糖尿病治疗的药物选择

格列喹酮（糖适平）
第三代：格列美脲（亚莫利、伊瑞）
适用于β细胞功能尚存的2型糖尿病患者
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禁忌症： 胰岛功能很差，如1型糖尿病，2型糖尿病后期 妊娠 应急状态下，如手术、创伤、心梗、中风等 严重糖尿病慢性并发症 磺脲药物过敏
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礼来糖尿病
磺脲类
格列奈类 双胍类 噻唑烷二酮类 α- 糖苷酶抑制剂 瑞格列奈、那格列奈
作用机制 降糖疗效 不良反应
刺激胰岛素的早期分泌，吸收快、起效快和作用时间短 HbA1c 下降 1.0%~1.5% 可引发低血糖，但低血糖的频率和程度较磺脲类药物轻
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-糖苷酶抑制剂
竞争性抑制-糖苷酶，减 少肠道对葡萄糖的吸收
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礼来糖尿病
磺脲类 格列奈类 双胍类 噻唑烷二酮类 α- 糖苷酶抑制剂 格列苯脲、格列齐特、格列吡嗪、格列喹酮、格列美脲
作用机制 降糖疗效 不良反应
注意事项
ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ用法
HbA1C 1-2％
肠道：延缓碳水 化合物的消化与 吸收
α-糖苷酶抑制剂
HbA1C 0.5-1％
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礼来糖尿病
口服降糖药的治疗
2型糖尿病的主要治疗手段之一 不能代替饮食控制与运动疗法，也不能代替胰岛素的使用 必须建立在健康的生活方式的基础上，即饮食、运动疗法与控制体重
不宜使用二甲双胍的糖尿病患者
心脏病、慢性呼吸系统疾病、肾脏病变、肝脏病变、酗酒者、 有胃肠道疾病患者
禁用于糖尿病并发酮症酸中毒、急性感染 孕妇、哺乳期妇女、儿童不宜服用
对肾功有一定影响，胃肠道反应重 餐中或餐后服用 从小剂量开始——反应消失后加大剂量
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礼来糖尿病
磺脲类
格列奈类 双胍类 噻唑烷二酮类 α- 糖苷酶抑制剂 马来酸罗格列酮、盐酸吡格列酮
作用机制 降糖疗效 不良反应
注意事项
促进靶细胞对胰岛素的反应而改善胰岛素敏感性
HbA1c 下降 1%~1.5%
体重增加、水肿、增加心衰风险 单独使用时不导致低血糖，但与胰岛素或促泌剂 联合使用可增加发生低血糖的风险
监测肝功能
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礼来糖尿病
磺脲类
格列奈类
双胍类 噻唑烷二酮类 α- 糖苷酶抑制剂 阿卡波糖、伏格列波糖
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礼来糖尿病
2型糖尿病的基本病理生理变化及药物
减少肝糖原分解 和糖异生 双胍类 噻唑烷二酮类
HHbbAA11CC 11--22％％
增加肌肉和脂肪 组织外周葡萄糖 的利用，减少脂 肪脂解 双胍类/噻唑烷二 酮类
HbA1C 1-2％
胰腺：刺激胰岛β
细胞分泌胰岛素增 加 磺脲类药 氯茴苯酸类 那格列奈
第一代：甲苯磺丁脲
可加强乙醇的作用，服药期间饮酒可出现显 著皮肤潮红甚而诱发心动过速，并可导致抗
氯磺丙脲
利尿激素不适当分泌过多及肾小管对抗利尿
第二代：格列本脲（优降糖）
激素的敏感性增强，引起低钠血症以致水中 毒。
格列奇特（达美康） 增加血纤维蛋白溶解活性，降低过高粘附性和
格列吡嗪（美吡达） 聚集，有利于减轻或延缓糖尿病血管并发症。
糖尿病治疗的 药物选择
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糖尿病药物治疗的首要目标
早期、平稳、持久控制血糖 避免并延缓并发症及器官损害
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礼来糖尿病
糖尿病治疗的平衡之道
糖
尿
安全
病 治
有效
疗
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礼来糖尿病
口服降糖药物
促胰岛素分泌剂 非促胰岛素分泌剂
磺脲类和格列奈类 双胍类、噻唑烷二酮类和糖苷酶抑制剂
有典型的症状或有严重的高血糖，饮食和生活方式改变很难使血 糖控制达标者，应及时采用药物治疗
临床上常常需要不同作用机制的口服药联合治疗
餐中或餐后半小时服用
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礼来糖尿病
双胍类药物作用机制
胰腺
减少胰岛素分泌负担
控制血糖
减少肝糖输出
增加肌肉葡萄糖摄取
肝脏
肌肉
American Diabetes Association.Medical Management of Non-Insulin-Dependent(Type2)
刺激胰岛细胞分泌胰岛素
HbA1c下降 1%~2% 使用不当可导致低血糖，特别是在老年患者 和肝、肾功能不全者 体重增加
肾功能轻度不全者可选用格列喹酮 依从性不好者建议选择每日一次服用的药物
餐前服用
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礼来糖尿病
磺脲类药物分类
12 . 公公司司机机密密文文件件Diabetes.3rd et.Alexandria,VA: American Diabetes Association:1994
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礼来糖尿病
二甲双胍适用人群
2型糖尿病患者、肥胖者的第一线用药 增强其他种类降糖药物作用，包括胰岛素
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礼来糖尿病
磺脲类
格列奈类
双胍类 噻唑烷二酮类 α- 糖苷酶抑制剂 盐酸二甲双胍
作用机制 降糖疗效 不良反应
其他作用 用法
减少肝脏葡萄糖的输出
HbA1c下降 1%~2% 消化道反应 单独使用双胍类药物不导致低血糖 罕见的严重副作用是诱发乳酸酸中毒
减少肥胖 T2DM心血管事件和死亡率 防止或延缓IGT向糖尿病的进展
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礼来糖尿病
各种药物的作用环节
双胍类 抑制脂肪组织分解，降 低游离脂肪酸水平
胰腺
抑制肝糖产生，主要降 低空腹血糖
高血糖症
磺脲类 促进胰岛素分泌
双胍、噻唑烷二酮类 增加外周组织对葡萄 糖摄取，有效降低餐 后血糖
外周组织
双胍类 延缓肠道对葡萄糖的吸收