抗凝药及抗血小板
抗血小板聚集药物及抗凝药物
抗血小板聚集药物及抗凝药物
--------常见药物解析
凝血系统药物：抗血小板聚集、抗凝、止血、溶栓等
抗血小板 药物
血管损伤 血管内皮下组织暴露
血小板激活：粘 附、聚集、释放
凝血因子激活启 酶原
纤溶酶
促成凝血因子合成--维生 素K
抗凝药物：抑制凝血因子--香 豆素类；灭活某些凝血因子肝素
+ 尿激酶、链激酶
-，止血药：氨甲苯酸
常见抗血小板聚集药物
● 1.环氧化酶抑制剂：通过抑制环氧化酶，进而抑制花生四烯、 减少血栓素A2合成； 阿司匹林、 奥扎格雷
● 2.（二磷酸腺苷）ADP受体拮抗剂：通过阻断P2Y12受体抑制ADP诱导的血小板活化；氯吡格雷 （首次300-600mg，维持75mg），以及新一代ADP受体拮抗剂；替格瑞洛（首次180mg，维持 90mg）、普拉格雷（首次60mg，维持剂量10mg）；
● 3.血小板糖蛋白IIb-IIIa（GP IIb-IIIa）； 阿昔单抗 为直接抑制GPIIb-IIIa受体的单克隆抗体，特 别是进行介入治疗时；人工合成：替罗非班、依替巴肽、拉米非班
● 磷酸二酯酶抑制剂：西洛他唑、双嘧达莫
抗凝静脉药物
● 普通肝素;肝素对富含血小板的白色血栓作用较小； 停用肝素后可能出现继发性凝血酶活性增高， 逐渐停用肝素可减少缺血症状反跳；
● 低分子肝素：具有强烈抗Xa因子及IIa因子活性； ● 磺达肝癸钠：选择性Xa 因子间接抑制剂 ● 比伐卢定：直接抗凝血酶抑制剂，有效成分水蛭素衍生物；
口服抗凝药物
● 维生素K拮抗剂：华法林 ● X因子拮抗剂：利伐沙班、阿哌沙班 ● II因子拮抗剂：比伐卢定、达比加群酯 ● 凝血酶直接抑制剂 ● 凝血酶间接抑制剂：
抗血小板药物和抗凝药物围手术期的合理应用
抗血小板药物和抗凝药物围手术期的合理应用围手术期患者凝血功能异常并不罕见，常见原因为患有凝血功能方面的基础疾病或因药物治疗而影响了凝血功能。
对确诊或怀疑存在与全身性、代谢性、内分泌疾病相关的凝血功能异常的外科患者，均应认真地进行术前讨论和充分的术前准备。
必要时，需要外科医师、麻醉医师、血液病专科医师及其他相关科室医师共同商量决定治疗方案，使手术操作可以最大限度地减少围手术期难以应对的出血意外。
如果患者需要补充凝血因子，应在术前充分准备相应血液制品，如血小板、冷沉淀、重组活化凝血因子Ⅶ（rFⅦa）、凝血酶原复合物等。
对于这些患者围手术期平时常规服用的药物是否需要停药，要根据患者病情，具体分析，综合考虑，个体化处理。
如果患者因治疗或预防疾病需要长期应用抗凝药物，应权衡药物对凝血功能的影响和停药的后果。
大部分手术的术前INR应＜2．0 和APTT＜1．5倍正常对照值。
1抗血小板药物合理应用第一类抑制血小板花生四烯酸代谢的药物，如阿司匹林，该药使血小板的环氧化酶乙酰化，减少血栓素A2的生成，对其诱导的血小板聚集产生不可逆的抑制作用。
阿司匹林在整个血小板10天生存期内持续抑制该途径。
对于大多数手术，尤其是心脏手术，建议围手术期继续使用阿司匹林。
如果考虑停用阿司匹林治疗，建议停药5天。
对于与阿司匹林明显相关的术中或术后出血的处理，建议考虑输注血小板。
第二类抑制二磷酸腺苷活化血小板的药物，如氯吡格雷，该药是血小板聚集的抑制剂，选择性地抑制二磷酸腺苷与血小板受体的结合及继发的二磷酸腺苷介导的血小板膜糖蛋白Ⅱb／Ⅲa复合物活化，围手术期使用会增加出血风险，《欧洲围手术期严重出血管理指南》建议停用氯吡格雷间歇期不超过5天，术后氯吡格雷的首次用药应不迟于皮肤缝合后24小时，但首次用药剂量不应为负荷剂量。
第三类增加血小板内环磷酸腺苷的药物，如潘生丁，该药是磷酸二酯酶抑制剂，可增加血小板环磷酸腺苷，从而抑制血小板聚集。
第四类血小板膜糖蛋白Ⅱb／Ⅲa受体阻滞剂，如阿昔单抗，该药是一种静脉应用的对抗血小板膜糖蛋白Ⅱb／Ⅲa受体的单克隆抗体，可明显抑制血小板的功能，导致血小板减少，尽管此药的半衰期短，但对血小板功能的抑制作用可持续数天，且需输注大量血小板才能逆转其作用，这是因为抗体对供者血小板也有作用。
常用抗凝抗血小板药物PPT课件
胃肠道反应可能出现恶心、呕吐、腹泻等症状；肝功能异常 可能出现黄疸、转氨酶升高等；肾功能异常可能出现蛋白尿 、血尿等症状。这些不良反应通常在停药后可逆，但仍需关 注并及时处理。
06
抗凝抗血小板药物的临 床研究进展
新药研究进展
新型抗凝药物
随着医学研究的深入，新型抗凝药物 不断涌现，如直接凝血酶抑制剂、Xa 因子抑制剂等，为临床治疗提供了更 多选择。
抗凝抗血小板药物的副 作用及处理
出血
总结词
出血是抗凝抗血小板药物最常见的不良反应，可能导致皮肤、粘膜、消化系统、 泌尿系统等部位的出血。
详细描述
出血的发生与药物剂量、个体差异、联合用药等多种因素有关。轻微出血可能 表现为皮肤瘀点、瘀斑、牙龈出血等，严重出血可导致颅内出血、消化道出血 等，危及生命。
直接凝血酶抑制剂是一类直接 抑制凝血酶活性的药品，如水 蛭素和重组水蛭素。
直接凝血酶抑制剂主要用于治 疗和预防血栓栓塞性疾病，如 深静脉血栓形成、肺栓塞等。
直接凝血酶抑制剂的优点是作 用强、特异性高，缺点是半衰 期短、需要频繁给药。
直接因子XaБайду номын сангаас制剂
直接因子Xa抑制剂是一类直接抑 制因子Xa活性的药品，如利伐沙
常用抗凝抗血小板药 物ppt课件
目录
• 抗凝抗血小板药物概述 • 常用抗凝药物介绍 • 常用抗血小板药物介绍 • 抗凝抗血小板药物的合理选用 • 抗凝抗血小板药物的副作用及处理 • 抗凝抗血小板药物的临床研究进展
01
抗凝抗血小板药物概述
抗凝抗血小板药物的定义
• 抗凝抗血小板药物是指用于预防和治疗血栓栓塞性疾病的药物， 通过抑制血液凝固和血小板活性来发挥抗凝和抗血小板聚集的 作用。
抗血小板药物和抗凝药物相关性脑出血
抗血小板药物和抗凝药物相关性脑出血抗凝血药可用于防治血管内栓塞或血栓形成的疾病，预防卒中或其它血栓性疾病。
是通过影响凝血过程中的某些凝血因子阻止凝血过程的药物，抗血小板药，是用来抑制血小板的环氧化酶生长的药物。
随着人口老龄化和血管内治疗的广泛开展，抗血小板和抗凝药物的使用不断增加，出凝血功能障碍相关性脑出血的发生率亦不断上升。
为此，中华医学会神经外科学分会汇集多位学科专家，在复习国内外相关文献的基础上共同制定《出凝血功能障碍相关性脑出血中国多学科诊治指南》。
以下内容为抗血小板药物和抗凝药物相关性脑出血的相关内容。
抗血小板药物相关性脑出血抗血小板药物通过抑制血小板黏附、聚集及释放等功能发挥作用，常见的抗血小板药物包括：①环氧化酶-1抑制剂，如阿司匹林；②P2Y12受体拮抗剂，如氯吡格雷、替格瑞洛等；③糖蛋白Ⅱb/Ⅲa受体拮抗药，如阿昔单抗、依替巴肽、替罗非班等；④磷酸二酯酶抑制剂，如西洛他唑等。
治疗方法输注血小板对采用内科治疗的抗血小板药物相关性脑出血是否需输注血小板仍存争议。
有研究发现，输注血小板可以改善抗血小板药物相关性脑出血患者的预后，但多数临床研究表明，输注血小板不能降低血肿扩大的风险或改善预后。
对需要手术的抗血小板药物相关性脑出血是否需输注血小板也尚无定论。
手术有研究发现，急诊手术可以降低长期口服抗血小板药物相关性重型自发性脑出血患者的住院期间病死率和总体病死率。
去氨加压素有研究发现，去氨加压素可以改善脑出血患者的血小板活性，可以降低抗血小板药物相关性脑出血早期血肿扩大的发生率。
但亦有研究认为去氨加压素不能改善抗血小板药物相关性脑出血患者的预后。
推荐意见1.对于抗血小板药物相关性脑出血患者，立刻停用抗血小板药物（Ⅰ级推荐，C级证据）。
2.对内科治疗的抗血小板药物相关性脑出血患者，不推荐输注血小板（Ⅲ级推荐，B级证据）。
3.对需要进行急诊手术的抗血小板药物相关性脑出血患者，可结合血小板功能，在术前、术后输注血小板，同时监测血小板功能（Ⅱa级推荐，B级证据）。
常见的术前停用抗凝药和抗血小板药的标准
常见的术前停用抗凝药和抗血小板药的标准在进行手术的时候，患者可能需要停用抗凝药和抗血小板药。
这是因为这些药物可能会增加手术期间的出血风险，导致术后的并发症。
因此，术前停用这些药物是必要的，并且需要根据患者的具体情况来确定停用的时间和方式。
抗凝药（抗凝血药）是一类用于阻断凝血过程的药物，常用的包括华法林、普通肝素和低分子肝素等。
它们通过不同的机制延长凝血时间，从而预防和治疗血栓形成的风险。
然而，这些药物也会增加手术中出血的风险，因此，在手术之前停用抗凝药是非常重要的。
首先，需要根据患者的具体情况来确定停用抗凝药的时间。
一般来说，药物的长效效果会在停药后持续一段时间，所以在手术之前停用一定时间是必要的。
具体的时间则需要根据药物的种类和患者的具体情况来决定。
对于口服的华法林，一般需要提前停用3-5天。
这是因为华法林的作用持续时间较长，停药后凝血功能的恢复需要一定的时间。
在停用华法林之后，还需要进行凝血功能的检测，以确保凝血功能已经恢复正常。
对于普通肝素和低分子肝素等静脉注射的抗凝药，一般只需要在手术前一天停用即可。
这是因为这些药物的作用时间较短，停药后它们的抗凝作用也会很快消失。
不过，在停用这些药物之后还需要进行血小板计数和凝血功能的检测，以确保凝血功能已经恢复正常。
另外，还需要根据手术的具体情况来确定停用抗凝药的时间。
对于高出血风险的手术，如心脏手术和神经外科手术，可能需要停用更长时间的抗凝药。
而对于低出血风险的手术，如皮肤手术和鼻窦手术，可能只需要停用相对较短的时间。
除了抗凝药，抗血小板药也需要在手术前停用。
抗血小板药一般用于预防和治疗血栓性疾病，如阿司匹林和氯吡格雷等。
这些药物可以阻断血小板的聚集和凝血过程，从而减少血栓的风险。
然而，它们也会增加手术中出血的风险，所以在手术之前停用是必要的。
对于阿司匹林等抗血小板药，一般需要提前停用5-7天。
这是因为阿司匹林的作用时间较长，停药后血小板聚集的功能恢复需要一定的时间。
空心病患者的抗血小板治疗和抗凝药物
空心病患者的抗血小板治疗和抗凝药物心脏为空心病患者而言是体内重要的器官之一，然而由于心脏异常，使得患者血液循环发生变化，容易导致血液凝固和血栓形成的风险增加。
为了降低这些风险，医生常常会推荐空心病患者进行抗血小板治疗和抗凝药物使用。
本文将就空心病患者的抗血小板治疗和抗凝药物进行详细阐述。
一、抗血小板治疗抗血小板治疗一直被用于预防和治疗心血管疾病，对于空心病患者来说尤为重要。
常见的抗血小板药物有阿司匹林和氯吡格雷。
1. 阿司匹林阿司匹林是一种广泛应用于抗血栓形成的非甾体类抗炎药物，通过抑制血小板聚集来达到抗凝作用。
空心病患者在使用阿司匹林时需要根据医生的建议进行剂量调整，一般常用剂量为75-325mg/天。
然而，对于一些空心病患者来说，阿司匹林可能不适用，因为它可能导致胃肠道出血等副作用。
2. 氯吡格雷氯吡格雷是另一种常用的抗血小板药物，通过阻断血小板激活所需的ADP受体来发挥其作用。
与阿司匹林相比，氯吡格雷提供了更强的抗血小板效果。
空心病患者也需要在医生的指导下使用氯吡格雷，常规剂量为75mg/天。
然而，个别患者可能对氯吡格雷过敏，因此在使用前需做相应的过敏试验。
二、抗凝药物抗凝药物主要用于减少血液的凝固，从而降低空心病患者心脏血流中形成血栓的几率。
常见的抗凝药物包括华法林和肝素。
1. 华法林华法林（俗称血友病栓阻止药）是一种经典的口服抗凝药物，通过抑制凝血因子II、VII、IX和X的合成来延长血液凝固时间。
患者需要根据国际标准化比率（INR）进行剂量调整，以达到抑制血栓形成、同时避免出血的平衡。
患者在使用华法林期间需要定期监测INR，以确保服药的安全性和有效性。
2. 肝素肝素是一种注射型抗凝药物，通常在住院患者或手术患者中使用。
肝素通过增加抗凝血酶的活性来抑制凝固酶的生成，从而减少血栓形成的风险。
肝素根据患者的体重和肾功能进行剂量调整，由专业人员进行静脉注射。
抗血小板治疗和抗凝药物是空心病患者防治血栓形成的关键措施。
药物化学抗血小板和抗凝药考点归纳
第二十一章抗血小板和抗凝药说明：1、本章是考纲新出现的一章2、两类药物的共同作用是防止血栓形成。
3、抗血小板药可抑制血小板黏附、聚集以及释放等功能，从而防止血栓形成。
4、抗凝药能降低机体的凝血功能，防止血栓形成或对已形成的血栓防止其进一步发展。
第一节抗血小板药一、抗血小板药的分类根据作用机制可把这类药物分为5类：1、环氧合酶抑制剂（30章非甾体抗炎药）2、血栓素合成酶抑制剂（TXA2）奥扎格雷3、磷酸二酯酶抑制剂西洛他唑4、血小板二磷酸腺苷受体（ADP受体）（P2Y12）拮抗剂氯吡格雷、噻氯匹定5、血小板GPⅡb／Ⅲa受体拮抗剂替罗非班上述分类及各类的代表药是考点。
二、抗血小板药的副作用共同的副作用是出血，因此应严格控制用药剂量。
三、代表药物（一）奥扎格雷（新）考点：1、结构：含咪唑杂环2、性质：含羧基，在氢氧化钠溶液中溶解3、作用机制（分类）可抑制TXA2（血栓素合成酶）4、具有抗血小板聚集和解除血管痉挛的作用，适用于治疗急性血栓性脑梗死（二）西洛他唑（新）考点：1、结构含四氮唑，是喹啉类衍生物2、机制（分类）选择性磷酸二酯酶Ⅲ（PDEⅢ）抑制剂，抑制血小板聚集作用，用于改善由于慢性动脉闭塞症引起的缺血性症状，特别是间歇性跛行3、在肠内吸收，主要代谢产物为环氧化物和环羟化物，具有活性（三）硫酸氯吡格雷（新）考点：1、结构含噻吩，是酯类化合物2、有一个手性中心，药用品为S构型。
3、机制（分类）：阻断血小板二磷酸腺苷ADP受体。
4、前体药物，口服后经肝细胞色素P450酶系转化为2-氧-氯吡格雷，再经水解形成活性代谢物（噻吩开环生成的巯基化合物），该活性代谢物的巯基可与ADP受体以二硫键结合，产生受体拮抗，抑制血小板聚集的作用。
（四）盐酸噻氯匹定（新）考点：1、结构是氯吡格雷的类似物。
2、强效血小板二磷酸腺苷（P2Y12）受体拮抗剂，对血小板聚集具有强力专一性抑制作用。
3、副作用大，已逐渐被氯吡格雷代替。
心肌梗死急救药品抗凝剂与抗血小板药物的使用原则
心肌梗死急救药品抗凝剂与抗血小板药物的使用原则心肌梗死是一种严重的心血管疾病，如果不及时进行急救和治疗，可能会导致心脏功能衰竭甚至死亡。
在心肌梗死的急救过程中，抗凝剂和抗血小板药物起着至关重要的作用。
本文将介绍心肌梗死急救药品抗凝剂与抗血小板药物的使用原则。
一、抗凝剂在心肌梗死急救中的使用原则抗凝剂主要通过抑制血液凝结过程，预防血栓的形成，以减少心肌梗死的范围和进展。
在心肌梗死的急救过程中，抗凝剂的使用原则如下：1. 早期应用：抗凝剂的使用应尽早开始，以最大限度地减少心肌梗死范围。
一般来说，在发生心肌梗死后的前3小时内开始使用抗凝剂效果最佳。
2. 个体化选择：选择适合患者的抗凝剂方案非常重要。
常用的抗凝药物包括普通肝素、低分子肝素和直接口服抗凝药物。
具体选择哪种抗凝药物需要根据患者的年龄、肾功能、出血风险等因素综合考虑。
3. 靶向治疗：根据患者的具体情况，制定合理的抗凝剂治疗目标。
一般来说，治疗目标应该是维持血栓活性部分凝血酶时间（aPTT）在1.5到2.5倍正常范围内，以达到预防血栓形成的效果。
4. 毒副作用监测：在抗凝剂治疗期间，应定期监测患者的凝血功能指标，如aPTT和国际标准化比率（INR）。
同时，还应密切观察患者是否出现不良反应，如出血等，并及时调整治疗方案。
二、抗血小板药物在心肌梗死急救中的使用原则抗血小板药物通过抑制血小板的聚集和凝集，防止血栓的形成，从而减少心肌梗死的风险。
在心肌梗死的急救过程中，抗血小板药物的使用原则如下：1. 早期应用：抗血小板药物的使用应尽早开始，以最大限度地减少血栓形成的风险。
一般来说，在心肌梗死的早期阶段就应该开始使用抗血小板药物。
2. 个体化选择：选择适合患者的抗血小板药物非常重要。
常用的抗血小板药物包括阿司匹林、氯吡格雷和替格瑞洛等。
具体选择哪种抗血小板药物需要根据患者的年龄、肝肾功能、出血风险等因素综合考虑。
3. 维持治疗：心肌梗死患者一般需要长期服用抗血小板药物来预防血栓形成的复发。
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30% 0.5-1.0h 0.5-
90% 4.0-6.0h 4.0-
半衰期
药代动力学
低分子肝素钙（速碧林）
皮下注射后，生物利用度近100%，3h达血药浓度峰值 皮下注射后，生物利用度近100%，3h达血药浓度峰值 经肾脏清除，消除半衰期为2.2经肾脏清除，消除半衰期为2.2-3.6h 肾功能损坏者血浆清除率较健康者明显减少，半衰期约3.5h 肾功能损坏者血浆清除率较健康者明显减少，半衰期约3.5h
抗凝强度监测
监测指标：国际标准化比值（INR）、凝血酶原时间(PT) 国际标准化比值（INR）、凝血酶原时间(PT) 监测频率： 周至少查3 INR， 周后改为每周1 监测频率：第1周至少查3次INR，1周后改为每周1次，直
到第4周。INR达到目标值并稳定后（连续两次在治疗的目 到第4周。INR达到目标值并稳定后（连续两次在治疗的目 标范围），每4周查一次INR。 标范围），每4周查一次INR。
优点
心功能不全时须限钠，钙盐有利 慢性肾病长期血透病人，往往有高钠低钙，因此低分子肝素钙更有利 钙盐注射部位不疼痛，钠盐疼痛较剧烈
用法用量— 用法用量—肝素钠
规格 2ml：1.25万单位 2ml：1.25万单位 用法
静脉注射5000单位，其后持续静脉点滴 500-1000U／ 静脉注射5000单位，其后持续静脉点滴 500-1000U／h或者 5000U iv q6h 皮下注射5000-7500u，bid，注射部位以左下腹壁为宜 皮下注射5000-7500u，bid，注射部位以左下腹壁为宜 使活化部分凝血活酶时间APTT维持在正常值1.5-2.0倍 使活化部分凝血活酶时间APTT维持在正常值1.5-2.0倍 肾炎或严重肾功能不全者不需减量 儿童:首次50u/kg,以后 4h给药50儿童:首次50u/kg,以后 每4h给药50-100u
注意事项
肝肾功能不全，血小板减少、肝素华法林抗凝治疗的慎用 肝肾功能不全，血小板减少、 或减量 活动性消化性溃疡、出血体质、妊娠的最后三个月禁用 活动性消化性溃疡、出血体质、 需行有创操作或手术，尤其是对止血要求较高的手术，先 需行有创操作或手术，尤其是对止血要求较高的手术， 停药7-10d。 停药7 10d。
吸收(口服): 快速， 吸收(口服): 快速，不受食物或者抗酸药物影响 代谢: 代谢: 快速肝脏代谢 半衰期: 8小时 但对于血小板具有不可逆的抑制效果， 小时( 半衰期: 8小时(但对于血小板具有不可逆的抑制效果，血小 板的寿命大约为7 10天 板的寿命大约为7–10天) 排泄: 5天后50%出现在尿中 46% 天后50%出现在尿中， 排泄: 5天后50%出现在尿中，46%通过大便 标准剂量: 75mg每天一次 标准剂量: 75mg每天一次 负荷剂量300mg 300mg能快速起作用 负荷剂量300mg能快速起作用 3小时内提供全部的抗血小板效果
药物相互作用— 药物相互作用—增强华法林作用
作用机制
减少华法林的清除
存在相互作用的药物
普罗帕酮、咪康唑
与华法林竞争血浆蛋白结合部 阿司匹林、吉非贝齐 位 抑制血小板聚集
抑制肝脏CYP 抑制肝脏CYP 酶系活性
头孢孟多、头孢哌酮、头孢哌酮/ 头孢孟多、头孢哌酮、头孢哌酮/舒巴坦、 头孢替坦、拉氧头孢、阿司匹林 胺碘酮、对乙酰氨基酚、阿司匹林、大环内 酯类、西咪替丁、奥美拉唑、辛伐他汀 钙离子拮抗剂、氯吡格雷、肝素、低分子肝 素 头孢唑林、阿卡波糖、环丙沙星、非洛贝特、 喹诺酮类、部分糖皮质激素等
肝素钠
本药口服不吸收，皮下、肌内或静脉注射吸收良好。静脉滴注给予负 荷剂量可立即发挥抗凝效应，否者起效时间取决于滴速；皮下注射一 般在20-60分钟内起效，有个体差异。 20主要通过与内皮细胞及巨噬细胞结合被灭活，肾脏排泄；慢性肝肾功 能不全及过度肥胖者，本药的代谢排泄延迟 静注后半衰期为1-6h，与用量有相关性，如：静脉注射100U/Kg、 ，与用量有相关性，如：静脉注射 200U/KG或400U/KG,半衰期分别为56、96、152min。
鱼精蛋白
抗血小板药
血小板激活通道
凝血酶
血小板
纤维蛋白结合位点
纤维蛋白原
血小板激活
阿司匹林
药理作用： 药理作用： 抑制血小板的第二相聚集
1.抑制环氧酶合成，阻碍AA衍变为TXA2。 抑制环氧酶合成，阻碍AA衍变为 衍变为TXA 2. 抑制血小板释放肾上腺素 、 胶原 、 凝血 抑制血小板释放肾上腺素、 胶原、 酶。 3.抑制内源性ADP、5-HT等释放。 抑制内源性ADP、 HT等释放 等释放。
不良反应
血液：出血（常见）、严重血小板减少（偶见）、中性粒 细胞减少、血栓性血小板减少性紫癜 胃肠道反应：胃肠道出血、恶心、食欲缺乏、消化不良等
注意事项
严重肝脏损伤者、血小板减少、近期有活动性出血者禁用 与肝素、华法林和纤溶药联用时慎重 有创操作或手术前需停药7d以上 有创操作或手术前需停药7d以上 忌与 CYP2C19抑制剂类药物合用， 如奥美拉唑、 埃索美 CYP2C19抑制剂类药物合用， 拉唑、西咪替丁、 氟康唑、 酮康唑、 伏立康唑等
剂量调整
用药第3天测定INR： 用药第3天测定INR： 若INR<1.5，应增加0.5mg/d； INR<1.5，应增加0.5mg/d； 若INR>1.5，可暂不增加剂量，7天后再测定INR INR>1.5，可暂不增加剂量，7 后再测定INR 若INR与基础水平比较变化不大，可增加1mg/d。 INR与基础水平比较变化不大，可增加1mg/d。 剂量调整应依据INR值，每次增减的量为0.5剂量调整应依据INR值，每次增减的量为0.51mg/d。如果以往INR一直很稳定，偶尔出现INR增 1mg/d。如果以往INR一直很稳定，偶尔出现INR增 高的情况，只要INR不超过3.5-4.0，可以暂时不 高的情况，只要INR不超过3.5-4.0，可以暂时不 调整剂量，3 天再查INR。 调整剂量，3-7天再查INR。
普遍推荐剂量：75普遍推荐剂量：75-150mg po qd，大剂量未增加疗效，确 qd，大剂量未增加疗效，确 增加了出血风险 阿司匹林普通制剂于晨起6 阿司匹林普通制剂于晨起6～8时服用，药效高，体内排泄 和消除慢 阿司匹林肠溶制剂晚餐后30～ min是服用最佳时间，因 阿司匹林肠溶制剂晚餐后30～60 min是服用最佳时间，因 为需3 为需3～4 h才达血药峰值，且18～24时是人体新血小板生 h才达血药峰值，且18～24时是人体新血小板生 成的主要时段。
用法用量—低分子肝素钙（速碧林） 用法用量—低分子肝素钙（速碧林）
规格 0.4ml：4100U 0.4ml： 用法
0.6ml： 0.6ml：6150U
常规剂量：0.4ml/次 q12h，总的治疗时间不超过 6天，预防和治 0.4ml/次 q12h， 疗血栓性疾病。 肌酐清除率<30ml/min时，调整剂量并测定血液循环中抗凝血因子Xa 肌酐清除率<30ml/min时，调整剂量并测定血液循环中抗凝血因子Xa 的活性 老年人：清除率会稍有减慢，若肾功能正常，无需调整
联合用药
预防冠脉支架后血栓形成，可与ADP受体拮抗剂联合使用 预防冠脉支架后血栓形成，可与ADP受体拮抗剂联合使用
不良反应
主要为出血（胃肠道、颅内出血） 主要为出血（胃肠道、颅内出血） 胃肠道反应:消化不良、胃肠道和腹部疼痛等，少见胃肠 胃肠道反应:消化不良、胃肠道和腹部疼痛等， 道出血，溃疡等 道出血， 阿司匹林哮喘 过敏反应
氯吡格雷
药理作用
1.抑制ADP受体 1.抑制ADP受体 GPIIb/IIIa受体结合 纤维蛋白原与血小板 血小板聚集
2. 抑制凝血酶诱导的血小板聚集。 3. 减少有功能的ADP受体的数量 减少有功能的ADP受体的数量 血小板聚集 CAMP
药代动力学
细胞色素P450 氯吡格雷细胞色素P450 -氯吡格雷 氧基2-氧基 酶系氧化 水解 活性代谢物
相互作用
加重出血风险：香豆素及其衍生物、阿司匹林及非甾
体消炎镇痛药、肾上腺皮质激素、促肾上腺皮质激素、尿 激酶、t PA等 激酶、t-PA等
药为酸性，遇碱性药物则失去抗凝性能 洋地黄、四环素、抗组胺药使抗凝作用部分降低
不良反应
出血: 出血:最常见，可发生在任何部位 血小板减少，发生在用药初5 血小板减少，发生在用药初5-9日 骨质疏松症
预防静脉血栓形成；治疗静 脉血栓形成；治疗肺栓塞；预 防体循环栓塞 ；生物瓣换瓣； 急性心肌梗死（预防体循环栓 塞）； 塞）；瓣膜病房颤 机械瓣换瓣（高危）； 急性心肌梗死（预防心肌梗死 复发）；某些血栓病人和抗磷 脂抗体综合症 主动脉双叶机械性瓣膜
INR 2.0～3.0，目标值 2.0～3.0，目标值 2.5
肝
素
普通肝素 低分子肝素
普通肝素VS低分子肝素（ 普通肝素VS低分子肝素（一） 低分子肝素
UFH LMWH
ห้องสมุดไป่ตู้
普通肝素VS低分子肝素（ 普通肝素VS低分子肝素（二） 低分子肝素
UFH 分子量 安全性 监测
生物利用度
LMWH 1000-10000 1000可预期，治疗窗宽广 一般不需要监测
30003000-30000
INR 2.5～3.5，目标值 2.5～3.5，目标值 3.0 INR 2.0～3.0，目标值 2.0～3.0，目标值 2.5
药效及药动学
R型和S型的消旋体混合物，S型抗凝作用是 型和S型的消旋体混合物，S R型的5倍 型的5 胃肠道吸收快，进食对吸收无影响，生物 利用度达100% 利用度达100% 口服后抗凝作用起始时间36-72h，半衰期为 口服后抗凝作用起始时间36-72h，半衰期为 36-42h，抗凝的最大效应时间为72~96h 36-42h，抗凝的最大效应时间为72~96h 经肝脏P450酶系代谢，大部分经肾脏排泄， 经肝脏P450酶系代谢，大部分经肾脏排泄， 蛋白结合率98蛋白结合率98-99%