抗血吸虫抗丝虫抗阿米巴药物
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抗寄生虫病药(药物化学)
将二氢青蒿素醚化得到蒿甲醚
O C H
3
3
对疟原虫红细胞内期裂殖体有较强的杀灭作用
优点：1、高效（青蒿素的10－20倍）
2、低耐药性
第四节
抗阿米巴病和抗滴虫病药
•滴虫病是由阴道毛滴虫感染所致的一种常见
的性传播疾病。
•它仅累与泌尿生殖道系统，主要是阴道、尿
道与前列腺。男性感染阴道毛滴虫后大多无
症状，但女性大多有症状，表现为阴道恶臭
锑钠等
由于毒性较大，疗程长，必须静脉给药，
现已少用
非锑剂：吡喹酮、呋喃丙胺、硝硫氰胺与其
衍生物硝硫氰醚等。
我国于1962年设计并合成了高效杀菌剂5-硝基呋喃类
的衍生物-呋喃丙胺（F30066）。对血吸虫的幼虫和成
虫均有杀灭作用，且对急性血吸虫病或慢性血吸虫病重
复感染而有急性症状者，有明显的退热作用。
但给予甲苯达唑治疗后，感染症状完全消失。
盐酸左旋咪唑
7
1
aS
N
H
3 2b
2 HCl
1
N
6
5 4 3
化学名：S－( - )6－苯基－2，3，5，6－四氢咪唑并
[2, 1- b]噻唑盐酸盐
结构特点：
1、手性C原子，药用其左旋体。
2、咪唑并噻唑环（碱性）
作 用：
广谱驱虫药 钩虫、蛔虫、绕虫
理化性质：
H
课堂活动
根据所学知识分析理想的驱肠虫药的特点是什么？
理想的驱肠虫药：应口服有效，通过胃肠道时不易
为人体吸收，而在肠道局部却保持高浓度，对肠寄生虫
具有高度的选择性；对人体毒性低，对胃肠道粘膜的刺
激性小；性质稳定，生产简便，贮存、运输方便，价格
O C H
3
3
对疟原虫红细胞内期裂殖体有较强的杀灭作用
优点：1、高效（青蒿素的10－20倍）
2、低耐药性
第四节
抗阿米巴病和抗滴虫病药
•滴虫病是由阴道毛滴虫感染所致的一种常见
的性传播疾病。
•它仅累与泌尿生殖道系统，主要是阴道、尿
道与前列腺。男性感染阴道毛滴虫后大多无
症状，但女性大多有症状，表现为阴道恶臭
锑钠等
由于毒性较大，疗程长，必须静脉给药，
现已少用
非锑剂：吡喹酮、呋喃丙胺、硝硫氰胺与其
衍生物硝硫氰醚等。
我国于1962年设计并合成了高效杀菌剂5-硝基呋喃类
的衍生物-呋喃丙胺（F30066）。对血吸虫的幼虫和成
虫均有杀灭作用，且对急性血吸虫病或慢性血吸虫病重
复感染而有急性症状者，有明显的退热作用。
但给予甲苯达唑治疗后，感染症状完全消失。
盐酸左旋咪唑
7
1
aS
N
H
3 2b
2 HCl
1
N
6
5 4 3
化学名：S－( - )6－苯基－2，3，5，6－四氢咪唑并
[2, 1- b]噻唑盐酸盐
结构特点：
1、手性C原子，药用其左旋体。
2、咪唑并噻唑环（碱性）
作 用：
广谱驱虫药 钩虫、蛔虫、绕虫
理化性质：
H
课堂活动
根据所学知识分析理想的驱肠虫药的特点是什么？
理想的驱肠虫药：应口服有效，通过胃肠道时不易
为人体吸收，而在肠道局部却保持高浓度，对肠寄生虫
具有高度的选择性；对人体毒性低，对胃肠道粘膜的刺
激性小；性质稳定，生产简便，贮存、运输方便，价格
药物化学试题(第章抗寄生虫病药物习题)
第十章抗寄生虫病药物【学习要求】一、掌握盐酸左旋咪唑名称、结构特点、理化性质及贮存方法。
二、熟悉驱肠虫药的定义、化学结构类型及典型药物结构。
三、熟悉抗疟药的化学结构类型及典型药物结构及磷酸氯喹、磷酸伯氨喹名称、结构特点、理化性质及贮存方法。
四、熟悉抗血吸虫病药吡喹酮名称、结构特点、理化性质及贮存方法。
五、熟悉抗丝虫病药枸橼酸乙胺嗪名称、结构特点、理化性质及贮存方法。
六、熟悉抗阿米巴病和滴虫病药的典型药物结构及甲硝唑名称、结构特点、理化性质及贮存方法。
七、了解阿苯达唑名称、呋喃丙胺、青蒿素等药物的结构特点、理化性质及贮存方法。
【教学内容】一、驱肠虫药二、抗血吸虫病药和抗丝虫病药（一）抗血吸虫病药（二）抗丝虫病药三、抗疟药四、抗阿米巴病和滴虫病药【学习指导】一、驱肠虫药（一）定义：凡能作用于肠寄生虫，如蛔虫、钩虫、蛲虫及绦虫等，将其杀死或驱除体外的药物，称为驱肠虫药。
（二）化学结构类型及典型药物：1．哌嗪类，如磷酸哌嗪、枸橼酸哌嗪等；2．嘧啶类，如双羟萘酸噻嘧啶，即噻嘧啶的甲撑双羟萘酸盐；3．咪唑类，如盐酸左旋咪唑、阿苯达唑、甲苯咪唑等； 4．三萜类，如川楝素，为楝科植物的川楝或苦楝的树皮、根皮、果实等提取得到的四环三萜类药物；5．酚类，如氯硝柳胺等。
盐酸左旋咪唑本品的结构特点为氢化咪唑环并氢化噻唑环。
药用品为左旋品。
本品水溶液加氢氧化钠试液并煮沸，放冷，加亚硝基铁氰化钠试液，即显红色，放置后色渐变浅。
这是由于本品遇碱不稳定，噻唑环被破坏，生成的巯基与亚硝基铁氰化钠中的亚硝酰基结合，生成红色配位化合物的缘故。
本品水溶液显氯化物的鉴别反应。
本品为抗蠕虫药。
其为广谱驱肠虫药，主要作用于蛔虫、蛲虫、钩虫，对丝虫成虫、幼虫及微丝幼虫亦有明显作用。
应密封保存。
阿苯达唑本品的结构母核为苯环并咪唑环， 2-位上取代氨基甲酸甲酯的结构， 5- 位上取代丙硫基。
本品由于含有丙硫基，灼烧时分解产生的硫化氢气体，能使醋酸铅试纸显黑色。
抗寄生虫药表格
5.抗丝虫病药
乙胺嗪（海群生）
驱使血中微丝蚴集中于肝微血管，然后被网状内皮系统吞噬、杀灭。
抗丝虫病
过敏
伊维霉素
疗效高，作用迅速持久。对成虫无效
广谱抗寄生虫，杀蜱、螨。
过敏
6.抗肠蠕虫药
6.1广谱驱肠虫药
甲苯咪唑
口服难吸收，肠内浓度高。显效缓慢
对多种肠道寄生虫有显著疗效。
孕妇、2岁以下、对本药过敏者禁用。
奎宁
~
作用弱、时间短。
主要用于耐药的恶性疟，尤其脑型恶性疟；心脏抑制；妊娠子宫轻微兴奋。
毒性大;金鸡纳反应；孕妇禁用。
青蒿素
产生自由基，破坏疟原虫生物膜、蛋白质等，使之死亡。
高效、速效、低毒。
控制间日虐、恶性疟的症状及耐氯喹虫株的治疗；凶险型如脑型、黄疸型疟疾。
蒿甲醚
对青蒿素化学结构改造所得，均用于抗疟疾治疗。
二氯尼特
（内、外）
对无症状带阿米巴包囊者首选；对急性阿米巴痢疾，可用甲硝唑控制症状后再用其控制复发。
卤代喹啉类
（内）
肠道吸收少，浓度高
轻型、慢性阿米巴痢疾及无症状排包囊者。加甲硝唑或依米丁，急性阿米巴痢疾。
禁用于严重肝肾病变及碘过敏患者。
喹碘仿
氯碘羟喹啉
双碘喹啉
依米丁
（外）
局部刺激性强，肝内浓度较高。控制症状疗效好，根治作用差
常用剂量基本无毒副反应。
磺胺类
二氢蝶酸合酶抑制剂，能抑制红内期虐原虫。
抗氯喹恶性疟的治疗和预防
砜类
1.3主要用于控制复发和传播的药物
伯氨喹
维持时间短
对红外及各型疟原虫的配子体均有较强的杀灭作用。很少产生耐药性。
少数G6PD缺乏者可发生急性溶血性贫血和高铁血红蛋白症。有蚕豆病及粒细胞缺乏倾向的病人禁用。
乙胺嗪（海群生）
驱使血中微丝蚴集中于肝微血管，然后被网状内皮系统吞噬、杀灭。
抗丝虫病
过敏
伊维霉素
疗效高，作用迅速持久。对成虫无效
广谱抗寄生虫，杀蜱、螨。
过敏
6.抗肠蠕虫药
6.1广谱驱肠虫药
甲苯咪唑
口服难吸收，肠内浓度高。显效缓慢
对多种肠道寄生虫有显著疗效。
孕妇、2岁以下、对本药过敏者禁用。
奎宁
~
作用弱、时间短。
主要用于耐药的恶性疟，尤其脑型恶性疟；心脏抑制；妊娠子宫轻微兴奋。
毒性大;金鸡纳反应；孕妇禁用。
青蒿素
产生自由基，破坏疟原虫生物膜、蛋白质等，使之死亡。
高效、速效、低毒。
控制间日虐、恶性疟的症状及耐氯喹虫株的治疗；凶险型如脑型、黄疸型疟疾。
蒿甲醚
对青蒿素化学结构改造所得，均用于抗疟疾治疗。
二氯尼特
（内、外）
对无症状带阿米巴包囊者首选；对急性阿米巴痢疾，可用甲硝唑控制症状后再用其控制复发。
卤代喹啉类
（内）
肠道吸收少，浓度高
轻型、慢性阿米巴痢疾及无症状排包囊者。加甲硝唑或依米丁，急性阿米巴痢疾。
禁用于严重肝肾病变及碘过敏患者。
喹碘仿
氯碘羟喹啉
双碘喹啉
依米丁
（外）
局部刺激性强，肝内浓度较高。控制症状疗效好，根治作用差
常用剂量基本无毒副反应。
磺胺类
二氢蝶酸合酶抑制剂，能抑制红内期虐原虫。
抗氯喹恶性疟的治疗和预防
砜类
1.3主要用于控制复发和传播的药物
伯氨喹
维持时间短
对红外及各型疟原虫的配子体均有较强的杀灭作用。很少产生耐药性。
少数G6PD缺乏者可发生急性溶血性贫血和高铁血红蛋白症。有蚕豆病及粒细胞缺乏倾向的病人禁用。
第四十二章 抗疟药
2.甲苯咪唑可用于治疗（ ）
A.蛔虫病 B.蛲虫病 C.钩虫病 D.鞭虫病 E.绦虫病
3.灭滴灵的作用与应用包括（ ）
A.肠内外阿米巴病B.阴道滴虫病C.厌氧菌感染D.肝性脑病E.新隐球菌感染
4.氯喹的不良反应有（ ）
A.头痛、头晕 B.视力模糊 C.胃肠道不适
D.金鸡钠反应 E.兴奋子宫平滑肌、引起流产
A.土霉素 B.甲硝唑（灭滴灵） C.氯喹 D.喹碘仿 E.氯碘喹啉
8.以治疗阿米巴性脓肿首选药物是（ ）
A.甲硝唑 B.喹碘仿 C.巴龙霉素 D.乙酰胂胺 E.氯喹
9.氯喹不具有下列药理作用（ ）
A.可作为良性疟的症状预防药 B.杀灭红内期裂殖子
C.杜绝配子体产生，有阻断传播作用 D.可根治恶性疟疾
C.对间日疟红外期有杀灭作用 D.对原发性红外期有效
E.缺乏G-6-PD者可致急性溶血
13.可用于治疗恶性疟的药物有〔 〕
A.磺胺嘧啶 B.伯氨喹 C.氯喹 D.奎宁 E.青蒿素
14.G-6-PD缺乏者使用下列哪些药物可引起溶血性贫血（ ）
A.青霉素 B.伯氨喹 C.红霉素 D.维生素K3 E.磺胺类
（2）抗阴道滴虫：治疗阴道滴虫病的首选药；
（3）抗厌氧菌感染：治疗厌氧菌感染的首选药；
（4）肝性脑病：治疗肝性脑病的辅助药。
2、合理，能根治良性疟，因为
（1）氯喹主要作用于疟原虫红细胞内期，故仅能有效、迅速地控制良性疟症状的发作，但对其它各期无效，而不能根治。
（2）氨喹对疟原虫继发性红外期和血中配子体均有较强杀灭作用，但对红内期无效，故能控制良性疟的复发和传播。
12.早期胆道蛔虫病伴有溃疡病的患者，可选用（ ）
A.蛔虫病 B.蛲虫病 C.钩虫病 D.鞭虫病 E.绦虫病
3.灭滴灵的作用与应用包括（ ）
A.肠内外阿米巴病B.阴道滴虫病C.厌氧菌感染D.肝性脑病E.新隐球菌感染
4.氯喹的不良反应有（ ）
A.头痛、头晕 B.视力模糊 C.胃肠道不适
D.金鸡钠反应 E.兴奋子宫平滑肌、引起流产
A.土霉素 B.甲硝唑（灭滴灵） C.氯喹 D.喹碘仿 E.氯碘喹啉
8.以治疗阿米巴性脓肿首选药物是（ ）
A.甲硝唑 B.喹碘仿 C.巴龙霉素 D.乙酰胂胺 E.氯喹
9.氯喹不具有下列药理作用（ ）
A.可作为良性疟的症状预防药 B.杀灭红内期裂殖子
C.杜绝配子体产生，有阻断传播作用 D.可根治恶性疟疾
C.对间日疟红外期有杀灭作用 D.对原发性红外期有效
E.缺乏G-6-PD者可致急性溶血
13.可用于治疗恶性疟的药物有〔 〕
A.磺胺嘧啶 B.伯氨喹 C.氯喹 D.奎宁 E.青蒿素
14.G-6-PD缺乏者使用下列哪些药物可引起溶血性贫血（ ）
A.青霉素 B.伯氨喹 C.红霉素 D.维生素K3 E.磺胺类
（2）抗阴道滴虫：治疗阴道滴虫病的首选药；
（3）抗厌氧菌感染：治疗厌氧菌感染的首选药；
（4）肝性脑病：治疗肝性脑病的辅助药。
2、合理，能根治良性疟，因为
（1）氯喹主要作用于疟原虫红细胞内期，故仅能有效、迅速地控制良性疟症状的发作，但对其它各期无效，而不能根治。
（2）氨喹对疟原虫继发性红外期和血中配子体均有较强杀灭作用，但对红内期无效，故能控制良性疟的复发和传播。
12.早期胆道蛔虫病伴有溃疡病的患者，可选用（ ）
药理学42抗阿米巴病药及抗滴虫病药
三、肠道内抗阿米巴药
二氯尼特(Diloxanide) 是目前最有效的杀包囊药。其作用机制可能 与阻断虫体蛋白质的合成有关。单独应用时 是治疗无症状或仅有轻微症状的携带包囊者 的首选药，对慢性阿米巴痢疾也有效，对急 性阿米巴痢疾效果差，对肠外阿米巴病无效。 不良反应轻。
（二）抗生素类药 抗生素中巴龙霉素、四环素、红霉素和土霉素在 口服后对肠内阿米巴滋养体有杀灭作用。
第二节 抗阿米巴病药及抗滴虫病药
一 、抗阿米巴病药
按照药物的治疗效果，可将抗阿米巴药分成三 类： 1．肠道内抗阿米巴药，如喹碘方 2．肠道外抗阿米巴药，如氯喹 3．兼有肠道内外抗阿米巴作用药，如甲硝唑。
一、肠道内外抗阿米巴药
甲硝唑 【药理作用】 1．抗阿米巴作用 对溶组织内阿米巴滋养体有很强 的杀灭作用。体外实验证明，1~2μg/ml的浓度， 在24小时内可杀灭培养基内滋养体。 2．抗滴虫作用 甲硝唑对阴道滴虫有直接杀灭作用。 3．抗贾第鞭毛虫作用 甲硝唑是目前治疗贾第鞭毛 虫最有效的药物，治愈率在90以上。 4．抗厌氧菌作用 对厌氧性革兰阳性和阴性杆菌和 球菌都有较强的抗菌作用。详见抗生素章。
巴龙霉素 巴龙霉素（paromomycin）能抑制阿米巴的共生性 细菌，从而使阿米巴的生长繁殖发生障碍，间接 发挥抗阿米巴作用；此外，巴龙霉素因口服后不 易吸收，在肠腔中浓度较高可直接杀灭滋养体， 疗效较高，其强度约为依米丁的2倍。用于治疗阿 米巴痢疾，菌痢和肠炎。
第三节 抗血吸虫病药和抗丝虫病药
第四节 抗蠕虫药
首选药物
蛔虫感染 蛲虫感染 钩虫感染 鞭虫感染 绦虫感染 囊虫病 包虫病 甲苯达唑、阿苯达唑 甲苯达唑、阿苯达唑 甲苯达唑、阿苯达唑 甲苯达唑 吡喹酮 吡喹酮、阿苯达唑 阿苯达唑
抗血吸虫药、抗丝虫药和抗锥虫药 -美拉胂醇
适应症 主要用于治疗早期非洲冈比亚和罗得西亚锥虫病。也可用于治疗盘尾 丝虫病，最好与乙胺嗪合用以达到杀微丝拗的作用。本品对班氏、马 来丝虫病无效。
用法用量 治疗锥虫病：分别在1、3、5、11、17、23和30d静注5mg／kg、10mg／ kg、20mg／kg、20mg／kg、20mg／kg、20mg／kg和20mg／kg。治疗盘 尾丝虫病，最好先用乙胺嗪一个疗程以减少微丝蚴，在第1、2、3、4、 5、6周分别缓慢静脉注射3．3mg／kg、6．3mg／kg、 10mg／kg、1 3．3mg／kg、 16．7mg／kg、16．7mg／kg。
抗血吸虫药、抗丝虫药和抗锥虫药 -美拉胂醇
美拉胂醇（melarsoprol，melB）为三价砷制剂，对两种锥虫病的各期 皆有效，因毒性较大，仅用于晚期病人。采用3.6％本品丙二醇溶液作 静脉注射。首3天每日分别注射0.5、1.0和1.5ml；休息5～7天后，每 日注射2.5ml，连续3天；休息7天后连用3天，每日3～5ml；最后休息7 天后，每日注射5ml，连续3天。总剂量一般不超过35ml.本品主要副作 用为砷剂脑病"，可能为赫氏反应；因此宜先用舒拉明钠或戊烷脒2次， 同时应用肾上腺皮质激素或硫唑嘌呤可使反应减轻或减少。脑病一旦 出现，即中止治疗，予以对症处理后，一般数天内即可恢复，然后再 继续治疗。出血性脑病虽罕见，但一旦出现病死率极高，表现为突然 昏迷伴鼾声呼吸和过高热。本品在少数病人也可引起中毒性肝炎、肾 炎、剥脱性皮炎、白细胞减少等，并会导致剧烈疼痛。 ,,,0.0.0.0 77221,213,药理作用：本品为五价砷化合物。本品可渗进 CSF中，具有杀灭CNS中锥虫的作用。药动学：本药的体内过程记述不 明确。 适应症：阿米巴病。合用舒拉明治疗晚期冈比亚锥虫病。 禁忌症：1.对本品过敏者、有明显过敏史者、孕妇禁用。2.老年人、 ＜10岁儿童和严重肝肾疾病患者不推荐使用本品。 注意事项：1.注射液不可漏出血管外。2.治疗前及治疗期中均应定期 检查尿常规，如出现中度蛋白尿应减量；如更为加重甚至出现管型应 立即停药。3.密封、避光贮于阴凉处贮藏。 不良反应：1.参见治疗白血病药物三氧化砷的有关叙述，尤其要注意 本品可损视神经而致盲。2.本品可引起脑病。 用法用量：1.与舒拉明并用，以稀释舒拉明的方法将二药分别稀释后 混合，供缓慢静脉注射。2.使用本品30mg/kg(最大不超过2g)和舒拉明
用法用量 治疗锥虫病：分别在1、3、5、11、17、23和30d静注5mg／kg、10mg／ kg、20mg／kg、20mg／kg、20mg／kg、20mg／kg和20mg／kg。治疗盘 尾丝虫病，最好先用乙胺嗪一个疗程以减少微丝蚴，在第1、2、3、4、 5、6周分别缓慢静脉注射3．3mg／kg、6．3mg／kg、 10mg／kg、1 3．3mg／kg、 16．7mg／kg、16．7mg／kg。
抗血吸虫药、抗丝虫药和抗锥虫药 -美拉胂醇
美拉胂醇（melarsoprol，melB）为三价砷制剂，对两种锥虫病的各期 皆有效，因毒性较大，仅用于晚期病人。采用3.6％本品丙二醇溶液作 静脉注射。首3天每日分别注射0.5、1.0和1.5ml；休息5～7天后，每 日注射2.5ml，连续3天；休息7天后连用3天，每日3～5ml；最后休息7 天后，每日注射5ml，连续3天。总剂量一般不超过35ml.本品主要副作 用为砷剂脑病"，可能为赫氏反应；因此宜先用舒拉明钠或戊烷脒2次， 同时应用肾上腺皮质激素或硫唑嘌呤可使反应减轻或减少。脑病一旦 出现，即中止治疗，予以对症处理后，一般数天内即可恢复，然后再 继续治疗。出血性脑病虽罕见，但一旦出现病死率极高，表现为突然 昏迷伴鼾声呼吸和过高热。本品在少数病人也可引起中毒性肝炎、肾 炎、剥脱性皮炎、白细胞减少等，并会导致剧烈疼痛。 ,,,0.0.0.0 77221,213,药理作用：本品为五价砷化合物。本品可渗进 CSF中，具有杀灭CNS中锥虫的作用。药动学：本药的体内过程记述不 明确。 适应症：阿米巴病。合用舒拉明治疗晚期冈比亚锥虫病。 禁忌症：1.对本品过敏者、有明显过敏史者、孕妇禁用。2.老年人、 ＜10岁儿童和严重肝肾疾病患者不推荐使用本品。 注意事项：1.注射液不可漏出血管外。2.治疗前及治疗期中均应定期 检查尿常规，如出现中度蛋白尿应减量；如更为加重甚至出现管型应 立即停药。3.密封、避光贮于阴凉处贮藏。 不良反应：1.参见治疗白血病药物三氧化砷的有关叙述，尤其要注意 本品可损视神经而致盲。2.本品可引起脑病。 用法用量：1.与舒拉明并用，以稀释舒拉明的方法将二药分别稀释后 混合，供缓慢静脉注射。2.使用本品30mg/kg(最大不超过2g)和舒拉明
42抗阿米巴病药和抗滴虫病药
药理学——第四十二节抗阿米巴病药和抗滴虫病药一、抗阿米巴病药·包囊：传染的根源；·滋养体：侵入肠壁及肠外组织致病；·肠道内阿米巴病：阿米巴肠炎和阿米巴痢疾；·肠外阿米巴病：阿米巴肝脓肿、脑脓肿和肺脓肿。
1.硝基咪唑类抗菌药——甲硝唑（灭滴灵）【作用及应用】（1）抗阿米巴作用：首选。
不足之处：对包囊无作用。
（2）抗滴虫作用：首选。
（3）抗贾第鞭毛虫作用：首选。
（4）抗厌氧菌作用：对所有厌氧菌均有较强的杀灭作用。
对脆弱杆菌感染特别有效。
【不良反应】▲常见的反应：头痛、恶心、口中金属味、腹泻、腹痛以及白细胞暂时性减少等。
▲极少数病人：可出现神经系统症状。
如：肢体麻木、感觉异常、共济失调和惊厥等，如发生应立即停药。
▲双硫仑样反应：甲硝唑干扰乙醇代谢，因此服药期间应禁酒，以免出现急性乙醛中毒反应。
▲孕妇禁用。
2.替硝唑其特点为：血浆半衰期较长，有效血药浓度可维持72h，毒性低。
对阿米巴痢疾和肠外阿米巴病的疗效与甲硝唑相当，是治疗阿米巴肝脓肿的首选药。
3.氯喹①杀灭组织内阿米巴滋养体；②用于甲硝唑无效的阿米巴肝脓肿、肺脓肿；③与甲硝唑交替使用，可防止耐药菌株出现。
4.四环素类：间接抑制阿米巴原虫。
二、抗滴虫药1.首选：甲硝唑（灭滴灵），替硝唑。
2.抗甲硝唑滴虫感染：乙酰胂胺（滴维净）曲古霉素抗血吸虫病药及抗丝虫病药一、抗血吸虫药--- 吡喹酮（高效、低毒、口服）---1.机制：增加虫体细胞膜对Ca2+的通透性，Ca2+内流增加，使虫体痉挛收缩致死。
2.作用与应用：①抗血吸虫：治疗日本、埃及和曼氏血吸虫病的首选；②抗蠕虫：抗绦虫首选；③抗姜片虫、华支睾吸虫、肺吸虫、肝吸虫。
二、抗丝虫病药——乙胺嗪（海群生）——抗肠道蠕虫病药考点归纳——抗寄生虫药常见考点·阿米巴、滴虫、厌氧菌——首选甲硝唑；·替硝唑特点——半衰期长（72h）、毒性低；·血吸虫——首选吡喹酮；·蛲虫——首选恩波维铵（扑蛲灵）；·服药期间禁酒的是——甲硝唑；·通过麻痹肠虫促使虫体排出的药——哌嗪；·甲苯咪唑的作用机制——抑制肠虫对葡萄糖的利用。
41- 抗寄生虫病药
其抗疟机制是通过抑制疟原虫二氢叶酸还原酶，阻止二氢叶酸 转变成四氢叶酸，从而影响疟原虫核酸的合成，抑制其繁殖。
药理学
卫生部“十二五”规划教材
【临床应用】
病因性预防的首选药，用于预防疟疾的传播。
药理学
卫生部“十二五”规划教材
【不良反应】
治疗剂量不良反应少，较为安全，偶可发生皮疹。 长期大剂量服用可能干扰人体叶酸代谢，引起巨细胞性贫血或
【药理作用】
抗阿米巴作用：对肠内、肠外阿米巴滋养体有强大杀灭作用。 抗滴虫作用：对阴道滴虫有直接的杀灭作用。
抗厌氧菌作用：对G+或G-厌氧球菌和杆菌均有杀灭作用。
抗贾第鞭毛虫作用：治疗贾第鞭毛虫病，治愈率达90%。
药理学
卫生部“十二五”规划教材
【临床应用】
治疗肠内、肠外阿米巴病和滴虫病的首选药。 用于厌氧菌引起的盆腔炎、败血症和骨髓炎及口腔感染等治疗。
兼有抗肠内、外阿米巴病药：主要有甲硝唑（metronidazole， 灭滴灵）。
药理学
卫生部“十二五”规划教材
甲硝唑 【体内过程】
口服吸收迅速而完全。 分布广，渗入全身组织和体液，在脑脊液中也可达有效浓度。
t1/2为8～10小时。主要在肝脏代谢，代谢物与原型药经肾排泄。
药卫生部“十二五”规划教材
【不良反应】
常见的不良反应有头痛、恶心、呕吐、口干、金属味感等。 少数患者出现头昏、惊厥、共济失调和肢体感觉异常等神经系
统症状，一旦出现，应立即停药。
药理学
卫生部“十二五”规划教材
第三节 抗血吸虫病药与抗丝虫病药
药理学
卫生部“十二五”规划教材
血吸虫病主要是由日本血吸虫、曼氏血吸虫和埃及血吸虫引起 的一种严重危害人类健康的寄生虫病。其传染源是感染血吸虫 的患者和病畜。
药理学
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【临床应用】
病因性预防的首选药，用于预防疟疾的传播。
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【不良反应】
治疗剂量不良反应少，较为安全，偶可发生皮疹。 长期大剂量服用可能干扰人体叶酸代谢，引起巨细胞性贫血或
【药理作用】
抗阿米巴作用：对肠内、肠外阿米巴滋养体有强大杀灭作用。 抗滴虫作用：对阴道滴虫有直接的杀灭作用。
抗厌氧菌作用：对G+或G-厌氧球菌和杆菌均有杀灭作用。
抗贾第鞭毛虫作用：治疗贾第鞭毛虫病，治愈率达90%。
药理学
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【临床应用】
治疗肠内、肠外阿米巴病和滴虫病的首选药。 用于厌氧菌引起的盆腔炎、败血症和骨髓炎及口腔感染等治疗。
兼有抗肠内、外阿米巴病药：主要有甲硝唑（metronidazole， 灭滴灵）。
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甲硝唑 【体内过程】
口服吸收迅速而完全。 分布广，渗入全身组织和体液，在脑脊液中也可达有效浓度。
t1/2为8～10小时。主要在肝脏代谢，代谢物与原型药经肾排泄。
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【不良反应】
常见的不良反应有头痛、恶心、呕吐、口干、金属味感等。 少数患者出现头昏、惊厥、共济失调和肢体感觉异常等神经系
统症状，一旦出现，应立即停药。
药理学
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第三节 抗血吸虫病药与抗丝虫病药
药理学
卫生部“十二五”规划教材
血吸虫病主要是由日本血吸虫、曼氏血吸虫和埃及血吸虫引起 的一种严重危害人类健康的寄生虫病。其传染源是感染血吸虫 的患者和病畜。
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伊维菌素
来自放线菌的半合成的大环内酯化合 物，低剂量广谱抗寄生虫。
作用与用途： 1、抗丝虫的作用 2、对其他蠕虫的作用：对蛔虫病、鞭
虫病、蛲虫病等都有较好的疗效。
作用特点：
对微丝蚴有很强的杀灭作用，但对 成虫无效。
口服能杀灭微丝蚴，于用药后12小 时，部分患者血中微丝蚴消失，5-12天 全部消失，对微丝蚴的作用较乙胺嗪缓 慢而持久。
偶见发热、瘙痒、荨麻疹、关节痛、肌痛等 ，与虫体杀死后释放异体蛋白引起的免疫反 应有关。
抗丝虫病药
丝虫病是由丝状线虫 所引起的一种流行性 疾病，在我国流行的 丝虫病的病原体是寄 生于淋巴系统的班氏 丝虫和马来丝虫。
发育阶段
1、在蚊体内发育 蚊虫叮咬丝虫病患者→病人血液中的
微丝蚴随血液进入蚊体→在蚊体内发育 成成虫，称为感染期幼虫，此期幼虫在 蚊体内只发育并没增殖
临床应用
吡喹酮用于治疗各型血吸虫，适用于对慢性、 急性、晚期及有并发症的血吸虫病患者进行 病原治疗，也可用于肝脏华支睾吸虫病、肠 吸虫病、肺吸虫及绦虫病等。
不良反应
具有杀虫效果好、毒性低、疗程短、口服方 便、非常安全、价格便宜等优点，不良反应 少且短暂。
口服后可出现腹部不适、腹痛、腹泻、头痛 、眩晕、嗜睡等，用药期间要避免驾车和高 空作业。
呋喃嘧酮
呋喃嘧酮是硝基呋喃类化合物，在体外能直 接杀死马来丝虫和微丝蚴，杀微丝蚴作用更 强。在体内，呋喃嘧酮杀虫作用强于乙胺嗪。
呋喃嘧酮的不良反应与乙胺嗪相似，主要由 药物杀死微丝蚴所引起的发热、头痛、头晕 等反应，停药后消失。
但是由于能导致严重的心、肝、肾疾病，有 精神病史者和孕妇不宜使用，目前临床上已 较少使用。
此外，乙胺嗪破坏微丝蚴的表面膜结 构，使其容易受到宿主防御功能的破坏， 产生杀灭丝虫的作用。
一般不良反应： 恶心、呕吐、食欲不振、头痛、头晕、无力
过敏反应： 治疗过程中大量微丝幼和成虫死亡，释放
出大量异性蛋白质引起过敏反应，表现为皮 疹、瘙痒、血管神经性水肿、喉头水肿、支 气管痉挛、淋巴结肿大、畏寒、发热等。
阿 包囊 感染阶段
米 巴
脱
原
囊
虫 滋养体 小滋养体 致病阶段
大滋养体
药动学：P.O. 迅速而完全 体内分布广泛，主要肝脏代谢，肾脏排泄
临床应用：
1、抗阿米巴作用（首选） 急性阿米巴痢疾、肠外阿米巴病
2、抗滴虫作用（首选） 阴道滴虫 3、抗贾第鞭毛虫作用（最有效） 4、抗厌氧菌作用
所有厌氧球菌、革兰阴性厌氧杆 菌、 革兰阳 性厌氧芽孢杆菌
不良反应
口服味苦，金属味感
干扰乙醛代谢
急性乙醛中毒
头痛 恶心呕吐 腹泻腹痛
禁酒 孕妇禁用
依米丁 去氢依米丁
药理作用 对溶组织内阿米巴滋养体直接杀灭作用
毒性作用 心脏毒性 心前区疼痛，心动过速，低血压，心律失常 神经肌肉阻断作用 肌无力，疼痛，震颤 局部刺激注射部位疼痛结块坏死 胃肠道反应 恶心，呕吐，腹泻
抗血吸虫抗丝虫抗阿米巴药物
日本血吸虫病晚期病人
腹壁静脉曲张
脐周静脉曲张 “海蛇头”现象
• 骨瘦如柴 • 腹大如鼓
血吸虫病的防治C:\Documents and Settings\Administrator\桌面\578007_1_2.jpg
药物 病人 病畜 钉螺 疫水
控制传染源 人畜同步 化疗
2、在人体内的发育与增殖
感染期幼虫通过蚊虫叮咬进入终末宿 主人体，在淋巴管和淋巴结内寄生， 发育成成虫，交配，产生新的微丝蚴。 微丝蚴经胸导管进入血液循环，可形 成新的感染。
对人体产生的危害
寄生在淋巴系统的的丝虫可引起淋巴结炎、 淋巴管炎、丹毒性皮炎、发作性发热等症 状。
炎症反复发作可发展为慢性阻塞性丝虫病， 产生如乳糜尿、橡皮腿样下肢水肿，阴囊、 睾丸鞘积液等症状。巨大的阴囊象皮肿可 使患者的性功能完全丧失，而精索、附睾、 睾丸的病变又会严重地影响睾丸的生精功 能。因此丝虫病患者常常患有男性不育症， 应在发病早期予以积极治疗。
切断传播途径 1.灭螺 2.粪便管理 3.安全供水
保护易感者
药物治疗
吡喹酮—人工合成的吡嗪异喹啉衍生 物，是当前治疗血吸虫病的首选药物
对日本、埃及、曼氏血吸虫单一感染 或混合感染均有良好疗效
对成虫有迅速而强有效的杀灭作用， 对幼虫作用较弱（人体的获得性免疫对再
次入侵的童虫有杀伤作用，对原发感染的成
back
小结
乙胺嗪和呋喃嘧酮对微丝蚴和成虫均有 杀灭作用 ；
伊维菌素只对微丝蚴有杀灭作用。 共同不良反应：过敏反应。 杀虫效果：呋喃嘧酮>乙胺嗪>伊维菌素，
但呋喃嘧酮还有严重心、肝、肾毒性， 临床少用。
阿米巴病
病因： 溶组织阿米巴原虫
寄生形式: 滋养体 致病形式 包囊 感染形式
症状 ： 腹痛、腹泻、便血及暗红色酱样便，即肠内阿 米巴病 严重者，滋养体会侵入肠外组织，产生阿米巴 炎症或脓肿，即肠外阿米巴病
虫无杀伤作用）
作用及机制
作用1：未达有效浓度时可提高肌肉活动，虫体 痉挛性麻痹，失去吸附能力，脱离宿主组织
作用2：高浓度可损伤虫体表膜，暴露隐藏的抗 原，宿主免疫机制作用致虫体破坏死亡
机制：与增加表膜对某些阳离子，尤其是Ca2+的 通透性有关，吡喹酮损伤虫体表膜产生一系 列生化反应（降低谷胱甘肽S-转移酶和ALP活 性，抑制葡萄糖的摄取和转运）
缺点：由于本品对成虫无效，故不能根 治丝虫病，6个月后，血中微丝蚴密度
可恢复到治疗前的15%-30%，因此每隔
6个月给药一次，可将血中微丝蚴密度 控制在低水平，连续用药4-5年可彻底 治愈。
由于杀虫作用缓慢，较少发生不良反应。
用于治疗丝虫病时，由于微丝蚴死亡， 释放出异种蛋白，引起过敏反应，出现 皮疹、发热、头痛、头晕、肌痛、关节 痛、淋巴腺痛等，24小时内大多消失。
丝 虫 病 晚 期 的 下 肢 象 皮 肿
治疗药物
乙胺嗪 伊维菌素 呋喃嘧酮
乙胺嗪
药理作用： 乙胺嗪对班氏丝虫和马来丝虫的
微丝蚴均具有杀灭作用，对其成虫也 有杀Байду номын сангаас作用，只是需要较大剂量或较 长时间。
临床用途： 适用于班氏丝虫、马来丝虫和罗
阿丝虫的感染。
作用机制
乙胺嗪中的 哌嗪部分使微丝蚴的肌组 织发生超极化，使虫体失去活动能力，不 能停留在宿主周围的血液中，随血液流入 肝脏，从而被单核-巨噬细胞所吞噬、杀灭。