咽立爽滴丸制备工艺

选 择
。向在带醇
流转式粘
滴丸机条件的设置
用均匀设计法优选出咽立爽滴丸
的滴制工艺条件，重复试验结果满意。 (摘自期刊《中成药 —用均匀设计法 优选咽立爽滴制工艺》 ) ? 优选出的滴制工艺条件是： ? 药液温度 86℃ ? 冷凝剂 液体石蜡 ? 冷凝剂温度 13~16.5℃ 柱高100cm ? 滴速 50d／min ，滴距 6cm ? 滴口内／外径 1.4mm ／ 2.8mm
基质的用量，增加载药量。
配料
熔融搅拌 液体石蜡
滴丸装进干 净的脱油用 布袋，放离 心机内脱油.
入库 外包
滴丸
脱油
内包
药物和 PEG-6000 配比为 3:7
药物与基质配比对于 滴丸成型 有很大影响，若基 质用量 太少则药物流动性差，滴制困难，滴丸难以 成型且滴出的丸不圆整； 若过多虽然流动性改善， 且易成型，但滴丸含药量较少，浪费基质即达到同 样的药效所需基质的比例太大服药量也就大 。所 以要选择合适的比例。 通过多次实验结果表明 ：本滴丸以选用药物与基质 配比3:7为最佳。
?熔点较低，加一定量热水（60℃-100℃）能溶化 成液体，而遇骤冷后又能凝成固体，并在加进一 定量的药物后仍能保持上述性质，适合制备难溶 性药物固态分散体。
?PEG 为结晶性水溶聚合物，固化时，其中的螺旋 形间质空间中能包含多量的药物，PEG-6000可容 纳5%-10%的液体。对于难溶于水的药物，溶解后 加入该基质中，能使蕴含物的溶出速率很快。
在冷凝柱内设置 上 下两段冷凝盘管， 上部盘管通60℃热 水，下部盘管通冰 水混和物， 冷凝液 在柱通过泵打循环， 这样在冷凝柱内就 形成了一个在 0~ 60℃范围内的 连续 温度梯度 ；另外， 通过控制冷凝液的 流速，同时控制一 定的滴制距离，有 效地防止了滴丸之 间产生聚并。
选择PEG-6000做水溶性基质的原因：
【性状】 本品为白色至浅黄色滴丸；有特
异香气，味甜、微苦。
【功能与主治】疏散风热，解毒止痛。用
于急性咽炎，症见咽喉肿痛、咽干、口臭 等症。
【用法与用量】含服，一次1~2丸，一日4
次。
【规格】每丸重0.025g。
咽立爽口含滴丸的工艺流程图
原、辅料
称量
林亚平等在咽立爽滴丸的制备过程中 加入适量干草浸膏，结果表明，矫味剂的 加入对丸重差异无明显影响，对圆整度也 有所提高。另外加入适量水可使基质与提 取物充分混匀，稠度适当，并能相对减少
咽立爽口含滴丸制备
பைடு நூலகம்第二小组
。大量物药态液纳容质基，确
“咽立爽”常见剂型选择 ?
?可直达吸收部位，起效迅速； ?雾滴微小分布均匀，用药剂量较稳定。
喷 不足：1、在使用过程中随内压力的减 剂 少，喷雾大小及喷射量难以恒定；
2、中药因复方成分提纯困难，很难进 行含量测定，影响给药剂量的准确性。
。围
?直接作用于咽部，由于缓慢的含化，使药 物能较长时间停留在咽部，持续发挥药效。
生产中按10:1的投入比投料。
【实验讲义中的制法】
（1）将聚乙二醇-6000加热熔融 （2）天然冰片和薄荷脑研磨至成为粘稠液体 （3）加入艾纳香油，薄荷素油稀释 （4）再加甘草酸单胺盐搅匀 （5）转移至滴丸机中于85℃保温10min 。 （6）用直径0.25cm 的滴头将混合液滴入10 ℃液
状石蜡中，调节滴速60丸／分钟，收集成型滴丸， 脱油即得。
6
79.29
79.45
3.95
8
85.55
90.77
9.11
10
90.23
95.45
13.69
20
94.61
94.68
31.84
30
92.63
92.45
52.11
结果表示：滴丸释放迅速，小滴丸 10分钟内即可 基本完全释放，大滴丸需20分钟。相比之下，片 剂的溶出很慢，可见滴丸明显优于片剂的体外释 放速度。故在剂型选择上选用滴丸。
? 聚乙二醇在可见光和紫外线范围中透明，因此 在含量测定和溶出试验中可以直接用可见光或紫 外线检出。
熔融及搅拌操作时应注意：
控制加热温度（80~90℃），以防止易挥发 性液体药物挥发，造成有效成分的损失。
动时的性由 搅
，能搅较于 混产拌大熔 合生器，融
拌 机
效液。故的 的
果体因选聚 很的为用乙 好轴它螺二
液体石蜡
一、液体石蜡选为冷凝剂的原因：
冷凝剂必须安全无害，不溶解主药和基质， 也不与之发生化学反应。PEG-6000为水溶性 基质故选用液体石蜡做冷凝剂。 石蜡有适当的密度，使液滴与冷却剂间的粘 附力小于液滴的内聚力而能收缩凝固成丸。 液体石蜡的密度与液滴密度相近，可以使滴 丸在冷凝液中能缓缓下沉或上浮，充分凝固， 从而保证丸形圆整。 液体石蜡较廉价，成本较低。
物药小较量剂于 。化氧、解水易不，高性定稳物药
用应能只
。高度用 利物生，度解溶和度速出溶的药中
?
?
性溶难加增，快效起，速迅收吸
滴
丸
量不
小足
，
：
滴
丸
载
药
滴丸、片剂溶出度比较
时间 大滴丸含量 小滴丸含量 片剂含量
（min） (%)
(%)
(%)
2
21.21
22.03
1.12
4
58.84
59.01
1.25
口
?剂量准确，药物含量差异较小
?服用、携带、运输方便。
含 不足：1、释药速度较慢，起效慢。2、中
片
药片剂若含吸湿性成分，容易引湿，包装 不严密，易受潮或变质。3、压片工艺较
复杂，容易出现松片、变色、斑点等问题。
范用应大扩型剂 准量剂，匀均散分中质基在药主
该于利不，味四
。效有定
于少成组方处或 稳加更，后质基于溶物药性发挥具
咽立爽口含滴丸制备要点
知识点
能力点
剂型的选择、 咽立爽滴丸制 备方法、基质 及冷凝剂的选 择、质量检查
项目
优选出最佳剂 型和工艺、制 备时的过程控 制、滴丸剂的
研究动态
咽立爽口含滴丸基本情况
【处方】天然冰片 2.5g
艾纳香油 1.25g 薄荷素油 1.5g 薄荷脑 0.75g 甘草酸单胺盐 1.5g 聚乙二醇-6000 17.5g 。（水溶性基质）
液体石蜡
二、滴丸时冷凝剂液体石蜡使用注意事项：
液体石蜡应 梯度冷却。 制法中只是要求滴入10℃的液体石蜡中，但由于液 滴经空气到达冷凝液表面时会带有气泡，若温度过 低，则易导致液滴在未收缩成丸剂之前就凝固，出 现不圆整、有空洞、带尾巴等问题。
故应使上部温度在 40~60 ℃，梯度冷却至 13~16.5 ℃，使滴丸有充分收缩和释放气泡的机会。但冷凝液 的温度也不能太高，否则会增加冷凝液对液滴的溶解 分散并使其成型不好，影响圆整度。