Eldecalcitol_1,25-二羟维生素D3类似物_104121-92-8_Apexbio
1,25-二羟基维生素D_3对血细胞的影响
1,25-二羟基维生素D_3对血细胞的影响云升;邱英;邰秀珍【期刊名称】《国外医学：输血及血液学分册》【年(卷),期】1991(14)3【摘要】维生素D_3经过肝脏后转化为25-羟基维生素D_3,它是血中的主要循环形式,再经过肾脏的特殊酶系作用生成生物活性很强的1,25-二羟基维生素D_3(1,25(OH)_2D_3),它除了以激素的形式调节钙离子在细胞内外转运外,对各种血细胞也有影响。
本文主要阐述1,25(OH)_2D_3对正常造血组织,正常血细胞和白血病细胞的影响。
一、对正常造血组织的影响 1.对集落形成单位增殖的影响用正常人骨髓细胞培养发现,1,25(OH)_2D_3可以促进粒系或单核-巨噬细胞集落形成单位(CFU-C)在粘附细胞层和非粘附细胞层中的增殖;对单核细胞集落形成单位(CFU-M)和粒-巨噬细胞集落形成单位(CFU-GM)的增殖也有促进作用;【总页数】2页(P148-149)【关键词】维生素D3;血细胞【作者】云升;邱英;邰秀珍【作者单位】内蒙古医学院第一附院内科【正文语种】中文【中图分类】R331.14【相关文献】1.薯蓣膏对老年高血压患者血清1,25-二羟基维生素D_3的影响 [J], 黄金龙;黄修解;康善平;冯晓秋2.鼠尾草酸联合1,25-二羟基维生素D_3对NB4细胞的影响 [J], 曲辉;付姝丽;任立红;庄德丽;孙晓晗3.肉鸡日粮中1α-羟基维生素D_3与1,25-二羟基维生素D_3的生物学效价比较[J], 瞿红侠;王建国;陈冠华;张金龙;韩进诚;闫永峰;王志祥;郑永祥4.1,25-二羟基维生素D_3对大鼠脾辅助性T细胞分化基因表达谱的影响 [J], 李培;祁晓平;黎介寿5.1,25二羟基维生素D_3对大鼠脾调节性T细胞及其特异性转录因子表达的影响[J], 李培;祁晓平;李刚;黎介寿因版权原因，仅展示原文概要，查看原文内容请购买。
1,25-二羟维生素D3及其类似物对免疫系统的调节作用
1,25-二羟维生素D3及其类似物对免疫系统的调节作用李培;祁晓萍【期刊名称】《医学研究生学报》【年(卷),期】2007(20)3【摘要】1,25-二羟维生素D3是维生素D的活性形式,是一种第二类固醇类激素,和维生素D受体(VDR)结合发挥作用.VDR是核受体超家族中的一员,这一核受体超家族还包括类固醇激素受体,甲状腺激素受体和维甲酸受体.1,25-二羟维生素D3调节钙磷代谢,控制细胞的增殖和分化,产生免疫调节作用.对1,25-二羟维生素D3及其类似物功能研究的进展和免疫调节机制的新认识,提示它们在治疗自身免疫性疾病和诱导同种异体移植耐受上可有广泛的应用.1,25-二羟维生素D3及其类似物除了直接作用于T细胞外,还通过各种机制调节抗原呈递细胞的表型和功能,尤其是树突细胞.体内和体外实验都已证明1,25-二羟维生素D3及其类似物诱导树突细胞获得致耐受性,这一特性可被用于人类自身免疫性疾病及同种异体移植排斥的治疗.作者就1,25-二羟维生素D3及其类似物功能研究的新进展和免疫调节机制的新认识作一综述.【总页数】4页(P298-301)【作者】李培;祁晓萍【作者单位】南京军区南京总医院解放军普通外科研究所,江苏南京,210002;南京军区南京总医院解放军普通外科研究所,江苏南京,210002【正文语种】中文【中图分类】R593.2【相关文献】1.1,25-二羟维生素D3对肾间质纤维化大鼠IL-17的调节作用 [J], 王茜;罗静;郭珲2.1,25-二羟维生素D3对T淋巴细胞的免疫调节作用 [J], 王超;吴静;侯光辉;陈剑;齐文娟;崔裕波;张瑾3.1,25-二羟维生素D3对IgA肾病大鼠白介素-4的调节作用 [J], 郑喜洁;罗静;郭珲;王利华;李荣山4.1,25-二羟维生素D3对哮喘患儿固有免疫调节作用的研究进展 [J], 蓬青梅;李敏5.1,25二羟维生素D3在脊柱结核治疗中的免疫调节作用 [J], 章权;石仕元;韩贵和因版权原因，仅展示原文概要，查看原文内容请购买。
1 25 2羟 维生素d3结构
1 25 2羟维生素d3结构1, 25-二羟维生素D3结构维生素D是一种脂溶性维生素，是人体必需的维生素之一。
维生素D3，也称为胆骨化醇，是其中最重要的一种形式。
维生素D3在人体内主要通过皮肤暴露于紫外线下合成，也可以通过饮食摄入。
维生素D3的结构化学式为C27H44O。
维生素D3的结构中有一个特殊的结构单元，即1,25-二羟基结构。
这个结构单元在维生素D3中的位置非常重要，它使维生素D3具有了一些特殊的功能。
1,25-二羟基结构使维生素D3具有了促进钙吸收的能力。
维生素D3在肠道上皮细胞中被代谢成1,25-二羟基维生素D3，然后通过结合维生素D受体进入肠道上皮细胞，促进钙的吸收。
这对于骨骼的发育和维持钙平衡至关重要。
1,25-二羟基结构还使维生素D3具有了调节免疫系统的功能。
维生素D受体不仅存在于肠道上皮细胞中，还广泛分布于免疫细胞中。
1,25-二羟基维生素D3可以调节免疫细胞的活性，影响免疫细胞的分化、增殖和功能，从而调节免疫反应。
1,25-二羟基结构还使维生素D3具有调节细胞生长和分化的功能。
维生素D受体在很多细胞中都有表达，包括肌肉细胞、神经元和乳腺上皮细胞等。
1,25-二羟基维生素D3通过结合维生素D受体，调节这些细胞的生长和分化，对细胞的正常功能起到重要作用。
维生素D3在人体内的合成和代谢是一个复杂的过程。
首先，人体需要暴露在紫外线下，使皮肤中的7-脱氢胆固醇被紫外线照射后转化为预维生素D3。
然后，预维生素D3在皮肤内和肝脏中被进一步代谢为维生素D3。
最后，在肾脏中，维生素D3被代谢成1,25-二羟基维生素D3。
维生素D3的合成受到多种因素的影响，包括紫外线照射的强度、皮肤色素含量、年龄和季节等。
在日照充足的夏季，人体可以较好地合成维生素D3；而在日照不足的冬季，人体合成维生素D3的能力会减弱。
此外，一些特定人群，如老年人、黑皮肤人群和孕妇等，也更容易缺乏维生素D3。
维生素D3的缺乏会导致维生素D缺乏性骨软化症，即佝偻病。
1,25-二羟维生素D_3对其D_3受体mRNA表达的细胞特异性调节
1,25-二羟维生素D_3对其D_3受体mRNA表达的细胞特异性调节宋亮年【期刊名称】《第二军医大学学报》【年(卷),期】1997(18)1【摘要】目的:以人原始巨核白血病细胞系（HIMeg）和人骨肉瘤细胞系（HOS－8603）为细胞模型，研究1，25一二羟维生素D3[1，25（OH）2D3]对维生素D3受体（VDR）mRNA表达的调节作用。
方法：VDRmRNA的检测采用定量逆转录．聚合酶链反应（RT－PCR）。
结果：HOS－8603细胞经1，25（OH）2D3处理0～24h后，VDRZRNA表达水平无明显变化；但是1，25（OH）2D3却可以使HIMeg细胞VDRmRNA水平明显降低，且具有时间依赖性，24h后达到最低水平，仅为对照组的15％。
结论：1，25（OH）2D3对VDRmRNA表达的调节作用具有组织细胞特异性。
【总页数】3页(P32-34)【关键词】二羟维生素D3;受体;mRNA;基因表达【作者】宋亮年【作者单位】第二军医大学基础医学部病理生理学教研室【正文语种】中文【中图分类】R977.24【相关文献】1.用定量RT－PCR法检测1，25－二羟维生素D_3受体mRNA的表达 [J], 宋亮年2.1,25-二羟维生素D_3对肉鸡生长性能、骨骼矿化及小肠NaPi-Ⅱb和VDR mRNA表达的影响 [J], 张宁;杨雪;张金龙;王志祥;韩进诚;卢红梅;陈村年3.1,25二羟维生素D_3联合他莫西芬对转染VDRE-Tk-ERα表达载体的MDA-MB-231细胞周期和凋亡的影响 [J], 郎海滨;糜漫天4.1,25二羟基维生素D_3对大鼠脾调节性T细胞及其特异性转录因子表达的影响[J], 李培;祁晓平;李刚;黎介寿5.Forskolin对1，25－二羟维生素D_3受体mRNA表达的调节及其生物学意义[J], 宋亮年;孙琳琳因版权原因，仅展示原文概要，查看原文内容请购买。
LC-MS／MS法分析人体内25-羟基维生素D2和25-羟基维生素D3浓度的系统综述
LC-MS／MS法分析人体内25-羟基维生素D2和25-羟基维生素D3浓度的系统综述摘要人体系统循环中的25-羟基维生素D2（25(OH)D2）和25-羟基维生素D3（25(OH)D3）浓度反映着人体内的维生素D状态。
本综述旨在对使用LC-MS/MS法分析人体内25(OH)D浓度的方法进行全面的综述和评价。
通过搜索数据库共筛选到20篇相关文献，发现同位素内标的选择、质谱离子源、衍生化、母离子的选择、基质效应和干扰物分离等因素会影响分析的准确度和灵敏度。
为了建立一个灵敏和准确的分析方法，需要对上述影响因素进行优化。
关键词25-羟基维生素D2 25-羟基维生素D3 LC-MS/MS法同位素内标基质效应1维生素D的生理效应及体内特点维生素D是一个脂溶性维生素，在维持人体内钙的动态平衡方面起着非常重要的作用，能和钙一起促进儿童骨骼的形成和维持成人骨骼的强度。
在儿童中，维生素D的缺乏会导致骨骼畸形，如出现佝偻病等；而在成人中，维生素D的缺乏会导致骨质疏松症[1]。
最近有研究证实，血清中维生素D浓度高与较低的乳腺癌、结肠癌和前列腺癌的发生率有显著的相关性[2]。
维生素D缺乏也可能是一个潜在的心血管疾病危险因素[3]。
维生素D主要存在两种形式，分别为维生素D2和维生素D3。
对绝大部分人来讲，人体在阳光照射下皮肤中形成维生素D是维生素D3的主要来源，而维生素D2主要存在于各种食物和植物中。
这两种维生素D都会在肝脏中被代谢形成25-羟基维生素D（25(OH)D），然后在肾脏中进一步被代谢形成1,25-二羟基维生素D（1,25(OH)2D）[1]。
维生素D及其代谢产物主要和血中的维生素D结合蛋白结合，只有0.03%的25(OH)D是以游离形式存在的[1]。
由于维生素D和1,25(OH)2D的半衰期相对较短（＜2 d），故系统循环中的25(OH)D被认为是反映人体内维生素D水平的重要指标[1, 4]。
人血清中正常的25(OH)D浓度约为10～50 ng/ml，而高浓度的25(OH)D（＞200 ng/ml）可能与毒性和不良的健康状况有关[5]。
1 25 2羟 维生素d3结构
1 25 2羟维生素d3结构1,25(OH)2维生素D3是一种重要的维生素D3代谢产物，它在人体中发挥着重要的生理功能。
维生素D3是一种脂溶性维生素，主要通过皮肤合成和食物摄入来获得。
在维生素D3进入肝脏后，经过两次羟化反应，生成1,25(OH)2维生素D3。
本文将从结构、生理功能、生物合成和药理作用等方面对1,25(OH)2维生素D3进行介绍。
1,25(OH)2维生素D3的分子式为C27H44O3，它的结构中包含着一个环戊二烯骨架和一个端酮基团。
这种结构使得1,25(OH)2维生素D3具有高度的生物活性，能够与维生素D受体结合，调节多种基因的表达。
维生素D受体位于细胞核内，与1,25(OH)2维生素D3结合后形成复合物，进入细胞核内与DNA结合，从而影响基因的转录和翻译过程。
1,25(OH)2维生素D3在人体中的主要生理功能是调节钙磷代谢。
它能够促进肠道对钙和磷的吸收，增加骨骼中钙和磷的沉积，提高钙离子在血液中的浓度。
此外，1,25(OH)2维生素D3还参与免疫调节、细胞分化和增殖等生理过程。
研究发现，1,25(OH)2维生素D3还具有抗炎、抗肿瘤和抗自身免疫等药理作用。
1,25(OH)2维生素D3的生物合成是一个复杂的过程。
首先，维生素D3通过皮肤合成或食物摄入进入血液循环，然后转运至肝脏。
在肝脏中，维生素D3被羟化为25(OH)维生素D3，生成的25(OH)维生素D3可作为储存形式存在于血液中。
接着，25(OH)维生素D3进一步在肾脏发生羟化反应，生成1,25(OH)2维生素D3，这是维生素D3的活性形式。
1,25(OH)2维生素D3在肾脏中的合成受到多种调节因子的影响，包括钙离子浓度、甲状旁腺激素和纤维生长因子等。
1,25(OH)2维生素D3在临床中也有重要的应用价值。
由于其调节钙磷代谢的功能，1,25(OH)2维生素D3被广泛应用于治疗低钙血症、骨质疏松症、肾性骨病等疾病。
此外，研究还发现1,25(OH)2维生素D3与多种疾病的发生和发展密切相关，如糖尿病、心血管疾病和肿瘤等。
骨化二醇——精选推荐
骨化二醇Calcifedio【其它名称】远羟维D3、25-Hydroxyvitamin D3、Calcifediolum、Calderol、Dedrogyl、Ru-21016、U-32070、U-32070E【临床应用】1．用于治疗骨质疏松症、佝偻病、骨软化症等。
2．可用于预治维生素D缺乏症、预防肾功能不全时维生素D缺乏、家族性低磷血症(抗维生素D佝偻病)。
3．也可用于低钙血症伴甲状旁腺功能低下、血液透析所致的低钙血症。
4．有报道可用于预防抗惊厥药及皮质激素疗法所致的钙代谢紊乱。
【药理】1．药效学人体内，维生素D在肝脏经25-羟化酶催化生成骨化二醇后，再经肾近曲小管细胞在l-羟化酶催化下生成具有生物活性的维生素D(即骨化三醇)。
本药为骨化二醇的合成制剂，在人体内转化为骨化三醇而发挥药理作用。
维生素D可促进小肠粘膜细胞对钙的重吸收和。
肾小管对磷的重吸收，提高血钙、磷浓度，协同甲状旁腺激素(PTH)、降钙素(CT)促进旧骨释放磷酸钙，调节血浆钙、磷以维持正常浓度。
维生素D促使钙沉着于新骨形成部位，使枸橼酸盐在骨中沉积，增进成骨细胞功能，促进骨钙化和骨样组织成熟。
2．药动学本药口服后在小肠迅速吸收，约4小时后血药浓度达峰值，在血中与特殊的血浆蛋白结合而被动转运。
口服后半衰期约为16日，在脂肪组织内可贮存10～22日。
本药在。
肾脏被代谢活化为骨化三醇。
【注意事项】1．禁忌症(1)对维生素D或其类似物过敏者。
(2)高钙血症、高钙尿症者。
(3)维生素D 中毒患者。
(4)尿路结石患者。
2．慎用(1)孕妇。
(2)动脉硬化患者及高胆固醇血症者。
(3)高磷血症患者。
(4)心、肾功能不全者。
3．药物对妊娠的影响FDA的妊娠分类为C类。
孕妇应用本药的安全性未被确定。
动物摄入过量维生素D可致胎仔畸形。
4．药物对哺乳的影响尚不明确。
5．用药前后及用药时应当检查或监测应监测血清钙、磷、碱性磷酸酶浓度及肾功能(血尿素氮、肌酐)，同时应检测尿钙、尿肌酐等。
Eldecalcitol_二羟基维生素D3的类似物_CAS号104121-92-8_M9189说明书_AbMole中国
分子量490.72
溶解性（25°C）
DMSO 10 mM
分子式C30H50O5Water
CAS号104121-92-8Ethanol
储存条件4°C, protect from light
生物活性
Eldecalcitol 是一个1,25-二羟基维生素D3的类似物，可以改善骨矿物质密度。
Eldecalcitol艾地卡定具有口服活性，它与维生素D受体和结合蛋白结合，目的是获得更高的特异性，使钙结合吸收。
这种更高的亲和力是活性维生素D形式的骨化三醇的2.7倍。
Eldecalcitol比阿法骨化醇更有效预防骨质疏松，且具有与阿法骨化醇类似的安全性。
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
小鼠大鼠兔豚鼠仓鼠狗
重量 (kg)0.020.15 1.80.40.0810
体表面积 (m)0.0070.0250.150.050.020.5
K系数36128520
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×
动物 B的K系数
动物 A的K系数
例如，依据体表面积折算法，将白藜芦醇用于小鼠的剂量22.4 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将22.4 mg/kg 乘以小鼠的K系数（3），再除以大鼠的K系数（6），得到白藜芦醇用于大鼠的等效剂量为11.2 mg/kg。
Eldecalcitol 目录号M9189
化学数据
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CC(CCCC(C)(C)O)C1CCC2C1(CCCC2=CC=C3CC(C(C(C3=C)O)OCCCO)O) C
Soluble in DMSO
Store at -20°C
For obtaining a higher solubility , please warm the tube at 37°C and shake it in the ultrasonic bath for a while.Stock solution can be stored below -20°C for several months.
ApexBio Technology
Hale Waihona Puke 特别声明产品仅用于研究，不针对患者销售，望谅解。
每个产品具体的储存和使用信息显示在产品说明书中。ApexBio 产品在推荐的条件下是稳定 的。产品会根据不同的推荐温度进行运输。许多产品短期运输是稳定的，运输温度不同于长 期储存的温度。我们确保我们的产品是在保持试剂质量的条件下运输的。收到产品后，按照 产品说明书上的要求进行储存。
Evaluation sample solution : ship with blue ice All other available size: ship with RT , or blue ice upon request
生物活性
靶点 :
Vitamin D Related
信号通路:
VD/VDR
产品描述:
骨质疏松症的特征是骨质随着年龄的增加而减少，导致骨骼强度的降低。维生素 D 是影响
小肠吸收钙以维持骨骼强度的重要因素。1α,25(OH)2D3 及其前体药物阿法骨化醇（ALF）和 eldecalcitol 广泛用于治疗钙和骨骼相关的疾病，包括骨质疏松症、甲状旁腺机能亢进、软骨 病和肾性骨营养不良。 体外实验：与 1α,25(OH)2D3 相比，Eldecalcitol 对于血清 DBP 具有更高的亲和力，而对 VDR 的结合能力则更弱，对血清 PTH 的抑制能力也更弱。而且，可能是由于对 DBP 的高亲和力， 血浆中 Eldecalcitol 的半衰期也要长于 1α,25(OH)2D3[1]。 体内试验：在切除卵巢的骨质疏松症大鼠模型体内，在抑制骨吸收和提高骨矿物质密度 （BMD）方面，Eldecalcitol 比阿法骨化醇具有更高的活性[2]。 临床试验：日本已经批准 Eldecalcitol 用于治疗骨质疏松症。相较于安慰剂组，Eldecalcitol 治疗一年后以剂量依赖的反式显著增加腰椎和髋关节骨密度（BMD），同时减少骨转化标志 物[3]。
产品说明书
化学性质
产品名: Eldecalcitol 修订日期: 6/30/2016
产品名: Cas No.: 分子量: 分子式: 别名:
化学名:
SMILES: 溶解性: 储存条件: 一般建议:
运输条件:
Eldecalcitol
104121-92-8
490.72
C30H50O5
ED-71; 2.beta.-(3-Hydroxypropoxy)-1. alpha.,25-dihydroxyvitamin D3
(1S,2S,3S,5Z)-5-[(2E)-2-[(1R,3aS,7aR)-1-[(2R)-6-hydroxy-6-methylhep tan-2-yl]-7a-methyl-2,3,3a,5,6,7-hexahydro-1H-inden-4-ylidene]ethy lidene]-2-(3-hydroxypropoxy)-4-methylidenecyclohexane-1,3-diol