布洛芬巴布剂的制备与体外释放研究
布洛芬合成实验报告讨论
一、引言布洛芬（Ibuprofen）是一种非甾体抗炎药，具有解热、镇痛和抗炎作用。
由于其药理活性高，安全性好，布洛芬在临床应用广泛。
本实验旨在通过化学合成方法制备布洛芬，并对其合成工艺进行讨论。
二、实验部分1. 实验材料与仪器（1）实验材料：异丁苯、丙酸、无水碳酸钠、浓硫酸、氢氧化钠、盐酸、乙醚、石油醚等。
（2）实验仪器：圆底烧瓶、冷凝管、搅拌器、抽滤装置、旋转蒸发仪、熔点仪等。
2. 实验步骤（1）制备2-甲基丙酸：将异丁苯与丙酸在无水碳酸钠存在下加热反应，生成2-甲基丙酸。
（2）制备2-甲基丙酸乙酯：将2-甲基丙酸与无水乙醇在浓硫酸催化下加热反应，生成2-甲基丙酸乙酯。
（3）制备布洛芬：将2-甲基丙酸乙酯与苯甲酸在氢氧化钠溶液中加热反应，生成布洛芬。
（4）布洛芬的纯化：将反应混合物加入稀盐酸，调节pH至中性，抽滤，洗涤，干燥，得到布洛芬粗品。
（5）布洛芬的表征：通过熔点测定、红外光谱、核磁共振等手段对布洛芬进行表征。
三、实验结果与讨论1. 实验结果（1）2-甲基丙酸：反应后，产物颜色变深，有刺激性气味，反应时间约为3小时。
（2）2-甲基丙酸乙酯：反应后，产物呈油状，有刺激性气味，反应时间约为3小时。
（3）布洛芬：反应后，产物呈淡黄色固体，反应时间约为4小时。
（4）布洛芬纯化：抽滤、洗涤、干燥后，得到布洛芬粗品，产率约为40%。
（5）布洛芬表征：熔点为77-79℃，红外光谱和核磁共振结果与文献值相符。
2. 实验讨论（1）合成路线：本实验采用2-甲基丙酸为中间体，通过酯化反应制备2-甲基丙酸乙酯，再与苯甲酸反应合成布洛芬。
该方法操作简单，产率较高。
（2）反应条件：本实验采用无水碳酸钠作为催化剂，浓硫酸作为脱水剂，氢氧化钠作为碱催化剂。
实验结果表明，反应条件适宜，产物收率高。
（3）纯化方法：本实验采用抽滤、洗涤、干燥等方法对布洛芬进行纯化。
结果表明，该方法能够有效去除杂质，提高布洛芬的纯度。
（4）布洛芬的应用：布洛芬具有解热、镇痛和抗炎作用，在临床应用广泛。
近年国内巴布剂体外透皮性能研究现状及进展
近年国内巴布剂体外透皮性能研究现状及进展
刘明海
【期刊名称】《中成药》
【年(卷),期】2011(033)006
【摘要】巴布剂是一种临床常用的药物剂型.但由于其制剂工艺等方面尚有不足,制约了其临床应用的广泛性,其中巴布剂的透皮性能是制约其疗效的瓶颈.本文查阅了近三年来国内在巴布剂体外透皮性能方面研究的相关文献,从巴布剂的主要成分,基质配比,透皮吸收促进剂及物理方法促透技术等方面对目前国内在巴布剂体外透皮性能的研究现状及最新进展做一总结归纳,以期对巴布剂体外透皮性能研究工作者有所裨益.
【总页数】4页(P1033-1036)
【作者】刘明海
【作者单位】浙江省舟山市普陀人民医院中医院药剂科浙江舟山316100
【正文语种】中文
【中图分类】R944
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1.社会公正研究的现状及趋向——近年来国内学术界社会公正研究述评 [J], 吴忠民
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3.国内巴布剂的研究现状及展望 [J], 崔秀华;崔淑芹;张艳;崔元勇;张翠芳
4.国内巴布剂研究进展 [J], 李刚;于永洲
5.近年来国内中医药治疗糖尿病临床及机理研究进展——针灸治疗糖尿病研究进展[J], 金宏柱;李嘉
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不同pH条件下4种布洛芬制剂体外释放度研究
不同pH条件下4种布洛芬制剂体外释放度研究
古丽萍;张福琴;盛杰;罗玫
【期刊名称】《解放军药学学报》
【年(卷),期】1999(15)5
【摘要】目的：建立一种简便有效的药物体外释放度测定方法。
方法：采用不同ｐＨ的释放介质（２．２３～８．４０）模拟胃肠道各段的ｐＨ条件，按中国药典１９９５年版体外释放度转篮法测定。
考察４种布洛芬制剂的释放情况。
结果：８ｈ内各药的累积释放量排序依次为：布洛芬（８６．７５％）＞芬必得（６０．７４％）＞芬尼康（３９．８０％）＞大亚芬克（３５．１０％）。
结论：布洛芬的释放量随ｐＨ值的增高而增大；大亚芬克、芬尼康的释放几乎不受ｐＨ值的影响，芬必得释放不稳定，受ｐＨ值影响较大，在ｐＨ７．０、ｐＨ７．６时释放快。
【总页数】4页(P48-51)
【关键词】pH;布洛芬制剂;体外释放度;药物;标准曲线
【作者】古丽萍;张福琴;盛杰;罗玫
【作者单位】中国人民解放军第473医院药剂科;甘肃省妇幼保健医院药剂科【正文语种】中文
【中图分类】R971.1
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乳痛宁巴布剂的制备及体外透皮释放研究
乳痛宁巴布剂的制备及体外透皮释放研究王长菊;付正英【摘要】目的：制备乳痛宁巴布剂，考察药物体外释放和透皮行为。
方法：以水溶性高分子材料为主要基质，以光泽性、持粘力、基质残留和反复揭贴性等为指标，考察其对巴布剂物理性状的影响；采用立式Franz扩散池进行体外释放及透皮研究，运用紫外分光光度法测定柴胡皂苷d的含量。
结果：巴布剂基质最佳处方为卡波姆∶聚丙烯酸钠∶羧甲基纤维素钠∶聚乙烯醇∶明胶∶甘油∶丙二醇=0.4∶0.6∶0.6∶1.0∶1.8∶30∶30；中药：基质=1∶4；柴胡皂苷d的累积透皮率为20%，体外释放率为49%。
结论：乳痛宁巴布剂的持粘力、光泽性、赋型性均较好，制备工艺良好。
药物透皮行为符合零级动力学过程，体外释放符合Higuchi方程。
%Objective:To prepare RuTongNing cataplasma and investigate its vitro release and transdermal be-havior. Methods: With the water-soluble polymer material as the main matrix and the indexes like the glossiness, holding power, residual matrix and repeated adhesive property as the inspecting indexes, the effects of the indexes on the physical properties of the cataplasma were investigated; the vitro release and transdermal study were per-formed in vertical Franz diffusion cell and the UV spectrophotometry was used to determine the content of saikos-aponin-d. Results:The optimum formula for cataplasma matrix was that carbomer/sodium polyacrylate/sodium car-boxymethylcellulose/polyving akohol/gelatin/glycerol/propylene glycol was 0.4/0.6/0.6/1.0/1.8/30/30, Chinese medicine/matrix was 1/4, cumulative transdermal rate of saikosaponin-d was 20% and the vitro release rate was 49%.Conclusion:RuTongNing cataplasma with good preparation technology has good adhesive and holding powers as well as great glossiness. Its transdermal behavior conforms to the zero-order kinetic process and the vitro release to the Higuchi equation.【期刊名称】《西部中医药》【年(卷),期】2015(000)003【总页数】3页(P40-42)【关键词】巴布剂;柴胡皂苷d;透皮;释放;制备工艺;紫外分光光度法【作者】王长菊;付正英【作者单位】天津中医药大学研究生学院，天津 300000;天津市武警后勤学院附属医院【正文语种】中文【中图分类】R241乳痛宁巴布剂由柴胡、香附、夏枯草、浙贝母、急性子、三棱、莪术、冰片8味中药组成，具有疏肝解郁、活血行气、散瘀止痛的功效［1］，该方剂在临床应用多年，疗效显著。
酮洛芬巴布剂的研制及体外透皮研究
酮洛芬巴布剂的研制及体外透皮研究
李晋;胡晋红;朱全刚;刘继勇
【期刊名称】《药学服务与研究》
【年(卷),期】2006(6)5
【摘要】目的:研制酮洛芬巴布剂并研究其体外释药性能和经皮吸收特点。
方法:以水溶性高分子材料为辅料制备酮洛芬巴布剂,用HPLC法测定酮洛芬的经皮吸收量,按《中华人民共和国药典》2005年版方法进行体外释放度测定,利用改良Franz扩散池研究巴布剂的经皮吸收特点。
结果:酮洛芬巴布剂含膏量均匀,含量稳定,体外释药符合Weibull分布方程。
巴布剂中的酮洛芬24 h内以零级动力学经皮渗透,体外经皮释药方程为Q=10．196 t-7．954 7(r=0．998 8),24 h累积渗透量为244．70μg／cm2。
结论:酮洛芬巴布剂为一种新型控释型经皮给药制剂。
【总页数】4页(P338-341)
【关键词】酮洛芬;巴布剂;投药,皮肤;体外释放;透皮
【作者】李晋;胡晋红;朱全刚;刘继勇
【作者单位】第二军医大学长海医院药学部
【正文语种】中文
【中图分类】R943
【相关文献】
1.软肝消水巴布剂的研制及其体外透皮研究 [J], 张萍;付强;任永申;杜晓曦;肖小河
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周莉玲
3.黄连解毒巴布剂的研制与体外透皮吸收研究 [J], 马云淑;刘月圆
4.利多卡因巴布剂体外透皮吸收研究 [J], 沈晨;王强;王东凯
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巴布剂调研报告
巴布剂调研报告目录一、优缺点 (2)二、与其他剂型比较 (2)三、制备工艺 (2)四、临床应用 (3)五、申报获批情况 (3)六、在骨骼与肌肉用药治疗类别中的市场情况 (5)七、存在的问题 (6)八、前景 (6)附件：申报情况 (6)巴布剂指中药提取物或药物，与适宜的亲水性基质和适量比例的辅料混匀后涂于布上制成的外用制剂，是新型外用透皮贴剂，已在国外大量应用。
一、优缺点1、优点：（1）巴布基质与水溶性、脂溶性药物相容性好，基质载物量大，非常适合重要多组分，大剂量的用药特点。
（2）巴布剂通常含有超过50%的水分，易使皮肤角质层软化，有利于药物的经皮吸收。
（3）巴布剂透气性、对皮肤粘着性、保温性均优于传统贴膏剂，对皮肤刺激性小，因而具有使用舒适，可以反复揭扯和贴敷、不污染衣物、无残留、使用后揭扯无痛感等。
2、缺点：（1）巴布剂易脱水，失去黏性。
（2）巴布剂为水性基质，可能影响有效成分的释放，造成药物浓度梯度不足，影响药物的透皮速率。
二、与其他剂型比较巴布剂与口服剂型相比，无肝脏首过效应，不受胃肠道降解的影响，生物利用度高；与注射剂相比，使用方便无疼痛；与软膏剂相比，给药剂量准确，吸收面积固定，故血药浓度稳定；与橡胶膏剂相比，无松香等增粘剂可能引起的致敏作用，对皮肤刺激性小。
三、制备工艺在巴布膏剂工艺条件的研究中，主要分为基质成型工艺的研究、制剂成型工艺的研究、涂布工艺的选择和工艺流程的选择。
1、基质成型工艺的研究，包括以下四个方面的研究：（1）不同的基质原料；（2）不同的原料规格；（3）不同的基质配比以及调制顺序；（4）炼合温度的选择。
根据研究结果最终选择最佳的成型工艺。
2、涂布工艺的研究，包括以下三个方面的研究：（1）延压涂布；（2）热熔涂布；（3）溶液涂布法。
3、巴布剂一般制备工艺如下图：四、临床应用巴布剂的研究和应用主要集中在局部止痛、抗炎方面，其对软组织挫伤、跌打损伤、肌肉痛、变形性关节炎、肩周炎、腿鞘炎等外伤和骨疾病方面的治疗取得了良好的效果, 也可应用巴布剂治疗内科疾病，如心血管疾病、痛经、急性前列腺炎、消化系统、呼吸系统等。
布洛芬缓释片的处方筛选及体外释放度研究
布洛芬缓释片的处方筛选及体外释放度研究摘要】筛选12h缓释的布洛芬骨架片处方，并考察其在体外的释放规律。
筛选布洛芬缓释片体外释放方法。
以缓释片在pH6.0介质中释药行为与目标释药曲线之间的相似因子作为评价指标，通过单因素筛选和正交设计优化布洛芬缓释片处方工艺。
结果表明，选用pH依赖型的丙烯酸树脂可以得到在体外12h释放达到90%的布洛芬缓释片，处方重现性良好，稳定性佳。
【关键词】布洛芬；缓释片；释放度；处方筛选【中图分类号】R94 【文献标识码】A 【文章编号】2095-1752（2017）28-0025-03Prescription optimization and in vitro release of ibuprofen sustained - release tabletsDai Linnan,Dong Yangyu,Yang Lei,Yin Lifang.China Pharmaceutical University, Nanjing 211198, Jiangsu,China【Abstract】The prescription of 12-hour sustained-release ibuprofen tablets wasscreened and its release in vitro was investigated.The similarity factor between the release behavior of the sustained release tablets and the target drug release curve was used as the evaluation index to guide the optimization of pretreatment process of the ibuprofen sustained release tablets by single factor screening and orthogonaldesign.The results showed that the ibuprofen sustained-release tablets of which the in vitro release reached 90% within 12 hourscan be achieved by using pH-dependent acrylic resin.The prescription reproducibility and stability was excellent.【Key words】Ibuprofen;Sustained release tablet;Release rate;Prescription screening布洛芬临床运用时间长，其解热镇痛消炎作用强大，安全系数高，可用作儿童药。
巴布剂的制备工艺及其产品[发明专利]
![巴布剂的制备工艺及其产品[发明专利]](https://img.taocdn.com/s3/m/b151e6c8b4daa58da1114a5c.png)
专利名称：巴布剂的制备工艺及其产品专利类型：发明专利
发明人：姜伟
申请号：CN94118339.4
申请日：19941123
公开号：CN1123171A
公开日：
19960529
专利内容由知识产权出版社提供
摘要：本发明公开一种巴布剂的制备工艺及其产品，包括中药的配量配比及精确的制备工艺，选择一种合适的添加方法制备一种将药物溶解成混合于天然与合成水溶性高分子材料基质中，并摊涂于裱背材料上，供贴敷于皮肤的外用贴膏剂。
辅料剂量的选取如下：明胶3550g、聚丙烯酸钠1420g、聚乙烯醇1242g、高岭土4260g、甘油7810g、羧甲基纤维素钠710g、蓖麻油532g、吐温
80，355g、氧化锌71g、水15500g。
该产品对皮肤粘着性好，能较好地适应患部的活动；从皮肤剥下时，干净利落无残留，无痛感；在温度、湿度变化的贮藏条件下，软硬度适宜，不变质，稳定性高，与各种药物相溶性好，应用面广。
申请人：沈阳市科进工程技术有限公司
地址：110003 辽宁省沈阳市和平区文化路41号
国籍：CN
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布洛芬巴布剂的制备与体外释放研究
王霞;吴胜林;曾凡波;易旭慧;刘红;李京平;肖远莉;李绍婷;王懿睿
【期刊名称】《医药导报》
【年(卷),期】2011(030)010
【摘要】目的制备布洛芬巴布剂并研究其体外释药性能和透皮吸收行为.方法以水溶性高分子材料为基质制备布洛芬巴布剂,采用高效液相色谱(HPLC)法测定制剂中布洛芬的含量.按<中华人民共和国药典>2010年版二部附录方法进行体外释放度的测定,利用Franz扩散池研究巴布剂的透皮吸收行为.结果布洛芬巴布剂含量稳定,体外释药符合Higuchi方程,释放速率为1.522 mg·(cm2)-1·h-1/2,渗透速率为1.071 mg·(cm2)-1·h-1,渗透速率小于释放速率.结论布洛芬巴布剂为皮肤控释型透皮给药系统,为临床提供新的给药途径.
【总页数】2页(P1345-1346)
【作者】王霞;吴胜林;曾凡波;易旭慧;刘红;李京平;肖远莉;李绍婷;王懿睿
【作者单位】武汉市第五医院药剂科,430050;武汉市第五医院药剂科,430050;华中科技大学同济医学院药学院,武汉,430030;武汉市第五医院药剂科,430050;武汉市第五医院药剂科,430050;武汉市第五医院药剂科,430050;武汉市第五医院药剂科,430050;武汉市第五医院药剂科,430050;武汉市第五医院药剂科,430050
【正文语种】中文
【中图分类】R971.1;TQ460.6
【相关文献】
1.乳痛宁巴布剂的制备及体外透皮释放研究 [J], 王长菊;付正英
2.乳痛宁巴布剂的制备及体外透皮释放研究 [J], 王长菊;付正英;
3.布洛芬缓释片的制备及体外释放研究 [J], 江竹莲;陈静
4.布洛芬缓释片的制备及体外释放研究 [J], 江竹莲;陈静;
5.右旋布洛芬/蒙脱土复合物的制备及体外释放性能研究 [J], 赵乐乐;李婷婷;代华灵;史光玉;张淑秋
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