头孢曲松 头孢噻肟 头孢他啶 头孢哌酮比较及临床应用(抗菌效力 排泄途径、血脑屏障 蛋白结合率 半衰期)
常见三代头孢曲别(抗菌谱+安全性+不良反应)
头孢曲松、头孢噻肟、头孢他啶、头孢哌酮，四种头孢类抗生素之间的区别！第三代头孢菌素药物众多，包括注射制剂与口服制剂，但临床上最被大家所熟悉的还是头孢曲松、头孢噻肟、头孢他啶、头孢哌酮。
这四种头孢类抗生素之间有什么区别？头孢菌素分类及特点一、抗菌谱的区别1.对于敏感金黄色葡萄球菌：头孢噻肟>头孢曲松>头孢哌酮>头孢他啶。
2.对于肠杆菌：头孢曲松>头孢噻肟>头孢他啶>头孢哌酮。
3.对于铜绿假单胞菌：头孢他啶>头孢哌酮>头孢曲松>头孢噻肟。
头孢他啶对铜绿假单胞菌的作用强，超过氨基糖苷类。
4.头孢哌酮对β-内酰胺酶稳定性较差，现更多的是在使用注射用头孢哌酮钠/舒巴坦钠。
5.头孢曲松与头孢噻肟的抗菌谱相似率很高。
二、药动学的区别头孢曲松半衰期较长，一天只需给药一次。
头孢曲松易透过血脑屏障，常用于细菌性脑膜炎的经验治疗；头头孢哌酮较难透过血脑屏障，一般不用于细菌性脑膜炎的治疗。
三、临床评价1、妊娠分级头孢曲松、头孢噻肟、头孢他啶、头孢哌酮均属于B级，妊娠期内使用较为安全。
2.哺乳分级头孢曲松、头孢他啶的哺乳分级为L1级（最安全），头孢噻肟、头孢哌酮的哺乳分级为L2级（比较安全）。
三、不良反应的区别1.双硫仑反应头孢哌酮含有甲基硫代四唑基，容易导致双硫仑反应。
头孢曲松因含有甲基硫代三嗪侧链也会发生双硫仑反应。
2. 出血风险关注头孢哌酮的出血风险，其机制可能与抑制合成维生素K的肠道菌群有关。
危险人群为营养不良、吸收障碍、酗酒、长期静脉或经鼻饲管高营养患者；对危险人群宜同时给予维生素K，每日10 mg，同时监测凝血酶原时间。
参考文献：[1] 朱依谆等.药理学[M].北京:人民卫生出版社,2016:421-423[2] 抗菌药物药代动力学/药效学理论临床应用专家共识[J].中华结核和呼吸杂志,2018,41(6):409-446[3] 抗菌药物临床应用指导原则（2015年版）.2015:22-23[4] 贾辅忠、李兰娟.感抗病学[M].江苏科学技术出版社.2010，978 - 7 - 5345 - 7232 - 6[5] 范宏伟等译.抗微生物治疗指南[M].第48版.中国协和医科大学出版社.2019.978-7-5679-1259-5.[6] 马小军等译.ABX指南：感染性疾病的诊断与治疗[M].第2版.科学技术文献出版社.2012.[7] 汪复，张婴元.实用抗感染治疗学[M].第2版.人民卫生出版社.2011,301-303.[8] β-内酰胺类抗生素/β-内酰胺酶抑制剂复方制剂临床应用专家共识(2020年版)[J].中华医学杂志,2020(10):738-739-740-741-742-743-744-745-746-747.[9] 林志强,陈婷婷,傅新阳.头孢菌素所致双硫仑样反应的研究进展[J].海峡药学,2020,32(05):83-85.[10] 张艳红.静脉滴注头孢他啶后饮酒致双硫仑样反应伴心肌缺血1例[J].临床医药实践杂志,2007(06):471-472.。
第一、二、三、四代头孢类抗菌药物简介
2
第二代抗菌药物
第二代抗菌药物
第二代抗菌药物简介
3
第三代抗菌药物
第三代抗菌药物
第三代抗菌药物简介
80年代，具有更广泛的抗菌谱，特别是对革兰氏阴性菌的抗菌活性显著增强。 抗菌谱：G+抗菌活性较第1、2代弱；G-菌抗菌活性强，厌氧菌感染需联合使用；部分有 强抗铜绿作用，头孢他啶>头孢哌酮，对β-内酰胺酶稳定性高，但对ESBLs无效。 临床应用：主要用于G-菌感染治疗，适用于重症耐药或敏感菌群引起的严重感染，如肺 炎、盆腔炎、脑膜炎、败血症等。 不良反应：胃肠道反应。
常见药物：po 头孢克肟、头孢泊肟。iv 头孢曲松、头孢哌酮、头孢他啶、头孢噻肟。
4
第四代抗菌药物
第四代抗菌药物
第四代抗菌药物简介
21世纪初，对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌都有较强的抗菌活性。 抗菌谱：对G+菌、G-菌、厌氧菌均有效，对G+球菌作用较第三代强。对β-内酰胺酶高度 稳定，但对ESBLs效果不佳。不易被AmpC β-内酰胺酶水解。 PK/PD：半衰期短；组织分布广，大部分原型经肾脏排出，对肾基本无毒性。 临床应用：适用于各种严重感染（如呼吸道感染、泌尿系统感染、胆道感染、败血症等） 以及对第三代头孢菌素耐药的细菌感染疾病。 不良反应：胃肠道反应，CKD者警惕CNS。
头孢他啶、头孢曲松、头胞哌酮舒巴坦的临床应用特点
临床应用特点
治疗脑膜炎 治疗胆道炎 治疗莱姆病 给药频次：qd 与氨基糖苷类抗菌素联用，对许多革兰氏阴
性杆菌有协同作用 肝肾功能不全：有严重肝肾损害或者肝硬化
者应调整剂量。
用 含有酒精的药物，（个别病人可出现双硫仑 样反应）
本品的配伍禁忌药物甚多，需单独给药。 如红霉素，四环素，两性霉素B、血管活性药、 苯妥英钠、氯丙嗪、异丙嗪、维生素B族、维 生素C等。
头孢哌酮/舒巴坦
药代动力学
约84%的舒巴坦和25%的头孢哌酮经肾脏排泄， 其余的头孢哌酮大部分经胆汁排泄。
舒巴坦平均半衰期1小时，头孢哌酮为1.7小时。
头孢哌酮和舒巴坦均能较好地分布到各组织 和体液，包括胆汁、胆囊、皮肤、阑尾、输 卵管、卵巢、子宫和其他组织及体液中。
主要特点
头孢哌酮在胆汁中浓度高
穿透性强：能迅速弥散至60多种组织和体液 中，能透过血脑屏障，胎盘屏障。
半衰期长：成人的清除半衰期为8h，能保持 对敏感细菌的杀菌浓度达24小时。
胆汁中浓度高： 40%-50%以原形分泌于胆汁 中。
临床应用
适应症：敏感致病菌引起的感染，如：脓毒 血症，脑膜炎，播散性莱姆病（早、晚期）， 腹部感染（腹膜炎、胆道及胃肠道感染）， 骨、关节、软组织、皮肤及伤口感染，免疫 机制低下病人之感染，肾脏及泌尿道感染， 尤其是肺炎、耳鼻喉感染，生殖系统感染， 包括淋病，术前预防感染。
头孢他啶、头孢曲松、头胞 哌酮/舒巴坦的临床应用特点
范菁菁 临床药学室
头孢菌素类作用机制
β-内酰胺类抗生素通过抑制敏感细菌细胞壁 粘肽的生物合成，使细胞壁合成受阻，最终 造成细胞壁溶解，细菌死亡。
头孢曲松
药代动力学
头孢曲松 头孢噻肟 头孢他啶 头孢哌酮比较及临床应用(抗菌效力 排泄途径、血脑屏障 蛋白结合率 半衰期)
三代头孢头孢曲松头孢噻肟头孢他啶头孢哌酮相同点及不同点比较及临床应用（抗菌效力排泄途径、血脑屏障蛋白结合率半衰期）1 抗菌效力对铜绿假单胞菌抗菌效力，依次为头孢他啶＞头孢哌酮＞头孢曲松（CLSI M 100中天然耐药）＞头孢噻肟（CLSI M 100中天然耐药）；对肠杆菌科抗菌效力，依次为头孢曲松＞头孢噻肟＞头孢他啶＞头孢哌酮；三代头孢菌素兼具抗厌氧菌的作用，相比较而言头孢他啶抗厌氧菌作用更弱（CLSI中无折点）。
2关于耐酶除头孢哌酮外，余均对β-内酰胺酶稳定性好。
3主要排泄途径头孢哌酮和头孢曲松主要通过肝胆排泄，而头孢他啶与头孢噻肟主要通过肾排泄。
因此建议，头孢噻肟和头孢他啶在轻、中、重度肾功能减退时需减量应用，而头孢哌酮和头孢曲松建议只有在重度肾功能减退时需减量应用。
对此，也有不同说法，《抗菌药物临床应用指导原则（2015版）》指出头孢曲松在肾功能减退时按原剂量应用。
4血脑屏障透过率头孢曲松易透过血脑屏障，不管脑膜是否有炎症；而头孢噻肟与头孢他啶在脑膜有炎症时更易透过血脑屏障，头孢哌酮对血脑屏障的渗透性是这“四兄弟”中最差的。
5蛋白结合率头孢曲松与头孢哌酮蛋白结合率最高，可达到90-95%。
因此头孢曲松或头孢哌酮不用于高胆红素血症的新生儿和早产儿的治疗。
体外实验证明其可从血清蛋白结合部位取代胆红素，从而引起患者的胆红素脑病。
6半衰期头孢曲松半衰期最长可以达到8个小时，其余3个头孢菌素类药物半衰期大概为1～2小时。
7主要的不良反应（1）双硫仑反应含甲基硫代四唑基团的药物或能代谢为甲基硫代四唑基团的药物均可致双硫仑不良反应，“四兄弟”中头孢哌酮含甲基硫代四唑基团，故较其他头孢菌素更易发生双硫仑反应，而头孢曲松虽不具有甲硫四氮唑侧链，但含甲硫三嗪侧链,也可引起此类反应发生。
（2）凝血酶原时间延长或导致出血三代头孢菌素类可致凝血酶原时间延长或导致出血可能。
究其原因：一方面广谱第三代头孢菌素可抑制肠内的正常菌群使肠内菌群紊乱，从而影响维生素Ｋ的吸收；另外如结构中具有甲基硫代四唑基团，甲基硫代四唑基团在体内代谢会消耗维生素Ｋ。
第3代头抱菌素类药物的药理作用及临床应用
第3代头抱菌素类药物的药理作用及临床应用【摘要】目的：分析第三代头孢抗菌素类药物的药理作用以及临床应用。
方法：随机选取临床上常用的第三代头孢菌素类抗菌药物，将其用药频度（DDDs）和药剂类型与前两代予以比较，同时对头孢他啶、头孢曲松、头孢哌酮。
成人给药方式及用药剂量进行比较。
结果：第三代头孢菌素抗菌药物的用药频度为11.23，高于第一代头孢菌素类药物且低于第二代药物。
第三代头孢菌素抗菌类药物中的常用药物为头孢他啶、头孢曲松、头孢哌酮。
成人用药主要肌内注射或静脉注射给药方式，且具有明显的药理学特征。
结论：第三代头孢菌素抗菌药物临床应用较为合理，熟练掌握第三代头孢菌素的药理学特征才能更好地为头孢菌素的合理使用创造有利条件。
【关键词】第三代；头孢菌素；抗菌药物；药理作用；临床应用R96A1007-8231（2018）26-0067-01头孢菌素类抗生素地一种半合成抗生素，主要是由头孢菌素C经过改造侧链后而成，一般在繁殖期具有良好的抗菌效果，该药物具有广谱抗菌的特点，对细菌有非常强的选择作用。
该类抗生素是当前开发非常快，应用非常广的一类抗菌类药物。
其中第三代临床上应用最为广泛[1]。
1.资料与方法1.1一般资料随机选择我院2015年10月—2016年10月收治的使用第三代头孢菌素的处方，对药物的名称、用药剂量和用药方式等进行客观统计。
1.2一般方法按照专业标准中的有关内容对第三代头孢菌素类药物中常见药物的类型的药理作用进行分析，后按照日剂量分析法计算药物的用药频度（DDDs）。
DDDs计算方法为：药物总用药剂量/药物规定的日剂量，DDDs的结果与药物使用频率呈正相关关系，也就是DDDs数值越大，使用频率就越高[2]。
1.3统计学方法收集第三代头孢菌素类抗菌药物的相关数据，同时将其录入Excel电子表格当中，采用SPSS18.0对数据进行分析和处理，计数资料采用率表示，组间数据比较采用χ2检验。
2.结果三代头孢菌素DDDs比较：第一代3.96，第二代17.52.第三代11.23，第三代DDDs高于第一代，低于第二代。
头孢类抗菌药物的分代及抗菌效果
头孢类抗菌药物的分代及抗菌效果头孢类的分代第一代：头孢噻吩（先锋霉素1号）头孢噻啶（先锋2号）头孢氨苄（先锋4号）头孢唑啉（先锋5号）头孢拉定（先锋6号）头孢羟氨苄作用于特点临床应用。
1.肾毒性较第二、三代大。
2.对B-内先胺酶较稳定，不及第二、三代。
3.主要用于耐药金葡菌感染及敏感菌引起的呼吸道、泌尿道感染等。
第二代：头孢孟多（头孢羟唑）头孢呋辛（西力欣、头孢呋肟）头孢克洛（头孢氯氨苄）头孢尼西钠作用特点应用。
1.对革阳菌较弟一代略差，对革阴菌做用明显增强，，部分厌氧菌高效。
2.对B-内先胺酶较稳定。
3.对肾毒素较第一代小。
4.主要用于敏感菌所致的呼吸道，胆道及泌尿感染等。
西丁钠效果类似于二代头孢头孢丙烯也是二代头孢第三代：头孢克肟头孢噻肟头孢曲松（菌必治）头孢他定（复达欣）头孢哌酮（先锋必素）头孢他美酯头孢米诺钠作用特点应用：1.对厌氧菌及革兰阴性菌较强，（包括酮绿假单胞菌）对革阳菌作用不及一、二代。
2.对B-内先胺酶更稳定。
3.对肾基本无毒性。
4.主要用于敏感菌引起的严重感染如泌尿系，肺炎，脑膜炎，败血症及铜绿假单胞菌感染等。
其中“头胞他定”目前作用于抗铜绿假单胞菌最强的抗生素。
第四代：头孢匹罗头孢吡肟1．广谱、高效、对某些革兰阴和阳性菌均有较强大的抗菌作用。
2.对B-内先胺酶稳定性最高。
3.无肾毒性。
4.主要用于难治感染。
头孢菌素系由冠头孢菌的培养液中分离出的头孢菌素C，经半合成制得的一类具有头孢烯母核的β-内酰胺抗生素。
本类药物与青霉素的作用近似，都是作用于PBP而起抗菌作用的。
但各种药物所结合的PBP是不同的，因此在抗菌性能上有差别。
头孢菌素的分代，是根据开发年代和抗菌机能，头孢菌素可分代如下：第一代头孢菌素：开发年代为1962-1970年，其抗菌性能具以下特点：1、对金黄色葡萄球菌的作用与抗葡萄球菌青霉素类相似，有对抗金葡菌β-内酰胺酶的能力，对耐青霉素的金葡菌有效。
但若金葡菌已对抗葡萄球菌青霉素耐药，则对所有的头孢菌素也耐药。
第1-4代头孢类抗生素值之间的区别
第1-4代头孢类抗生素值之间的区别头孢类抗生素是临床应用十分广泛的抗菌药物。
根据抗菌谱、抗菌活性、对β-内酰胺酶的稳定性、肾毒性的不同，头孢菌素类抗生素可分为五代。
国内已上市的有第1-4代头孢类抗生素。
一、第1-4代头孢常用品种一吩唑脒拉氨苄，二孟夫替尼克夫丙，三肟他曲哌匹胺克地酯，四吡肟匹罗附：头孢美唑、头孢西丁、头孢米诺属于头霉素类；拉氧头孢、氟氧头孢属于氧头孢烯类。
二、第1-4代头孢的抗菌附：①头孢美唑、头孢西丁、头孢米诺的抗菌谱和抗菌作用与第2代头孢菌素相近，而且具有一定的抗厌氧菌活性，对β-内酰胺酶稳定；②肾毒性：第1代＞第2代＞第3代＞第4代。
第1代头孢菌素：肾毒性较大，利尿药、氨基糖苷类合用可加重其肾毒性，需注意监测肾功能。
第3代头孢菌素：头孢哌酮、头孢曲松，经肝肾双途径排泄，肾功能减退时可按原治疗剂量应用。
注意：头孢哌酮/舒巴坦，中度以上肾功能不全患者应根据肾功能减退程度调整剂量。
三、第1-4代头孢的肝毒性（一过性转氨酶升高）头孢类抗生素可引起一过性转氨酶升高。
头孢唑林、头孢他啶：主要由肾脏排泄，肝功能减退时的，可按原治疗量应用。
五、第1-4代头孢的过敏反应（皮疹、荨麻疹、药疹，嗜酸性粒细胞↑，过敏性休克；皮试）所有头孢类抗生素，都可引起过敏性休克。
药品说明书明确要求皮试的品种：头孢替安、头孢甲肟、头孢米诺钠、头孢替唑钠、头孢噻肟钠舒巴坦钠、头孢噻吩钠等。
部分厂家生产的头孢曲松也要求皮试。
使用阿莫西林过敏反应的患者：慎用具有相似侧链的头孢氨苄、头孢拉定、头孢羟氨苄、头孢克洛、头孢丙烯等。
六、第1-4代头孢的双硫仑样反应所有头孢类抗生素都有发生双硫仑样反应的报道。
药品说明书明确要求避免饮酒的头孢类抗生素见下表（具体以厂家的说明书为准）。
注意：上述品种，更容易引起低凝血酶原血症，注意补充维生素K。
七、第1-4代头孢的脑组织分布脑膜有炎症时，可透过血脑屏障的常用头孢类抗生素：头孢呋辛（第2代）；头孢噻肟、头孢唑肟、头孢他啶（第3代）；头孢吡肟（第4代）。
头孢他啶、头孢曲松和头孢哌酮等药物作用抗菌活性、药代动力学、用药选择、不良反应及注意事项等要点区别
临床头孢他啶、头孢曲松和头孢哌酮等药物作用及抗菌活性、药代动力学、临床用药选择、不良反应及注意事项等要点区别头孢哌酮、头孢他啶、头孢曲松是临床上常用的三代头孢菌素，均为半合成的广谱β-内酰胺类抗菌药物，主要通过抑制粘肽转肽酶，使其催化的反应不能进行，从而阻碍细胞壁的形成，导致细菌死亡而发挥抗菌作用。
第三代头孢菌素对革兰阴性杆菌作用较第一二代强，对革兰阳性菌较第一二代弱，无肾毒性，酶稳定性较第一、二代强，对铜绿假单胞菌和厌氧菌有不同程度的抗菌作用。
抗菌活性区别头孢他啶是头孢菌素中对铜绿假单胞菌、沙雷菌属作用最强的药物；头孢哌酮对β-内酰胺酶不稳定，多与酶抑制剂组合使用；头孢曲松是头孢菌素类中半衰期最长药物。
头孢他啶和头孢哌酮对包括铜绿假单胞菌在内的革兰阴性杆菌有较强的抗菌活性，而对革兰阳性菌的作用比较差。
而头孢曲松对链球菌属尤其是肺炎链球菌具有较强的抗菌活性，而对铜绿假单胞菌无效。
具体抗菌谱区别如下：头孢哌酮、头孢他啶和头孢曲松的抗菌谱注：+：表示敏感菌超过60%；±：表示敏感率30%-60%；0：敏感菌少于30%；空白为无资料。
药代动力学区别表2 头孢哌酮、头孢他啶和头孢曲松的药动学特点上述表可以看出头孢哌酮和头孢曲松主要通过胆汁和肾双通道代谢，因此肾功能不全患者不需要调整剂量，胆道感染首选此两种药物；头孢他啶主要通过肾脏代谢，肾功能不全患者需减量应用，对于泌尿系感染三种药物首选头孢他啶、临床用药选择区别三种药物均属于 B 级，妊娠期内使用较为安全。
头孢曲松和头孢他啶的哺乳分级为L1 级（最安全），头孢哌酮的哺乳分级为L2 级（比较安全）。
三种药物临床选择推荐如下：头孢哌酮、头孢他啶和头孢曲松的临床选择推荐不良反应与注意事项区别三种头孢菌素的不良反应有相似之处，常见皮疹、瘙痒、药物热等过敏反应，腹泻、恶心、呕吐消化系统症状等。
三代头孢菌素由于抗菌谱广，可致二重感染，如假膜性肠炎、念珠菌感染等。
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三代头孢头孢曲松头孢噻肟头孢他啶头孢哌酮相同点及不同点比较及临床应用（抗菌效力排泄途径、血脑屏障蛋白结合率半衰期）
1 抗菌效力
对铜绿假单胞菌抗菌效力，依次为头孢他啶＞头孢哌酮＞头孢曲松（CLSI M 100中天然耐药）＞头孢噻肟（CLSI M 100中天然耐药）；
对肠杆菌科抗菌效力，依次为头孢曲松＞头孢噻肟＞头孢他啶＞头孢哌酮；
三代头孢菌素兼具抗厌氧菌的作用，相比较而言头孢他啶抗厌氧菌作用更弱（CLSI中无折点）。
2关于耐酶
除头孢哌酮外，余均对β-内酰胺酶稳定性好。
3主要排泄途径
头孢哌酮和头孢曲松主要通过肝胆排泄，而头孢他啶与头孢噻肟主要通过肾排泄。
因此建议，头孢噻肟和头孢他啶在轻、中、重度肾功能减退时需减量应用，而头孢哌酮和头孢曲松建议只有在重度肾功能减退时需减量应用。
对此，也有不同说法，《抗菌药物临床应用指导原则（2015版）》指出头孢曲松在肾功能减退时按原剂量应用。
4血脑屏障透过率
头孢曲松易透过血脑屏障，不管脑膜是否有炎症；而头孢噻肟与头孢他啶在脑膜有炎症时更易透过血脑屏障，头孢哌酮对血脑屏障的渗透性是这“四兄弟”中最差的。
5蛋白结合率
头孢曲松与头孢哌酮蛋白结合率最高，可达到90-95%。
因此头孢曲松或头孢哌酮不用于高胆红素血症的新生儿和早产儿的治疗。
体外实验证明其可从血清蛋白结合部位取代胆红素，从而引起患者的胆红素脑病。
6半衰期
头孢曲松半衰期最长可以达到8个小时，其余3个头孢菌素类药物半衰期大概为1～2小时。
7主要的不良反应
（1）双硫仑反应
含甲基硫代四唑基团的药物或能代谢为甲基硫代四唑基团的药物均可致双硫仑不良反应，“四兄弟”中头孢哌酮含甲基硫代四唑基团，故较其他头孢菌素更易发生双硫仑反应，而头孢曲松虽不具有甲硫四氮唑侧链，但含甲硫三嗪侧链,也可引起此类反应发生。
（2）凝血酶原时间延长或导致出血
三代头孢菌素类可致凝血酶原时间延长或导致出血可能。
究其原因：一方面广谱第三代头孢菌素可抑制肠内的正常菌群使肠内菌群紊乱，从而影响维生素Ｋ的吸收；另外如结构中具有甲基硫代四唑基团，甲基硫代四唑基团在体内代谢会消耗维生素Ｋ。
这就是为什么四兄弟中头孢哌酮更易导致致凝血酶原时间延长或出血。
（3）过敏反应
过敏反应同样是第三代头孢菌素的常见不良反应，主要表现为皮疹、药物热、哮喘等，严重者可致过敏性休克，甚至死亡。
1老大头孢噻肟
（1）对肠杆菌科细菌的作用较强，但对铜绿假单胞菌等的作用较差。
（2）β-内酰胺酶稳定性好。
（3）能透过血脑屏障。
（4）组织浓度高部位主要是骨和脑脊液（CSF）。
因此临床上常用于肺炎及其他下呼吸道感染、尿路感染、脑膜炎、败血症、腹腔感染、盆腔感染、皮肤软组织感染、生殖道感染、骨和关节的感染等。
另外，头孢噻肟可以作为小儿脑膜炎的选用药物。
2老二头孢曲松
与老大很相似，抗肠杆菌科细菌作用强，对铜绿假单胞作用不如头孢他啶和头孢哌酮。
但其透过血脑屏障的浓度居头孢菌素首位，且其半衰期长达８ｈ，故每日只需给药１～２次；40％的药物自胆汁排泄，因此尤其适用于肝胆系统与中枢神经系统（CNS）细菌感染，肝、肾功能不全者使用也较为安全。
头孢曲松除了警惕双硫仑不良反应，应特别注意禁止与含钙注射剂共同使用，原因在于头孢曲松钠与含钙溶媒相溶之后，其阴离子会游离出来余钙结合形成难溶性沉淀，为此在头孢曲松钠说明书上特别标注了“本品不能加入乳酸钠林格注射液以及复方氯化钠注射液等含钙的溶液中使用”。
还有一个特点就是本品单剂可治疗单纯性淋病。
3老三头孢他啶
主要是对铜绿假单胞菌、沙雷菌属等抗菌作用作用较强，对不动杆菌属具有一定的抗菌活性，用于某些免疫缺陷者的感染治疗有一定疗效。
其组织浓度分布较高部位主要在骨、腹腔、皮肤、脑脊液等。
由多种耐药革兰阴性杆菌引起的免疫缺陷者感染、医院感染以及革兰阴性杆菌或铜绿假单胞菌所致中枢神经系感染尤为适用。
4老幺头孢哌酮
对铜绿假单胞菌、沙雷菌属的作用仅次于头孢他啶，对其他革兰阴性杆菌的作用不如其他第三代头孢菌素品种，是“四兄弟”中是唯一对β－内酰胺酶不稳定的药物，故临床常用其与酶抑制剂联合的复方制剂。
头孢哌酮排泄途径主要经肝胆排泄，故更适用于肝胆系统感染及肾功能不全者感染。
该药也是“四兄弟”中唯一难以透入脑脊液的一种，通常不用于中枢神经系统（CNS）感染。
由于本品含甲基硫代四唑基团，与其它头孢菌素相比，更易出现双硫仑样反应，同时大剂量长期使用可造成凝血功能障碍，易引起各种出血反应，必要时可补充维生素K。