前列地尔、法舒地尔、丁咯地尔的比较

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前列地尔

前列地尔

【关键词】前列地尔作用机制临床应用前列地尔是一种高生物活性物质,属于天然前列腺素(Prostaglandin E1,PGE1)类物质,具有广泛的生理药理作用,包括能够明显的扩张血管、抑制血小板聚集、促进红细胞变形等从而改善微循环,增加机体供养供血,并在临床有着广泛的应用和良好的药效。

1前列地尔的生物学效应及机制进展前列地尔是内源性物质,大多数细胞都具有合成的能力,在局部发挥作用后迅速失活,其体内代谢途径为经15羟PG脱氢酶催化,C15上的羟基发生氧化反应变为酮基,从而失活。

主要的生理药理作用包括扩张血管平滑肌、抗血小板聚集、增加红细胞的变形能力和较好的细胞保护作用。

1.1抑制血小板聚集作用前列地尔能够抑制血小板释放血栓烷A2(thromboxane A2,TXA2),改善前列环素(prostacyclin,PGI2)与其的比例PGI2/TXA2,从而抑制血小板的聚集,增加其变形能力[2].1.2血管扩张作用前列地尔能够抑制神经末梢释放去甲肾上腺素并舒张血管平滑肌细胞,进而扩张血管床,因此能够强烈的舒张血管,由于代谢前列地尔的酶主要分布在肺部、肝肾等部位,因此前列地尔对肺血管的扩张尤为明显,被称作“小循环的硝普纳”。

又由于前列地尔能够激活血小板膜内腺苷酸环化酶进而增加环磷酸腺苷,从而抑制TXA2引起的血管收缩,间接的扩张血管。

1.3细胞保护作用前列地尔对胃粘膜有直接保护作用,使其免受胃内酸性物质侵蚀。

缺血性心肌病时,前列地尔能够减少肌酸激酶以及细胞自溶酵素等的释放,抑制活性氧,防止组织缺血再灌注损伤,稳定细胞器膜等,减少细胞损伤。

2前列地尔的临床应用进展2.1治疗糖尿病相关疾病糖尿病人易继发肾小球微血管内凝血导致微血栓进而产生肾动脉狭窄和血管阻力增加,前列地尔能够通过降低ET-1改善血液供应,使得肾小球滤过率增加或恢复正常,从而改善肾功能。

国内外的研究表明,前列地尔还对糖尿病皮肤溃疡有良好的疗效,能够改善溃疡状况。

门特病专题知识讲座 脑卒中

门特病专题知识讲座  脑卒中

门特病专题知识讲座脑卒中李兰翠;巫嘉陵【摘要】<正>脑卒中是影响脑动脉的一种疾病。

当脑血管发生阻塞或破裂导致脑细胞不能得到需要的血流时,卒中就发生了。

脑卒中包括脑出血和脑梗死。

目前我国现存脑血管病患者700余万人,其中约70%为缺血性脑卒中,每年我国为缺血性脑卒中支付的医疗费用超过100亿人民币。

目前对急性脑梗死的治疗仍远远不能应对脑卒中的巨大挑战,实际静脉溶栓率很低。

欧美国家卒中专业中心的溶栓治疗率在41.1%~61.3%,非专业中心医院的溶栓治【期刊名称】《天津社会保险》【年(卷),期】2014(000)001【总页数】3页(P38-40)【关键词】脑卒中偏瘫;缺血性脑卒中;脑血管病;脑梗死复发;脑动脉;急性脑梗死;门特;中心医院;银杏叶片;长春西【作者】李兰翠;巫嘉陵【作者单位】天津环湖医院;;【正文语种】中文【中图分类】R743.3脑卒中是影响脑动脉的一种疾病。

当脑血管发生阻塞或破裂导致脑细胞不能得到需要的血流时,卒中就发生了。

脑卒中包括脑出血和脑梗死。

目前我国现存脑血管病患者700余万人,其中约70%为缺血性脑卒中,每年我国为缺血性脑卒中支付的医疗费用超过100亿人民币。

目前对急性脑梗死的治疗仍远远不能应对脑卒中的巨大挑战,实际静脉溶栓率很低。

欧美国家卒中专业中心的溶栓治疗率在41.1%~61.3%,非专业中心医院的溶栓治疗率在11.6%~21.7%。

而我国缺血性脑卒中的静脉溶栓率仅为1.13%,远远低于发达国家10%的比例。

经统计,未溶栓患者发病后六个月的误工及护理费用约5700元,而溶栓患者发病后六个月的误工及护理费用约1500元。

未溶栓患者发病后六个月的治疗总费用约20600元,而溶栓患者发病后六个月的治疗总费用约15000元,静脉溶栓治疗大大降低了患者的住院费用,从而从根本上降低了患者总体治疗费用。

据统计,未溶栓急性脑梗死患者复发率约20%,而溶栓患者脑梗死复发率约9%,静脉溶栓治疗大大降低了患者脑梗死复发的风险。

前列地尔注射液

前列地尔注射液

条件:温度 25 ℃,散射角为90°
1ml供试品 供试品温度 达到25 ℃
测定平均粒径、 90%累积粒径
结果
2015-7-1
平均粒径、90%累积粒径的变化
2015-7-1
平均粒径、90%累积粒径的变化
乳粒粒径为本品的重要质控指标, 国家标准规定平均粒径不得过 0.4μm,90%粒径累计值不得大于 0.6μm;
供 试 品
100ml5%葡萄糖注射液
D(0.1μg/ml)
0、2、4h(25 ℃、避光) 测定pH,观察外观
结果
2015-7-1
外观及 pH 值的变化
结果外观无明显变化,均呈白色乳状液体; pH 值在 4.0~6.0,无显著变化。
2015-7-1
含量及有关物质的变化
精密称取A1对照品2.5mg 置于25ml棕色量瓶
⑤使用简便:直接静脉注射,可在门诊治疗。
3.2临床应用:
治疗慢性动脉闭塞症(血栓闭塞性脉管炎、闭塞 性动脉硬化症等)引起的四肢溃疡及微小血管循环 障碍引起的四肢静息疼痛,改善心脑血管微循环 障碍。
脏器移植术后抗栓治疗,用以抑制移植后血管内 的血栓形成。
动脉导管依赖性先天性心脏病,用以缓解低氧血 症,保持导管血流以等待时机手术治疗。 用于慢性肝炎的辅助治疗。
2、脂微球制剂: 经肺循环仅10%被灭活,达到持续有效血药浓度
15
2015-7-1
持续性的比较
前列地尔注射液与传统制剂药效对比
血 60 栓 50 形 40 成 30 抑 制 20 率 10 % 0
15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 65
16
Lipo PGE1
PGE1-CD

法舒地尔与丁咯地尔治疗急性脑梗死的临床研究

法舒地尔与丁咯地尔治疗急性脑梗死的临床研究

法舒地尔与丁咯地尔治疗急性脑梗死的临床研究【摘要】目的应用临床病例对照试验评价Rho激酶抑制剂盐酸法舒地尔治疗脑梗死的临床疗效和安全性,探讨新型扩血管药法舒地尔治疗脑梗死的效果。

方法选择符合标准的病例165例,随机分为法舒地尔治疗组105例,丁咯地尔治疗组60例,观察评价两组患者的现效率、有效率、神经功能改善及病残程度的恢复情况等,并观察其不良反应。

结果法舒地尔及丁咯地尔治疗3周后神经功能均有显著改善(P分别<0.001,<0.01),法舒地尔较丁咯地尔更显著(P<0.01),两组均无严重不良反应。

结论急性脑梗死及时应用法舒地尔可有效改善患者神经功能缺损,且无严重不良反应。

【关键词】Rho激酶;急性脑梗死;法舒地尔;丁咯地尔急性脑梗死是神经科临床常见疾病,随着人口老年化,其发病率呈明显上升趋势,具有极高的致残率和病死率,虽然尽量延长“治疗时间窗”、并在超早期进行溶栓对急性脑梗死的治疗十分关键,但是,对于在“治疗时间窗”内不能重建局部血循环的患者,急性脑梗死的治疗仍缺乏有效措施[1-2],近年的研究显示,Rho激酶在缺血性神经系统疾病的病理过程中起了关键作用,应用Rho激酶抑制剂对急性缺血性脑损害具有显著的神经保护和治疗作用[3-4]。

本研究选择Rho 激酶抑制剂盐酸法舒地尔与α受体拮抗剂盐酸丁咯地尔进行配对研究,观察其对急性脑梗死发病后1周内进行治疗的临床效果。

1 资料与方法1.1 所有病例均符合以下标准①年龄40~65岁;②发病后3 h内入院并开始接受盐酸法舒地尔或盐酸丁咯地尔治疗;③诊断除根据症状、体征外,全部病例均经头颅CT或MR检查证实。

排除标准:①头颅CT或MR扫描显示大面积脑梗死或伴有出血;②有意识障碍;③有严重心、肺、肝、肾或代谢疾病史;④妊娠;⑤收缩压低于90 mm Hg;⑥不能坚持治疗或因药物不良反应中断治疗的患者。

1.2 一般资料选取本院2006年6月至2007年12月治疗的急性脑梗死患者并且符合条件者165例随机分入盐酸法舒地尔治疗组105例(第一组)及盐酸丁咯地尔治疗2组60例(第二组),进行组间对照研究,两组患者的基本情况有均衡性,其中伴发疾病积分与既往史积分标准按照伴发一种疾病(如糖尿病、冠心病、高血压等)计1分;神经功能缺损积分以改良的爱丁堡与斯堪的纳维亚卒中量表计分,见表1。

各种血管扩张药物治疗椎动脉型颈椎病疗效比较

各种血管扩张药物治疗椎动脉型颈椎病疗效比较

各种血管扩张药物治疗椎动脉型颈椎病疗效比较严治【摘要】目的通过比较各种扩血管药物的疗效及毒副作用,为急诊科治疗椎动脉型颈椎病时合理选用扩血管药物提供参考依据.方法选择发病时间在24 h以内的椎动脉型颈椎病216例,随机分为四组,每组54例,分别以具代表性的四种扩血管药物复方丹参、前列地尔(PGE1)、654-2、长春西汀予以治疗,观察并相互比较各组疗效及毒副作用.结果在缓解椎动脉型颈椎病时,在96 h内四种药物的疗效无显著性差异(P>0.05),但达显效所用时间则明显不同(P<0.05),从长到短依次为长春西汀、PGE1、654-2、复方丹参.结论综合考虑各药的疗效、不良反应及价格因素,四药各有优劣,从药理作用方面来说,长春西汀在治疗椎动脉型颈椎病时前景更好.【期刊名称】《海南医学》【年(卷),期】2010(021)014【总页数】3页(P55-57)【关键词】复方丹参;前列地尔;654-2;长春西汀;椎动脉型颈椎病【作者】严治【作者单位】宜昌市中心人民医院,三峡大学第一临床医学院,湖北,宜昌,443003【正文语种】中文【中图分类】R681.5+5椎动脉型颈椎病是急诊科常见病之一,患者主要表现为眩晕、呕吐、肢体无力或卒倒,主要原因系颈椎病变导致椎动脉受累,椎基底动脉供血不足,引起脑供血不足所致[1]。

其治疗除公认的牵引、围领固定颈部、颈托保护、针灸等理疗措施外[2],对急性发作病人采用活血化瘀扩血管药物治疗才是急诊科最常用处理措施,也是急诊科医师首先考虑的最便捷的治疗手段。

但扩血管药物种类及品种繁多,哪些药物疗效更快、不良反应更少?至今未有公论。

本实验就选用具有代表性的四种药物治疗椎动脉型颈椎病,并将疗效及毒副作用进行对比观察,以期为临床选用更合理的治疗该病的扩血管药物提供依据。

这四种药物分别是:复方丹参、654-2(山莨菪碱)、PGE1(前列地尔)、长春西汀。

1 资料与方法1.1 病例选择选取我院急诊科在 2008年 1月至 2010年 1月期间接诊的发病时间在 24 h以内的 216例椎动脉型颈椎病患者,每例均严格按照临床症状结合辅助检查(颈椎 X线平片、脑彩超、颈部CT)的原则确诊[3],且均通过眼底、血脂、头颅CT等检查排除小脑疾病及其他原因引起的椎基底动脉供血不足。

前列地尔与丁咯地尔比较

前列地尔与丁咯地尔比较

前列地尔与丁咯地尔比较项目名称前列地尔丁咯地尔分子式C20H34O5C17H25NO4·HCl分子量354.49 343.8成分前列腺素E1化学名为:(1R,2R,3R) -3-羟基-2[ (E)- (3S)-j-羟基-1-辛烯基]-5-氧代环戊烷庚酸盐酸丁咯地尔化学名为:4-(1-吡咯烷基)-1-(2,4,6一三甲氧基苯基)-1-丁酮盐酸盐性状白色乳状液体无色或几乎无色的澄明液体适应症1.治疗慢性动脉闭塞症(血栓闭塞性脉管炎、闭塞性动脉硬化症等)引起的四肢溃疡及微小血管循环障碍引起的四肢静息疼痛,改善心脑血管微循环障碍。

2.脏器移植术后抗栓治疗,用以抑制移植后血管内的血栓形成。

3.动脉导管依赖性先天性心脏病,用以缓解低氧血症,保持导管血流以等待时机手术治疗。

4.用于慢性肝炎的辅助治疗。

1.外周血管疾病:间歇性跛行、雷诺综合症、Burger综合症、血管性痉挛。

2.慢性脑血管供血不足引起的症状:眩晕、耳鸣、智力减退、记忆力下降或注意力不集中、定向力障碍等。

用法用量成人一日一次,l~2ml(前列地尔5~10μg)+ 10ml生理盐水(或5%的葡萄糖)缓慢静注,或直接入小壶缓慢静脉滴注。

静脉缓慢滴注。

每日1次,每次0.1~0.2g,稀释于250~500ml葡萄糖注射液或生理盐水中静脉滴注,或遵医嘱。

药理作用本品是以脂微球为药物载体的静脉注射用前列地尔制剂,由丁脂微球的包裹,前列地尔不易失活,且具有易于分布到受损血管部位的靶向特性,从而发挥本品的扩张血管、抑制血小板聚集的作用。

另外,本品还具有稳定肝细胞膜及改善肝功能的作用。

盐酸丁咯地尔具有以下基本的药效特性:1.弱的非特异性的钙离子拮抗作用;2.α-肾上腺素能受体抑制剂;3.血管扩张剂,降低血管阻力并有效提高微循环灌注;4.改善红细胞变形性;5.抑制血小板聚集;6.有效的增氧功能(氧提升作用),并加强A TP产生。

不良反应1.休克:偶见休克。

法舒地尔治疗脑血管痉挛的临床效果及安全性分析

法舒地尔治疗脑血管痉挛的临床效果及安全性分析

法舒地尔治疗脑血管痉挛的临床效果及安全性分析杨政治【摘要】目的:分析法舒地尔治疗脑血管痉挛的临床效果和安全性。

方法选取2013年7月至2015年7月周口市人民医院收治的蛛网膜下腔出血患者82例,随机分为对照组与观察组,各41例。

对照组采用尼莫地平治疗,观察组采用法舒地尔治疗,对比两组临床治疗有效率和安全性。

结果观察组临床治疗总有效率明显高于对照组,差异有统计学意义(P <0.05);两组不良反应发生率比较,差异无统计学意义(P >0.05)。

结论法舒地尔治疗蛛网膜下腔出血引起的脑血管痉挛效果显著,可明显提高治疗有效率,值得推广。

【期刊名称】《河南医学研究》【年(卷),期】2016(025)010【总页数】2页(P1790-1791)【关键词】法舒地尔;尼莫地平;脑血管痉挛;安全性【作者】杨政治【作者单位】周口市人民医院内一科河南周口 466001【正文语种】中文【中图分类】R543脑血管痉挛是蛛网膜下腔出血并发症中发生率较高的一种,如果患者未得到及时治疗,极易出现肢体瘫痪、意识障碍等症状,病死率和致残率较高,因此需要及时给予有效治疗措施[1]。

尼莫地平是一种常见的治疗脑血管痉挛的药物,其能有效抑制平滑肌细胞收缩;而法舒地尔是一种新型Rho激酶抑制剂,能够阻断肌球蛋白轻链磷酸化[2]。

本文旨在对比尼莫地平、法舒地尔治疗脑血管痉挛的临床效果。

1.1 一般资料选取2013年7月至2015年7月周口市人民医院收治的蛛网膜下腔出血患者82例,随机分为对照组与观察组,各41例。

对照组男28例,女13例;年龄26~77岁,平均(54.2±14.3)岁;观察组男26例,女15例;年龄27~76岁,平均(53.8±14.5)岁。

所有患者均通过颅脑CT或MRI检查确诊为蛛网膜下腔出血。

排除标准:由血液系统疾病和脑外伤引起的蛛网膜下腔出血者;意识障碍者;临床资料不全或难以配合治疗者。

两组患者一般资料比较,差异无统计学意义(P>0.05),具有可比性。

前列地尔注射液临床用药分析

前列地尔注射液临床用药分析
力。
品牌知名度
在市场上,知名品牌的前列地尔注 射液更受医生和患者的信赖,品牌 知名度成为影响竞争力的重要因素 。
价格策略
不同企业的前列地尔注射液在价格 上存在一定差异,合理的价格策略 有助于提高产品的市场竞争力。
市场前景预测
1 2 3
拓展应用领域
随着医学研究的不断深入,前列地尔注射液的应 用领域有望进一步扩大,为市场提供更多增长机 会。
安全性
在常规治疗剂量下,前列地尔注射液的安全性较高,不良反应发生率较低,多数为轻微并 可逆。
用药时机与疗程
通常建议患者在诊断为良性前列腺增生后,根据症状的严重程度和患者的整体健康状况来 确定是否使用前列地尔注射液。疗程长度因个体差异而异,需根据患者的具体反应进行调 整。
未来研究方向
长期疗效与安全性
患者
在使用前列地尔注射液时,应遵医嘱,按时 按量用药;如出现不良反应,应及时就医, 切勿自行停药或调整剂量。同时,保持良好 的生活习惯,如多饮水、避免久坐等,有助
于提高治疗效果。
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市场销售情况
销售量增长
近年来,前列地尔注射液在医药市场的销售 量呈现稳步增长的态势,表明该产品在临床 上得到了广泛应用。
市场份额
前列地尔注射液在同类药品中占据一定的市 场份额,其市场地位逐渐得到巩固。
市场竞争力分析
产品质量
前列地尔注射液的生产企业通 常拥有先进的生产工艺和质量 控制体系,确保产品的稳定性 和安全性,从而提高市场竞争
前列地尔是一种具有多种生理 活性的内源性物质,广泛存在 于人体内。
该药品通过注射方式给药,常 用于治疗一些与前列腺功能异 常相关的疾病。
药理作用
01
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⒋消化系统:有时出现腹泻、腹胀、不 愉快感,偶见腹痛、食欲不振、呕吐、 便秘、转氨酶升高等; ⒌精神和神经系统:有时头晕、头痛、 发热、疲劳感,偶见发麻; ⒍血液系统:偶见嗜酸细胞增多、白细 胞减少; ⒎其他:偶见视力下降、口腔肿胀感、 脱发、四肢疼痛、浮肿、荨麻疹。
法舒地尔是首个抑制肌球 蛋白轻链磷酸化的药物
蛛网膜下腔出血
1 法舒地尔通过 阻断 R ho激酶 对 MLC P 的抑制作用 ,抑制钙敏 化效应 ,介导血管平滑肌舒张,可 以拮抗多种物质诱导的血管收缩 , 有效扩张血管。 2 法舒地尔通过拮抗 Rh o激酶可 以增加 内皮型一氧化氮合酶 e NOS 的表达 ,提高 e NOS 的活性 及NO 的产量,发挥其药理作用。
脑梗死
脑梗死时局部脑血流中断、再灌注 及血脑屏障的破坏使得外周白细胞 脑内浸润、小胶质细胞激活,启动 炎症级联反应,释放一系列炎症介 质,加重脑损伤。法舒地尔能有效 抑制脑梗死急性期血清炎症因子峰 值。
椎基底动脉供血不足 及后循环缺血
抗血小板聚集、抗凝和解除血管痉 挛是内科防治VBI有效方法,但抗凝 治疗容易引起全身出血、血小板减 少等不良反应 , 在老年人群受到限 制。防止血管痉挛、有效扩张血管 可以改善脑部供血,缓解VBI的症状, 而常用的扩血管药容易引起“盗血” 现象,加重VBI症状。
前列地尔脂质乳剂结构
前列地尔脂质乳剂的药理作用
1、靶向扩张病变及痉挛血管,增加缺血区供血,防止盗血。 2、在正常血管分布少,不影响全身的血压。
临床应用
脑梗死
①前列地尔可靶向扩张颅内痉挛血管,增加侧支 循环,使梗死部位附近的缺血区域局部血流量明 显增加,从而防止了“盗血”现象。 ②抑制血小板的聚集 , 溶解白血栓 , 防止血栓形 成。
前列地尔作为一种血管活性药物 ,具有 强大的扩血管作用 ,尤其对阻塞性部位 血管作用显著。用前列地尔治疗糖尿病 并发症可疏通循环 ,降低外周阻力 ,改善 微循环和肾脏血液动力学不足 ,增加肾 血流量及肢体血管直径。还可通过增加 神经细胞内含量 ,提高 Na+-K+泵 活性 , 进而增加神经内膜血流量 , 改善神经营 养和提高运动神经传导速度。
脑梗死
③增加红细胞的变形能力 , 使之易 于通过毛细血管 , 降低血黏度 , 改善 微循环。 ④减少自由基的生成 , 防止组织细 胞 缺血再灌注损伤 , 阻止由自由基引 发的脂质过氧化反应 , 保护神经细 胞。⑤抑制平滑肌细胞增殖 , 防止 动脉硬化,减少动脉胆固醇含量。
糖尿病并发症 (糖尿病足、神经病变、肾脏病变)
药理机制
盐酸法舒地尔作为首个抑制肌球蛋白轻 链磷酸化的药物,与钙离子拮抗剂不同, 法舒地尔不是单纯阻断钙离子内流,而 是作用于细胞内。它不仅能抑制细胞内 钙离子活动,还能抑制依赖性肌球蛋白 轻链激酶(MLCK)和蛋白激酶C (PKC)等多个蛋白酶,即抑制血管平 滑肌收缩最终阶段肌球蛋白轻链磷酸化 和自由基的产生,使已经痉挛的血管平 滑肌松弛起到扩张血管的作用。
前列地尔脂质乳剂扩血管原理
PGE1+PGE1受体 cAMP↑
PGE1 神经末梢
+↓ Ca²
TXA2↓ 血管扩张↑↑
NE↓
剂型特点
前列地尔注射液为白色乳状液,是 以“脂微球”或“脂质乳”为药物 载体的静脉注射用前列地尔制剂。 由于“脂微球”或“脂质乳”的包 裹,前列地尔不易失活,具有易于 分布到受损血管部位的靶向特性, 从而发挥其扩张血管、抑制血小板 聚集的作用。另外,还具有稳定肝 细胞膜及改善肝功能的作用。
临床用途
短暂性脑缺血发作
传统的钙离子拮抗剂的脑保护作用并不确切。 法舒地尔可通过抑制 R h o激酶活性扩 张血管 从而起到治疗作用。R h o激酶主要通过抑制 MLC P 的活性来上调 ML C P磷酸化水平 , 增强平滑肌收缩, 参与脑血管痉挛的发生; 对 T I A 临床治 愈率为 6 1 . 1%,较丹参注 射液对照组高 2 0 %,并可有效地舒张粥样 硬化斑块狭窄部位,改善脑组织循环,不产 生和加重脑内盗血 。
椎基底动脉供血不足 及后循环缺血
法舒地尔属于 Rh o激酶抑制剂,抑制平滑 肌收缩的最终阶段肌球蛋白轻链的磷酸化, 从根本上抑制血管痉挛的发生,有效舒张 粥样硬化斑块狭窄部位,而且只作用于痉 挛血管,选择性高,无 “ 盗血现象 ”。田 小军等研究也证实,法舒地尔组较丁咯地 尔对照组显效率高 6 0 . 7 %,总有效率高 1 7 . 3 %。
R h o / R h o激酶参与动脉粥样硬化、血管痉挛、血管狭窄 的病理过程,促进血栓形成,引发氧化应激,促进细胞凋亡, 使神经突触崩解,抑制神经轴突生长及影响神经网络的形成 , 在缺血性脑血管疾病的发生、发展中起重要作用。Rh o / R h o激酶系统也参与了血管平滑肌细胞的收缩,以及许多细胞 功能( 如基因表达、胞质分裂、细胞黏附和迁移等)的调节, 与动脉粥样硬化、高血压、冠脉痉挛、心肌缺血等主要心血 管疾病 的发生和发展关系密切。因此,R h o激酶已成为研 究心脑血管疾病药物治疗的重要靶点之一,参与对各种心脑 血管疾病的治疗。
前列地尔、法舒地尔、丁咯 地尔的药理机制与临床用途 的联系与区别
前列地尔 (PGE1),是一种 具有广泛生物活性的内源 性物质 ,是多不饱和脂肪 酸二高 r-亚油脂酸的氧化 产物。
前列地尔能激活血小板膜内腺苷酸环化酶 (AC),使血小板 cAMP含量升高 ,从而抑制 血栓素A2(TXA2)的释放 ;通过抑制血管 + , 抑制血管交感神经释 平滑肌细胞的游离Ca² 放去甲肾上腺素 ,使血管平滑肌细胞舒张 ,可 扩张颅内血管; 通过保护动脉内膜屏障,抑制 血管平滑肌细胞增生降低血脂 , 提高动脉内 cAMP水平 ,抑制粥样硬化斑块形成。
不良反应
⒈ 休克:偶见休克,要注意观察。发现异 常时,立即停药,采取适当措施; ⒉注射部位:有时出现血管疼、血管炎、 发红、偶见发硬,瘙痒等; ⒊循环系统:有时出现加重心衰,肺水肿, 胸部发紧感,血压下降等,一旦 出现立即停药。偶见脸红、心悸等; (有资料表明前列地尔扩张微血管可治疗充Байду номын сангаас血性心衰,有研究者认为心衰患者禁用。)
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