喹诺酮类药物的研究进展原理和药物的作用特点
喹诺酮类药物的作用与应用原理

喹诺酮类药物的作用与应用原理1. 引言喹诺酮类药物是一类广泛应用于临床的抗菌药物,具有广谱、高效、低毒副作用等特点,常用于治疗多种感染性疾病。
本文将介绍喹诺酮类药物的作用和应用原理。
2. 喹诺酮类药物的作用喹诺酮类药物主要通过以下几种方式发挥其作用:•DNA酶抑制:喹诺酮类药物能够与细菌DNA酶结合,抑制其活性,使细菌无法合成新的DNA链。
这会导致细菌的DNA损伤和细胞死亡。
•DNA绕组酶抑制:喹诺酮类药物还能够抑制DNA绕组酶的活性,导致DNA在细胞内不能正常进行复制和转录。
•DNA复制终止:喹诺酮类药物能够在细菌DNA链上结合并与酵素复合物形成稳定的结构,从而阻止DNA链的继续复制,导致细菌细胞死亡。
•细菌蛋白质合成抑制:喹诺酮类药物还能够抑制细菌蛋白质合成,阻断细菌的生物活动,从而导致细菌的死亡。
3. 喹诺酮类药物的应用原理喹诺酮类药物在临床上的应用原理主要包括以下几个方面:•抗菌谱广泛:喹诺酮类药物对细菌的抗菌谱非常广泛,可用于治疗多种细菌感染,包括革兰氏阳性菌、革兰氏阴性菌等。
•高效低毒副作用:喹诺酮类药物具有较高的抗菌活性,能够迅速降低细菌数量,并且副作用相对较少。
常见副作用包括恶心、呕吐、头痛等,但一般不会对身体造成长期影响。
•口服方便:喹诺酮类药物通常是口服给药,患者可以自行服用,不需要特殊的给药设备或技术。
•药物浓度易于调节:喹诺酮类药物的体内浓度易于调节,可以根据临床需要进行剂量调整。
这对于治疗不同严重程度的感染非常重要。
•治疗疗程短:由于喹诺酮类药物的高效性,通常只需要较短的疗程即可达到治疗效果。
4. 喹诺酮类药物的不足之处虽然喹诺酮类药物在临床上有很好的应用前景,但也存在一些不足之处:•易产生耐药性:长期或滥用喹诺酮类药物容易导致细菌对其产生耐药性,这使得喹诺酮类药物在某些疾病的治疗上失去了效果。
•不适用于儿童和孕妇:喹诺酮类药物可能对儿童和孕妇的发育产生不良影响,因此在这些人群中的应用有限。
喹诺酮类抗菌药研究进展

喹诺酮类抗菌药研究进展近年来,随着抗菌药物耐药性的不断上升,开发新型抗菌药物成为当务之急。
为此,国内外学者纷纷开展对喹诺酮类抗菌药物的研究。
目前已发展出多种喹诺酮类抗菌药物,例如阿奇霉素(acinomycin)、墨西哥安(Mexican-and)、瑞斯西巴素(Risoxib)等。
喹诺酮类抗菌药物也在各种抗菌药物中具有重要应用价值。
一、研究背景1、发现: 喹诺酮类抗菌药物于上世纪50年代末由布哈林(Buchner)教授分离出来,发现其具有特殊的抗菌作用。
后来,随着研究的深入,发现喹诺酮类抗菌药物具有很强的抗微生物作用力。
2、抗菌机理:喹诺酮类抗菌药物通过抑制微生物的DNA聚合酶,从而阻断微生物DNA的合成和扩增,从而达到抗菌的目的。
3、应用:喹诺酮类抗菌药物是目前用于抗真菌和抗细菌感染的药物,它可以治疗和预防多种致病菌导致的细菌感染,如结膜炎、胃肠炎、肺炎等。
二、喹诺酮类抗菌药物的研发1、研究方法:(1) 生物合成法:通过酶催化制备和合成的一类生物活性物质,把喹诺酮衍生物合成出来。
(2) 改良法:修饰、改良原有的化合物,将非抗菌和较弱抗菌的化合物改良为高效的抗菌药物。
2、发展趋势:近年来,喹诺酮类抗菌药物的发展趋势已经开始由“直接合成——优化发展”转向“改良合成——质量提升”,努力提高其抗菌活性,最大限度地实现低剂量、高效果、短剂期、长剂期和安全性等抗菌药物的质量提升。
三、喹诺酮类抗菌药物的药效1、药效优异:喹诺酮类抗菌药物已经建立了有效的抗菌机制,并具有良好的药效。
其针对各种致病菌、真菌、有害微生物的抗菌作用也日益显著。
2、安全性高:喹诺酮类抗菌药物具有很强的靶向性,抗菌药物对人体无毒副作用,耐药率低。
3、抗菌范围广:喹诺酮类抗菌药物可针对各种致病菌、真菌和病毒,具有广谱抗菌特性,并可有效控制人们常见的细菌感染。
四、结论喹诺酮类抗菌药物是一类具有较强抗菌功能的新型抗菌药物。
由于它具有优异的药效、安全性高、抗菌范围广,已成为目前抗菌药物的重要组成部分。
医学专题抗菌药喹诺酮类摘要

1、N1位取代基对抗菌活性有 很大贡献。
N1 位 取 代 基 如 是 脂 肪 烃 取 代 基时,以乙基或者与乙基体积 相似的乙烯基、氟乙基取代时 抗菌活性最强。
N1位取代基如是脂肪环 烃取代基时,以环丙基 的抗菌活性最强。
N1位取代基也可是芳香 烃取代,苯取代和乙基 取代的作用相似,2, 4-二氟苯基和4-羟基苯 基的取代可扩大抗菌谱, 增强对G+的活性。
6、 甲氧苄啶( TMP) 的作用机理为 A. 抑制二氢叶酸合成酶( ) B. 抑制二氢叶酸还原酶( ) C. 抗代谢作用 ( ) D. 掺入DNA的合成( ) E. 抑制β-内酰胺酶( )
喹诺酮类药物是 DNA回旋酶 (gyrase)和拓扑 异构酶Ⅳ (Topoisomerase Ⅳ) 的抑制剂。
回旋酶
喹诺酮类药物对人体细胞拓扑异构酶影响较小
回旋酶
DNA回旋酶
第二十章 抗菌药 第二节 喹诺酮类抗菌药 三、构效关系
A环时间抗菌作用必须的基本药效结构,3-羧基、4位羰 基氧与DNA螺旋酶和拓扑异构酶Ⅳ作用,是抗菌必须的 活性基团。
第二代代表药物:西诺沙星(Cinoxacin)、吡哌 酸(Pipemidiemidic Acid
1)抗菌谱:对G-起作用,对G+也有效, 较第一代有明 显的优点,对绿脓杆菌有抑菌活性,对萘啶酸和 吡咯酸的耐药菌株有抑制作用。说明两代药物的 交叉耐药作用不同。
诺氟沙星的合成: 用3-氯-4-氟苯胺(1)和乙氧甲烯基丙二酸二乙酯(2)
在120-130℃缩合得缩合物(3)。 (3)在液体石蜡存在下150℃环合,得化合物(4)。 将(4)在DMF中用硫酸二乙酯进行N-乙基化反应,得
化合物(5)。 (5)在2mol/LNaOH下水解生成(6)。 (6)与哌嗪缩合而得诺氟沙星。
喹诺酮类药的特点及抗菌机制

喹诺酮类药的特点及抗菌机制喹诺酮类药的特点及抗菌机制喹诺酮类药为人工合成的抗菌药,最早应用的如萘啶酸和吡哌酸,仅用于泌尿道和肠道感染,因疗效差、耐药性发展迅速,应用日趋减少。
下面是店铺给大家整理的喹诺酮类药的特点简介,希望能帮到大家!喹诺酮类药的特点吡哌酸(pipemidic acid,PPA)对革兰阴性菌的抗菌作用较萘啶酸强,对革兰阳性和部分绿脓杆菌有一定作用。
口服400mg后血浓度达不到治疗效果,但尿中浓度高,可达900mg/L以上,主要用于治疗尿路和肠道感染。
诺氟沙星(norfloxacin)又名氟哌酸,是第一个氟喹诺酮类药,抗菌谱广,抗菌作用强,对革兰阳性和阴性菌包括绿脓杆菌均有良好抗菌活性,明显优于吡哌酸。
口服吸收约35%~45%;易受食物影响,空腹比饭后服药的血浓度高2~3倍,血浆蛋白结合率为14%,体内分布广,组织浓度高,药物消除半衰期为3~4小时。
主要用于尿路及肠道感染。
氧氟沙星(ofloxacin)又名氟嗪酸,抗菌活性强,对革兰阳性菌(包括甲氧西林耐药金葡菌,MRSA)革兰阴性菌包括绿脓杆菌均有较强作用;对肺炎支原体,奈瑟菌病,厌氧菌及结核杆菌也有一定活性。
对感染小鼠的保护效果明显强于诺氟沙星、依诺沙星。
口服吸收快而完全,血药浓度高而持久,血浆消除半衰期为5~7小时,药物体内分布广,尤以痰中浓度较高,70%~90%药物经肾排泄,48小时尿中药物浓度仍可达到对敏感菌的杀菌水平,胆汁中药物浓度约为血药浓度的7倍左右。
依诺沙星(enoxacin)又名氟啶酸,抗菌谱和抗菌活性和诺氟沙星相似,对厌氧菌作用较差。
口服吸收好,不受食物影响,血药浓度介于诺氟沙星与氧氟沙星之间,口服后约50%~65%经肾排泄,消除半衰期为3.3~5.8小时。
副作用以消化道反应为主,偶有中枢神经系统毒性反应。
培氟沙星(pefloxacin)又名甲氟哌酸,抗菌谱广与诺氟沙星相似,抗菌活性略逊于诺氟沙星,对军团菌及MRSA有效,对绿脓杆菌的作用不及环丙沙星。
喹诺酮类抗菌药的研究与发展概述

以明显改善抗肿瘤化学药物
治疗的功效, 具有一定的应用 前景。
④通过细胞毒性造成细胞凋亡。 最近人们在研究具有抗肿瘤活性的各类化合物在结构、活性、 作用机制上的相互关系时, 发现了一类新的化合物——苯并噻吩并 喹诺酮类化合物。
抗菌药(antimicrobial agents)是指具有杀灭细菌
苷,大环内酯与安莎类抗生素个2种。继而上市的合成抗菌药共10种,
或抑制细菌活性的药物。
抗菌药分类: 包括喹诺酮类抗 9种和二氢叶酸还原酶抑制剂1种。
① 名称 抗生素 英文名
Rufloxacin Fieroxacin 商品名 Tebraxin Magalocin Spara 上市国家 意大利 瑞典 日本 年份 1992 1992 1993 Temafloxacin Temac 1991 替马沙星 瑞典 微生物的代谢产物或在天然代谢物的基础上半合成、 芦氟沙星 氟罗沙星
(—)
正超螺旋DNA Quinolones
(—)
拓扑异构酶IV
×
解环连
喹诺酮类抗菌药发展概况
1.第一代喹诺酮类抗菌药物
1962年发现萘啶酸(Nalidixic acid)
——以其为先导物得到具新结构类型的抗菌药 对革兰氏阴性菌G-有抗菌作用,对革兰氏阳性菌G+几乎无作用,
因抗菌谱窄,易耐药,口服吸收差,在体内易分解, 疗效不佳,
合成的天然类似物。
Nadifloxacin
Sparfloxacin 司帕沙星 ②化学全合成药
那氟沙星
喹诺酮类抗菌药研究进展

喹诺酮类抗菌药研究进展近年来,喹诺酮类抗菌药在临床上得到了广泛的应用,成为了重要的治疗药物之一。
喹诺酮类抗菌药不仅具有广谱抗菌效果,而且具有良好的组织渗透性和生物利用度,能够在短时间内达到高浓度,并且在体内半衰期较长,从而实现长期抗菌治疗。
本文将以喹诺酮类抗菌药的研究进展作为主题,从喹诺酮的发现历史、化学结构、作用机理、药物代谢和不良反应等方面进行概述。
一、喹诺酮的发现历史喹诺酮类抗菌药在20世纪50年代由HO Hofmann首先合成。
最初的化合物只有弱效的杀菌功效,其后通过结构修饰不断改进和扩大新的代表性化合物。
第一代喹诺酮包括氧氟沙星和氧氟沙星,这些化合物具有广谱抗菌活性,但是由于其毒性和不良反应引起了人们的重视。
经过不断的改良,第二代和第三代喹诺酮的分子结构进一步优化,并且对革兰氏阴性菌、肠道菌群和肺炎链球菌等病原体具有更好的杀菌作用。
目前市场上常见的喹诺酮类抗菌药物主要包括头孢氨苄、环丙沙星、左氧氟沙星、氧氟沙星等,其中氧氟沙星属于第一代喹诺酮药物,其他为第二代或第三代喹诺酮药物。
二、喹诺酮类抗菌药的化学结构喹诺酮类抗菌药分子结构是由喹啉环和吡咯环组成,其中喹啉环在分子结构中起着重要的作用,因此也被称为“喹诺酮环”。
该结构明显影响了该类药物的抗菌活性和药理学作用。
喹诺酮类抗菌药的常见结构如图1所示。
图1 喹诺酮类抗菌药分子结构三、喹诺酮类抗菌药的作用机理喹诺酮类抗菌药的作用机理主要是通过与细菌的DNA拓扑异构酶结合,阻止DNA分离和DNA的拷贝。
喹诺酮类抗菌药物研究新进展

喹诺酮类抗菌药物研究新进展一、本文概述喹诺酮类抗菌药物是一类具有广泛抗菌活性的合成抗生素,自问世以来,在临床治疗中发挥了重要作用。
本文将对喹诺酮类抗菌药物的研究新进展进行全面的概述,包括其药物作用机制、新型喹诺酮类药物的研发、临床应用以及耐药性的挑战等方面的最新研究成果和进展。
通过本文的阐述,旨在为医药领域的科研工作者和临床医生提供关于喹诺酮类抗菌药物最新研究进展的参考和借鉴,为未来的药物研发和治疗策略的优化提供思路。
本文还将探讨喹诺酮类抗菌药物面临的耐药性问题及其解决方案,为全球公共卫生挑战提供有益的启示。
二、喹诺酮类药物的分类与特点喹诺酮类药物是一类人工合成的广谱抗菌药物,自上世纪70年代问世以来,其在抗菌领域的地位逐渐上升,成为临床上治疗多种感染性疾病的重要药物。
喹诺酮类药物可根据其化学结构和抗菌活性的不同,分为多个子类,包括第一代的萘啶酸、第二代的吡哌酸和西诺沙星,以及第三代的诺氟沙星、环丙沙星、氧氟沙星等,还有第四代的加替沙星、莫西沙星等。
各类喹诺酮药物的特点各有不同。
第一代的喹诺酮类药物抗菌谱较窄,主要对革兰氏阴性杆菌有抗菌作用,但由于其抗菌活性较弱且存在较多不良反应,因此在临床上的应用已经较少。
第二代的喹诺酮类药物抗菌谱有所扩大,不良反应也有所减少,但仍存在一定的耐药性。
而第三代的喹诺酮类药物则具有更广的抗菌谱,对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌均有较强的抗菌活性,且不良反应相对较少,因此在临床上得到了广泛应用。
最新的第四代喹诺酮类药物,如加替沙星和莫西沙星,则具有更高的抗菌活性,更强的抗耐药性,以及对一些传统喹诺酮类药物难以治疗的病原体,如肺炎链球菌等,也显示出较好的抗菌效果。
第四代喹诺酮类药物在药代动力学和药物安全性方面也有所改进,使得其在临床使用上更为方便和安全。
喹诺酮类药物的发展历程体现了抗菌药物的进步和创新,每一代的喹诺酮药物都在前一代的基础上进行了优化和改进,使其具有更广的抗菌谱、更强的抗菌活性、更低的耐药性和更好的药物安全性。
细菌对氟喹诺酮类药物耐药机制的研究进展

细菌对氟喹诺酮类药物耐药机制的研究进展喹诺酮类药物是一类由萘啶酸发展起来的合成抗菌药,其中氟喹诺酮类药物于20世纪80年代起陆续上市,属于第三代喹诺酮类药物,具有抗菌谱广、抗菌活性高、组织穿透性强等特点且可单药使用,对革兰阳性菌和革兰阴性菌均显示有良好的抗菌活性,广泛应用于临床各种感染性疾病的治疗。
近年来,随着氟喹诺酮类药物在临床中的广泛使用,对其耐药菌株也在世界各地频繁出现。
下面就细菌对氟喹诺酮类药物的耐药机制研究进展作一简要介绍。
细菌对氟喹诺酮类药物耐药的机制主要有——1)靶点的改变。
喹诺酮类药物的作用机制是针对细菌DNA复制过程中所需的拓扑异构酶。
拓扑异构酶Ⅱ和拓扑异构酶Ⅳ是喹诺酮类药物的主要作用靶点。
拓扑异构酶Ⅱ是由2个A亚基和2个B亚基组成的四聚体,分别为gyrA和gyrB[1, 2]。
拓扑异构酶Ⅳ是由2个C亚基和2个E亚基组成的四聚体,分别由parC和parE基因编码[3]。
在对喹诺酮类药物耐药的革兰阴性菌中,gyrA的改变最常见,其次是gyrB。
对喹诺酮类药物耐药的革兰阳性菌,拓扑异构酶Ⅳ的改变是主要的,且parC的改变比parE更常见[4]。
研究发现,革兰阴性菌对喹诺酮类药物耐药主要是由于gyrA和parC变异所致,其中变异位点最常见于gyrA的丝氨酸Ser83和天冬氨酸Asp87以及parC的丝氨酸Ser80和谷氨酸Glu84,其它位点的变异频率较低[5, 6]。
2)耐药性质粒。
不同研究人员先后在世界各地不同种属的细菌中发现了耐喹诺酮类药物质粒。
该质粒可在不同菌属间广泛传播,从而引起了人们的高度重视。
其中,整合子介导的多重耐药机制因可引起耐药基因高效、快速转移而备受重视。
质粒作为一种可移动基因元件,通过整合酶的作用捕获外来的耐药基因(包括对氨基糖苷类、喹喏酮类、磺胺类和消毒剂等药物耐药的基因)。
整合子-基因盒系统是新的可移动基因元件,能捕获和整合细菌的耐药基因,是细菌多重耐药形成和传播的主要内在机制[7~9]。
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喹诺酮类药物的研究进展原理和药物的作用特点【摘要】喹诺酮类抗菌药在临床使用已有40余年,它对人类控制微生物感染发挥了巨大作用。
本文介绍了喹诺酮类抗菌药的作用机制、分子结构与抗菌活性的关系.【关键词】喹诺酮喹诺酮类(Quinolones简称QNS),又称吡酮酸类或吡啶酮酸类,是一类有别于传统抗生素的新型化学合成抗菌药物。
1962年美国Lesher等研究人员发现了第一个喹诺酮类抗菌药—萘啶酸,标志着喹诺酮类药物的正式诞生。
此后,该类药物的研究开发引起了世界范围的广泛关注,其发展速度大大超过了头孢菌素和青霉素类,居各类抗菌素之首。
截至1997年,就已制备出了5000多种喹诺酮类似物,并对其大多数进行了抗菌活性研究,现已投放临床使用的有20多种,正在进行Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ期临床试验的超过15种。
1喹诺酮类药物的基本结构喹诺酮类药物的基本母环为[1]:N-取代-4-氧代-1、4-二氢-3-喹啉羧酸(图1)图1喹诺酮类药物的抗菌活性部分为4位酮基,任何替代均导致失活。
3-位羧基也是抗菌活性和抑制促旋酶所必需,但可由某些羧基模拟体取代,并由此而产生了具有优秀抗菌活性的新喹诺酮。
喹啉环6位引入氟原子,抗菌谱发生了飞跃,抗菌活性增强,药动学特性大大改善[2],成为第三代喹诺酮类药物。
1位氮必需有取代基,不能接氢,否则活性极弱或消失。
氮上的取代基,以乙基或与之体积相似的乙烯基等最佳。
在环烷基系列中,环丙基最优。
其活性顺序为环丙基〉乙基〉环丁基〉环戊基〉环己基,对金葡菌的抗菌活性环丙基物是乙基物和环丁基物的8倍,环戊基物的16倍,环己基物的516倍[2]。
目前,研究人员正在探索将头孢菌素连接在喹诺酮母环的7位上,以期进一步扩大抗菌谱。
2喹诺酮类药物的分类国际学术界将喹诺酮类药物的发展分为4个阶段。
第一代即萘啶酸、吡哌酸,具有中等抗菌活性,是同类最早产品。
第二代为6位或8位f取代的氟喹诺酮,代表产品为诺氟沙星、氧氟沙星、环丙沙星。
对革兰氏阴性菌的活性超过青霉素族,达到第一代、第二代头孢菌素的效果。
6位氟取代显著改善了抗菌活性,被认为是此类药物发展的里程碑。
第三代为20世纪90年代中后期上市的产品如司帕沙星、那氟沙星、左氧氟沙星、格帕沙星、曲伐沙星。
这一时期产品的特点是抗菌谱扩大到革兰氏阳性菌、衣原体、支原体及细胞内致病菌,抗菌活性进一步提高,同时药代动力学及安全性也有很大改善。
其中左氧氟沙星的安全性和有效性尤为显著,得到广泛应用,被认为是喹诺酮类发展史上的又一里程碑。
第四代为20世纪90年代后期开始研制的产品,目前已有若干产品上市,并有若干产品在研。
第四代喹诺酮类在结构上有较大的改进,药理特性改进巨大,有些产品的抗菌谱及抗菌力达到了新的高峰,对大部分致病菌来讲已达到或超过了抗菌药物的王牌β-内酰胺类抗生素,甚至达到了“泰能”的指标。
有人据此预计21世纪将是喹诺酮时代。
3喹诺酮类药物的作用机理喹诺酮类药物的抗菌机制是直接作用于细菌的拓扑异构酶Ⅱ和Ⅳ。
拓扑异构酶分为两类:第一类是拓扑异构酶Ⅰ和Ⅲ,第二类是拓扑异构酶Ⅱ和Ⅳ。
拓扑异构酶I和拓扑异构酶III不能被喹诺酮类药物所抑制,而拓扑异构酶Ⅱ和拓扑异构酶Ⅳ是喹诺酮类药物的2个主要作用靶点。
拓扑异构酶Ⅱ又称DNA促旋酶,其作用是负责将螺旋插入细菌的环状染色体中,是细菌细胞生长发育所必需的酶。
已经明确,喹诺酮类药物作用于促旋酶,使其失去活性,导致DNA螺旋合成受到障碍,染色体复制和基因转录中止,结果造成细菌死亡。
研究发现,喹诺酮类药物除直接作用于上述的DNA促旋酶外,还作用于拓扑异构酶Ⅳ,也就是说,拓扑异国酶Ⅳ是喹诺酮类药物的第二个靶位。
不同种类的喹诺酮类药物因其结构特性的不同,选择的作用点也不同。
在金葡菌中,拓扑异构酶Ⅳ和DNA促旋酶都是喹诺酮类药物作用的靶位。
在野生型喹诺酮类敏感的金葡菌中,拓扑异构酶Ⅳ是氟喹诺酮类药物作用的主要靶位[3、4]。
在其他金葡菌中,喹诺酮类药物对酶的位点的选择与药物的自身结构有关。
在肺炎链球菌中,氟喹诺酮类药物作用的主要靶位是拓扑异构酶Ⅳ,其次是DNA促旋酶。
在野生型大肠埃希氏菌和淋病奈瑟氏球菌中,药物作用的主要靶位是DNA促旋酶。
4喹诺酮类药物的药动学喹诺酮类的药动学特点:①体内规律符合一室模型如环丙沙星[5]或二室模型如氧氟沙星[6]。
②口服给药,吸收良好,生物利用度较高;口服和注射给药,均可实现有效的血药浓度。
③分布容积较大,易于进入多种组织,并在组织中建立较高的浓度。
④主要经尿排泄,在尿中形成极高的药物浓度。
第三代喹诺酮类药物消除比较缓慢,T1/2长达10~30h以上。
⑤部分喹诺酮类药物的代谢物仍有抗菌作用,如环丙沙星可产生4种代谢产物,这些代谢产物的抗菌活性为原药的1/2~1/4。
⑥肝、胆疾病可影响该类药物代谢,但影响程度不大,通常不需要较正剂量。
在以往的喹诺酮类药物中,氧氟沙星和环丙沙星的药动学特性最为理想。
在第三代喹诺酮类药物中,大多数品种的药动学性质有较大改善。
尤其是有些药物的T1/2明显延长,如氟罗沙、司氟沙星、格帕沙星和芦氟沙星等的T1/2均在10h以上。
日服一次即可达到治疗要求。
药动学研究表明,喹诺酮类药物与其它药物同用时会发生相互作用。
碱性药物,抗胆碱药,H2受体阻滞剂均可使胃液pH值升高,而使喹诺酮类药物吸收减少。
利福平等RNA合成抑制药和氯霉素等蛋白质合成抑制药均可使喹诺酮类药物的作用降低,使奈啶酸和诺氟沙星的作用完全消失。
氟喹诺酮类抑制茶碱的代谢,与茶碱联合应用时,使茶碱的血药浓度升高,可出现茶碱的毒性反应。
5喹诺酮类药物的作用特点喹诺酮类药在临床上得到了广泛的应用,收到了较好的疗效。
5.1 泌尿系统感染:喹诺酮类是治疗单纯性和复杂性泌尿道感染的主要药物。
临床对照实验证明,氟喹诺酮类药物对各种泌尿系统感染的疗效与青霉素类、头孢菌素类等常用的抗菌素相当或更强。
这是因为其在尿液和泌尿系统组织中的浓度高,且有效浓度持续时间长,对病菌(除肠球菌外)的抗菌活性强,具有快速杀灭作用。
在较短疗程内便可收到理想的疗效。
氟喹诺酮类药物可以有效地治疗单纯性淋球菌尿道炎和子宫颈炎,美国疾病控制中心推荐单剂环丙沙星和氧氟沙星作为治疗淋病的有效药物。
但是这类药物对非特异性尿道炎和子宫颈炎疗效不佳,对梅毒无效。
也有人建议,喹诺酮类药物宜作为常用抗生素耐药菌引起的复发性膀胱炎和复杂性泌尿系统的候选药物,而非首选。
5.2 细菌性腹泻和伤寒:喹诺酮类药物口服时在胃肠道中的浓度大,对引起腹泻的多种细菌有抗菌活性,而且大多数的喹诺酮类药物对厌氧菌群无明显的干扰作用。
基于此,喹诺酮类药物特别氟喹诺酮类是治疗细菌性腹泻和伤寒的非常有效的药物。
临床实践表明,除痢特灵外,该类药物是治疗所有已知细菌引起腹泻的唯一有效抗菌药物;对旅行性腹泻也有很好的疗效。
还能有效地治疗沙门菌和空肠弯曲杆菌引起的胃炎,但后者已开始出现耐药性。
对斑疹伤寒的发热具有很好的疗效,也能清除胃肠道伤寒杆菌。
对幽门螺杆菌在体外具有活性,但在体内很快形成耐药性,不能实现治疗作用。
5.3 皮肤和软组织感染:喹诺酮类药物对皮肤感染的致病菌具有广谱抗菌活性。
对糖尿病并发的皮肤及软组织感染有较好疗效。
对葡萄球菌和链球菌性蜂窝组织炎亦有疗效,但不作为首选用药。
5.4 急慢性骨髓炎:氟喹诺酮类在急慢性骨髓炎和腐败关节炎治疗中独具特点,这是因为该类药既具有广谱抗菌活性,又可长期口服,是治疗骨髓炎和感染性关节炎的有效药物。
但对引起急性骨髓炎的金葡菌已开始形成耐药性。
5.5 呼吸道感染:只是第二代和第三代对敏感菌所致的呼吸道感染有疗效。
主要对革兰氏阴性杆菌引起的支气管炎和下呼吸道感染有特别疗效。
由该类药抗菌谱广,对呼吸道分泌物渗透力强,故成为治疗院外呼吸道感染的理想药物。
5.6 脑膜炎:对脑膜炎奈瑟氏菌具有很强的活性,且在鼻和鼻咽分泌物中的浓度较大,表明氟喹诺酮类药物在对付脑膜炎双球菌带菌者方面应成为有效药物。
已经证明,环丙沙星可清除脑膜炎双球菌。
但关于治疗脑膜炎方面确切疗效的资了报道不多,尚需进一步观察研究。
5.7结核病:近年来喹诺酮类药物的开发为结核病治疗方案的组成提供了新的选择。
喹诺酮类药物具有抗菌谱广、抗菌作用强、组织内及细胞内药物浓度高,使用方便等优点。
喹诺酮类药物中被证明同时具有抗结核活性的已有环丙沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星、氟洛沙星,并已广泛应用于临床。
喹诺酮类药物的药代动力学研究结果也显示,多数喹诺酮类药物利用率高、组织浓度与血清浓度之比>1,说明喹诺酮类药物在治疗肺结核方面有其优势。
临床方面也已有较多报告证明.含喹诺酮类药物的化疗方案对初治肺结核有良好疗效.对耐多药结核病也有一定的治疗效果。
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