复方磺胺甲恶唑
复方磺胺甲恶唑粉
复方磺胺甲噁唑粉（水产用）【兽药名称】通用名：复方磺胺甲噁唑粉（水产用）商品名：英文名：Compound Sulfamethoxazole Powder汉语拼音：Fufang Huang’an Jia’ezuo Fen【主要成分】磺胺甲噁唑、甲氧苄啶。
【性状】本品为白色粉末。
【药理作用】磺胺类药。
磺胺甲噁唑通过与对氨基苯甲酸（PABA）竞争二氢叶酸合成酶，抑制二氢叶酸的合成，而产生抑菌作用。
甲氧苄啶为抗菌增效剂，通过抑制二氢叶酸还原酶，使二氢叶酸不能还原成四氢叶酸，阻碍敏感细菌叶酸代谢和利用。
甲氧苄啶与磺胺甲噁唑合用，具有增效作用。
【适应症】用于治疗淡水养殖鱼类、鲈鱼和大黄鱼由气单胞菌、荧光假单胞菌等引起的肠炎、败血症、赤皮病、溃疡等疾病。
【用法用量】以本品计。
拌饵料喂：每1kg体重，鱼0.45-0.6g，一日2次，连用5-7日，首次量加倍。
【不良反应】体弱、幼小的鱼给药时,可能对肝、肾、血液循环系统、排泄系统以及机体免疫系统功能造成损害。
【停药期】500度日（水温×天数=500）【注意事项】1、患有肝脏、肾脏疾病的水生动物慎用。
2、鳗鱼不宜使用本品。
3、为减轻对肾脏毒性，建议与NaHCO3合用。
【批准文号】【执行标准】【含量规格】100g：磺胺甲噁唑8.33g＋甲氧苄啶1.67g【包装】100g/袋。
【贮藏】避光，密闭，在干燥处保存。
【有效期】2年。
【生产日期】【生产批号】【有效期至】复方磺胺甲噁唑粉（水产用）蛙用兽用处方药【兽药名称】通用名：复方磺胺甲噁唑粉（水产用）英文名：Compound Sulfamethoxazole Powder汉语拼音：Fufang Huang’an Jia’ezuo Fen【主要成分】磺胺甲噁唑、甲氧苄啶。
【性状】本品为白色粉末。
【药理作用】磺胺类药。
磺胺甲噁唑通过与对氨基苯甲酸（PABA）竞争二氢叶酸合成酶，抑制二氢叶酸的合成，而产生抑菌作用。
甲氧苄啶为抗菌增效剂，通过抑制二氢叶酸还原酶，使二氢叶酸不能还原成四氢叶酸，阻碍敏感细菌叶酸代谢和利用。
复方磺胺甲恶唑片
复方磺胺甲恶唑片
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一、实训目标
❖ 1；掌握压片机使用。 ❖ 2；掌握片剂质量检验。 ❖ 3；掌握片剂制备。 ❖ 4；掌握片基质量控制关键点。
复方磺胺甲恶唑片
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二、实训内容
❖ 复方新诺明为磺胺类抗菌药, 是磺胺甲恶唑片 （SMZ）与甲氧苄啶（TMP）复方制剂, 尤 其对革兰阴性杆菌（如痢疾杆菌、大肠杆菌 等）有很强抗菌作用。
复方磺胺甲恶唑片
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❖ 4；硬度
❖ 取本品20片, 在硬度仪上测量, 取其平均 值。
❖ 5；脆碎度
❖ 取本品20片, 经过处理后放入脆碎度检验 仪振荡器中振荡, 之要求时间取出药片, 观 察有没有碎片.缺角.磨毛.松片等现象, 以百 分数表示。
复方磺胺甲恶唑片
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[数据处理]
❖ 1；硬度检验时，统计硬度检测仪上相关数据: 硬度、直径。 ❖ 2；脆碎度检验时，首先统计初始药片总重量为m1，试验结
复方磺胺甲恶唑片
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[注意事项]
❖ 1；认真阅读质量标准, 确定药品检验项目。 ❖ 2；正确选择检验仪器, 并确认仪器工作正常, 如需校正应校
正。 ❖ 3；认真统计下仪器型号和技术参考。。 ❖ 4；硬度检验时, 应以平均值来表示片剂硬度, ❖ 5；脆碎度检验时, 使用表面皿盛放药品应用吹风机去除片剂
束后，准确称量药品重量m2,.利用公式 脆碎度=（m1-m2） /m1 ×100% 来计算脆碎度。 ❖ 3；含量测定检验时，统计药品在波长为276nm时吸光度A即 可。 ❖ 4；重量差异检验时，需统计总重量M，求平均片重m1，再 精密测得每片重量m2,利用公式 (m2-m1)/m1=程度 ，和表 格数据对比。来检验合格率。 ❖ 5；溶出度检验时，只需准确统计药品在波长为276nm时吸 光度A即可。
复方磺胺甲恶唑快速脱敏方法
复方磺胺甲恶唑快速脱敏方法脱敏治疗的基本原理是通过逐渐增加药物剂量，让患者的免疫系统适应并产生耐受性。
具体的治疗步骤如下：1.首先，需要确认患者的过敏反应属于磺胺类药物过敏。
这可以通过皮肤试验或特异性免疫球蛋白E（IgE）的血清检测来确定。
2.在开始脱敏治疗之前，需要将患者的过敏症状控制好，可以通过抗组胺药物或糖皮质激素来缓解症状。
3.脱敏治疗应在医院或临床设置下进行，由专业医生指导。
治疗开始时，患者会接受极低剂量的磺胺甲恶唑，通常以1000分之一的剂量开始。
如果患者无不良反应，则每隔一段时间就逐渐增加剂量，直到达到治疗剂量。
4.如果患者在脱敏治疗过程中出现过敏反应，剂量应立即停止，并进行相应的处理。
例如，可以使用抗组胺药物改善症状，必要时也可以使用肾上腺素等药物进行治疗。
5.在达到治疗剂量后，患者应继续接受磺胺甲恶唑治疗，以维持对药物的耐受性。
通常，脱敏治疗期为1-2周左右。
脱敏治疗的成功与否取决于患者的个体差异，因此对于有复方磺胺甲恶唑过敏的患者来说，脱敏治疗应该在医生的指导下进行。
此外，脱敏治疗并不能保证患者完全免疫磺胺甲恶唑过敏反应，因此在治疗过程中还需要密切监测患者的病情。
需要注意的是，脱敏治疗并不适用于所有的患者。
对于已经有严重过敏反应史的患者，如荨麻疹、呼吸困难等，脱敏治疗可能不安全。
对于这些患者，应该采取其他的治疗方案，比如使用其他抗生素药物来代替复方磺胺甲恶唑。
总之，复方磺胺甲恶唑快速脱敏方法是一种可以让患者耐受该药物的治疗方法。
通过逐渐增加药物剂量，患者的免疫系统可以适应并产生耐受性。
然而，脱敏治疗并非适用于所有患者，需要在医生指导下进行，并密切监测患者的病情。
复方磺胺甲恶唑片说明书
复方磺胺甲噁唑分离片之樊仲川亿创作【药品名称】通用名：复方磺胺甲噁唑分离片商品名：玉安立清英文名：Compound Sulfamethoxazole Dispersible Tablets汉语拼音：Fufang Huang,anJia,ezuo FensanPian本品为复方制剂,每片含磺胺甲噁唑0.1g,甲氧苄啶0.02g.【性状】本品为白色片剂,味微苦.【药理毒理】药理作用本品为磺胺甲噁唑（SMZ）与甲氧苄啶（TMP）组成的复方制剂.其中SMZ通过竞争对氨基苯甲酸（PABA）而抑制二氢叶酸的合成；TMP通过与二氢叶酸还原酶的结合并可逆性抑制二氢叶酸还原酶,而阻断二氢叶酸生成四氢叶酸.因此合用SMZ与TMP可阻断许多细菌必须的核酸和蛋白质生物合成中的两个连续步调.体外研究显示,与单独使用SMZ或TMP比较,SMZ和TMP联合应用时耐药性的产生明显减慢.本品对肺炎链球菌、大肠埃希杆菌、克雷伯菌属、肠杆菌属、流感嗜血杆菌、摩根菌属、奇异变形杆菌、普通变形杆菌、弗氏志贺菌、宋氏志贺菌等敏感.毒理研究遗传毒性：未进行SMZ和TMP联合应用的细菌致突变研究.TMP 的Ames试验结果阴性.人白细胞体外培养试验中,SMZ和TMP单独或联合给药对人白细胞染色体无明显损伤,其药物浓度大于该复方临床给药所达血药浓度.该复方所治患者的白细胞中,未见染色体异常.生殖毒性：大鼠联合赐与SMZ剂量高达350mg/kg和TMP剂量高达70mg/kg（此剂量高于人临床推荐剂量的10.9倍）,对生育力和一般生殖行为未见影响.大鼠口服SMZ 533mg/kg（高于人临床推荐剂量的16.7倍）或TMP 200mg/kg（高于人临床推荐剂量的31.3倍）,产生的致畸胎作用主要为腭裂.大鼠单独赐与SMZ或TMP未出现腭裂的剂量辨别为512mg/kg（高于人临床推荐剂量的16倍）或192mg/kg（为人临床推荐剂量的30倍）.大鼠SMZ 512mg/kg（高于人临床推荐剂量的16倍）和TMP 128mg/kg（高于人临床推荐剂量的20倍）联合用药,也未见致畸作用.但是在一项生殖毒性研究中,联合赐与SMZ 355mg/kg（高于人临床推荐剂量的11.1倍）和TM P88mg/kg（高于人临床推荐剂量的13.8倍）,不雅察到1/9窝的胎仔出现腭裂.兔赐与剂量为人临床剂量6倍时,各类胎仔毒性（包含死亡、吸收胎和畸形）增加.由于本品搅扰叶酸的代谢,只有当其潜在利益大于对胎儿的潜在危险时,才干用于怀孕期妇女.【药代动力学】本品中的SMZ和TMP口服后自胃肠道吸收完全,均可吸收给药量的90％以上,血药峰浓度(Cmax)在服药后1～4小时达到.赐与TMP160mg,SMZ800mg一日服用2次,3日后达稳态血药浓度,TMP为1.72mg/L,SMZ的血浆游离浓度及总浓度辨别为57.4mg/L和68.0mg/L.SMZ及TMP均主要自肾小球滤过和肾小管排泄,尿药浓度明显高于血药浓度.单剂口服给药后0～72小时内自尿中排出SMZ 总量的84.5%,其中30%为包含代谢物在内的游离磺胺；TMP以游离药物形式排出66.8%.SMZ和TMP两药的排泄过程互不影响.SMZ和TMP的血消除半衰期(t1/2β)辨别为10小时和8～10小时,肾功效减退者,半衰期延长,需调整剂量.吸收后两者均可广泛散布至痰液、中耳液、阴道排泄物等全身组织和体液中.并可穿透血-脑脊液屏障,达治疗浓度.也可穿过血胎盘屏障,进入胎儿血循环并可排泄至乳汁中.【适应症】近年来由于许多临床罕见病原菌对本品常呈现耐药,故治疗细菌传染时需参考药敏结果,本品的主要适应症为敏感菌株所致的下列传染：1.大肠埃希杆菌、克雷伯菌属、肠杆菌属、奇异变形杆菌、普通变形杆菌和莫根菌属敏感菌株所致的尿路传染.2.肺炎链球菌或流感嗜血杆菌所致2岁以上小儿的急性中耳炎.3.肺炎链球菌或流感嗜血杆菌所致的成人慢性支气管炎急性爆发.4.由福氏或宋氏志贺菌敏感菌株所致的细菌性痢疾.5.治疗卡氏肺孢子虫肺炎,本品系首选.6.卡氏肺孢子虫肺炎的预防,可用于已有卡氏肺孢子虫病至少一次爆发史的患者,或HIV成人传染者,其CD4淋巴细胞计数≤200/mm3或少于总淋巴细胞数的20％.7.由产肠毒素大肠埃希杆菌（ETEC）所致旅游者腹泻.【用法用量】1.成人经常使用量治疗细菌性传染,一次甲氧苄啶160mg和磺胺甲噁唑800mg,每12小时服用1次.治疗卡氏肺孢子虫肺炎一次甲氧苄啶3.75～5mg/kg,磺胺甲噁唑18.75～25mg/kg,每6小时服用1次.成人预防用药：初予甲氧苄啶160mg和磺胺甲噁唑800mg,一日2次,继以相同剂量一日服1次,或一周服3次.2.小儿经常使用量 2个月以下婴儿禁用.治疗细菌传染,小儿按体重口服一次SMZ20mg/kg及TMP 4mg/kg,每12小时1次.体重≥40kg的小儿剂量同成人经常使用量.治疗寄生虫传染如卡氏肺孢子虫肺炎,按体重一次口服SMZ 18.75～25mg/kg及TMP 3.75～5mg/kg,每6小时1次.慢性支气管炎急性爆发的疗程至少10～14日；尿路传染的疗程7～10日；细菌性痢疾的疗程为5～7日；儿童急性中耳炎的疗程为10日；卡氏肺孢子虫肺炎的疗程为14～21日.【不良反响】1.过敏反响较为罕见,可表示为药疹,严重者可产生渗出性多形红斑、剥脱性皮炎和大疱表皮松解萎缩性皮炎等；也有表示为光敏反响、药物热、关节及肌肉疼痛、发烧等血清病样反响.偶见过敏性休克.2.中性粒细胞减少或缺乏症、血小板减少症及再生障碍性贫血.患者可表示为咽痛、发烧、惨白和出血倾向.3.溶血性贫血及血红蛋白尿.这在缺乏葡萄糖-6-磷酸脱氢酶的患者应用磺胺药后易于产生,在新生儿和小儿中较成人为多见.4.高胆红素血症和新生儿核黄疸.由于本品与胆红素竞争蛋白结合部位,可致游离胆红素增高.新生儿肝功效不完善,对胆红素处理差,故较易产生高胆红素血症和新生儿黄疸,偶可产生核黄疸.5.肝脏损害.可产生黄疸、肝功效减退,严重者可产生急性肝坏死.6.肾脏损害.可产生结晶尿、血尿和管型尿；偶有患者产生间质性肾炎或肾小管坏死的严重不良反响.7.恶心、呕吐、胃纳减退、腹泻、头痛、乏力等,一般症状轻微.偶有患者产生艰难梭菌肠炎,此时需停药.8.甲状腺肿大及功效减退偶有产生.9.中枢神经系统毒性反响偶可产生,表示为精神错乱、定向力障碍、幻觉、欣快感或抑郁感.10.偶可产生无菌性脑膜炎,有头痛、颈项强直、恶心等表示.本品所致的严重不良反响虽少见,但常累及各器官并可致命,如渗出性多形红斑、剥脱性皮炎、大疱表皮松解萎缩性皮炎、迸发性肝坏死、粒细胞缺乏症、再生障碍性贫血等血液系统异常.艾滋病患者的上述不良反响较非艾滋病患者为多见.【禁忌】1.对SMZ和TMP过敏者禁用.2.由于本品阻止叶酸的代谢,加重巨幼红细胞性贫血患者叶酸盐的缺乏,所以该病患者禁用本品.3.孕妇及哺乳期妇女禁用本品.4.小于2个月的婴儿禁用本品.5.重度肝肾功效损害者禁用本品.【注意事项】l.因不容易清除细菌,下列疾病不宜选用本品作为治疗或预防用药:(1)中耳炎的预防或长程治疗.(2)A组溶血链球菌性扁桃体炎和咽炎.2.交叉过敏反响.对一种磺胺药呈现过敏的患者对其他磺胺药也可能过敏.3.肝脏损害.可产生黄疸、肝功效减退,严重者可产生急性肝坏死,故有肝功效损害患者宜避免应用.4.肾脏损害.可产生结晶尿、血尿和管型尿,故服用本品期间应多饮水,坚持高尿流量,如应用本品疗程长、剂量大时,除多饮水外,宜同服碳酸氢钠,以避免此不良反响.失水、休克和老年患者应用本品易致肾损害,应慎用或避免应用本品.肾功效减退患者不宜应用本品.5.对呋塞米、砜类、噻嗪类利尿药、磺脲类、碳酸酐酶抑制药呈现过敏的患者,对磺胺药亦可过敏.6.下列情况应慎用：缺乏葡萄糖-6-磷酸脱氢酶、血卟啉症、叶酸缺乏性血液系统疾病、失水、艾滋病、休克和老年患者.7.用药期间须注意检查:(1)全血象检查,对疗程长、服用剂量大、老年、营养不良及服用抗癫痫药的患者尤为重要.(2)治疗中应定期尿液检查(每2～3日查尿常规一次)以发明长疗程或高剂量治疗时可能产生的结晶尿.(3)肝、肾功效检查.8.严重传染者应测定血药浓度,对大多数传染疾患者游离磺胺浓度达50～150μg/ml（严重传染120～150μg/ml）可有效.总磺胺血浓度不该超出200μg/ml,如超出此浓度,不良反响产生率增高.9.不成任意加大剂量、增加用药次数或延长疗程,以防蓄积中毒.10.由于本品能抑制大肠杆菌的生长,妨害B族维生素在肠内的合成,故使用本品超出一周以上者,应同时赐与维生素B以预防其缺乏.11.如因服用本品引起叶酸缺乏时,可同时服用叶酸制剂,后者其实不搅扰TMP的抗菌活性,因细菌其实不克不及利用已合成的叶酸.如有骨髓抑制征象产生,应即停用本品,并赐与叶酸3～6mg肌注,一日1次,使用2日,或按照需要用药至造血功效恢复正常,对长期、过量使用本品者可赐与高剂量叶酸并延长疗程.【孕妇及哺乳期妇女用药】1.本品可穿过血胎盘屏障至胎儿体内,动物实验发明有致畸作用.人类中研究缺乏充足资料,孕妇宜避免应用.2.本品可自乳汁中排泄,乳汁中浓度约可达母体血药浓度的50％～100％,药物可能对婴儿产生影响.本品在葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏的新生儿中应用有导致溶血性贫血产生的可能.鉴于上述原因,哺乳期妇女不宜应用本品.【儿童用药】由于本品可与胆红素竞争在血浆蛋白上的结合部位,而新生儿的乙酰转移酶系统未发育完善,磺胺游离血浓度增高,以致增加了核黄疸产生的危险性,因此该类药物在新生儿及2个月以下婴儿的应用属禁忌.儿童处于生长发育期,肝肾功效还不完善,用药量应酌减.【老年患者用药】老年患者应用本品时产生严重不良反响的机会增加：如严重皮疹等皮肤过敏反响及骨髓抑制、白细胞减少和血小板减少等血液系统异常,同时应用利尿药者更容易产生.因此老年患者宜避免使用,确有指征时需权衡利弊后决定.【药物相互作用】1.合用尿碱化药可增加本品在碱性尿中的溶解度,使排泄增多.2.不克不及与对氨基苯甲酸合用,对氨基苯甲酸可代替本品被细菌摄取,两者相互拮抗.3.下列药物与本品同用时,本品可取代这些药物的蛋白结合部位,或抑制其代谢,以致药物作用时间延长或产生毒性反响,因此当这些药物与本品同时应用,或在应用本品之后使用时需调整其剂量.此类药物包含口服抗凝药、口服降血糖药、甲氨蝶呤、苯妥英钠和硫喷妥钠.4.与骨髓抑制药合用可能增强此类药物对造血系统的不良反响.如白细胞、血小板减少等,如确有指征需两药同用时,应严密不雅察可能产生的毒性反响.5.与避孕药(雌激素类)长时间合用可导致避孕的可靠性减小,并增加经期外出血的机会.6.与溶栓药物合用时,可能增大其潜在的毒性作用.7.与肝毒性药物合用时,可能引起肝毒性产生率的增高.对此类患者尤其是用药时间较长及以往有肝病史者应监测肝功效.8.与光敏药物合用时,可能产生光敏作用的相加.9.接受本品治疗者对维生素K的需要量增加.10.不宜与乌洛托品合用,因乌洛托品在酸性尿中可分化产生甲醛,后者可与本品形成不溶性沉淀物,使产生结晶尿的危险性增加.11.本品可取代保泰松的血浆蛋白结合部位,当两者同用时可增强保泰松的作用.12.磺吡酮与本品合用时可减少后者自肾小管的排泄,其血药浓度持久升高易产生毒性反响,因此在应用磺吡酮期间或在应用其治疗后可能需要调整本品的剂量.当磺吡酮疗程较长时,对本品的血药浓度宜进行监测,有助于剂量的调整,包管平安用药.13.本品中的TMP可抑制华法林的代谢而增强其抗凝作用.14.本品中的TMP与环孢素合用可增加肾毒性.15.利福平与本品合用时,可明显使本品中的TMP清除增加和血清半衰期缩短.16.不宜与抗肿瘤药、2,4－二氨基嘧啶类药物合用,也不宜在应用其他叶酸拮抗药治疗的疗程之间应用本品,因为有产生骨髓再生不良或巨幼红细胞贫血的可能.17.不宜与氨苯砜合用,因氨苯砜与本品中的TMP合用两者血药浓度均可升高,氨苯砜浓度的升高使不良反响增多且加重,尤其是高铁血红蛋白血症的产生.18.避免与青霉素类药物合用,因为本品有可能搅扰此类药物的杀菌作用.【药物过量】本品的血药浓度不该超出200μg/ml,超出此浓度,不良反响产生率增高,毒性增强.过量短期服用本品会出现食欲不振、腹痛、恶心、呕吐、头晕、头痛、嗜睡、神志不清、精神低沉、发烧、血尿、结晶尿、血液疾病、黄疸、骨髓抑制等.一般治疗为停药后进行洗胃、催吐或大量饮水；尿量低且肾功效正常时可赐与输液治疗.在治疗过程中应监测血象、电解质等.如出现较明显的血液系统不良反响或黄疸,应予以血液透析治疗.如出现骨髓抑制,先停药,赐与叶酸3～6mg肌注,一日1次,连用3日或至造血功效恢复正常为止.长期过量服用本品会引起骨髓抑制,造成血小板、白细胞的减少和巨幼红细胞性贫血.出现骨髓抑制症状时,患者应每天肌内注射甲酰四氢叶酸5～15mg治疗,直到造血功效恢复正常为止.【贮藏】避光,密封保管.。
复方磺胺甲恶唑粉
复方磺胺甲噁唑粉（水产用）【兽药名称】通用名：复方磺胺甲噁唑粉（水产用）商品名：英文名：Compou nd Sulfam ethox azole Powder汉语拼音：Fufang Huang’an Jia’ezuo Fen【主要成分】磺胺甲噁唑、甲氧苄啶。
【性状】本品为白色粉末。
【药理作用】磺胺类药。
磺胺甲噁唑通过与对氨基苯甲酸（PABA）竞争二氢叶酸合成酶，抑制二氢叶酸的合成，而产生抑菌作用。
甲氧苄啶为抗菌增效剂，通过抑制二氢叶酸还原酶，使二氢叶酸不能还原成四氢叶酸，阻碍敏感细菌叶酸代谢和利用。
甲氧苄啶与磺胺甲噁唑合用，具有增效作用。
【适应症】用于治疗淡水养殖鱼类、鲈鱼和大黄鱼由气单胞菌、荧光假单胞菌等引起的肠炎、败血症、赤皮病、溃疡等疾病。
【用法用量】以本品计。
拌饵料喂：每1kg体重，鱼0.45-0.6g，一日2次，连用5-7日，首次量加倍。
【不良反应】体弱、幼小的鱼给药时,可能对肝、肾、血液循环系统、排泄系统以及机体免疫系统功能造成损害。
【停药期】500度日（水温×天数=500）【注意事项】1、患有肝脏、肾脏疾病的水生动物慎用。
2、鳗鱼不宜使用本品。
3、为减轻对肾脏毒性，建议与NaH CO3合用。
【批准文号】【执行标准】【含量规格】100g：磺胺甲噁唑8.33g＋甲氧苄啶1.67g【包装】100g/袋。
【贮藏】避光，密闭，在干燥处保存。
【有效期】2年。
【生产日期】【生产批号】【有效期至】复方磺胺甲噁唑粉（水产用）蛙用兽用处方药【兽药名称】通用名：复方磺胺甲噁唑粉（水产用）英文名：Compou nd Sulfam ethox azole Powder汉语拼音：Fufang Huang’an Jia’ezuo Fen【主要成分】磺胺甲噁唑、甲氧苄啶。
【性状】本品为白色粉末。
复方磺胺甲恶唑片说明书
复方磺胺甲恶唑片说明书 Prepared on 22 November 2020复方磺胺甲恶唑分散片【药品名称】通用名：复方磺胺甲恶唑分散片商品名：玉安立清英文名：CompoundSulfamethoxazoleDispersibleTablets汉语拼音：FufangHuang，anJia，ezuoFensanPian本品为复方制剂，每片含磺胺甲恶唑，甲氧苄啶。
【性状】本品为白色片剂，味微苦。
【药理毒理】药理作用本品为磺胺甲恶唑（SMZ）与甲氧苄啶（TMP）组成的复方制剂。
其中SMZ通过竞争对氨基苯甲酸（PABA）而抑制二氢叶酸的合成；TMP通过与二氢叶酸还原酶的结合并可逆性抑制二氢叶酸还原酶，而阻断二氢叶酸生成四氢叶酸。
因此合用SMZ与TMP可阻断许多细菌必需的核酸和蛋白质生物合成中的两个连续步骤。
体外研究显示，与单独使用SMZ或TMP比较，SMZ和TMP联合应用时耐药性的产生明显减慢。
本品对肺炎链球菌、大肠埃希杆菌、克雷伯菌属、肠杆菌属、流感嗜血杆菌、摩根菌属、奇异变形杆菌、普通变形杆菌、弗氏志贺菌、宋氏志贺菌等敏感。
毒理研究遗传毒性：未进行SMZ和TMP联合应用的细菌致突变研究。
TMP的Ames试验结果阴性。
人白细胞体外培养试验中，SMZ和TMP单独或联合给药对人白细胞染色体无明显损伤，其药物浓度大于该复方临床给药所达血药浓度。
该复方所治患者的白细胞中，未见染色体异常。
生殖毒性：大鼠联合给予SMZ剂量高达350mg/kg和TMP剂量高达70mg/kg（此剂量高于人临床推荐剂量的倍），对生育力和一般生殖行为未见影响。
大鼠口服SMZ533mg/kg（高于人临床推荐剂量的倍）或TMP200mg/kg（高于人临床推荐剂量的倍），产生的致畸胎作用主要为腭裂。
大鼠单独给予SMZ或TMP未出现腭裂的剂量分别为512mg/kg（高于人临床推荐剂量的16倍）或192mg/kg（为人临床推荐剂量的30倍）。
复方磺胺甲恶唑片中间产品质量标准
依据：《复方磺胺甲噁唑片质量标准》，产品质量的稳定性考察。
内容：
1颗粒
1.1性状：本品为白色颗粒。
1.2检查
水分：应为1.0%～4.0%（快速水分测定法）。
1.3含量测定：本品每克中含磺胺甲噁唑（C10H11N3O3S）应为0.712～0.827g，含甲氧
苄啶（C14H18N4O3）应为140.4～167.3㎎。
2素片
2.1性状：本品为白色片。
2.2检查
2.2.1 重量差异：±4.5%。
2.2.2 崩解时限：不得过13分钟。
3分装
3.1 装量差异：50片/瓶，不允许有误差。
3.2 封口质量：封口处应严密。
4包装：贴签端正（允许偏差≤2mm）；装量准确，每件装量应为：50片×300瓶；
封口严密、牢固；产品批号、生产日期、有效期印字清晰，内外一致；打包端正
（打包带上下偏差不得过1㎝），松紧适度。
复方磺胺甲恶唑片
VS
主要竞争者
目前，复方磺胺甲恶唑片的主要生产商包 括辉瑞、赛诺菲、默克等跨国药企，以及 国内的一些制药企业如华润三九、科伦药 业等。
政策环境及影响分析
政策环境
近年来，各国政府对于抗生素药物的管控越 来越严格，例如加强抗生素药物的处方管理 、限制抗生素药物的滥用等，这将对复方磺 胺甲恶唑片的市场产生一定的影响。
急性膀胱炎
对于由大肠埃希菌、克雷伯菌属、肠球菌属、假单胞菌属等引起的急性膀胱炎，复方磺胺甲恶唑片可 用于治疗。
急性肾盂肾炎
对于由大肠埃希菌、克雷伯菌属、肠球菌属、假单胞菌属等引起的急性肾盂肾炎，复方磺胺甲恶唑片 可用于治疗。
皮肤软组织感染的治疗
疖
对于由金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球 菌等引起的疖，复方磺胺甲恶唑片可 用于治疗。
相关书籍与参考资料
《抗菌药物临床应用指导 原则》
该书是国家卫生健康委员会制定的指导原则 ，对复方磺胺甲恶唑片等抗菌药物的临床应 用进行了详细指导和规范。
《呼吸系统感染性疾病的 诊断与治疗》
该书详细介绍了呼吸系统感染性疾病的各种 诊断方法和治疗方案，为医生提供了全面的
参考。
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02
复方磺胺甲恶唑片的 药理学特点
药效学特点
抗菌谱广
复方磺胺甲恶唑片对多种革兰 氏阳性和阴性细菌有效，包括 链球菌、葡萄球菌、大肠杆菌
、变形杆菌等。
抑制细菌生长
通过阻断细菌体内的重要代谢 途径，抑制细菌的生长和繁殖
。
渗透性强
可有效渗透到组织和体液中， 实现对感染部位的有效覆盖。
药动学特点
口服吸收快
影响分析
政策环境的改变将使得抗生素药物的使用更 加规范，有利于减少细菌耐药性的产生，同 时也会对复方磺胺甲恶唑片的临床应用产生 一定的影响。
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复方磺胺甲噁唑
Fufang Huang’an Jia’ezuo Compound Sulfamethoxazole
本品含磺胺甲噁唑(C10H11N3O3S)与甲氧苄啶(C14H18N4O3) 均应为标示量的90.0%～110.0% 复方：
磺胺甲噁唑 甲氧苄啶 200g 40g
甲氧苄啶
颜色反应
吸光度法
黄色产物 mpபைடு நூலகம்228～321℃
黄色至猩红色 沉淀
香 草 醛
黄绿色沉淀 放置后变紫色
SMZ
鲜黄色
红色 渐变黄色
TLC鉴别试验
供试品溶液：取样品(约相当于磺胺甲噁唑0.2g)→甲醇10mL→振摇→滤过→取
滤液
对照溶液：取磺胺甲噁唑0.2g + 甲氧苄啶40mg→甲醇10mL溶解即得 展开: 点样量5μL，硅胶GF254薄层板 展开剂：氯仿-甲醇-二甲基甲酰胺(20:2:1) 检视: 紫外灯(254nm)观察，供试品溶液所显两种成分的主斑点的位臵应与对照
芳伯胺基 磺酰亚胺基 较活泼 5-甲基异噁唑
甲氧苄啶
Trimethoprim(TMP)
分子式：C14H11N4O3 分子量：290.32
理化性质：本品为白色或类白色结晶性粉末本品在氯仿中略溶，
在乙醇或丙酮中微溶，在水中几乎不溶；在冰醋酸中 易溶。
苯环
嘧啶
【鉴别】
磺胺甲噁唑
颜色反应 薄层色谱
双波长分光光度法
在两个不同的波长处测定供试品溶液和对照品溶液的吸光度，两
个波长处的吸光度的差值(△A)作为定量的依据来测定含量的方法。
1 A2 A2 A1 1 2 1 ( A2 A2 ) ( A1 A12 ) 1 1 2 A2 A1 （因为A2 A12） 1 1 E2CL E1 CL
A m R W 含量( mg / 片) AR W
AX 为供试品溶液稀释液的吸光度差值
AR 为SMZ对照品溶液稀释液的吸光度差值
mR为SMZ对照品溶液的称量
理论板数按甲氧苄啶峰计算应不低于4000，磺胺甲噁唑峰
与甲氧苄啶峰的分离度应符合要求。
测定法
取装量差异项下的内容物→混合均匀→精密称取适量SMZ 22mg)
臵100mL量瓶→0.1mol/L盐酸溶液适量→超声处理→0.1mol/L HCl释至 刻度→摇匀滤过→精密量取续滤液20μL 注入液相色谱仪→记录色谱
溶液的主斑点相同
取本品的细粉适量(约相当于甲氧苄啶50mg)，加稀硫酸 10mL，微热溶解后，放冷，滤过，滤液加碘试液0.5mL即生成 棕褐色沉淀(生物碱反应)。
＋碘试液
﹢ H
红棕色沉淀
吸光光度法
吸收系数 ：取本品→精密称定→稀醋酸溶解 →定量稀释
100μg/mL →加水定量20μg/mL →271nm的
图；
取磺胺甲噁唑对照品和甲氧苄啶对照品各适量→精密称定→
0.1mol/L HCl溶解并定量稀释→ 磺胺甲噁唑0.22mg/mL与甲氧苄啶
44μg/mL →摇匀→同法测定。按外标法以峰面积计算，即得。
计算公式
AS C R 100 W 含量(mg / 片) AR W
AS、AR分别为供试品溶液和对照品溶液中测定组分的峰面积
复方磺胺甲噁唑
复方
系指两种或两种以上的药物 。
复方制剂的分析要考虑 所有有效成分的之间的相
互影响。
适应症
（1）大肠埃希杆菌、克雷伯菌属、肠杆菌属等所致的尿路感染； （2）肺炎链球菌或流感嗜血杆菌所致的成人慢性支气管炎急性发作或小儿 急性中耳炎； （3）由志贺菌敏感菌株所致的肠道感染、志贺菌感染；
ECL
供试品：样品10片→精密称定，研细→精密称取（SMZ50mg，
TMP10mg）→100mL量瓶→乙醇适量→振摇15min→
乙醇稀释至刻度→取续滤液 对照品1：105℃干燥磺胺甲噁唑→精密称取50mg→100mL量 瓶→乙醇稀释至刻度→摇匀 对照品2：105 ℃干燥甲氧苄啶→精密称取10mg→100mL量瓶 →乙醇稀释至刻度→摇匀
（4）治疗卡氏肺孢子虫肺炎；
（5）由产肠毒素大肠埃希杆菌(ETEC)所致腹泻。
复方磺胺甲噁唑
磺胺甲噁唑 主药 甲氧苄啶
磺胺甲噁唑
Sulfamethoxazole (SMZ)
分子式：C10H11N3O3S
分子量：253.28
理化性质：白色结晶性粉末。熔点167℃，易溶于稀盐酸、氢氧化钠
溶 液或氨水，几乎不溶水，无臭味微。
甲氧苄啶的测定
精密量取供试品和对照品1、2（5mL）→分别置100mL→ 0.4%HCl → KCl稀释至刻度→摇匀→取对照品1的稀释溶液
→239.0nm波长为测定波长(λ)→295nm波长附近选择等吸收
波长为参比波长λ，要求A=Aλ2—Aλ1=0 →分别在两波长处 测定供试品溶液和对照品1的吸光度→求出各自吸光度差值 →计算
辅料
适量
─────────────── 制成 1000粒
【性状】 本品白色粉末。
【含量测定】
照高效液相色谱法(附录ⅤD)测定。
色谱条件
填充剂：十八烷基硅烷键合硅胶 流动相：水-乙腈-三乙胺（调节 pH5.9 ）
799 : 200 : 1
流速：1.0mL/min 检测波长：240nm
系统适用性试验
磺胺甲噁唑的测定
精密量取供试品和对照品1、2（2mL）→分别臵100mL→
0.4%NaOH稀释至刻度→摇匀→取对照品2的稀释溶液→25
7nm波长为测定波长(λ)→304nm波长附近选择等吸收波长为
参比波长(λ)，要求A=Aλ2-Aλ1=0 →分别在两波长处测定 供试品溶液和对照品1的吸光度→求出各自吸光度差值→计 算，即得