第二十一章 钙拮抗药
第二十一章离子通道概论及钙通道阻滞药 [试题] (一)单选题 1.属于二
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第二十一章离子通道概论及钙通道阻滞药[试题](一)单选题1．属于二氢吡啶类钙通道阻滞药的药物是( )A、维拉帕米B、地尔硫卓C、硝苯地平D、氟桂利嗪E、普尼拉明2．下述哪一组药属于非选择性钙通道阻滞药( )A、奎尼丁、普萘洛尔、硝苯地平B、胺碘酮、哌克昔林、氟桂利嗪C、地尔硫卓、哌克昔林、普尼拉明D、维拉帕米、地尔硫卓、硝苯地平E、普尼拉明、哌克昔林、氟桂利嗪3．选择性钙通道阻滞药是( )A、氟桂利嗪B、普尼拉明C、哌克昔林D、硝苯地平E、桂利嗪4．L型钙通道有五个亚单位，其中主要功能单位是( )A、α1亚单位B、α2亚单位C、β亚单位D、γ亚单位E、δ亚单位5．下列何药对脑血管有选择性扩张作用( )A、硝苯地平B、尼莫地平C、尼群地平D、维拉帕米E、地尔硫卓6．半衰期最长的二氢吡啶类药物是( )A、硝苯地平B、尼莫地平C、氨氯地平D、尼群地平E、尼索地平7．关于硝苯地平的作用机制，哪一项是错误的( )A、主要作用于ROCB、主要作用于VDCC、作用于L型钙通道D、作用于α1亚单位E、无频率依赖性8．维拉帕米不能用于治疗( )A、心绞痛B、慢性心功能不全C、高血压D、室上性心动过速E、心房纤颤9．维拉帕米对下列何种心律失常的疗效最好( )A、房室传导阻滞B、阵发性室上性心动过速C、强心苷中毒所致的心律失常D、室性心动过速E、室性早搏10．下列药物中对心肌收缩力抑制作用最强的药物是( )A、硝苯地平B、地尔硫卓C、维拉帕米D、尼群地平E、尼莫地平11．下列药物中对心血管舒张作用最强者是( )A、维拉帕米B、地尔硫卓C、硝苯地平D、尼索地平E、尼卡地平12．下列关于硝苯地平的叙述哪项是错误的( )A、口服吸收迅速而完全B、生物利用度为60％～70％c、选择性阻滞心脏、血管平滑肌细胞的钙通道D、可用于治疗高血压及心绞痛E、可用于治疗心律失常(二)多选题1．维拉帕米具有下列哪些作用( )A、阻滞心肌细胞钙通道B、阻滞心肌细胞钠通道C、负性肌力作用D、负性频率作用E、负性传导作用2．维拉帕米对心脏作用是( )A、降低窦房结的自律性B、抑制心肌收缩力C、减慢房室传导，延长ERPD、减少或取消后除极引起的触发活动E、使心电图P-R间期延长3．硝苯地平可用于治疗( )A、心绞痛B、高血压C、肥厚性心肌病D、心房纤颤E、阵发性室上性心动过速4．硝苯地平的药理作用有( )A、选择性阻滞钙通道B、负性肌力作用C、负性频率作用D、舒张血管作用E、选择性扩张脑血管作用5．钙通道阻滞药能( )A、松弛支气管平滑肌B、减少组胺释放和白三烯D4的合成C、增加支气管粘液分泌D、松弛胃肠道平滑肌E、松弛输尿管及子宫平滑肌6．有选择性扩张脑血管作用的药物是( )A、硝苯地平B、尼莫地平C、维拉帕米D、地尔硫卓E、氟桂利嗪7．治疗变异型心绞痛可用( )A、硝酸甘油B、β受体阻断药C、硝苯地平D、维拉帕米E、地尔硫卓(三)填空题1．选择性钙通道阻滞药包括——类，——类，——类。
第二十一章 钙通道阻滞药
钙通道阻滞药
(calcium channel blockers，CCB)
又称钙拮抗药,是指选择性地作用在电压依赖性钙 通道上，抑制钙离子内流，降低细胞内钙离子浓度
的药物。L-型钙通道是参与心肌、平滑肌收缩，窦
房结起搏和房室结传导的主要通道。本章讲述的钙
通道阻滞药即为抑制L-型钙通道的药物。
一、 钙通道阻滞药分类
一代：维拉帕米、地尔硫卓 、硝本地平 生物利用度低，t1/2 4h, 属短效。 二代：非洛地平、尼莫地平、尼群地平、尼卡地平等
t1/2 较长，1次/d，选择性作用于血管。
三代：氨氯地平、普尼地平等 生物利用度高（60%）， t1/2 长，高度选择性
作用于血管。
二、钙通道阻滞药作用机制
与钙通道特定位点结合： 增加了通道对Ca2+的亲和力，使Ca2+与位点结 合更牢固。 降低通道开放频率，延长通道处于失活态的时 间；
2. 舒张平滑肌作用
（1）舒张血管平滑肌：肌浆网发育差，主要靠 外钙内流。① 舒张动脉强，静脉弱；② 舒张冠 脉— 改善心肌供血，治疗各型心绞痛； ③ 舒张 外周血管—治疗高血压、外周血管痉挛病（硝 本地平等）；④ 舒张脑血管—治疗缺血性脑病 （尼莫地平、桂利嗪） （2）松弛支气管较明显，对胃肠、输尿管、子 宫差
硝本地平禁用低血压。
四、 常用药物
硝本地平
1. 扩血管强：扩外周血管—治高血压、雷诺病。
舒张冠脉—变异、稳定型心绞痛。
不稳定型—和用β阻断药。 2. 抑制心脏弱：心率↑，无抗心律失常应用。 3. 抗血小板集聚、抑制平滑肌增生：有利于治疗心 血管疾病。
维拉帕米、地尔硫卓 1. 抑制心脏明显：负性频率、肌力、传导 治疗—室上性心律失常。 2. 舒张冠脉—治疗各型心绞痛。 舒张外周血管—治疗高血压。
21钙拮抗药
(4) 逆转心室重构（非短效制剂）
药理作用—对血管的作用
舒张血管平滑肌：Nif ⑸ > Ver ⑷ > Dil ⑶
⑴ 扩张动脉：↓BP，Nif作用最强 ⑵ 扩张冠脉：↑冠脉流量和侧支循环， Nif作用最强 ⑶ 扩张脑血管：Nimodipine、氟桂利嗪作用最强 ⑷ 扩张外周血管：治疗雷诺病等。 扩张肾小动脉：增加肾血流量，抑制肾小管对Na＋的再吸 收——利尿，肾脏保护
主要分布在动脉血管壁、心脏传导系统（尤其是 窦房结）等部位 开放时间较短，电导值较小（9 pS）
Ca2+是体内重要的阳离子，具有多种生理功能
细胞整合、血液凝固、心脏搏动 肌肉收縮、递质释放、腺体分泌 ——钙拮抗药作用广泛的基础
三、钙拮抗药的分类 (WHO)
A.选择性钙通道阻滞药
苯烷胺类：维拉帕米等
第二十一章 钙拮抗药
Calcium antagonists Calcium channel blocker
钙拮抗药
选择性地阻滞Ca2+ 经细胞膜上的Ca2+ 通道 进入细胞内，减少细胞内Ca2+ 浓度，从而影 响细胞功能的药物。
• 受体调控性钙通道 （Receptor operated calcium channel，ROC） • 电压依赖性钙通道 （Voltage dependent calcium channel，VDC）
对心肌的作用
⑴ 负性肌力作用： ver > dil
氧耗ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ（ver、 dil）
扩管，反射性兴奋交感神经的作用，部分抵消
负 性肌力作用，以 Nif 最强。扩管降低后负荷，
进一步降低氧耗。
mV
钙拮抗药的AP和心肌收缩力的关系
药理学习题集第二卷
第二十一章钙拮抗剂一、填空题1．钙拮抗剂对心脏的作用表现为负性肌力负性频率负性传导作用。
2．钙拮抗剂对血管平滑肌的作用主要是松弛平滑肌，这种作用以硝苯地平药物作用最强。
3．钙拮抗剂临床主要应用于心律失常心绞痛高血压脑血管病外周血管痉挛性疾病保护心肌缺血与再灌注损伤二、名词解释1．钙拮抗剂：又称钙通道阻滞药。
是一类能阻断Ca2+通道，抑制Ca2+内流的药物。
2．选择性钙拮抗药：是指选择性地影响Ca2+依赖性的兴奋收缩耦联过程，而不影响Ca2+依赖性的动作电位参数，而且这类药物的作用可被提高细胞外液Ca2+浓度所克服，增加细胞内可利用的Ca2+浓度的药物如β受体激动药和强心苷也能减弱钙拮抗药的作用。
此类药物主要包括三类：①维拉帕米类，如维拉帕米；②硝吡啶类，如硝苯地平、尼卡地平、尼莫地平等；③硫氮卓酮（地尔硫卓）类，如地尔硫卓。
三、选择题单项选择题1．对脑血管有选择性扩张作用的药物是A．硝苯地平B．维拉帕米C．尼莫地平D．地尔硫卓E．普尼拉明2．对心肌收缩力抑制作用最强的药物是A．尼莫地平B．尼群地平C．硝苯地平D．地尔硫卓E．维拉帕米3．维拉帕米不能用于治疗下列哪种疾病？A．高血压B．心绞痛C．室上性心动过速D．慢性心功能不全E．心房纤颤4．治疗阵发性室上性心动过速的钙拮抗剂是A．苄普地尔B．普萘洛尔C．尼莫地平D．维拉帕米E．阿托品5．高血压伴支气管哮喘的患者宜选用A．地高辛B．普萘洛尔C．维拉帕米D．硝苯地平E．氟桂嗪6．脑血管痉挛性疾病宜选用A．地高辛B．普萘洛尔C．维拉帕米D．硝苯地平E．氟桂嗪7．可用于治疗间歇性跛行的药物是A．硝苯地平B．维拉帕米C．普萘洛尔D．氟桂嗪E．普尼拉明8．舒张脑血管作用最强的钙拮抗剂是A．硝苯地平B．维拉帕米C．地尔硫卓D．尼莫地平E．尼卡地平9．下列关于维拉帕米不良反应的叙述哪项是错误的？A．低血压B．心动过缓C．心动过速D．便秘E．踝关节水肿10．下列关于硝苯地平的叙述哪项是错误的？A．口服吸收完全B．不良反应轻C．可引起头痛D．房室传导阻滞E．踝关节水肿11．下列关于维拉帕米的叙述哪项是错误的？A．用于治疗阵发性室上性心动过速B．用于治疗高血压C．用于治疗心绞痛D．有心房纤颤的患者禁用E．有房室传导阻滞的患者禁用12．下列关于硝苯地平的叙述哪项是错误的？A．阻滞钙内流，降低心肌细胞钙浓度B．负性肌力作用较弱C．对外周动脉扩张作用强D．用于治疗房室传导阻滞E．不良反应轻微13．下列哪一组药物属于选择性Ca2+通道阻滞药？A．硝苯地平、维拉帕米、地尔硫卓B．硝苯地平、维拉帕米、氟桂嗪C．维拉帕米、尼莫地平、桂利嗪D．维拉帕米、尼莫地平、普尼拉明E．硝苯地平、尼卡地平、苄普地尔多项选择题1．硝苯地平的不良反应有A．心肌收缩力降低，诱发心力衰竭B．心率加快，增加心肌耗氧量C．面红、头痛D．踝部水肿E．房室传导阻滞2．治疗雷诺综合征可选用哪些药物？A．硝苯地平B．维拉帕米C．地尔硫卓D．尼莫地平E．氟桂嗪3．钙拮抗剂的不良反应是由以下哪些作用引起的？A．负性肌力B．负性传导C．血管扩张D．血管收缩E．房室传导阻滞4．房室传导阻滞和病窦综合征患者禁用的药物是A．硝苯地平B．维拉帕米C．地尔硫卓D．尼群地平E．尼莫地平5．钙拮抗剂对心脏的作用是A．阻滞钙内流B．降低细胞内钙浓度C．使心肌的兴奋收缩耦联D．使心肌的兴奋收缩脱耦联E．心肌收缩力减弱6．维拉帕米具有下列哪些作用？A．负性肌力作用B．负性频率作用C．负性传导作用D．阻滞心肌细胞钙通道E．阻滞心肌细胞钠通道7．维拉帕米的不良反应包括A．低血压B．心率加快C．便秘D．心收缩力降低E．传导阻滞8．具有选择性扩张脑血管作用的药物是A．硝苯地平B．维拉帕米C．地尔硫卓D．尼莫地尔E．氟桂嗪9．硝苯地平具有下列哪些药理作用？A．选择性阻滞钙通道B．负性肌力作用C．负性频率作用D．舒张血管作用E．选择性扩张脑血管10．硝苯地平可用于治疗下列哪些疾病？A．高血压B．心绞痛C．阵发性室上性心动过速D．心房纤颤E．肥厚性心肌病四、问答题1．简述钙拮抗剂的主要药理作用。
二十一章钙拮抗药
二十一章钙拮抗药第二十一章钙拮抗药【内容提示及教材重点】钙是体内重要的阳离之一，参与多种生理功能。
细胞内钙离子浓度的变化主要是通过钙通道控制的。
钙通道最主要的类型是电压依赖钙通道（VDC），包括L-、T-、N-、P-、Q-、R-等亚型。
在心血管系统以L及T型钙通道为主。
L型钙通由α1、α2、β、γ、δ五个亚单位组成。
钙拮抗药是指能选择性地阻滞Ca2+经细胞膜上电压依赖性钙通道进入胞内、减少胞内Ca2+浓度，从而影响细胞功能的药物，又称钙通道阻滞药。
临床常用的钙拮抗药主要是作用于VDC的L型。
钙拮抗药的类型主要有：选择性钙拮抗药和非选择性钙拮抗药，前者包括苯烷胺类、二氢吡啶类和苯硫卓类，各类药发展又分为第一、第二、第三代，记住其主要代表药；后者包括二苯哌嗪类、普尼拉明类和其它类。
钙拮抗药主要对心肌和血管平滑肌起作用。
前者主要表现为负性肌力作用、负性频率和负性传导作用、对缺血心肌的保护作用等；后者主要表现为舒张动脉，降低血压，解除冠脉痉挛、增加冠脉流量和侧支循环，使缺血区血流再分布，扩张脑血管，增加脑血流量。
钙拮抗药还能松驰其他平滑肌如支气管平滑肌、胃肠、子宫、输尿管等平滑肌；抑制血小板聚集；增加红细胞的变形能力，降低血液粘滞度；抗动脉粥样硬化作用；抑制多种内分泌功能等作用。
钙拮抗药的主要不良反应包括外周水肿、反射性交感神经兴奋反应（头痛、面红、心悸、踝部水肿、眩晕、乏力等）、心脏和胃肠道抑制反应（心动过缓、胃肠不适、便秘等）。
钙拮抗药临床主要用于治疗高血压、心绞痛、心律失常，脑血管疾病如预防和治疗脑血管痉挛、短暂性脑缺血、脑栓塞等；近年来长效钙拮抗药如氨氯地平还用于治疗慢性充血性心力衰竭。
其他还用于支气管哮喘、急性胃肠痉挛性腹痛、痛经、动脉粥样硬化、偏头痛等本章还要重点掌握各主要药物（硝苯地平、氨氯地平、尼群地平、尼莫地平、非洛地平、维拉帕米及地尔硫卓、桂利嗪和氟桂利嗪、哌克昔林、普尼拉明等）的主要作用部位如作用于心脏、外周血管还是脑血管；主要作用特点如扩管作用的强弱、维持时间长短、对心肌电生理作用的强弱、是否易通过血脑屏障等；主要临床应用如高血压、心绞痛、心律失常、脑血管疾病等。
《药理学》第21章离子通道概论及钙通道阻滞药
第一节 离子通道概论
（四）氯通道 氯通道（chloride channels）存在于机体的兴奋性和非
兴奋性细胞膜，其生理作用是在兴奋性细胞稳定膜电位和 抑制动作电位的产生；在肥大细胞等非兴奋性细胞维持其 负的膜电位，为膜外Ca2+进入细胞内提供驱动力。该通道 还在调节细胞体积、维持细胞的内环境稳定中起重要作用。 目前已克隆出至少9种氯通道基因亚型，主要包括电压敏 感氯通道，囊性纤维跨膜电导调节体（CFTR），γ-氨基丁 酸受体氯通道。
第二十一章 离子通道概论及 钙通道阻滞药
Ion Channel and Calcium Channel Blockers
内容提要
1. 离子通道概论
离子通道概念、特性、分类、生理功能、分子 结构及门控机制。
2. 作用于离子通道的药物
① 作用于钠通道的药物 ② 作用于钾通道的药物：
钾通道阻滞药及钾通道开放药
阻滞剂
维拉帕米，DHPs， Cd2+ 氟桂嗪，sFTX， Ni2+
ω-CTX-GVIA， Cd2+ ω-CTX-MVIIC， ω-Aga-IVA
R
神经
注：DHPs：二氢吡啶类；sFTX：合成的蜘蛛毒素；ω-CTX：ω-芋螺毒素； Aga-IVA：一种蜘蛛毒素
第一节 离子通道概论
（三）钾通道 钾通道（potassium channel）是选择性允
吸收
维拉帕米 ＞90％ 口服
生物利用 产生作用时间 t1/2 度
20-35% ＜1.5min（i.v） 6h
30min（口服）
分布
消除
90％与血 7 0 ％ 肾 脏 排
浆蛋白结 出 ； 15% 胃
合
肠道消除
第21章钙拮抗药 第23章抗心衰药PPT课件
三、非强心苷类正性肌力药
磷酸二酯酶抑制剂 米力农
（短期静注的首选 正性肌力药） 维司力农
1.选择性抑制PDE-Ⅲ，
提高胞内cAMP，使
心肌收缩力增加、血
管扩张
改善心肌功能
2.促进Na+、Ca++内 流
缓解症状 提高运动耐力
3.增加心肌对Ca++的 敏感性
四、其他治疗CHF的血管扩张药
常用的药物及其特点： 1、硝酸酯类（抗心绞痛药主要降低前负荷，长期应
强心苷抑制心 肌细胞膜上
Na+-K+ATP酶
使心肌细胞内 Na+增多K+减少
Na+-Ca+ 交换增加
当心肌细胞外K+减 少时能增强强心苷
作用
心肌细胞内 Ca+增加
2. 强心苷中毒的预防
预防措施 1.了解病人强心苷服药史 2.实行剂量个体化 3.警惕中毒先兆症状的发生 4.忌钙补钾 5.一旦中毒立即停药，并配合相应的治疗
小部分患者无效甚至引起不良反应。
【注意事项】 严重心动过缓、左室功能减退、明
显传导阻滞、支气管哮喘慎用或禁用。
二、钙拮抗药
【药理作用及机制】 短效制剂（硝苯地平等）因能抑制心肌、
激活神经-激素系统，应用后反可使CHF恶化， 病死率增加。
长效制剂（氨氯地平）因作用起效慢、 维持时间长，应用后不伴有激活神经-激素方 面的作用，可用于CHF的治疗。
–（ 2） 心 脏 负 荷 增 加 ： 前负荷增加 即心脏收缩前所承受的负荷增加，当超过一定 限度时心肌收缩力下降以至心排血量降低。常见于输液速度 过快、房间隔缺损和室间隔缺损等左向右分流的先天性心脏 病，及二尖瓣和主动脉瓣关闭不全等。
钙拮抗药
第二十一章钙拮抗药钙拮抗药（calcium antagonists）是一类阻滞Ca2+从细胞外液经电压依赖性钙通道流入细胞内的药物，又称钙通道阻滞药。
第一个钙拮抗药维拉帕米对心有负性肌力和负性频率作用，早期曾被认为是β受体阻断药。
1967年A.Fleckenstein发现维拉帕米在降低心肌收缩性时并不影响膜电位的变化和振幅，其作用与脱钙的情况相同，认为其机制是阻滞或减少Ca2+向细胞的内流，并首次提出钙拮抗药名称。
钙拮抗药是发展迅速的一类药物，包含许多化学结构各异的化合物，已广泛用于治疗心律失常、高血压及心绞痛等疾病。
第一节钙、钙通道与钙拮抗药的分类一、钙离子的生理意义钙是体内重要的阳离子之一，具有多项生理作用，早年知钙是心搏动、血液凝固所必需，现知钙还参与许多生理、生化反应，包括神经细胞兴奋性，递质释放，肌肉收缩，腺体分泌，细胞运动等（表21-1）。
表21-1 Ca2+调节的细胞过程与钙拮抗药的效应二、钙通道的类型与分子结构钙通道是细胞膜中蛋白质小孔，Ca2+及Ba2+能通透进入细胞内，其他离子通透率甚低。
当膜电位接近—40mV时，钙通道开放率明显增加，单个钙通道每秒钟可通过3×106个Ca2+.1.根据激活方式的不同，钙通道主要分两类，即电压门控性（voltage-gated）和配体门控性（ligand-gated）钙通道。
钙拮抗药对前者的阻滞作用比对后者为强。
电压门控性钙通道中，根据电导值、动力学特性等的不同，又分为几种亚型，现知有L、T、N、P型。
L型（long-lasting）开放时间久，约10～20ms，表现为持续长时钙内流，电导值25pS，激活电位-10mV，失活电位-60～-10mV ，衰变时间>500ms.T型（transient）的开放时间短暂，引起瞬间短小Ca2+电流，电导值9pS，激活电位-70mV，失活电位-100～-60mV，衰变时间20～50ms.N型（neither L nor T）见于神经元中，调节神经递质释放，电导值13pS，激活电位-10mV，失活电位-100～-40mV，衰变时间50～80 ms.P型最初在哺乳动物小脑浦肯野细胞中发现，故名，电导值随条件不同变动在9～19pS之间，激活电位-50mV，失活极慢，t1/2约1s.随着研究深入，可能会有新的亚型被发现。
第21章 钙拮抗药
calcium channel blocker
的生理意义（了解） 一、Ca2+ 的生理意义（了解） 通道类型P 了解） 二、Ca2+通道类型P195（了解） 药物分类P 了解） 三、药物分类P203（了解） 共同作用及应用P 掌握） 四、共同作用及应用P205（掌握） 常用药（熟悉） 五、常用药（熟悉） 六、思考题
应
用
心律失常
心肌肥厚
心绞痛
脑血管疾病 外周血管痉挛 支哮、急性胃肠痉挛、 支哮、急性胃肠痉挛、痛经 动脉粥样硬化
高血压
支气管>胃肠 尿道,子宫 胃肠,尿道 其它 支气管 胃肠 尿道 子宫
抗AS 改善组织血流 肾脏
红细胞脆性 抑制血小板聚积
肾血流 ,排钠利尿 排钠利尿
一般:颜面潮红,头痛,眩晕,恶心,便秘. 一般:颜面潮红,头痛,眩晕,恶心,便秘. 不良反应 严重:低血压,心动过缓,房室传阻. 严重:低血压,心动过缓,房室传阻.
Ｐ
α１
Ⅱ Ⅲ
·H ３ N Ｐ Ｐ
+
α２ δ
C O 2·H ３ N
Ⅳ
123 45
+ +
6
12345
+
+
6
12345 +
+
6
12345 +
6
·H ３ N ·H ３ N C O 2·
C O 2·
C O 2·
β
·H ３ N C O 2·
In sid e
Ⅲ
+ 4 +
N if
第二十一章 钙拮抗药
第二十一章钙拮抗药选择题A型题1.下述哪一组药属于非选择性Ca2+通道阻滞药?A.奎尼丁、普萘洛尔、硝苯地平B.胺碘酮、哌克昔林、氟桂利嗪C.地尔硫、哌克昔林、普尼拉明D.维拉帕米、地尔硫、硝苯地平E.普尼拉明、哌克昔林、桂利嗪3.具有选择性扩张脑血管作用的钙拮抗药是:A.硝苯地平B.尼莫地平C.尼群地平D.维拉帕米E.地尔硫4.维拉帕米不宜用于治疗:A.心绞痛B.慢性心功能不全C.高血压D.室上性心动过速E.心房纤颤5.半衰期最长的二氢吡啶类药物是:A.硝苯地平B.尼莫地平C.氨氯地平D.尼群地平E.尼索地平B型题A.地尔硫B.尼群地平C.尼莫地平D.硝苯地平E.维拉帕米6.对心脏抑制作用最强的钙拮抗药是:E7.血管平滑肌松弛作用最强的钙拮抗药是:D8.频率依赖性作用最强的钙拮抗药是:E9.几无频率依赖性作用的钙拮抗药是:DA.维拉帕米B.硝苯地平C.尼莫地平D.吗啡E.以上均不可10.高血压伴阵发性室上性心动过速宜选用:11.高血压伴支气管哮喘宜选用:12.高血压伴慢性心功能不全宜选用:13.高血压伴脑血管痉挛宜选用:C型题A.地尔硫B.硝苯地平C.两者均可D.两者均不可14.可用于治疗稳定型心绞痛的药物是:15.可用于治疗变异型心绞痛的药物是:16.可试用于治疗不稳定型心绞痛的药物是:A.维拉帕米B.硝苯地平C.两者均可D.两者均不可17.可用于治疗高血压伴变异型心绞痛的药是:18.可用于治疗室上性心律失常的药物是:A.维拉帕米B.普尼拉明C.两者均可D.两者均不可19.可阻滞心肌细胞Na+通道的药物是:20.可阻滞心肌细胞Ca2+通道的药物是:A.维拉帕米B.硝苯地平C.两者均可D.两者均不可21.稳定型心绞痛患者宜选用:22.不稳定型心绞痛患者宜选用:K型题23.维拉帕米对心脏的药理作用是:(1)负性频率、负性肌力、负性传导作用(2)减轻钙超载,保护缺血心肌(3)延缓和逆转心肌肥厚(4)导致反射性心率加快24.硝苯地平的不良反应有:(1)心率加快、心肌耗O2量增加(2)心肌收缩力降低,诱发心力衰竭(3)面红、头痛、踝部水肿(4)房室传导阻滞25.硝苯地平的适应证是:(1)高血压危象(2)稳定型心绞痛(3)变异型心绞痛(4)不稳定型心绞痛X型题26.维拉帕米的禁忌证有:A.严重心衰B.重度房室传导阻滞C.窦房结疾病D.室上性心动过速E.支气管哮喘27.钙拮抗药对心脏的作用有:A.负性肌力作用B.负性频率作用C.负性传导作用D.心肌缺血时的保护作用E.舒张冠状血管的作用28.电压门控性钙通道有:A.L型B.P型C.N型D.T型E.受体调控型29.属于苯烷胺类的药物是:A.尼群地平B.氟桂嗪C.硝苯地平D.加洛帕米E.维拉帕米30.钙拮抗药的药理作用有:A.负性肌力、负性频率和负性传导B.扩血管作用。
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第二十一章钙拮抗药
选择题
A型题
1.下述哪一组药属于非选择性Ca2+通道阻滞药?
A.奎尼丁、普萘洛尔、硝苯地平
B.胺碘酮、哌克昔林、氟桂利嗪
C.地尔硫 、哌克昔林、普尼拉明
D.维拉帕米、地尔硫 、硝苯地平
E.普尼拉明、哌克昔林、桂利嗪
3.具有选择性扩张脑血管作用的钙拮抗药是:
A.硝苯地平
B.尼莫地平
C.尼群地平
D.维拉帕米
E.地尔硫
4.维拉帕米不宜用于治疗:
A.心绞痛
B.慢性心功能不全
C.高血压
D.室上性心动过速
E.心房纤颤
5.半衰期最长的二氢吡啶类药物是:
A.硝苯地平
B.尼莫地平
C.氨氯地平
D.尼群地平
E.尼索地平
B型题
A.地尔硫
B.尼群地平
C.尼莫地平
D.硝苯地平
E.维拉帕米
6.对心脏抑制作用最强的钙拮抗药是:E
7.血管平滑肌松弛作用最强的钙拮抗药是:D
8.频率依赖性作用最强的钙拮抗药是:E
9.几无频率依赖性作用的钙拮抗药是:D
A.维拉帕米
B.硝苯地平
C.尼莫地平
D.吗啡
E.以上均不可
10.高血压伴阵发性室上性心动过速宜选用:
11.高血压伴支气管哮喘宜选用:
12.高血压伴慢性心功能不全宜选用:
13.高血压伴脑血管痉挛宜选用:
C型题
A.地尔硫
B.硝苯地平
C.两者均可
D.两者均不可
14.可用于治疗稳定型心绞痛的药物是:
15.可用于治疗变异型心绞痛的药物是:
16.可试用于治疗不稳定型心绞痛的药物是:
A.维拉帕米
B.硝苯地平
C.两者均可
D.两者均不可
17.可用于治疗高血压伴变异型心绞痛的药是:
18.可用于治疗室上性心律失常的药物是:
A.维拉帕米
B.普尼拉明
C.两者均可
D.两者均不可
19.可阻滞心肌细胞Na+通道的药物是:
20.可阻滞心肌细胞Ca2+通道的药物是:
A.维拉帕米
B.硝苯地平
C.两者均可
D.两者均不可
21.稳定型心绞痛患者宜选用:
22.不稳定型心绞痛患者宜选用:
K型题
23.维拉帕米对心脏的药理作用是:
(1)负性频率、负性肌力、负性传导作用
(2)减轻钙超载,保护缺血心肌
(3)延缓和逆转心肌肥厚
(4)导致反射性心率加快
24.硝苯地平的不良反应有:
(1)心率加快、心肌耗O2量增加
(2)心肌收缩力降低,诱发心力衰竭
(3)面红、头痛、踝部水肿
(4)房室传导阻滞
25.硝苯地平的适应证是:
(1)高血压危象
(2)稳定型心绞痛
(3)变异型心绞痛
(4)不稳定型心绞痛
X型题
26.维拉帕米的禁忌证有:
A.严重心衰
B.重度房室传导阻滞
C.窦房结疾病
D.室上性心动过速
E.支气管哮喘
27.钙拮抗药对心脏的作用有:
A.负性肌力作用
B.负性频率作用
C.负性传导作用
D.心肌缺血时的保护作用
E.舒张冠状血管的作用
28.电压门控性钙通道有:
A.L型
B.P型
C.N型
D.T型
E.受体调控型
29.属于苯烷胺类的药物是:
A.尼群地平
B.氟桂嗪
C.硝苯地平
D.加洛帕米
E.维拉帕米
30.钙拮抗药的药理作用有:
A.负性肌力、负性频率和负性传导
B.扩血管作用
C.舒张支气管平滑肌作用
D.改善组织血流的作用
E.抗动脉粥样硬化作用
31.属于二氢吡啶类的药物是:
A.尼卡地平
B.尼群地平
C.非洛地平
D.氨氯地平
E.拉西地平
32.非选择性钙拮抗药有:
A.普尼拉明
B.加洛帕米
C.地尔硫
D.氟桂嗪
E.哌克昔林
33.主要用于治疗脑血管功能障碍的药物有:
A.硝苯地平
B.维拉帕米
C.尼群地平
D.尼莫地平
E.氟桂嗪
34.维拉帕米的临床应用为:
A.各型心绞痛
B.室上性心动过速
C.室性心动过速
D.高血压
E.肥厚性心肌病
35.Ca2+参与的生理作用有:
A.神经细胞兴奋性
B.递质释放
C.肌肉收缩
D.腺体分泌
E.细胞运动
36.L型钙通道的亚单位有:
A.α1
B.α2
C.β
D.γ
E.δ
37.地尔硫 的临床应用为:
A.心律失常
B.雷诺病
C.高血压
D.肥厚性心肌病
E.心绞痛
填空题
38.选择性钙通道阻滞剂包括__________类、___________类和___________类。
39.非选择性钙通道阻滞剂包括__________类、__________类和__________类。
40.钙拮抗剂主要作用于___________性钙通道、______亚型、______亚单位。
41.对脑血管有选择性扩张作用的钙拮抗剂是___________和____________等。
42.可使心率减慢的钙拮抗剂是_________;可使心率加快的钙拮抗剂是__________。
43.具有频率依赖性的钙拮抗剂是______________和_______________。
44.可用于抗心律失常的钙拮抗剂是_____________和_____________。
45.扩张血管作用最强的钙拮抗剂是_______,而抑制心脏作用最强的钙拮抗剂是_______。
46.如使用不当可能引起心绞痛加剧的钙拮抗药是____________。
47.钙拮抗剂主要可用于治疗_____________、____________和____________。
是非题
48.钙通道是细胞膜上的蛋白质小孔,钙拮抗药与钙通道结合后,引起钙通道蛋白质构象变化,从而阻止Ca2+内流。
49.钙拮抗药对受体调控钙通道的阻滞作用强于电压依赖钙通道。
问答题和论述题
50.试述钙拮抗剂的分类,每类举出一代表药。
51.从受体水平简要阐述钙拮抗剂的作用机制。
52.简述钙拮抗剂的作用。
53.简述钙拮抗药的临床应用。
54.试述钙拮抗药的扩血管作用及作用特点。
常用词汇和名词解释
55.钙拮抗药(calcium antagonists) (钙通道阻滞药calcium channel blockers)
56.频率依赖性(使用依赖性) (use dependence)
选择题参考答案
1．E 2．A 3．B 4．B 5．C 6．E 7．D 8．E 9．D 10．A 11．B 12．B 13．C 14．C 15．C 16．A 17．C 18．A 19．B 20．C 21．C 22．A 23．A 24．B 25．A 26．ABC 27．ABCDE 28．ABCD 29．DE 30．ABCDE 31．ABCDE 32．ADE 33．DE 34．ABDE 35．ABCDE 36．ABCDE 37．ABCE
二、钙拮抗药的分类
（一）选择性钙拮抗药
1.苯烷胺类：维拉帕米，加洛帕米，噻帕米等。
2.二氢吡啶类：硝苯地平，氨氯地平，尼莫地平等。
3.苯硫卓类：地尔硫卓等。
（二）非选择性钙拮抗药
4.二苯哌嗪类：桂利嗪、氟桂利嗪等。
5.普尼拉明类：普尼拉明等。
6.其他类：哌克西林等。