Fluorouracil (Adrucil)_胸苷酸合成酶抑制剂,抗肿瘤药物。_51-21-8_Apexbio
抗肿瘤药治疗肿瘤的西药及使用说明
抗肿瘤药治疗肿瘤的西药及使用说明为了有效治疗肿瘤，现代医学广泛应用抗肿瘤药物来抑制肿瘤生长和扩散。
在西药中，有多种抗肿瘤药物被推崇为治疗肿瘤的首选。
本文将介绍几种常用的抗肿瘤药物及其使用说明。
一、化疗药物1. 氟尿嘧啶（5-FU）氟尿嘧啶是一种常见的抗肿瘤药物，可以用于治疗不同类型的肿瘤。
使用说明如下：（1）用药途径：静脉滴注或口服。
（2）剂量：根据医生的建议和患者的具体情况确定剂量。
（3）使用周期：一般情况下，每周一次用药，连续数周。
（4）注意事项：在使用期间，应密切监测患者的肝功能、血细胞计数及肾功能等，并随时与医生交流。
2. 卡培他滨（Capecitabine）卡培他滨也是一种常用的抗肿瘤药物，主要用于治疗乳腺癌和结直肠癌等肿瘤。
使用说明如下：（1）用药途径：口服。
（2）剂量：根据医生的建议和患者的具体情况确定剂量。
（3）使用周期：一般情况下，每日两次用药，连续2周，然后停药1周。
（4）注意事项：在使用期间，应密切监测患者的肝功能、血细胞计数及肾功能等，并随时与医生交流。
二、靶向治疗药物1. 埃克替尼（Erlotinib）埃克替尼是一种常用的靶向治疗药物，主要用于治疗非小细胞肺癌。
使用说明如下：（1）用药途径：口服。
（2）剂量：根据医生的建议和患者的具体情况确定剂量。
（3）使用周期：一般情况下，每日一次用药。
（4）注意事项：在使用期间，应密切监测患者的肝功能、血细胞计数及皮肤反应等，并随时与医生交流。
2. 曲妥珠单抗（Trastuzumab）曲妥珠单抗是一种用于治疗HER2阳性乳腺癌的靶向治疗药物。
使用说明如下：（1）用药途径：静脉注射。
（2）剂量：根据医生的建议和患者的具体情况确定剂量。
（3）使用周期：一般情况下，每周一次用药。
（4）注意事项：在使用期间，应密切监测患者的心脏功能，并随时与医生交流。
三、免疫治疗药物1. 阿帕替尼（Apatinib）阿帕替尼是一种新型的免疫治疗药物，主要用于治疗胃肠道肿瘤。
5-FU说明药物说明书
【别名】氟优、5-氟尿嘧啶【英文名】Fluorouracil，5-Fluorouracil,Fluracil,Fluoroplex,Efudex,Adrucil，Kecimetom，Timazin，Flopholin,5-FU【构造式】【作用特点】为嘧啶类抗代谢药。
在体内先转变为5-氟-2'-脱氧尿嘧啶核苷酸〔FUdRP〕，抑制脱氧胸苷酸合成酶(TMPS)，阻止脱氧尿嘧啶核苷酸转变成胸腺嘧啶核苷酸，干扰DNA的合成，导致细胞损伤和死亡。
在醛氢叶酸(CF)存在下效果更强，因为FUdRP及FH4与T MPS可形成三联复合物，使药物的活性代谢物与酶结合更紧，故用5-FU时加CF那么效果更好，尤其使用于大肠癌疗效可提高。
本品为细胞周期特异性药物，对增殖细胞各期均有杀伤作用，对S期最敏感，并对G1/S边界有延缓作用。
口服吸收不完全，且药物易在肝代谢灭活，静滴或动脉灌注后血药浓度较稳定。
【功能主治】对绒毛膜上皮癌及恶性葡萄胎疗效较显著。
对胃癌、结肠癌、直肠癌、食管癌、肝癌、胰腺癌、乳腺癌、卵巢癌、宫颈癌、前列腺癌、膀胱癌、肾癌、肺癌、头颈部癌、皮肤癌等也有一定疗效。
【用法用量】静注：每次0.25～0.5g，每日或隔日l次，总量5～10g为一个疗程，间隔1～2个月后再进行第2疗程。
静滴：每次0.5～1g或l0～2Omg/kg，参加5%葡萄糖注射液500～1000ml中缓慢滴入，每日或隔日l次，总量8～15g。
用于胰腺炎和前列腺增生症，每日0.25～0.5g,3～8日为一个疗程。
动脉灌注：每日0.25～0.5g，溶于5%葡萄糖注射液100～250ml中注入，总量5～10g。
瘤内注射:用于宫颈癌，每次0.25～0.5g。
腔内注射:每次0.75～1.0g,5～7日1次。
口服:每次0.1～0.2g,每日3次，总量10～15g。
肛门用药:用于直肠癌，栓剂，10%×2g。
局部涂敷:用于皮肤癌或癌性溃疡，可用5%～10%的软膏;用于皮肤疣症可用0.5%～2.5%软膏，适量，局部涂敷。
folfiri方案
folfiri方案药物治疗在癌症的治疗中起着至关重要的作用。
FOLFIRI方案是一种常用的化疗方案，广泛应用于结直肠癌的治疗过程中。
本文将对FOLFIRI方案进行详细介绍，包括此方案的组成、治疗原理和副作用等内容。
FOLFIRI方案是一种由药物组成的化疗方案，主要包含氟尿嘧啶（Fluorouracil，5-FU）、亚叶酸（Leucovorin，LV）和亦雷替尼（Irinotecan，CPT-11）三种药物。
这些药物的联合应用能够协同发挥作用，提高治疗效果。
在FOLFIRI方案中，氟尿嘧啶是一种化学类似物，作用于DNA和RNA的复制过程，抑制癌细胞的生长和分裂。
通过刺激细胞凋亡和阻碍DNA合成过程，氟尿嘧啶能够有效杀灭癌细胞。
亚叶酸是一种辅助药物，能够增强氟尿嘧啶的作用，并减轻其副作用。
亦雷替尼是一种拓扑异构酶Ⅰ抑制剂，通过抑制拓扑异构酶Ⅰ的活性，阻断DNA的超螺旋结构，从而防止DNA在复制过程中的正常解旋和复制，进而阻碍肿瘤细胞的分裂和生长。
FOLFIRI方案一般采用静脉输注的方式进行，周期一般为14天至21天。
在治疗过程中，患者需要去医院接受药物输注，输注时间一般为几小时。
根据患者的病情和耐受情况，医生可能会对方案的剂量和周期进行适当调整。
尽管FOLFIRI方案在治疗结直肠癌中表现出良好的疗效，但也存在一些副作用。
常见的副作用包括恶心、呕吐、腹泻、食欲减退、乏力、皮肤湿疹等。
此外，FOLFIRI方案还可能引发一些严重的不良反应，如骨髓抑制、感染、过敏反应、肝损伤等。
因此，在使用FOLFIRI方案治疗时，需要密切监测患者的身体状况，并及时处理任何不良反应。
除了副作用外，FOLFIRI方案在特定患者群体中可能存在一些限制。
例如，对于患有严重的心脏疾病、肝功能异常或其他重要器官功能不全的患者，FOLFIRI方案可能不适用。
因此，治疗方案应该根据患者的具体情况进行个体化选择，以最大程度地提高治疗效果并减少副作用。
氟脲嘧啶片药品说明书
氟脲嘧啶片药品说明书氟脲嘧啶片药品说明书【药品名称】通用名称：氟脲嘧啶片英文名称：Fluorouracilum Tablets商品名称：氟脲嘧啶片【是否处方】处方药【是否医保】否【运动员慎用】否【性状】本品为白色片。
【药理作用】在体内先转变为5-氟-2-脱氧尿嘧啶核苷酸，后者抑制胸腺嘧啶核苷酸合成酶，阻断脱氧尿嘧啶核苷酸转变为脱氧胸腺嘧啶核苷酸，从而抑制DNA的生物合成。
此外，还能掺入RNA，通过阻止尿嘧啶和乳清酸掺入RNA而达到抑制RNA合成的.作用。
本品为细胞周期特异性药，主要抑制S期瘤细胞。
【药代动力学】本品主要经肝脏分解代谢，大部分降解为二氧化碳经呼吸道排出体外，约15%在给药1小时内经肾以原型药排出体外。
大剂量用药能透过血脑屏障，静注后于半小时内到达脑脊液中，并可维持3小时，t1/2为10～20分钟，t1/2β为20小时。
【适应症】抗肿瘤药。
用于结肠癌、直肠癌、胃癌、肝癌、绒毛膜上皮癌、恶性葡萄胎、头颈部鳞癌及皮肤癌等。
【用法用量】口服一次0.1～0.2g 一日0.3～0.6g。
【不良反应】1、恶心、食欲减退或呕吐，一般剂量多不严重，偶见口腔粘膜炎或溃疡，腹部不适或腹泻。
周围血白细胞减少常见(大多在疗程开始后2～3周内达最低点，约在3～4 周后恢复正常)，血小板减少罕见。
极少见咳嗽、气急或小脑共济失调等; 2、长期应用可导致神经系统毒性; 3、偶见用药后心肌缺血，可出现心绞痛和心电图的变化。
如发生经证实的心血管反应(心律失常，心绞痛，ST段改变)则氟尿嘧啶不能再用，因有猝死危险。
【禁忌】人类有极少数由于在妊娠初期三个月内应用本品而致先天性畸形者，并可能对胎儿产生远期影响。
故在妇女妊娠初期三个月内禁用本药。
由于本品潜在的致突、致畸及致癌性和可能在婴儿中出现的毒副反应，因此在应用本品期间不允许哺乳。
当伴发水痘或带状疱疹时禁用本品。
氟尿嘧啶禁忌用于衰弱病人。
【注意事项】用药期间应严格检查血象。
5-fu化疗方案
5-fu化疗方案简介5-fluorouracil（5-fluorouracil, 5-FU）是一种常用的化疗药物，广泛应用于多种恶性肿瘤的治疗中。
它属于抗代谢药物，通过影响细胞的DNA合成和RNA合成来发挥抗肿瘤作用。
本文将介绍5-fu化疗方案的使用方法、副作用以及注意事项。
使用方法剂型5-fu化疗方案主要以静脉输注的方式给药。
根据不同肿瘤类型和治疗方案，5-FU可作为单剂给药或与其他药物联合使用。
具体剂量和给药方式应根据医生的建议进行调整。
剂量常用剂量：根据具体情况，5-FU的剂量可有很大差异，一般维持剂量为300-600mg/㎡/d，具体剂量请遵循医生的建议。
给药方案：常用的给药方案包括Lv5FU2和FOLFOX方案。
Lv5FU2方案： - 5-FU：400mg/㎡（静脉推注）持续输注4-6小时； - 波尿酸钙（Leucovorin或folinic acid，LV）：200mg/㎡（静脉推注）持续输注2小时；- 第1天给药，每14天为一个周期，连续治疗6个周期。
FOLFOX方案： - 5-FU：400mg/㎡（静脉推注）持续输注2小时； - LV：200mg/㎡（静脉推注）持续输注2小时； - 奥沙利铂（Oxaliplatin）：85mg/㎡（静脉推注）持续输注2小时； - 第1天给药，每14天为一个周期，连续治疗6个周期。
治疗周期通常来说，5-FU是根据14天一个周期的治疗方案进行使用，连续治疗6个周期。
副作用5-fu化疗方案虽然可以有效抑制肿瘤生长，但也会伴随一些副作用。
常见的副作用包括：1.恶心、呕吐：这是最常见的副作用之一。
可以通过联合使用抗恶心药物来减轻症状。
2.口腔黏膜炎：会导致口糜、难以咀嚼和吞咽等症状。
保持口腔卫生，少食多餐，避免辛辣刺激食物可以减轻症状。
3.腹泻：可伴有腹部胀气和腹痛。
多饮水，避免高纤维食物和有刺激性的食物可以缓解症状。
4.骨髓抑制：可能导致嗜中性粒细胞减少、贫血等副作用。
5FU说明药物说明书
【别名】氟优、5-氟尿嘧啶【英文名】Ｆｌuｏrouraｃｉl，5-Ｆlｕorｏuracil，Flurａcｉl,Fｌuoroplex,Efｕdｅx,Adrｕcｉl,Kｅcimetom，Timaziｎ,Ｆlopholiｎ,5-FU【结构式】【作用特点】为嘧啶类抗代谢药。
在体内先转变为５-氟-２'-脱氧尿嘧啶核苷酸(FUdＲＰ)，抑制脱氧胸苷酸合成酶(TＭPS),阻止脱氧尿嘧啶核苷酸转变成胸腺嘧啶核苷酸，干扰DNA 的合成,导致细胞损伤和死亡。
在醛氢叶酸（ＣF）存在下效果更强，因为ＦUdＲＰ及ＦH4与TMＰＳ可形成三联复合物，使药物的活性代谢物与酶结合更紧,故用5-FU时加CF则效果更好,尤其使用于大肠癌疗效可提高。
本品为细胞周期特异性药物，对增殖细胞各期均有杀伤作用,对S期最敏感，并对G１／S边界有延缓作用。
口服吸收不完全，且药物易在肝代谢灭活,静滴或动脉灌注后血药浓度较稳定。
【功能主治】对绒毛膜上皮癌及恶性葡萄胎疗效较显著。
对胃癌、结肠癌、直肠癌、食管癌、肝癌、胰腺癌、乳腺癌、卵巢癌、宫颈癌、前列腺癌、膀胱癌、肾癌、肺癌、头颈部癌、皮肤癌等也有一定疗效。
【用法用量】静注:每次0．25~0.5ｇ,每日或隔日ｌ次,总量5～１０g为一个疗程，间隔１~2个月后再进行第2疗程。
静滴:每次0.5～1g或l０～2Omg/kg，加入5%葡萄糖注射液5０0～１00０ml中缓慢滴入，每日或隔日l次,总量8～1５g。
用于胰腺炎和前列腺增生症，每日0．25～０.5g，3～8日为一个疗程。
动脉灌注:每日0．2５～0．５g,溶于５%葡萄糖注射液10０~250ml中注入，总量5~10g。
瘤内注射:用于宫颈癌,每次0.2５~0.5g。
腔内注射:每次0.７5~1．0ｇ,5~7日1次。
口服：每次0．1～0.2g,每日3次,总量10~15g。
肛门用药:用于直肠癌,栓剂,10%×2g。
局部涂敷:用于皮肤癌或癌性溃疡，可用５%~１０%的软膏;用于皮肤疣症可用０．5％～2．5％软膏,适量，局部涂敷。
氟雷拉纳 结构式
氟雷拉纳结构式氟雷拉纳（Fluorouracil，又称5-氟尿嘧啶）是一种有机化合物，具有重要的生物活性和广泛的应用。
下面我们将详细介绍氟雷拉纳的结构、应用领域、制备方法以及优缺点。
一、氟雷拉纳简介氟雷拉纳是一种白色结晶性固体，分子量为126.08。
它的结构式为一个pyrimidine 环和一个fluorine 原子取代了其中一个氢原子。
氟雷拉纳在水中略溶，在水中的溶解度随温度升高而增加。
二、氟雷拉纳结构式分析氟雷拉纳的结构式为一个pyrimidine 环和一个fluorine 原子取代了其中一个氢原子。
这个结构使得氟雷拉纳具有独特的生物活性，可以参与生物体内的代谢过程。
三、氟雷拉纳的应用领域氟雷拉纳在医药领域具有广泛的应用，主要用于治疗癌症，尤其是消化道癌症。
它可以通过抑制癌细胞的DNA 合成，从而阻断癌细胞的生长。
此外，氟雷拉纳还可以用于治疗一些病毒感染，如乙型肝炎和尖锐湿疣等。
四、氟雷拉纳的制备方法氟雷拉纳的制备方法主要有两种：一是以尿嘧啶为原料，在碱性条件下与氟化氢反应，然后酸化得到氟雷拉纳；二是以尿嘧啶为原料，在醋酸酸酐的存在下与氟化氢反应，直接得到氟雷拉纳。
五、氟雷拉纳的优缺点氟雷拉纳的优点在于它具有较高的生物活性，可以有效抑制癌细胞的生长，同时还具有广泛的抗菌、抗病毒作用。
然而，氟雷拉纳的缺点是有一定的毒副作用，如恶心、呕吐、脱发等，因此需要在医生的指导下使用。
六、总结氟雷拉纳作为一种重要的有机化合物，在医药领域具有广泛的应用。
其独特的结构赋予它生物活性，可以有效治疗癌症和病毒感染。
然而，氟雷拉纳的副作用也值得关注，使用时需谨慎。
抗肿瘤前体药物--卡培他滨
抗肿瘤前体药物--卡培他滨刘云海;王虹;吕正松【期刊名称】《医药导报》【年(卷),期】2004(023)003【摘要】@@ 卡培他滨(capecitabine,CAP)化学名为5-脱氧-5-氟 -N-[(戊氧基)羰基]-胞嘧啶核苷,属胸苷酸合酶(thymidylate synthase,TS)抑制药 ,是用化学方法将氟尿嘧啶(fluorouracil,FU)作化学结构改造而成前体药物(prodrug),它因含有氨甲酸酯结构能以完整的分子形式被肠黏膜迅速吸收.CAP是一种具有靶向效应的口服氟嘧啶核苷类似物,可在肿瘤组织内选择性被激活而产生高浓度的活性细胞毒物质,从而改善肿瘤患者的耐受力,并使抗癌活性最大化.又因本身不显示生物活性,避免了口服FU 引起的诸多不良反应.【总页数】2页(P192-193)【作者】刘云海;王虹;吕正松【作者单位】华中科技大学同济医学院附属同济医院药学部,武汉,430030;华中科技大学同济医学院附属同济医院药学部,武汉,430030;湖北省恩施州中心医院,445000【正文语种】中文【中图分类】R979.1【相关文献】1.全反式维甲酸-正丁酸(丙戊酸)前体药物的设计、合成及抗肿瘤活性研究 [J], 王欣;赵临襄;程婷;刘丹;景永奎2.1种阿霉素新型前体药物的抗肿瘤活性作用研究 [J], 刘晓;邵方元;田旭岩;肖满珊;陈宏远3.吲哚拉新5-氟尿嘧啶甲酯前体药物的制备及其抗肿瘤活性 [J], 王晶;王岩;卢方正;4.计算机辅助设计FAPα酶激活式鬼臼毒素抗肿瘤前体药物分子 [J], 梁光平;黄远梅;黄启章;杨俊5.酶激活式抗肿瘤前体药物的研究进展 [J], 张田甜;刘鹏;杜军;蔡绍晖因版权原因，仅展示原文概要，查看原文内容请购买。
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5-fluoro-1H-pyrimidine-2,4-dione
C1=C(C(=O)NC(=O)N1)F
>6.5mg/mL in DMSO
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ApexBio Technology
产品说明书
化学性质
产品名: Fluorouracil (Adrucil) 修订日期: 6/30/2016
产品名: Cas No.: 分子量: 分子式: 别名:
化学名: SMILES: 溶解性: 储存条件: 一般建议:
运输条件:
Fluorouracil (Adrucil)
51-21-8
130.1
C4H3FN2O2
Fluorouracil（氟尿嘧啶 ，Adrucil），杂环芳香族有机化合物，是一种有效的抗肿瘤药物，广 泛用于实体瘤的治疗，包括乳腺癌、卵巢癌、头颈癌和结肠癌。作为尿嘧啶的类似物，
fluorouracil 用氟原子取代了 C-5 位置上的氢原子。由于其与 DNA 和 RNA 相似的化学结构， fluorouracil 及其代谢产物通过插入 DNA 和 RNA，抑制胸苷酸合成酶（TS），从而发挥其抗癌 活性。Fluorouracil 代谢形成氟脱氧尿苷单磷酸（FdUMP），通过与 TS 形成稳定的复合体，从
Evaluation sample solution : ship with blue ice All other available size: ship with RT , or blue ice upon request
生物活性
靶点 :
Proteases
信号通路:
HIV Integrase
产品描述:
实验操作
细胞实验: 细胞系 溶解方法 反应时间 应用
人类结肠癌细胞系 HT-29
动物实验: 动物模型 剂量 注意事项
携带 Colon 38 肿瘤的 C56B1/6 小鼠
100 mg/kg；腹腔注射；每周 1 次
请于室内测试所有化合物的溶解度。虽然化合物的实际溶解度可 能与其理论值略有不同，但仍处于实验系统误差的允许范围内。
而抑制其活性，随后抑制脱氧胸苷单磷酸（dTMP）的产生，导致细胞毒性和细胞死亡。胸 苷酸合成酶是参与 DNA 复制和修复的必需酶。
参考文献: Ning Zhang, Ying Yin, Shen-Jie Xu and Wei-Shan Chen. 5-Fluorouracil: mechanisms of resistance and reversal strategies. Molecules 2008, 13, 1551-1569 Michael D. Wyatt and David M. Wilson III. Participation of DNA repair in the response to 5-fluorouracil. Cell Mol Life Sci. 2009; 66(5): 78rtz EL, Baptiste N, Wadler S, Makower D. Thymidine phosphorylase mediates the sensitivity of human colon carcinoma cells to 5-fluorouracil. J Biol Chem. 1995 Aug 11;270(32):19073-7. [2]. Van Laar JA, Rustum YM, Van der Wilt CL, Smid K, Kuiper CM, Pinedo HM, Peters GJ. Tumor size and origin determine the antitumor activity of cisplatin or 5-fluorouracil and its modulation by leucovorin in murine colon carcinomas. Cancer Chemother Pharmacol. 1996;39(1-2):79-89.