喹诺酮类药物及莫西沙星的药理作用特点
喹诺酮类等其他抗菌药物的作用特点和注意事项样本
喹诺酮类等其她抗菌药物作用特点和注意事项北京大学第三医院胡永芳一、喹诺酮类、大环内酯类抗菌药物作用及特点（一）喹诺酮分类及特性按照化学构造分类，喹诺酮类药物重要涉及左氧氟沙星、莫西沙星和环丙沙星，这是这节课重要讲到内容。
其她类抗菌药物，重要讲大环内酯类抗菌药物阿奇霉素。
可以看到喹诺酮类抗菌药物，从上个世纪60年代开始浮现了萘啶酸，它只具备有抗阴性抗菌效力，对肠杆菌科细菌非常敏感，由于它毒性很大，只用于泌尿系统感染，当前第一代抗菌药物萘啶酸已经在临床不使用。
第二代抗菌药物，上个世纪70年代浮现吡哌酸，同样也就是革兰氏阴性抗菌活性增强，也重要用于尿道和痢疾,当前使用量已很少了。
第三代类抗菌药物是在上个世纪80年到90年代浮现得，例如诺氟沙星、环丙沙星和左氧氟沙星。
它对革兰氏阴性杆菌作用是强，对阳性球菌也有一定作用，例如说呼吸喹诺酮，它可以用于社区和院内肺炎治疗，以及泌尿生殖道感染治疗，尚有消化道系统感染治疗。
到这个世纪新出第四代喹诺酮类药物莫西沙星，它在本来基本上增强了对阳性球菌作用，以非典型病原体和厌氧菌抗菌活性，它抗菌谱更广泛、更全面。
看一下不同喹诺酮类分类，刚才大概说了一下，对于第一代说到萘啶酸，第二代有氧氟沙星、吡哌酸和氟洛沙星，到第三代司帕沙星、环丙沙星和帕珠沙星，到第四代曲伐沙星、莫西沙星和加替沙星。
不同代喹诺酮类药物它抗菌药谱已经达到抗阴性杆菌作用，变化不大，但是抗阳性球菌作用是一定增长。
而对于非典型病原体像第三代喹诺酮类药物，尚有第四代喹诺酮类药物，对非典型病原体作用是增长。
同步也增长了厌氧菌作用，它抗菌谱增长了，因此它对于不同部位感染应用范畴也增长了，例如说像第一代萘啶酸只应用于泌尿系统感染，而对于第二代它可以用于肠道以及尿道系统感染，而对于第三代、第四代它可以用于各系统感染治疗。
看一下喹诺酮类、大环内酯类它们详细抗菌谱是什么样？对于革兰氏阳性菌，可以看到左氧氟沙星、莫西沙星、环丙沙星，它均有很强抗菌作用。
莫西沙星的作用与功效副作用
莫西沙星的作用与功效副作用莫西沙星（Moxifloxacin）是一种广谱抗生素，属于喹诺酮类药物。
它是对革兰阳性和革兰阴性菌具有广泛活性的药物，可用于治疗多种感染，包括呼吸道感染、泌尿道感染、皮肤和软组织感染等。
莫西沙星通过抑制细菌的DNA合成来发挥抗菌作用。
本文将详细介绍莫西沙星的药理作用、临床应用、副作用和注意事项等内容。
一、莫西沙星的药理作用莫西沙星通过抑制细菌的DNA合成来发挥抗菌作用。
它主要通过两种机制发挥作用：一是与细菌DNA结合，干扰DNA 甲基酶的活性，从而阻断细菌DNA的合成；二是抑制细菌DNA拓扑异构酶IV的活性，阻碍DNA链的重合。
莫西沙星具有广谱抗菌活性，对多种细菌具有杀菌作用。
它对革兰阳性菌、革兰阴性菌和肺炎支原体等常见致病菌均具有较强的抑制作用。
此外，莫西沙星还对耐药菌株具有一定的敏感性。
二、莫西沙星的临床应用1. 呼吸道感染：莫西沙星是治疗社区获得性肺炎的一线药物。
它可以用于治疗细菌性肺炎、支气管炎等呼吸道感染。
2. 泌尿道感染：莫西沙星可用于治疗尿路感染、前列腺炎等泌尿系统感染。
3. 皮肤和软组织感染：莫西沙星也可用于治疗由于细菌感染引起的皮肤和软组织感染，如蜂窝织炎、脓疱疮等。
4. 其他感染：莫西沙星还可以用于治疗结核病、淋病、阴道炎等其他细菌感染。
莫西沙星可通过口服或静脉注射的方式给药，具有良好的肠道吸收和组织分布。
它在体内的半衰期较长，可达到8-12小时，因此常用于一天一次的给药。
三、莫西沙星的副作用莫西沙星作为一种抗生素，虽然在治疗感染方面效果显著，但也存在一些副作用。
常见的副作用包括：1. 消化系统反应：莫西沙星可能引起胃部不适、恶心、呕吐、腹泻等消化系统反应。
2. 神经系统反应：莫西沙星可引起头痛、头晕、疲劳等神经系统反应。
3. 心血管系统反应：莫西沙星可能引起心律失常、心悸等心血管系统反应。
4. 过敏反应：少数患者可能对莫西沙星出现过敏反应，如皮疹、荨麻疹等。
莫西沙星药理特性及临床应用进展
对 细菌的清除率也大于 左氧氟沙 星 （ Ｒ １ ７ ５ Ｉ ． ～１ ５ Ｒ ＝ ． ，９％Ｃ 为１ ０ ． ， ０ ０ １
Ｐ ００ ） ，在 不 良反应 发生率 方面 两者 差异 无显 著性 （ Ｒ １ ０ ＝ ．５ Ｒ ＝． ， ０
性 和细胞毒性 降至最 低 ，其７ 位氮双杂环 取代基 阻止细 菌对药物 的主
度社 区获得性肺炎莫西沙 星也可取得 良好的效果 ，许蕾等 将需行有创 ” 机 械通气患者１０ 随机分 为两组 ，治疗组 给予莫 西沙星，对 照组根据 ３例 病情分别给予头孢 呋辛联合阿奇霉素和头孢哌酮舒 巴 坦联合阿奇霉素 ， 结果显示莫西沙星有效率为８． ％，而头孢呋辛钠、阿奇霉素 、头孢哌 ４５ ８
中图分 类号 ：Ｒ６ ９９
文 献标 识码 ：Ａ
文 章编 号 ：１７— １４ （０２ ４ ０ ７— ２ ６ １ ８ ９ ２ １）１ — ０ ０ ０
莫西沙 星是 由德国拜耳公 司推出的最新 的第 四代喹诺酮类 药物 ， 具有抗 菌谱广 、抗菌力 强、生物利用度高 、组织穿透力好等特 点 ，其 抗 菌活性 相当于或高于 本类药物如左氧氟 沙星、司帕沙 星、环 丙沙星 等 ，在对 革兰 阴性需 氧菌有高活性 的同时 ， 支原体 、衣原 体、厌氧 对 菌 及军 团菌等 作用 也很 强 ，而 且对抗 生素 有耐 药性 的菌株 如大肠 杆
莫西沙星的药理作用与临床应用
莫西 沙 星 的化 学 结 构不 同于 其 它 的氟 喹诺 酮
类抗 菌药 物 ， 但 作 用 机 制 与 抗 菌 谱 与其 它 氟 喹诺 酮类 药物 相 似 ， 对 革 兰 氏 阳性 菌 和厌 氧 菌 的作 用 较强 ， 都是 通过 生成 Ｄ Ｎ Ａ、 拓 扑 异 构 酶 以及 氟 喹诺
第３ ５卷 第 ８期 ２ ０ １ ５年 ８月
湖 北 科 技 学 院 学 报
Ｊ ｏ ｕ ｒ ｎ ａ ｌ ｏ ｆ Ｈｕ ｂ ｅ ｉ Ｕｎ ｉ ｖ ｅ ｒ ｓ ｉ ｔ ｙ ｏ ｆ Ｓ ｃ ｉ ｅ ｎ ｃ ｅ ａ ｎ ｄ Ｔｅ ｃ ｈ ｎ ｏ ｌ ｏ ｇ ｙ
构是 在 ８位碳 原 子上 引入 甲氧 基 团 。这 种 化 学 结 构 既可 以增 强 药 物 对 细 胞 膜 的穿 透 力 ， 提 高 对 革 兰 氏 阳性 菌 的作用 效力 ， 又 可 以通 过 ７一位 二 氮 杂 环取 代基 组 织 细 菌 对 药 物 的 排 斥 作 用 ， 明显 的减
床 应用 情况 报告 如下 。
一
莫 西 沙 星 与华 法 林 、 地 高 辛 等 药 物 共 同使 用 时不会 对其 它药 物 的 治疗 效 果 造 成 影 响 。莫 西沙
星 与环 丙沙 星 、 氧氟沙星 、 左氧氟沙 星、 司 帕 沙 星
等 其它 氟喹诺 酮类 药 物可能 存在 交叉 耐药 菌 。
收 稿 日期 ： ２ ０ １ ５— ０ ４—１ ２
８
湖北科技 学院学报
第３ ５卷
四代 广谱 抗 菌 药 ， 对 革 兰 氏 阳性 菌 和 革 兰 氏 阴性 菌均有 较 好 的 抑 制 作 用 ， 并且 对支原体 、 衣原体、 军 团菌等也 较有 效 Ｊ 。莫 西 沙 星对 肺 炎链 球 菌 的 ＭＩ Ｃ ９ ０＜ ０ ． ３ ｍ ｇ ／ Ｌ， 对 金 葡 菌 和 流感 杆 菌 的 细菌 清
莫西沙星
莫西沙星莫西沙星是人工合成抗菌药的一种，是由德国Bayer公司研制的第四代氟喹诺酮类广谱抗菌药物，为DNA拓扑异构酶抑制剂；本文主要从产品简介、药理学特点和临床应用研究进展、以及市场分析等方面来做介绍：一、简介1、发展历程莫西沙星为人工合成抗菌药喹诺酮类（喹诺酮类，又称吡酮酸类或吡啶酮酸类，是一类较新的合成抗菌药。
喹诺酮类以细菌的脱氧核糖核酸（DNA）为靶。
妨碍DNA回旋酶，进一步造成细菌DNA的不可逆损害，达到抗菌效果。
本类药物与许多抗菌药物间无交叉耐药性，是理想的抗菌药）的一种，具体发展如下：第一代: 1962年萘啶酸(nalidixic acid)，抗菌谱窄,对大多数G-菌有效，但对铜绿假单胞菌无效，抗菌力弱，口服吸收差,血药浓度低,AR多,现已淘汰；第二代:1974年吡哌酸(pipemidic acid)，抗菌活性＞萘啶酸, 抗菌谱由G-菌扩大到部分G+菌，对铜绿假单胞菌有效，但血药浓度低，主要用于尿道或肠道感染；第三代:1979年诺氟沙星(norfloxacin)、环丙沙星等口服易吸收,血药浓度大为提高，分布广,扩大和增强了抗菌活性：G+球菌、衣原体、支原体、军团菌及分枝杆菌；第四代:1999年莫西沙星（moxifloxacin），加替沙星等吸收快，体内分布广，抗菌作用进一步增强：既保留了钱三代抗G-菌的活性，又明显增强了G+菌的活性，特别是增加了对厌氧菌的抗菌活性；临床既用于需氧菌感染，也用于厌氧菌感染，还可用于混合感染，对绝大多数致病菌的综合临床疗效已经达到或超过了β－内酰胺类抗生素；2、基本情况（莫西沙星）通用名：Moxifloxacin商品名：Actira(Bayer)CAS登录号：151096-09-2CAS登录号（盐酸盐）：186826-86-8化学名：1-环丙基-6-氟-1,4-二氢-8-甲氧基-7-[(4a S,7a S)-八氢-6H-吡咯并[3,4-b]吡啶-6-基]-4-氧代-3-喹啉羧酸1-Cyclopropyl-6-fluoro-1,4-dihydro-8-methoxy-7-[(4a S,7a S)-octahydro-6H-pyrrolo[3,4-b]pyridin-6-yl]-4-oxo-3-quinolinecarboxylic acid结构式：分子式（相对分子量）：C21H24FN3O4(401.43)理化性质（盐酸盐）：白色至淡黄色结晶性粉末，熔点324-325℃上市情况：1999年在德国首次上市，同年12月在美国上市；2002年在我国上市；适应症：细菌感染用法与用量：拜复乐片，一日1次，每次400mg。
药理学——喹诺酮类、磺胺类及其他合成抗菌药
药理学——喹诺酮类、磺胺类及其他合成抗菌药一、喹诺酮类第一代：奈啶酸（1962）第二代：吡哌酸（1974），仅适用于泌尿道和肠道感染疗效差、耐药性发展迅速、应用日趋减少第三代：氟喹诺酮类（1979）诺氟沙星（氟哌酸）、氧氟沙星、环丙沙星、左氧氟沙星、依诺沙星、培氟沙星口服有效、副作用小、耐药性还未大量产生、发展迅速、临床广泛使用第四代：新氟喹诺酮类格帕沙星、加替沙星、莫西沙星、克林沙星【喹诺酮类药物抗菌作用机制】DNA回旋酶→干扰DNA复制◇对细菌选择性高，不良反应少。
（真核细胞不含有DNA回旋酶）【喹诺酮类共同特点】1.抗菌谱广、杀菌①尤其对革兰阴性杆菌作用强，包括铜绿假单胞菌在内有强大的杀菌作用（环丙沙星最强）；②对部分革兰阳性菌，如金葡菌及产酶金葡菌也有良好抗菌作用（左氧氟沙星最强）；③某些品种（环丙、左氧氟）对结核杆菌、支原体、衣原体及厌氧菌也有作用；④新喹诺酮类抗革兰阳性菌作用增强，特别是对肺炎球菌和葡萄球菌；莫西沙星还具有其他氟喹诺酮类所缺乏的抗厌氧菌活性。
阳盛阴不衰霸气抗厌氧2.口服吸收良好，体内分布广可进入骨、关节；氧氟沙星、环丙沙星、培氟沙星可进入脑脊液；血浆蛋白结合率低；t1/2较长；多数以原形经肾排泄，尿药浓度高；部分经肝脏代谢后，由肾排出；3.不良反应少，耐受性良好（1）消化道反应：常见恶心、呕吐、食欲减退。
氧氟沙星可致伪膜性肠炎。
（2）过敏：皮疹、血管神经性水肿、光敏性皮炎（洛美沙星多见）等。
（3）中枢神经系统：头痛、眩晕等。
不宜用于中枢神经系统病史者，尤其癫痫病史者。
（4）关节软骨损害：所有氟喹诺酮类在在儿童可引起关节痛及肿胀故不应用于青春期前儿童或妊娠期妇女。
4.适用于敏感病原菌所致感染——四条道路清干净！（1）泌尿生殖道感染如：尿路感染、前列腺炎、宫颈炎；环丙沙星和氧氟沙星也可有效治疗淋菌和衣原体感染所致尿道炎和宫颈炎；（2）肠道感染可以杀死多种导致腹泻、胃肠炎和细菌性痢疾的细菌；也可有效治疗伤寒耐药菌株、其他沙门菌属感染及肠毒性大肠埃希菌引起的旅行性腹泻；（3）呼吸道感染环丙沙星和左氧氟沙星可有效治疗结核；左氧氟沙星和加替沙星、莫西沙星对衣原体、支原体和军团菌引起的上下呼吸道感染有效；（4）其他…二、常用的喹诺酮类药物—诺氟沙星（氟哌酸）—☆第一个氟喹诺酮类药，抗菌作用在第三代中最低。
莫西沙星片的功能主治
莫西沙星片的功能主治1. 莫西沙星片的基本信息•药品名称：莫西沙星片•通用名：莫西沙星•英文名：Moxifloxacin Hydrochloride Tablets•药理作用：广谱抗菌药物•药物类别：喹诺酮类抗生素•适应症：感染性疾病•剂型：片剂2. 莫西沙星片的主要功能•抗菌作用：莫西沙星片是一种广谱抗菌药物，对许多革兰氏阳性菌、革兰氏阴性菌、厌氧菌和肺炎支原体等均有效，能够有效抑制细菌的生长和繁殖。
•消炎作用：莫西沙星片能够抑制细菌引起的炎症反应，缓解炎症症状，促进炎症的消退。
•清热解毒：莫西沙星片具有一定的解热作用，在患者发热时可以有效地缓解体温升高的症状。
•改善呼吸道症状：莫西沙星片可以用于治疗呼吸道感染，能够改善咳嗽、咳痰、喉咙痛等症状。
•预防并发症：莫西沙星片在处理感染性疾病时，可以有效地预防并发症的发生，如肺炎、中耳炎等。
3. 莫西沙星片的主治疾病•上呼吸道感染：莫西沙星片可以用于治疗上呼吸道感染，如鼻窦炎、扁桃体炎等。
•下呼吸道感染：莫西沙星片可以用于治疗下呼吸道感染，如肺炎、支气管炎等。
•尿路感染：莫西沙星片可以用于治疗尿路感染，如膀胱炎、肾盂肾炎等。
•皮肤和软组织感染：莫西沙星片可以用于治疗皮肤和软组织感染，如疖痈、蜂窝组织炎等。
•寄生虫感染：莫西沙星片可以用于治疗某些寄生虫感染，如疟疾、阿米巴病等。
4. 使用莫西沙星片的注意事项•禁忌症：对莫西沙星片过敏者禁用。
对氟喹诺酮类抗生素过敏者、青光眼、降钙素缺乏症和抗菌药物相关性肠炎者禁用。
•剂量和用法：成人一般口服，一次200~400mg，一日1次。
剂量可根据患者的具体病情进行调整。
•不良反应：使用莫西沙星片可能会引起头晕、恶心、呕吐、腹泻、食欲减退等不良反应，如有不适，请及时就医。
•注意事项：在使用莫西沙星片期间，应注意避免紫外线照射，避免饮酒和过度劳累。
如果出现肠胃道反应较严重，应停药并就医处理。
5. 与其他药物的相互作用•铝、镁、锌、铁及乳铁制剂妨碍吸收。
喹诺酮类药物的分类与特点
• 适应症：
• 敏感菌所致呼吸道、泌尿生殖道、皮肤软组织、骨关节、腹腔
胆道感染。
• 伤寒的成人首选药物。 • 耐药结核的二线用药。
工图作形制重绘点 完成情况 工作不足 明年计划
喹诺酮类的适应症
• 适应症：
• 敏感菌所致呼吸道、泌尿生殖道、皮肤软组织、骨关节、腹腔
胆道感染。
• 伤寒的成人首选药物。 • 耐药结核的二线用药。
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喹诺酮类药物的不良反应
• 不良反应：
• 胃肠道反应：最常见。 • 中枢神经系统反应：失眠、头晕、头痛；较严重：幻觉、烦躁
、焦虑、抽搐、癫痫样发作。
• 肌肉骨骼系统：不用于＜18岁儿童。 • 其他：肝肾功能损害、光敏反应、过敏反应等。
工图作形制重绘点 完成情况 工作不足 明年计划
• 近年来临床应用上升快，对肺炎链球菌、支原体属、厌氧菌、
结核分枝杆菌的抗菌活性为目前临床应用的喹诺酮类中最强。
• 主要经肝脏代谢排出。 • 适用呼吸道感染，特别是社区获得性肺炎（CAP），腹腔感染
。
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第四代喹诺酮类的特点
• ③ 环丙沙星：
• 主要作用于革兰阴性杆菌，对铜绿假单胞菌的作用为喹诺酮类
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喹诺酮类药物的特点
• 共同特点：
• ①抗菌谱广，尤其对需氧革兰阴性杆菌具强大抗菌作用。 • ②体内分布广泛，组织体液内药物浓度高。 • ③药物消除半衰期较长，可每日给药1~2次。 • ④多数品种有口服及注射剂，使用方便。 • ⑤不良反应大多较轻，严重不良反应较少见。
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阶 段 第一阶段 第二阶段
第三阶段 第四阶段
通用名 萘啶酸 (nalidixic acid) 吡哌酸 (pipemidic acid) 奥索利酸 (oxolincacid) 西诺沙星 (cinoxacin) 诺氟沙星 (norfloxacin) 环丙沙星 (ciprofloxacin) 依诺沙星 (enoxacin) 氟罗沙星 (fleroxacin) 洛美沙星 (lomefloxacin) 氧氟沙星 (ofloxacin) 左氧氟沙星 (levofloxacin) 芦氟沙星 (rufloxacin) 司帕沙星 (sparfloxacin) a 托氟沙星 (tosufloxacin) 加替沙星 ( Gatifloxacin) 帕珠沙星 (pazufloxacin) 莫西沙星 (moxifloxacin) 曲伐沙星 (trovafloxacin) a 克林沙星 (clinafloxacin) a 西他沙星 (sitafloxacin) 格帕沙星 (grepafloxacin) a 吉米沙星 (gemifloxacin)
表 2 莫西沙星及其他 QNs 对呼吸道感染常见病原菌
的 MIC90对比( 体外实验) [ 3]
mg·L - 1
病原菌
莫西沙星 左氧氟沙星 曲伐沙星
G+ 菌 肺炎链球菌 (青霉素敏感) 肺炎链球菌 (青霉素耐药) 金葡球菌
0. 06～0. 25 0. 12～0. 25
0. 12
1～2 1～2 0. 25
物与抗酸药和矿物质包括钙 、镁 、铝 、铁相互作用 ,导
致吸收减少 ,治疗浓度不够 。当莫西沙星与抗酸药
或矿物质包括铁 ( Eryfer) 一同使用 ,吸收率和吸收
程度均降低 。因此 ,建议莫西沙星在使用含有二价
或三价阳离子药物 2h 前或 4h 后使用 ,避免药物相
互作用 。但莫西沙星可与钙剂和 H2 受体阻断剂雷
Chinese Journal of New Drugs 2002 ,Vol. 11 No . 11
中国新药杂志 2002 年第 11 卷第 11 期
喹诺酮类药物及莫西沙星的药理作用特点
孙忠民 (北京大学第一医院药剂科 ,北京 100034)
[ 关键词 ] 喹诺酮类药物 ;莫西沙星 ;抗菌活性 [ 中图分类号 ] R978 [ 文献标识码 ] A [ 文章编号 ] 1003 - 3734 (2002) 11 - 0888 - 02
0. 12～0. 25 0. 12～β内酰胺酶阴性) 0. 03～0. 06 0. 03～0. 32
流感嗜血杆菌 (β内酰胺酶阳性) 0. 03～0. 06 0. 03～0. 47
卡他莫拉菌
0. 012～0. 06 0. 064
非典型病原菌
0. 015 0. 015 0. 03
不良反应
恶 心 腹 泻 头 痛 眩 晕 呕 吐 腹 痛 消化不良 肝功实验异常 味觉异常
患者数 ( %) 莫西沙星 ( n = 4 370) 所有对照药 ( n = 3 415)
339 (7. 8)
194 (5. 7)
285 (5. 9)
157 (4. 0)
87 (2. 0)
67 (2. 0)
达 91 % ;服药后 0. 5～4h 达峰值 ,在单剂量和多剂
量的研究峰浓度分别为 3. 1 和 3. 2mg·L - 1 。对比
实验 的 结 果 显 示 出 莫 西 沙 星 的 吸 收 不 受 食 物 影
响[4 ] 。莫西沙星的组织 分 布 容 积 ( V SS) 接 近 2L · kg - 1 ,血浆蛋白结合率为 40 %～42 % ,这样在保证
a :为已限制性使用或撤出市场的药物
第一阶段 QNs 药物于 20 世纪 60～70 年代进 人临床 ,主要抗 G- 杆菌 ,抗铜绿假单胞菌作用不 强 ,主要用于治疗泌尿道感染 。但因其生物利用度
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差 ,不良反应严重 ,故目前已被其他药物取代 。 第二阶段 QNs 药物中 ,洛美沙星体内抗菌活性
中国新药杂志 2002 年第 11 卷第 11 期
试验证明用于社区获得性肺炎的平均治愈时间为
5. 4d 。莫西沙星不良反应轻微 ,无光毒性 ,不受食物
摄入的影响 ,药物间相互作用低 ,特别适用于呼吸道
感染的门诊治疗 。
2 莫西沙星的作用特点
2. 1 抗菌谱 莫西沙星具有广泛的抗菌谱 ,其中包
好 , t1/ 2为 8. 5h ,芦氟沙星和氟罗沙星的 t1/ 2分别为 35h 和 12h ,前者在前列腺中浓度较高 ,后者血药浓 度高且不影响茶碱代谢 。左氧氟沙星为氧氟沙星的 S 型异构体 ,作用强 1 倍 ,不良反应少 。总之 ,第二 阶段 QNs 扩大了抗菌谱 ,不但对 G- 杆菌有效 ,而且 对 G+ 球菌也有抗菌活性 ,体内分布较广 ,所以适用 于治疗呼吸道 、泌尿道 、胆道 、肠道 、皮肤软组织以及 外科 、妇科 、耳鼻喉科 、眼科 、口腔科等感染 。
喹诺酮类抗菌药物 (QNs) 是由萘啶酸发展起来 的合成抗菌药物 ,都具有吡啶酮酸的共同结构 ,通过 抑制 DNA 促旋酶 ,阻断 DNA 的复制而产生抗菌作 用 。新一阶段 QNs 代表药莫西沙星 (拜复乐) ,既保 持了早期 QNs 对 G- 菌良好的抗菌活性 ,又增强了
对 G+ 菌 “、非典型”病原体和厌氧菌的抗菌活性 ;口 服吸收快速完全 ,现就其特点综述如下 。 1 QNs 分类及作用特点
肺炎军团菌 肺炎支原体
0. 015 0. 06～0. 12
0. 032 0. 5
0. 06 0. 06～0. 25
肺炎衣原体
0. 03～1 0. 25～0. 5 0. 12～7
2. 2 药代动力学特征 莫西沙星口服 400mg·d - 1 ,
迅速在胃肠道吸收 ,无明显首过效应 ,生物利用度高
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Chinese Journal of New Drugs 2002 ,Vol. 11 No . 11
QNs 分类有多种方式 ,如依据化学结构 、构效 关系 、体外抗菌谱或临床疗效等 。现普遍认为上述
分类方法并不完善 。1997 年由 Andriole 提出 , 经 Schellhore 整理的 Andriole2Schellhore 分类[1 ] , 其依 据为该类药物对常见致病菌的抗菌活性和抗菌谱 , 见表 1 。
[ 2 ] Blondeau J M , Felmingham D. Activity of moxifloxacin against Community RTIs[J ] . Cli n Drug I nvest ,1999 ,18 (1) ∶57 - 78.
[ 3 ] Garcia2Rodriguez J A , Trujillano I ,Fresnadillo MJ , et al . Adam D , Finch R ,eds. Moxifloxacin in practice[ M ] . Oxford : Maxim Medi2 cal ,1999. 37 - 48.
括呼吸道感染的常见病原体如 G- 菌 、G+ 菌 、非典
型病原菌和厌氧菌 ,且具有良好的抗菌活性 ,见表
2 。体外试验表明 ,病原菌对莫西沙星耐药的自然突
变率很低 , 如肺炎链球菌的自然 突 变 率 < 1. 4 ×
10 - 9 [2 ] ;莫西沙星同时对拓扑异构酶 Ⅱ和 Ⅳ产生抑
制作用 ,所以其耐药性的发展缓慢 。
抗菌特点 主要是抗 G- 菌 ,对铜绿假单胞菌 作用不强的窄谱抗菌药物
不但对 G- 菌有效 ,而且对 G+ 菌 也有抗菌活性 ,体内分布较广 泛 ,适用于多种临床感染性疾病
除保持了第二阶段的抗菌谱广 ,活 性强 ,组织渗透性好的优点外 , 还进一步扩大抗菌谱和抗菌活 性 ,尤其是对 G+ 菌和厌氧菌 以莫西沙星为代表 ,对 G- 菌的抗 菌活性与环丙沙星相似或略优 , 对 G+ 菌的作用更强 ,对非典型 致病原也有良好抗菌活性
127 (2. 9)
37 (1. 1)
76 (1. 7)
62 (1. 8)
86 (2. 0)
57 (1. 7)
59 (1. 4)
39 (1. 1)
52 (1. 2)
51 (1. 5)
46 (1. 1)
85 (2. 5)
莫西沙星发生最频繁的药物不良反应是恶心 、
腹泻 、头痛及眩晕 。大多数不良反应都是轻中度 ,而 且是自限性的[9 ] 。
第四阶段 QNs 药物为超广谱抗菌药物 ,拥有良 好的药代动力学特征 ,其中以莫西沙星为代表 。该 阶段药物在保持了早期 QNs 药物对 G- 菌良好的抗 菌活性同时 ,增强了对 G+ 菌 、非典型病原菌和厌氧 菌的抗菌活性 ;口服吸收快速完全 ,迅速在组织中达 到有效浓度 。特别是莫西沙星 ,在呼吸道的浓度显 著高于主要致病菌 ,包括肺炎链球菌 、流感嗜血杆菌 和卡他莫拉菌的 M IC90 ,对青霉素和大环内酯类耐 药菌株仍有良好作用 ,且对以上致病菌的 AU IC 值 在所有 QNs 药物中最高 。由于莫西沙星具备了以 上特点 ,该药能够更加快速地治愈呼吸道感染疾病 ,
[ 4 ] Stass H ,Dalhoff A , Kubitza D. Bay 12 - 8039 : study on t he food t he effect after oral administration of 200 mg SD to healt hy volun2 teers[ C] . Lausanne : ECCMID ,1997. 386.