先导化合物
药物化学 先导化合物的发现
O
利尿药
米诺地尔（minoxidil）
直接作用于血管平滑肌，扩张外周血管 临床用作降血压药 副作用：长期服用会促进毛发生长，特别是头 部面部毛发生长旺盛（机理可能是开启钾离子 通道） 该药已作为局部用药治疗脱发症
NH N N minoxidil N OH NH2
异丙烟肼
2、药物代谢研究得到先导物
体内代谢
可能被活化 也可能被失活 甚至转化成有毒的化 合物
代谢活化
转运型
代谢降解
治疗活性型药物 治疗活性型药物 无治疗活性产物 细胞外液
蛋白质结合
治疗活性型药物 转运型药物 无治疗活性产物
药物研究的先导物
选择其活化形式 避免代谢失活或毒化的结构
为寻求新的先导化合物（Lead Compound）
类型衍化
对先导化合物进行优化(Lead Optimization) 寻找该先导化合物系列衍生物中的最佳化合物 系列设计
Lead generation
发现先导化合物
Lead generation is the term applied to strategies developed to identify compounds which possess a desired but non-optimized biological activity.
相互关系
先导化合物的发现
为寻找最佳化合物提供了基础和新的结构类型
先导化合物优化
先导化合物的深入和发展
两者相辅相成
先导化合物（Leading Compound）
又称原形物prototype compound
是指有独特结构的具所期望的生物或药理活性 的化合物 但会存在一些其他所不合适的性质
2-2,3 先导化合物
常用的生物电子等排体
• 组胺H2受体拮抗剂中环内等价电子等排体的应用较为成功， 例如以呋喃和噻唑置换咪唑环得雷尼替丁和法莫替丁，它们 的H2受体拮抗作用均比西米替丁强。
2、前药设计
• 药物经过化学结构修饰后得到的化合物，在体外没有或很少有 活性，但在生物体或人体内通过酶的作用又转化为原来的药物 而发挥药效时，则称原来的药物为母体药物(Parent Drug)，修 饰后得到的化合物为前体药物，简称前药(Prodrug)。 • 概括起来前药设计的目的主要有以下四个方面：
H H N
O
S
NH2
O 硫霉素
OH
克拉维酸 Clavulanic Acid
2、以现有的药物作为先导物
• 已有的药物中有些可被选作先导物，进一步优化得到新药。 这可有以下的几种类型。
– (1)由药物副作用发现先导化合物：在某些情况下，一药物的 毒副作用可能对另一种疾病有治疗作用。例如吩噻嗪类抗精神 失常药氯丙嗪及其类似物，是由结构类似的抗组胺药异丙嗪的 镇静副作用发展而来的。
• 于是内源性的神经递质，内源性的受体激动剂就顺理成章的 成了药物研究的先导化合物。 • 例如氟脲嘧啶的研究以DNA或RNA合成的核苷酸尿嘧啶作 为先导化合物，将5位的氢换成氟，使之成为生物体的正常 代谢物的代谢拮抗剂，用做抗肿瘤药。
O HN O N H 氟尿嘧啶 F HN O N H 尿嘧啶 O H
4、改善药物水溶性、稳定性、克服不良气味或 理化性质以适应制剂的需要
• 如羧苄青霉素口服时对胃酸不稳定，易被分解失效。将其侧链 上的羧基酯化为茚满酯则对酸稳定，可供口服，吸收得以改善。
O NH COOH O S N COOH O
O NH O N O 茚满酯 S COOH
先导化合物的概念及发现途径
先导化合物的概念及发现途径.
先导化合物（lead compound）是指在药物研发过程中，作为药物候选的化合物。
它通常具有一定的生物活性，并且可以通过化学修饰或优化来进一步开发成为更有效的药物。
发现先导化合物的途径有以下几种：
1. 高通量筛选（HTS）：使用自动化设备对大规模化合物库进行快速筛选，检测化合物与特定生物靶点之间的相互作用，并确定具有一定活性的化合物。
2. 细胞系筛选：使用细胞系进行药物筛选，检测化合物对细胞增殖、存活或其他生物学效应的影响，找到具有生物活性的化合物。
3. 虚拟筛选（in silico screening）：利用计算机辅助药物设计（computer-aided drug design）方法，通过模拟化合物与靶点之间的相互作用，预测和筛选具有潜在生物活性的化合物。
4. 经验性发现：通过对自然产物、药物衍生物或相关化合物的研究，发现具有一定生物活性的化合物。
5. 报道的先导化合物：参考已发表文献中报道的具有一定生物活性的化合物，进行进一步研究和开发。
这些途径常常结合运用，以发现具有潜在药理活性的先导化合物，为进一步的研发和优化提供基础。
先导化合物的发现名词解释
先导化合物的发现名词解释先导化合物，又称为前导化合物、指示剂或探针。
在定量分析时，对被测物质进行适当的滴定或测定可能会由于某种原因而使被测物质消失，从而造成对定量结果的偏差，为了防止出现这种偏差，通常要求测定的定量范围内有足够高的灵敏度。
此时，若不含有与被测物质结构相似的试剂或其他化学基团，而只含有一个与被测物质结构相似的有效化学基团(即中间体)，那么用它们进行滴定或测定就可以作为标准物质用以测定其它未知样品中该物质的含量。
1.先导化合物的发现：反应如果没有现成的关键性中间体来引导和控制，势必会造成分析误差。
通过设计新的实验条件或寻找新的反应机理，从而找到一类新的先导化合物，它是建立新方法的关键，有时可以代替所研究的主要试剂。
2.先导化合物的鉴定：依据这些化合物能否与生色团或酚羟基作用而生成颜色变化。
先导化合物与色原反应，用比色法鉴别样品中有无色原存在。
先导化合物与发色团作用，产生颜色变化，可用比色法检验样品中有无色原存在。
3.先导化合物的保存：用铝箔袋包装后放于冰箱中保存。
2.1先导化合物的合成：而作为这些关键性中间体的组分则往往具有较大的不稳定性，容易分解破坏，故需要将其提纯，以得到纯净的反应物。
这是一个耗时较长的复杂过程。
而且，一般来说，化学上稳定的关键性中间体在试剂上不一定很稳定，反应生成的产物可能还存在对中间体有利的选择性，如果把关键性中间体也作为反应物加入到反应体系中去，便会降低分离效果，甚至影响最终产品的纯度。
2.2先导化合物的分离： 4.2先导化合物的分离，也就是把主要试剂和关键性中间体从混合物中分离出来。
在进行反应时，通常需要将一定量的待测物质同时溶于一定量的滴定液中，然后再滴定至终点。
此时，待测物质的含量是待测物质与滴定液的体积之比。
当待测物质在滴定过程中完全转化为产物，而产物却不能完全转化为待测物质时，滴定将终止，故此时必须补充适量的滴定液。
有时候，当反应达到平衡时，这些待测物质的含量可以用直接滴定法测定。
药学概论-XXX简述先导化合物的发现的主要途径
药学概论-XXX简述先导化合物的发现的主要途径XXX考试卷《药学概论》中，学生需要任选一题写成期末论文。
其中一道题目是关于先导化合物的发现途径。
先导化合物是通过各种途径和方法得到的具有某种生物活性或药理活性的化合物。
由于现有知识还不足以指导药物设计，使药物的合成不必使用预先已知的模型，因此先导化合物的发现成为了整个药物研发的关键步骤。
先导化合物主要有三个来源：对天然活性物质的挖掘、现有药物不良作用的改进以及药物合成心中间体的筛选等。
其中，基于天然产物活性成分发现先导化合物是最主要的途径之一。
在药物研究的初期，天然产物是治疗疾病最主要的手段。
从天然产物中提取分离得到的活性成分，有些甚至无需修饰即可直接作为药物应用于临床，如万古霉素、奎宁、利血平等。
而紫杉醇、长春碱等活性成分，则作为先导化合物，经过成药性优化后，顺利被应用于临床。
地球表面的71%是海洋，其中蕴含着丰富的生物资源。
研究海洋天然活性产物已成为目前天然产物化学中的一个重要分支。
海洋产物在抗肿瘤、抗病毒、抗菌、治疗心脑血管疾病以及抗衰老等领域具有广阔的应用前景。
一些活性成分，如Ara2a、DidemninB、Dolastatin10和Bryostatin等，已被开发成新药或进入临床研究阶段。
同时，从特殊生态环境下生长的植物（如高原、高寒、高盐、高压等地区的生物）和有毒植物、低等植物和真菌等也能发现新型先导化合物。
198年，XXXXXX教授小组从加勒比海域生息的一种进化较低的原索动物Didemnum solidum体内发现化合物膜海鞘素A和B(didemnin A、B)，药理实验显示其具有较强的抗癌活性。
膜海鞘素属环状缩酚酸肽类，目前已经发现的膜海鞘素有10种以上。
体内筛选结果显示，膜海鞘素B具有强烈的抗P388白血病和B16黑色素瘤活性，可诱导HL-60肿瘤细胞的迅速凋亡以及许多转化细胞的凋亡，但对静息的正常外周血单核细胞不起作用。
膜海鞘素B于1984年进入I期临床实验阶段，是第1个在美国进入临床研究的海洋天然产物。
先导化合物发现途径(一)
先导化合物发现途径(一)先导化合物是指药物研发过程中，通过发现和优化一系列小分子化合物，以获得具有理想药效的化合物。
在药物研发的过程中，先导化合物的发现非常关键，因为它们可以在后续的研发中提供方向性和基础性的支持。
那么，先导化合物的发现途径有哪些呢？1.高通量筛选法高通量筛选法是一种利用特殊的机器和技术，同时针对成千上万种化合物进行快速筛选、验证的方法。
这种方法可以大大缩短药物研发周期，提高筛选效率，快速获得优秀的先导化合物。
2.虚拟筛选法虚拟筛选法是一种利用大数据、计算机模型和人工智能等技术，通过对化学结构的分析，预测产生具有良好药效的分子结构。
这种方法可以快速确定候选药物，并为研发人员提供潜在的药物设计方案。
3.结构修改法结构修改法是通过对已知/已有化合物进行不同的结构修改，以提高药物的活性、选择性、代谢、毒性等一系列性能。
这种方法可以通过对已知药物结构的改良，获得新型先导化合物。
4.天然产物法天然产物法是通过研究和提取天然产物，如植物、微生物等，寻找新的化合物结构，并进行有效筛选，吸收其中的先导药物。
这种方法可以提供一些与人体有着较高生物亲和力的天然产物，为药物研发提供重要方向。
5.共价片段组合法共价片段组合法是将已有的化合物分解成小片段，再进行重新组合，以获得新型的先导化合物。
在化合物组合的过程中，可以使用分子结构修饰、基团替换等技术，构建成新的、有效的化合物。
总体而言，先导化合物的发现是复杂的过程，需要依靠多种方法和技术，结合先进的技术手段和完善的实验设计，才能够获得更为有效的筛选结果。
此外，不同的先导化合物发现途径都需要在实践中反复验证和完善，依靠实验室实际探索空间与科技创新的不断发展，解锁更多有潜力的药物发现。
先导化合物的主要优化方法,并举例
先导化合物的主要优化方法,并举例先导化合物是指在药物研发过程中，通过合成化学方法合成的具有一定生物活性的化合物。
优化先导化合物是为了改善其药物活性、选择性、溶解度、药代动力学性质等，以提高药物的疗效和药物性质。
下面将介绍先导化合物的主要优化方法，并举例说明。
1. 结构修饰结构修饰是指对先导化合物的结构进行改变，以改善其药物活性。
常用的结构修饰方法包括：引入不同基团、改变取代位置、修改官能团等。
例如，对于抗癌药物培美曲塞（Paclitaxel），通过引入新的侧链基团，可以获得更高的抗肿瘤活性。
2. 取代基优化取代基优化是指对先导化合物的取代基进行优化，以改善其药物活性和选择性。
常用的取代基优化方法包括：改变取代基的大小、电子性质、立体构型等。
例如，对于抗菌药物头孢菌素（Cephalosporin），通过在母核上引入不同的侧链取代基，可以调节其抗菌谱和抗菌活性。
3. 构效关系研究构效关系研究是指通过对先导化合物的结构与活性之间的关系进行研究，揭示其结构-活性关系，从而指导优化设计。
常用的构效关系研究方法包括：定量构效关系（QSAR）分析、结构活性关系（SAR）分析等。
例如，通过对一系列类似结构的化合物进行活性测试和结构分析，可以发现影响药物活性的关键结构特征，并据此进行优化设计。
4. 合成路径优化合成路径优化是指对先导化合物的合成路径进行优化，以提高合成效率和产率。
常用的合成路径优化方法包括：改变反应条件、改进反应步骤、优化中间体合成等。
例如，对于抗糖尿病药物二甲双胍（Metformin），通过优化合成路径，可以提高产率和减少副反应产物的生成。
5. 药代动力学性质优化药代动力学性质优化是指对先导化合物的药代动力学性质进行优化，以改善其在体内的吸收、分布、代谢和排泄等性质。
常用的药代动力学性质优化方法包括：改变化合物的脂溶性、酸碱性、稳定性等。
例如，对于抗高血压药物洛活新（Losartan），通过对其药代动力学性质的优化，可以提高其生物利用度和药效持久性。
简述先导化合物的发现方法和途径
简述先导化合物的发现方法和途径先导化合物是指在药物研发中，用于指导更进一步的研究和发现的化合物。
先导化合物的发现方法和途径主要有以下几种：1. 高通量筛选（High-throughput screening，HTS）：这是一种常用的先导化合物发现方法，通过快速筛选大量化合物来寻找对特定疾病具有潜在活性的化合物。
HTS通常通过自动化技术将大量的化合物与靶标进行高通量快速筛选，然后对活性化合物进行进一步的验证和优化。
2. 目标导向设计（Target-based design）：这种方法是基于对疾病靶标的深入了解，通过结构活性关系（Structure-Activity Relationship）的分析和计算机辅助设计，设计和合成具有高度选择性和活性的化合物。
这种方法通常需要有对靶点的详细了解以及相关的生物信息学和计算机模拟工具。
3. 化学文库筛选（Library screening）：利用化学文库中已经合成的化合物进行筛选，有可能发现具有新的活性的化合物。
这种方法可以利用已有的化合物文库进行验证，或者自行合成新的化合物进行筛选。
4. 天然产物筛选（Natural product screening）：天然产物是源于自然界的有机化合物，具有多样的结构和生物活性。
通过从植物、微生物等天然来源中分离和提取化合物，然后进行活性筛选，可以发现具有潜在药物活性的先导化合物。
5. 前体化合物的优化：在一些情况下，已有的药物或化合物可能可以作为先导化合物进行进一步的优化。
通过对已有化合物的结构进行修改和合成类似的化合物，可以优化化合物的活性、选择性、毒性和药代动力学性质。
以上方法和途径常常是相互结合的，根据药物研发的需求和具体情况进行选择和应用。
先导化合物的优化..
“生物电子等排体” (Bioisosterism)
一些原子或基团因外围电子数目相同或排列相似，而产生相似或 拮抗的生物活性并具有相似物理或化学性质的分子或基团。 只要有相似的性质、相互替代时可产生相似的活性或者拮抗的活 性，都称为生物电子等排体。
1.采用生物电子等排体进行替换
经典的电子等排体
是以氢化物置换规则为基础。 从周期表中第四列起，任何一个元素的原子与一个或几个氢原子结合
高通量筛选 High Throughput Screen (HTS)
酶、受体、离子通道等，可纯化鉴定。 作为药物作用的靶标。
建立分子、细胞水平的高特异性的体外筛选模型；
–灵敏度高、特异性强、需用药量少、快速筛选；
自动化操作系统； 可以实现大数量、快速、微剂量的筛选； 组合化学能否实施的一个关键。
四、利用组合化学和高通量筛选得到先导化合物 （ combinational chemistry and high throughput screening）
几天之内测试几千个样品 药物学家尝试新的合成方法：
• 小量平行合成
• 化合物的混合物的合成
组合化学（Combinational Chemistry）
催化
只有酶催化
2.前药设计 前药研究的目的
利用前药原理，可使先导化合物的药代动力学性质得到
改善，但一般不增加其活性。
• 增加药物的代谢稳定性； • 干扰转运特点，使药物定向靶细胞，提高作用选择性；
• 消除药物的副作用或毒性以及不适气味；
• 改变溶解度以适应剂型的需要。
2.前药设计
增加药物的体内代谢稳定性
成分子或原子团后，其化学性质与其邻近的较高族元素相似，互为电 子等排体。
先导化合物
Nithiazin NO2
N
N N N NO2
第一代新烟碱类化合物
Imidacloprid
N
NOCl 2
第一代新烟碱类化合物
N HN
O HN CH 3 HN HN 呋 虫 胺 (11)
NO2
NO2
Cl
N
ClS
S
N
N NO2
N
S
ClO
N CH3
S
噻虫嗪(9)
N O
HN CH3 N NO2 N NO2 O Cl S HN 噻虫胺(10) 噻虫嗪 (9)(10) 噻虫胺 N CH3 HN CH3
N-烷基化衍生物的合成
Cl CN R2 Cl N R1
7. R1 = CH(CH3)OCH3, R2 = 3,4-Cl2; 8. R1 = CH2OC2H5, R2 = 4-CF3
所合成的各种N-衍生化产物的活性均得以保留。
当导入由α-甲基组成的烷氧基时如化合物7，不仅杀虫活
性得以保持外，对棉红蜘蛛和西部马铃薯微叶蝉也有良好的活 性，尤其是化合物8，虽然对棉红蜘蛛的活性不高，但它对西 部马铃薯微叶蝉的活性有显著改善，而且对禾本科植物的植物 毒性消除，对阔叶植物依然敏感，同时其小鼠经口LD50为144
Cl
NH
N NO2 N N N CN N NO2 CH3 C2H5 N NH Cl NO2
H3 C CH3 啶 虫 脒 (7)
N
N
Cl
Cl
N CN N C N CH3 NH3 CN Cl
Cl N
N CN
NH
+
NNO2 NH N N NO2 Cl C2H5 Cl NH CH3 N N 吡 虫 啉 (5 ) C2H5 NH
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Nithiazin
N N CN
唏 啶CH 虫 胺 (6) NH 3
N H3 C
啶 虫 脒 (7) CH 3
噻 虫 啉 (8)
S
N CN S N噻 虫 啉 (8) S 噻 虫 啉 (8)
+
S
NH 吡虫 啉 (5)
N唏 啶 虫 胺 (6) N N
NH
Nicotine
N Cl S
N
啶 虫 脒 (7) 第一代新烟碱类化合物
Nithiazin NO2
N
N N N NO2
第一代新烟碱类化合物
Imidacloprid
N
NOCl 2
第一代新烟碱类化合物
N HN
O HN CH 3 HN HN 呋 虫 胺 (11)
NO2
NO2
Cl
N
ClS
S
N
N NO2
N
S
ClO
N CH3
S
噻虫嗪(9)
N O
HN CH3 N NO2 N NO2 O Cl S HN 噻虫胺(10) 噻虫嗪 (9)(10) 噻虫胺 N CH3 HN CH3
乙酰胆碱和烟碱的结构相似性在于 氢原子受体位置与阳离子位置的距 离十分适合与烟碱乙酰胆碱受体相 结合
NH 作用于乙酰胆碱受体的杀虫剂―新烟碱类杀虫剂
+
Nicotine
O
N
H2+ N S S
O NO2
Acetylcholine
NH
+
N
O
N+
Organophosphorous Cabamate Insecticide
天然除虫菊素的有效成分及结构
CH3OOC
H H H COO O H
H H COO O
除虫菊素（Pyrethrin I）
CH3OOC
瓜叶除虫菊素（Cinerin II）
H H H COO O
H H H COO O
除虫菊素（Pyrethrin II）
H H H COO O
茉酮除虫菊素（Jasmolin I）
新农药
化合物筛选
决定随机筛选效率的因素： 化合物的合成效率、生物活性评价模型
决定随机筛选效率的因素
化合物的合成效率：组合化学与高通量平行合成
Componds Number
Componds Number
T ime
T ime
生物活性评价模型：模型的多样性、灵敏性与快速性
Байду номын сангаас
2、天然活性物质
青蒿素是我国学者在1971年自黄花蒿中分离出的倍半萜类化 合物，具有强效抗疟作用。 经醚化得蒿甲醚，毒性比青蒿素低，对疟原虫有较强的杀灭 作用。二氢青蒿素进行酯化得青蒿素琥珀酸酯，可制成粉针 静注，适用于抢救脑疟和危重昏迷的疟疾病人。
H2+
新烟碱类先导化合物
新烟碱类先导化合物
Nicotine
Nithiazin NO2
活性高、作用快、毒 性低，光稳定性差
Imidacloprid
新烟碱类先导化合物
S S Cl
NH
N
Cl
N
Cl N
吡 虫 啉 (5)
N N NO2 Cl
Nereistoxin
N
CH3 NH+ CH3N N
S
N NO2 Cl
O O O O O
O O O O OH
O O O O OMe
O O O O COCH2CH2COOH
青蒿素
二氢青蒿素
蒿甲醚
青蒿素琥珀酸酯
2015年诺贝尔生理学医学奖
• 阿维菌素 • 青蒿素
拟除虫菊酯类杀虫剂
H H H COO O
酸部分
酯桥
醇部分
天然除虫菊素I的化学结构
除虫菊
拟除虫菊酯类杀虫剂就是在天然拟除虫菊素I的结构基 础上进行仿生合成而开发成功的一类最重要的杀虫剂。其结 构改造分为：醇部分的修改、酸部分的修改、酯桥部分的修 改、氟原子的引入等。
醇 （S）-（+） （R）-（—） （R）-（—） （S）-（+） （S）-（+） （R）-（—）
对蚊虫的相对毒力
100 0.5 25 2 48 0.2
7
8
（1R，3S），（+）-顺式
（1S，3R），（+）-顺式
（R）-（—）
（S）-（+）
12
0.8
作用于乙酰胆碱受体的杀虫剂―新烟碱类杀虫剂
烟 碱 是 烟 碱 型 乙 酰 胆 碱 受 体 （ nicotin acetylcholine receptors ， nAChRs ）激动剂，干扰昆虫神经系统的正常传 导，引起神经通路的阻塞，造成乙酰胆碱的大量积累，从而导 致昆虫麻痹，并最终死亡。
N H N
Cl
NO2
NO2
N
CHO N S
Epibatidine
CHO N
OS
Nereistoxin
O
O
CH3 NH+ CH3 Cl N N
S
NH
Nithiazin NO2
N N NH NO2
N
N NO2 烟碱（1）
S Nithiazine(2)
H N
H N S
Nithiazine(2)
S
CHO S NO2 N
第二章 先导结构的产生
（1）随机筛选与组合化学 （2）天然活性物质的改造
（3）活性亚结构的拼接
（4）以已有商品化药物为先导
（5）化学或生物化学假说
（6）生物等排取代
（7）生物合理设计
1、随机筛选与组合化学
1-2亿美元，10年
化合物 1/80000 先导结构 药效验证
候选物
毒性-代谢-残留 田间试验
Cl
NH
N NO2 N N N CN N NO2 CH3 C2H5 N NH Cl NO2
H3 C CH3 啶 虫 脒 (7)
N
N
Cl
Cl
N CN N C N CH3 NH3 CN Cl
Cl N
N CN
NH
+
NNO2 NH N N NO2 Cl C2H5 Cl NH CH3 N N 吡 虫 啉 (5 ) C2H5 NH
氟醚菊酯
氟硅菊酯
拟除虫菊酯类杀虫剂的立体化学与杀虫活性之间的关系
H H * H * COO * O
立体构型
异构体
1 2 3 4 5 6
菊酸 （1R，3R），（+）-反式 （1S，3S），（–）-反式 （1R，3R），（+）-反式 （1S，3S），（–）-反式 （1R，3S），（+）-顺式 （1S，3S），（+）-顺式
CH3OOC
H H H COO O
瓜叶除虫菊素（Cinerin I）
茉酮除虫菊素（Jasmolin II）
醇部分的演变
O CH2 O O CH2 N
烯丙菊酯
O
胺菊酯
苄呋菊酯
H H H COO O
O CN
O
苯醚菊酯
氰基苯醚菊酯
酸部分的修改
酸部分引入氟原子可以提高杀螨活性
酯桥部分的修改
醚菊酯（鱼毒低）
Nicotine
N
N N 烟碱（1） 烟碱（1）
+ NONH 2 NS WL108477 O (3)
乙酰胆碱(4)
+
NH
O
乙酰胆碱 (4) N
Nithiazine(2) WL108477(3)
WL108477 (3) N
乙酰胆碱(4)
很早就被人们用作杀 N 虫剂，对人类高毒， 活性低，成本高
N Epibatidine Cl