甲状腺激素的生理作用、药理作用、临床应用、禁忌症及不良反应对比表
甲状腺激素及抗甲状腺药物PPT课件
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甲状腺危象
原因
1.甲亢恶化 2. 感染,应激 3.I 131治疗早期
临床表现
1.高热(T>39oC) 2.快速心率(140-240次 /分),房扑、房颤 3.消化系统症状 4.中枢神经系统症状 5.并发心力衰竭, 肝功能
损害等 6.血T3,T4升高
短（t1/2约2天）
肝、肾线粒体内脱碘，结合后经肾排
泄
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第一节 甲状腺激素
一、生理、药理作用
1.维持和调控正常的生长发育 促进蛋白质合成及骨骼、中枢神经系统发育、 胎肺发育。（呆小病、新生儿呼吸窘 迫综合征、成人黏液性水肿）
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第一节 甲状腺激素
一、生理、药理作用
2.促进代谢和产热 主要作用部位在肝和肌肉。提高基础 代谢率。
-
下丘脑
+
-
anterior pituitary
TRH
+ 腺垂体 TSH
甲状腺
Thyroid
T4 T3
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T3、T4的比较
正常人每日释放量 生物利用度 血浆游离药物 作用强度 起效 维持时间 代谢
T4
75μ g
T3
25μ g
50%～75%
90%～95%
0.03％
0.3％
弱
强
慢
快
长（t1/2约 5天）
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碘及碘化物
三、不良反应
1.急性反应 口、咽部烧灼
过敏所致血管神感经，性鼻水炎肿和、眼上呼吸道水肿及喉
水肿
结膜刺激症
2.慢性碘中毒
3.诱发甲状腺功能紊乱（甲亢、甲减、甲肿）
5.引起新生儿和婴儿甲状腺功能异常或肿大。
抗甲状腺药的代表药、药理作用、临床应用、禁忌症及不良反应对比表
药理作用及机制
临床应用
不良反应及禁忌症
甲 硫 硫氧嘧啶类： 抑制甲状腺激素的生物 甲亢的内科治 过敏反应：皮疹、严重者
状 脲 甲基硫氧嘧 合成：抑制甲状腺过氧化 疗：轻度、中度 可致剥脱性皮炎，需停药
腺 类 啶、丙基硫氧 物酶所中介的酪氨酸的 或不宜手术和放 或应用糖皮质激素治疗
药
嘧啶
碘化和偶联，
洛尔
释放 ；抑制 5＇-脱碘 素药、不宜手术
酶 T3 生成
及 131I 治疗的甲
亢患者；甲亢危
象；与硫脲类合
用作术前准备
射性碘治疗者 胃肠道反应：厌食、呕吐、
咪唑类：甲巯 抑制外周 T4 转为 T3: 丙 甲亢手术前准备 腹泻
咪唑(他巴唑)、 基硫氧嘧啶
甲状腺危象的治 粒细胞缺乏症：应定期查
卡比马唑(甲 抑制免疫反应
疗
血象，如出现咽痛、发热
亢平)
应立即检查或停药等。
甲状腺肿大和功能减退：
影响胎儿和哺乳儿甲状
腺功能
碘和碘化物
状腺肿，可通过胎盘和进
抑制 TSH 对甲状腺的刺
入乳汁
激作用：甲状腺缩小、变
硬、血管减少。
放射性碘
β射线(占 99%,射程 2mm) →局限破坏甲状
腺组织→甲亢治疗:硫脲类无效、不宜手术或
复发者
射线(占 1%,射程长) →
体外测定 射线→甲状腺功能测定
β受体阻断药：普萘 心率, 焦虑 ；外周 NA 不宜用抗甲状腺
主要抑制甲状腺激素的 甲亢手术前准备 一般反应：咽喉不适、呼
释放：抑制谷胱甘肽还原 （术前两周加 吸道刺激
酶 甲状腺激素被蛋白 服）、甲状腺危象 过敏反应: 发热、皮疹、
甲状腺激素生理作用知识点
甲状腺激素生理作用知识点人们很难接受与已有知识和经验相左的信息或观念，因为一个人已有的知识和观念都是经过反复筛选的。
下面小编给大家分享一些甲状腺激素生理作用知识点，希望能够帮助大家，欢迎阅读!甲状腺激素生理作用知识1(1)产热和耗氧甲状腺激素加速机体细胞内的氧化速率，增加机体的氧耗量，并产生大量的热，大量的热通过皮肤散发及出汗从体内带走，增加机体的基础代谢率。
(2)对糖、脂肪和蛋白质代谢的影响甲状腺激素加速肠道对营养物质的吸收，生理剂量的甲状腺激素促使肝脏和肌肉摄取葡萄糖并合成糖原，同时也促使组织对葡萄糖的利用;超生理剂量的甲状腺激素促使肝脏和肌肉的糖原分解、消耗糖原作用大于促使糖原合成。
生理剂量的甲状腺激素既促使体内胆固醇的合成，又促使胆固醇的分解，甲亢时大量甲状腺激素促使胆固醇分解的作用大于促合成作用，使血胆固醇降低;甲状腺功能减退症(简称甲减)时低水平的甲状腺激素促使胆固醇合成作用大于促分解作用，使血胆固醇水平上升。
生理剂量的甲状腺激素既促使蛋白质的合成，又促使蛋白质的分解，在甲状腺激素过多时，对蛋白质的促分解作用大于促合成作用，机体表现为负氮平衡。
(3)对生长和发育的作用甲状腺激素促使机体的生长，组织形态分化。
甲状腺激素对机体生长起到允许作用，甲状腺激素和生长激素协同，才能对骨骼发育发挥作用，临床上即使生长激素分泌正常，当甲状腺激素缺乏时，儿童生长发育受到影响，骨骺愈合减慢，骨年龄落后实际年龄。
甲状腺激素对牙齿的作用与对骨骼的作用相似，甲状腺激素缺乏时，患儿表现出牙晚、牙齿不整齐、龋齿多、换牙晚等表现。
临床上当家长不能对患儿甲减发生的时期提供病史时，医生可以从病人的骨年龄来粗略估计其甲减发生时的可能年龄。
(4)对神经系统的影响甲状腺激素对大脑皮层的成熟，尤其对胎儿的神经系统的发育、分化和功能完善有着十分重要的作用，在胎儿和新生儿期发生甲状腺激素不足时，会导致智力低下、耳聋和呆小症，成人甲状腺激素缺乏会导致记忆减退、反应迟钝。
甲状腺激素及抗甲状腺药
一、甲状腺激素分类
甲状腺激素
T4（甲状腺素） 四碘甲状腺原氨酸
T3 三碘甲状腺原氨酸
含量高
作用弱而持久
含量少
作用快而强
二、构效关系
3 4 2 1 6
5
酪氨酸
二、合成、贮存、分泌、调节
1、合成过程： ①碘摄取 ②碘活化、酪氨酸碘化
③耦联
摄 取
• 甲状腺含碘量占全身总量的90% – 碘泵聚碘（主动摄取，耗能） – 激活碘泵的物质：TSH – 抑制碘泵的物质：
二、碘及碘化物
【药理作用】
1、小剂量的碘可以促进甲状腺激素的合成。治疗单纯性 甲肿，一般在食盐中添加以预防甲肿。
2、大剂量产生抗甲状腺作用，抑制释放及合成，起效快 作用强。10-15d达最大效应时不宜继续用药，否则抑制碘 摄取，降低胞碘浓度，失去抑制合成的作用。故不能单独 用于甲亢治疗。
• 抑制TPO，影响T3、T4合成
• 抑制TG水解酶，抑制T3、T4释放 • 抑制TSH释放，使增生的甲状腺血流供应减少，减少充血，使 腺体变硬、变小。（抑制谷胱甘肽还原酶，妨碍T3T4与甲状腺球蛋
白水解，最后抑制释放，长期应用则失效）
4、甲状腺激素合成和分泌的调节
应激、温度变化、 病理状态通过TRH 影响甲状腺功能
血T3、T4浓度通 过负反馈调节 TSH和TRH释放
【药理作用】 （重点）
三方面 • 维持正常生长发育 • 促进代谢和产热 • 增强交感神经系统的活性，并提高机体 对儿茶酚胺类的敏感性
1.维持正常的生长发育 原因：
抑制
大剂量碘
【体过程】
口服吸收迅速，生物利用度约为80%，甲状腺浓集多， 易进入乳汁、通过胎盘，肝内代谢；卡比马唑需在体 内转化为甲巯咪唑而发挥作用，故不宜用于急症。
抗甲状腺激素的作用及用途
抗甲状腺激素的作用及用途抗甲状腺激素是指一类药物，用于抑制甲状腺激素的合成和释放，从而达到调节甲状腺功能的目的。
这些药物主要包括甲硫氨酸（Methimazole）和丙硫氯嘧啶（Propylthiouracil）。
抗甲状腺激素主要通过以下几个途径发挥作用：1. 抑制甲状腺过氧化物酶：甲硫氨酸和丙硫氯嘧啶可以抑制甲状腺过氧化物酶的活性，这是合成甲状腺激素的关键酶。
2. 抑制碘化酪氨酸的结合：甲硫氨酸和丙硫氯嘧啶也可以抑制碘化酪氨酸的结合，降低碘化酪氨酸的合成，从而进一步抑制甲状腺激素的合成。
3. 抑制甲状腺激素的分泌：甲硫氨酸和丙硫氯嘧啶还可以减少甲状腺激素的释放，通过抑制甲状腺细胞内的摄取和转运来达到这一作用。
抗甲状腺激素主要用于以下几种情况：1. 甲状腺功能亢进症：甲状腺功能亢进症是甲状腺激素过多导致的一种疾病。
抗甲状腺激素可以减少甲状腺激素的合成和释放，从而帮助控制病情，减轻症状。
2. 甲状腺癌：在甲状腺手术前或手术后，用抗甲状腺激素可以帮助减少甲状腺激素的合成和分泌，从而减缓甲状腺癌的生长和转移。
3. 甲状腺炎：抗甲状腺激素也可以减轻甲状腺炎引起的甲状腺炎症和甲状腺功能亢进的症状。
4. 预防妊娠期甲状腺功能亢进：妊娠期甲状腺功能亢进可能对胎儿发育产生不良影响。
抗甲状腺激素可以用于预防和治疗该病情，保护胎儿健康。
尽管抗甲状腺激素在治疗上具有一定的疗效，但在使用过程中也需要注意一些问题：1. 药物副作用：抗甲状腺激素可能引起一系列不良反应，包括皮疹、恶心、呕吐、头痛、关节痛等。
在用药期间需要密切观察患者的反应，并及时调整药物剂量。
2. 持续治疗：抗甲状腺激素通常需要长期使用，甚至终生服用。
在治疗过程中，患者需要定期复诊，监测甲状腺激素水平和病情变化。
3. 药物相互作用：抗甲状腺激素与其他药物可能发生相互作用，影响药物的疗效或增加副作用。
在使用抗甲状腺激素时，患者需要告知医生正在使用的其他药物，以免发生不良反应。
甲状腺激素的作用 甲状腺激素对人体起着什么作用
甲状腺激素的作用甲状腺激素对人体起着什么作用甲状腺激素是维持体温的重要物质，它可以与体内大部分细胞的受体结合（大脑、脾脏和睾丸细胞除外），增加氧的消耗，释放热量来维持体温。
那么甲状腺激素的作用具体有哪些呢？下面一起来看看。
甲状腺激素的作用1.心血管系统心脏是甲状腺影响最重要的器官。
T3可以提高心肌收缩力，增加肾上腺素能受体数量。
甲亢的人心率常会增快，有些人会感到心悸、心慌等，有些人还会出现心律失常，如房颤。
甲减常常有心率的减慢。
2.促进生长发育甲状腺激素促进生长发育作用最明显是在婴儿时期，在出生后头五个月内影响最大、它主要促进骨骼、脑和生殖器官的生长发育、若没有甲状腺激素，垂体的GH也不能发挥作用。
3.产热效应甲状腺激素可提高大多数组织的耗氧率，增加产热效应。
这种产热效应可能由于甲状腺激素能增加细胞膜上Na -K泵的合成，并能增加其活力，后者是一个耗能过程。
甲状腺素使基础代谢率增高，1mg的甲状腺素可增加产热4000KJ。
甲状腺功能亢进患者的基础代谢率可增高35%左右;而功能低下患者的基础代谢率可降低15%左右。
4.交感神经系统人体植物神经分为交感神经和副交感神经。
甲状腺激素可以增加肾上腺受体数量，放大儿茶酚胺的受体后作用。
简单的说就是容易使交感神经兴奋。
如果甲状腺激素增多，人就容易兴奋，这也就是为什么甲亢的患者脾气急躁、焦虑，失眠，甚至出现躁狂等精神症状。
相反，甲减的人反应慢，迟钝，严重的有些人还会嗜睡。
5.骨骼系统甲状腺激素可以增加骨的转换，也就是骨的吸收和形成转换加快，长期甲亢可导致骨量减少和骨质疏松。
严重病例还可出现轻度高血钙、高尿钙。
6.内分泌生殖系统甲状腺激素可以加速多种激素和药物的代谢率。
如果患者有肾上腺功能轻度不全，这时如果出现甲亢，就可能会加重肾上腺功能不全，由隐性变成显性，甚至出现危象。
另外甲亢和甲减均会出现排卵障碍，导致不孕。
甲减的患者还可导致血清泌乳素水平升高，也会影响排卵，但是如果经过T 4替代治疗后，泌乳素水平会降至正常水平。
甲状腺激素及抗甲状腺药
甲状腺激素
【临床应用】
3.其他
①甲亢 服用抗甲状腺药，加服T4 目的：减轻服用抗甲状腺药后的突眼、甲状腺肿大
防止甲状腺功能低下等。
甲亢孕妇不加用T4 原因：T4不易通过胎盘屏障
不能防止抗甲状腺药剂量过大对胎儿甲状腺的影响
甲状腺激素
【临床应用】
3.其他
①甲亢 ②甲状腺癌术后
目的：抑制残余甲状腺癌变组织，减少复发； 用量需较大；
甲状腺激素
【作用机制】
1.甲状腺激素受体(thyroid hormone receptor,TR) 作用：介导甲状腺激素； 表达：垂体、心、肝、肾、骨骼肌 肺、肠等组织； 分布：主要在细胞核内； 结构：两个受体蛋白构成的二聚体能与 DNA结合，分子量52kDa;
甲状腺激素
【作用机制】
2.基因作用：
两个垂直相连的苯环 环Ⅰ：带羧基的侧链； 环Ⅱ：酚羟基；
甲状腺激素
【构效关系】
3.参与与受体的结合
环Ⅰ3位和5位的碘
4.妨碍和受体结合
环Ⅱ5’→活性下降
5.外周转换
T4的5’位经脱碘反应
活性更强的T3；
环Ⅰ5 位脱碘
无活性的反向T3(reverseT3,rT3)
甲状腺激素
酚羟基
羧基酸等摄入细胞内 →多种酶和细胞活性增强
甲状腺激素
【临床应用】
主要用于甲状腺功能低下的替代疗法。
1.甲状腺功能低下 ①呆小病：功能减退始于胎儿或新生儿
小剂量，逐渐增加剂量 有效者应终身治疗 随时调整剂量；
甲状腺激素
【临床应用】
1.甲状腺功能低下
②黏液性水肿
小剂量，逐渐增加至足量， 2~3周后基础代谢率恢复正常，逐减至维持量 老年及心血管病者增量宜缓慢，防止诱发或加重心脏病变 垂体功能低下：宜先用糖皮质激素，
6.2 甲状腺激素及抗甲状腺药
甲状腺激素和抗甲状腺药本章内容1、甲状腺激素(Thyroid Hormone)2、抗甲状腺药(Antithyroid Drugs)分类(1)硫脲类(Thioureas)硫氧嘧啶类：甲硫氧嘧啶；咪唑类：甲巯咪唑，卡比马唑。
(2)碘及碘化物(iodine & iodide)：复方碘溶液放射性碘(Radioiodine)：131Iβ受体阻断药：普萘洛尔甲状腺激素基本结构单位：甲状腺腺泡；上皮细胞：强大的摄碘功能合成甲状激素；腺泡腔：内为胶质，储存甲状腺激素。
上皮细胞胶质甲状腺激素合成、贮存、释放甲状腺激素的药理作用1. 维持正常生长发育促进蛋白质合成促进骨吸收和骨形成神经系统骨骼发育智力↓身高↓ 儿童甲状腺激素↓ →呆小症粘液性水肿中枢兴奋性↓记忆力减退成人甲状腺激素↓2. 促进代谢促进物质氧化增加耗氧提高基础代谢率甲亢怕热、多汗消瘦、乏力易饥饿甲状腺激素的药理作用产热增加甲低→BMR↓，怕冷3. 神经系统及心血管效应：维持中枢神经发育：呆小症智力发育障碍。
增强对儿茶酚胺敏感性，上调肾上腺素能受体。
甲亢：情绪激动,失眠,心悸,血压增高甲状腺激素的临床应用临床应用【临床应用】甲状腺功能低下的替代补充疗法。
1.呆小症胎儿或幼儿：小量开始，终身治疗。
2. 黏液性水肿小量开始，逐渐增加至足量垂体功能低下：宜先给糖皮质激素，再用甲状腺制剂。
，苏黏液性水肿昏迷：静注大剂量L-T4醒后口服。
3. 单纯性甲状腺肿缺碘—补碘无明显原因—适量甲状腺激素。
【不良反应】甲状腺功能亢进症状：宜用β受体阻断剂对抗，减量或停用甲状腺激素。
抗甲状腺药物可用以治疗甲状腺功能亢进，暂时或长期控制甲亢症状的药物统称抗甲状腺药。
常用的药物有：1、硫脲类(Thioureas)：硫氧嘧啶类：甲硫氧嘧啶；咪唑类：甲巯咪唑，卡比马唑。
2、碘(iodine)及碘化物(iodide) ：复方碘溶液。
3、放射性碘(Radioiodine)：131I。
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性水肿。 ②单纯性甲 状腺肿 ③T3 抑制 实验：对摄 碘率高者的 鉴别诊断。
受体阻 断药对 抗
(T3,T4)
T4 可通过胎盘 酚胺的反应性增加。
长期缺碘→ TSH↑ →甲状 和进入乳汁 对中枢的影响：失
腺肿大
眠、焦躁、紧张等。
对外周的影响：心血
管系统兴奋
甲状腺激素
甲状腺激素的合成、贮存、 体内过程
分泌与调节
生理、药理作用
临床应用
不良反 应
① 碘摄取: I-
T3、T4 口服可 ①维持正常生长发 ①甲状腺功 甲状腺
② 碘活化和酪氨酸碘化:活 吸收；主要在 育：促蛋白质合成级 能低下：呆 激素过
性碘（I+）；与甲状腺球蛋白 肝肾线粒体内 骨骼、中枢神经系统 小症、粘液 量用β
脱碘；与葡萄 的生长发育；加速胎 糖醛酸或硫酸 儿肺发育。 结合而经肾排 ②促进代谢和产热： 泄。 T3 的 促进糖、蛋白质、脂 t1/2 为 2 天， 肪、水电解质代谢， T4 为 5 天。T4 耗氧增加，基础代谢 可在肝、肾、 率升高，产热增加。 心、肌肉中经 ③提高机体交感-肾 5′脱碘酶作用 上腺系统的感受性： 变成Ｔ3。T3、 β受体增加，对儿茶
ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ
（TG）上的酪氨酸残基结合 甲状腺
碘酪氨酸（MIT）、二碘 激素
酪氨酸（DIT） [包括
③ 偶联：MIT+ DITT3； 甲状腺
DIT+ DITT4 素（T4）
④ 释放: 在蛋白水解酶作 和三碘
用下，TG 分解并释出 T3、 甲状腺
T4 进入血 原氨酸
⑤ 调节: 下丘脑(TRH)、垂 （T3）]
体前叶(TSH)、甲状腺