临床常用药物溶媒选择
注射剂临床应用的溶媒选择
• 药物之间氧化还原反应 维生素k 类为一种氧化剂， 若与还原剂维 生素 c 配伍， 则维生素k 被强还原剂维生 素c 破坏，从而失去止血作用。因为维生素 k为醌式结构物质，可被维生素c 还原破坏， 两类药物易溶于水且极性较大，相遇则发 生氧化还原反应致作用减弱或失效。
钙离子的沉淀反应
•
钙离子可与磷酸盐，碳酸盐生成钙沉淀，钙离 子除常用钙盐外，还存在于林格溶液，乳酸钠林 格液等药物中。磷酸盐存在于地塞米松中，克林 霉素磷酸酯，三磷酸腺苷等药物中，碳酸盐存于 部分药物的辅料中。 头孢曲松不稳定与钙离子配伍生成沉淀，因而 不易与葡萄酸钙，林格液，乳酸林格等含钙溶液 配伍。头孢曲松与多种药物存在配伍禁忌，宜单 独使用。 三磷酸腺苷与葡萄糖酸钙加入同一输液中使用， 配液时会发生沉淀现象。
1. 2. 3. NaCl 8.5g KCl 0.30g CaCl2 0.33g
3.2-5.5 3.5-5.5 4.5-7.0 4.5-7.5 6.0-7.5 3.6-6.5 5.0-7.0
含Ca2+ 含Ca2+ 含Ca2+
乳酸钠3.1g NaCl 6.0g KCl 0.30g CaCl2 •H2O 0.33g 乳酸钠3.1g NaCl 6.0g KCl 0.30g CaCl2 •H2O 0.20g 无水葡萄糖50.0g
溶剂选择不当而引起不溶
• 又如阿奇霉素的配制按说明书要求为：将本药用适 量注射用水充分溶解后，配制成 100mg/ml 的溶液， 再加入到250ml 或500ml 氯化钠注射液或5% 葡萄 糖注射液中，最终配制成 1～2mg/ml 的静脉滴注液。 • 有的注射用粉针都在配制时需要用特殊的溶剂溶解， 配制时应用所附的专用溶剂溶解后再加入到输液中。 盐酸阿霉素配置时，应先加注射用水溶解，再加入 5 ％葡萄糖或生理盐水中使用。立止血也需要用配 备的溶剂溶解，溶解后进一步稀释。因此对这些药 物中配备的专用溶剂不要随便丢弃，或擅自用其他 溶剂替代。
大环内酯类药物溶媒选择、阿奇霉素静脉滴注配制浓度和速度及配伍禁忌
大环内酯类药物溶媒选择、阿奇霉素静脉滴注配制浓度和静脉滴注速度、阿奇霉素输注浓度和速度及配伍禁忌静脉滴注药物是临床疾病治疗中重要给药途径，对危重患者抢救发挥极为重要作用。
儿童社区获得性肺炎以肺炎支原体感染居多，常用治疗药物为大环内酯类，但其对局部血管有一定的刺激性，在静脉滴注过程中，可能会产生局部的疼痛不适感。
大环内酯类药物溶媒选择1、溶媒pH值对药物稳定性影响较大，5%葡萄糖pH值为3.2至6.5，10% 葡萄糖注射液pH值为3.2至5.5，0.9%氯化钠注射液Ph值7.0，5%葡萄糖注射液则容易在中性环境下产生酸性物质，浓度越高溶液稳定性越差。
2、大环内酯类抗生素在碱性条件下抗菌效能比酸性条件下可增强10多倍，主要原因是含有氨基糖而呈弱碱性，在酸性条件下易发生水解。
3、5% 葡萄糖溶液稀释的阿奇霉素比0.9%氯化钠溶液稀释阿奇霉素致局部刺激反应发生率高。
4、大环内酯类药物的溶媒选择0.9%氯化钠注射液，ph值7.0相对稳定且最能发挥药物效果。
配制浓度和静脉滴注速度把握临床用药需要严格控制药物浓度和静脉滴注速度，以防止因过高或滴注速度过快而导致不良反应发生。
1、对首次使用者，开始滴注速度可控制在10滴/min左右，观察5至10 min，如无不良反应发生，可改为正常滴速。
2、一般每100 mL阿奇霉素静脉滴注时间不少于60 min，约30滴/min，滴注浓度不得＞2 mg/mL。
3、根据年龄选择适宜的静脉滴注速度：4、阿奇霉素药液浓度不大于2 mg/mL，且滴注时间不少于60分钟，则是安全的，不会因此滴速问题而引起差异性静脉炎。
阿奇霉素输注浓度和速度1、阿奇霉素500 mg，配置成2 mg/mL，需要250 mL的溶媒液体，250 mL的阿奇霉素溶液需在1小时内滴完；如配置成500 mL的溶液，那么需要在3小时内滴完。
2、儿童阿奇霉素静注浓度可为1至2 mg/mL，应不少于1h完成输液（2C）。
溶媒的选择与量
药物的合理使用一、溶媒限制1.多烯磷脂酰胆碱针:严禁用电解质溶液%氯化钠、复方氯化钠、乳酸钠林格氏液)稀释，可用葡萄糖或转化糖。
2.只能用葡萄糖溶解:紫杉醇(力扑素)、奥沙利铂(乐沙定、艾恒、艾克博康)、洛铂、卡铂(波贝、齐鲁)、福莫司汀、达卡巴嗪(菏泽)、胺碘酮、多柔比星脂质体(凯莱、里堡多)、去甲斑蝥酸钠、肝水解肽、多巴胺、脱氧核苷酸钠、氢化泼尼松、苦参碱、两性霉素B、消癌平注射液、参麦、参附、丹参。
注:糖尿病患者使用参麦、参附可用生理盐水溶解3.只能用盐水溶解:培美曲塞二钠、蔗糖铁、依托泊苷、替尼泊苷、奈达铂、吉西他滨、泮托拉唑、羟基喜树碱、曲妥珠单抗(赫赛汀)、贝伐单抗、西妥昔单抗(爱必妥)、血管内皮抑制素(恩度)、血必净、氨磷汀、氟达拉滨、长春瑞滨、甘氨双唑钠、奥曲肽。
4. 异甘草酸镁(天晴甘美):溶媒只能用10%葡萄糖250毫升5. 异环磷酰胺(全菲那):溶媒须用生理盐水或复方氯化钠(林格氏液)，不能用乳酸钠林格氏液稀释。
6.头孢地嗪(高德、汕头):溶媒为40ml注射用水、生理盐水或林格氏液中，20-30分钟内输注。
7.肌苷氯化钠、转化糖电解质、混合糖电解质、钠钾镁葡萄糖不作为溶媒使用。
二、给药浓度限制:1.复合磷酸氢钾:每支2ml需要加入至少400ml溶媒中;2.依托泊苷溶液浓度不超过ml;3.表柔比星溶液浓度不超过2mg/ml;4.蔗糖铁注射液每5ml最多只能稀释到%氯化钠溶液中(即最多只能稀释20倍，浓度稀溶液不稳定);5.氯化钾静脉给药浓度不应超过%;6.门冬氨酸鸟氨酸溶液终浓度不超过2%;7.多西他赛(艾素):浓度不超过ml,即100毫升溶媒最多加90毫克该药;8.多西他赛(多帕菲、泰索帝)终浓度不得超过ml。
9.门冬氨酸钾针:浓度小于%，即一支最少加250毫升溶媒。
10.氢化泼尼松:溶媒只能5%糖，最好用500毫升，实际审方时，3支以下可以用100毫升，6支以下可以用250毫升，6支以上必须用500毫升。
临床常用药物溶媒汇总表
不能用氯化物 禁用生理盐水 不宜用氯化钠 不得与含电解质 溶媒为无电解质的葡萄糖溶液
含氯较高，易引起高氯血症，不用NS稀 释 不得与含钙注射液 配伍
GS GS 5%GS 不得与含 钙离子溶 液配伍
严禁用电解质溶液
避免与金属离子接触
序号 1 2 3 4 5 6 7 8 9 10 21 22 23 24 25 26
药品名称 注射用青霉素、阿莫西林 克拉维酸钾 注射用乳糖酸红霉素 呋塞米注射液 注射用硫辛酸 依达拉奉注射液 地西泮注射液 兰索拉唑、泮托拉唑 注射用卡铂 注射用顺铂 注射用环磷酰胺 肝素钠注射液 注射用奥沙利铂 胺碘酮注射液 去甲肾上腺素注射液 丙泊酚注射液 注射用水溶性维生素 参麦注射液 注射用七叶皂苷 甘草酸二胺注射液 精氨酸注射液 去乙酰毛花苷注射液 复合磷酸氢钾注射液 多烯磷脂酰胆碱注射液 参麦注射液 注射用葛根素 注射用头孢曲松
正确溶媒 NS NS NS NS NS NS NS NS NS NS NS GS 5%GS 5%GS、 5%GNS GS GS GS NS或10%GS 10%GS 5%GS 5%GS
不合理溶媒 GS、四环素注射液
备注
GS+4%碳酸氢钠 GS GS、林格氏溶液 含糖输注液 含糖输注液 依达拉奉与含糖输液混合时，可使其浓 度降低 呋塞米注射液碱性较高
常用抗菌药物静脉给药时应注意的问题
常用抗菌药物静脉给药时应注意的问题1.溶媒的选择：（1）青霉素等β-内酰胺类药物在酸性的葡萄糖溶液中有一定程度的分解，甚至产生集合物，因此这类药物应选用中性的0.9%氯化钠注射液做溶媒。
（2）头孢哌酮配制时要求先用注射用水溶解后再缓慢加入适量的液体中，但是在实际操作中往往省略这一步，使得出现白色浑浊的现象。
（3）头孢曲松及含有碳酸钠的头孢拉定等不能与含钙输液共用。
（4）红霉素不宜用低PH值的葡萄糖注射液做溶媒，也不能直接用氯化钠注射液溶解，以免形成结晶，应先用灭菌注射用水溶解后再加入0.9%氯化钠注射液中。
（5）亚胺培南是用碳酸氢钠作为缓冲剂的，溶媒中不能含有乳酸盐。
2.输液量的选择：输注药物的浓度过大，药物刺激加大，药品的稳定性下降；例如亚胺培南0.5g,至少要溶入100ml溶媒中，并迅速摇动，直至溶液澄清方可使用。
3.输液的稳定性：很多药物在原液或粉针状态时是稳定的，但是配制成溶液后，因受溶液的PH、极性、渗透压的诸多因素的影响，稳定性下降。
所以，输液宜在临用前新鲜配制，以保证疗效和减少不良反应的发生。
4.给药间隔：抗菌药物的给药间隔由其半衰期及最小抑菌浓度决定。
（1）β-内酰胺类药物、部分大环内酯类、糖肽类、克林霉素等属于时间依赖性药物。
其杀菌作用与药物同细菌接触的时间密切相关，而与峰浓度关系较小。
此类药物可通过增加给药次数来增加疗效。
（2）氨基糖甙类、氟喹诺酮类、阿奇霉素等属于浓度依赖性药物。
其杀菌作用取决于峰浓度，而与作用时间关系不密切，例如氨基甙类在日剂量不变的情况下，单位给药较一日多次给药明显提高抗菌效果，且日剂量单次给药可降低耳肾毒性的发病率，减少耐药菌的出现。
5.给药速度及用药顺序：一般情况下，医嘱中很少注明滴注速度和用药的先后顺序，往往由护士凭经验而定，患者更不了解控制滴速的意义，常自己随意调控，造成不良反应。
头孢哌酮、头孢噻肟、头孢曲松、头孢他啶静脉推射速度过快可引起静脉炎，应作徐缓静脉推注或快速静脉滴注。
常用药物溶媒指南
四环素类
复方氯化钠注射液中含有氯化钙，其钙离 子可与四环素络合，使四环素降效，故四 环素不宜与复方氯化钠注射液配伍静滴， 可选不含钙的葡萄糖溶液做溶媒。
氯霉素类
氯霉素pH为6.5～8.5，微溶于水，易 溶于碱性溶剂中，与酸性药液混合易 产生混浊或沉淀，故适宜在生理盐水物最佳ph最佳溶媒稳定时间h青霉素羟氨苄青霉素3555ns054头孢噻肟钠457nsh2o051头孢哌酮355nsrl052头孢他啶3555ns5gs头孢米诺钠456gsgnsnsrs0523555ns5gs051头孢曲松钠45655gsns0514565nsgsgns05620抗感染药物最佳ph最佳溶媒稳定时间h卡那霉素4565gsns丁胺卡那霉素4565gsnsns5gs051庆大霉素ns5gsgns万古霉素35655gsns5gsnsgsgnsnsrlrsgsns氟康唑48ns20gsgnsrs常用抗感染药物溶媒的选择和稳定性抗感染药物最佳ph最佳溶媒稳定时间h青霉素67nsgns氧哌嗪青霉素455gs052羟氨苄青霉素3555ns054头孢噻肟钠457nsh2o051头孢哌酮355ns5gsrl052复达欣3565gsns056美士灵456gsgnsnsrs052头孢曲松钠4565ns5gs051头孢他啶35555gsns头孢哌酮舒巴坦钠35555gsns051美罗培南4565nsgsgns056卡那霉素4565gsns丁胺卡那霉素4565gsnsns5gs051nsgs0752妥布霉素456gsnsgnsrsrl庆大霉素46ns5gsgsn氯霉素557ns5gs左氧氟沙星405gsgnsns115四环素35nsgsgns阿奇霉素4565ns5gs乳酸红霉素685gsns多粘菌素e4585gsns万古霉素35655gsns去甲万古霉素465gsns克林霉素35gsgnsnsrlrs林可霉素45655gsns0754氟康唑48ns20gsgnsrs磺胺嘧啶钠9ns5gs0752异烟肼45gsns大蒜素56gsgns055鱼腥草657510gs052穿心莲内酯9446gsns0524不宜用葡萄糖注射液为溶媒的药物
常用静脉药物溶媒的选择
泮托拉唑钠：本药pH值9.5～11.0，为碱性药物，在酸性
溶液中，结构可发生破坏性变化，出现变色和聚合现象。 因此，本药不能用GS做溶媒。NS100ml，4h内用完。 依达拉奉：本药与各种含糖分或氨基酸制剂混合时，可使 依达拉奉的浓度降低，因此本药不能用GS做溶媒。 依托泊苷：本药与葡萄糖液混合不稳定，可形成微粒沉淀。 羟基喜树碱 ：本药pH值 8.5～10.5，为碱性药物，与GS 等酸性溶液配伍，易发生反应，因此本药只能用NS做溶媒。 奈达铂 ：不宜用氨基酸、pH5以下的酸性溶媒溶解。 NS
离子的电解质溶液中，因同离子效应而使溶解度减小， 致使形成的微粒在短时间内凝聚而生成沉淀。 盐酸氨溴索：本品PH值5.0，不能与pH大于6.3的其它 溶液混合，因为pH值增加会导致产生氨溴索游离碱沉淀。
奥沙利铂：说明书明确配制溶液时应使用 5%葡萄糖溶
液，不得用盐溶液配制和稀释本品。
卡铂：说明书明确本品临用时用5%葡萄糖注射液溶解
胞磷胆碱钠、甲氯芬酯：说明书中都明确以5%或10%
葡萄糖注射液稀释。原因，以上两种药物都能营养脑细 胞，可增强对葡萄糖的利用。
复方氯化钠中含有 Ca2+ 头孢曲松钠：说明书明确本品不能加入哈特曼氏以及林
格氏等含有钙的溶液中使用。该品与含钙剂或含钙产品合 并用药有可能导致致死性结局的不良事件。另外头孢曲松 钠为阴离子，极易与阳离子钙形成头孢曲松钙沉淀不溶性 沉淀。
PH值 3.2~5.5 4.5~7.0 3.5~5.5 5.0~7.0 4.5~7.5
复方氯化钠注射液：NaCl 8.5g KCl 0.30g CaCl2 0.33g
青霉素G钠：PH=5.0～7.5 ，在PH=6～7溶液中较为稳定，
在葡萄糖液（PH=3.2～5.5）中可析出沉淀并有一定程 度的分解。另外青霉素类在碱性溶液中分解极快。因此， 青霉素G钠不能以GS、GNS和碳酸氢钠做溶媒，也不能 和酸性或碱性药物配伍。 阿莫西林克拉维酸钾： pH=6.0～8.0，在酸性溶液中不
注射剂临床应用的溶媒选择及其他注意事项
※以专用溶媒（35～45%乙醇水溶液）先溶解
增溶剂浓度影响药物溶解度
水溶性差药物如地西泮、苯妥英、依托泊苷 需加增溶剂如乙醇、丙二醇、聚乙二醇等。
地西泮注射液（5mg/ml），每ml药物含丙
二醇40%、乙醇10%、苯甲醇1.5%和水适量。 药物稀释至某程度时会产生沉淀。如：地西 泮2ml溶于20ml溶媒时，肉眼可见颗粒，溶 于30ml溶媒时，浑浊；地西泮40ml溶于 800ml溶媒时，混合液24h保持澄明。
北京天坛医院 陈瑞玲
注射剂的分类
按系统：
按给药途径：
溶液型
皮下注射
乳化剂型
肌肉注射
混悬剂型
静脉注射（静脉大容量输液）
灭菌用粉针
其他（鞘内、关节注射等）
注射治疗 优势： 药效迅速 不在胃肠道破坏，适于不宜口服的药物/病人 无首过效应，适于大量/快速在肝内代谢的药物 可产生局部定位作用 临床抢救和治疗重要而常用的手段
头孢菌素类系酸性广谱抗生素，需碱
性附加剂中和以提供适当的溶解度和 生理上的耐受性。 例：
注射用头孢拉啶添加碳酸钠，与乳 酸林格氏液等含钙的注射液配伍时， 可生成碳酸钙沉淀而使溶液浑浊。
含葡萄糖酸钙附加剂的注射液
例：辅酶A 100U，地塞米松5mg，5%葡 萄糖液500ml静滴。产生白色沉淀。
原因分析：辅酶A中的赋形剂葡萄糖酸 钙与地塞米松中的磷酸盐发生相互作用，
PH的变化 增溶剂浓度变化影响药物溶解度 盐析现象 对渗透压的影响
PH 对注射液稳定性的影响
PH影响药物的溶解度：如葡萄糖注射液含 少量盐酸，PH为3.2~5.5,磺胺嘧啶PH为9, 混合后有沉淀产生。
PH导致药物降解：如青霉素稳定PH为6.5， 将其溶于生理盐水（PH4.5~7.0)，溶液须 于0.5~1h滴完。
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0.9% NS
1次/日
头孢匹胺
0.9% NS、5%GS
2次/日
头孢米诺钠
0.9% NS、5%GS
2次/日
氨曲南
0.9% NS、5%GS、林格氏液
2-3次/日
大环内酯类
阿奇霉素
0.9% NS、5%GS
2mg/ml
1次/日
氨基糖苷类
庆大霉素
0.9% NS、5%GS＜.1%1次/日阿米卡星
0.9% NS、5%GS
0.1%
1次/日
依替米星
0.9% NS、5%GS
0.1%
2次/日
抗病毒类
利巴韦林
5%GNS、5%GS
1-2mg/ml
2次/日
炎琥宁
5%GNS、5%GS
1-2次/日
其他类
氨甲环酸
0.9% NS
硫酸镁
0.9% NS
5%
缩宫素
0.9% NS
0.01u/ml
甲硝唑磷酸二钠
5%GS
1.83g/200ml
2-3次/日
临床常用药物溶媒选择
药名
最佳溶媒选择
浓度
给药次数
1.β-内酰胺类
青霉素
0.9% NS
分2-4次/日
美洛西林
0.9% NS
分2-4次/日
阿洛西林
0.9% NS、5%GNS、5%GS
分2-4次/日
头孢拉定
0.9% NS、5%GS
分2-4次/日
头孢哌酮
0.9% NS
分2-4次/日
头孢呋辛
0.9% NS
分2-4次/日