一种Eudragit S100包衣的姜黄素果胶钙微球及其制备方法

一种姜黄素纳米颗粒及其制备方法[发明专利]

(19)中华人民共和国国家知识产权局(12)发明专利申请(10)申请公布号 (43)申请公布日 (21)申请号 202010780221.0(22)申请日 2020.08.05(71)申请人浙江工商大学地址 310000 浙江省杭州市西湖区教工路149号(72)发明人章悦　王磊　(74)专利代理机构杭州天昊专利代理事务所(特殊普通合伙) 33283代理人何碧珩　卓彩霞(51)Int.Cl.A61K 9/51(2006.01)A61K 47/42(2017.01)A61K 47/24(2006.01)A61K 31/12(2006.01)A61P 39/06(2006.01)C07K 1/14(2006.01)C07K 1/30(2006.01)(54)发明名称一种姜黄素纳米颗粒及其制备方法(57)摘要本发明公开了一种姜黄素纳米颗粒及其制备方法。

本发明用碱和/或醇提取的BSG蛋白提取物作为姜黄素的载体，制备了BSG蛋白提取物与卵磷脂复合的姜黄素纳米粒子。

本发明制备得到的姜黄素纳米颗粒成球形、均匀、分散性好，PDI值窄，包封效率高。

姜黄素被包裹在BSG蛋白提取物疏水核内，被包裹的姜黄素的溶解度、热稳定性和紫外辐照稳定性显著提高；而且被包裹后的姜黄素具有比游离姜黄素更高的DPPH自由基清除活性。

权利要求书1页说明书10页附图8页CN 111888341 A 2020.11.06C N 111888341A1.一种姜黄素纳米颗粒的制备方法，其特征是，包括以下步骤：(1)在室温下，将1.5-2.5g BSG蛋白提取物与姜黄素加入100mL水中，混合；混合液中姜黄素的浓度为0.5-2mg/mL；(2)将步骤(1)得到的混合液的pH值调到11.5-12.0，然后以600-1000rpm的速度进行磁力搅拌，使各组分均匀分散；(3)孵育10-30分钟后，将10mL步骤(2)得到的分散液逐滴加入40mL 0.15-0.25％(w/v)的卵磷脂溶液中，并以8000-10000rpm的速度均质1-5分钟；(4)将步骤(3)得到的分散液中和至pH6.5-7.2，并在2000-3000g下离心5-10分钟，除去聚集物和游离姜黄素，得到姜黄素纳米颗粒。

姜黄素微球的制备及缓释性能研究

姜黄素微球的制备及缓释性能研究[ 10-11-15 11:05:00 ] 作者：林媚林晨刘洋编辑：studa20【摘要】目的以聚己内酯为载体制备姜黄素微球以期延长姜黄素的释放时间，研究聚合物分子量对缓释性能的影响，探讨药物释放动力学行为。

方法采用水包油（O/W）乳化和溶剂挥发法相结合制备载药微球，采用偏光显微镜、扫描电镜表征微球的形态和粒径，UV VIS分光光谱仪在426 nm处测定微球的载药率、包封率及药物释放行为。

结果制备得到粒径<10 μm的微球，聚己内酯分子量越大，姜黄素释放时间越长，且药物释放满足Fickian扩散方程。

结论聚己内酯能有效延长姜黄素的释放时间，可以通过调节聚己内酯的分子量来调节药物释放行为。

【关键词】姜黄素；工艺学, 制药; 聚合物; 微球体; 内酯类ABSTRACT: Objective To prepare Curcumin loaded microspheres with polyεcaprolactone in order to prolong the release time of drug and to study the effect of polymer molecular weight on the sustained release performance and the drug releasekinetics. Methods Drug loaded microspheres were fabricated by oil in water(O/W) emulsion and solvent evaporationtechnique. The shape and size of the produced microspheres were measured with Polarized microscope and scanning electron microscope. Drug encapsulation and loading efficiency as well as drug release behavior of the microspheres were determined by UV VIS spectrophotometer. Results Micro spheres less than 10 μm in size were prepared. It was found that the larger polymer molecular weight, the longer sustained release time. In addition, the drug release behavior of microspheres fitted well with the Fickian diffusion model. Conclusion Polyεcaprolactone can effectively prolong curcumin release time, and the release behavior can be tuned by molecular weight of polymer.KEY WORDS: CURCUMIN； technology, pharmaceutical； polymers；microspheres； lactones姜黄素（Curcumin,Cur）是从姜黄中提取的一种植物多酚，许多研究发现其药理活性具有多样性，如抗炎、抗氧化、抗凝、降血脂、抗肿瘤等[12]，且抗癌谱广、几乎无毒副作用，因此Cur被认为是理想的天然抗癌先导化合物之一[3]。

一种姜黄素微胶囊及其制备方法和应用[发明专利]

(19)中华人民共和国国家知识产权局(12)发明专利申请(10)申请公布号 (43)申请公布日 (21)申请号 202010571742.5(22)申请日 2020.06.22(71)申请人常州大学地址 213164 江苏省常州市武进区滆湖路1号(72)发明人石剑　田思慧　彭秀安　苏佳惠　刘小菊　王车礼　(74)专利代理机构南京纵横知识产权代理有限公司 32224代理人董建林(51)Int.Cl.A61K 9/52(2006.01)A61K 47/36(2006.01)A61K 31/12(2006.01)A61P 29/00(2006.01)A61P 31/04(2006.01)A61P 31/10(2006.01)A61P 35/00(2006.01)A61P 3/06(2006.01)A61P 9/12(2006.01)A61P 37/04(2006.01)A61P 1/16(2006.01)A61P 43/00(2006.01)A23L 33/105(2016.01)A23P 10/30(2016.01)A23L 27/10(2016.01)A23L 29/30(2016.01)(54)发明名称一种姜黄素微胶囊及其制备方法和应用(57)摘要本发明公开了一种姜黄素微胶囊的制备方法，包括以下步骤：将新鲜姜黄进行干燥，对干燥后的姜黄进行粉碎，再通过浸提手段得到高浓度姜黄素；将一定量姜黄素粉末加入无水乙醇中，分散均匀，得到芯材溶液；将辛烯基琥珀酸淀粉脂按一定比例溶于水中，得到辛烯基琥珀酸淀粉脂溶液；在均质机中充分混合，形成辛烯基琥珀酸淀粉脂均液；将芯材溶液缓慢滴加到辛烯基琥珀酸淀粉脂均液中，滴加柠檬酸调节pH至弱酸性，作为芯材；加入壁材壳聚糖后，滴加NaOH溶液调节pH至弱碱性；初步干燥分离后，再冷冻干燥。

本发明还公开制备得到的姜黄素微胶囊及其应用。

本发明的一种姜黄素微胶囊及其制备方法和应用，能够提高姜黄素的水溶性以及稳定储存姜黄素。

一种姜黄提取物的制备方法[发明专利]

(19)中华人民共和国国家知识产权局(12)发明专利申请(10)申请公布号 (43)申请公布日 (21)申请号 201710051021.X(22)申请日 2017.01.23(71)申请人神威药业集团有限公司地址 051430 河北省石家庄市栾城区石栾大街168号(72)发明人冯玉康　郝鹏彬　李菲　杨琴　丁艳谱　王文鹏　孙胜斌　姜国志　陈钟　李振江　(51)Int.Cl.A61K 36/9066(2006.01)A61K 31/12(2006.01)A61P 3/06(2006.01)(54)发明名称一种姜黄提取物的制备方法(57)摘要本发明提供了一种姜黄提取物的制备方法，该方法是以姜黄药材为原料，经过粉碎，醇提，浓缩，萃取，结晶，洗涤，干燥而制备的姜黄提取物。

产品颜色艳丽，其中姜黄提取物中含姜黄素(C 21H 20O 6)、去甲氧基姜黄素(C 20H 18O 5)和双去甲氧基姜黄素(C 19H 16O 4)的总量为45.0％-70.0％，且含姜黄素(C 21H 20O 6)、去甲氧基姜黄素(C 20H 18O 5)和双去甲氧基姜黄素(C 19H 16O 4)的总量大于姜黄素类化合物的93.0％。

含姜黄素(C 21H 20O 6)为40.0％-60.0％。

该产品完全符合降脂通络软胶囊的投料使用要求。

该方法采用一步萃取，两步醇沉法保证了姜黄提取物的品质，工艺操作简单，去油效果明显，利于产品干燥，且工艺稳定，适合工业化生产。

权利要求书1页说明书5页CN 108339086 A 2018.07.31C N 108339086A1.一种姜黄提取物的制备方法，其特征在于，该方法包括下列步骤：(a)用50％-95％低级醇溶液或丙酮与正己烷混合溶液提取姜黄药材，其中所述低级醇溶液或丙酮与正己烷混合溶液的体积为姜黄药材重量的6-20倍量，提取时间为1-4小时，提取温度为45℃-80℃，提取次数为2-4次；(b)将步骤(a)所得提取液重量浓缩至药材重量的0.1-1倍，加入浓缩液重量0.1-0.4倍体积的低级醇溶液，冷藏静置沉淀12-24小时，除去不溶物；(c)向步骤(b)所得液体中加入液体重量1-2倍体积的石油醚，搅拌10-30分钟后静置12-24小时，抽取上层石油醚层，浓缩回收石油醚，得到副产物姜黄油；(d)将步骤(c)所得下层液体重量浓缩至药材重量的0.05～0.2倍，加入浓缩液重量的0.3～0.5倍体积的80％～95％低级醇溶液，搅拌均匀后静置12-24h，离心，收集结晶；(e)将步骤(d)所得结晶，用相对应的80％～95％的低级醇溶液洗涤，再次离心，得到结晶；(f)将步骤(e)所得结晶低温干燥，粉碎，过筛，得姜黄提取物。

一种姜黄素的提取方法[发明专利]

专利名称：一种姜黄素的提取方法专利类型：发明专利
发明人：菅晓勇,王天泽,郝淑静
申请号：CN201811597061.5申请日：20181226
公开号：CN109665955A
公开日：
20190423
专利内容由知识产权出版社提供
摘要：本发明公开了一种姜黄素的提取方法，包括下述步骤：1）取姜黄根茎烘干，粉碎成姜黄粉；2）将上述姜黄粉倒入醇溶液中，然后加热萃取，研磨，过滤，蒸发浓缩后得到姜黄膏；3）将上述姜黄膏加入石油醚中，然后加热萃取，过滤后得到姜黄素粗品；4）将上述姜黄素粗品加混合溶剂，搅拌、抽滤得到滤饼；5）将上述滤饼加入醇溶液中，加热至沸点，溶解成饱和溶液，趁热过滤；6）将上述滤液冷却后静置析出结晶，抽滤，得到结晶粗品；7）将上述结晶粗品用少量结晶溶剂洗涤后，干燥得到姜黄素；本发明的有益效果：反应过程简单，是一种低成本、高收率、高含量的提取工艺。

申请人：北京中科唯新生物医学研究所有限公司
地址：102206 北京市昌平区科技园区生命园路8号院一区9号楼201
国籍：CN
代理机构：北京纽乐康知识产权代理事务所(普通合伙)
代理人：田磊
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一种包含姜黄素微粒的高载药量缓释微球及其制备方法和用途[发明专利]

专利名称：一种包含姜黄素微粒的高载药量缓释微球及其制备方法和用途
专利类型：发明专利
发明人：刘珂,邹晓丽,许卉,初大丰,郎跃武
申请号：CN201210484339.4
申请日：20121123
公开号：CN103054809A
公开日：
20130424
专利内容由知识产权出版社提供
摘要：本发明公开了一种包含姜黄素微粒的高载药量缓释微球及其制备方法和用途，由于姜黄素在制备微球前做了微粒化处理，制备得到缓释微球不但具有包封率和载药量高、缓释效果好、没有突释等效果，而且质量稳定可控，临床使用安全有效，可以在工业上应用。

申请人：苏州雷纳药物研发有限公司
地址：215125 江苏省苏州市工业园区星湖街218号生物纳米园A3楼318室
国籍：CN
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一种姜黄素衍生物及其制备方法[发明专利]

专利名称：一种姜黄素衍生物及其制备方法专利类型：发明专利
发明人：王征,唐志书,宋忠兴,张东博
申请号：CN201710280477.3
申请日：20170426
公开号：CN108794495A
公开日：
20181113
专利内容由知识产权出版社提供
摘要：本发明涉及一种姜黄素类衍生物，姜黄素衍生物具有如下结构通式：。

本发明还涉及该衍生物的制备方法，该方法采用以姜黄素衍生物为原料，通过无溶剂研磨、与DMF‑DMA缩合及甲胺衍生物关环3步反应合成了姜黄素衍生物。

通过MTT法测定了实施例化合物对A549、HepG2和SMMC7721三株肿瘤细胞体外增殖的抑制作用。

结果表明：此类化合物具有一定的体外抗肿瘤细胞活性作用，可以在制备抗癌药中应用。

申请人：陕西中医药大学
地址：712046 陕西省咸阳市世纪大道陕西中医药大学南校区
国籍：CN
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