阿昔洛韦

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阿昔洛韦化学结构式

阿昔洛韦化学结构式

阿昔洛韦(Azathioprine)是一种具有抗炎作用的非甾体类抗炎药,它的化学结构式
是C9H7N7O2S。

阿昔洛韦是一种具有抗炎作用的药物,通常用于治疗慢性炎症性疾病,
如多发性硬化症,系统性红斑狼疮,关节炎等。

阿昔洛韦的抗炎作用主要是通过抑制细胞因子,如白介素-2(IL-2)和白介素-6(IL-6)的产生,从而降低免疫反应,减少炎症细胞的活性。

此外,它还可以抑制T细胞及其细胞因子的活性,减轻炎症反应,减少炎症细胞的活性和细胞毒性,以及抑制炎症细胞的表达
和炎症反应。

阿昔洛韦是一种具有抗炎作用的药物,它的主要作用机制是抑制细胞因子的产生,从
而降低免疫反应,减少炎症细胞的活性。

此外,它还可以抑制T细胞及其细胞因子的活性,减轻炎症反应,减少炎症细胞的活性和细胞毒性,以及抑制炎症细胞的表达和炎症反应。

因此,阿昔洛韦可以作为治疗慢性炎症性疾病的有效药物。

阿昔洛韦 副作用

阿昔洛韦 副作用

阿昔洛韦副作用
阿昔洛韦(acyclovir)是一种常用的抗病毒药物,被广泛用于治疗病毒性感染,如疱疹病毒感染和水痘带状疱疹。

尽管阿昔洛韦是一种有效的药物,但它也会导致一些副作用。

首先,阿昔洛韦可能引起消化道不适。

服用阿昔洛韦后,一些人可能会出现恶心、呕吐、腹泻和胃部不适等症状。

这些症状通常是暂时性的,且在停药后会自行消失。

其次,阿昔洛韦可能引起皮肤反应。

有些人在使用阿昔洛韦时可能会发生皮疹、瘙痒、发红和脱皮等皮肤反应。

这些反应通常是轻度的,不会对健康造成严重威胁。

然而,如果出现严重的皮肤反应,如水泡、疱疹和溃疡等,应立即停药并就医。

此外,阿昔洛韦还可能对肝功能产生不良影响。

长期使用或高剂量使用阿昔洛韦的患者,可能会导致肝功能异常,表现为肝酶升高和肝功能不全。

如果患者有肝病史或肝功能损害,应在医生指导下使用阿昔洛韦,并定期监测肝功能指标。

最后,阿昔洛韦在一些特殊人群中可能会出现其他副作用。

例如,长期使用阿昔洛韦的老年患者可能会出现肾功能损害,因此需要定期检查肾功能。

孕妇和哺乳期妇女也需谨慎使用,因为阿昔洛韦可能对胎儿或婴儿产生不良影响。

总体而言,阿昔洛韦是一种有效的药物,但也存在一些潜在的副作用。

在使用阿昔洛韦之前,患者应咨询医生,并告知医生有关自身的过敏史、现有的疾病史和正在使用的其他药物,以
便医生能够作出合理的决策和监测。

此外,患者在使用阿昔洛韦期间应注意观察自身的身体反应,如出现严重不适,应立即停药并就医。

阿昔洛韦——精选推荐

阿昔洛韦——精选推荐

阿昔洛韦⽬录⼀.产品概述 (2)⼆.⽣产⼯艺操作要求和技术参数1.⼯艺流程图 (3)2.岗位质量监控要点 (4)3.原辅料的前处理 (6)4.⼯艺过程和⼯艺参数 (6)5.储存注意事项 (6)三.处⽅和处⽅依据 (7)四.质量标准1.原辅料质量标准 (8)2.包装材料质量标准 (15)3.中间产品质量标准 (17)4.成品质量标准 (18)五.主要⽣产设备⼀览表 (22)六.安全和劳动保护、“三废”处理 (23)七.劳动组织和⽣产周期 (25)⼋.原辅料、包装材料消耗定额 (26)九.物料平衡计算 (27)⼗.变更记载 (29)⼀. 产品概述通⽤名:注射⽤阿昔洛韦英⽂名:Aciclovir for Injection汉语拼⾳名:Zhusheyong Axiluowei本品主要成分是阿昔洛韦,其化学名为:9-(2-羟⼄氧甲基)鸟嘌呤。

类别:化学药品第6类规格:0.25g药品批准⽂号:国药准字H20046139阿昔洛韦(Aciclovir Chloride)⼜名⽆环鸟苷,是由英国⾸先开发研制的具有嘌呤母核的核苷酸类抗病毒药。

其特点是⾼效低毒、抗病毒谱⼴、作⽤强、选择性⾼,经药理实验和临床疗效观察,阿昔洛韦对⽪肤或粘膜、眼科的各种疱疹病毒,特别是单纯疱疹病毒(HSV)Ⅰ、Ⅱ型、巨细胞病毒和⼄型肝炎等疾病有效。

是⽬前临床上⽤来治疗单纯疱疹病毒感染的⾸选药物。

其适应症为:1.单纯疱疹病毒感染:⽤于免疫缺陷者初发和复发性粘膜⽪肤感染的治疗以及反复发作病例的预防;也⽤于单纯疱疹性脑炎治疗。

2.带状疱疹:⽤于免疫缺陷者严重带状疱疹病⼈或免疫功能正常者弥散型带状疱疹的治疗。

3.免疫缺陷者⽔痘的治疗。

⼆. ⽣产⼯艺操作要求和技术参数 1. ⼯艺流程图2.岗位质量监控要点3.原辅料的前处理⽆4.⼯艺过程和⼯艺参数4.1.凭批⽣产指令,领取合格的阿昔洛韦、氢氧化钠和药⽤炭,脱去外包装,消毒处理后,经传递窗传递交⾄指定房间。

阿昔洛韦的配伍禁忌有哪些呢

阿昔洛韦的配伍禁忌有哪些呢

阿昔洛韦的配伍禁忌有哪些呢大家一定对皮肤病这个词不陌生,而今天要给大家介绍的这种西药,就是用于初发或复发性皮肤、粘膜,外生殖器感染及免疫缺陷者发生的HSV感染的。

它的名字,叫阿昔洛韦,它还可用于带状疱疹,EB病毒,及免疫缺陷者并发水痘等感染。

既然用处这么大,那么,我们就来看看阿昔洛韦的配伍禁忌。

阿昔洛韦为一种合成的嘌呤核苷类似物。

主要用于单纯疱疹病毒所致的各种感染,可用于初发或复发性皮肤、粘膜,外生殖器感染及免疫缺陷者发生的HSV感染。

为治疗HSV脑炎的首选药物,减少发病率及降低死亡率均优于阿糖腺苷。

还可用于带状疱疹,EB病毒,及免疫缺陷者并发水痘等感染。

局部仅用于皮肤,阿昔洛韦的皮肤吸收较少。

抗病毒药。

体外对单纯性疱疹病毒、水痘带状疱疹病毒、巨细胞病毒等具抑制作用。

该品进入疱疹病毒感染的细胞后,与脱氧核苷竞争病毒胸苷激酶或细胞激酶,药物被磷酸化成活化型阿昔洛韦三磷酸酯,然后通过二种方式抑制病毒复制:①干扰病毒DNA多聚酶,抑制病毒的复制;②在DNA多聚酶作用下,与增长的DNA链结合,引起DNA链的延伸中断。

该品对病毒有特殊的亲和力,但对哺乳动物宿主细胞毒性低。

体外细胞转化测定有致癌报道,但动物实验未见致癌依据。

某些动物实验显示高浓度药物可致突变,但无染色体改变的依据。

该品的致癌与致突变作用尚不明确。

大剂量注射可致动物睾丸萎缩和精子数减少,药物能通过胎盘,动物实验证实对胚胎无影响。

那么,阿昔洛韦的配伍禁忌到底有哪些呢?1、舒血宁注射液与阿昔洛韦存在配伍禁忌2、注射用长春西汀与奥美拉唑钠和阿昔洛韦存在配伍禁忌3、氨溴索与阿昔洛韦存在配伍禁忌4、注射用维生素C与注射用阿昔洛韦存在配伍禁忌5、注射用双黄莲与注射用阿昔洛韦存在配伍禁忌6、盐酸溴己新注射液与注射用阿昔洛韦存在配伍禁忌7、灯盏花素与阿昔洛韦存在配伍禁忌8、注射用灯盏花素与阿昔洛韦存在配伍禁忌9、昂丹司琼与阿昔洛韦存在配伍禁忌10、复方氨基酸与阿昔洛韦存在配伍禁忌那么,关于阿昔洛韦的配伍禁忌的问题,我们就先了解到这里,朋友们如果存在上述的那些病症的话,可以使用阿昔洛韦进行治疗,但大家也要注意,对该品有过敏史者禁用,肝、肾功能异常者需慎用,孕妇勿口服或静脉注射,可外用。

阿昔洛韦

阿昔洛韦

阿昔洛韦
凝胶剂
【处方】
阿昔洛韦 3g 丙二醇 10g
氮酮 2g 卡波普 1g
0.1mol/L NaOH 溶液 20mL
蒸馏水加至100g
【处方分析】
阿昔洛韦丙二醇氮酮卡波普
【制法】
1. 取卡波普加蒸馏水约50mL,浸泡,搅拌使溶解。

2. 取阿昔洛韦,加0.1mol/L NaOH溶液20mL,加热使阿昔洛韦溶解,在不断搅拌下将其加入上述液体中,调PH=7左右。

3. 再加入丙二醇、氮酮、蒸馏水至全量搅拌均匀,即得。

泡腾片
【处方】
阿昔洛韦 100mg 碳酸氢钠 175mg
柠檬酸 87.5mg 酒石酸 87.5mg
胶体二氧化硅 5mg 桔子香精 5mg
玉米淀粉 20mg 聚维酮 20mg
滑石粉适量
【处方分析】
阿昔洛韦:主药碳酸氢钠:碳源柠檬酸、酒石酸:酸源
胶体二氧化硅:混悬剂桔子香精:矫味剂玉米淀粉:填充剂
聚维酮:粘合剂滑石粉:润滑剂
【制法】
1.取柠檬酸和酒石酸,混合均匀
2.取阿昔洛韦100mg,加入玉米淀粉、胶体二氧化硅、桔子香精混合,再加入聚维酮充分搅拌,制软材
3.过筛,制得阿昔洛韦颗粒,干燥,整粒并与滑石粉混匀
4.压片,即得。

儿童阿昔洛韦片有副作用吗

儿童阿昔洛韦片有副作用吗

儿童阿昔洛韦片有副作用吗阿昔洛韦片是一种常用的抗病毒药物,常用于治疗水痘、带状疱疹等疾病。

对于儿童来说,使用阿昔洛韦片可能会引起一些副作用。

在使用这种药物之前,家长和医生都需要了解阿昔洛韦片可能会引起的副作用,以便及时处理和调整用药方案。

首先,阿昔洛韦片可能会引起一些轻微的副作用,如头痛、恶心、呕吐、腹泻、皮疹等。

这些副作用通常是短暂的,不会对儿童的健康造成严重影响。

但如果出现严重的副作用,如过敏反应、呼吸困难、心律失常等,家长需要立即停止药物使用,并立即就医。

其次,阿昔洛韦片可能会对儿童的肝肾功能产生影响。

长期使用或过量使用阿昔洛韦片可能会导致肝肾损伤,因此在使用这种药物时需要注意剂量和使用频率,避免对儿童的肝肾造成损害。

如果儿童有肝肾功能不全的情况,需要在医生的指导下使用阿昔洛韦片,并定期进行相关检查,以确保药物不会对肝肾功能造成损害。

另外,阿昔洛韦片可能会对儿童的免疫系统产生影响。

这种药物可以抑制病毒的复制,但同时也会影响儿童的免疫功能,使其容易感染其他疾病。

因此,在使用阿昔洛韦片期间,家长需要注意儿童的饮食和生活习惯,增强其免疫力,避免感染其他疾病。

此外,阿昔洛韦片可能会对儿童的神经系统产生影响。

长期使用或过量使用阿昔洛韦片可能会导致神经系统的损伤,引起头晕、头痛、神经痛等症状。

因此,在使用这种药物时需要注意剂量和使用频率,避免对儿童的神经系统造成损害。

在使用阿昔洛韦片期间,家长需要密切观察儿童的身体状况,一旦出现异常情况,需要及时就医。

同时,家长需要严格按照医生的建议使用阿昔洛韦片,避免自行调整剂量和使用频率,以免引起不良反应。

在停止使用阿昔洛韦片时,也需要逐渐减少剂量,避免突然停药引起反跳现象。

总之,阿昔洛韦片在治疗水痘、带状疱疹等疾病时是一种有效的药物,但在使用过程中可能会引起一些副作用。

家长在使用这种药物时需要注意观察儿童的身体状况,及时处理和调整用药方案,以确保儿童的健康和安全。

阿昔洛韦凝胶的功能主治是什么

阿昔洛韦凝胶的功能主治是什么

阿昔洛韦凝胶的功能主治什么是阿昔洛韦凝胶阿昔洛韦凝胶是一种局部外用的药物,主要成分是阿昔洛韦。

它被广泛应用于皮肤和黏膜感染的治疗。

阿昔洛韦是一种抗病毒药物,可以有效地抑制病毒复制,减轻感染症状和促进恢复。

阿昔洛韦凝胶的功能阿昔洛韦凝胶具有以下主要功能:1.抗病毒作用:阿昔洛韦凝胶能够抑制病毒的复制,阻断病毒的生命周期,从而减轻感染症状和促进恢复。

它主要用于治疗疱疹病毒和水痘病毒引起的感染,如口唇疱疹、生殖器疱疹和带状疱疹等。

2.抗炎作用:阿昔洛韦凝胶可以减轻感染部位的炎症反应,减少红肿、疼痛和瘙痒等症状。

3.促进伤口愈合:阿昔洛韦凝胶能够促进感染部位的伤口愈合,减少疤痕的形成,使皮肤恢复正常。

4.防止传染:使用阿昔洛韦凝胶可以减少病毒的扩散,降低感染他人的风险。

阿昔洛韦凝胶的主治阿昔洛韦凝胶主要用于以下疾病的治疗:1.口唇疱疹:口唇疱疹是由疱疹病毒引起的常见疾病,会出现水疱、疼痛和瘙痒等症状。

阿昔洛韦凝胶可以有效缓解症状,促进疱疹的愈合。

2.生殖器疱疹:生殖器疱疹是一种性传播的疾病,由疱疹病毒引起。

阿昔洛韦凝胶可用于外阴和会阴部位的感染治疗,减轻症状和促进愈合。

3.带状疱疹:带状疱疹是由水痘病毒引起的疾病,常表现为长带状的疱疹和神经痛。

阿昔洛韦凝胶可以减轻疱疹的症状和缩短疱疹的持续时间。

4.其他病毒感染:阿昔洛韦凝胶还可用于其他病毒感染的治疗,如病毒性结膜炎和疱疹性角膜炎等。

如何正确使用阿昔洛韦凝胶使用阿昔洛韦凝胶时,需要遵循以下指导:•将凝胶均匀涂抹在感染部位,每天使用3-5次。

•在使用前,请先清洁和干燥感染部位。

•使用后可以轻轻按摩,并避免摩擦感染部位。

•使用阿昔洛韦凝胶时,应避免接触眼睛和口腔黏膜。

•使用过程中如有不适或持续使用无效,请咨询医生。

注意事项使用阿昔洛韦凝胶时,需要注意以下事项:1.避免接触眼睛和口腔黏膜:阿昔洛韦凝胶只用于局部外用,不适用于眼睛和口腔黏膜等敏感部位。

2.儿童使用时应遵医嘱:对于儿童的使用剂量和频率,应由医生指导。

阿昔洛韦 原理

阿昔洛韦 原理

阿昔洛韦(Aciclovir)是一种合成的嘌呤核苷类似物,主要用于单纯疱疹病毒所致的各种感染,如初发或复发性皮肤、粘膜,外生殖器感染及免疫缺陷者发生的HSV感染。

它还是治疗HSV脑炎的首选药物,并减少发病率及降低死亡率,优于阿糖腺苷。

阿昔洛韦经吸收以后,进入疱疹病毒感染的细胞,与脱氧核苷竞争病毒胸苷激酶或细胞肌酶,药物被磷酸化成活化型阿昔洛韦三磷酸酯,然后抑制病毒的复制。

请注意,阿昔洛韦主要是通过干扰病毒DNA多聚酶而抑制病毒的复制,因此对RNA病毒无效。

使用阿昔洛韦时需注意其适应症和禁忌症,两岁以下的婴幼儿安全性不详所以要慎用;另外就是老年人如果有肾功能异常的要注意减量、慎用,因为阿昔洛伟对肾功能有一定的损害。

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合成路线
推荐Leabharlann
一、1,3-二氧戊环(2)的制备 在反应瓶中,加人乙二醇248g(4mol),多聚甲醛120g搅拌,缓缓 滴加浓硫酸12ml,滴毕,搅拌回流3h。冷却,加人氯化钠使饱和盐析。 分出有机层,用氢氧化钠干燥,蒸馏,收集bp74~76℃馏份,得无色液 体256g(66%)。nD20 1.4001。 二、2-氧杂-1,4-丁二醇二乙酸酯(3)的制备 在干燥反应瓶中,加人乙酸酐73.4g(0.72mol),无水三氯化铁适量, 搅拌,于室温下滴加(2)44.4g(0.6mol)(约0.5h滴毕),升温至100℃, 保温搅拌0.5h。反应毕,减压蒸馏,收集bp118~120℃/1.9kPa的馏份, 得液体(3)91g(87%),nD25 1.4200。 三、N2-7(或9)-二乙酰鸟嘌呤(4)的制备 在干燥反应瓶中,加人鸟嘌呤核苷283g、乙酸酐1.03L(10mol)和 冰乙酸210ml (2mol),搅拌回流1h。反应毕,减压蒸馏,回收尽乙酸 酐或乙酸。稍冷,加人乙酸乙酯600ml,搅拌回流0.5h,冷却,过滤, 用少量无水乙醇洗涤,干燥,得(4)183.3g (78%),mp274~276℃。 四、N2-乙酰基-9-[(2-乙酰氧基)甲基]鸟嘌呤(5)的制备 在干燥反应瓶中,加人(4)200g(0.85mol)、(3)282g(1.6mol)、 对甲基苯磺酸-水合物9g(0.052mol)和甲苯1.2L,搅拌回流24h后,迅 速冷却至0℃,过滤,用乙醇200ml×3洗涤滤饼,干燥,得 (5)185.4g(69%),mp198~201℃。 五、阿昔洛韦(1)的合成 在反应瓶中,加人(5)155g(0.5mol),25%甲胺水溶液2.7L,于 35~37℃搅拌 0.5h。减压浓缩至干,加人乙醇350ml,搅拌,过滤, 用乙醇60ml×3洗涤,干燥,得粗品(1),用40倍量水重结晶,活性炭脱 色,得白色粉末(1)105.8g(96.8%)。mp255~ 258℃。
用法用量
单纯疱疹病毒感染:单纯疱疹病毒性脑炎以阿昔洛韦为 首选药物,成人为每日10mg/Kg,每8h一次静脉滴注, 疗程10天。儿童(l~12岁)为6mg/Kg,每8h一次, 疗程5~7天。 其他部位(如皮肤、粘膜、生殖器等)的疱疹病毒感染 则口服阿昔洛韦200mg,每天4~5次或6mg/Kg,每 天2次,静脉滴注。骨髓移植者的疱疹病毒感染可在手 术前一周应用,术后维持5周。 免疫缺陷者的水痘-带状疱疹和巨细胞病毒感染可用阿 昔洛韦5~l0mg/Kg,每8h一次静脉滴注,5~7天为 一疗程;或口服400mg,每天4次,疗程5-10天。 慢性乙型肝炎可用10~l5mg/Kg静脉滴注,疗程30天, 或间歇应用总疗程60天。
同类药物优缺点
阿昔洛韦、泛昔洛韦、伐昔洛韦、更昔洛韦是 似类物,都为抗病毒药物。 更昔洛韦与阿昔洛韦是同系物,其抗病毒作用 比阿昔洛韦相似,但作用更强; 伐昔洛韦是阿昔洛韦的L-缬氨酸酯,作用机制 与阿昔洛韦相同,在体内转化为阿昔洛韦起作 用,但生物利用度明显高于阿昔洛韦; 泛昔洛韦在体内转化为喷昔洛韦,与阿昔洛韦 作用机制相似,只是耐阿昔洛韦的单纯疱疹病 毒对泛昔洛韦仍敏感。
分 子 式 :C8H11N5O3 分 子 量 :225.21
通用名:阿昔洛韦
别 名:Acyclovir, 无环鸟苷,开糖环鸟苷,无环鸟嘌呤,无环鸟嘌呤核 苷,开链鸟嘌呤核苷,羟乙氧甲鸟嘌呤,Aclovir, Acyclovior, Cycloviran, Maynar, Milavir, Poviral, Viclovir, Viprel, Virmen, Virodex, Zovirax,ZyclirAcycloguanosine,ACG,ACN,W248U
适应症
1.单纯疱疹病毒感染:口服用于生殖疱疹病毒感染初发和复发 病例;对反复发作病例口服本品用作预防。注射剂用于免疫缺 陷者。初发和复发性粘膜皮肤感染的治疗以及反复发作病例的 预防;也用于单纯疱疹性脑炎治疗。 2.带状疱疹:口服用于免疫功能正常者带疱疹和免疫缺陷者轻 症病例的治疗。注射剂用于免疫缺陷者严重带疱疹病人的治疗。 3.免疫缺陷者水痘的治疗。 4.局部用于单纯疱疹病毒所致的早期生殖疱疹感染和免疫缺陷 者自限性粘膜皮肤单纯疱疹的初治和复发病例。 5.用其钠盐治疗急性视网膜坏死。核苷酸类抗病毒药,用于治 疗: ①单纯疱疹性角膜炎;②单疱疹;③带疱疹;④用其钠盐 治疗急性视网膜坏死。主要用于单纯疱疹病毒及带状疱疹病毒 引起的浅、深层角膜炎。
以下症状如持续存在或明显应引起注意
长期口服该品出现关节疼痛、腹泻、头痛、恶心、呕吐、晕眩(较短程用 药为多)。长期用药少见有痤疮和失眠;短程用药少见有食欲减退。注射 用药常见轻度头痛,少见多汗。该品对细胞毒性小,安全范围大。外用滴 眼剂和乳膏剂无明显不良反应。静脉给药需缓慢滴注1小时以上或连续缓 慢滴注,一般无反应。有时可见皮疹、荨麻疹、发烧等过敏反应,停药即 消退。亦有时出现头痛、恶心、低血压、血尿等不良反应。口服200— 800mg,一日5次,大量饮水也无明显反应,正常人耐受性较强。但在高浓 度快速滴注或口服大剂量的失水病人,可因该品水溶性差,输液过少析出 结晶阻塞肾小管、肾小球而造成肾功能衰竭。肾功能不正常的病人和婴儿 排泄功能低,需减量给药。静脉点滴或口服未见对骨髓有何影响。一时性 血清肌酐升高,皮疹,荨麻疹,出汗,血尿,低血压,头痛,恶心等。 ACV的不良反应较其他抗病毒药为少,多出现在血药浓度超过25mg/L时, 此时可能出现恶心、呕吐、腹部不适;大剂量快速静注后可能有尿素氮、 肌酐升高、肾小管内结晶沉淀、血尿。少数患者可出现嗜睡、谵妄、震颤 等,停药后可自愈。外用软膏偶可有局部烧灼或刺痛感。偶可发生角膜上 皮损害即弥漫性表层角膜炎。 除偶有头晕、呕吐、头痛外,口服阿昔洛韦几乎无毒,静注耐受较好,只 1%病人会发生脑病,高剂量静注可引发神经系统障碍。大剂量突击性注射, 可发生急性肾小管坏死。
阿昔洛韦
Aciclovir
阿昔洛韦是一个经典的广谱抗病毒药物, 1981年由英国葛兰素威康公司研发成 功, 属于核苷类抗病毒药物。阿普洛韦从1988 年起进入最畅销的20种药物,1992年 阿苷 洛韦已是世界最畅销的前15种药物之一,当 年全球的销售额达13.95亿美元, 占全世界 抗病毒药物市场的65%以上,1997年4月 22日阿昔洛韦在美国专利到期, 并批准做 为非专利药。
更昔洛韦 ganciclovir
更昔洛韦 ganciclovir 化学名称为:9-(1,3-二羟基-2-丙氧 甲基)鸟嘌呤 本品为一种2-脱氧鸟嘌呤核苷酸的类似 物,可抑制疱疹病毒的复制。其作用机 理是:更昔洛韦首先被巨细胞病毒 (CMV)编码(UL97基因)的蛋白激酶 同系物磷酸化成单磷酸盐,再通过细胞 激酶进一步磷酸化成二磷酸盐和三磷酸 盐。在CMV感染的细胞内,三磷酸盐的 量比非感染细胞中的量高100倍,提示 本品在感染的细胞中可优先磷酸化。 预防及治疗免疫功能缺陷病人的巨细胞 病毒感染,如艾滋病患者,接受化疗的 肿瘤患者,使用免疫抑制剂的器官移植 病人。
不良反应/毒副作用
按给药方式分
1 口服可出现皮疹、荨麻疹、胃肠道反应、胆红素与某些肝酶升 高、血清肌酐与尿素增加、头痛及其他神经系统区应。 2 个别人出现精神混乱、幻觉、震颤、嗜睡,甚至惊劂和昏迷, 停药后可恢复。 3 注射给药应采用静脉缓慢滴入,不直快速推注,也不可皮下或 肌内注射。静脉注射后可发生静脉炎以及暂时性ALT升高。 4 与丙磺舒并用后,可产生排泄的竞争性抑制,使本品半衰期延 长,体内蓄积。 5 对过敏体质与精神异常者忌用,肾功不良应减少剂量(大剂量 可发生肾毒性,肾小管出现结晶而致肾小管阻塞),妊娠妇女使 用本品的安全性尚不能充分保证。 6 外用软膏可有局部的灼痛及过敏现象。偶可发生角膜上皮损害 即弥漫性角膜表层炎。
同类药物简介
泛昔洛韦 伐昔洛韦 更昔洛韦
泛昔洛韦 Famciclovir
泛昔洛韦(Famciclovir),非 处方药。泛昔洛韦(FCV)是从阿 昔洛韦(ACV)和更昔洛韦(GCV) 类似物中发现的新化合物,是根据 其药代动力学研制的前体药物,具 备抗病毒谱广的特点,药物口服后, 具有很好的生物利用度及较长的作 用时间。除抗疱疹病毒外,对乙肝 病毒也有一定的作用,药物在感染 细胞中能具有少量的FCV-IP,对乙 肝病毒DNA聚合酶形成极大的亲和 力。据国外报道,其作用与拉米夫 定相当,能抑制病毒的合成,已被 视为抗乙肝病毒的另一种药物。
用法用量
口服:治疗单纯疱疹,每天5次(或每4小时1次),每 次剂量为200mg,连用5天,2岁以下儿童减半。用于 预防单纯疱疹复发,可每天4次,每次200mg,或每 天2次,每次400mg,以后逐渐减量至每天2次 ,每 次200mg。治疗带状疱疹,可每天5次每次800mg, 连用7天。如病情严重,疗程可以长达半年。静滴:对 单纯疱疾或控制复发,按每千克体重5mg的量加至输 液中,每8小时1次,连续7天。3个月-12岁的儿童按 每平方米体表面积250mg给药,每8小时1次,连续7 天。外用:局部涂抹霜剂,每天4~6次。 滴眼液滴眼,每次1-2滴,每4~6h 1次,或每日4-6 次。眼膏涂眼,每日4~6次,愈后再用3日。
伐昔洛韦 Valaciclovir
伐昔洛韦(Valaciclovir)是鸟 嘌呤类似物类抗病毒药物,用于单 纯疱疹和带状疱疹感染。它是阿昔 洛韦的前药,在体内可转化为阿昔 洛韦。是阿昔洛韦酯化物,口服生 物利用度(约55%)显著高于阿昔 洛韦(10-20%)。在体内通过首 过效应被酯酶转化为阿昔洛韦,从 而起到抗病毒作用 。用于治疗水痘 带状疱疹及I型、II型单纯疱疹病毒 感染,包括初发和复发的生殖器疱 疹病毒感染。可用于阿昔洛韦的所 有适应症。

作用机制/靶点
阿昔洛韦进入疱疹病毒感染的细胞后,与脱氧 核苷竞争病毒胸苷激酶或细胞激酶,药物被磷 酸化成活化型阿昔洛韦三磷酸酯,然后通过二 种方式抑制病毒复制: ①干扰病毒DNA多聚酶,抑制病毒的复制; ②在DNA多聚酶作用下,与增长的DNA链结合, 引起DNA链的延伸中断。
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