茶碱类药物的配伍及其临床意义

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多索茶碱与常用药物配伍稳定性研究进展

多索茶碱与常用药物配伍稳定性研究进展

多索茶碱与常用药物配伍稳定性研究进展摘要:多索茶碱是临床较为常见的一种支气管扩张药物,主要用于支气管哮喘、喘息性慢性支气管炎患者因支气管痉挛而出现的呼吸困难治疗,也可用作慢阻肺、哮喘患者治疗,效果良好,深受认可。

且多索茶碱药物毒性相较于传统药物茶碱、氨茶碱更低,用药安全性更高。

但单一用药疗效影响因素较多,现阶段临床多采用联合用药方案,而对于多索茶碱与常用药物配伍的稳定性尚存在争议。

对此,本文综述近年来多索茶碱与常用药物配伍稳定性研究,为临床多索茶碱与常用药物配伍提供参考。

关键词:多索茶碱;常用药物;配伍;稳定性前言:多索茶碱是甲基黄嘌呤的衍生物,属于新一代茶碱类药物,能够抑制磷酸二酯酶而松弛气道平滑肌,发挥支气管扩张作用,且该作用是茶碱的10~15倍,还能够抑制人体炎症介质释放,降低炎症介质活性,且对炎症细胞活性也有一定的抑制效果,同时能够调节人体免疫功能,改善通气,发挥平喘、抗炎、镇咳等功效。

但单一用药效果易受患者基础疾病、生活作息等内外因素影响,故临床多选择联合用药。

本文即综述近年来多索茶碱与常用药物配伍稳定性研究,见下文。

1.多索茶碱多索茶碱属于茶碱类的药物,其药理作用主要是通过抑制患者磷酸二酯酶提高平滑肌细胞内CAP浓度、拮抗腺苷受体,以增加患者呼吸机力量,同时增强患者气道内的纤毛清除能力,从而舒张支气管,改善气道痉挛症状。

目前,临床患者发生的喘息症状多与其支气管痉挛有关,而通过多索茶碱治疗,便能够通过平滑肌改善来保障患者的有效通气,从而改善呼吸困难症状,保障患者生命安全,避免病情进一步发展。

2.与常用药物配伍的稳定性2.1与输液类药物配伍的稳定性目前,临床多使用5%GS、0.9%NS、GNS、木糖醇、复方氯化钠、果糖溶液作为输液用的药物,而这几类药物与多索茶碱常用的配伍方案如下:与5%GS、0.9%NS、GNS、复方氯化钠溶液配伍中,取100mL这四类药物与0.3g多索茶碱混合,置于室温下观察6h,可见混合溶液的外观色泽、含量、澄明度等指标均没有明显的变化,仅在氢离子浓度指数检测中出现略升高状况,但仍处于可控制的范围内,故而5%GS、0.9%NS、GNS、复方氯化钠溶液与多索茶碱配伍的稳定性较高;木糖醇、果糖溶液配伍中,同样取100mL的两种药物与0.3g多索茶碱混合,但置于25o C、37o C条件下观察7h,结果显示,混合溶液外观色泽、含量、澄明度、氢离子浓度指数等指标均无明显变化,木糖醇、果糖与多索茶碱配伍的稳定性更高[1]。

氨茶碱与其他药物配伍时的相互作用

氨茶碱与其他药物配伍时的相互作用

氨茶碱与其他药物配伍时的相互作用作者:本刊编辑部整理来源:《中国社区医师》2010年第45期氨茶碱和西咪替丁、雷尼替丁的联合应用氨茶碱和西咪替丁的联合应用患者,男,80岁。

患者酒精中毒,肝脏疾病,前列腺癌(施行睾丸摘除术)。

吸烟。

服用氨茶碱100 mg/次,3次/日,治疗慢性阻塞性肺部疾病,给予西咪替丁300 mg/次,1次/日。

为了简化服药方法,将氨茶碱改为200 mg/次,2次/日。

4天后,出现头痛、恶心、呕吐等症状,到急诊室治疗。

增加西咪替丁的用量至300 mg/次,4次/日。

3天后,因恶心、呕吐和精神错乱入院。

此后,出现痉挛,脉搏快而不规则,收缩压60 mm Hg。

检查发现房颤、室性心动过速,胸部X线片诊断为肺气肿。

为治疗心动过速,追加钾剂。

入院24小时后,静脉注射洋地黄,患者开始出现痉挛,虽然给予地西泮处理,血压仍低下,后因心动过缓死亡。

此时血中茶碱的浓度为80 μg/ml。

氨茶碱和雷尼替丁的联合应用患者,女,62岁。

因膀胱癌和直肠癌住院。

服用氨茶碱300 mg/次,每隔4小时1次,特布他林5 mg/次,每隔4小时1次和泼尼松龙10 mg/日,治疗慢性阻塞性肺部疾病。

术后,给予雷尼替丁3.0 mg/日。

给药第2次后(即术后3天),出现心律不齐,给予维拉帕米小壶滴注。

后出现肌肉震颤、不安、恶心、呕吐等症状。

合并用药3天后,血中茶碱的浓度由住院前的21 μg/ml显著升高到56.8 μg/ml,停用氨茶碱,18.5小时后,血药浓度下降到32 μg/ml。

此后,每8小时给予1次氨茶碱,用法莫替丁代替雷尼替丁,出院。

此后,氨茶碱用量恢复到住院前的水平,7个月后,在其他医院就诊时给予雷尼替丁300 mg/日,血中氨茶碱浓度升高,出现中毒症状。

停止服用雷尼替丁后恢复。

原因分析西咪替丁的结构中有咪唑环,咪唑环与细胞色素P 450酶(CYP)的亚铁配位结合,引起CYP酶抑制。

所有的CYP都含有亚铁,因此,西咪替丁非特异性地抑制所有的CYP,特别是对CYP3A4的抑制作用最强。

3种茶碱类药物与常用注射剂的配伍稳定性研究

3种茶碱类药物与常用注射剂的配伍稳定性研究

a dcm nyu e net n . n o mol sdIjci s o 【 ywo d ] h o h ln r net n C m nyu e net n ; o a bhy Sa it Ke r s T ep yl ef jci ; o mo l sdI ci s C mp f it ;t ly i oi o j o i b i 茶碱 类药 物是 一 类支 气 管 扩 张剂 ,被 广 泛应 用 于 哮喘 、
慢 性 阻塞 性肺 病 等疾 病 的治 疗 。 产 品说 明书 中对 注 射用 茶 其
11氨 茶 碱 与 溶 媒 配 伍 .
韩 保 民等[ 察 了 氨 茶 碱 与 4种 常 用溶 媒 2 - 1 考 4h内 的配 伍稳 定 性 。 葡 萄糖 氯 化 钠 注射 液 fNS、0 G ) 1%葡 萄糖 注 射 液 (0 S 、%葡 萄糖 注 射液 (%G ) p 值 较低 (.~ .)配 1 %G )5 5 S的 H 32 55 , 液后 药液 的 p 值 随 时间 延 长呈 下 降 趋势 , 液 色泽 自 1 H 药 2h
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茶碱类药物

茶碱类药物

1 茶碱类药物的临床治疗1.1 慢性持续性哮喘的治疗本品适用于轻度~重度慢性持续哮喘的治疗,也可用作间隙发作性慢性哮喘发作时的治疗。

主要采用口服制剂。

对于白天发作为主的患者,可选用普通氨茶碱片或茶碱控释片口服;对于夜间哮喘患者,则应当给予茶碱控释片口服时尔平、舒弗美、优喘平等。

由于茶碱控释片可使茶碱的血药浓度稳定地维持在较为理想的范围内,既可获得较好的临床疗效又可避免茶碱的毒性反应,还可减少服药次数、增加患者的依从性。

值得临床推广使用。

1.2 哮喘急性发作的治疗本品可用于支气管哮喘急性发作期的治疗。

主要经静脉途径给予氨茶碱。

对于24小时内未曾应用过茶碱类药物的患者,应先缓慢静脉注射负荷量茶碱,然后再给予维持量茶碱静脉滴注。

有条件者应监测血茶碱浓度。

1.3 其他慢性阻塞性肺病:由于氨茶碱既具有解痉平喘作用,又有强心、利尿和加强膈肌收缩力等作用,因此适合于COPD缓解期和急性发作期的治疗。

心力衰竭:本品具有增强心脏变时性、变力性、降低肺血管压力、减少肺血管的渗出等作用,适合于急性左心功能不全(急性肺水肿)和慢性肺源性心脏病患者心功能不全时的治疗。

呼吸衰竭:本品可直接兴奋延髓的呼吸中枢,降低其对CO2的敏感阈值、增加呼吸中枢输出的冲动。

临床上应用茶碱治疗陈一施呼吸和早产儿呼吸困难。

膈肌疲劳:茶碱对疲劳的膈肌具有增强其收缩力的作用。

2 茶碱类药物的禁忌证对茶碱过敏的患者;低血压和休克患者;心动过速和心律失常的患者;急性心肌梗死患者;甲亢、胃溃疡和癫痫患者。

3 其他注意事项3.1 茶碱有抑制多核白细胞的黏附、化学毒性、吞噬和溶酶体释放的作用,因此,接受茶碱治疗的哮喘患者的多核白细胞的杀菌能力显著地低于对照组,且其作用的强弱与血中茶碱的浓度有关。

正在应用茶碱的患者,如果静脉注射氢化可的松,有可能使茶碱的血药浓度迅速升高,导致毒性反应。

3.2 本品与锂盐合用时,可加速。

肾脏对锂的排泄,使后者的疗效降低。

3.3 本品静脉输液时,应避免与维生素C、促皮质素、去甲肾上腺素配伍。

茶碱与常用抗菌药物的相互作用

茶碱与常用抗菌药物的相互作用

茶碱与常用抗菌药物的相互作用氨茶碱是茶碱与乙二胺的复盐,其药理作用主要来自茶碱,乙二胺使其水溶性增强,氨茶碱在体内分解为茶碱而起药效作用,故本文提到的茶碱与抗菌药物的相互作用,也即为氨茶碱与抗菌药物的相互作用。

茶碱是黄嘌呤类生物碱中松弛支气管平滑肌作用最强的一种药物,是目前应用量广泛的平喘药物之一,作为一种有效的支气管扩张药,被广泛应用于临床,至今许多国家和地区仍将茶碱作为第一线平喘药应用于临床。

但其治疗指数窄,文献报道其血药浓度在5μg·ml-1开始有疗效,适宜浓度为10~20μg·ml-1,若高于20μg·ml-1,易出现毒性反应,早期多见有恶心、呕吐、失眠、易激动等反应,严重者可有心动过速、发热、失水、谵妄、惊厥、昏迷等征象,甚至呼吸与心跳停止至死亡。

支气管哮喘的患者在应用茶碱的同时常需要联用抗菌药,茶碱与多种抗菌药物联用具有相互作用,导致茶碱代谢清除改变,结果使茶碱在常规剂量时,不是达不到治疗效果就是出现毒性反应。

因此,氨茶碱与抗菌药物联用时,应注意相互作用的两个方面,以确保用药安全,提高临床疗效。

本文就茶碱与某些抗菌药之间相互作用作一简要综述,供临床参考。

1、氨茶碱的药代动力学口服氨茶碱或由直肠或胃肠道外给药均能迅速被吸收,在体内氨茶碱释放出茶碱,后者的蛋白结合率为60%,分布容积(Vd)约为0.5L·Kg-1,半衰期(T1/2)为3~9h,静注氨茶碱6MG·Kg-1,30min内血药浓度可达10μG·ML-1,它在体内的生物转化率有个体间的差异。

空腹状态下口服氨茶碱,2h血药浓度达峰值。

氨茶碱大部分以代谢产物形式通过肾排出,10%以原形排出。

茶碱在有效药物浓度范围内呈一级动力学消除过程,血药浓度与剂量呈线性关系;当血药浓度大于30μG·ML-1时则有非线性动力学表现,T1/2比原来要大大延长。

2、氨茶碱与抗菌药物相互作用机制氨茶碱在体内释放出茶碱,茶碱可被肝脏细胞色素P450同功酶CYP3A4、CYP1A2代谢,某些抗菌药物就是通过影响P450同功酶的作用而影响茶碱的代谢,从而使茶碱的血药浓度升高或降低。

氨茶碱的配伍禁忌是什么

氨茶碱的配伍禁忌是什么

氨茶碱的配伍禁忌是什么
关于《氨茶碱的配伍禁忌是什么》,是我们特意为大家整理的,希望对大家有所帮助。

临床医学上很多人都会使用氨茶碱的,其实氨茶碱是一种很常见的药物的,使用这类药物的时候一定要注意它的配伍禁忌问题,如果不好好的使用氨茶碱的话,对健康是非常的有危害的,那么氨茶碱的配伍禁忌是什么呢,下面就详细的给大家介绍一下,看看氨茶碱怎么配伍好呢?
氨茶碱是临床常用药物,但是对于这类药的临床配伍禁忌,相信有很多人不是十分清楚,下面我来总结一下,希望能帮到各
位。

氨茶碱的临床配伍禁忌
氨茶碱是通过肝脏代谢,所以心血管病人不可以与地尔硫卓及维拉帕米等合用,如果合用会增加氨茶碱的血药浓度和毒性。

不能与某些抗菌药物联用,如大环内酯类及喹诺酮类药物会降低茶碱的清除率,从而提高血药浓度,如果必须联用时,也要减量使用。

西咪替丁也是临床常用药,两个联用时同样会降低茶碱的肝脏清楚率,增加茶碱的血清浓度。

氨茶碱与黄嘌呤类药物合用时,会增加其毒性。

氨茶碱不可与利福平合用,会加速茶碱的肝脏代谢。

另外,氨茶碱可以通过胎盘屏障,也能随乳汁排出,孕妇产妇慎用; 新生儿老人血浆清除率低,慎用。

氨茶碱的配伍禁忌是什么呢,其实对于这样的配伍问题一定要好好的关注一下,因为氨茶碱是一种临床上很常见的药物,如果使用的时候不注意就很容易引起药性反应的,对人体的健康有一定的危害的,因此医护人员就应该多掌握一些氨茶碱的配伍禁忌问题很重要。

常用药物的配伍

常用药物的配伍

常用药物的配伍【青霉素联用】-四环素类、磺胺类:药理性配伍禁忌,两者合用药效明显降低。

-氯霉素、大环内酯类:可使青霉素降效。

+链霉素联合应用协同作用明显,但不宜混合注射(浑浊)。

-氨苄西林:因两者联用时会竞争同一结合点而产生拮抗,甚至导致耐药菌的产生。

+丙磺舒:合用可使青霉素的血药浓度上升,半衰期延长。

-对乙酰氨基酚(扑热息痛):两药联用会影响青霉素的药效。

+保泰松:保泰松可明显延长青霉素的半衰期。

-氨茶碱:可使青霉素灭活失效。

-高锰酸钾、碘酊:与青霉素有配伍禁忌。

-碳酸氢钠:使青霉素极快分解、失效,禁止联用。

-维生素B1、维生素B2:对青霉素有灭活作用。

-维生素C:维生素C的强还原性可促使抗生素分解,效价降低,在0~6℃时96小时青霉素可完全失效。

-葡萄糖:对青霉素的水解有催化作用,且随着葡萄糖浓度的增加分解加速,故最适宜与青霉素静脉滴注的溶媒是生理盐水。

【氨苄西林联用】-四环素类、氯霉素类、大环内酯类、林可胺类、磺胺类:可降低氨苄西林的疗效。

+头孢菌素类药物:可获得较好的协同作用。

+苯唑西林钠:联合用药可相互增强对肠球菌的抗菌活性。

±氨基糖苷类药物:有协同杀菌作用。

+丙磺舒:可提高氨苄西林的血药浓度并延长其半衰期。

-维生素C:维生素C的强还原性,可使氨苄西林失活或降效。

-维生素B族:对氨苄西林有灭活作用,故不宜混合注射。

+阿司匹林:可提高氨苄西林血药浓度并延长半衰期。

-食物:可降低氨苄西林的吸收。

+甲硝唑:联用治疗厌氧菌感染有协同作用,但不宜直接与氨苄西林钠溶液配伍(浑浊、变黄)。

-葡萄糖:对氨苄西林钠水解有催化作用,葡萄糖液浓度越高越易使其失效,故两者不宜混合静滴。

+柴胡:柴胡皂甙可增加内服氨苄青霉素的吸收。

【阿莫西林联用】+克拉维酸(棒酸)、舒巴坦钠:联用可大大增强其抗菌活性。

+美西林:与阿莫西林联用,抗菌范围扩大,对革兰氏阳性菌有良好抗菌活性,对大肠杆菌、药效增加5倍以上。

-大黄:与阿莫西林生成鞣酸盐沉淀物,降低生物利用度。

氨茶碱药理及应用

氨茶碱药理及应用

氨茶碱药理及应用氨茶碱是一种黄嘌呤类化合物,是茶叶中的一种主要生理活性成分。

它的化学名称为1,3-二甲基茶碱,分子式为C7H10N4O2,相对分子质量为194.19。

氨茶碱具有镇静、催眠、解痉、抗炎、抗氧化、抗菌等多种药理作用,被广泛应用于医药、食品和化妆品等领域。

氨茶碱的主要药理作用可以归纳为以下几点:1.中枢抑制作用:氨茶碱能够阻断腺苷受体,减少腺苷的抑制性神经传递作用,促进中枢神经兴奋。

因此,它被广泛用于镇静、催眠和解痉等药物中。

2.支气管舒张作用:氨茶碱能够刺激支气管平滑肌的β2受体,促使平滑肌松弛,从而扩张气道。

因此,氨茶碱是一种常用的治疗支气管痉挛和哮喘的药物。

3.抗炎作用:氨茶碱能够抑制炎症反应,减少炎症介质的释放。

它对组织炎症反应和细胞浸润具有一定的抑制作用。

4.抗菌作用:氨茶碱对细菌和真菌有一定的抑制作用。

它能够抑制细菌的生长和繁殖,从而起到抗菌的作用。

氨茶碱的应用十分广泛。

在医药领域,它被用于治疗哮喘、支气管炎、慢性阻塞性肺疾病等呼吸系统疾病。

此外,氨茶碱还常被用于镇静催眠药物中,作为镇静剂、催眠剂和解痉剂。

在食品方面,氨茶碱可以被用作食品添加剂,增加食品的香气和口感。

它在化妆品中也有应用,可以起到抗衰老、抗氧化的作用。

然而,氨茶碱也存在一些副作用和禁忌症。

副作用包括头晕、恶心、呕吐、心悸等不良反应,严重时还可能发生过敏反应和呼吸困难。

禁忌症包括严重心律失常、冠心病、高血压、甲亢、病毒性心肌炎等心血管系统疾病患者不宜使用。

综上所述,氨茶碱是一种药理作用多样的活性成分,广泛应用于医药、食品和化妆品等领域。

它具有镇静、催眠、解痉、抗炎、抗氧化、抗菌等多种作用,常被用于治疗呼吸系统疾病、镇静催眠药物以及食品和化妆品添加剂中。

然而,使用时需注意副作用和禁忌症。

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茶碱类药物的配伍及其临床意义
一、引起茶碱血药浓度降低的药物
1.β受体激动剂茶碱与β受体激动剂合用时,发生不良反应的机会较多。

与异丙肾上腺素、沙丁胺醇合用会增加茶碱的清除率和生物利用度,使茶碱的作用减弱。

茶碱与沙丁胺醇、特布他林合用还可引起低血钾,甚至心律失常。

2.卡马西平可明显降低茶碱的血药浓度。

3.苯巴比妥和苯妥英钠这两种药都是很强的肝微粒体酶诱导剂,可增强肝脏对茶碱的代谢、清除,从而使血清茶碱的浓度降低30%。

苯妥英钠与氨茶碱合用10~15天后茶碱清除率增加2倍。

因此,有作者提出两药合用时应增加茶碱用量的15%~20%。

4.利福平利福平是很强的肝药酶诱导剂,它与茶碱合用可加快茶碱的清除,使茶碱的血药浓度降低61%。

因此两者合用时需增加茶碱用量。

有人认为剂量需加倍。

5.麻黄碱理论上麻黄碱和茶碱并用可产生协同作用,但麻黄素可使茶碱的清除率增加,半衰期缩短,血药浓度降低。

6.两性霉素应用两性霉素可降低氨茶碱的血药浓度,具体机制不清。

7.钙通道阻滞剂硝苯地乎、维拉帕米等影响肝脏代谢,使茶碱的清除率增加,血药浓度降低。

长期口服心痛定的病人静注茶碱后,其茶碱血药浓度明显低于未用心痛定者。

二、引起茶碱血药浓度升高的药物
1. β受体阻断剂心得安可抑制氨茶碱的代谢,延长体内氨茶碱的半衰期。

合用时引起氨茶碱的血药浓度升高。

2.卡介苗茶碱与卡介苗合用引起茶碱清除率下降,半衰期延长,从而血清茶碱浓度升高。

用量接近上限者可引起茶碱中毒。

3.干扰素干扰素可抑制与茶碱代谢有关的肝药酶,使茶碱的清除减慢,体内茶碱蓄积,可导致茶碱中毒。

因此临床上合用茶碱和干扰素时,应注意监测茶碱的血药浓度。

一般认为茶碱的剂量需减少1/2。

4.H2受体阻断剂西咪替丁通过对细胞色素P-450的直接作用抑制微粒体单胺氧化酶使茶碱清除率下降,增加茶碱的血药浓度,导致茶碱的毒性反应发生。

每日用1 000~l 200mg 西咪替丁,茶碱的半衰期延长60%,清除率减少30%~40%,血药浓度增加1/3。

有人提议两药合用时,茶碱的剂量应减少30%~50%。

对雷尼替丁的研究尚未定论,法莫替丁对茶碱的代谢无明显影响。

5.别嘌呤醇别嘌呤醇可抑制肝脏对茶碱的代谢,与茶碱合用时,可使茶碱血药浓度增加。

但尚未确定其临床意义。

6.美西律茶碱与美西律合用时,可使茶碱的血药浓度明显升高,易发生茶碱中毒。

7.口服避孕药口服避孕药多数是肝药酶抑制剂,可竞争性抑制肝代谢较高的药物如茶碱,可使茶碱清除率减少34%,故二药合用时茶碱要减量。

8.大环内酯类抗生素红霉素可抑制茶碱在肝脏的代谢,使茶碱的血药浓度明显上升,可达40%,导致茶碱的毒性反应。

同时红霉素的血清峰浓度降至近50%。

其机制尚不清楚。

临床合用时应注意两药的用量,监测血药浓度,及时调整。

白霉素、乙酰竹桃霉素也有此作用。

交沙霉素、麦迪霉素、罗红霉素、螺旋霉素与茶碱无明确相互作用。

9.氟喹诺酮类抗菌药该类药物不同程度地抑制肝脏对茶碱的清除,环丙沙星和依诺沙星可降低茶碱的清除率,使茶碱的血药浓度增高2~3倍,出现明显的茶碱中毒症状。

而洛美沙星、诺氟沙星、氧氟沙星、培氟沙星虽可引起茶碱清除率下降,可使茶碱血药浓度略升高,
但无需调整茶碱的用药剂量。

10.丙磺舒丙磺舒与茶碱合用无相互作用,而二羟丙茶碱和恩丙茶碱与丙磺舒合用时,二者的血药浓度明显升高,有人认为可能与这两种药主要经肾脏排出有关,合用时应予注意。

11.复方新诺明复方新诺明与氨茶碱合用时茶碱血药浓度明显增高,尤其是初始血药浓度,显著高于单用茶碱。

12.异烟肼异烟肼抑制肝微粒体氧化酶,使氨茶碱在体内代谢减慢,长期使用氨茶碱浓度升高,引起中毒反应。

三、其它
1.双嘧达莫(潘生丁) 茶碱对细胞内磷酸二酯酶有抑制作用,双嘧达莫则通过抑制腺苷脱氢酶使腺苷降解变慢,故二药合用会产生拮抗作用。

2.强的松强的松与氨茶碱合用后,强的松的生物利用度降低48%,而氨茶碱的半衰期及生物利用度分别降低27%和53%。

3.呋喃妥因茶碱碱化尿液,而呋喃妥因在酸性条件下抗菌作用强,故二者合用可使呋喃妥因降效。

4.食物餐后服用茶碱(包括许多控释片及缓释片)影响其生物利用度。

增加者居多也有减低者,但整体观察影响不能形成固定的结论。

也有报告静滴茶碱的病人同时静滴氨基酸,则茶碱的血药浓度明显降低。

因此应注意防止食物对茶碱的影响,尽量将用药与进食时间分开。

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