小鼠和大鼠的血浆药物浓度分别为人体血药水平的9～18倍和8～15倍。
小鼠和家兔给予更高剂量(50mg/kg/天，SC,分别为人用剂量的11～22倍和16～31倍)时，可降低着床,但不影响同窝仔的大小。
大鼠在产前和产后服用本品(50mg/kg/天,SC)组间平均黄体、总着床位置和存活胎儿等均有统计意义的明显下降。
犬连续1个月给予本品(50mg/kg/天,Ⅳ,为人用剂量的21～41倍)(血药浓度为人的21～41倍)或连续1年(60mg/kg/天，PO，为人用剂量的6～12倍),结果均未发现睾丸异常。
在给大鼠和犬的更高剂量时，可见睾丸萎缩和精子减少。
小鼠(450mg/kg/天，PO)、家兔(50mg/kg/天，SC或Ⅳ)和大鼠(50mg/kg/天,SC)所给予的暴露剂量分别为人用剂量的9～18、16～106、11～22倍时，结果均未见致畸作用。
在孕妇中尚无充分的和严格对照的研究，但是有一流行病学调查表明，追踪了756名孕妇全身用药，对婴儿的出生缺陷发生率近似于普通人群,但是这些数据尚不足以证明其对孕妇和胎儿是安全的。
只有当本品对胎儿的治疗作用远大于其风险时，才可以考虑服用。
哺乳期妇女用药，本品在乳汁中的浓度为其血药浓度的0.6～4.1倍。
当哺乳期妇女服药剂量达到0.3mg/kg/天时,该浓度可能累及婴儿，所以哺乳期妇女使用时应谨慎，并只有在必要时才可使用。
致癌性：在大鼠和小鼠的整个生命期，通过管饲给予本品450mg/kg/天，结果表明,给药组和对照组发生肿瘤的动物数无统计学意义的显著差别，也不缩短肿瘤发生的【药代动力学】潜伏期。
小鼠和大鼠的最大血浆浓度分别为人用剂量水平的3～6倍和1～2倍。
据Physician"+"s Desk Reference(54b版)介绍，阿昔洛韦的药代动力学研究结果如下:健康志愿者及单纯或带状疱疹患者口服阿昔洛韦的药动学已有评价，其药动学见表2。
表2 阿昔洛韦的药动学特征参数范围血浆蛋白结合率9~33%血浆消除半衰期2.5~3.3h平均口服生物利用度10~20%阿昔洛韦生物利用度随剂量增加而升高交叉设计、单剂量多次口服阿昔洛韦的23名健康志愿者的研究资料表明，阿昔洛韦血药浓度的增加与给药剂量的增加不一致(见表3)，生物利用度的降低取决于剂量而非药物的剂型。
表 3 稳态下阿昔洛韦的血药峰、谷值200mg400mg800mgCssmax0.83mcg/ml1.21mcg/ml1.61mcg/mlcsstrough0.46mcg/ml0.63mcg/ml 0.83mcg/ml6例受试者的研究结果表明，食物对阿昔洛韦的吸收无影响。
因此,阿昔洛韦可与食物同服。
仅知本品尿代谢产物为9-[(羧甲氧)甲基]鸟嘌呤。
特殊人群：肾功能损伤的成人：阿昔洛韦的半衰期与总消除时间取决于肾功能。
肾功能不全的病人应调整剂量。
儿童:阿昔洛韦一般在儿童体内的药代动力学与成人相似。
7个月至7岁的儿童口服300mg/m2和600mg/m2阿昔洛韦，其平均半衰期为2.6小时，范围在(1.59～3.74小时)。
药物相互作用：丙磺舒与静脉给予阿昔洛韦一起使用时，阿昔洛韦平均半衰期和药时曲线下面积增加，尿排泄减慢，尿消除率降低。
阿昔洛韦 (Aciclovir) 抗病毒药物
阿昔洛韦 (Aciclovir) 抗病毒药物阿昔洛韦 (Aciclovir) 抗病毒药物阿昔洛韦（Aciclovir）是一种广泛应用于抗病毒治疗的药物。
它是一种核苷类似物，通过抑制病毒复制来起到治疗作用。
本文将详细介绍阿昔洛韦的药理作用、适应症、使用方法以及不良反应。
一、药理作用阿昔洛韦主要通过抑制病毒的DNA聚合酶，干扰病毒复制的过程。
当阿昔洛韦与病毒感染的细胞内的DNA聚合酶结合后，它会被病毒的DNA聚合酶酶解成阿昔洛韦单磷酸，然后进一步磷酸化成三磷酸形式。
这些三磷酸形式会与DNA链中的三磷酸脱氧胸腺嘧啶结合，从而导致DNA聚合链停止扩展，病毒复制被抑制。
二、适应症阿昔洛韦主要用于治疗病毒感染引起的疾病，包括以下几种常见适应症：1.单纯疱疹病毒感染：阿昔洛韦可以用于治疗单纯疱疹、生殖器疱疹和带状疱疹等病毒感染。
它可以缩短病程、减轻症状，并降低复发的风险。
2.水痘和带状疱疹病毒感染：在水痘和带状疱疹病毒感染早期使用阿昔洛韦可以减轻疼痛、缩短病程，并且可以减少并发症的发生。
3.巨细胞病毒感染：阿昔洛韦也可以用于治疗巨细胞病毒感染，在某些特定患者群体中广泛应用，如器官移植者、免疫抑制患者等。
三、使用方法阿昔洛韦有多种剂型供选择，包括口服剂、外用药膏和静脉注射剂。
具体使用方法应根据病情、患者状况和医生建议来确定。
以下是常见的几种使用方法：1.口服剂：一般用于治疗单纯疱疹和水痘等病毒感染。
剂量和用药频率因个体差异而异，应根据医生的处方进行使用。
2.外用药膏：常用于治疗生殖器疱疹和单纯疱疹等病毒感染。
在发病初期连续涂抹药膏，能够有效减轻症状和加速愈合。
3.静脉注射剂：主要用于治疗严重的病毒感染，如巨细胞病毒感染等。
一般由专业医生在医院环境下进行静脉输注。
四、不良反应阿昔洛韦在正常剂量下一般耐受良好，但也可能出现一些不良反应。
常见的不良反应包括：1.消化系统反应：如恶心、呕吐、腹泻等。
2.皮肤反应：可能引发过敏反应，如荨麻疹、红斑等。
阿昔洛韦的作用与功效
阿昔洛韦的作用与功效阿昔洛韦（Acyclovir）是一种抗病毒药物，广泛用于治疗由单纯疱疹病毒（HSV）和带状疱疹病毒（VZV）引起的感染。
它是一种核苷类似物，能够抑制病毒DNA的合成，从而阻止病毒在宿主细胞中的复制。
本文将详细介绍阿昔洛韦的作用机制、药代动力学、临床应用以及可能的副作用等内容。
一、药物的作用机制阿昔洛韦是一种嵌入病毒DNA链的核苷类似物，与病毒提供的酶特异性结合。
它主要通过以下几个步骤发挥作用：1. 病毒转换为活性形式：阿昔洛韦首先被病毒酶病毒胸苷激酶（Viral Thymidine Kinase，VTK）转化为阿昔洛韦单磷酸（Acyclovir Monophosphate）。
2. 阿昔洛韦二磷酸的形成：阿昔洛韦单磷酸进一步与宿主细胞的酶核苷酸二磷酸激酶（Nucleotide Diphosphokinase，NDPK）相互作用，转化为阿昔洛韦二磷酸（Acyclovir Diphosphate）。
3. 阿昔洛韦三磷酸的形成：阿昔洛韦二磷酸被宿主细胞的酶核苷酸三磷酸激酶（Nucleotide Triphosphokinase，NTPK）进一步磷酸化，形成阿昔洛韦三磷酸（Acyclovir Triphosphate）。
4. 病毒DNA合成的抑制：阿昔洛韦三磷酸嵌入到正在合成的病毒DNA链中，使链延伸中断，从而阻止了病毒DNA的复制。
这种嵌入作用主要是通过竞争性抑制病毒DNA的合成酶DNA聚合酶（DNA Polymerase）而实现的。
总的来说，阿昔洛韦在体内通过三磷酸形式发挥作用，以嵌入病毒DNA链中抑制病毒复制为主要机制。
二、药代动力学1. 药物吸收：口服给药后，阿昔洛韦在胃肠道吸收良好，但生物利用度较低，约为15%-30%。
这是因为阿昔洛韦易被胃肠道酶（肝脏酯酶）降解，且不易通过乳腺和血脑屏障。
2. 药物分布：阿昔洛韦在体内广泛分布，可进入血细胞和组织细胞。
约90%结合于血红蛋白，约9%结合于血清蛋白。
单磷酸阿糖腺苷联合阿昔洛韦分散片治疗带状疱疹的疗效观察
单磷酸阿糖腺苷联合阿昔洛韦分散片治疗带状疱疹的疗效观察目的观察和评价单纯口服阿昔洛韦分散片以及联合静脉滴注单磷酸阿糖腺苷治疗带状疱疹的临床疗效。
方法136例带状疱疹患者随机分为两组，治疗组75例，男39例，女36例，采用单磷酸阿糖腺苷0.2g，加入0.9%氯化钠250mL 静脉滴注，1次/d，口服阿昔洛韦分散片0.2g，5次/d，7d为1疗程；对照组61例，男32例，女29例，单纯口服阿昔洛韦分散片0.2g，5次/d，共7d。
于治疗前、后记录每天就诊时水疱面积，有无新发水疱及皮疹结痂数，疼痛减轻程度，脱痂的时间。
结果治疗组和对照组的总有效率（治愈率+有效率）分别为93.33%和80.33%，两组差异有统计学意义（x2=4.081，P＜0.05），治疗组止痛、结痂、脱痂时间均较对照组明显缩短（P＜0.05）。
结论静脉滴注单磷酸阿糖腺苷联合口服阿昔洛韦分散片治疗带状疱疹起效快，疗程短，能快速缓解疼痛，安全性好。
标签：单磷酸阿糖腺苷；阿昔洛韦分散片；带状疱疹；治疗带状疱疹是水痘-带状疱疹病毒感染神经而引起的急性神经皮肤炎症性疾病，神经为本病的特征之一，儿童少发，而且随着患者发病年龄的增加，疼痛越明显，40%以上的患者容易留下后遗神经痛，以三叉神经受累时常见[1]，严重影响患者生活质量[2]。
临床如能及时对该病准确治疗，可很快控制症状并取得良好的疗效，避免后遗神经痛的发生[3]。
我科于2012年8月～2014年3月采用口服阿昔洛韦分散片联合静滴单磷酸阿糖腺苷比较单纯口服阿昔洛韦分散片治疗带状疱疹，取得明显疗效，现报道如下。
1 资料与方法1.1 一般资料136例患者均为我科2012年8月～2014年3月门诊接诊并能完成治疗，配合随访的患者，符合入选标准的带状疱疹，诊断标准参照张学军《皮肤性病学高级教程》[4]。
136例患者随机分为两组，治疗组75例，男39例，女36例，年龄18～82岁，平均（42.6±23.5）岁，病程（4.28±3.7）d。
33卫生部颁药品标准(新药转正标准西药第三十三册)
新药转正西药标准卫生部颁药品标准（新药转正标准西药第三十三）(24种)阿昔洛韦分散片拼音名：Axiluowei Fensanpian英文名：Aciclovir Dispersible Tablets书页号：X33-158 标准编号：WS1-(X-054)-2003Z本品含阿昔洛韦(C8H11N5O3)应为标示量的％～％。
【性状】本品为白色片。
【鉴别】(1)取本品的细粉适量(约相当于阿昔洛韦30mg)，加水10ml，振摇使溶解，滤过，滤液置水浴上蒸干，残渣加盐酸2ml，置水浴上蒸干，再加盐酸1ml与氯化钾约30mg，置水浴上蒸干,冷却,于残渣中滴加氨试液2～3滴，残渣显紫红色。
再加氢氧化钠试液数滴，紫红色消失。
(2)在含量测定项下记录的色谱图中，供试品主峰的保留时间应与阿昔洛韦对照品主峰的保留时间一致。
【检查】溶出度取本品，照溶出度测定法(中国药典2000年版二部附录ⅩC 第一法)以水900ml为溶剂，转速为每分钟100转,依法操作，经20分钟时，取溶液适量，滤过，精密量取续滤液2ml，置25ml量瓶中,加水稀释至刻度，摇匀，作为供试品溶液；另取阿昔洛韦对照品适量，精密称定，加水制成每1ml约含8μg的溶液，作为对照品溶液。
照分光光度法(中国药典2000年版二部附录ⅣA)，在252nm的波长处测定吸收度，计算每片的溶出量。
限度为标示量的80％，应符合规定。
其他应符合片剂项下有关各项规定(中国药典2000年版二部附录ⅠA)。
【含量测定】照高效液相色谱法(中国药典2000年版二部附录ⅤD)测定。
色谱条件与系统适用性试验以十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以甲醇水(10:90)为流动相；检测波长为254nm。
理论板数按阿昔洛韦峰计算应不低于2000。
测定法取本品20片，精密称定，研细，精密称取适量(约相当于阿昔洛韦40mg)，置100ml量瓶中，加％氢氧化钠溶液适量,振摇使阿昔洛韦溶解，加％氢氧化钠溶液稀释至刻度，摇匀，滤过，精密量取续滤液5ml，置100ml量瓶中，加L醋酸溶液5ml，摇匀，加水稀释至刻度，摇匀，取20μl注入液相色谱仪，记录色谱图；另精密称取在105℃干燥至恒重的阿昔洛韦对照品40mg，同法测定。
阿昔洛韦分散片的处方研究
意义。
单 冲 压 片 机 （ 海 天 祥 健 台 制 药 机 械 有 限 公 上
司 ） Ｒ Ｓ ４智 能 溶 出 仪 （ 津 大 学 无 线 电 厂 ） ｕＶ ，Ｚ 一 天 ， 一
３０ ０ ０紫 外 分 光 光 度 计 （ 日本 岛津 ） 。
２ 试 验 方 法
２ １ 分 散 片 的制 备 ． 按 处 方 量 称 取 阿 昔 洛 韦 、 糖 、 ＭＣ Ｎ 乳 Ｃ — ａ等 ， 用
阿 昔洛 韦为抗病毒新 药 ， 有疗效 好 、 具 毒性 低 的
康 纳 制 药 有 限 公 司 ） 乳 糖 、 晶 纤 维 素 、 甲基 淀 粉 ， 微 羧 钠 （ ＭＳ Ｎ ） 硬 脂 酸 镁 均 为 国 产 药 用 级 ， 乙 烯 吡 Ｃ —ａ 、 聚 咯烷 酮 （ Ｖ ｋｏ为 美 国进 口分 装 。 Ｐ Ｐ ｓ）
Ｉ ｎＶｅ ｔｇ ｔ ｏｎ ｏｎ ｈｅ Ｆｏｒ ｕｌ ｃ ｌ ｓｉ ａ ｉ ｔ ｍ ａ ｏｆ Ａ ｙｃ ｏｖｉ ｉ ｐｅ ｓ ｄ Ｔ ａ ｅ ｒ Ｄ ｓ ｒ ｅ ｂｌ ｔ
ＱＵ ｉ ｇ Ｊ ｎ ， ＸＵＥ Ｘｉ — ｈｅ ， Ｗ ＡＮＧ —ｉ ｕｚ ｎ Ｄｅ ｌ ， ＬＩＸｕ — ｉ ｅ ｍｅ
阿昔洛韦说明书
阿昔洛韦说明书【药品名称】通用名：阿昔洛韦分散片英文名：AciclovirDispersibleTablets汉语拼音：AxiluoweiFensanPian【成份】本品主要成分为阿昔洛韦，其化学名为9-（2-羟乙氧甲基）鸟嘌呤。
分子式：C8H11N5O3分子量：225.21【性状】本品白色片。
【药理毒理】抗病毒药。
体外对单纯性疱疹病毒、水痘带状疱疹病毒、巨细胞病毒等具抑制作用。
本品进入疱疹病毒感染的细胞后，与脱氧核苷竞争病毒胸苷激酶或细胞激酶，药物被磷酸化成活化型阿昔洛韦三磷酸酯，然后通过二种方式抑制病毒复制：①干扰病毒DNA多聚酶，抑制病毒的复制；②在DNA多聚酶作用下，与增长的DNA链结合，引起DNA链的延伸中断。
本品对病毒有特殊的亲和力，但对哺乳动物宿主细胞毒性低。
体外细胞转化测定有致癌报道，但动物实验未见致癌依据。
某些动物实验显示高浓度药物可致突变，但无染色体改变的依据。
本品的致癌与致突变作用尚不明确。
大剂量注射可致动物睾丸萎缩和精子数减少,药物能通过胎盘,动物实验证实对胚胎无影响。
【药代动力学】口服吸收差，约15%～30%由胃肠道吸收。
进食对血药浓度影响不明显。
能广泛分布至各组织与体液中，包括脑、肾、肺、肝、小肠、肌肉、脾、乳汁、子宫、阴道粘膜与分泌物、脑脊液及疱疹液。
在肾、肝和小肠中浓度高，脑脊液中浓度约为血中浓度的一半。
药物可通过胎盘。
每4小时口服200mg和400mg，5天后的血药峰浓度(Cmax)分别为0.6mg/L和1.2mg/L。
本品蛋白结合率低（9%～33%）。
在肝内代谢，主要代谢物占给药量的9%～14%，经尿排泄。
血消除半衰期（tl/2β）约为2.5小时。
肌酐清除率50～80ml/分钟和15～50ml/分钟时，血消除半衰期（tl/2β）分别为3.0小时和3.5小时。
无尿者的血消除半衰期（tl/2β）长达19.5小时，血液透析时降为5.7小时。
本品主要经肾由肾小球滤过和肾小管分泌而排泄，约14%的药物以原形由尿排泄，经粪便排泄率低于2%，呼出气中含微量药物。
阿昔洛韦
SFDA国产信息
产品剂型规格厂家备注
阿昔洛韦原料20家20条信息片剂，0.1g,0.2g几十家101条信息
葡萄糖注射液，0.125g:250ml多家24条
软膏，3%多家17条
滴眼液，8ml:8mg;5ml:5mg多家40条
注射剂，0.25g,0.5g多家43条
乳膏，3%，5%多家24条
胶囊，0.2g9家9条
分散片，0.1g,0.2g8家9条
凝胶，1%，3%4家4条
氯化钠注射液，0.1g:100ml
0.25g:250ml2家4条
颗粒，0.2g2家2条
咀嚼片,0.4g,0.8g1家2条
缓释片,0.2g,0.4g1家2条
SFDA进口信息
产品厂家剂型规格注册证号阿昔洛韦乳膏英国Glaxo Operations UK Limited乳膏，5%H20100493阿昔洛韦软膏英国Glaxo Operations UK Limited2克,10克/支X20000080阿昔洛韦印度Ranbaxy Laboratories 原料药H20020013阿昔洛韦片台湾永信药业200mg/片XC20000016阿昔洛韦乳膏台湾永信药业250mg/5g/支XC20000017
商品名备注
苏维乐，Zovirax2014年到期苏维乐，Zovirax2003年到期
2005年到期可包，Virless2003年到期可包，Virless2003年到期。
阿昔洛韦治疗单纯疱疹病毒感染、水痘、乙型肝炎等疾病常用剂量和用法及贮藏、不良反应、禁忌症及注意事项
阿昔洛韦药物治疗单纯疱疹病毒感染、带状疱疹病毒感染、水痘、乙型肝炎等疾病常用剂量和用法及贮藏、不良反应、禁忌症及注意事项单纯疱疹病毒感染成人常用剂量阿昔洛韦可用于治疗单纯疱疹病毒感染，常用剂型有普通片剂、缓释片、咀嚼片、分散片、普通胶囊剂、颗粒剂、注射剂、凝胶剂、乳膏剂及眼用制剂，具体剂量用法如下。
普通片剂、普通胶囊剂。
治疗初发生殖器疱疹和免疫缺陷者皮肤粘膜单纯疱疹。
成人常用量一次200 mg，一日 5次，共10日；或一次400 mg，一日3 次，共5日；复发性感染一次200 mg，一日5次，共5日；复发性感染的慢性抑制疗法，一次400mg，一日2次，最多用药12个月；或一次200mg，一日 3次，共6 个月，必要时剂量可加至一次200mg，一日5次，共6—12个月。
缓释片。
治疗初发生殖器疱疹剂量为成人每次400mg，每8小时1次，一3次，连用10天。
用于治疗慢性复发性生殖器疱疹的推荐剂量为成人每次200—400mg，每日3次，持续治疗6—12个月，进行再评价。
根据再评价结果，选择适宜治疗方案。
咀嚼片。
治疗初发生殖器疱疹剂量为成人一次200mg，每4 小时1次，一日5次，连用10天。
治疗慢性复发性生殖器疱疹剂量为成人一次 200—400mg，一日2次，持续治疗4—6个月或12个月，进行再评价。
间歇性治疗。
在复发性症状初期时给以及时治疗，成人一次 200mg，每 4小时 1 次，一日5次，服用5天以上。
分散片。
治疗皮肤和粘膜单纯疱疹病毒感染，如初发和复发的生殖器疱疹病毒感染、疱疹性眼炎、疱疹性脑炎、疱疹性唇炎及疱疹性红斑。
剂量为成人每次200mg，每3小时服1次，每天5次，连续服用5—7天。
颗粒剂。
治疗生殖器疱疹病毒感染初发和复发病例及对反复发作病例预防。
剂量为成人每次0.2 g，一日5 次，一疗程5—10日或遵医嘱。
注射剂。
单纯疱疹病毒感染的治疗。
重症生殖器疱疹初治，推荐剂量为按体重一次5mg/kg，一日 3次，隔8小时滴注1次，共5日；免疫缺陷者皮肤粘膜单纯疱疹，按体重一次5—10 mg/kg，一日3次，隔8小时滴注1次，共7—10日；单纯疱疹性脑炎，按体重一次 10 mg/kg，一日3次，隔8小时滴注1次，共 10日。
阿昔洛韦分散片 标准
阿昔洛韦分散片标准拼音名：Axiluowei Fensanpian英文名：Aciclovir Dispersible Tablets书页号：X33-158标准编号：WS1-(X-054)-2003Z本品含阿昔洛韦(C8H11N5O3)应为标示量的93.0％～107.0％。
【性状】本品为白色片。
【鉴别】(1)取本品的细粉适量(约相当于阿昔洛韦30mg)，加水10ml，振摇使溶解，滤过，滤液置水浴上蒸干，残渣加盐酸2ml，置水浴上蒸干，再加盐酸1ml与氯化钾约30mg，置水浴上蒸干,冷却,于残渣中滴加氨试液2～3滴，残渣显紫红色。
再加氢氧化钠试液数滴，紫红色消失。
(2)在含量测定项下记录的色谱图中，供试品主峰的保留时间应与阿昔洛韦对照品主峰的保留时间一致。
【检查】溶出度取本品，照溶出度测定法(中国药典2000年版二部附录Ⅹ C 第一法)以水900ml为溶剂，转速为每分钟100转,依法操作，经20分钟时，取溶液适量，滤过，精密量取续滤液2ml，置25ml量瓶中,加水稀释至刻度，摇匀，作为供试品溶液；另取阿昔洛韦对照品适量，精密称定，加水制成每1ml约含8μg 的溶液，作为对照品溶液。
照分光光度法(中国药典2000年版二部附录Ⅳ A)，在252nm的波长处测定吸收度，计算每片的溶出量。
限度为标示量的80％，应符合规定。
其他应符合片剂项下有关各项规定(中国药典2000年版二部附录Ⅰ A)。
【含量测定】照高效液相色谱法(中国药典2000年版二部附录Ⅴ D)测定。
色谱条件与系统适用性试验以十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以甲醇水(10:90)为流动相；检测波长为254nm。
理论板数按阿昔洛韦峰计算应不低于2000。
测定法取本品20片，精密称定，研细，精密称取适量(约相当于阿昔洛韦40mg)，置100ml量瓶中，加0.4％氢氧化钠溶液适量,振摇使阿昔洛韦溶解，加0.4％氢氧化钠溶液稀释至刻度，摇匀，滤过，精密量取续滤液5ml，置100ml量瓶中，加0.1mol/L醋酸溶液5ml，摇匀，加水稀释至刻度，摇匀，取20μl注入液相色谱仪，记录色谱图；另精密称取在105℃干燥至恒重的阿昔洛韦对照品40mg，同法测定。
阿惜洛韦分散片怎么使用呢？
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当代药品的类型十分多，历经了数十年的发展趋势，许多运用现代科学技术性创造发明的药品为大家的身心健康产生了巨大的确保，可是，当代药品的从实际效果到名字上边都令人十分晦涩难懂，比如，阿昔洛韦分散片便是一种常见的药品，很多人对其掌握很少，下边就讨论一下阿惜洛韦分散片如何使用呢？期待病症服食这类药品的人员可以了解一下。
阿昔洛韦分散片，本产品适用由单纯性疱疹病毒感染和水痘一带状疱疹病毒感染造成的皮肤、黏膜感染，如：亚急性带状疱疹、初发和发作的生殖器疱疹及水痘。
适用范围：本产品适用由单纯性疱疹病毒感染和水痘一带状疱疹病毒感染造成的皮肤、黏膜感染，如：亚急性带状疱疹、初发和发作的生殖器疱疹及水痘。
使用方法使用量：内服，使用量以下：本产品为分散片，可立即内服／吞食，或将本产品资金投入约100ml水里，振摇分散化后内服。
（一）常见使用量1、亚急性带状疱疹：成年人每一次200mg～800mg，每4钟头1次，1日5次，并用7～10天2、生殖器疱疹：初发生殖器疱疹：成年人每一次200mg，每4钟头1次，1日5次，并用10天。
常见问题1、警示；肾危害病人接纳阿昔洛韦医治时，可导致身亡。
免疫功能有损害的病人接纳阿昔洛韦医治时，可产生血栓形成、血小板低性紫癜、溶血、尿毒症综合症(TT,/HUS)，并可造成身亡。
2、对肾脏功能有损害的病人应调节使用量。
3、对接纳有潜在性的肾毒物质的患者使用阿昔洛韦时要需注意，由于这能够提升肾脏功能阻碍的危险因素，及其提升交叉性的神经中枢系统病症。
以上便是针对阿惜洛韦分散片如何使用的解读了，期待大伙儿可以了解一下，这类药品是十分普遍的，实际效果很好。