靶向制剂的应用与研究进展(全)
中药靶向制剂应用研究
毒性 明显降低 ， 由于紫杉醇和薏苡仁油具有显著的协 同抗肿瘤作用 （ Ｐ ＜ Ｏ ． Ｏ １ ） ， 将 很 快成 为 一种 广 泛应 用 的抗 肿 瘤 药物 。 ２ 中药 靶 向制 剂 在 改善 药物 顺 应性 的研究 中药 制 剂 与 西药 相 比 ， 由 于副 作 用 和 刺 激 性 小 ， 生 物 利 用 度 高 而 备受 人们 重 视 。而 在 药物 的顺 应性 方 面 并不 理 想 ， 近 几 年在 提 高 中药靶 向制剂 的顺 应 性 方 面做 了大 量研 究 。通 过 微 囊 化 、 纳米 技 术 改 善 药 物 口感 ， 利 用 靶 向性 减 少 用 药次 数 。提 高 药 品 安 全 性 、 有 效 性、 稳定 性 和 患者 顺 应性 ， 降低 药 品不 良反 应 的 目的。 为 减 少 中药 的刺 激 性气 味 ， 可 将 药 物溶 解 或 分 散在 高 分 子材 料 中制成 微 球 。也 可 以高 分 子 为材 料将 固体 或 液体 制 成 微囊 ， 及 中药 挥 发油 包 合 物 ， 这 些 些技 术 都 在减 少 中药气 味 方 面 取得 满 意 的结 果 在 对 用 药 困难 尤其 儿 童 患 者 的治 疗 中靶 向 制 剂 同样 给 予 方便 。 为了改善药物在体内的吸收、 分布 ， 提高生物利用度等 ， 使药物具有 定向 、 定量 、 定 时 或恒 速 作 用 ， 将传 统 中药 制成 缓 释 、 控 释制 剂 ， 如 脂 质体、 微乳 、 纳 米 粒等 新 剂 型 ， 以降低 给 药 次数 ， 释药 速 度稳 定 、 血 药 浓度波动小 、且其在体内能够长期维持血药浓度达到治疗效果 ， 并
参 考 文 献
『 ｌ １ 刘婵 娟 ， 尹 迎松 ， 陈 四 平。 中药靶 向制 剂研 究进 展 承 德 医学 院 学
生物靶向制剂在皮肤科美容门诊的应用进展
生物靶向制剂在皮肤科美容门诊的应用进展摘要：生物靶向制剂在治疗众多疾病方面发挥着重要作用，包括癌症、自身免疫性疾病、多种皮肤病等。
生物靶向制剂包括多种物质，如单克隆抗体、生长因子、融合蛋白、干扰素等。
一般来说，生物靶向制剂是指针对各种免疫介导性疾病的炎症级联反应中特定的作用靶点的蛋白质分子。
目前生物靶向制剂在皮肤科的应用主要用于治疗银屑病，随着银屑病发病机制研究的深入，针对发病环节中关键细胞因子的生物靶向制剂不断问世，给广大银屑病患者带来福音。
此外，生物靶向制剂也逐渐应用于其他皮肤病如寻常型天疱疮、慢性自发性荨麻疹、化脓性汗腺炎等，为患者提供高效、安全的治疗。
关键词：生物靶向制剂；皮肤病；应用靶向给药系统TDDS是指运用特殊的药物载体或者给药技术将药物有目的地浓集于特定的组织或器官的给药系统。
随着分子生物学、细胞生物学和材料学等科学的飞速发展，对靶向制剂的研究已经成为国内外药剂工作者的热点之一。
我国国家自然科学基金委员会资助的药剂学研究项目中，靶向制剂的研究项目多，充分反映了靶向制剂研究在现代药剂学中的重要地位。
作为药物剂型的靶向制剂被认为是抗癌药的最适宜的剂型。
癌症作为严重威胁人类生命的疾病之一。
一、靶向制剂的作用特点1、提高药物对靶组织的指向型。
Suzuki 应用抗转铁蛋白受体TER单抗与脂质体偶联制备成能靶向富含 TER 细胞的免疫脂质体，利用脂质体包裹阿霉素，观察它对人白血病（K562 ）及其耐 DOX 亚株（K562/ADM ）的作用，结果表明，这种脂质体包裹 DOX 能促进DOX进入 K562/ADM 细胞内，从而大大提高 DOX 对K562/ADM 的细胞毒性，提高了药物的疗效。
Scheinberg等[9]制备 CD33的鼠源单克隆抗体 M195（IgG2a）用于治疗 10 例急性白血病患者，Ⅰ期临床试验表明，单抗 M195 可以快速进入骨髓特异性与白血病细胞结合，选择性地杀灭病变细胞，延长患者的存活期。
紫杉醇靶向制剂的研究进展
紫 杉 醇 （ ａ ｌ ａ ｅ，ａ ｏ ） 是 红 豆 杉 属 植 物 中 的 一 种 四环 ｐ ｃｉ ｘ ｌｔｘ １ ， ｔ
径 在 ５ ￣ ４０“ 有 利 于 药 物 释 放 和 Ｐ ＧＡ 体 内降 解 。体 外 ０ ０ ｍ， Ｌ 肿 瘤 细胞 增殖 抑 制 实 验 结 果 表 明 ， 植 入 剂 表 现 出 良好 的肿 该 瘤细胞增殖抑 制能力 ， 同时 能 够 诱 导 细胞 凋 亡 ， 不 会 出 现 肿 且 瘤 组 织 边 际 细 胞 复 苏 的 现 象 。植 入 实 验 动 物 体 内 ２ ３和 ４周 ， 后 ， 药 物 释 放 率 分 别 为 ５ ～ ９ ，０ ～ １ 和 ２ ， 其 １ ５ Ｏ 呈零 级 递 增 。植 入 ４ 后 ， 内药 物 浓 度 达 到 平 衡 稳 定 ， 维 持 １ 周 颅 可 个 月 。经 Ｌ ＭＳ 检 测 ， 内组 织 中无 游 离 态 紫 杉 醇 ， 示 紫 Ｃ Ｍ 颅 提 杉 醇 与 组 织 结 合 后 ， 到 了 一 定 的 缓 释 作 用 。在 实 验 期 间 ， 起 实 验动物无体质量减少 、 生毒性反应等 。 发
ａ ｐｐｒ ａｃ ｏ ａ ｃ ｒ ｃ ｍ ｏ ｈｅ ａｐ Ｓｏ ｉ ｓ ａ ｋｉ ｅ ｙ ｏ ｉｉ ｌｎｉａ ｐｐ ｉａ ｉ ｓ ｇ ｏｒ ｓ ｏ ｎｔｃ ｎｃ ｒ ｏ ｈ ｆ ｒ ｃ ｎ ｅ ｈｅ ｔ ｒ ｙ． ｔｉ ｎｄ ｏｆｖ ｒ ｐｒ ｍ ｓｎｇ ｃ ｉ ｃ ｌａ ｌｃ ｔｏｎ ｏｆｄｏ ａ ｅ ｆ ｍ ｆａ ｉａ ｅ ． Ｋ ｅ ｒ ｓ： ｃｉａ ｅ ；ａ ｇ ｔ ｄ ｄｅｉｅ ｙ； ｎ ｉａ ｃ ｒ ｄ ｕ ｙ ｗｏ ｄ ｐａ ｌｔ ｘ ｌ ｔ ｒ ｅ ｅ ｌｖ ｒ ａ ｔｃ ｎ ｅ ｒ ｇ
ｄ ｍｅ ｔ ｎ ｂ ｏ ｄ ｗａ ｕ ｏ ｓ ｉ ａ ｄ ａ ｒ ａ ｓ ｓ ｍｍａ ｉｅ ｅ ｅ ｔｙ ａ ｓ ａ ｄ ｔ ｅ ｍｅ ｈ ｄ ｏ ｒ ｐ ｒ ｔｏ ｐ ｒｏ ｍａ ｃ ， ｆｅ ｔ ｅ ｆ ｎ ｔ ｎ ｅ ｃ ｗｅ ｅ ｉ — ｃ ｒｚ ｄ ｉ ｒ ｃ ｎ ｅ ｒ 。 ｎ ｈ ｔ ｏ ｆｐ ｅ ａ ａ ｉ ｎ， ｅ ｆ ｒ ｎ ｅ ｅ ｆ ｃ ｉ ｕ ｃ ｉ ｔ ． ｎ ｖ ｏ ｒ ｎ ｔｏ ｕ ｅ ． ｉ ａ ｌ ｆ ｒ ｇ ｏ ｎ ｎ ｔ ｅ ｒ ｓ ａ ｃ ｎ ｐ ｃ ｉ ｘ ｌｔ ｒ ｅ ｅ ｅｉ ｅ ｙ ｗａ ｎ ｉａ ｅ ． ｓ ｌｓ Ｔａ ｇ ｔ ｇ ａ ｅ ｔ ｏ ｎ ｙ ｉ ｒｄ ｅｄ Ｆｎｌ ｙ，ｏ ｅ ｒ ｕ ｄ ｉ ｈ ｅ ｅ ｒ ｈ ｉ ａ ｌ ａ ｅ ａ ｇ ｔ ｄ ｄ ｌ ｒ ｓ ｉｄ ｃ ｔ ｄ Ｒｅ ｕ ｔ ｒ ｅ ｉ ｇ ｎ ｓ ｎ ｔ ｏ ｌ ｍ— ｔ ｖ ｎ ｐ ｏ ｅ ｔ ｅｓ ｌ ｂ ｌ ｙ ｏ ａ ｌ ａ ｅ ，ｂ ｔａ ｓ ｅ ｕ ｅ ｉｓｔ ｘ ｃ ｓｄ ｆｅ ｔ ． ｎ ｌ ｓｏ ｅ ｐ ｃ ｉ ｘ ｌ ａ ｇ ｔ ｄ ｄ ｌ ｅ ｙ ｓ ｐ ｌ ｄ ａ ｎ ｗ ｒ ｖ ｈ ｏ ｕ ｉ ｔ ｆ ｐ ｃ ｉ ｘ ｌ ｕ ｌｏ ｒ ｄ ｃ ｏ ｉ ｉｅ ｅ ｆ ｃ ｓ Ｃｏ ｃｕ ｉｎ Ｔｈ ａ ｌ ａ ｅ ｒ ｅｅ ｅｉ ｒ ｕ ｐ ｉ ｅ ｉ ｔ ｔ ｔ ｔ ｖ ｅ
中药活性组分靶向制剂的研究进展
中药活性组分靶向 制剂的研究进展
陈幼芳浙江大学化学系杭州３１００２７ 温成平
邵
组、致急性肺损伤（Ａｕ）模型组和灯盏花素脂质体干预组， 分别检测各组肺组织损伤指标，应用蛋白质的Ｗｅｓｔｅｒｎ印迹 分析大鼠组织因子（ＴＦ）在肺组织的表达。结果发现，灯盏 花素脂质体肺部给药能够降低肺组织Ｗ／Ｄ比值、肺组织
向给药系统，是指借助载体、配体或抗体将药物通过局部给 药或全身血液循环而选择性地浓集于靶组织、靶器官、靶细 胞或细胞内结构即靶区，而对非靶区没有或几乎没有作用的 制剂。早期的靶向制剂主要是针对癌症的治疗药物，随着研 究的深入，靶向制剂已被引申到“运载”多种药品。靶向制 剂不仅能提高药品的安全性、有效性、可靠性和患者依从性， 也可解决药物稳定性低、溶解度低、吸收不完全、分布缺乏特 异性、生物学不稳定（对酶、ｐＨ等）、临床治疗指数低、存在 生理屏障等问题¨Ｊ。靶向制剂在西药领域已得到广泛的研 究和临床应用，但在中药领域还处在基础研究阶段。 ｌ脂质体 脂质体（Ｌｉｐｏｓｏｍｅｓ）是目前研究最多的靶向给药载体， 系指将药物包封于类脂双分子层内形成的微型囊泡，也称为 类脂小球或液晶微囊一ｊ。脂质体是用类脂质（如卵磷脂、胆 固醇）构成的双分子层为膜材包合而成的微粒。磷脂类都含 有一个磷酸基团和—个含氮的碱基（季胺盐），均为亲水基 团，还有两个较长的烃链为亲油基团。胆固醇的亲油性强于 亲水性。用磷脂与胆固醇作脂质体膜材，须先将类脂质溶于 有机溶剂中，然后蒸发除去有机溶剂，在器壁上使成均匀类 脂质薄膜，该薄膜由磷脂与胆固醇混和分子相互间隔定向排 列的双分子层组成，磷脂分子的亲水基团端呈弯曲的弧形。 脂质体可广泛应用作为药物载体，比如可制成溶液、干 粉、膏、栓的形式以及所有被采用的传统给药方式。在许多 疾病模型中，尤其是癌症、寄生虫感染、免疫系统疾病，脂质 体也可以成功用于研制一系列有开发潜力但不宜口服的药 物ｔ３ ３。
中药新剂型_靶向制剂的应用
收稿日期:2006210218; 修订日期:2007202218作者简介:潘 洁(19752),女(汉族),湖北武汉人,现任湖北省襄樊市第一人民医院药学部主管药师,学士学位,主要从事医院药学工作.中药新剂型———靶向制剂的应用潘 洁,王远光,韩晓翌,王 蓓(湖北省襄樊市第一人民医院 441000)摘要:目的论述中药制剂的新剂型———靶向制剂的研究与应用。
方法检索近年来有关中药靶向制剂研究的文献,并对其进行综合分析和总结,提出中药靶向制剂研究存在的问题与建议。
结果靶向制剂可以提高靶组织的药理作用强度和降低全身的不良反应,是一种比较理想的给药方式。
结论中药新剂型和新技术的研发是中药国际化的关键,需要有组织地开展多学科合作,中药靶向制剂的研究切实可行,并且具有其独特的临床意义和优势。
关键词:中药; 新剂型; 靶向制剂中图分类号:R283 文献标识码:B 文章编号:100820805(2007)0822023201 目前中药制剂的研究与生产已形成四大释药系统同时发展的格局,这四类释药系统是:普通给药系统、缓释给药系统、控释给药系统、靶向给药系统。
中药靶向制剂是中药制剂的新型给药体系,已成为当前中药新剂型研究的热点之一。
靶向制剂的概念是Ehrlichp 于1906年提出的。
靶向制剂亦称靶向给药系统(targeting drug syste m T DS ),指载体将药物通过局部给药或全身血液循环而有选择地定位于靶区(靶组织、靶器官、靶细胞或细胞内结构),使靶区药物浓度高于其他正常组织,达到提高疗效、降低全身不良反应的给药系统[1]。
靶向制剂最初指狭义的抗癌制剂,随着研究的逐步深入,研究领域不断拓宽,在给药途径、靶向的专一性与持效性、药物类型和临床运用方面都有突破性的进展。
特别是近年来材料学及分子生物技术的进展,推动了中药靶向制剂的发展,突显出中药制剂在治疗癌症等疑难杂症方面的作用,为中医药进入国际市场奠定了一定的基础。
靶向制剂论文总结范文
摘要：靶向制剂作为药物传递系统的一种重要形式，在提高药物疗效、降低毒副作用、实现精准治疗等方面具有显著优势。
本文对近年来靶向制剂的研究进展进行综述，并对未来发展趋势进行展望。
一、引言靶向制剂是指通过特定的载体将药物靶向递送到靶组织、靶器官、靶细胞或细胞内结构的给药系统。
与传统给药方式相比，靶向制剂具有以下优势：提高药物疗效、降低毒副作用、实现精准治疗等。
近年来，随着生物技术、纳米技术和材料科学的快速发展，靶向制剂在临床应用中取得了显著成果。
二、靶向制剂的研究进展1. 被动靶向制剂被动靶向制剂是指利用药物载体将药物递送到靶组织，主要依靠载体材料的物理化学性质实现靶向。
目前常用的被动靶向制剂有脂质体、微囊、纳米粒等。
（1）脂质体：脂质体是一种由磷脂和胆固醇组成的微型囊泡，具有靶向性、缓释性、降低药物毒性等特点。
近年来，脂质体在抗癌、抗病毒、抗炎等领域得到广泛应用。
（2）微囊：微囊是将药物包裹在微小囊泡中，具有靶向性、缓释性、降低药物毒性等特点。
微囊在药物递送、缓释、靶向等方面具有广泛的应用前景。
（3）纳米粒：纳米粒是一种具有纳米级尺寸的药物载体，具有靶向性、缓释性、降低药物毒性等特点。
纳米粒在药物递送、靶向治疗、生物成像等领域具有广泛应用。
2. 主动靶向制剂主动靶向制剂是指利用修饰药物的载体作为“导弹”，将药物定向运送到靶区浓集发挥药效。
目前常用的主动靶向制剂有抗体偶联药物、小分子药物、肽类药物等。
（1）抗体偶联药物：抗体偶联药物是将抗体与药物结合，通过抗体识别靶点，将药物递送到靶区。
近年来，抗体偶联药物在肿瘤治疗、自身免疫疾病等领域取得显著成果。
（2）小分子药物：小分子药物具有靶向性、高效、低毒等特点。
近年来，小分子药物在心血管疾病、神经系统疾病、肿瘤等领域得到广泛应用。
（3）肽类药物：肽类药物具有靶向性、生物活性、低毒等特点。
近年来，肽类药物在肿瘤治疗、心血管疾病、神经系统疾病等领域得到广泛关注。
靶向制剂及其应用进展
５１ 脂质体的临床应用
世界上上市的第一个静脉用脂 质体是 １９ 年上市 ， ９０ 由维斯 塔公司开 发的两性 Ｂ脂质体 Ａ ｂ ｏ ｅ 应症是 ｍ ｉｍ， ｓ 适 化疗 由爱滋病感染后机体免疫力下降而 引起 的散播性霉菌感染 。脂质体作 为新型药物载体 ， 当药物被 包封后 ， 降 可 低药物毒性 ， 减少药物用量 ， 进行靶 向给药 ， 提高药物疗效 。脂质体在临床上主要有 如下用途 。
型多 ， 它在临床中的应用也多 。 １ Ｔ Ｓ按载体分类 ＤＤ １ 被动 Ｔ Ｄ ： ， １ Ｄ Ｓ 乳剂 、 质体 、 脂 微球 、 纳米粒
１ 主动 Ｔ Ｄ ： ， ２ Ｄ Ｓ
１ ， 修饰的药物载体 ： 饰性脂 质体（ 环脂质体 、 ．１ ２ 修 长循 免疫脂质体 、 糖基修饰 的脂质体）修饰 的纳 米乳 、 饰 的 、 修
高引起 的并发症 和副作用。将脂质体作 为胰 岛素载体 ， 以期提高生物利用度和病人 的顺应性 ， 可抵抗胰 蛋白酶对 并 胰岛素的降解 。但 目前仍存在包封率低 和药 物在 胃肠道失活问题 。
５１３ 抗 寄生虫药的载体 ．．
和什曼原虫和疟原虫进入人体后是寄生 于网状内皮系统 。 用脂质体包裹 五价锑 ， 治疗实验性利什曼原虫安全而 有效 ， 治疗 剂量 大大减少 。Ｄ ｓ 其 ａ 利用 巨噬 细胞表 面存在 的岩藻糖——果糖受体 的特 点 ， 合成了含岩 藻糖 的脂质 体 并包裹锑的化合 物， 治疗感染 了 ３ ｄ利什曼原虫的仓鼠 ； ０ 结果表明脂质体包裹 的药物作用得到了加强（ 率 ５ ％） 抑制 ５ ，
与眼用给药系统等 。 ４ ＤＤ Ｔ Ｓ的作用特点 Ｔ Ｄ 最显著 的特点是能使 药物具有药理活性 的专一性 ， Ｄ Ｓ 并增 加药物对靶组织 的指 向性 和滞 留性 ， 减低药物对
中药靶向制剂研究进展
中药靶向制剂研究进展作者：王凯勋来源：《健康必读·下旬刊》2012年第12期【中图分类号】R285【文献标识码】A【文章编号】1672-3783（2012）12-0378-01【摘要】：随着医疗卫生事业的不断进步，中药靶向制剂的运用越来越受到广大医务工作者的关注，文章主要对当下中药靶向制剂进行相关阐述，希望可以给同行通过借鉴。
【关键词】：中药；靶向制剂；脂质体；发展1靶向制剂的定义靶向制剂的应用越来越广泛，其亦称靶向给药系统，是一种新的制剂技术和工艺技术，是第二代控制释放产品，是DDS理念的具体体现，这种制剂能将药品运送到靶器官或靶细胞，而正常部位几乎不受药物的影响。
2靶向制剂的特点靶向制剂与普通制剂和缓控释制剂相比，具有以下特点：提高药物对靶组织的指向性，药物集中于靶区；减少用药剂量；提高疗效；降低药物对于正常细胞的毒性。
靶向制剂的释药特点：靶向制剂经给药途径进入体内后，大多数迅速到达靶区，在到达靶区前尽可能少的释放药物，到达靶区后迅速释放药物，以达到有效药物浓度。
同时，其释放药物尽可能平衡而持久。
3中药靶向制剂的研究中药靶向制荆是一类将中药经提取分离，采用不同的载体制成的制剂，能直接定位于靶区（靶器官、靶组织、靶细胞），使靶区药物浓度高于其它正常组织，从而提供疗效，降低全身毒副作用，以这种方法制成的制剂称为中药靶向制剂。
近年来，中药靶向制剂在脂质体、微球、纳米粒、药质体、磁性药物制剂、靶向给药乳剂、前药、单克隆抗体等研究方面都有比较大的进展。
3.1脂质体脂质体是一层或多层脂质双分子膜以同心圆的形式包封而成的微彤球状体。
脂质体在体内通过内吞作用被网状内皮系统作为异物吞噬，或通过细胞融合作用进入靶细胞，进入溶酶体后裂解释放出药物。
脂质体可以作为抗癌、抗寄生虫和原虫药物的载体，同时具有控释、提高疗效和增加药物稳定性等优点。
根据其结构不同可分为：（1）单室脂质体，粒径不大于25“m；（2）多室脂质体，粒径不大于5m；（3）多相脂质体，粒径为0.25-2“m；（4）修饰脂质体，粒径为5-0.25“m。
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靶向制剂的应用于研究进展（全）从剂型的发展来看，人们把药物剂型人为地划分为四代：第一代是指简单加工供口服与外用的汤、酒、炙、条、膏、丹、丸、散剂。
随着临床用药的需要，给药途径的扩大和工业机械化与自动化，产生了以片剂、注射剂、胶囊剂和气雾剂等为主的第二代剂型。
以后又发展到以疗效仅与体内药物浓度有关而与给药时间无关这一概念为基础的第三代缓控释剂型，它们不需要频繁给药，能在较长时间内维持药物的有效浓度。
第四代剂型是以将药物浓集于靶器官、靶组织、靶细胞或细胞器为目的的靶向给药系统。
显然，这种剂型提高了药物在病灶部位的浓度，减少在非病灶部位的分布，所以能够增加药物的治疗指数并降低毒副作用。
对于药剂学的发展, 第一代: 常规制剂, 以工艺学为主, 生产以手工为主, 质量以定性评价为主; 第二, 缓释长效制剂, 以物理化学为基础理论指导, 生产以机械化为主, 质量控制定量、定性结合; 第三代, 控释制剂, 制剂质量控制要求有体内的生物学指标; 第四代, 靶向制剂, 将有效药物通过制剂学方法导向病变部分, 防治与正常的细胞作用, 以降低毒性的最佳的质量效果。
缓释制剂（SRP）：是指通过延缓药物从该剂型中的释药速率，降低药物进入机体的吸收速率，从而起到更加的治疗效果的制剂，但药物从制剂中的释放速率受到外界环境如PH 等因素影响。
《中国药典》规定，缓释制剂系指口服药物在规定释放介质中，按要求缓慢的非恒速释放，与其他相应的普通制剂相比，每24h用药次数应从3~4次减少至1~2次的制剂。
控释制剂（CRP）：是通过控释衣膜定时、定量、匀速地向外释放药物的一种剂型，使血药浓度恒定，无“峰谷”现象，从而更好地发挥疗效。
缓释和控释制剂的主要区别是在药物释放速度方面缓释制剂是药物在体内先快后慢地缓慢释放,常为一级过程;控释制剂是控制释药速度一般是恒速的.为零缘或接近零级过程.指用药后能在较长时间内持续缓慢释放药物以达到长效作用的一类制剂。
指药物在预定时间内，以预定速度恒定释放，使血浓长时间恒定维持在有效浓度范围的制剂。
广义：控释制剂包括控制释药速度、方向和时间，靶向制剂、透皮吸收制剂等都属于控释制剂的范畴。
狭义：在预定时间内以零级或接近零级速度释放药物的制剂尼莫地平、硝苯地平、尼群地平、非洛地平等；双氯灭痛、萘普生、盐酸曲马多、吗啡等；硝酸甘油、可乐定、单硝酸异山梨醇酯等；盐酸噻氯匹啶、阿司匹林等；东莨菪碱（贴剂）、十八甲基炔诺酮（植入剂）等是二十世纪后期医药学领域的一个热门课题；是一种安全高效的药物传递途径和技术；是促进药物临床应用的关键,已取得了可喜的成果。
现在癌症仍是严重威胁人类生命的疾病。
第五届亚太癌症预防组织大会发表的《2010年癌症报告》警告说, 今后20年世界癌症患者人数将呈快速上升趋势。
而靶向制剂认为是抗癌药的适宜剂型。
1 靶向制剂的定义靶向制剂亦称靶向给药系统(targeting drug delivery system,TDDS），是一种新的制剂技术和工艺，属于第二代控制释放产品，是DDS理念的具体体现，这种制剂能将药品运送到靶器官或靶细胞，而正常部位几乎不受药物的影响。
DDS：药物传递系统（drug delivery system，DDS）。
其设计理念是：把药物在必要的时间、以必要的量、输送到必要的位置，以达到最大的疗效和最小的毒副作用。
因此DDS 作为创新制剂，需要满足三方面要求：（1）时间的控制，即控制药物释放速度；（2）量的控制，即改善药物的吸收量；（3）空间的控制，即靶向给药技术。
主要包括口服缓控释系统、透皮给药系统和靶向给药系统。
发展：我国于20世纪80年代开始TODDS的研究。
在脂质体的制备、稳定性、药效等方面有深入研究，而且在世界上首创了中草药脂质体并投产上市。
大多数药物以常规的剂型给药后，通常被细胞、组织或器官摄取，广泛分布于体内，而不是定向分布于其药理学的受体。
此外，体内岁药物还存在巨大屏障，如通过注射途径的非靶向药物可无特异性地分布在全身循环中，在到达靶部位之前，要经过同蛋白结合、排泄、代谢、分解等步骤。
通常，只有少量药物才能达到靶组织、靶器官、靶细胞。
要提高靶区的药物浓度，就必须提高全身循环系统的药物浓度，势必会增加给药剂量，从而也增大了药物的不良反应。
特别是抗癌药物，在杀灭癌细胞的同时，也杀灭大量正常细胞，因此，有必要将药物制成能到达靶区、提高药效，降低不良反应的中药靶向制剂（TOPTCM）2 靶向制剂的特点靶向制剂与普通制剂和缓控释制剂相比，具有以下特点: 提高药物对靶组织的指向性，药物集中于靶区; 减少用药剂量; 提高疗效; 降低药物对于正常细胞的毒性。
靶向制剂的释药特点:靶向制剂经给药途径进入体内后，大多数迅速到达靶区，在到达靶区前尽可能少的释放药物，到达靶区后迅速释放药物，以达到有效药物浓度。
同时，其释放药物尽可能平衡而持久。
上世纪末（1906年），Poul Ehrlich（保罗埃里希克）首次提出了“魔弹”的想法：“如果要使合成药物发挥疗效，首先必须找到对某一器官有亲和性的载体，才能将活性基团载到特定的器官去”。
距今已近100年。
在二十世纪初期，由于对疾病认识的局限和未能在细胞、分子水平上了解药物作用机制，以及缺少材料和制备方法，导致靶向制剂的研究长期未得到重视。
今天，可从多种途径来实现Ehrlich的梦想，这就是靶向制剂给药。
靶向制剂最初指狭义的抗癌制剂，随着研究的逐步深入，研究领域不断扩新，从给药途径、靶向的专一性及特效性等方面均有突破性的进展。
TODDS诞生于20世纪70年代，早期TODDS主要是针对癌症的治疗药物，但随着研究的深入, TODDS已被延伸到“运载”多种药品，一诞生就受到了各国药学家的重视。
1984年日本成功研制出TODDS药物。
1995年美国靶向制剂的产值已达到数亿美元。
随着分子生物学、细胞生物学和材料科学等方面的飞速发展，靶向制剂已成为一个重要的研究领域。
我国于20世纪80年代开始TODDS的研究。
在脂质体的制备、稳定性、药效等方面有深入研究，而且在世界上首创了中草药脂质体并投产上市。
靶向制剂的作用机制与特点:靶向制剂的作用机制是将药物包裹或嵌入液品、液膜、脂质、类脂蛋白以及生物降解高分子物质中，制成微粒、复合型乳剂、脂质体等各种类型的胶体或混悬系统，通过多种给药方式，这些微粒选择性的聚积于肝、脾、淋巴等部位释放而发挥疗效。
靶向制剂可以提高药物的溶出度和稳定性，增加药物对靶区的指向性，降低对正常细胞的毒性，使药物具有药理活性的专一性，减少剂量，提高药物的生物利用度，适于临床运用。
靶向制剂的释放特点：靶向制剂经给药途径进入体内后，大多数迅速到达靶区，早到达靶区前尽可能少的释放药物，到达靶区后迅速释放药物，以达到有效药物浓度。
同时，其释放药物尽可能平衡而持久。
特点原因分析：大多数药物以常规的剂型给药后，通常被细胞、组织或器官摄取，自由地分布于体内，而不是定向分布于其药理学的受体。
这主要是由于体内对药物存在巨大屏障。
口服给药要受到两种效应的影响，即胃肠道上皮细胞中酶系的降解、代谢及肝中各酶系的生物代谢。
许多药物很大一部分因首过效应而代谢失活，如多肽、蛋白类药物、β-受体阻滞剂等。
为获得良好的治疗效果，通常不得不将口服给药改为注射等其它途径给药。
由于通过注射途径的非靶向药物可无特异性地分布在全身循环中，在到达靶部位之前，要经过同蛋白结合、排泄、代谢、分解等步骤。
通常，只有少量药物才能达到靶组织、靶器官、靶细胞。
要提高靶区的药物浓度就必须提高全身循环系统的药物浓度，这就必须增加剂量但同时也增大了药物的毒副作用。
特别是对于抗癌药物，在杀灭癌细胞的同时也杀灭大量正常细胞，因此毒副作用大，病人的顺从性也差。
因此，将药物制成TODDS，即：能特异性的到达靶区提高药效降低毒副作用。
★最突出的特点是能将治疗药物最大限度地运送到靶区，使治疗药物在靶区浓度超出传统制剂的数倍乃至数百倍，治疗效果明显提高。
★其次,由于药物的正常组织分布量较传统制剂减少，所以药物的毒副作用和不良反应会明显减轻，达到高效低毒的治疗效果。
★TODDS多为微粒物。
由于人体内物理和生理作用能将这些微粒分散体系有选择地聚集于肝、脾、淋巴等部位，因此微粒载体不仅能保护药物免遭破坏，而且能将所载药品集中传送到这些部位释放而发挥疗效。
靶向制剂的靶向机理靶向制剂在体内的器官或组织的分布受到其粒子体积的制约，在体内微粒会由于机体内部的物理和生理的作用而选择性地聚集于肺、肝和淋巴等组织器官中，其中巨噬细胞吞噬的作用最为关键．肝能迅速清除集中于肝中的200 ～400 nm 的纳米囊与纳米球; 淋巴能够将小于50 nm 的微粒通过或者透过肝脏内皮细胞传递到脾和骨髓中; 50 ～100 μm的微粒系统可以进入肝实质细胞中．但是具有相同粒径的不同微粒可能作用于机体的不同靶器官，这是因为巨噬细胞上的有关受体能够结合吸附血液中的调理素的微粒，即微粒吸附调理素后并粘附于巨噬细胞表面，然后通过内吞、融合等生化作用进行摄取．所以，根据病变器官或组织来设计和选取具有靶向性的微粒，其粒径大小及其表面特征是至关重要的因素．分类：三级靶标在细胞分子水平发挥作用，可选择性的针对异常细胞，而对正常的组织细胞生长无影响，是研制靶向抗癌药物的重要依据。
被动靶向制剂(passive targeted preparation)是依据机体不同生理学特性的器官（组织、细胞）对不同特性的微粒不同的阻留性，采用各种载体材料制成的各种类型的胶体或混悬微粒制剂。
（乳剂、脂质体、微球、微囊、纳米粒）通常粒径在2.5-10μm时，大部分积集在巨噬细胞；小于7 μm时，一般被肝、脾的巨噬细胞摄取；200-400nm的纳米粒集中于肝后迅速被肝清除；小于10nm的纳米粒则缓慢积集于骨髓；大于7 μm的微粒通常被肺的最小毛细血管床以机械滤过的方式截留，被单核白细胞摄取进入肺组织或肺气泡。
微粒的电荷性影响：表面带负电荷的微粒已被肝脏摄取；表面带正电荷的微粒已被肺摄取。
主动靶向制剂是利用修饰的药物载体作为“导弹”，将药物定向地运送到靶区浓集发挥药效。
主动靶向制剂包括经过修饰的药物载体和前体药物与药物大分子复合物两大类。
（1）修饰的药物载体有修饰的脂质体、修饰的纳米乳、修饰的微球、修饰的纳米球等。
（2）前体药物和药物大分子复合物①前体药物：是活性药物衍生而成的药理惰性物质，能在体内经化学反应或酶反应，使活性的母体药物再生而发挥其治疗作用。
前体药物包括抗癌药前体药物、脑部靶向前体药物和结肠靶向前体药物。
②药物大分子复合物：是指药物与聚合物、抗体、配体以共价键形成的分子复合物，主要用于肿瘤靶向的研究。
药物的大分子复合物借助ERP效应（肿瘤血管对大分子物质的渗透性增加以及大分子物质滞留蓄积于肿瘤的增加）一旦药物大分子复合物内吞进入细胞，有可能在核内低的pH的的环境或蛋白酶的作用下，聚合物降解，药物释放，发挥作用。