从哮喘诊治指南看哮喘治疗药物的进展
支气管哮喘的药物治疗新进展
【摘要】综述治疗支气管哮喘药物近年来的应用。
对治疗支气管哮喘药物的临床应用进行分析。
新型抗哮喘药物的临床使用具有疗效好,不良反应少的特点。
随着对哮喘发病机制的不断深入、新型药物的不断开发,哮喘治疗已取得了很大进展,显示了良好的前景。
【关键词】哮喘;治疗;进展支气管哮喘是常见的呼吸系统疾病,近10年来许多国家的患病率都有上升趋势[1],是严重威胁公众健康的主要慢性疾病之一。
因此治疗哮喘显得尤为重要,本文对临床治疗哮喘的药物综述如下。
目前抗哮喘药物分为三大类及其他类:即消除非特异性炎症药物、抑制过敏介质释放药物、支气管舒张剂及其他类[2]。
1 消除非特异性炎症药糖皮质激素是最有效的消除气道非特异性炎症药物,仍是目前最有效的抗炎药,作用机制是:阻止炎症细胞特别是嗜酸细胞的趋化和激活;抑制细胞因子的生成;干扰碳四烯酸的代谢;抑制白三烯和前列腺素炎症介质的合成与释放;减少微血管渗漏;增加气管平滑肌对β 2 激动剂的反应性[2-3]。
其给药途径包括吸入、口服和静脉。
应用激素的不良反应大,故全身用药主要用于急性或重症哮喘的发作。
吸入型糖皮质激素是慢性持续性哮喘治疗的首选药物。
许多研究证实它们对改善肺功能减轻气道高反应性、减少发作频率、减低症状的严重程度及提高生活质量均有效。
常用的吸入药物有:布地奈德(bud)、丙酸倍氯米松(bdp)、丙酸氟替卡松(fp)、曲安奈德、糠酸莫米松(mf)等。
目前吸入糖皮质激素的发展方向:一个是改变分子结构,提高与糖皮质激素受体的亲和力,另一个是用气雾剂方式将更多药物运送到发生炎症的大小气道,或可以吸入在局部就可以代谢的软激素(如环索奈德)。
环索奈德(ciclesonide)是新一代糖皮质激素吸入剂,它本身是以无活性的药物前体形式存在,到达肺部经肺内酯酶分解激活才具有抗炎活性。
该药的非活性部分能与血浆蛋白结合并被肝脏有效清除,故毒副作用极低。
与布地奈德相比,环索奈德每晚给药1次能够改善哮喘症状和病人早上肺功能[4]。
哮喘的药物治疗进展
哮喘的药物治疗进展哮喘是一种慢性炎症性呼吸道疾病，严重影响着患者的生活质量。
目前，药物治疗是管理哮喘病情的重要手段。
随着科技的不断进步，哮喘的药物治疗也在不断进步和完善。
本文将着重介绍哮喘药物治疗方面的最新进展。
第一部分：哮喘治疗的基本原则在谈论哮喘药物治疗的进展之前，我们有必要先了解哮喘治疗的基本原则。
哮喘治疗的目标是控制症状，减少急性发作，并防止呼吸功能的进一步下降。
为了实现这一目标，药物治疗通常包括控制性药物和急性缓解性药物。
控制性药物主要用于长期控制病情，而急性缓解性药物则用于短期缓解急性发作。
第二部分：哮喘控制性药物的进展近年来，哮喘控制性药物取得了显著的进展。
其中，最引人注目的是吸入类固醇。
吸入类固醇通过减轻呼吸道炎症来改善哮喘症状，并减少急性发作的风险。
新一代的吸入类固醇药物具有更好的效果和更少的副作用。
例如，糖皮质激素受体激动剂（ICS）和长效β2-肾上腺素激动剂（LABA）的固定复方制剂已成为哮喘治疗的首选。
此外，其他控制性药物如白三烯受体拮抗剂（LTRA）和季节性治疗药物也有了新的突破。
LTRA通过阻断白三烯受体来减轻发作，因其方便的口服给药方式而备受关注。
季节性治疗药物则旨在根据患者的需要进行治疗，以实现更好的症状控制。
这些新药的出现为哮喘患者提供了更多治疗选择。
第三部分：哮喘急性缓解性药物的进展针对哮喘急性发作的缓解性药物也有显著的进展。
短效β2-肾上腺素激动剂（SABA）是目前哮喘急性发作的一线治疗药物。
然而，SABA的长期使用可能会导致耐药性，这增加了控制哮喘的难度。
近年来，研究者们开发出了一种名为“快速作用抗胆碱能药物”（SAMA）的新型缓解性药物。
与SABA相比，SAMA在急性发作的缓解效果方面具有相似的疗效，但没有潜在的耐药性问题。
此外，口腔吸入型糖皮质激素（OCS）也被广泛应用于急性发作的治疗中。
第四部分：个体化治疗的前景随着对哮喘病理生理学认识的不断深入，个体化治疗逐渐成为哮喘治疗的趋势。
支气管哮喘的药物治疗进展
支气管哮喘的药物治疗进展一、概述哮喘是呼吸系统疾病的常见症状之一，多见于支气管哮喘和哮喘性支气管炎，使支气管平滑肌痉挛和支气管粘膜炎症引起分泌物↑和粘膜水肿引起小气道阻塞的结果。
支气管哮喘是一种以肥大c反映，哮酸c浸润为主的多c、多因子参与的慢性炎症性疾病，e气道炎症及炎症介质时治疗哮喘的根本，故哮喘的治疗原则应以抗感染治疗为主，辅以支气管扩张药物治疗。
二、分类非选择ß- RO药：Ad.ISTP.麻黄碱Ad-RO药{选择性ß2-RO药：沙丁胺醇、特布他临、克仑特布茶碱类：氨茶碱、胆茶碱、二轻丙茶碱（甘油茶碱）平喘药{M1-RO药：异丽阿托品肥大c膜稳定药（过敏介质阻释药），色甘酸钠肾上腺皮质激素：氢化可的松、地塞米松、强的松、丙酸倍录米松其他：LTD-RO药（白三稀受体阻断药）、扎鲁司特LT合成剂抗白三稀药三、常用抗哮喘药物其他类抗白三烯（∠T）药物与组胺一样，∠T也是肥C释放的过敏性介质之一，∠T ①增加支气管粘膜炎性C浸润，②收缩支气管以及③是支气管反应增高等作用，在世奥穿的发病中占有重要地位，故抗∠T的药物出现为平喘药开辟了新的途径。
5-脂氧合酶θ剂：齐流通∠T合成θ剂 {抗∠T 药物{ 5-脂氧合酶激活蛋白θ剂：MK-806591∠T-Rθ剂：扎鲁司特、普仑司特使用这类药物后，可以减轻气道粘膜炎性可以减轻气道粘膜炎性C 浸润，降低气道高反应性和舒张支气管平滑肌的作用，用于预防和长期治疗效果良好，但大剂量可能损害肝功，引起WBC↓。
作用于呼吸系统的药物一、概述咳、痰、喘是呼吸系统疾病的主要症状，三者往往同时存在，并且互为因果关系，在治疗上也具有内在的联系，比如，谈可以刺激呼吸道粘膜感受器引起咳嗽，韩可以阻塞细支气管引起气喘。
因此用祛痰药排出积痰，咳和喘自然缓释。
另外，支气管痉挛和粘膜水肿是呼吸道管腔狭窄，气体出入受阻，尤其呼吸阻力增加，使肺泡膨胀，刺激牵张感受器引起咳嗽，管腔狭窄排痰不利又容易造成痰液积留，∴止痰药也有利于平喘祛痰，也就是能发挥协同作用提高疗效。
哮喘治疗进展情况汇报
哮喘治疗进展情况汇报哮喘是一种慢性炎症性疾病，其治疗一直是医学界关注的焦点之一。
近年来，随着医学科技的不断进步，哮喘治疗也取得了一系列的进展。
本文将就哮喘治疗的最新进展情况进行汇报。
首先，针对哮喘的药物治疗方面，近年来新型抗炎药物的研发取得了显著成果。
例如，吸入式糖皮质激素（ICS）和长效β2-受体激动剂（LABA）的联合制剂，可以有效缓解哮喘症状，减少急性发作的风险。
此外，生物制剂也成为了哮喘治疗的新选择，例如抗IgE抗体、IL-5受体拮抗剂等，可以针对特定的炎症通路进行干预，对于难治性哮喘患者具有重要的临床意义。
其次，哮喘的个体化治疗策略也越来越受到关注。
随着基因组学和生物信息学的发展，我们可以更好地了解患者的遗传背景和基因变异，从而实现个性化的治疗方案。
例如，针对基因突变导致的药物代谢异常，可以通过药物基因检测来调整用药剂量，提高治疗的效果和安全性。
另外，临床研究也表明，哮喘患者的病理类型和病情严重程度存在差异，因此需要针对不同类型的哮喘患者进行个体化的治疗方案设计，以提高治疗的针对性和有效性。
此外，哮喘的非药物治疗也在不断创新和完善。
例如，过去我们主要依靠吸入器等设备进行药物给药，而现在随着新型吸入器和雾化器的问世，患者的用药体验得到了极大的改善。
另外，针对哮喘的康复训练和呼吸治疗也成为了重要的治疗手段，可以帮助患者改善肺功能，减轻症状，提高生活质量。
最后，哮喘的预防和管理也日益受到关注。
例如，针对哮喘的诱因和危险因素，我们可以通过环境改善、避免接触过敏原等措施进行有效的预防。
另外，哮喘的长期管理也需要患者和医生共同合作，制定科学的治疗计划，进行定期的随访和评估，以保持病情的稳定和控制。
综上所述，哮喘治疗在药物、个体化治疗、非药物治疗和预防管理等方面都取得了一系列的进展。
我们相信，在医学科技的不断进步下，哮喘治疗将会迎来更加美好的未来。
希望本次汇报能够为大家对哮喘治疗的最新情况有所了解，也希望我们能够共同努力，为哮喘患者带来更好的治疗和关怀。
抗哮喘药物现状和研发动态
抗哮喘药物现状和研发动态近年来，哮喘的发病率不断上升，成为越来越多人关注的疾病。
然而，随着现代医学的发展，抗哮喘药物的研发也在不断地深入探索，让我们看到了哮喘诊疗领域的新进展和发展趋势。
一、目前常用的抗哮喘药物1.β2受体激动剂:β2受体激动剂是一类直接放松气道平滑肌的药物，分为短效β2受体激动剂和长效β2受体激动剂。
短效β2受体激动剂能够迅速缓解哮喘发作，在急性哮喘时用于迅速控制哮喘症状，常用的有沙丁胺醇和特布他林等；长效β2受体激动剂则适用于控制较为稳定的哮喘症状，如舒利迭和福莫特罗等。
β2受体激动剂具有控制哮喘症状、缩小气道、促进肺部排痰等作用。
2.糖皮质激素:糖皮质激素是一种可以控制炎性反应、减轻气道水肿、抑制气道狭窄的药物，主要用于哮喘急性发作或者长期控制治疗。
常用的有布地奈德、丙酮酸氢化可的松等。
糖皮质激素具有基石性作用，能够控制哮喘的气道炎症和病理改变。
3.白三烯受体拮抗剂:这种药物主要作用是阻止白三烯对气道平滑肌的作用，达到扩张气道的目的，从而对哮喘的控制有一定的作用。
常用的有蒽醌、扎伐替尼等。
二、抗哮喘药物的研发动态1.激素类药物：近年来，针对糖皮质激素对人体的不良反应，许多研究人员致力于寻找新型、更安全的激素替代品。
例如，一些实验室研究表明，新型激素GS-5759的潜力很高，它能够抑制气管狭窄，并对气道炎症有一定的调节作用。
2.抗组织胺类药物：近年来，许多研究人员将目光投向了组织胺受体在哮喘中的作用。
抗组织胺药物可以阻止组织胺的作用，从而减轻气道炎症。
目前，已有各种抗组织胺药物在临床试验中取得良好的成果，包括法罗替丁、奥洛托丁等。
3.小分子疗法类药物：小分子疗法是新近发展起来的一种哮喘治疗方式，它注重寻找针对特定靶点的小分子药物。
目前，已经发现了一些针对哮喘基本机制的小分子作用靶点，包括气道收缩蛋白等，这类药物具有治疗病因、基础性的作用，且具有较少的不良反应。
4.生物类药物：另一方面，生物类药物也在哮喘治疗中得到了广泛应用。
2024年哮喘治疗药物市场发展现状
哮喘治疗药物市场发展现状引言哮喘是一种常见的慢性呼吸道疾病，世界卫生组织估计全球有3亿人患有哮喘。
治疗哮喘的关键在于控制症状和预防发作。
随着科技的进步和医疗水平的提高，哮喘治疗药物市场呈现出不断发展的态势。
本文将探讨哮喘治疗药物市场的发展现状，并分析其中的挑战与机遇。
哮喘治疗药物的分类根据作用机制和给药途径的不同，哮喘治疗药物可以分为以下几类：1.短效β2 受体激动剂（SABA）：这类药物通过激活β2 受体来扩张支气管，缓解哮喘症状。
常见的 SABA 包括沙丁胺醇和特布他林。
2.长效β2 受体激动剂（LABA）：这类药物的作用时间较长，适用于哮喘症状较为持续的患者。
LABA 通常与吸入型类固醇联合使用，以提供更好的哮喘控制。
举例来说，沙美特罗尔是一种常用的 LABA。
3.吸入型类固醇（ICS）：ICS 是治疗哮喘的基础药物，能够减少支气管炎症反应，控制哮喘症状。
常见的 ICS 包括布地奈德和氟替卡松。
4.白三烯受体拮抗剂（LTRA）：这类药物通过抑制白三烯受体来减少白三烯的释放，从而缓解哮喘症状。
蒙特卡洛酮是一种常见的 LTRA。
5.抗 IgE 抗体：这类药物通过结合和中和 IgE 抗体来阻止其与肥大细胞结合，从而降低肥大细胞的激活和炎症反应。
奥马珠单抗是一种常见的抗IgE 抗体。
6.抗白介素-5 受体（IL-5R）抗体：哮喘与特定细胞因子 IL-5 相关，抗 IL-5R 抗体能够阻断 IL-5 的信号传递，减少嗜酸性粒细胞的增殖和活化，从而改善哮喘控制。
白细胞介素受体抗体奥艾诺是一种常见的 IL-5R 抗体。
市场发展现状1. 市场规模不断扩大随着哮喘发病率的增加和人们对健康的重视，哮喘治疗药物市场规模呈现出稳定增长的趋势。
根据市场研究机构的数据显示，全球哮喘治疗药物市场的年度增长率达到了5%以上。
2. 创新药物的涌现近年来，哮喘治疗领域不断涌现出新的创新药物。
这些药物在作用机制上有所突破，能够更精准地调控哮喘症状，并减少不良反应。
治疗支气管哮喘药物新进展
的首选吸入皮 质激 素 ，其次是抗 白三烯 类药 物 ，பைடு நூலகம்后才是炎症
介质阻释 剂。
酮替 芬 （ ｅｏ ｆｎ Ｋ ｔ ｅ ）文献 报道有抗 Ｈｌ ｉ ｆ 受体 作 用并兼 有 炎 症介质阻释作用 ，但ｌ 临床教果报道不统一 ，已不 常用 。近年发 现 ，此药能消除 受体对激动剂的耐受 性 ，提 高 受体 的敏 感性 ，所以建议 与 是 受体激 动剂台用 ，但 其临 床作用需进 一
１ 抗炎药物
质阻释剂 ，主要 以吸入 剂型 预防支气 管哮 喘 ，而奈 多罗米 钠 （ ｄ ｃ ｍ［ Ｎｅｏｒ Ｉ ｏ ）基本与色甘酸钠相似 ，但 比色甘酸钠阻释炎症 介
质的作用强且 阻释炎症介质范 围较广 。在抗 炎药物 中，最有 效
１ １ 吸人型 肾上 腺皮质激 素：在 支气管哮 喘是气 道慢性 炎症 ． 的新概 念指 导下 ，吸入 型肾上腺 皮质 激素是重要 的治疗药 物 ， 因为它 们是 针对气道炎症反应的病因治疗 ，合理地应用吸入型 皮质激素可以缓解症状 ，缩短疗程 ，降低病 死率 。 临床上应用肾上腺皮 质激素治疗哮喘的发展过程 表明，为 提高疗效 ，减少和降低糖皮 质激素的全身不 良反应 ，糖皮质激 素已 由口服 、注射 等给药途 径逐 渐转 向呼 吸系统局 部靶 位给 药 ，在第一代 吸人 型糖皮 质激素二丙酸倍氯米松的基础上 ，为 进一步降低系统不 良反应 ，所 以近年来研制出高效 的 、易被呼 吸道靶位 吸收的和在靶位外能快速被灭活的新 一代 吸入型皮质 激 素 目前广泛应用 的有丙 酸氟替卡松 和布的奈德等。 丙酿氟替卡松 在吸入 时 ，有 ８ ％ ～９ ％的 吸入剂量 咽入 ０ ０
支气管哮喘的药物治疗进展-精选资料
支气管哮喘的药物治疗进展支气管哮喘是多种炎症细胞如肥大细胞和嗜酸粒细胞等，以及免疫细胞如T淋巴细胞等共同参与的一种以气道慢性炎症为主要特征的呼吸系统疾病。
患者往往表现为气道的高反应性和可逆性气流受限，如反复喘息、胸闷或咳嗽，严重者可伴有呼吸困难症状。
其发作时间通常在清晨和/或夜里，多数患者可自行缓解或经治疗后缓解[1]。
随着对支气管哮喘的病因、发病机制和治疗机理的深入研究，目前，支气管哮喘的临床治疗更趋于科学用药，规范治疗，支气管哮喘患者的哮喘控制效率和生活质量也得到了大大的提升。
近年来，随着与支气管哮喘治疗相关的临床随机对照试验结果的发表，使我们对支气管哮喘药物的临床疗效和应用原则有了新的认识，也为今后支气管哮喘的药物治疗提供了更新，更科学和更规范的方向。
本文就此作一综述。
1 吸入糖皮质激素糖皮质激素都是目前用于控制支气管哮喘发作最有效的药物，对于各年龄段的患者均有很好的疗效，而且无论病情严重程度或分级如何，糖皮质激素均是有效的。
多个临床随机对照试验的结果表明，糖皮质激素的雾化吸入能够有效预防和控制支气管哮喘的急性发作，减少哮喘的发作频率，改善肺功能和降低死亡率，其临床治疗效果明显优于其他药物，如长效β2受体激动剂、白三烯调节剂、茶碱类药物等等。
支气管哮喘患者糖皮质激素吸入的最佳剂量需要根据患者的具体情况来调整。
而且，药物品种和给药装置不同，其最佳剂量也会有所调整，不能盲目采用每天几喷、多少微克在不同药物和装置间来回换算[2]。
但临床研究显示，大部分患者吸入相对低剂量的糖皮质激素即可临床受益。
糖皮质激素的主要副作用分为局部和全身性副作用。
其中，局部性的副作用主要包括，反射性咳嗽、声嘶和支气管痉挛等。
如果采用单向储雾器，并且吸入后及时漱口可减少局部副作用的发生率。
全身性副作用主要包括，骨质疏松、感染和生长受限等。
虽然，低、中剂量的糖皮质激素不会影响生长激素的分泌，但对于儿童患者，长期使用糖皮质激素治疗仍存在生长受限的可能性，故儿童患者使用糖皮质激素治疗过程中需要进行长期严密的监测。
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新型糖皮质激素环索奈德活化后在局部起效 。它以非 活性形式给药 ,达到靶器官肺时 ,被气道的内源性酯酶活化 后 ,转化成活性成分 。一旦被活化 ,环索奈德体现出很高的 局部抗炎活性 。其非活性部分与血浆蛋白结合后 ,被肝脏 有效清除 ,所以毒副作用极低 。环索奈德 160 μg/ d疗效与 布地奈德 400 μg / d 相似 [3 ] 。大剂量即便使用至 1 280 ～ 1 600 μg / d,也不会抑制肾上腺皮质激素水平 。并且由于 它在口咽部没有活性 , 局部副作用与安慰剂相当 。 [4 ]
哮喘 ,不适用于重度哮喘发作 。溶液雾化吸入适用于轻至
重度急性发作的哮喘 。贴皮剂为新增剂型 ,现有产品有妥
洛特罗 ( tulobuterol) 。由于采用结晶储存系统来控制药物
的释放 ,药物经过皮肤吸收 ,因此可以减轻 24 h。对预防清晨肺功能
降低有效 ,使用方法简单 。
吸入 β2受体激动剂的剂型有 MD I、DP I、溶液雾化剂 、 口服剂和贴皮剂 。MD I和 DP I适用于轻 、中度急性发作的
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临床指导 GU IDANC E FO R CL IN ICAL PRAC T IC E
从哮喘诊治指南看哮喘治疗药物的进展
钱春艳 1 蔡映云 2 (1. 常州市第一人民医院 常州 213003; 2. 复旦大学附属中山医院 上海 200032)
中图分类号 : R974. 3 文献标识码 : A 文章编号 : 1006 - 1533 (2009) 04 - 0149 - 03
发作甚至死亡的危险性 ,指南已明确指出不推荐长期使用
长效 β2受体兴奋剂 。且患者不应突然停用含有沙美特罗 的药物 ,因突然停用该药可使疾病加重或出现严重的死亡
后果 [ 8 ] 。
吸入糖皮质激素和吸入长效 β2受体激动剂联用经临 床研究证实疗效优于两药单用 。因为糖皮质激素能提高 β
受体密度
,
并抑制
根据临床表现 ,哮喘可分为急性发作期 ( acute exacer2 bation) 、慢性持续期 ( chronic persistent)和临床缓解期 ( clin2 ical rem ission) 。急性发作期和慢性持续期又可按病情轻重 分级 。治疗哮喘的药物分为控制用药和缓解用药 [1 ] 。在学
6 其他药物 色甘酸钠和奈多罗米是一类独特的非激素类吸入抗炎
剂 ,可作为控制药物 。确切作用机理还未被完全揭示 ,认为 最终共同的作用环节是阻滞肥大细胞的活化 。奈多罗米的 疗效优于色甘酸钠 。这类药物安全性高 ,较多用于儿童哮 喘 ,尤其对于运动相关性哮喘有效 [12 ] 。
口服第二代抗组胺药如酮替酚 、氯雷他定 、阿司咪唑 、 特非那丁等高效和选择性强的 H1受体拮抗剂 ,可作为防治
铵 、异丙托溴铵和氧托溴铵等 。
噻托溴铵是目前选择性好且长效的品种 , 对 M1 、M3
受体的拮抗作用大于 M2 受体 , 所以其选择性和长效性优
于异丙托溴铵 。噻托溴铵作用时间长 ,每天仅应用 1次 ,比
溴化异丙托品每天 3 ～4 次用药更方便 。其持久的支气管
舒张作用可以改善夜间哮喘症状 。近年来对这类药物的深
有证据表明 ,成人哮喘患者每天吸入低至中剂量激素 , 不会出现明显的全身不良反应 。而长期高剂量吸入激素可
上海医药 2009年 第 30卷 第 4期
能出现的全身不良反应包括皮肤瘀斑 、肾上腺功能抑制和
骨密度降低等 。已有研究证据表明 ,吸入激素可能与白内
障和青光眼的发生有关 ,但前瞻性研究没有证据表明与后
β受体下调
;
而
β 2
受体激动剂能激活糖
皮质激素受体 ,两者联用有协同的抗炎和平喘作用 ,可获得
相当于 (或优于 )应用加倍剂量吸入激素时的疗效 ,并可增
加患者的依从性 ,减少较大剂量吸入激素引起的不良反应 ,
尤其适合于中至重度持续哮喘患者的长期治疗 。
3 吸入抗胆碱药物
吸入抗胆碱药物的舒张
支
气
管
的作用比
茶碱最适宜在应用抗炎药 (特别是吸入糖皮质激素 ) 和 β2激动剂不能达到治疗目的时才应用 。短效茶碱治疗 哮喘发作或恶化还存在争议 ,在吸入足够剂量的短效 β2激 动剂后加用短效茶碱并不增加支气管扩张作用 。因为短效 茶碱血药浓度波动较大 , 对于哮喘发作时控制症状作用较 小 , 已较少应用 。并且不推荐已经长期服用缓释型茶碱的 患者使用短效茶碱 ,除非该患者的血清中茶碱浓度较低或 者可以进行血清茶碱浓度监测 。
囊下白内障的发生有明确关系 。目前没有证据表明吸入激
素可以增加肺部感染 (包括肺结核 )的发生率 ,因此伴有活 动性肺结核的哮喘患者可以在抗结核治疗的同时接受吸入
激素治疗 。
表 2 高 、中 、低剂量吸入激素的互换关系
药物
二丙酸倍氯米松 布地奈德 丙酸氟替卡松
低剂量 (μg)
200～500 200～400 100～250
习全球哮喘防治指南 ( GINA )和我国哮喘诊治指南时 ,可以 看出治疗哮喘的药物有不少进展 ,本文将哮喘诊治指南中 治疗哮喘的药物进展作一归纳 。
表 1 哮喘治疗药物分类
控制药物
吸入型糖皮质激素
吸入长效
β 2
激动剂
口服长效
β 2
激动剂
白三烯受体拮抗剂
缓解甲基黄嘌呤类
色甘酸钠 /尼多克罗米
全身用激素
上海医药 2009年 第 30卷 第 4期
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哮喘的辅助用药 ,可用于合并变应性鼻炎的哮喘患者的治 疗 , 不良反应是嗜睡 ,成人较明显 ,儿童较少见 。阿司咪唑 和特非那丁可引起严重的心血管不良反应 ,应谨慎使用 。 抗组胺药与白三烯受体拮抗剂联合使用具有协同效应 。
长期应用 β2受体兴奋剂使细胞表面的 β2受体数量减 少 ,功能降低 ,称为 β2受体下调 。同时 ,β2受体兴奋剂可引 起骨骼肌震颤以及反常的支气管痉挛 ,尤其是短效 β2受体 兴奋剂还可能加重气道炎症 [6 ] 。长期单独使用长效 β 受
2
体兴奋剂 ,可能掩盖气道炎症使病情加重 [7 ] ,增加哮喘严重
近年来受到关注的治疗哮喘的药物还有抗 IgE单克隆 抗体 。抗 IgE单克隆抗体奥马佐单抗 ( omalizumab)可应用 于血清 IgE水平增高的哮喘患者 。目前它主要用于经过吸 入糖皮质激素和 LABA 联合治疗后症状仍未得到控制的严 重哮喘患者 。奥马佐单抗是目前已研制成功供人体使用的 重组抗人免疫球蛋白 IgE 单克隆抗体 ,对人高亲和力 IgE 受体 ( FcεR I) 有独特的抗原决定族 。
7 结语 哮喘是一种对患者 、家庭和社会都有明显影响的慢性
疾病 。气道炎症几乎是所有类型哮喘的共同特征 ,也是临 床症状和气道高反应性的基础 。气道炎症存在于哮喘的所 有时段 。虽然哮喘目前尚不能根治 ,但以抑制炎症为主的 规范治疗能够控制哮喘临床症状 。学习哮喘的防治指南 后 ,临床医师与药师应掌握哮喘缓解用药与控制用药的分 类 ,提醒患者避免哮喘诱发因素 ,在哮喘急性发作期区分患 者处于哮喘发作的何种分期 、分度 ,有针对性地使用缓解哮 喘的药物 ,在哮喘慢性持续期和缓解期为患者制订长期治 疗方案 ,给予哮喘患者最有效的治疗 。
β 2
受体激动
剂弱 ,起效也较慢 ,但长期应用不易产生耐药 ,对老年人的
疗效不低于年轻人 ,对有吸烟史的老年哮喘患者较为适宜 ,
但对妊娠早期妇女和患有青光眼或前列腺肥大的患者应慎
用 。常用的抗胆碱能药主要为季铵类选择性抗胆碱能药 ,
可阻断 M1及 M3 毒蕈碱受体 , 降低迷走神经张力而介导
支气管扩张 , 还可减少腺体分泌 。代表药物包括噻托溴
较多 ,如发热性疾病 、妊娠 ,抗结核治疗可以降低茶碱的血 药浓度 ;而肝脏疾患 、充血性心力衰竭可影响茶碱代谢而使 其排泄减 慢 , 增 加 茶 碱 的 毒 性 作 用 。氨 茶 碱 为 肝 药 酶 P4501A2的底物 [10 ] , 故经该酶代谢的药物均能影响其代 谢 ,应注意由此引起的药物相互作用 。
缓解药物
速效吸入型
β 2
受体激动剂
短效口服
β 2
受体激动剂
抗胆碱能药物
甲基黄嘌呤类
全身性皮质激素
1 吸入糖皮质激素 吸入糖皮质激素是目前预防哮喘发作的最有效的抗炎
药 。常用的吸入糖皮质药物有丙酸倍氯米松 、布地奈德与 氟替卡松三种 ,其高 、中 、低剂量吸入激素的互换关系见表 2。吸入糖皮质激素的剂型有定量气雾剂 (MD I) 、干粉吸入 剂 (DP I)和射流溶液 [1～2 ] 。长期吸入激素不仅控制哮喘发 作 ,也可防止不可逆气道阻塞 ,防止气道重塑的发生 。吸入 激素疗效维持时间和作用强度各不相同 。
5 白三烯受体拮抗剂 由于哮喘是涉及多种炎性细胞和多种炎性介质的气道
慢性炎性疾病 , 白三烯是重要炎症介质之一 ,因此白三烯 受体拮抗剂是治疗哮喘的非糖皮质激素抗炎药 ,属于控制 用药 。该类药物能直接抑制支气管收缩并能发挥抗炎作 用 , 能减轻哮喘症状 ,改善肺功能 ,减少哮喘恶化 。口服使 用方便 ,副作用少 。代表药物有扎鲁司特 、孟鲁司特和异丁 司特 。此类药物尤适用于阿司匹林哮喘 、运动性哮喘和伴 有过敏性鼻炎哮喘患者的治疗 。目前白三烯受体拮抗剂的 地位得到很大提升 ,该类药物已成为可单独应用的长期控 制药物 ,是哮喘慢性持续期轻度持续 ( Ⅱ级 )的吸入激素替 代药 。因白三烯受体拮抗剂抗炎范围相对较窄 ,仅对白三 烯起作用 ,临床研究也显示白三烯受体拮抗剂不适合单独 用于治疗重度哮喘 。但对于单用吸入中 、大剂量激素疗效 不佳的 中 、重 度 哮 喘 联 用 白 三 烯 受 体 拮 抗 剂 可 增 强 疗 效 [ 11 ] 。