甲状腺激素与抗甲状腺药
三十一章甲状腺激素及抗甲状腺药
TSH通过增强溶酶体中的几种硫醇内肽酶的活性增加甲状球蛋白降解
Receptors for thyroid hormones are intracellular DNA-binding proteins that function as hormone-responsive transcription factors, very similar conceptually to the steroid hormone. 特异性 核内受体介导甲状腺激素作用 Thyroid hormone receptors bind to short, repeated sequences of DNA called thyroid or T3 response elements (TREs), binding of the thyroid hormone-receptor complex activates transcription.
smooth skin, hyperhidrosis, and ocular stare are common to hyperthyroidism of any cause. Proptosis, diplopia, and corneal inflammation are specific findings in Graves’ disease. TSH受体持续兴奋，T3T4合成或分泌过度，一种自身免疫性疾病
require at least three weeks to lower thyroid hormone levels because only block synthesis of new T4 and T3; do not alter the effects of the T3 and T4 that are already present in the blood stream.
36第三十六章-甲状腺激素及抗甲状腺药
第三十六章甲状腺激素及抗甲状腺药一．教材精要了解甲状腺素的合成、储存、分泌和调节，掌握甲状腺素的药理作用，临床应用及不良反响。
了解抗甲状腺药的分类，每类的代表药物。
掌握硫脲类抗甲状腺药物、碘及碘化物、放射性碘、β受体阻断药的药理作用、作用机制，临床应用及不良反响。
甲状腺激素包括T3和T4,口服易吸收,生物利用高，主要经过肾脏代谢。
可通过胎盘和进入乳汁，故在妊娠期和哺乳期慎用。
甲状腺的生理、药理作用主要为维持正常生长发育、促进代谢和产热、提高机体交感一肾上腺系统的感受性。
甲状腺激素的作用是通过甲状腺激素受体介导的，甲状腺激素受体具有与DNA结合的能力，与核受体结合后启动基因转录，促进mRNA形成，加速新蛋白质和各种酶的生成从而产生生理效应。
此外，甲状腺激素还有“非基因作用〞，通过核蛋白体、线粒体和细胞膜上的受体结合，影响转录后的过程、能量代谢以及膜的转运功能，增加葡萄糖、氨墓酸等摄入细胞内，供多种酶和细胞活性加强。
甲状腺激素主要用于甲状腺功能低下的替代疗法。
甲状腺激素缺乏可引起呆小病、粘液性水肿、单纯性甲状腺肿，T3抑制实验，多用于对摄碘率高者作鉴别诊断用。
甲状腺激素过量可出现心悸、手震颤、多汗、体重减轻、失眠等甲亢病症，重者可腹泻、呕吐、发热、脉搏快而不规那么，甚至心绞痛、心衰、肌肉震颤或痉挛。
硫脲类抗甲状腺药包括硫氧嘧啶类如甲硫氧嘧啶，丙硫氧嘧啶，咪唑类如甲疏咪唑，卡比马唑等。
硫脲类的根本作用机制是抑制甲状腺激素的合成，还能抑制外周组织的T4转化为T3，还有免疫抑制作用。
内科治疗常用于轻症和不宜手术或131I治疗的患者，还可以和碘剂用于甲状腺切除的术前准备；大剂量药物还可以治疗甲亢危象。
硫脲类药物常见的不良反响为过敏反响如瘙痒、药疹等，严重的不良反响为粒细胞缺乏症，因此应定期检查血象。
小剂量碘用于治疗单纯性甲状腺肿，大剂量碘那么可产生抗甲状腺作用，其机制主要是抑制甲状腺激素的合成，还能拮抗TSH促进激素释放的作用。
甲状腺激素及抗甲状腺药
一、甲状腺激素分类
甲状腺激素
T4（甲状腺素） 四碘甲状腺原氨酸
T3 三碘甲状腺原氨酸
含量高
作用弱而持久
含量少
作用快而强
二、构效关系
3 4 2 1 6
5
酪氨酸
二、合成、贮存、分泌、调节
1、合成过程： ①碘摄取 ②碘活化、酪氨酸碘化
③耦联
摄 取
• 甲状腺含碘量占全身总量的90% – 碘泵聚碘（主动摄取，耗能） – 激活碘泵的物质：TSH – 抑制碘泵的物质：
二、碘及碘化物
【药理作用】
1、小剂量的碘可以促进甲状腺激素的合成。治疗单纯性 甲肿，一般在食盐中添加以预防甲肿。
2、大剂量产生抗甲状腺作用，抑制释放及合成，起效快 作用强。10-15d达最大效应时不宜继续用药，否则抑制碘 摄取，降低胞碘浓度，失去抑制合成的作用。故不能单独 用于甲亢治疗。
• 抑制TPO，影响T3、T4合成
• 抑制TG水解酶，抑制T3、T4释放 • 抑制TSH释放，使增生的甲状腺血流供应减少，减少充血，使 腺体变硬、变小。（抑制谷胱甘肽还原酶，妨碍T3T4与甲状腺球蛋
白水解，最后抑制释放，长期应用则失效）
4、甲状腺激素合成和分泌的调节
应激、温度变化、 病理状态通过TRH 影响甲状腺功能
血T3、T4浓度通 过负反馈调节 TSH和TRH释放
【药理作用】 （重点）
三方面 • 维持正常生长发育 • 促进代谢和产热 • 增强交感神经系统的活性，并提高机体 对儿茶酚胺类的敏感性
1.维持正常的生长发育 原因：
抑制
大剂量碘
【体过程】
口服吸收迅速，生物利用度约为80%，甲状腺浓集多， 易进入乳汁、通过胎盘，肝内代谢；卡比马唑需在体 内转化为甲巯咪唑而发挥作用，故不宜用于急症。
甲状腺激素与抗甲状腺药
甲状腺激素与抗甲状腺药1. 甲状腺激素的作用和功能甲状腺激素是由甲状腺分泌的一种重要激素，包括甲状腺素（T4）和三碘甲状腺原氨酸（T3）。
这些激素在人体中具有许多重要的功能。
1.调节新陈代谢：甲状腺激素可以增加人体的基础代谢率，促进蛋白质合成和分解，对神经系统的发育和功能也起到重要作用。
2.影响生长发育：甲状腺激素对于儿童和青少年的生长发育至关重要。
3.维持体温：甲状腺激素能够调节人体的体温。
4.影响心血管系统：甲状腺激素对心脏的收缩力和心率有调节作用。
5.影响消化系统：甲状腺激素可以影响胃肠道的蠕动和吸收功能。
6.影响生殖系统：甲状腺激素对性腺的发育和功能有重要影响。
2. 甲状腺药物的分类和作用机制抗甲状腺药物是用于治疗甲状腺功能亢进或甲状腺炎等疾病的药物，主要包括甲状腺激素合成抑制剂和甲状腺激素受体拮抗剂。
2.1 甲状腺激素合成抑制剂甲状腺激素合成抑制剂是通过抑制甲状腺激素的合成来降低甲状腺的功能。
常用的甲状腺激素合成抑制剂有硫脲类药物和硝酸钾。
这些药物通过不同的机制来发挥作用。
硫脲类药物可抑制甲状腺内碘的摄取和碘化过程，从而减少甲状腺素的合成。
硝酸钾则通过抑制甲状腺内碘化酶的活性，降低甲状腺激素的合成。
2.2 甲状腺激素受体拮抗剂甲状腺激素受体拮抗剂是通过阻碍甲状腺激素与其受体的结合来抑制甲状腺激素的作用。
常用的甲状腺激素受体拮抗剂有硫脲类药物和β受体阻断剂。
这些药物通过不同的机制来发挥作用。
硫脲类药物可阻断细胞内甲状腺激素受体的结合，从而降低甲状腺激素的作用。
β受体阻断剂则抑制甲状腺激素对心血管系统的影响，如减慢心率和降低血压。
3. 使用甲状腺药物的注意事项在使用甲状腺药物之前，有一些注意事项需要注意。
1.需要严格按照医生的建议使用药物，不可自行增减剂量或停药。
2.定期进行甲状腺功能检查，以跟踪药物治疗的效果。
3.在使用药物期间要注意可能的不良反应，如皮疹、肝功能异常等，及时告诉医生。
4.孕妇和哺乳期妇女需要特别谨慎使用甲状腺药物，需在医生的指导下使用。
6.2 甲状腺激素及抗甲状腺药
甲状腺激素和抗甲状腺药本章内容1、甲状腺激素(Thyroid Hormone)2、抗甲状腺药(Antithyroid Drugs)分类(1)硫脲类(Thioureas)硫氧嘧啶类：甲硫氧嘧啶；咪唑类：甲巯咪唑，卡比马唑。
(2)碘及碘化物(iodine & iodide)：复方碘溶液放射性碘(Radioiodine)：131Iβ受体阻断药：普萘洛尔甲状腺激素基本结构单位：甲状腺腺泡；上皮细胞：强大的摄碘功能合成甲状激素；腺泡腔：内为胶质，储存甲状腺激素。
上皮细胞胶质甲状腺激素合成、贮存、释放甲状腺激素的药理作用1. 维持正常生长发育促进蛋白质合成促进骨吸收和骨形成神经系统骨骼发育智力↓身高↓ 儿童甲状腺激素↓ →呆小症粘液性水肿中枢兴奋性↓记忆力减退成人甲状腺激素↓2. 促进代谢促进物质氧化增加耗氧提高基础代谢率甲亢怕热、多汗消瘦、乏力易饥饿甲状腺激素的药理作用产热增加甲低→BMR↓，怕冷3. 神经系统及心血管效应：维持中枢神经发育：呆小症智力发育障碍。
增强对儿茶酚胺敏感性，上调肾上腺素能受体。
甲亢：情绪激动,失眠,心悸,血压增高甲状腺激素的临床应用临床应用【临床应用】甲状腺功能低下的替代补充疗法。
1.呆小症胎儿或幼儿：小量开始，终身治疗。
2. 黏液性水肿小量开始，逐渐增加至足量垂体功能低下：宜先给糖皮质激素，再用甲状腺制剂。
，苏黏液性水肿昏迷：静注大剂量L-T4醒后口服。
3. 单纯性甲状腺肿缺碘—补碘无明显原因—适量甲状腺激素。
【不良反应】甲状腺功能亢进症状：宜用β受体阻断剂对抗，减量或停用甲状腺激素。
抗甲状腺药物可用以治疗甲状腺功能亢进，暂时或长期控制甲亢症状的药物统称抗甲状腺药。
常用的药物有：1、硫脲类(Thioureas)：硫氧嘧啶类：甲硫氧嘧啶；咪唑类：甲巯咪唑，卡比马唑。
2、碘(iodine)及碘化物(iodide) ：复方碘溶液。
3、放射性碘(Radioiodine)：131I。
甲状腺激素和抗甲状腺药
23
Antithyroid Drugs -- thioureas
【药理作用及作用机制】 2、对已合成的甲状腺激素无效： 症状改善需2-3周，BMR在1-2个月后才能 恢复正常。 3、长期应用血清T3，T4水平TSH分泌反 馈性甲状腺增大充血。 4、丙硫氧嘧啶抑制外周T4脱碘生成活性较 强的T3甲状腺危象的辅助治疗。
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Antithyroid Drugs -- -adrenoceptor blocking drugs
【药理作用】 1、阻断-受体，改善甲亢症状： 可控制甲亢病人交感-肾上腺系统兴奋所 致心率加快，心收缩力增强等症状，不干 扰硫脲类对甲状腺的作用，作用迅速，但 单用时作用有限，若与硫脲类合用则疗效 迅速而显著。 2、适当减少甲状腺激素的分泌： 抑制5’-脱碘酶和5-脱碘酶，减少外周T4 生成T3。
24
Antithyroid Drugs -- thioureas
【体内过程】 1、口服吸收迅速：2h血浓度达峰值； 2、生物利用度(80%)与蛋白结合率均高(75%)； 3、分布广，以甲状腺浓集较多；易进入乳汁和 胎盘； 4、肝代谢，作用维持短，一次给药6-8h，须8h 给药一次。
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Antithyroid Drugs -- thioureas
【药理作用】 2、大剂量碘： (4) 作用自限性 用药2周后腺泡摄碘能力降低抗 甲状腺作用消失，甲亢症状复发甚至加重 故不能单独用于甲亢内科治疗。
31
Antithyroid Drugs -- iodine & iodide
【临床应用】 1、单纯性甲状腺肿： 缺碘地区食盐中添加万分之一或十万分之一碘化 钾或碘化钠
32. 甲状腺激素和抗甲状腺药
Thyroid Hormone and Antithyroid Drugs
甲状腺激素及抗甲状腺药
第三节——促甲状腺素与促甲 状腺释放激素的临床应用
1、TSH实验 2、提高甲状腺及其癌转移病灶的摄碘率 3、TR内科治疗的35岁以上患者 （2）对抗甲状腺药无效，过敏或停药后复发者 （3）甲状腺次全切除后复发者 （4）合并有心脏病、糖尿病、严重肝肾疾病不适合手术 者 （5）甲亢伴明显突眼者 2、甲状腺功能检查 不良反应：甲状腺功能低下
四、β受体阻断药 药理作用 1、改善甲亢所致的心脏交感神经功能增强 的表现 2、减少甲状腺激素的分泌 临床应用：甲亢患者、甲状腺危象、甲 状腺手术前等
甲状腺激素及抗甲状腺药
甲状腺激素是维持机体正常代谢、促进 生长发育所必须的激素，分泌过多或过 少可引起甲亢或甲减。 甲状腺激素包括甲状腺素和三碘甲状腺 原氨酸
第一节——甲状腺激素
构效关系 甲状腺激素的合成、贮存、分泌与调节 1、碘的摄取 2、碘的活化和酪氨酸碘化 3、耦联 4、释放 5、调节TRH→TSH →甲状腺素
体内过程 临床应用 1、甲亢的内科治疗 2、甲状腺手术前准备 3、甲状腺危象的治疗 不良反应与注意事项 1、过敏反应 2、消化道反应 3、粒细胞缺乏症 4、甲状腺肿及甲状腺功能减退
二、碘及碘化物 药理作用及临床应用 不同剂量的碘对甲状腺产生不同作用。 1、小剂量碘促进甲状腺激素合成，预防单纯性甲状腺肿 2、大剂量碘有抗甲状腺作用 （1）抑制甲状腺激素释放，抑制甲状腺球蛋白水解酶， 阻碍T3、T4水解释放 （2）对抗TSH作用，使甲状腺缩小，血管分布减少，变 硬，坚实，有利于手术 （3）可明显抑制甲状腺激素的合成
大剂量碘临床应用 1、甲亢的手术前准备 2、甲状腺危象的治疗 不良反应 1、一般反应 2、过敏反应 3、诱发甲状腺功能紊乱
执业药师甲状腺激素和抗甲状腺药习题及答案
执业药师甲状腺激素和抗甲状腺药习题及答案第三十三章甲状腺激素和抗甲状腺药一、最佳选择题1、甲状腺素的合成需要A、碳酸酐酶B、过氧化物酶C、环氧化酶D、蛋白水解酶E、单胺氧化酶2、硫脲类抗甲状腺药的主要药理作用是A、影响碘的摄取B、抑制甲状腺素的释放C、干扰甲状腺素的作用D、抑制甲状腺素的生物合成E、干扰甲状腺素的分泌3、幼儿甲状腺素不足易患A、侏儒症B、呆小病C、黏液性水肿D、单纯性甲状腺肿E、肢端肥大症4、下列对放射性碘应用的描述，哪一项不正确A、广泛用于检查甲状腺功能B、易致甲状腺功能低下C、不宜手术的甲亢治疗D、手术后复发应用硫脲类药物无效者E、用于治疗甲状腺功能低下5、下列关于硫脲类抗甲状腺药的不良反应的描述，哪一项是错误的A、粒细胞缺乏B、药疹、瘙痒C、中毒性肝炎D、咽痛、发热E、肾功能减退6、下列关于大剂量碘的描述，哪一项是错误的A、抑制甲状腺激素的释放B、抑制甲状腺激素的合成C、甲亢术前应用D、治疗单纯性甲状腺肿E、甲状腺危象治疗7、甲亢病人术前服用丙硫氧嘧啶，出现甲状腺肿大时应如何处理A、停服硫脲类药物B、减量加服甲状腺素C、停药改用甲巯咪唑D、加服大剂量碘剂E、加用放射性碘8、碘剂不能长期单独用于甲亢治疗的原因是A、为甲状腺素合成提供原料B、失去抑制甲状腺激素合成的效应，诱发甲亢C、使T4转化为T3D、使腺体血管增生，腺体增大E、引起慢性碘中毒9、下列哪一种疾病禁用碘制剂A、甲亢危象B、甲亢病人术前准备C、单纯性甲状腺肿D、甲状腺炎E、粒细胞缺乏症10、抑制甲状腺球蛋白水解而减少甲状腺激素分泌的药物是A、甲硫氧嘧啶B、131 IC、甲巯咪唑D、碘化钾E、甲状腺素11、下列抗甲状腺药中何药能诱发甲亢A、甲硫氧嘧啶B、甲巯咪唑C、卡比马唑D、大剂量碘化钾E、普萘洛尔12、老年人服用甲状腺素过量时，可出现下列哪一种不良反应A、心绞痛和心肌梗死B、血管神经栓塞性水肿C、甲状腺功能不全D、致癌作用E、粒细胞缺乏症13、甲巯咪唑的作用有A、能对抗甲状腺素的作用B、抑制甲状腺素的释放C、能引起粒细胞减少D、手术前应用可减少甲状腺组织的肿大E、抑制外周组织中T4转变为T3 14、有关碘剂作用的正确说法是A、小剂量促进甲状腺激素的合成，也促进甲状腺激素的释放B、小剂量促进甲状腺激素的合成，大剂量促进甲状腺激素的释放C、小剂量抑制甲状腺激素的合成，大剂量抑制甲状腺激素的释放D、大剂量促进甲状腺激素的合成，小剂量促进甲状腺激素的释放E、小剂量促进甲状腺激素的合成，大剂量抑制甲状腺激素的释放15、甲状腺功能亢进的内科治疗最宜选用A、小剂量碘剂B、大剂量碘剂C、普萘洛尔D、甲硫氧咪唑E、碘化钾16、丙硫氧嘧啶的作用机制是A、抑制促甲状腺素的分泌B抑制甲状腺摄取碘C抑制甲状腺激素的生物合成D抑制甲状腺激素的释放E破坏甲状腺实质17、不属于甲状腺激素应用的是A 、呆小病B 、黏液性水肿C 、单纯性甲状腺肿D 、地方性甲状腺肿E 、甲状腺功能亢进二、配伍选择题1、A.单纯甲状腺肿B.甲状腺危象C.甲亢术前D.黏液性水肿昏迷者E.甲亢术后复发及硫脲类药物无效者 <1>、丙硫氧嘧啶用于 <2>、立即静注大量T3用于 <3>、131 I 用于<4>、小剂量碘剂用于 <5>、甲硫氧嘧啶+大剂量碘用于治疗2、A.维持正常生长发育B.抑制甲状腺激素释放C.黏液水肿治疗D.抑制甲状腺过氧化物酶 E.甲状腺功能检查、甲状腺素的临床应用是<5>、131 I 的作用是3、A.粒细胞缺乏B.甲状腺功能亢进C.甲状腺功能低下D.中枢抑制E.血管神经性水肿4、A.甲状腺素B.小剂量碘制剂C.大剂量碘制剂D.131 IE.普萘洛尔三、多项选择题1、甲状腺功能亢进的治疗药物是A 、丙硫氧嘧啶B 、甲巯咪唑C 、甲状腺素D 、放射性碘E 、碘化物 2、甲状腺素主要用于治疗 A 、甲状腺癌 B 、呆小症C 、侏儒症D 、黏液性水肿E 、单纯性甲状腺肿3、丙硫氧嘧啶抗甲状腺作用的机制为 A 、抑制甲状腺过氧化物酶，阻止碘离子氧化B 、降低促甲状腺素分泌C 、不影响已合成的 T3、T4的释放与利用D 、破坏甲状腺组织E 、在周围组织中抑制 T4转化成T3 4、硫脲类抗甲状腺药在临床主要用于 A 、甲状腺功能亢进的内科治疗B 呆小病的替代治疗C 甲状腺手术前准备D 、黏液性水肿的治疗E 、甲状腺危象辅助治疗 5、丙硫氧嘧啶的主要临床适应证有A 、单纯性甲状腺肿B 、甲状腺功能亢进C 、甲状腺危象D 、单状腺功能亢进术前准备E 、黏液性水肿 6、关于大剂量碘的应用错误的是A 、甲状腺功能亢进的术前准备B 、单纯性甲状腺肿C 、甲状腺功能亢进的内科治疗D 、甲状腺危象E 、黏液性水肿 7、碘和碘化物的药理作用正确的是<1> 、甲状腺激素的作用是 <2> 、大剂量碘剂的作用是<3> 、丙硫氧嘧啶的作用是 <4> <1> 、甲状腺激素的不良反应是 <2> 、放射性碘的不良反应是 <3> 、硫脲类最严重的不良反应是<4> 、碘制剂的不良反应是<1> 、用于治疗呆小病的药物是<2> 、用于预防单纯性甲状腺肿的药物是<3> 、常与硫脲类合用的甲亢治疗的辅助药是 <4> 、重症甲状腺功能亢进病情未控制者宜使用A 、小剂量时可用于单纯性甲状腺肿B 、大剂量时有抗甲状腺的作用C 、大剂量时用于甲亢术前准备D 、大剂量时抑制甲状腺激素的合成E 、大剂量时抑制甲状腺激素的释放答案部分1、B2、D3、B4、E5、E6、D7、D8、B9、D 10、D 11、D 12、【正确答案】A 13、【正确答案】C 14、【正确答案】E小剂量碘剂是合成甲状腺激素的原料，可预防单纯性甲状腺肿；大剂量有抗甲状腺作用，主要是抑制甲状腺激素的释放。
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第 x 章 甲状腺激素与抗甲状腺药 第一节 基础知识 1.甲状腺（Thyroid ）：位于颈部甲状软骨下方，
气管两旁，形如盾甲，是人体最大的内分泌腺体，
由甲状腺泡构成。
2.甲状腺激素（Thyroxine ）的成份：包括T3
和T4，T3活性比T4大5倍，但T4占分泌总量的
90%以上。
3.甲状腺激素的合成
（1）碘的活化与酪氨酸碘化：血液中的碘化物在
过氧化物酶的作用下被氧化成活性碘后与甲状腺
球蛋白（thyroglobulin,TG ）上的酪氨酸残基结
合，生成一碘酪氨酸（MIT ）和二碘酪氨酸（DIT ）；
（2）偶联：一分子MIT 和一分子DIT 偶联生成T3，二分子DIT 偶联生成T4。
碘化物 氧化碘 MIT
T3 DIT T4 图x-2 甲状腺激素的合成
4.甲状腺激素的释放：甲状腺球蛋白被甲状腺泡细胞吞入，在蛋白水解酶作用下分解并释放出T3和T4。
5.甲状腺激素的调节：下丘脑分泌促甲状腺激素释放激素（TRH ）顺血液进入垂体，引起促甲状腺激素（TSH ）的分泌，提高T3、T4水平；当血液中的T3、T4浓度过高时，又可对下丘脑和垂体产生负反馈调节作用。
下丘脑 TRH 垂体 TSH T3、T4
6.甲状腺激素的功能
（1）维持正常生长发育：T3、T4主要影响脑和长骨，甲状腺激素不足时，在婴幼儿可致呆小病，在成人可致粘液性水肿。
（2）促进代谢：提高基础代谢率，使产热增加。
+DIT 分泌 分泌 负反馈调节
过氧化物酶 TG 上的酪氨酸残基 +DIT 图x-1 甲状腺 图x-3 甲状腺激素的调节
第二节相关疾病
1.单纯性甲状腺肿大：由于缺碘等因素所致T3、T4合成减少，负
反馈调节TSH分泌增多，主要症状为脖子粗大，俗称大脖子病。
2.甲状腺功能亢进：可能由于自身免疫所致，主要症状为眼突、消
瘦、心跳加快等，严重并发症有甲状腺危象（thyroid storm，高热、
焦虑、心动过速) 、心肌梗死；
第三节治疗思路
1.单纯性甲状腺肿大：补充碘，增加T3、T4
的合成，负反馈调节垂体分泌TSH降低，减轻
甲状腺肿大。
2.甲状腺功能亢进：
(1) 抑制过氧化氢酶：阻止碘化物向氧化碘的
转化，减少T3、T4的生成。
(2) 抑制蛋白水解酶：阻止T3、T4进入血液
循环。
(3) 破坏甲状腺组织：使T3、T4生成和释放
减少。
(4) 缓解症状：控制心率失常、焦虑等。
图x-4 抗甲状腺药的作用机制
第四节临床药物
1.丙硫氧嘧啶（PTU)
【药动学】
（1）吸收：口服20-30分钟后入血，生物利用度约80%；
（2）分布：较多集中于甲状腺，可透过胎盘，血浆蛋白结合率约为75%；（3）消除：经肝脏代谢，代谢产物具有肝细胞毒性，t1/2为2小时。
【作用机制与药理作用】
（1）抑制过氧化氢酶,减少T3、T4的生成，但不影响碘的摄取和已
合成甲状腺激素的效用，故需待体内储存消耗完后才可发挥作用,一
般用药2～3周甲亢症状开始减轻，l～3个月基础代谢率才恢复正常；
（2）抑制外周组织中的T4转化为T3，迅速降低血液中T3水平；
（3）免疫抑制作用。
【临床应用】
（1）甲亢的内科治疗：适用于轻症和不宜手术或131I治疗者；（2）甲状腺危象辅助治疗：需联合大剂量碘剂并对症治疗；
（3）甲亢手术前准备：减少并发症。
【不良反应】
（1）过敏反应：常见，多为皮肤瘙痒；
（2）急性粒细胞减少：严重不良反应，多发生于老年患者或大剂量使用时；
（3）肝功能损害：PTU在肝脏代谢后的产物具有肝细胞毒性，可使转氨酶升高；
（4）甲状腺肿：长期应用后使血液中T3、T4水平显著下降，负反馈增加TSH分泌，导致甲状腺代偿性增生。
【禁忌症】
（1）结节性甲状腺肿合并甲亢患者禁用；
（2）哺乳期妇女禁用。
2.碘和碘化物
【作用机制与药理作用】
（1）小剂量碘补充体内缺乏；
（2）大剂量碘既可抑制蛋白水解酶，。