替加环素研究概况
某院2017—2018年替加环素的临床应用调查及用药合理性评价
中国乡村医药·药物与临床·某院2017—2018年替加环素的临床应用调查及用药合理性评价吴积升 阮璐雅 苏银法 杨秀斐 林宝丽 祝尔乐 林冬冬替加环素是一种新的甘氨酰环素类抗菌药物。
随着近几年替加环素在临床广泛使用，出现超说明书应用甚至滥用等现象，导致肠杆菌科细菌替加环素耐药的报道逐年增多[1]。
国家卫健委于2017—2019年提出要加强抗菌药物临床应用管理，以遏制细菌耐药的发生。
现回顾某院替加环素的临床使用情况，为进一步管理提供参考。
1 资料与方法1.1 资料来源 利用医院逸曜合理用药管理系统2.0版回顾性调取2017年1月至2018年12月某院使用替加环素的出院病历250份，使用嘉和电子病历系统收集所有患者相关资料。
1.2 方法 采用Excel电子表格，记录患者性别、年龄、体重、科室、病原菌、感染相关诊断、用法用量、疗程、用药前后感染指标等信息。
以《替加环素临床应用评价细则》为评价标准[2]对病例进行合理性评价。
2 结果2.1 患者基本情况 250例患者中，男174例，女76例；年龄16～96岁，平均68岁，60岁以上189例（75.6%）。
分布在血液科118例（47.2%），重症监护病房75例（30.0%），化疗科16例（6.4%），呼吸内科8例（3.2%），其他33例（13.2%）。
2.2 临床应用情况 5例在住院期间有两个替加环素使用疗程，故总数为255例次。
给药剂量：100mg，每12小时1次157例次（61.6%）；首剂100mg，维持50mg，每12小时1次96例次（37.6%）；100mg和50mg更换变化，均每12小时1次2例次（0.8%）。
用药疗程：＜7天107例次（42.0%），基金项目：温州市基础性科研项目（R20190026）作者单位：325000 浙江温州市中心医院药剂科（吴积升、苏银法、杨秀斐、林宝丽、祝尔乐、林冬冬）；温州医科大学附属第二医院内分泌科（阮璐雅）通信作者：吴积升，7～14天98例次（38.4%），＞14天50例次（19.6%）。
替加环素
替加环素一、基本信息【类型】：抗生素【剂型】：冻干粉针【规格】：50mg／瓶【适应症】：替加环素被批准用于18岁及18岁以上复杂皮肤和皮肤结构感染或者复杂腹内感染患者的治疗。
包括复杂阑尾炎、烧伤感染、腹内脓肿、深部软组织感染及溃疡感染。
另外本品的新适应症——社区和医院获得性肺炎正在审批过程中。
【用法用量】：推荐初始剂量为100mg，维持剂量为50mg，每次静脉滴注时间应大于30到60分钟。
治疗复杂皮肤和皮肤结构感染或者复杂腹内感染的推荐疗程均为5～14天。
具体要看感染的严重程度和感染的部位。
【原研厂】：惠氏（Wyeth）公司。
惠氏公司于2004年12月份分别向美国、欧盟、加拿大和澳大利亚的药品管理局递交了替加环素的新药上市申请。
美国FDA于2005年1月28日给予替加环素新药申请优先审评地位，于2005年6月17日批准惠氏的替加环素（Tigecycline，商品名Tygacil注射用替加环素）上市，欧盟于2006年5月批准上市。
惠氏制药有限公司注射用替加环素申报情况总结：第二次申报审批估计有1年时间就可以下来。
【注册分类】：3.1类【制剂工艺】：制备工艺可行性高，不需要特殊生产设备。
二、 国内注册情况（截止2009.9.14）上市销售进口药品销售 0家国产药品销售 0家惠氏在中国的注册很快批准。
申请注册申请进口注册1申请国产国产0三、 立项分析【英文名】 ：Tigecycline【化学名】：(4S,4aS,5aR,12aS)-4,7-双(二甲氨基)-9-[(叔丁基氨基)乙酰胺基]-3,10,12,12a-四羟基-1,11-二氧代-1,4,4a,5,5a,6,11,12a-八氢并四苯-2-甲酰胺【分子式】：C 29H 39N 5O 【分子量】：585.658【CAS 号】：220620-09-7【结构式】：本品是首个被批准用于临床的静脉内给药的甘氨酰环素类抗生素。
其结构与四环素类药物相似。
2005年６月美国FDA批准用于成人复杂皮肤及软组织感染（cSSSLs）和成人复杂的腹内感染，包括复杂阑尾炎、烧伤感染、腹内脓肿、深部软组织感染及溃疡感染。
替加环素介绍范文
替加环素介绍范文加环素（Tetracycline）是一种广谱抗生素，属于四环素类抗生素。
它是一种自然发酵产生的抗菌素，由放线菌属微生物经发酵过程提炼而得。
加环素是世界上首个广泛应用的四环素类抗生素，被广泛用于治疗各种疾病。
加环素具有广泛的抗菌活性，能够抑制多种细菌和其他微生物的生长。
它的抗菌作用主要通过在细菌体内抑制蛋白质的合成来实现。
加环素的作用机制是通过与细菌的核糖体结合，阻止蛋白质的合成。
具体而言，它结合到核糖体的30S亚单位上的A位，阻止氨酰基-tRNA与其结合，从而阻碍蛋白质的合成。
此外，加环素还能通过其他机制，如干扰细菌的DNA合成和细胞壁的合成，发挥抑菌作用。
加环素对许多细菌菌株具有较强的抗菌活性，特别是对革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌都有一定的抑制作用。
革兰氏阳性细菌如金黄色葡萄球菌、链球菌、硬膜菌等，以及革兰氏阴性细菌如大肠杆菌、哈维菌等，都对加环素敏感。
此外，加环素还对类芽生菌、立克次体、支原体等多种微生物也具有抗菌活性。
然而，由于抗生素的广泛使用导致细菌耐药性的不断增加，目前一些细菌对加环素产生了耐药性，因此在使用这种抗生素时需要慎重考虑。
加环素在医疗临床中被广泛应用于多种感染性疾病的治疗。
例如，加环素可用于治疗呼吸道感染、泌尿生殖系统感染、消化道感染、皮肤和软组织感染等。
此外，加环素还可用于治疗疟疾、腹腔和盆腔感染、淋病、破伤风等。
加环素的广谱抗菌作用使其成为治疗这些感染性疾病的重要药物之一除了治疗感染性疾病外，加环素还被广泛应用于治疗一些非感染性疾病。
例如，加环素可用于治疗炎症性皮肤疾病，如痤疮、玫瑰痤疮等。
此外，加环素还可以用于治疗一些慢性炎症性疾病，如炎性肠病、类风湿性关节炎等。
这主要是由于加环素可以通过抑制炎症反应和调节免疫功能来缓解炎症症状。
总之，加环素是一种广谱抗生素，具有广泛的抗菌活性。
它在治疗感染性疾病和一些非感染性疾病中发挥重要作用。
然而，使用加环素时需要慎重考虑其副作用和禁忌症，遵循医生的指导使用。
热门品种替加环素国内研发动态
热门品种替加环素国内研发动态如今，由于全球新型且有效的抗菌药物严重匮乏，从而导致了细菌的横生，尤其是耐药性细菌的肆虐。
然而根据最近欧洲临床微生物学和传染病学会（ＥＣＣＭＩＤ）的研究表明，在这场人类与细菌的持久战中，攻克耐药性细菌的感染已为时不远。
因为现阶段，抗菌药物领域的研究开发正在逐渐进步，一些有潜力的在研抗菌药物给人类带来了希望的曙光。
美国惠氏公司的替加环素就是其中之一。
替加环素因能有效快速地控制医院多重耐药菌感染，显著降低患者死亡率，且英文名称与老虎“Tiger”谐音，被业界尊称为“老虎素”，是首个甘氨酰环素类抗菌药物。
惠氏公司于2004年12月份分别向美国、欧盟、加拿大和澳大利亚的药品管理当局递交了替加环素的新药上市申请。
美国FDA已于2005年1月28日给予替加环素新药申请优先评估地位。
根据ＦＤＡ的规定，只有比现有治疗手段有明显改善的药品，才能够获得优先评估地位，这意味着本品将显著优于现有的治疗手段。
美国FDA于2005年6月17日批准惠氏的替加环素（Tigecycline，商品名TygacilTM）用于治疗复杂的成人腹内感染（cIAI）和复杂皮肤及其软组织感染（cSSSI），包括复杂阑尾炎、烧伤感染、腹内脓肿、深部软组织感染及溃疡感染。
2012年初，“泰阁”（替加环素）正式在我国上市。
目前，国内仅有美国辉瑞公司（原惠氏公司）进口注射用替加环素。
近年来，临床抗感染治疗面临的挑战不断增加。
由多重耐药菌（MDRO）引起的院内感染严重影响了医疗安全和患者安全，已经成为临床面临的重要挑战。
多重耐药菌主要是指对临床使用的三类或三类以上抗菌药物同时呈现耐药性的细菌。
这些细菌往往是造成临床抗感染治疗失败的原因。
更值得关注的是，多重耐药菌的发生率正逐年升高。
国内著名抗感染专家、上海市复旦大学附属中山医院感染科胡必杰主任介绍说，由多重耐药菌引起的感染主要类型包括泌尿道感染、外科手术部位感染、医院获得性肺炎等，具有病情复杂、治疗难度大等特点。
2024年替加环素市场分析报告
2024年替加环素市场分析报告一、市场概述替加环素是一种广谱抗生素，可用于治疗多种感染症状。
近年来，替加环素在医疗领域的应用逐渐扩大，市场需求也在快速增长。
本报告旨在对替加环素市场进行综合分析，为相关企业及投资者提供市场决策参考。
二、市场规模分析根据市场调研数据显示，替加环素市场在过去五年间呈现出稳步增长的趋势。
预计到2025年，全球市场规模将达到100亿美元。
该市场的快速发展主要受以下几个因素的影响：1.感染疾病的增加：随着人口老龄化和全球化的发展，感染症例逐年增加。
替加环素作为一种高效抗生素，能够有效应对各种细菌感染，因此备受医生和患者的青睐。
2.临床推广力度加大：替加环素作为一种新型抗生素，近年来在临床推广方面进行了大量工作。
各大医药企业纷纷投入资源进行市场推广，提高替加环素的知名度和认可度，进一步推动了市场需求的增长。
3.市场监管政策的支持：为了推动抗生素的合理使用和保护抗生素的有效性，多个国家和地区发布了相关政策和法规，鼓励临床医生使用替加环素等新型抗生素，从而提高了市场需求。
三、市场竞争格局当前，替加环素市场竞争激烈，主要的竞争企业包括：1.辉瑞公司：辉瑞公司是全球领先的制药公司之一，旗下的替加环素产品在市场上占据较大份额。
该公司通过广告宣传和医学会议合作等渠道，不断提升替加环素的品牌影响力。
2.默克公司：默克公司是另一家重要的制药企业，其替加环素产品在市场上也有不错的表现。
默克公司通过全球销售网络和研发投入，保持了市场竞争力。
3.诺华公司：诺华公司是一家瑞士制药企业，在替加环素市场上也占有一定份额。
该公司通过不断推出创新产品和扩大市场推广力度，提高了替加环素的销售量。
此外，还有一些地方性的制药企业也在替加环素市场中崭露头角，不断挑战主流企业的市场份额。
四、市场发展趋势分析替加环素市场未来的发展趋势主要具有以下几个方面的特点：1.临床应用拓展：替加环素目前主要在医院领域使用，未来有望进一步拓展到社区医疗和家庭保健领域，这将进一步提高市场需求。
抗生素替加环素合成研究
１ 实验步骤及结果 ． ３
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替加 环素 。 ３ 路 线 对 比 ： 路 线 （） 设 计 较 复杂 ， 所 用 化 条 ３的
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酸 盐（ｇ ０５ ７ ，１ ． ｍｍｏ） １ ，搅 拌２ ｍｉ，加 入 无水 碳 酸钠 ０ ｎ
替加环素
替加环素替加环素［Tigecycline商品名TYGACIL TM(美国惠氏药物公司开发)］是一种新型的广谱活性的静脉注射用抗生素，对有抗药性的耐甲氧西林金黄色葡萄球菌也有活性，是甘氨酰四环素类中的首个药品，美国食品药品管理局（FDA）于2005年6月批准上市的新药。
替加环素( GAR 936) 是继多西环素、米诺环素、美他环素后开发的新一代四环素类抗生素。
与四环素相比,在中央的骨架的侧链上,在第9位以D 环甘氨酰环代替了N-烷基-甘氨酰氨基(见图1) 。
使抗菌谱更广,抗菌活性更强,而且使它得以能克服大多数细菌对四环素耐药机制的产生。
替加环素英文名Tigecycline，tygacil别名９－叔丁基甘氨酰氨基米诺环素，丁甘米诺环素化学名(4S,4aS,5aR,12aS)-4,7-双(二甲氨基)-9-[(叔丁基氨基)乙酰胺基]-3,10,12,12a-四羟基-1,11-二氧代-1,4,4a,5,5a,6,11,12a-八氢并四苯-2-甲酰胺结构式：↑图1 替加环素的结构箭头所指为92叔2丁基2甘氨酰氨基在D环上第9位置的侧链替加环素的作用机制与四环素类抗生素相似，都是通过与细菌30 S 核糖体结合，阻止转移RNA的进入，使得氨基酸无法结合成肽链，最终起到阻断细菌蛋白质合成，限制细菌生长的作用。
不过，替加环素与核糖体的结合能力要比四环素或米诺环素强5 倍。
替加环素与米诺环素在分子结构上很相似，其主要区别在于前者在9 位上增加了一个甘氨酰氨基。
到目前为止，这种9 位上的甘氨酰氨基取代为替加环素所独有。
在其他天然或半合成四环素类抗生素中均未出现过，它使得替加环素能够克服由外排及核糖体保护介导的耐药（与四环素类抗生素有关的两种主要耐药机制），从而可以用于治疗四环素耐药菌株所致的感染。
目前已知，其他一些耐药机制，如β- 内酰胺酶（包括广谱β- 内酰胺酶）、作用靶位的修饰、大环内酯外排泵、酶靶位的改变（如螺旋酶/ 拓扑异构酶）等都不会影响替加环素的活性。
替加环素(Tigecycline)
替加环素(Tigecycline)替加环素(Tigecycline)在2005年7月被美国食品及药物管理局批准治疗一定范围的细菌感染。
它是被称为甘氨酰环素类的四环素的新一代药物，是为解决早期四环素的抗药性而研发的。
现在人们对一种新的抗生素有迫切的需求，以抵抗细菌对现有药物的抗药性的增强。
像金黄色葡萄球菌这样对生命有潜在威胁的菌株正在加剧蔓延--这也是造成医院感染的主要原因，它们对多种抗生素有抗药性，即使是像万古霉素这种以前被认为非常可靠的。
过去研发新的抗生素的主要途径是修改现有的药物，使药物对已经对前代药物产生抗药性的细菌重新有效。
尽管第二代和第三代的抗菌药物--包括青霉素，头孢菌素类，大环内酯类和喹诺酮类--维持了抗生素的效果不再下降，但是用这种方式获得成功越来越难了。
而且，全新种类的药物已经非常罕见，过去四十年里，只引入了利奈唑胺(Zyvox；Pfizer)和达托霉素(Cubicin；Cubist)这两种抗生素。
最初发现首个四环类抗生素在50多年前被发现，代表了在革兰氏阳性和革兰氏阳性的细菌感染治疗的巨大进步。
然而，随着最初的广泛使用，众多细菌对四环类抗生素产生的高抗药性使其退居为二线或三线治疗方案。
20世纪90年代早期，在研究四环素作为广谱抗生素的尝试中，人们对类四环素物质在四环素敏感和抗性的细菌中的反应做了系统研究。
这些努力使我们能对甘氨酰进行鉴定，包括替加环素(Tigecycline)。
药物性质和早期的四环素一样，替加环素(Tigecycline)通过与核糖体30S亚单元结合来抑制细菌蛋白质合成。
它阻止了氨基酰基转移核糖核酸分子进入核糖体的A区域，阻止了氨基酸残基融合到延伸的肽链中。
两个主要的四环素抗药性机制是核糖体保护和四环素因故流出细菌体外。
替加环素(Tigecycline)不受这两种机制影响，这是因为有9-t-丁基-甘氨酰酰胺(9-t-butyl-glycylamido)大分子侧链的位阻。
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替加环素研究概况
唐建华
南京工业大学江苏省药物研究所有限公司
一、原研发公司的市场情况概述
惠氏（Wyeth）公司于２００４年１２月份分别向美国、欧盟、加拿大和澳大利亚的药品管理局递交了替加环素的新药上市申请。
美国FDA于2005年1月28日给予替加环素新药申请优先审评地位，于2005年6月17日批准惠氏的替加环素（Tigecycline，商品名Tygacil 注射用替加环素）上市，欧盟于2006年5月批准上市。
该品种是甘氨酰四环素类抗生素中获得批准的第一个产品。
替加环素10支/盒，在美国的批发价为452.30美元,或者每日剂量90.46美元。
2006年第一季度，惠氏公司的替加环素销售额为1015万美元，第二季度的销售额为1692万美元。
有专家估计惠氏在2010年的全球销售额可以突破15亿美圆。
二、化学性质
替加环素：Tigecycline
分子式：C29H39N5O8
分子量：585.65
CAS号：220620-09-7
结构式为：
三、作用机制
替加环素属于新一类抗生素，是已知甘氨酰环素类抗生素的一个新类。
甘氨酰环素类抗生素制剂是美满霉素（米诺环素）的衍生物。
四环素类药物的作用机
制是，与30S核糖体A位结合，阻止氨基酸转运RNA进入核糖体，从而阻止了氨基酸残基形成肽链。
甘氨酰环素类与四环素类作用机制相似，但其亲和力比后者强。
甘氨酰环素类与核糖体A位的另一个区域直接相互作用。
替加环素抑制肽链形成，影响细菌结构形成及一些功能实现，从而杀灭细菌或抑制细菌繁殖。
替加环素向医生们提供了一种新的、可在治疗初期当病因尚未明了时供选择的广谱抗生素，并且不需根据肾功能受损情况调整剂量，使用方便，每12小时使用一次即可。
四、作用特点
4.1.抗菌谱广
临床研究表明，替加环素可用于大肠埃希氏杆菌，粪肠球菌(仅万古霉素敏感株)，金黄色葡萄球菌(甲氧西林敏感和耐药株)，无乳链球菌，咽峡链球菌属 (包括咽峡链球菌，咽峡链球菌中间型和星群链球菌)，脓性链球菌和脆弱拟杆菌，费氏柠檬酸杆菌, 阴沟肠杆菌, 大肠埃希氏杆菌, 产酸克雷伯菌, 肺炎克雷白菌, 粪肠球菌 (仅万古霉素敏感株), 金黄色葡萄球菌 (仅甲氧西林敏感株), 咽峡链球菌属 (包括咽峡链球菌，链球菌中间型和星群链球菌), 脆弱拟杆菌, 多形拟杆菌,单形拟杆菌, 普通拟杆菌, 产气荚膜梭菌, 微小消化链球菌等引起的成人腹内感染（cIAI）和复杂皮肤及其软组织感染（cSSSI）。
4.2不易产生耐药性
研究表明，替加环素能克服限制很多抗生素使用的两种主要耐药机制：外排泵和核糖体保护。
因此，替加环素适用范围会更广。
4.3半衰期长
单次用药半衰期约27小时，多次用药半衰期约42小时。
因此，每12小时用药一次，使用比较方便。
4.4用量较小
参考惠氏临床试验数据,给予替加环素(初始剂量100mg，维持剂量50mg，每12h)，对照组静脉注射万古霉素联合氨曲南(1g/2g，每12h)或亚胺培南/西司他汀(“泰能”200～500 mg/200～500mg[按照体重和肌酐清除率]，每6h给予维持量)，疗程相近，两组比较，疗效相当，替加环素甚至较好，但无统计学差异。
替加环素用量极低。
4.5适应症：替加环素被批准用于18岁及18岁以上复杂皮肤和皮肤结构感染或者复杂腹内感染患者的治疗。
包括复杂阑尾炎、烧伤感染、腹内脓肿、深部软组织感染及溃疡感染。
另外本品的新适应症——社区和医院获得性肺炎正在审批过程中。
4.6用法用量：推荐初始剂量为100mg，维持剂量为50mg，每次静脉滴注时间应大于30到60分钟。
治疗复杂皮肤和皮肤结构感染或者复杂腹内感染的推荐疗程均为5～14天。
具体要看感染的严重程度和感染的部位。
五、专利状况
美国氰胺公司在中国申请的已授权专利：
1.化合物（中间体）专利，专利名称：新颖的7-取代-9-取代氨基-6-去甲基-6-去氧四环素申请号：CN92112130.X，保护期至2012年10月
2.制备方法（中间体）专利，专利名称：制备7-取代-9-[(取代甘氨酰)氨基]-6-去甲基-6-去氧四环素的新方法申请号：CN9310746
3.0是本品的制备方法专利，保护期至2013年6月。
六、市场前景
临床研究数据表明，替加环素具有广谱抗菌的作用，且能有效地对抗耐药性细菌尤其是耐甲氧西林的金黄色葡萄球菌（Methicillin-Resistant Staphylococcus aureus 简称ＭＲＳＡ）感染。
另据ＥＣＣＭＩＤ所提供的一项对重症监护病房感染的研究数据显示，替加环素对大多数常见的包括耐药菌株在内的分离病原菌（除铜绿假单胞菌外）的感染具有很好的疗效。
基于此，替加环素毫无疑问地将成为超级抗生素。
目前，尽管市场中已有几种抗菌药物可用来治疗耐药性细菌感染，如辉瑞公司的利奈唑烷、Ｋｉｎｇ公司的奎奴普丁＋达福普汀的复方制剂和Ｃｕｂｉｓｔ公司新近被批准上市的达托霉素。
但这几种药物与细菌耐药发展的汹汹势头相比还显得远远不够，而且，长期使用利奈唑烷可能会导致骨髓抑制，于是耐受性问题限制了其使用。
奎奴普丁＋达福普汀的复方制剂仅有注射一种给药途径，这为其医院外治疗带来了不便；此外，这些药物并非对所有的耐药菌株有效。
根据ＥＣＣＭＩＤ的数据显示，单一使用替加环素对全球重症监护病房的住院患者常见的感染具有广谱抗菌疗效。
替加环素向医生们提供了一种新的、可在治疗初期当病因尚未明了时供选择的广谱抗生素，并且不需根据肾功能受损情况调整剂量，使用方便，每12小时用一次即可。
最常见的不良反应为恶心（29.5%）和呕吐（19.7%）。
据中国药学会科技开发中心全国医药经济信息网（以下简称“CPN”）对2005年全国16个重点城市257家医院的用药统计，全身用抗感染药物的销售金额为60亿元，位居16大类药品的第一位，占医院药品市场总份额的25%，比04年同期增长12.78%。
根据CPN的推算，2005年全国全身用抗感染药的总销售金额达到300亿元。
替加环素集抗菌谱广，不易产生耐药性，使用方便，不良反应少而且轻等诸多优势于一身，具有极好的市场推广基础，市场潜力极大。
七、总结
7.1替加环素是新一类甘氨酰四环素类抗生素，具有超广谱的抗菌活性，包括革兰阳性和革兰阴性的好氧菌及厌氧菌等临床分离的重要致病菌。
7.2替加环素能够克服或限制细菌的外排泵和核糖体保护两种耐药机制产生的作用,不易产生耐药性。
其广泛的组织分布和较长的清除半衰期的药动学性质令人乐观。
7.3用于肾功能紊乱患者及需进行血液透析患者时，不必进行剂量和时间上的调整。
替加环素已被美国FDA正式批准用于治疗复杂性成人腹腔感染和复杂皮肤及其软组织感染，包括复杂阑尾炎、烧伤感染、腹内脓肿、深部软组织感染及溃疡感染。
7.4临床耐受性好，常见不良反应为恶心、呕吐和腹泻，其它不良反应少见。
因此对相应的适应症给药，其可以达到比较好的治疗效果，而其所带来的不良反应相对来说轻微。